rr d / in / ievadā 100 mg / 1 ml: flakons. 2 ml vai 5 ml 10 gab. Reg. Nr.: LSR-003970/10

Klīniski farmakoloģiskā grupa:

Muskuļu relaksants pretlīdzeklis

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Šķīdums intravenozai ievadīšanai caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens.

Palīgvielas: sālsskābe - q.s. līdz pH 7,5, nātrija hidroksīds - q.s. līdz pH 7,5, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

2 ml - bezkrāsaina stikla pudeles (10) - kartona iepakojumi.
5 ml - bezkrāsaina stikla pudeles (10) - kartona iepakojumi.

Zāļu aktīvo sastāvdaļu apraksts Bridan®»

farmakoloģiskā iedarbība

Selektīvs antidots muskuļu relaksantiem rokuronija bromīds un vekuronija bromīds. Sugammadekss ir modificēts gamma-ciklodekstrīns, kas ir savienojums, kas selektīvi saistās ar rokuronija bromīdu un vekuronija bromīdu. Tas veido kompleksu ar tiem asins plazmā, kas noved pie muskuļu relaksanta koncentrācijas samazināšanās, kas saistās ar nikotīna receptoriem neiromuskulārajā sinapsē. Tas noved pie rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda izraisītās neiromuskulārās blokādes likvidēšanas.

Bija skaidra ietekmes atkarība no sugammadeksa devas, kas tika ievadīta dažādos laikos un dažādos neiromuskulārās vadīšanas bloka dziļumos. Sugammadekss tika ievadīts devās no 0,5 līdz 16 mg/kg gan pēc vienas rokuronija bromīda injekcijas devās 0,6, 0,9, 1 un 1,2 mg/kg, gan pēc vekuronija bromīda ievadīšanas devā 0,1 mg/kg. un pēc šo muskuļu relaksantu balstdevu ievadīšanas.

Sugammadeksu var lietot dažādos laikos pēc rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda ievadīšanas.

Nieru mazspēja. Divos atklātos klīniskos pētījumos salīdzināja sugammadeksa efektivitāti un drošību pacientiem ar vai bez smagiem nieru darbības traucējumiem, kuriem tiek veikta operācija. Vienā pētījumā sugammadekss tika ievadīts rokuronija bromīda izraisītas blokādes maiņai 1–2 pēctetāniskas reakcijas klātbūtnē (4 mg/kg; n = 68); citā pētījumā sugammadekss tika ievadīts otrās atbildes reakcijas sākumā četrtaktu (T2) stimulācijas režīmā (2 mg/kg; n=30). Pacientiem ar smagu nieru mazspēju neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanās pēc blokādes bija nedaudz ilgāka nekā pacientiem bez nieru mazspējas. Šajos pētījumos pacientiem ar smagu nieru mazspēju netika konstatēti atlikušās neiromuskulārās blokādes vai tās atsākšanās gadījumi.

Ietekme uz QT c intervālu. Trīs klīniskajos pētījumos ar sugammadeksu vienu pašu vai kombinācijā ar rokuronija bromīdu vai vekuronija bromīdu, vai kombinācijā ar propofolu vai sevoflurānu, klīniski nozīmīga QT/QT pagarināšanās no intervāla netika novērota.

Indikācijas

- rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda izraisītas neiromuskulārās blokādes likvidēšana;

- rokuronija bromīda izraisītas neiromuskulārās blokādes likvidēšana bērniem no 2 gadu vecuma un pusaudžiem standarta klīniskās situācijās.

Dozēšanas režīms

Sugammadeksu drīkst ievadīt tikai anesteziologs vai viņa vadībā. Ir ieteicama atbilstoša uzraudzības metode, lai uzraudzītu neiromuskulārās blokādes pakāpi un neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanos. Ir arī ierasta prakse pēcoperācijas laikā uzraudzīt neiromuskulāro vadīšanu, lai atklātu nevēlamus notikumus, tostarp neiromuskulārās blokādes atsākšanu. Ja 6 stundu laikā pēc sugammadeksa ievadīšanas parenterāli tiek izrakstītas zāles, kas var izraisīt pārvietošanās veida zāļu mijiedarbības attīstību, ir jāuzrauga neiromuskulārās vadīšanas pazīmes, lai konstatētu neiromuskulārās blokādes atsākšanos.

pieaugušie

Sugammadeksu lieto, lai novērstu rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda izraisītu dažāda dziļuma neiromuskulārās vadīšanas blokādi.

Neiromuskulārās blokādes likvidēšana standarta klīniskās situācijās (neiromuskulārās vadīšanas atlikušā blokāde)

Sugammadeksu 4 mg/kg devā ieteicams ievadīt, kad neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanās ir sasniegusi 1-2 pēctetāniskās kontrakcijas (pēctetāniskās skaitīšanas (PTC) režīmā) pēc rokuronija bromīda izraisītas blokādes. vai vekuronija bromīds. Vidējais laiks līdz pilnīgai neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanai (ceturtās un pirmās reakcijas amplitūdas attiecības atjaunošana četru bitu stimulācijas režīmā (T4/T1) līdz 0,9) ir aptuveni 3 minūtes. Sugammadex 2 mg/kg ieteicams lietot, ja pēc rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda blokādes spontāna neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanās ir sasniegusi vismaz 2 TOF atbildes reakcijas. Vidējais laiks, lai atjaunotu T4 / T1 attiecību līdz 0,9, ir aptuveni 2 minūtes.

Lietojot sugammadeksu ieteicamās devās, lai atjaunotu neiromuskulāro vadītspēju standarta klīniskās situācijās, T4/T1 attiecība ātrāk atjaunojas līdz 0,9, ja rokuronija bromīds izraisa neiromuskulāro blokādi, salīdzinot ar vekuronija bromīdu.

