aktīvā viela: hloramfenikols (levomicetīns) - 500 mg;
Palīgvielas: povidons K-25, kalcija stearāts, kartupeļu ciete.
Apraksts
Tabletes ir baltas vai baltas ar dzeltenīgu nokrāsu, ar plakanu virsmu, risku un slīpumu.
farmakoloģiskā iedarbība
Bakteriostatiska antibiotika plašs diapozons darbība, izjauc proteīnu sintēzes procesu mikrobu šūnā t-RNS aminoskābju pārnešanas stadijā uz ribosomām. Efektīva pret baktēriju celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīnu, tetraciklīniem, sulfonamīdiem. Aktīvs pret daudzām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, strutainu izraisītājiem, zarnu infekcijas, meningokoku infekcija: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, vairāki Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (tostarp Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, haemophilus influenzae. Neietekmē skābes rezistentas baktērijas (tostarp Mycobacterium tuberculosis), anaerobus, pret meticilīnu rezistentus stafilokoku celmus, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indolpozitīvos Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa un protozoa spp. Mikrobu rezistence attīstās lēni. Attiecas uz rezerves antibiotikām un tiek izmantota, ja citas antibiotikas ir neefektīvas.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām, terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta 4-5 stundas, biopieejamība ir 75-90%. Tā lielākā koncentrācija ir aknās un nierēs. Līdz 30% no ievadītās devas tiek konstatēti žultī. Cmax CSF tiek noteikts 4-5 stundas pēc vienreizējas perorālas lietošanas, un tas var sasniegt 21-50% no Cmax plazmā, ja nav smadzeņu apvalku iekaisuma, un 45-89% no smadzeņu apvalku iekaisuma klātbūtnē. Iziet cauri placentas barjerai, koncentrācija augļa serumā var būt 30-80% no mātes asinīs esošās koncentrācijas. Iekļūst mātes pienā. Galvenais daudzums (90%) tiek metabolizēts aknās. Zarnās zarnu baktēriju ietekmē hidrolizējas, veidojot neaktīvus metabolītus. 24 stundu laikā izdalās caur nierēm - 90% (ar glomerulāro filtrāciju - 5-10% nemainītā veidā, ar kanāliņu sekrēciju neaktīvu metabolītu veidā - 80%), caur zarnām - 1-3%. Jaundzimušajiem un pacientiem ar smagu aknu mazspēja hloramfenikola biotransformācija ir lēna un iespējama tā uzkrāšanās, tādēļ nepieciešama zāļu devas pielāgošana. Hloramfenikols netiek izvadīts ar hemodialīzi. Zāļu koncentrācijas samazināšanās asinīs ir iespējama hemosorbcijas rezultātā. T 1/2 pieaugušajiem - 1,5-3,5 stundas, nieru darbības traucējumu gadījumā - 3-11 stundas T 1/2 bērniem no 1 mēneša līdz 16 gadiem - 3-6,5 stundas, jaundzimušajiem no 1 līdz 2 dienām - 24 stundas un vairāk (īpaši mainās bērniem ar mazu dzimšanas svaru), 10-16 dienas - 10 stundas Gados vecākiem pacientiem biežāk ir nieru darbības pavājināšanās, tāpēc rūpīgi jāizvēlas zāļu deva un ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību.
Lietošanas indikācijas
Levomicetīns jālieto izņēmuma kārtā smagu infekciju gadījumā, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret hloramfenikolu, ja drošākas antibiotikas ir neefektīvas vai kontrindicētas.
- vēdertīfs (Salmonella Typhi),
- Paratīfs A un B,
- Salmonellas izraisīta sepse
- Salmonellas izraisīts meningīts
- Meningīts, ko izraisa Haemophilus influenzae
- Strutains bakteriāls meningīts,
- Riketsoze.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zāļu aktīvajām un palīgkomponentēm, kaulu smadzeņu hematopoēzes kavēšana, akūta intermitējoša porfīrija, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, aknu un/vai nieru mazspēja, psoriāze, ekzēma, sēnīšu slimībasāda, toksiskas zāļu reakcijas anamnēzē, ārstēšana saaukstēšanās, gripa, augšējo daļu infekcijas un iekaisuma slimības elpceļi, profilakse bakteriālas infekcijas, bērni līdz 6 gadiem, grūtniecība, laktācija.
Grūtniecība un laktācija
Nav veikti atbilstoši, labi kontrolēti pētījumi par zāļu lietošanu grūtniecības laikā. Levomicetīns šķērso placentas barjeru, taču nav zināms, vai tam ir toksiska ietekme uz augli. Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Zāles izdalās mātes pienā. Tā kā bērnam var attīstīties smagas nevēlamas reakcijas, ārstēšanas laikā ar zālēm jāpārtrauc barošana ar krūti. Iespējama attīstība "pelēkais sindroms": jaundzimušajiem ir aprakstītas toksiskas reakcijas, tostarp letāli gadījumi; ar šīm reakcijām saistītās pazīmes un simptomus sauc par "pelēko sindromu". Ir aprakstīti "pelēkā sindroma" gadījumi jaundzimušajiem, kas dzimuši mātei, kura grūtniecības laikā saņēma Levomycetin. Ir aprakstīti gadījumi līdz 3 dzīves mēnešiem. Vairumā gadījumu Levomycetin terapija tika uzsākta pirmo 48 dzīves stundu laikā. Simptomi parādījās 3 līdz 4 dienas pēc nepārtrauktas ārstēšanas ar lielām Levomycetin devām. Simptomi parādījās šādā secībā:
Uzpūšanās ar vai bez vemšanas;
Progresējoša bāla cianoze;
Vasomotora sabrukums, ko bieži pavada neregulāra elpošana;
Nāve dažu stundu laikā pēc šo simptomu parādīšanās.
Simptomu progresēšana ir saistīta ar lielām devām. Sākotnējie asins seruma pētījumi parādīja neparasti augstu levomicetīna koncentrāciju (vairāk nekā 90 mikrogrami / ml atkārtotās devās). Palīdzības pasākumi: apmaiņas pārliešana vai hemosorbcija. Terapijas pārtraukšana agrīnā stadijā bieži noveda pie simptomu maiņas līdz pilnīgai atveseļošanai.
Devas un ievadīšana
Iekšpusē, 30 minūtes pirms ēšanas. Pieaugušajiem vienreizēja deva 250-500 mg, katru dienu - 2000 mg. Smagos gadījumos ( vēdertīfs utt.), Jūs varat parakstīt zāles devā 4000 mg dienā (stingrā ārsta uzraudzībā un uzraugot asins un nieru darbību).
Dienas deva ir sadalīta 3-4 devās.
Bērniem no 6 līdz 8 gadiem vienreizēja deva ir 150-200 mg, vecākiem par 8 gadiem - 200-300 mg, lietojot 3-4 reizes dienā.
Ārstēšana nedrīkst pārsniegt 2 nedēļas.
Ja iespējams, ir jāizvairās no atkārtotiem ārstēšanas kursiem.
Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī pacientiem ar pavājinātu aknu un nieru darbību, ir nepieciešams pielāgot zāļu devu.
Blakusefekts
No malas gremošanas sistēma: dispepsija, slikta dūša, vemšana (attīstības varbūtība samazinās, ja to lieto 1 stundu pēc ēšanas), caureja, mutes gļotādas un rīkles kairinājums, glosīts, stomatīts, enterokolīts, disbakterioze (normālas mikrofloras nomākšana).
No hematopoētisko orgānu puses: retikulocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, eritrocitopēnija, pancitopēnija; reti - aplastiskā anēmija, hipoplastiskā anēmija, agranulocitoze.
No nervu sistēmas: psihomotoriskie traucējumi, depresija, apjukums, perifērais neirīts, neirīts redzes nervs, vizuālā un dzirdes halucinācijas, samazināts redzes asums un dzirde, galvassāpes.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, angioneirotiskā tūska.