Rokuronija bromīda izraisītas neiromuskulārās blokādes ārkārtas likvidēšana

Ja rokuronija bromīda izraisītas blokādes gadījumā ir nekavējoties jāatjauno neiromuskulārā vadītspēja, ieteicamā sugammadeksa deva ir 16 mg/kg.

Ieviešot sugammadeksu devā 16 mg/kg 3 minūtes pēc rokuronija bromīda 1,2 mg/kg bolus devas ievadīšanas, vidējais laiks T4/T1 attiecības atjaunošanai līdz 0,9 ir aptuveni 1,5 minūtes.

Sugammadeksa atkārtota ieviešana

Izņēmuma gadījumos pēcoperācijas periodā pēc sugammadeksa ievadīšanas devā 2 mg/kg vai 4 mg/kg ieteicamā atkārtotā sugammadeksa deva ir 4 mg/kg. Pēc atkārtotas sugammadeksa devas ievadīšanas ir jāuzrauga neiromuskulārā vadītspēja līdz pilnīgai neiromuskulārās funkcijas atjaunošanai.

Zāļu lietošana īpašām pacientu grupām

Plkst pacienti ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC 30-80 ml/min) zāles jālieto devās, kas ieteicamas pieaugušiem pacientiem bez nieru darbības traucējumiem. Sugammadex nav ieteicams lietot pacienti ar smagi nieru darbības traucējumi, ieskaitot pacientus, kuri piedalās programmā hemodialīze (CC<30 мл/мин) . Pētījumu rezultāti par lietošanu smagas nieru mazspējas gadījumā nesniedza pietiekami daudz drošības datu, lai ieteiktu sugammadeksa lietošanu šai pacientu grupai.

Plkst aknu darbības traucējumi ieteicamās zāļu devas paliek tādas pašas kā pieaugušiem pacientiem, jo ​​sugammadekss izdalās galvenokārt caur nierēm. Tā kā nav pietiekamu datu par sugammadeksa lietošanu in pacientiem ar smagu aknu mazspēju un gadījumos, kad aknu mazspēju pavada koagulopātija, sugammadeksu ieteicams lietot ļoti piesardzīgi.

Gados vecāki pacienti: pēc sugammadeksa ievadīšanas 2 reakciju klātbūtnē TOF stimulācijas režīmā uz rokuronija bromīda izraisītas blokādes fona kopējais neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanas laiks (T4 / T1 attiecība līdz 0,9) pieaugušiem pacientiem (18-64 gadi) veci) vidēji 2,2 minūtes, gados vecākiem pacientiem (65-74 gadi) - 2,6 minūtes un gados vecākiem pacientiem (75 gadi un vairāk) - 3,6 minūtes. Lai gan gados vecākiem pacientiem neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanās laiks ir nedaudz ilgāks, ieteicamās sugammadeksa devas ir tādas pašas kā pieaugušiem pacientiem parastajā vecuma grupā.

Plkst pacientiem ar aptaukošanos Sugammadeksa devas aprēķins jābalsta uz faktisko ķermeņa svaru. Nepieciešams ievērot pieaugušajiem pacientiem ieteiktās devas.

Bērni

Dati par sugammadeksa lietošanu bērniem ir ierobežoti. Zāles var ievadīt rokuronija bromīda izraisītās neiromuskulārās blokādes likvidēšanai, kad TOF stimulācijas režīmā parādās 2 atbildes reakcijas.

Priekš rokuronija bromīda izraisītās neiromuskulārās blokādes likvidēšana, ikdienas praksē bērniem un pusaudžiem vecumā no 2 līdz 17 gadiem ieteicams ievadīt sugammadeksu 2 mg/kg devā (ja TOF stimulācijas režīmā ir 2 atbildes reakcijas).

Citas standarta praksē sastopamās neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanas situācijas nav pētītas, tāpēc šajos gadījumos sugammadeksa lietošana nav ieteicama, kamēr nav pieejami papildu dati.

Tūlītēja neiromuskulārās vadīšanas atveseļošanās ar sugammadeksu bērniem no 2 gadu vecuma un pusaudžiem nav pētīta, tāpēc šādās situācijās zāļu lietošana nav ieteicama, kamēr nav pieejami papildu dati.

Zāles var atšķaidīt, lai uzlabotu dozēšanas precizitāti bērniem.

Zāļu ievadīšanas noteikumi

Sugammadeksu ievada intravenozas bolus injekcijas veidā kā vienu 10 sekunžu bolus injekciju tieši vēnā vai intravenozas līnijas veidā.

Ja sugammadeksu ievada caur vienu infūzijas līniju kopā ar citām zālēm, ir nepieciešams rūpīgi izskalot sistēmu (piemēram, ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu) starp Bridan ® ievadīšanu un zālēm, kurām ir nesaderība ar to, kā arī saderības gadījumā. nav izveidota.

Sugammadeksu var ievadīt vienā intravenozajā sistēmā ar šādiem infūziju šķīdumiem: 0,9% (9 mg/ml) nātrija hlorīda šķīdums; 5% (50 mg/ml) dekstrozes šķīdums; 0,45% (4,5 mg/ml) nātrija hlorīda šķīdums ar 2,5%
(25 mg/ml) dekstrozes šķīdums; Ringera šķīdums ar pienskābi; Ringera šķīdums; 5% (50 mg/ml) dekstrozes šķīdums 0,9% (9 mg/ml) nātrija hlorīda šķīdumā. Lietošanai bērniem Bridan® var atšķaidīt ar 0,9% (9 mg/ml) nātrija hlorīda šķīdumu līdz koncentrācijai 10 mg/ml.

Blakusefekts

Visbiežāk (≥1/100 līdz< 1/10): осложнения анестезии.

Ar sugammadeksa lietošanu ir saistītas šādas nevēlamās blakusparādības.

Komplikācijas anestēzijas laikā

Motora aktivitātes parādīšanās, klepus anestēzijas laikā vai pašas ķirurģiskas iejaukšanās laikā, kas atspoguļo neiromuskulārās funkcijas atjaunošanos.

Netīša apziņas saglabāšana anestēzijas laikā

Ar sugammadeksu ārstētiem pacientiem dažos gadījumos anestēzijas laikā tika novērota netīša samaņas atgūšanās. Tomēr saistība ar sugammadeksa lietošanu tika uzskatīta par maz ticamu.

Blokādes atsākšanās biežums, kas tika novērtēts, kontrolējot neiromuskulāro vadīšanu, pēc sugammadeksa lietošanas bija 2%. Tomēr šis biežums ir novērots gadījumos, kad tika ievadīta suboptimāla sugammadeksa deva (mazāk nekā 2 mg/kg).

Paaugstinātas jutības reakcijas pēc sugammadeksa lietošanas, t.sk. un anafilaktiskas, tika novērotas vairākiem cilvēkiem, t.sk. pie brīvprātīgajiem. Klīniskajos pētījumos pacientiem, kuriem tika veikta ķirurģiska ārstēšana, šīs reakcijas bija reti sastopamas, un dati par šādu reakciju rašanās biežumu pēc zāļu izlaišanas tirgū nav pieejami.

Paaugstinātas jutības reakciju klīniskās izpausmes ir bijušas no atsevišķām ādas reakcijām līdz nopietnām sistēmiskām reakcijām (t.i., anafilakse, anafilaktiskais šoks), un par tām ziņots pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši sugammadeksu.

Šo reakciju pavadošie simptomi var būt apsārtums, nātrene, eritematozi izsitumi, straujš asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, mēles un balsenes pietūkums. Smagas paaugstinātas jutības reakcijas var būt letālas.

Informācija par veseliem brīvprātīgajiem

Lietojot sugammadeksu, tika novērotas paaugstinātas jutības reakcijas, t.sk. anafilaktiska. Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem (placebo, n=150; 4 mg/kg, n=148; 16 mg/kg, n=150) paaugstinātas jutības reakcijas tika novērotas 16 mg/kg grupā un reti 4 mg/kg grupā. kg vai placebo grupā.

Šajā pētījumā tika novērota arī no devas atkarīga disgeizija, slikta dūša un ādas apsārtums.

Pacienti ar plaušu slimībām

Ārstējot pacientus ar plaušu komplikācijām anamnēzē, ārstam vienmēr jāapzinās bronhu spazmas attīstības iespēja.

Kontrindikācijas

- smaga nieru mazspēja< 30 мл/мин);

- smaga aknu mazspēja;

- grūtniecība;

- zīdīšanas periods;

- bērnu vecums līdz 2 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Grūtniecība un laktācija

Pētījums par sugammadeksa izdalīšanos pienā sievietēm zīdīšanas laikā nav veikts, taču, pamatojoties uz preklīniskajiem datiem, šo iespēju nevar izslēgt. Ciklodekstrīnu perorālā uzsūkšanās ir zema un neietekmē zīdaini pēc sugammadeksa bolus devas ievadīšanas barojošai mātei. Tomēr sugammadekss jālieto piesardzīgi sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Speciālas instrukcijas

Elpošanas funkcijas uzraudzība neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanas laikā

Ir nepieciešams veikt mehānisko ventilāciju līdz pilnīgai adekvātas spontānas elpošanas atjaunošanai pēc neiromuskulārās blokādes likvidēšanas. Pat ja neiromuskulārā vadītspēja ir pilnībā atjaunota, citas zāles, ko lieto peri- un pēcoperācijas periodā, var nomākt elpošanas funkciju, un tādēļ var būt nepieciešama ilgstoša mehāniskā ventilācija.

Ja neiromuskulārā blokāde atkārtojas pēc ekstubācijas, nepieciešams savlaicīgi nodrošināt atbilstošu plaušu ventilāciju

Neiromuskulārās blokādes atjaunošana

Neiromuskulārās blokādes atkārtota attīstība tika novērota galvenokārt gadījumos, kad tika ievadītas suboptimālas (nepietiekamas) zāļu devas. Lai novērstu neiromuskulārās blokādes atsākšanos, nevajadzētu lietot devas, kas ir mazākas par ieteiktajām.

Laika intervāli, kuros pēc neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanas ar sugammadeksu var atkārtoti ievadīt muskuļu relaksantus

Rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda atkārtota ievadīšana pēc sugammadeksa (līdz 4 mg / kg) lietošanas ir iespējama šādos laika intervālos:

Pamatojoties uz farmakokinētisko modeli, intervālam, pēc kura var atsākt 0,6 mg/kg rokuronija bromīda vai 0,1 mg/kg vekuronija bromīda pēc sugammadeksa ievadīšanas pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, jābūt 24 stundām. Ja nepieciešams īsāks intervāls lai atsāktu neiromuskulāro blokādi, rokuronija bromīda devai jābūt 1,2 mg/kg.

Rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda atkārtota ievadīšana pēc tūlītējas neiromuskulārās blokādes izzušanas (16 mg/kg sugammadeksa)

Retos gadījumos, kad nepieciešama tūlītēja neiromuskulārā blokādes atrisināšana, ieteicamais laika intervāls muskuļu relaksantu atkārtotai ievadīšanai ir 24 stundas.

Ja pirms šī laika beigām ir nepieciešama neiromuskulārā blokāde, jālieto nesteroīdie muskuļu relaksanti.

Depolarizējošā muskuļu relaksanta iedarbība var būt lēnāka, nekā gaidīts, jo ievērojamu daļu postsinaptisko nikotīna receptoru joprojām var aizņemt muskuļu relaksants.