Citi: sekundāra sēnīšu infekcija, drudzis, kolapss (bērniem līdz 1 gada vecumam), ārstējot pacientus ar vēdertīfu, endotoksīna izdalīšanās dēļ var rasties Jariša-Herksheimera reakcija, paroksizmāla nakts hemoglobinūrija, Jaundzimušo "pelēkais sindroms": vemšana, vēdera uzpūšanās, elpošanas traucējumi, cianoze. Nākotnē pievienosies vazomotorais kolapss, hipotermija un acidoze. "Pelēkā sindroma" attīstības iemesls ir hloramfenikola uzkrāšanās aknu enzīmu nenobrieduma dēļ un tā tiešā toksiskā ietekme uz miokardu. Letalitāte sasniedz 40%.
Pārdozēšana
Levomicetīna līmenis, kas pārsniedz 25 mcg/ml, tiek uzskatīts par toksisku.
Simptomi: toksicitāte izpaužas kā nopietnas hematopoētiskas sekas, piemēram, aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija; līmeņa paaugstināšanās seruma dzelzs; slikta dūša, vemšana, caureja, "pelēkā sindroma" (sirds un asinsvadu sindroma) attīstība priekšlaicīgi dzimušiem un jaundzimušajiem, ārstējot lielas devas (attīstības cēlonis ir hloramfenikola uzkrāšanās aknu enzīmu nenobrieduma dēļ un tā tiešā toksiskā iedarbība ietekme uz miokardu) - zilgani pelēka ādas krāsa, zema temperatūraķermenis, neregulāra elpošana, reakciju trūkums, sirds un asinsvadu mazspēja. Vissmagākās saindēšanās ar hloramfenikolu sekas var būt bērniem. agrīnā vecumā. Ar ilgstošu (pārsniedzot ieteicamo laiku) uzņemšanu uz lielas devas- asiņošana (hematopoēzes nomākšanas vai zarnu mikrofloras K vitamīna sintēzes traucējumu dēļ).
Ārstēšana: nopietnas zāļu pārdozēšanas gadījumā ieteicams lietot aktivētā ogle, hemoperfūzija. Lielas pārdozēšanas gadījumā apspriediet apmaiņas transfūziju.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Nomāc citohroma P450 enzīmu sistēmu, tāpēc, vienlaikus lietojot fenobarbitālu, fenitoīnu, netiešos antikoagulantus, tiek vājināts šo zāļu metabolisms, palēninās izdalīšanās un palielinās to koncentrācija plazmā. Vienlaicīgi lietojot ar fenobarbitālu, ir iespējama levomicetīna koncentrācijas samazināšanās (nepieciešams kontrolēt levomicetīna koncentrāciju asinīs). Samazina penicilīnu un cefalosporīnu antibakteriālo iedarbību. Lietojot vienlaikus ar eritromicīnu, klindamicīnu, linkomicīnu, notiek savstarpēja iedarbības pavājināšanās, jo hloramfenikols var izspiest šīs zāles no saistītā stāvokļa vai novērst to saistīšanos ar baktēriju ribosomu 50S apakšvienību. Lietojot kopā ar rifampicīnu, ir iespējama levomicetīna koncentrācijas samazināšanās. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas inhibē hematopoēzi (sulfonamīdiem, citostatiskiem līdzekļiem), kas ietekmē vielmaiņu aknās, ar staru terapiju palielina blakusparādību risku. Lietojot kopā ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, palielinās to darbība (sakarā ar metabolisma nomākšanu aknās un to koncentrācijas palielināšanos plazmā). Mielotoksiskās zāles palielina zāļu hematotoksicitātes izpausmes. Lietojot vienlaikus ar antianēmiskiem līdzekļiem, iespējama reakcija uz dzelzs preparātiem, B 12 vitamīnu, folijskābi. Jāizvairās no šo zāļu vienlaicīgas lietošanas.
Lietojumprogrammas funkcijas
Ārstēšanas laikā ar Levomicetīnu alkohola lietošana ir nepieņemama: ar vienlaicīgu alkohola lietošanu attīstās disulfirama reakcija (hiperēmija). āda, tahikardija, slikta dūša, vemšana, reflekss klepus, krampji).
Smagas hematopoētiskās sistēmas komplikācijas ir saistītas ar lielu levomicetīna devu lietošanu (vairāk nekā 4000 mg dienā) ilgu laiku.
Piesardzības pasākumi
Ir ziņots par Clostridium difficile izraisītas caurejas (CDAD) rašanos, lietojot praktiski visus antibakteriālos līdzekļus, tostarp levomicetīnu, un tās smagums var atšķirties no viegla caureja līdz letālam kolītam. Antibakteriālās ārstēšanas izmaiņas normāla mikroflora resnās zarnas, noved pie C. dificile pāraugšanas.
C. dificile ražo toksīnus A un B, kas veicina caurejas attīstību. Hipertoksīnu ražojošie C. dificile celmi izraisa paaugstinātu saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas var būt rezistentas pret antibiotiku terapija un var būt nepieciešama kolektomija. Aizdomām par CDAD ir jābūt visiem pacientiem ar caureju pēc antibiotiku lietošanas. Nepieciešama rūpīga vēsture, jo caureja var rasties līdz 2 mēnešiem pēc antibakteriālo līdzekļu lietošanas.
Ja ir aizdomas par CDAD vai tas tiek apstiprināts, antibiotiku, kas nav C. dificile, turpmāka lietošana ir jāpārtrauc. Jāveic atbilstoši šķidrumi un elektrolīti, olbaltumvielu piedevas, C. dificile antibiotikas un jāveic ķirurģiska novērtēšana. Jāizvairās no atkārtotiem Levomycetin terapijas kursiem. Ārstēšanu nedrīkst veikt vairāk, nekā patiešām nepieciešams.
pārmērīgs augsts līmenis zāles asinīs var novērot pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem. Šādiem pacientiem jāpielāgo deva un ar atbilstošiem intervāliem jānosaka koncentrācija asinīs.
Levomicetīna, tāpat kā citu antibiotiku, lietošana var izraisīt nejutīgu mikroorganismu, tostarp sēnīšu, pārmērīgu augšanu. Ja zāļu terapijas laikā rodas infekcijas, ko izraisa nejutīgi mikroorganismi, jāveic atbilstoši pasākumi.
Levomicetīna lietošana var izraisīt smagus asinsrites traucējumus (aplastisko anēmiju, hipoplāziju). kaulu smadzenes trombocitopēnija, granulocitopēnija). Ir divu veidu kaulu smadzeņu nomākums, kas saistīts ar Levomycetin lietošanu. Parasti redzams viegla depresija kaulu smadzenes, no devas atkarīgas un atgriezeniskas, ko var noteikt pēc agrīnām izmaiņām asins analīzēs. Ļoti reti ir pēkšņs letāls kaulu smadzeņu bojājums - hipoplāzija - bez iepriekšējiem simptomiem. Zāļu terapijas laikā sākotnējās asins analīzes jāveic aptuveni ik pēc divām dienām. Levomicetīna lietošana jāpārtrauc, ja parādās retikulocitopēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija vai citas laboratoriskas izmaiņas asinīs. Tomēr jāatzīmē, ka šādi pētījumi neizslēdz iespējamu turpmāku neatgriezenisku kaulu smadzeņu nomākumu. Ir kontrindicēta vienlaikus ar Levomicetīnu ar citām zālēm, kas inhibē sarkano kaulu smadzeņu darbību.
Lietojot zāles pacientiem cukura diabēts pārbaudēs par glikozes klātbūtni urīnā ir iespējami viltus pozitīvi rezultāti.
Zobārstniecība. Zāļu lietošana izraisa mutes dobuma mikrobu infekciju biežuma palielināšanos, dzīšanas procesa palēnināšanos un smaganu asiņošanu, kas var būt mielotoksicitātes izpausme. Zobārstniecības iejaukšanās, ja iespējams, jāpabeidz pirms terapijas uzsākšanas.
Iepriekšēja ārstēšana ar citostatiskiem līdzekļiem vai staru terapiju. Iespējama hloramfenikola uzkrāšanās un toksiskas reakcijas kaulu smadzeņu nomākšanas veidā, traucēta aknu darbība.
Geriatrijas lietošana. Levomicetīns nepiedalījās klīniskajos pētījumos pietiekami personas vecumā no 65 gadiem. Tur ir klīniskie pētījumi neliecina par atšķirību terapeitiskajā atbildes reakcijā uz narkotiku ārstēšanu gados vecākiem un jaunākiem pacientiem. Tomēr gados vecākiem pacientiem devas izvēlei jābūt piesardzīgai, parasti sākot no devas diapazona apakšējās robežas. Zāles galvenokārt izdalās caur nierēm, un pacientiem ar pavājinātu nieru darbību var būt lielāks toksisko reakciju attīstības risks. Tā kā gados vecākiem pacientiem, visticamāk, ir pavājināta nieru darbība, jāievēro piesardzība, izvēloties devu un jāuzrauga nieru darbība.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli transportlīdzekļiem unpotenciāli bīstami mehānismi. Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas iespējamās darbības bīstamas sugas nepieciešamās darbības paaugstināta koncentrācija uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.
Atbrīvošanas forma
10 tabletes blistera iepakojumā.
Viens, divi vai trīs blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukcijām kartona kastīšu iepakojumā.
Uzglabāšanas apstākļi
No mitruma un gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 0 С.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.Levomicetīns- plaša spektra antibiotika, tai ir bakteriostatiska iedarbība.
Levomicetīns ir balta kristāliska viela ar ļoti rūgtu garšu. Nedaudz šķīst ūdenī (1:400, 2,5-4,4 mg / ml), labi - spirtā. Ļoti stabils. Sauss preparāts saglabā pilnu aktivitāti vismaz 5 gadus, ūdens šķīdumi 2 ° C temperatūrā ir aktīvi līdz 2 gadiem, 37 ° C - līdz 6 mēnešiem, 100 ° C - līdz 5 stundām. Šķīdumus nevar vājināšanas dēļ sterilizēts tvaika sterilizatorā (autoklāvā). antibakteriāla iedarbība. Hloramfenikola šķīdumi ir stabili pie pH 2-9, bet pie lielākas sārmainības tie ātri inaktivējas. Tas ir stabils arī kuņģa skābajā saturā, tāpēc to lieto iekšķīgi caur muti. Levomicetīnu raksturo plašs spektrs pretmikrobu darbība, kas aptver daudzu veidu gramnegatīvās un grampozitīvās baktērijas, aktinomicītus, spirohetus, mikoplazmas, riketsiju un hlamīdijas.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika. Augstās koncentrācijās vai saistībā ar ļoti jutīgiem mikroorganismiem tam var būt baktericīda iedarbība. Būdams taukos šķīstošs, hloramfenikols iekļūst baktēriju šūnu membrānā un atgriezeniski saistās ar baktēriju ribosomu 50S apakšvienību, kurā tiek aizkavēta aminoskābju kustība uz augošām peptīdu ķēdēm (iespējams, peptidiltransferāzes aktivitātes inhibīcijas rezultātā). kā rezultātā tiek traucēta peptīdu saišu veidošanās un tai sekojošā proteīnu sintēze. Aktīvs pret Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (ieskaitot Salmonella typhi), iedarbojas uz Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, vairāki Proteus spp. celmi, daži Pseudomonas aeruginosa celmi; aktīvs pret Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia trachomatis). Neietekmē Mycobacterium tuberculosis, patogēnos vienšūņus un sēnītes. Aktīvs pret baktēriju celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīnu, tetraciklīniem, sulfonamīdiem. Mikrobu rezistence attīstās lēni. Pateicoties tā augstajai toksicitātei, Levomycetin lieto smagu infekciju ārstēšanai, kurās mazāk toksiski antibakteriālie līdzekļi ir neefektīvi vai kontrindicēti.
Farmakokinētika. Ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta. Iekšķīgi lietojot, bioloģiskā pieejamība ir 80%. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 1-3 stundas. Terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta 4-5 stundas pēc zāļu lietošanas. 45 - 50% saistās ar olbaltumvielām. Tas labi iekļūst ķermeņa šķidrumos un audos, iekļūst caur placentu, iekļūst mātes pienā. Vislielākā Levomycetin koncentrācija tiek novērota aknās un nierēs. Līdz 30% no ievadītās devas tiek novēroti ar žulti. Tas labi iekļūst BBB: maksimālā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā tiek novērota 4-5 stundas pēc vienreizējas perorālas lietošanas. Tas tiek biotransformēts aknās, 90% saistās ar neaktīvo glikuronīdu. Hloramfenikola palmitāts pirms uzsūkšanās tiek hidrolizēts līdz brīvam stāvoklim gremošanas traktā. Hloramfenikola nātrija sukcināts tiek hidrolizēts līdz brīvam stāvoklim plazmā, aknās, plaušās un nierēs. Auglim un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem aknas nav pietiekami attīstītas, lai saistītu Levomicetīnu, kas izraisa zāļu aktīvās formas toksisko koncentrāciju uzkrāšanos un var izraisīt "pelēkā sindroma" attīstību. Zāles izdalās galvenokārt ar urīnu (galvenokārt neaktīvu metabolītu veidā), daļēji caur zarnām (1-3%). Pusperiods pieaugušajiem ar normālu nieru un aknu darbību ir 1,5-3,5 stundas, ar nieru darbības traucējumiem - 3-4 stundas, ar smags pārkāpums aknu darbība - 4,6 - 11 stundas.
Levomicetīna lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret levomicetīnu jutīgi mikroorganismi: vēdertīfs, paratīfs, šigeloze, bruceloze, salmoneloze, jersinioze, tularēmija, pneimonija, sepse, strutains peritonīts, riketsioze, hlamīdijas, hroniskas slimībasžultsvadi. Zāles ir indicētas citu neefektivitātes gadījumos pretmikrobu līdzekļi smagu blakusparādību dēļ.
Devas un ievadīšana
Zāles lieto iekšķīgi 30 minūtes pirms ēšanas, sliktas dūšas, vemšanas gadījumā - 1 stundu pēc ēšanas. Devas režīms tiek noteikts individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes, pacienta stāvokļa. Pieaugušajiem ordinē 250-500 mg 3-4 reizes dienā. Dienas deva ir 2 g.Smagu infekciju formās slimnīcā iespējams palielināt devu līdz 3 g dienā. Bērniem no 3 līdz 8 gadiem tiek izrakstīts vienā devā 150-200 mg, vecākiem par 8 gadiem - 200-300 mg. Uzņemšanas daudzveidība 3-4 reizes dienā. Ārstēšanas kurss parasti ir 7-10 dienas. Ja nepieciešams un ievērojot labu toleranci, ja perifēro asiņu sastāvā nemainās, ārstēšanas kursu var pagarināt līdz 2 nedēļām.
Lietojumprogrammas funkcijas
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu sastāvu, uzraudzīt aknu un nieru stāvokli. Ja parādās leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija vai citas patoloģiskas izmaiņas asinīs, Levomycetin lietošana ir jāatceļ. Lai prognozētu aplastisko anēmiju klīniskā analīze asinīm nav jēgas, jo tās parasti izpaužas pēc ārstēšanas beigām. Tāpēc simptomi, piemēram, bāla āda, iekaisis kakls un drudzis, neparasta asiņošana, vājums (ja tie parādās dažas nedēļas vai mēnešus pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas), nepieciešams neatliekamā palīdzība. Pacientiem, kuri iepriekš ir ārstēti ar citotoksiskām zālēm vai staru terapiju, ir jāsalīdzina ārstēšanas riski un ieguvumi, jo Levomycetin pastiprina blakusparādību risku. Vienlaicīga uzņemšana etanols izraisa disulfirama reakcijas attīstību (ādas hiperēmija, tahikardija, slikta dūša, vemšana, reflekss klepus, krampji). Ārstēšana nedrīkst būt ilgāka par periodu, kas nepieciešams, lai panāktu efektu, tomēr tai jābūt pietiekami ilgam, lai izslēgtu vai samazinātu recidīva iespējamību. Nekontrolēta Levomicetīna iecelšana un tā lietošana vieglās formās ir nepieņemama infekcijas procesiīpaši pediatrijas praksē. Nav pierādījumu, ka zāles varētu negatīvi ietekmēt autovadītājus un cilvēkus, kas strādā ar mehānismiem. Lietojiet piesardzīgi, kad sirds un asinsvadu slimības un uzņēmība pret alerģiskām reakcijām.