Traucēta nieru darbība

Ilgstoša mijiedarbība ar rokuronija bromīdu vai vekuronija bromīdu

Jums jāpievērš uzmanība rokuronija bromīda vai vekuronija bromīda lietošanas instrukcijām, lai iegūtu sarakstu ar zālēm, kas pastiprina neiromuskulāro blokādi. Ja tiek atsākta neiromuskulārā blokāde, var būt nepieciešama mehāniskā ventilācija un atkārtota sugammadeksa ievadīšana.

Anestēzijas komplikācijas

Ja neiromuskulārās vadīšanas atjaunošana tika veikta apzināti anestēzijas laikā, dažkārt tika novērotas virspusējas anestēzijas pazīmes (kustības, klepus, grimases).

Ja neiromuskulārā blokāde tiek noņemta anestēzijas laikā, var būt nepieciešamas papildu anestēzijas līdzekļu un/vai opioīdu devas.

Traucēta aknu darbība

Sugammadekss netiek metabolizēts aknās, tāpēc pētījumi ar pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav veikti. Lietojot zāles pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, jāievēro īpaša piesardzība. Ja aknu mazspēju pavada koagulopātija, skatiet īpašus norādījumus par homeostāzes ietekmēšanu.

Sugammadeksa lietošana intensīvās terapijas apstākļos

Sugammadeksa lietošana pacientiem, kuri intensīvās terapijas nodaļā ārstēti ar rokuronija bromīdu vai vekuronija bromīdu, nav pētīta.

Sugammadeksa lietošana, lai atvieglotu neiromuskulāro blokādi, ko izraisa citi muskuļu relaksanti (ne rokuronija bromīds vai vekuronija bromīds)

Sugammadeksu nedrīkst lietot, lai koriģētu neiromuskulārās vadīšanas blokādi, ko izraisa muskuļu relaksanti, piemēram, suksametonijs vai benzilizohinolīna savienojumi.

Sugammadeksu nedrīkst lietot, lai novērstu neiromuskulāro blokādi, ko izraisa citi steroīdie muskuļu relaksanti, jo nav datu par šādas lietošanas efektivitāti un drošību. Ir tikai ierobežoti dati par pankuronija bromīda izraisītās neiromuskulārās vadīšanas blokādes novēršanu, tomēr to nepietiekamais skaits neļauj ieteikt sugammadeksu neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanai šī muskuļu relaksanta lietošanas gadījumā.

lēna atveseļošanās

Apstākļos, kas saistīti ar pagarinātu asinsrites laiku (sirds un asinsvadu slimības, vecums, nieru un aknu mazspēja), neiromuskulārās vadīšanas atjaunošanās laiks var palielināties.

Paaugstinātas jutības reakcijas

Ārstam jābūt modram par iespējamām paaugstinātas jutības reakcijām un jāveic nepieciešamie piesardzības pasākumi.

Pacienti ar kontrolētu nātrija diētu

Katrs šķīduma ml satur 9,7 mg nātrija. Nātrija devu 23 mg var uzskatīt par nātriju nesaturošu. Ja jums jāievada vairāk nekā 2,4 ml šķīduma, tas jāņem vērā pacientiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu nātrija patēriņu.

Ietekme uz hemostāzi

In vitro eksperimenti atklāja papildu APTT un protrombīna laika palielināšanos, ja sugammadeksu lieto kopā ar netiešiem antikoagulantiem, nefrakcionētu heparīnu, zemas molekulmasas heparīniem, rivaroksabānu un dabigatrānu. Pētījumos ar brīvprātīgajiem sugammadeksa 4 un 16 mg/kg devas izraisīja vidējo maksimālo aPTT vērtību pagarināšanos attiecīgi par 17% un 22%, kā arī protrombīna laika (MHO) vērtību pagarināšanos par 11-22%. , attiecīgi. Šis ierobežotais aPTT un protrombīna laika (MHO) pagarinājums bija īslaicīgs (≤30 min).

Pašlaik sugammadeksam (monoterapijai vai kombinācijā ar šiem antikoagulantiem) nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz peri- vai pēcoperācijas asiņošanas biežumu.

Ņemot vērā sugammadeksa (monoterapijas veidā vai kombinācijā ar iepriekšminētajiem antikoagulantiem) izraisīto ierobežoto aPTT un protrombīna laika palielināšanos īslaicīgo raksturu, maz ticams, ka sugammadekss palielinātu asiņošanas risku. Tā kā pašlaik nav informācijas par sugammadeksa lietošanu pacientiem ar koagulopātiju, viņu koagulācijas parametri ir rūpīgi jākontrolē saskaņā ar standarta klīnisko praksi.

Pēc sugammadeksa atšķaidīšanas ar infūziju šķīdumiem zāļu fizikālā un ķīmiskā stabilitāte tiek uzturēta 48 stundas temperatūrā no 2°C līdz 25°C. Atverot sugammadeksu saturošu flakonu, ir stingri jāievēro aseptikas noteikumi. Zāļu ievadīšana jāsāk nekavējoties. Ja sugammadeksu lieto novēloti, tad ārsta pienākums ir ievērot uzglabāšanas laiku un nosacījumus pirms tā lietošanas. Ja atšķaidīšana veikta nekontrolētos un nevalidētos aseptiskos apstākļos, atšķaidītā šķīduma uzglabāšanas laiks nedrīkst pārsniegt 24 stundas temperatūrā no 2° līdz 8°C.

Jebkurš atlikušais infūzijas līnijas flakonu saturs pēc sugammadeksa lietošanas jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, kas prasa lielu psihomotorisko reakciju ātrumu, piemēram, transportlīdzekļa vadīšanu vai mehānismu apkalpošana.

Pārdozēšana

Līdz šim ir saņemts viens ziņojums par nejaušu zāļu pārdozēšanu devā 40 mg / kg. Būtisku blakusparādību nebija. Sugammadex labs panesama devās līdz 96 mg/kg bez ar devu saistītām vai ar devu nesaistītām blakusparādībām.