Blakus efekti
Lietojot Levomicetīnu, var novērot: dispepsijas parādības (slikta dūša, vemšana, caureja), gļotādu kairinājums. mutes dobums, rīkle; - alerģiskas reakcijas kā ādas izsitumi, dermatoze, angioneirotiskā tūska; toksiska ietekme uz hematopoētisko sistēmu (retikulocitopēnija, agranulocitopēnija, anēmija), smagos gadījumos var attīstīties aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija; zarnu mikrofloras inhibīcija, disbakterioze, sekundāra sēnīšu infekcijas. Lielas Levomycetin devas var izraisīt psihomotorus traucējumus, apjukumu, redzes un dzirdes halucinācijas, dzirdes un redzes pasliktināšanos, paralīzi. acs āboli.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Ilgstoša levomicetīna, kas ir aknu enzīmu inhibitors, lietošana pirmsoperācijas periodā vai operācijas laikā var samazināt plazmas klīrensu un pagarināt alfetanila darbības laiku. Vienlaicīga hloramfenikola lietošana ar zālēm, kas nomāc hematopoēzi (citostatiskiem līdzekļiem, sulfonamīdiem utt.), vai ar staru terapiju var pastiprināt to inhibējošo iedarbību uz kaulu smadzenēm. Vienlaicīgi lietojot Levomycetin ar tolbutamīdu (butamīdu) un hlorpropamīdu, to hipoglikēmiskā iedarbība var palielināties (sakarā ar šo zāļu metabolisma kavēšanu aknās un to koncentrācijas palielināšanos), kas prasa devas pielāgošanu. Ilgstoša vienlaicīga levomicetīna un estrogēnu saturošu perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana var izraisīt kontracepcijas uzticamības samazināšanos un palielināt asiņošanas biežumu. Vienlaicīgi lietojot levomicetīnu ar penicilīnu, eritromicīnu, klindamicīnu, linkomicīnu, tiek novērota savstarpēja vājināšanās. pretmikrobu darbība tāpēc jums vajadzētu izvairīties no to vienlaicīgas lietošanas. Levomicetīna citohroma P-450 enzīmu sistēmas inhibīcija var vājināt fenobarbitāla, fentoīna, varfarīna un citu jauktās funkcijas oksidāzes sistēmas metabolizēto zāļu metabolismu aknās, kas izraisa ekskrēcijas aizkavēšanos un to koncentrācijas palielināšanos asinīs. Lietojot vienlaikus ar vitamīnu B12, Levomycetin var neitralizēt B12 vitamīna izraisīto asinsrades stimulāciju.
Kontrindikācijas
Paaugstināta individuālā jutība (alerģija) pret levomicetīnu, tiamfenikolu, azidamfenikolu un citām zāļu sastāvdaļām. Asins slimības, izteikti aknu, nieru darbības traucējumi, enzīma glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficīts, ādas slimības (psoriāze, ekzēma, sēnīšu slimības), grūtniecība, laktācija, bērni līdz 3 gadu vecumam, akūta porfīrija. Levomicetīnu nedrīkst parakstīt akūtu elpceļu slimības, stenokardija, kā arī profilakses nolūkos.
Pārdozēšana
Smagas hematopoētiskās sistēmas komplikācijas, kas parasti ir saistītas ar lielu devu lietošanu ilgstoši (vairāk nekā 3 g dienā) - bāla āda, iekaisis kakls un drudzis, neparasta asiņošana un asiņošana, neparasts nogurums vai vājums. Īpaši bīstams ir pelēks kolapss, ko galvenokārt novēro jaundzimušajiem, bet ar pārdozēšanu tas ir iespējams arī vecākiem bērniem vai īpaši jūtīgi cilvēki(vēdera uzpūšanās, vemšana, elpošanas traucējumi ar smagu metabolisko acidozi, pelēka āda, sirds un asinsvadu kolapss). Ārstēšana: zāļu atcelšana un simptomātiskas terapijas iecelšana, kuņģa skalošana, enterosorbentu iecelšana.
Jautājumi un atbildes par tēmu "Levomicetīns"
Jautājums:Labdien! Manam mazulim ir 3 mēneši, viņam ir konjunktivīts, daktere izrakstīja hloramfenikolu, pa vienam pilienam 5x dienā abās acīs (gan tikai viena struto). Instrukcijās teikts, ka levomicetīns nav atļauts bērniem pirmajos dzīves mēnešos. Vai tā ir?
Atbilde: Levomicetīna acu pilieni patiešām nav ieteicami jaundzimušajiem, taču tas ir saistīts ar to, kā tas notiek ar citiem. antibakteriālie pilieni, ar nepietiekamām zināšanām par hloramfenikola lietošanas drošību pacientiem ar šo vecuma grupa. Sakarā ar to, ka zāles saskaņā ar instrukcijām ir recepšu zāles, visa atbildība par lietošanas sekām gulstas uz ārstējošo ārstu. Pamatojoties uz savu pieredzi, mēs varam teikt, ka bērni kopumā acu pilieni Levomicetīns ir labi panesams (ja nav kontrindikāciju). Ja šo jautājumu tomēr, ja jūs uztraucaties, ieteicams apspriest ar savu ārstu iespēju aizstāt zāles, piemēram, ar Tobrex vai Floxal, kuras ir apstiprinātas lietošanai bērniem no dzimšanas.
Pārsteidzoši, cik daudzi cilvēki uzskata antibiotiku Levomicetīnu par līdzekli pret caureju. Šo zāļu pieejamība, zemā cena un gadījumi, kad zāļu lietošana patiešām atviegloja kaiti, veicina to, ka cilvēki iegādājas šādas tabletes, tiklīdz viņiem sāp vēders un sākas problēmas ar izkārnījumiem. Vai Levomicetīns patiešām palīdz ar caureju? To mēs šodien mēģināsim izdomāt.
Par narkotiku
Mūsu raksts ir sava veida instrukcija lietošanai ar tabletēm no caurejas "Levomicetīns". Tāpēc pirmais nogurdinošais, ar ko jāsāk, ir stāsts par to, kas ir šī narkotika. Levomicetīns ir plaša spektra antibiotika, šīs tabletes ir ļoti efektīvas, arī pret caureju, bet tikai tad, ja diskomfortu izraisa baktērijas un mikroorganismi, piemēram, dizentērijas, salmonelozes un vairuma citu zarnu infekciju gadījumā. Tomēr mēs nedrīkstam aizmirst, ka šāds slimības izraisītājs ne vienmēr ir. Dažkārt šķidrus izkārnījumus provocē vīrusi, sēnītes, helminti, caureja var būt orgānu slimību rezultāts. kuņģa-zarnu trakta. Visos šajos gadījumos atbilde uz jautājumu "Vai ir iespējams dzert Levomicetīnu no caurejas?" būs negatīvs. Šāda ārstēšana ne tikai neatbrīvos jūs no kaites, bet arī pasliktinās stāvokli pietiekami liela blakusparādību skaita dēļ.
Pēc iepriekš minētā atliek piebilst, ka jebkura ārstēšana jāveic tikai ārsta uzraudzībā. Ja viņš noteiktu, ka kaites cēlonis ir baktērijas, tad Levomicetīna lietošana caurejas ārstēšanai pieaugušajiem būtu pareizā izvēle.
Detalizēts raksts par izvēli ir atrodams mūsu vietnē.
Apraksts
Sākotnēji šī antibiotika tika izolēta no aktinomicītu kultūras, un tikai pēc tam tika izgudrots sintētisks aizstājējs, un zāļu ražošana tika uzsākta. Gads, kurā zāles tika izstrādātas, ir 1947. gads.