Ārstēšana: ir iespējams izņemt sugammadeksu no asinsrites ar hemodialīzi, izmantojot filtru ar augstu hidraulisko caurlaidību, bet ne filtru ar zemu hidraulisko caurlaidību. Pamatojoties uz klīniskajiem pētījumiem, pēc 3-6 stundu ilgas hemodialīzes seansa ar augstas hidrauliskās caurlaidības filtru sugammadeksa koncentrācija plazmā samazinās par aptuveni 70%.

zāļu mijiedarbība

Toremifēns

Ievads fuzidīnskābe

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi.

Fiziskā nesaderība

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Zāles tiek izlaistas pēc receptes.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no gaismas, temperatūrā no 2° līdz 8°C. Nesasaldēt. Derīguma termiņš - 3 gadi.

zāļu mijiedarbība

Mijiedarbība pēc saistīšanās veida (hormonālie kontracepcijas līdzekļi)

Sugammadeksa ievadīšanas dēļ dažu zāļu efektivitāte var samazināties to (brīvās) koncentrācijas plazmā samazināšanās dēļ. Šādā situācijā vai nu atkārtoti jāievada zāles, vai terapeitiski līdzvērtīgas zāles (vēlams, cita ķīmiskā klase).

Mijiedarbība, ko izraisa muskuļu relaksanta pārvietošana no kompleksa ar sugammadeksu

Sakarā ar noteiktu zāļu ievadīšanu pēc sugammadeksa lietošanas, teorētiski rokuronija bromīds un vekuronija bromīds var tikt izspiesti no kompleksa ar sugammadeksu, kā rezultātā atjaunojas neiromuskulārā blokāde. Šādos gadījumos ir nepieciešams atsākt mehāniskās ventilācijas izmantošanu. Zāļu infūzijas ievadīšana, kuras rezultātā rokuronija bromīds vai vekuronija bromīds tika izspiests no kompleksa ar sugammadeksu, jāpārtrauc. Ja pēc citu zāļu parenterālas ievadīšanas (kas tika veikta 6 stundu laikā pēc sugammadeksa lietošanas) paredzama pārvietošanas veida mijiedarbība, ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt neiromuskulārās vadīšanas līmeni, lai noteiktu blokādes atsākšanas pazīmes. Izspiešanas veida mijiedarbība iespējama pēc šādu zāļu ievadīšanas: toremifēns, flukloksacilīns un fuzidīnskābe.

Ir sagaidāma klīniski nozīmīga farmakodinamiska mijiedarbība ar citām zālēm:

- nav izslēgta toremifēna, flukloksacilīna un fuzidīnskābes mijiedarbība pēc pārvietošanas veida (klīniski nozīmīga mijiedarbība pēc saistīšanās veida nav gaidāma);

- attiecībā uz hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem nav izslēgta mijiedarbības iespēja atkarībā no saistīšanās veida (klīniski nozīmīga mijiedarbība pēc pārvietošanas veida nav sagaidāma).

Mijiedarbība, kas potenciāli ietekmē Sugammadex efektivitāti

Toremifēns, kam ir salīdzinoši augsta saistīšanās konstante un relatīvi augsta koncentrācija plazmā, spēj zināmā mērā izspiest vekuronija bromīdu vai rokuronija bromīdu no kompleksa ar sugammadeksu. Tādēļ pacientiem, kuri operācijas dienā saņēma toremifēnu, T4/T1 attiecības atjaunošanās līdz 0,9 var aizkavēties.

Ievads fuzidīnskābe pirmsoperācijas periodā var izraisīt zināmu aizkavēšanos TOF (T4/T1) attiecības atjaunošanā līdz 0,9. Tomēr pēcoperācijas periodā rekurarizācija nav gaidāma, jo fuzidīnskābes infūzijas ātrums ir vairāk nekā dažas stundas, un tā uzkrāšanās asinīs ir vairāk nekā 2-3 dienas.

Mijiedarbība, kas potenciāli ietekmē citu zāļu efektivitāti

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi. Mijiedarbība starp sugammadeksu (4 mg/kg) un progesteronu var izraisīt progestagēna iedarbības samazināšanos (34% AUC), kas ir līdzīgs samazinājumam, kas novērots, lietojot perorālo kontracepcijas līdzekli 12 stundas vēlāk nekā parasti, kas savukārt var izraisīt kontracepcijas efektivitātes samazināšanos. Estrogēniem var sagaidīt arī samazinātu efektu. Tādēļ sugammadeksa bolus devas ievadīšana tiek uzskatīta par līdzvērtīgu vienai aizmirstai perorālo hormonālo kontracepcijas līdzekļu (kombinēto vai tikai progestogēnu saturošo) dienas devai. Ja sugammadsx lietošanas dienā tika lietots perorālais kontracepcijas līdzeklis, jums vajadzētu skatīt perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošanas instrukcijas sadaļu, kurā aprakstīts, kā izlaist devu.

Lietojot hormonālos kontracepcijas līdzekļus, kuru lietošanas metode nav perorāla, pacientei nākamās 7 dienas jāizmanto papildu nehormonāla kontracepcijas metode un informācijai jāiepazīstas ar šīs kontracepcijas līdzekļa lietošanas instrukcijām.

Ietekme uz laboratorijas parametriem

Kopumā sugammadekss neietekmē laboratorijas testus, iespējams, izņemot progesterona līmeņa noteikšanas testu serumā.

Farmaceitiskā nesaderība

Bridan ® nedrīkst sajaukt ar citām zālēm un šķīdumiem, izņemot ieteiktos. Ja Bridan ® ievada caur vienu infūzijas līniju ar citām zālēm, starp Bridan ® un citu zāļu lietošanu tas ir jāizskalo (piemēram, ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu).

Fiziskā nesaderība sugammadekss novērots, lietojot verapamilu, ondansetronu un ranitidīnu.

Šīs grupas vielas bloķē H-holīnerģiskos receptorus, kas lokalizēti skeleta muskuļu gala plāksnē, un novērš to mijiedarbību ar acetilholīnu, kā rezultātā acetilholīns neizraisa muskuļu šķiedras membrānas depolarizāciju - muskuļi nesaraujas. Šo stāvokli sauc par neiromuskulāru blokādi.

Klasifikācija:

1 - Konkurētspējīgi anti-depolarizējoši muskuļu relaksanti- vielas, kas palielina ACh koncentrāciju sinaptiskajā spraugā, kas konkurētspējīgi izspiež muskuļu relaksantu no savienošanās ar HX receptoriem un izraisa postsinaptiskās membrānas depolarizāciju, tādējādi atjaunojot neiromuskulāro transmisiju. (alkaloīds tubokurarīns; zāles - curariform)

a) benzilizohinolīni (tubokurarīns, atrakūrijs, mivakūrijs)

b) aminosteroīdi (pipekuronijs, vekuronijs, rokuronijs)

Kurare līdzīgus līdzekļus izmanto, lai atslābinātu skeleta muskuļus ķirurģisku operāciju laikā. Kurarei līdzīgu zāļu iedarbībā muskuļi atslābinās šādā secībā: pirmkārt, sejas, balsenes, kakla muskuļi, tad ekstremitāšu, stumbra muskuļi un visbeidzot elpošanas muskuļi - notiek elpošanas apstāšanās. Kad elpošana ir izslēgta, pacients tiek pārvietots uz mākslīgo plaušu ventilāciju.

Turklāt tos izmanto, lai novērstu tonizējošus krampjus stingumkrampju un saindēšanās ar strihnīnu gadījumā. Tajā pašā laikā skeleta muskuļu relaksācija palīdz novērst krampjus.

Antidepolarizējošas darbības muskuļu relaksantu antagonisti ir antiholīnesterāzes līdzekļi. Inhibējot acetilholīnesterāzes aktivitāti, tie novērš acetilholīna hidrolīzi un tādējādi palielina tā koncentrāciju sinaptiskajā plaisā. ACh izspiež zāles no tās saistības ar H-holīnerģiskiem receptoriem, kas noved pie neiromuskulārās transmisijas atjaunošanas. Antiholīnesterāzes līdzekļus (neostigmīnu) izmanto, lai pārtrauktu neiromuskulāro blokādi vai novērstu atlikušās sekas pēc antidepolarizējošu muskuļu relaksantu ievadīšanas.

2 - Depolarizējoši muskuļu relaksanti- Suksametonija jodīds (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) Suksametonija jodīds savā ķīmiskajā struktūrā ir acetilholīna dubultmolekula.

Suksametonijs mijiedarbojas ar H-holīnerģiskiem receptoriem, kas lokalizēti skeleta muskuļu gala plāksnē, piemēram, acetilholīnu, un izraisa postsinaptiskās membrānas depolarizāciju. Tajā pašā laikā muskuļu šķiedras saraujas, kas izpaužas kā atsevišķu skeleta muskuļu raustīšanās - fascikulācijas. Tomēr atšķirībā no acetilholīna suksametonijs ir izturīgs pret acetilholīnesterāzi un tāpēc praktiski nesadalās sinaptiskajā plaisā. Rezultātā suksametonijs izraisa pastāvīgu gala plāksnes postsinaptiskās membrānas depolarizāciju.

Blakusparādības: pēcoperācijas muskuļu sāpes (kas saistītas ar muskuļu mikrotraumām to fascikulāciju laikā), elpošanas nomākums (apnoja), hiperkaliēmija un sirds aritmijas, hipertensija, paaugstināts acs iekšējais spiediens, rabdomiolīze un mioglobinēmija, hipertermija.

3 - Zāles, kas samazina ACh izdalīšanos - Botox ir A tipa botulīna toksīna preparāts, kas novērš ACh izdalīšanos no holīnerģisko nervu šķiedru galiem. Botulīna toksīna smagajai ķēdei ir spēja saistīties ar specifiskiem receptoriem uz nervu šūnu membrānām. Pēc saistīšanās ar nervu gala presinaptisko membrānu botulīna toksīns endocitozes ceļā iekļūst neironā.

Sakarā ar to, ka Botox novērš ACh izdalīšanos ar simpātisko holīnerģisko šķiedru galiem, kas inervē sviedru dziedzerus, zāles lieto hiperhidrozes gadījumā, lai samazinātu ekrīnās sviedru dziedzeru sekrēciju (paduses, plaukstas, pēdas). Ievadiet intradermāli. Efekts saglabājas 6-8 mēnešus.

Zāles kādu laiku koncentrējas injekcijas vietā, pēc tam nonāk sistēmiskajā cirkulācijā, neiekļūst BBB un ātri metabolizējas.

Kā blakusparādības tiek atzīmētas sāpes un mikrohematomas injekcijas vietā, neliels vispārējs vājums 1 nedēļu.

Muskuļu relaksanti vai muskuļu relaksanti ir zāles, kas izraisa šķērssvītroto muskuļu atslābināšanos.

Muskuļu relaksantu klasifikācija.

Klasifikācija ir vispārpieņemta, kurā muskuļu relaksanti ir sadalīti centrālajā un perifērā. Šo divu grupu darbības mehānisms atšķiras no ietekmes līmeņa uz sinapsēm. Centrālie muskuļu relaksanti ietekmē muguras smadzeņu un iegarenās smadzenes sinapses. Un perifēra - tieši uz sinapsēm, kas pārraida ierosmi uz muskuļiem. Papildus iepriekš minētajām grupām pastāv klasifikācija, kas atdala muskuļu relaksantus atkarībā no trieciena rakstura.

Centrālie muskuļu relaksanti netiek plaši izmantoti anestēzijas praksē. Bet perifērās darbības zāles tiek aktīvi izmantotas skeleta muskuļu atslābināšanai.