Aktīvā viela tabletēs no caurejas "Levomicetīns" ir hloramfenikols. Tas sastāv no bezkrāsainiem kristāliem ar rūgtu garšu. Pašas tabletes ir tīri baltas vai nedaudz dzeltenīgas. Katrs satur vienu ceturtdaļu līdz vienai sekundei gramu aktīvās vielas aktīvā viela, tas ir atkarīgs no zāļu izdalīšanās formas.
Cik ātri tas darbojas
Stundas laikā (maksimālais skaitlis ir trīs stundas) pacients, kurš lietojis zāles, jutīs ievērojamu atvieglojumu. Protams, tikai tajos gadījumos, kad slimības izraisītāji ir baktērijas. Terapeitiskā iedarbība no zāļu lietošanas ilgst no četrām līdz piecām stundām, pēc tam hloramfenikols izdalās no organisma caur aknām un nierēm. Laiks no pēdējās devas līdz pilnīgai antibiotikas izvadīšanai no organisma ir viena diena.
Indikācijas
Kontrindikācijas
Instrukcijās tablešu lietošanai no caurejas "Levomicetīns" ir norādītas šādas kontrindikācijas.
Blakus efekti
Tāpat kā jebkura antibiotika, Levomicetīns ar nekontrolētu lietošanu diezgan agresīvi ietekmē cilvēka ķermeni. Lūk, kā tas tiek parādīts:
Pareiza zāļu uzņemšana
Mēs jau esam sapratuši, ka zāļu pārdozēšana un nekontrolēta lietošana var beigties ļoti bēdīgi. Tāpēc ārstam pacientam jāpasaka, kā lietot Levomicetīnu ar caureju, ņemot vērā slimā cilvēka vecumu, stāvokli un svaru. Tomēr gadās, ka tiek pazaudētas recepšu lapas, un tieši šādos gadījumos mēs jums pateiksim, kā lietot Levomycetin tabletes caurejas gadījumā.
Kas jums jāzina
- Ārstēšana ar šo antibiotiku palīdzēs, ja tā tiks uzsākta pirmajās stundās (maksimums dienās) pēc caurejas simptomu parādīšanās.
- Augsti svarīgs nosacījums terapijai ar šīm zālēm - zāļu lietošana regulāri
- Parasti antibiotiku terapijas kurss ilgst no piecām dienām līdz divām nedēļām. Tomēr, ja caureja beidzās agrāk, antibiotiku devu var samazināt. Protams, šis aspekts tiek saskaņots ar ārstējošo ārstu.
Pieaugušie
Pieaugušie lieto vienu tableti ik pēc piecām līdz sešām stundām. Maksimālais efekts tiks sasniegts, ja ārstēšana notiks vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas (noteikums par uzturu attiecas uz visām antibakteriālajām zālēm, ar kurām jums būs jātiek galā). Vieglās caurejas formās aktīvās vielas devai vienā tabletē jābūt ceturtdaļai grama ar smagi apstākļi- puse grama. Maksimālais dienas daudzums ir 4 grami aktīvās sastāvdaļas.
bērniem
Hloramfenikola devu caurejas ārstēšanai bērniem aprēķina, pamatojoties uz mazuļa svaru un vecumu. Gadījumā, ja bērns ir vecāks par trim gadiem un sver vairāk nekā divdesmit kilogramus, viņš ik pēc sešām stundām lieto 12,5 mg antibiotikas vai ik pēc divpadsmit stundām 25 mg. Ja slimība ir smaga, devu palielina līdz 75 mg. Bet šajā gadījumā ir pastāvīgi jāuzrauga bērna nieru un aknu stāvoklis, kā arī aktīvās aktīvās vielas koncentrācija asinīs.
Vārds: Levomicetīns (Laevomicetinum)
Farmakoloģiskā iedarbība:
Levomicetīns tiek uzskatīts par plaša spektra antibiotiku; noderīga pret daudzām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, riketsijām, spirohetām un dažiem lieliem vīrusiem (trahomas patogēniem / infekcijas slimība acs, kas var izraisīt aklumu /, psitakozi / akūtu infekcijas slimība pārnēsā cilvēkiem no putniem /, cirkšņa limfogranulomatoze / IV veneriskā slimība - seksuāli transmisīva slimība; kam raksturīgs cirkšņa limfmezglu iekaisums, kam seko asiņošanas čūlu veidošanās / utt.); ietekmē baktēriju celmus, kas ir izturīgi pret penicilīnu, streptomicīnu, sulfonamīdiem. AT parastās devas iedarbojas bakteriostatiski (novērš baktēriju augšanu). Vāji aktīvs pret skābi izturīgām baktērijām, Pseudomonas aeruginosa, klostrīdijām un vienšūņiem.
Levomietīna pretmikrobu iedarbības mehānisms ir saistīts ar mikroorganismu proteīnu sintēzes pārkāpumu.
Zāļu rezistence pret zālēm attīstās salīdzinoši lēni, savukārt krusteniskā rezistence pret citiem ķīmijterapijas līdzekļiem lielākoties nenotiek.
Levomicetīns viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc iekšķīgas lietošanas augstākā koncentrācija asinīs tiek izveidota pēc 2-3 stundām; 4-5 stundu laikā pēc vienreizējas terapeitiskās devas lietošanas saglabājas terapeitiski aktīva koncentrācija asinīs, tad notiek ievērojama koncentrācijas samazināšanās. Zāles parasti iekļūst orgānos un ķermeņa šķidrumos, caur hematoencefālisko barjeru (barjeru starp asinīm un smadzeņu audiem), caur placentu un atrodamas mātes pienā. Iekšķīgi vai lokāli ievadot levomicetīna terapeitiskā koncentrācija tiek radīta stiklveida ķermenis(caurspīdīga masa, kas aizpilda acs ābola dobumu), radzene (acs caurspīdīgā membrāna), varavīksnene, ūdens humors acis; zāles neiekļūst objektīvā. Levomicetīns parasti uzsūcas, ja to ievada rektāli (caur taisno zarnu). Tas izdalās galvenokārt ar urīnu, galvenokārt neaktīvu metabolītu (vielmaiņas produktu) veidā; daļēji - ar žulti un fekālijām. Zarnās zarnu baktēriju ietekmē notiek levomicetīna hidrolīze (sadalīšanās ar ūdens piedalīšanos), veidojot neaktīvus metabolītus.
Levomicetīns - lietošanas indikācijas:
Lsvomiietīnu lieto pret vēdertīfu, paratīfu, ģeneralizētām salmonelozes formām, brucelozi, tularēmiju, meningītu, riketsnozi, hlamīdiju.Dažādas etioloģijas infekcijas procesos (Cēloņi), ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret levomicetīna iedarbību, zāles ir indicētas citu ķīmijterapijas līdzekļu neefektivitātes gadījumā.
Levomicetīnu lieto arī lokāli, lai novērstu un ārstētu acu infekcijas (konjunktivīts - iekaisums ārējā čaula acis, blefarīts - plakstiņu malu iekaisums utt.).
Levomicetīns - lietošanas metode:
Pirms zāļu izrakstīšanas pacientam ir vēlams noteikt mikrofloras jutīgumu pret to, kas izraisīja šī pacienta slimību. Levomicetīnu lieto iekšķīgi tablešu un kapsulu veidā, lokāli ūdens šķīdumu un ziežu veidā.Iekšpusē tablešu vai kapsulu veidā bieži lieto 30 minūtes tukšā dūšā (sliktas dūšas vai vemšanas gadījumā - stundu pēc ēšanas). Vienreizēja deva pieaugušajiem - 0,25-0,5 g dienā - 2 g. asins un nieru darbības kontrole). Tablešu un kapsulu dienas devu lieto 3-4 devās. Tabletes ilgstošas darbības parakstīts tikai pieaugušajiem: pirmajās slimības dienās 1,3 g (2 tabletes) 2 reizes dienā; pēc ķermeņa temperatūras normalizēšanas 0,65 g (viena tablete) 2 reizes dienā. Levomicetīns bērniem ir parakstīts tablešu vai kapsulu veidā. Vienreizēja zāļu deva bērniem līdz 3 gadu vecumam ir 10-15 mg / kg, no 3 līdz 8 gadu vecumam - 0,15-0,2 g katrs; vecākiem par 8 gadiem - 0,2-0,3 g katram; lietot 3-4 reizes dienā.Ārstēšanas kurss ar hloramfenikolu ir 7-10 dienas. Saskaņā ar indikācijām, ja ir laba panesība un nav izmaiņu hematopoētiskajā sistēmā, ārstēšanu var pagarināt līdz 2 nedēļām. Ja zāļu lietošanas laikā attīstās slikta dūša un vemšana, to lieto 1 stundu pēc ēšanas.