Piešķirt:

• depolarizējoši muskuļu relaksanti;
• antidepolarizējošie muskuļu relaksanti.

Ir arī klasifikācija pēc darbības ilguma:

• ultrashort - darbojas 5-7 minūtes;
• īss - mazāk nekā 20 minūtes;
• vidējs - mazāk nekā 40 minūtes;
• ilgstošas ​​darbības - vairāk nekā 40 minūtes.

Ultrashort ir depolarizējoši muskuļu relaksanti: klausons, sukcinilholīns, ditilīns. Īsas, vidējas un ilgstošas ​​darbības zāles galvenokārt ir nedepolarizējoši muskuļu relaksanti. Īslaicīgas darbības: mivakūrijs. Vidēja iedarbība: atrakūrijs, rokuronijs, cisatrakūrijs. Ilgstošas ​​​​darbības: tubokurorīns, orfenadrīns, pipekuronijs, baklofēns.

Muskuļu relaksantu darbības mehānisms.

Nedepolarizējošus muskuļu relaksantus sauc arī par nedepolarizējošiem vai konkurējošiem. Šis nosaukums pilnībā raksturo to darbības mehānismu. Nedepolarizējoša tipa muskuļu relaksanti sinaptiskajā telpā konkurē ar acetilholīnu. Tie ir tropiski tiem pašiem receptoriem. Bet acetilholīns holīnesterāzes ietekmē tiek iznīcināts dažu milisekunžu laikā. Tāpēc tas nespēj konkurēt ar muskuļu relaksantiem. Šīs darbības rezultātā acetilholīns nespēj iedarboties uz postsinaptisko membrānu un izraisīt depolarizācijas procesu. Neiromuskulārā impulsa vadīšanas ķēde tiek pārtraukta. Muskuļi nav satraukti. Lai apturētu blokādi un atjaunotu vadītspēju, jāievada antiholīnesterāzes zāles, piemēram, neostigmīns vai neostigmīns. Šīs vielas iznīcinās holīnesterāzi, acetilholīns nesadalīsies un spēs konkurēt ar muskuļu relaksantiem. Priekšroka tiks dota dabīgiem ligandiem.

Depolarizējošu muskuļu relaksantu darbības mehānisms ir radīt noturīgu depolarizējošu efektu, kas ilgst apmēram 6 stundas. Depolarizētā postsinaptiskā membrāna nespēj uztvert un vadīt nervu impulsus, tiek pārtraukta signāla pārraides ķēde uz muskuļu. Šajā situācijā antiholīnesterāzes zāļu kā pretlīdzekļa lietošana būs kļūdaina, jo uzkrātais acetilholīns izraisīs papildu depolarizāciju un palielinās neiromuskulāro blokādi. Depolarizējošie relaksanti galvenokārt ir īpaši īsas darbības.

Dažreiz muskuļu relaksanti apvieno depolarizējošu un konkurējošu grupu darbības. Šīs parādības mehānisms nav zināms. Tiek pieņemts, ka antidepolarizējošiem muskuļu relaksantiem ir pēcefekts, kurā muskuļu membrāna iegūst stabilu depolarizāciju un kādu laiku kļūst nejutīga. Parasti šīs ir ilgstošas ​​​​darbības zāles.

Muskuļu relaksantu lietošana.

Pirmie muskuļu relaksanti bija noteiktu augu alkaloīdi jeb kurare. Tad parādījās viņu sintētiskie kolēģi. Nav pilnīgi pareizi visus muskuļu relaksantus saukt par kūrarēm līdzīgām vielām, jo ​​dažu sintētisko narkotiku darbības mehānisms atšķiras no alkaloīdu iedarbības.

Galvenā muskuļu relaksantu lietošanas joma ir kļuvusi par anestezioloģiju. Pašlaik klīniskā prakse bez tiem nevar iztikt. Šo vielu izgudrojums veica milzīgu lēcienu anestezioloģijas jomā. Muskuļu relaksanti ļāva samazināt anestēzijas dziļumu, labāk kontrolēt ķermeņa sistēmu darbību un radīja apstākļus endotraheālās anestēzijas ieviešanai. Lielākajai daļai operāciju galvenais nosacījums ir laba šķērssvītroto muskuļu relaksācija.

Muskuļu relaksantu ietekme uz ķermeņa sistēmu darbību ir atkarīga no ietekmes uz receptoriem selektivitātes. jo selektīvākas ir zāles, jo mazāk blakusparādību no orgāniem, ko tās izraisa.

Anestezioloģijā tiek izmantoti šādi muskuļu relaksanti: sukcinilholīns, ditilīns, klausons, mivakūrijs, cisatrakūrs, rokuronijs, atrakūrijs, tubokurarīns, mivakūrs, pipekuronijs un citi.

Papildus anestezioloģijai muskuļu relaksanti ir atraduši pielietojumu traumatoloģijā un ortopēdijā muskuļu relaksācijai dislokācijas, lūzuma mazināšanas laikā, kā arī muguras, saišu slimību ārstēšanā.

Relaksantu blakusparādības.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses muskuļu relaksanti var izraisīt sirdsdarbības ātruma palielināšanos un spiediena palielināšanos. Sukcinilholīnam ir divējāda iedarbība. Ja deva ir maza, tā izraisa bradikardiju un hipotensiju, ja tā ir liela - pretējus efektus.

Depolarizējošā tipa relaksanti var izraisīt hiperkaliēmiju, ja pacientam sākotnēji ir paaugstināts kālija līmenis. Šī parādība rodas pacientiem ar apdegumiem, lieliem ievainojumiem, zarnu aizsprostojumu, stingumkrampjiem.

Pēcoperācijas periodā nevēlamās blakusparādības ir ilgstošs muskuļu vājums un sāpes. Tas ir saistīts ar notiekošo depolarizāciju. Ilgstoša elpošanas funkcijas atjaunošanās var būt saistīta gan ar muskuļu relaksantu iedarbību, gan ar hiperventilāciju, elpceļu obstrukciju vai dekurarizējošu zāļu (neostigmīna) pārdozēšanu.