Lokāli hloramfenikolu var izmantot kā linimentu (1-10%), lai ārstētu trahomu (infekciozu acu slimību, kas var izraisīt aklumu), pustulozu ādas bojājumu, furunkulozes (multiplādas) ārstēšanai. strutains iekaisumsāda), apdegumi, plaisas utt.
Konjunktivīta, keratīta (radzenes iekaisuma), blefarīta ārstēšanā var lietot 1% linimentu vai 0,25%. ūdens šķīdums(acu pilieni). Pārsējus ar levomitīna linimentu izmanto strutojošu brūču infekciju gadījumā.
Levomicetīns - blakusparādības:
Ārstēšanas laikā ar levomicetīnu var novērot dispepsijas parādības(slikta dūša, vemšana, šķidri izkārnījumi), mutes, rīkles gļotādu kairinājums, izsitumi uz ādas, dermatīts (ādas iekaisums), izsitumi un kairinājums ap tūpļa un utt.Jāpatur prātā, ka hloramfenikolam var būt toksiska (kaitīga) ietekme uz asinsrades sistēmu (izraisa retikulocitopēniju / retikulocītu - asins šūnu skaita samazināšanos asinīs /, granulocitopēniju / granulocītu satura samazināšanos asinis /, dažreiz eritrocītu / asins šūnu, kas pārnēsā skābekli, skaita samazināšanās / ). Smagos gadījumos ir iespējama aplastiskā anēmija (hemoglobīna līmeņa pazemināšanās asinīs, ko izraisa kaulu smadzeņu hematopoētiskās funkcijas kavēšana). Smagas hematopoētiskās sistēmas komplikācijas biežāk ir saistītas ar lielu hloramfenikola devu lietošanu. Visjutīgākie pret šo narkotiku ir mazi bērni.
Lielas levomicetīna devas var izraisīt psihomotoriskus traucējumus (psihomotoru uzbudinājumu – pastiprinātu kustību un runas aktivitāti, kam galvenokārt seko reversa reakcija), apjukumu, redzes un dzirdes halucinācijas (maldus, vīzijas, kas iegūst realitātes raksturu), dzirdes un redzes asuma samazināšanos.
Levomicetīna lietošanu dažreiz pavada zarnu mikrofloras nomākums, disbakteriozes attīstība (pareizas ķermeņa mikrofloras sastāva traucējumi) un sekundāra sēnīšu infekcija.
Lietojot hloramfenikolu acu pilienu un ziežu veidā, ir iespējamas vietējas alerģiskas reakcijas.
Ārstēšana ar levomicetīnu jāveic asins ainas kontrolē un funkcionālais stāvoklis pacienta aknas un nieres.
Levomicetīns - kontrindikācijas:
Ir aizliegts atļaut nekontrolētu hloramfenikola ievadīšanu un lietošanu vieglās infekcijas procesu formās, īpaši pediatrijas praksē.Levomicetīnu nedrīkst parakstīt akūtu elpceļu (elpceļu) slimību, tonsilīta un profilakses nolūkos.
Levomicetīns nav parakstīts kopā ar zālēm, kas nomāc hematopoēzi (sulfonamīdiem, pirazodona atvasinājumiem, citostatiskiem līdzekļiem). Līdz iespējamās izmaiņas rindas metabolisms zāles Levomicetīns nav paredzēts lietošanai kopā ar difenīnu, neodikumarīnu, butamīdu, barbiturātiem.
Levomicetīns ir kontrindicēts hematopoēzes nomākšanai, individuāla neiecietība zāles, ādas slimības (psoriāze, ekzēma, sēnīšu infekcijas), grūtniecības laikā un jaundzimušajiem.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas (gadījuma vēsture).
Levomicetīns - izdalīšanās forma:
Tabletes pa 0,25 un 0,5 g; apvalkotās tabletes, 0,25 g; ilgstošas (ilgstošas) darbības levomicetīna tabletes, kas satur 0,65 g zāļu (divslāņu tabletes, ārējais slānis satur 0,25 g hloramfenikola, iekšējais slānis - 0,4 g) iepakojumā pa 10 gabaliņiem; kapsulās, kas satur 0,1; 0,25 un 0,5 g hloramfenikola, iepakojumā pa 10 vai 16 kapsulām; 0,25% šķīdums (acu pilieni) 10 ml flakonos. Lietojot ārīgi kā antiseptisku (dezinficējošu) līdzekli, tiek izmantots arī gatavs šķīdums, kas satur 2,5 g levomicetīnu, 1 g borskābi, 70% etilspirtu līdz 100 ml; levomicetīna spirta šķīdums 0,25%; viens%; 3% un 5%.Levomicetīns - uzglabāšanas nosacījumi:
Saraksts B. Tumšā vietā.Levomicetīns - sinonīmi:
Hloramfenikols, hlorīds, alficetīns, berlicetīns, biofenikols, hemicetīns, hlornitromicīns, hlorociklīns, hloromicetīns, hloronitrīns, hloroptiķis, klobinkols, detreomicīns, halomicetīns, leikomijīns, paraksīns, sintomicetīns, tifomicetīns.Levomicetīns - sastāvs:
Sintētiska viela, identiska dabiska antibiotika hloramfenikols, kas ir mikroorganisma Streptomyces venezuelae atkritumu produkts.D-(-)-treo-1-para-nitrofenil-2-dihloracetilamino-propāndiols - 1.3.
Balts vai balts ar viegli dzeltenīgi zaļu nokrāsu, kristālisks pulveris, rūgta garša. Izšķīdināsim nedaudz ūdenī viegli - spirā.
Levomicetīna tabletes ar ilgstošu (ilgstošu) iedarbību satur 0,65 g zāļu (divslāņu tabletes, ārējais slānis satur 0,25 g hloramfenikola, iekšējais slānis - 0,4 g). Viena kapsula satur 0,1, 0,25 un 0,5 g hloramfenikola. Gatavais šķīdums satur 2,5 g levomicetīna, 1 g borskābes, 70% etilspirtu līdz 100 ml.
Levomicetīns - papildus:
Levomicetīns ir arī daļa no zāļu kortikomicetīna ziedes.Svarīgs!
Pirms zāļu lietošanas Levomicetīns jums jākonsultējas ar savu ārstu. Šī instrukcija ir paredzēts tikai informatīviem nolūkiem.
aktīvā viela: hloramfenikols;
1 tablete satur hloramfenikolu (levomicetīnu) 100% vielas izteiksmē 250 mg vai 500 mg;
Palīgvielas: kartupeļu ciete, kalcija stearāts.
Devas forma
Tabletes.
Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības: apaļas tabletes ar plakanu virsmu, baltas,
gandrīz balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu, ar risku un slīpumu.
Farmakoterapeitiskā grupa
Antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Amfenikols. ATX kods J01B A01.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika.
Levomicetīns ir bakteriostatiska plaša spektra antibiotika. Darbība ir saistīta ar olbaltumvielu sintēzes procesa pārkāpumu mikrobu šūnā T-RNS aminoskābju pārnešanas stadijā uz ribosomām. Efektīva pret daudzām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām: Escherichia coli, Shigella flexneri spp.., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.., (ieskaitot Salmonella Typhi), iedarbojas uz Streptococcus spp.. (ieskaitot Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, vairāki celmi Proteus spp., dažiem celmiem Pseudomonas aeruginosa; aktīvs pret Ricketsia spp.., Treponema spp.., Chlamydia spp.. (ieskaitot Chlamydia trachomatis), strutojošu infekciju patogēni, vēdertīfs, dizentērija, meningokoku infekcija, brucela, riketsija, hlamīdijas, spirohetas. Nav derīgs Mycobacterium tuberculosis, uz patogēniem vienšūņiem un sēnēm. Aktīvs pret baktēriju celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīnu, tetraciklīniem, sulfonamīdiem. Mikrobu rezistence attīstās lēni. Zāles ir neaktīvas pret skābēm rezistentām baktērijām, Pseudomonas aeruginosa, klostrīdijām un vienšūņiem.
Darbības mehānisms ir saistīts ar proteīnu sintēzes kavēšanu mikroorganismu šūnās. Terapeitiskās koncentrācijās tam piemīt bakteriostatiska iedarbība. Mikroorganismu rezistence pret zālēm attīstās lēni, un parasti nav krusteniskās rezistences pret citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Pateicoties tā augstajai toksicitātei, Levomycetin lieto smagu infekciju ārstēšanai, kurās mazāk toksiski antibakteriālie līdzekļi ir neefektīvi vai kontrindicēti.
Farmakokinētika.
Labi un ātri uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas: maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 2-3 stundām, terapeitiskā koncentrācija asinīs saglabājas 4-5 stundas pēc lietošanas. Iekļūst orgānos, audos un ķermeņa šķidrumos, šķērso hematoencefālisko barjeru, labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā (līdz 50% no satura asinīs). Zāles iziet cauri placentai, atrodamas mātes pienā. Medikamenta terapeitiskā koncentrācija, lietojot iekšķīgi, tiek noteikta stiklveida ķermenī, radzenē, varavīksnenē, acs ūdeņos (zāles neiekļūst lēcā). Tas izdalās galvenokārt ar urīnu (galvenokārt neaktīvu metabolītu veidā), daļēji - ar žulti un izkārnījumiem. Zarnās zarnu baktēriju ietekmē tas tiek hidrolizēts, veidojot neaktīvus metabolītus.
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi: vēdertīfs, paratīfs, jersinioze, bruceloze, šigeloze, salmoneloze, tularēmija, riketsioze, hlamīdijas, strutains peritonīts, bakteriālais meningīts, žults ceļu infekcijas.
Zāles ir indicētas citu pretmikrobu līdzekļu neefektivitātes gadījumos, ņemot vērā smagu blakusparādību iespējamību.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret hloramfenikolu, citiem amfenikoliem un / vai citām zāļu sastāvdaļām; hematopoēzes apspiešana, asins slimības; ādas slimības (psoriāze, ekzēma, sēnīšu infekcijas); smagi aknu un / vai nieru darbības traucējumi; enzīma glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts; porfīrija.
Levomicetīnu nedrīkst parakstīt akūtu elpceļu slimību, tonsilīta, kā arī bakteriālas infekcijas profilaksei.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ilgstoša levomicetīna lietošana, kas ir aknu enzīmu inhibitors pirmsoperācijas periodā vai operācijas laikā, var samazināt alfetanila klīrensu un palielināt darbības ilgumu.
Hloramfenikols inhibē citohroma P450 enzīmu sistēmu, tādēļ, ja to lieto vienlaikus ar pretepilepsijas līdzekļi (fenobarbitāls, fenitoīns), netiešie antikoagulanti (dikumarīns, varfarīns) ir šo zāļu metabolisma pavājināšanās, izdalīšanās palēninājums, to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā un to toksicitātes palielināšanās.
Vienlaicīgi lietojot Levomicetīnu ar tolbutamīds (butamīds) un hlorpropamīds to hipoglikēmiskā iedarbība var pastiprināties (sakarā ar metabolisma kavēšanu aknās un to koncentrācijas palielināšanos), kas prasa devas pielāgošanu.
Fenobarbitāls, rifampicīns, rifabutīns samazina hloramfenikola koncentrāciju plazmā, paātrinot tā metabolismu aknās.
Lietojot vienlaikus ar paracetamols var novērot hloramfenikola pusperioda pagarināšanos.
Fenitoīns. Vienlaicīgi lietojot, var novērot gan levomicetīna koncentrācijas samazināšanos, gan palielināšanos asins plazmā.
Ciklosporīns. Lietojot vienlaikus ar hloramfenikolu, var novērot ciklosporīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā, ir nepieciešams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju.
Ciklofosfamīds. Vienlaicīga lietošana pagarina ciklofosfamīda pussabrukšanas periodu no 7,5 līdz 11,5 stundām.
Takrolims. Vienlaicīgi lietojot hloramfenikolu, var novērot takrolīma līmeņa paaugstināšanos asins plazmā. Lietojot vienlaikus, takrolīma deva ir jāpielāgo.
Levomicetīns samazina penicilīnu un cefalosporīnu antibakteriālo iedarbību.
Makrolīdi (eritromicīns, oleandomicīns, klindamicīns), linkozamīds (linkomicīns), poliēna antibiotikas (nistatīns, levorīns). Vienlaicīgi lietojot hloramfenikolu ar šīm zālēm, tiek novērota savstarpēja pretmikrobu iedarbības vājināšanās, jo levomicetīns var izspiest šīs zāles no saistītā stāvokļa vai novērst to saistīšanos ar baktēriju ribosomu 50S apakšvienību. Tāpēc ir jāizvairās no to vienlaicīgas lietošanas.
Cikloserīns. Vienlaicīga lietošana pastiprina hloramfenikola neirotoksicitāti.
Zāles, kas nomāc hematopoēzi (sulfonamīdi, citostatiskie līdzekļi, cimetidīns, ristomicīns) vai staru terapija ja tos lieto vienlaikus ar hloramfenikolu, tie var palielināt to inhibējošo iedarbību uz kaulu smadzenēm un to izpausmju smagumu. Vienlaicīgi lietojot ar vitamīnu B12, dzelzs preparātiem, folijskābi Levomicetīns var neitralizēt B12 vitamīna izraisīto hematopoēzes stimulāciju, samazinot šo zāļu efektivitāti.
Ilgstoša vienlaicīga Levomicetīna un estrogēns perorālajos kontracepcijas līdzekļos var samazināt kontracepcijas uzticamību un palielināt neregulāras asiņošanas biežumu.
Etanols. Vienlaicīgi lietojot etanolu, ir iespējama disulfiram līdzīga reakcija (ādas hiperēmija, tahikardija, slikta dūša, vemšana, reflekss klepus, krampji).
Lietojumprogrammas funkcijas
Zāles drīkst lietot tikai ārsta uzraudzībā.
Ņemot vērā iespēju, ka zāļu toksiskās iedarbības rezultātā var attīstīties smagi asinsrades orgānu bojājumi, ārstēšanas laikā jāuzrauga perifēro asiņu sastāvs, kā arī aknu un nieru stāvoklis.
Ja parādās leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija vai citas patoloģiskas izmaiņas asinīs, Levomycetin nekavējoties jāatceļ. Lai gan nepārtraukta perifēro asiņu sastāva kontrole ārstēšanas ar hloramfenikolu laikā var atklāt agrīnas izmaiņas no asins sistēmas puses (leikopēnija, retikulocitopēnija vai granulocitopēnija), pirms tie kļūst neatgriezeniski, tas neizslēdz aplastiskās anēmijas iespējamību, attīstoties kaulu smadzeņu nomākumam. Aplastiskā anēmija, trombocitopēnija un granulocitopēnija parasti parādās pēc ārstēšanas beigām. Tādēļ tādiem simptomiem kā ādas bālums, iekaisis kakls un drudzis, asiņošana, vājums (ja tie parādās vairākas nedēļas vai mēnešus pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas) nepieciešama neatliekamā palīdzība.
Pacientiem ar pavājinātu aknu vai nieru darbību ir iespējama levomicetīna līmeņa paaugstināšanās asins serumā, un var būt lielāks toksisko reakciju attīstības risks pret šīm zālēm, tāpēc deva ir attiecīgi jāpielāgo. Vēlams periodiski noteikt zāļu koncentrāciju asinīs, pārbaudot aknu un nieru darbību. Klīniskā pieredze neatklāja atšķirības atbildes reakcijā uz ārstēšanu ar Levomycetin pacientiem ar dažādām vecuma kategorijas. Tomēr, ņemot vērā vecuma iezīmes nieru, aknu, sirds un asinsvadu sistēmas funkcijas, klātbūtne vienlaicīgas slimības, lietojot citas zāles, ir rūpīgi jānosaka zāļu deva gados vecākiem pacientiem, parasti sākot no dozēšanas diapazona apakšējās robežas.
Ārstēšana ar antibiotikām izjauc normālu resnās zarnas floru un var izraisīt aizaugšanu. Clostridium difficile, toksīni ir galvenais pseidomembranozā kolīta cēlonis. Pseidomembranozais kolīts var rasties gan tieši zāļu lietošanas laikā, gan 2 mēnešu laikā pēc antibiotiku terapijas beigām. Par pseidomembranozā kolīta attīstību no viegla forma ir ziņots par dzīvībai bīstamiem gadījumiem, lietojot gandrīz visas antibakteriālās zāles, tostarp hloramfenikolu. Tāpēc ir svarīgi precizēt diagnozi pacientiem ar caureju pēc antibakteriālo zāļu lietošanas.
Ar prombūtni nepieciešamo ārstēšanu var attīstīties toksisks megakolons, peritonīts, šoks. Jāpatur prātā, ka kolīta attīstība, visticamāk, ir ar nopietnas slimības gados vecākiem cilvēkiem, kā arī novājinātiem pacientiem.
Antibakteriālo zāļu lietošana var izraisīt nejutīgu mikroorganismu, jo īpaši sēnīšu, pārmērīgu augšanu. Ja ārstēšanas laikā attīstās nejutīgu mikroorganismu izraisītas infekcijas, jāveic atbilstoši pasākumi.
Lietojot zāles, ir jāuzrauga asins aina. dati par jebkuru kaitīgo ietekmi uz asins elementiem ir norāde uz tūlītēju zāļu terapijas pārtraukšanu.
Pacientiem, kuri iepriekš ir ārstēti ar citotoksiskām zālēm vai ir izmantojuši staru terapiju, jānovērtē Levomycetin terapijas iespējamais risks un paredzamie ieguvumi, ņemot vērā smagu blakusparādību rašanās iespējamību.
Hloramfenikolu nedrīkst lietot vieglu vai profilaktisku infekciju ārstēšanai vai jebkurai infekcijai, kurai ir pieejamas mazāk toksiskas antibiotikas. Jums arī jāizvairās no atkārtotiem kursiem un ārstēšanas pagarināšanas. Lietojiet piesardzīgi sirds un asinsvadu slimību un alerģisku reakciju gadījumā.
Vienlaicīga etanola lietošana izraisa disulfiram līdzīgas reakcijas attīstību (ādas hiperēmija, tahikardija, slikta dūša, vemšana, reflekss klepus, krampji).
Hloramfenikols var ietekmēt imūnās atbildes veidošanos, to nedrīkst ordinēt aktīvās imunizācijas laikā.
Ārstēšana nedrīkst ilgt ilgāk, nekā nepieciešams, lai iegūtu pozitīvi rezultāti bez komplikāciju vai slimības atkārtošanās riska.
Lietojiet grūtniecības vai laktācijas laikā
Levomicetīna lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar citiem mehānismiem
Zāles jālieto piesardzīgi personām, kas vada transportlīdzekļus vai strādā ar citiem mehānismiem, jo pastāv risks saslimt ar nevēlamas reakcijas no nervu sistēmas.
Devas un ievadīšana
Levomicetīns jāievada iekšķīgi 30 minūtes pirms ēšanas (sliktas dūšas un vemšanas gadījumā - stundu pēc ēšanas).
Pieaugušie ieceļ 250-500 mg 3-4 reizes dienā; dienas deva - 2 g Īpaši smagos gadījumos (vēdertīfs) izrakstīt Levomycetin devā līdz 4 g dienā (maksimālā dienas deva pieaugušajiem), stingri kontrolējot asins stāvokli un aknu un aknu funkcijas. nieres; Dienas deva ir sadalīta 3-4 devās.
Vienreizēja zāļu deva bērniem no 3 līdz 8 gadiem - 125 mg katram, bērniem, kas vecāki par 8 gadiem - 250 mg katram; uzņemšanas daudzveidība - 3-4 reizes dienā.
Ārstēšanas kurss ar Levomycetin ir 7-10 dienas. Saskaņā ar indikācijām, ja ir laba panesamība un nemainās perifēro asiņu sastāvs, ārstēšanas kursu iespējams pagarināt līdz 2 nedēļām.
Bērni
Šo Levomycetin zāļu formu neizmanto bērnība līdz 3 gadiem. Lai ārstētu bērnus, kas vecāki par 3 gadiem, Levomycetin jālieto ļoti piesardzīgi un tikai tad, ja nav alternatīvas terapijas.
Pārdozēšana
Smagas hematopoētiskās sistēmas komplikācijas parasti ir saistītas ar lielu devu lietošanu ilgu laiku (vairāk nekā 3 g dienā) - bāla āda, iekaisis kakls un drudzis, asiņošana un asiņošana, nogurums vai vājums.
Pārdozēšanas simptoms ir "pelēks sindroms" (kardiovaskulārais sindroms maziem bērniem) ar relatīvu pārdozēšanu (attīstības cēlonis ir levomicetīna uzkrāšanās, ko izraisa aknu enzīmu nenobriedums, un tā tiešā toksiskā ietekme uz miokarda) - zilgani pelēka ādas krāsa, zema ķermeņa temperatūra, vēdera uzpūšanās, vemšana, neregulāra elpošana, pavājinātas nervu reakcijas, sirds un asinsvadu mazspēja, asinsrites kolapss, acidoze, miokarda vadīšanas nomākums, koma un nāve. "Pelēko sindromu" var novērot arī pacientiem ar traucētu aknu un nieru darbību, un tas ir zāļu kumulācijas sekas. "Pelēkais sindroms" izpaužas, ja hloramfenikola koncentrācija asins plazmā ir lielāka par 50 mcg / ml.
Ārstēšana. Kuņģa skalošana, fizioloģiskais caurejas līdzeklis, aktīvā ogle, augsts tīrīšanas klizma. Smagos gadījumos - simptomātiska terapija, hemosorbcija.
Blakusparādības
Smagākās nevēlamās blakusparādības ir: aplastiskā anēmija, kaulu smadzeņu nomākums un "pelēkais sindroms".
Iespējams nevēlamas reakcijas no šādiem orgāniem un sistēmām.
Neiroloģiski traucējumi: psihomotoriskie traucējumi, depresija, delīrijs, apjukums, perifērs neirīts, redzes neirīts (ieskaitot acs ābolu paralīzi), redzes un dzirdes halucinācijas, redzes asuma un dzirdes samazināšanās, garšas traucējumi, galvassāpes, encefalopātija. No kuņģa-zarnu trakta: dispepsija, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana (kuras iespējamība samazinās, lietojot 1 stundu pēc ēšanas), caureja, mutes gļotādas un rīkles kairinājums, dermatīts (ieskaitot perianālo dermatītu), zarnu mikrofloras nomākums, disbakterioze, enterokolīts, glossomatīts . No hepatobiliārās sistēmas: aknu darbības traucējumi.
No hematopoētisko orgānu puses: kaulu smadzeņu nomākums, retikulocitopēnija, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās asinīs, anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, eritrocitopēnija, pancitopēnija; reti - aplastiskā anēmija, hipoplastiskā anēmija, agranulocitoze, agrīnu eritrocītu formu citoplazmas vakuolizācija.
No malas imūnsistēma: paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp dermatīts, nieze, izsitumi uz ādas, drudzis, angioneirotiskā tūska, nātrene, anafilakse.
Citi: iespējama superinfekcijas attīstība, tostarp sēnīšu, hipertermija, bakteriolīzes reakcija (Jarish-Herxheimer reakcija), kolapss (bērniem).
Labākais pirms datums
Uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.