Sukcinilholīns spēj palielināt spiedienu smadzeņu kambaros, acs iekšpusē, galvaskausā. Tāpēc tā izmantošana attiecīgajās darbībās ir ierobežota.

Depolarizējoša tipa muskuļu relaksanti kombinācijā ar vispārējas anestēzijas līdzekļiem var izraisīt ļaundabīgu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos. Tas ir dzīvībai bīstams stāvoklis, kuru ir grūti apturēt.

Galvenie narkotiku nosaukumi un to devas.

Tubokurarīns. Anestēzijai lietotā tubokurarīna deva ir 0,5-0,6 mg/kg. Zāles jāievada lēni, 3 minūšu laikā. Operācijas laikā daļēji ievada balstdevas 0,05 mg/kg. Šī viela ir dabisks kurares alkaloīds. Tam ir tendence samazināt spiedienu, lielās devās izraisa ievērojamu hipotensiju. Tubokurarīna pretlīdzeklis ir Prozerīns.

Ditilin.Šīs zāles pieder pie depolarizējošā tipa relaksantiem. Tam ir īsa, bet spēcīga darbība. Rada labi kontrolētu muskuļu relaksāciju. Galvenās blakusparādības: ilgstoša apnoja, asinsspiediena paaugstināšanās. Nav specifiska antidota. Narkotikām ir līdzīga iedarbība klausies, sukcinilholīns, muskuļu relaksāns.

Diplatz iekšā. Nepolarizējošs muskuļu relaksants. Ilgst apmēram 30 minūtes. Vienai operācijai pietiekama deva ir 450-700 mg. Lietojot to, netika novērotas būtiskas blakusparādības.

Pipekuronijs. Deva anestēzijai ir 0,02 mg/kg. Tas darbojas ilgu laiku, 1,5 stundas. Atšķirībā no citām zālēm tas ir selektīvāks un neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.

Esmerons(rokuronijs). Deva intubācijai 0,45-0,6 mg/kg. Derīgs līdz 70 minūtēm. Bolus devas operācijas laikā 0,15 mg/kg.

pankuronijs. Pazīstams kā Pavulons. Anestēzijai pietiekama deva ir 0,08-0,1 mg/kg. Uzturošā deva 0,01-0,02 mg/kg tiek ievadīta ik pēc 40 minūtēm. Tam ir vairākas blakusparādības no sirds un asinsvadu sistēmas puses, jo tās ir neselektīvas zāles. Var izraisīt aritmiju, hipertensiju, tahikardiju. Ievērojami ietekmē intraokulāro spiedienu. To var izmantot ķeizargrieziena operācijām, jo ​​tas slikti šķērso placentu.

Visas šīs zāles lieto tikai anesteziologi-reanimatologi specializētu elpošanas iekārtu klātbūtnē!

To pavada muskuļu sasprindzinājums vietā, kur bija diska pārkāpumi, un skriemeļa pārvietošanās. Tiek izveidots muskuļu aizsargstāvoklis ar paaugstinātu tonusu.

Tādā veidā ķermenis mēģina nofiksēt skriemeļu. Tāpēc izrādās, neskatoties uz problēmu, saglabāt mugurkaulu vertikālā stāvoklī.

Spriedzes vietā tiek izveidots stabils sāpju fokuss. Signāls par to nonāk smadzenēs, kas, savukārt, dod komandu palielināt spriedzi. Un sāpes kļūst stiprākas.

Tiek izveidots apburtais loks. Sprieguma zonā parādās stīvums, var būt spazmas. Šī situācija neļauj skriemelim nokrist savā vietā un negatīvi ietekmē nervu galus.

Muskuļu relaksanti ir zāles, kas atslābina muskuļus. To lietošanas piemērotību katrā gadījumā nosaka ārstējošais ārsts.

Muskuļu relaksanti osteohondrozei: klasifikācija

Zāles ir sadalītas divās grupās:

1. perifēra darbība.
   Muskuļu relaksanti darbojas neiromuskulārajā sistēmā, izjaucot dabisko impulsu pārraidi. Izmanto galvenokārt ķirurģiskās iejaukšanās gadījumos. Šī zāļu grupa ir sadalīta divos veidos atkarībā no mijiedarbības mehānisma ar receptoriem:
   • depolarizācija,
   • nedepolarizējoša.
2. centrālā darbība.
   Muskuļu relaksanti ietekmē centrālo nervu sistēmu. Osteohondrozes ārstēšanā izmanto centrālas darbības relaksējošas zāles.

Kādas zāles ir muskuļu relaksanti

Narkotikas, kas atslābina skeleta muskuļus, sauc par muskuļu relaksantiem. Osteohondrozes kompleksajā ārstēšanā tie tika izmantoti salīdzinoši nesen. Pirms tam muskuļu relaksanti tika izmantoti tikai operāciju laikā, lai mazinātu muskuļu tonusu.

Lietošanas indikācijas un darbības princips

Muskuļu relaksanti tiek izmantoti osteohondrozei kompleksās ārstēšanas ietvaros. Pašām zālēm nav terapeitiskas iedarbības. Atslābinot muskuļus, tie ļauj efektīvi veikt citas efektīvas darbības: manuālā terapija, fizioterapijas vingrinājumi, masāža.

Muskuļu relaksanti nav piemēroti pašapstrādei. Zālēm ir daudz kontrindikāciju blakusparādību dēļ, tāpēc to iecelšanas lietderību un konkrēta līdzekļa izvēli var noteikt tikai ārsts.

Visbiežāk ārsts izraksta muskuļu relaksantus, ja osteohondroze izraisa stipras sāpes un līdz ar to ir kustību ierobežojumi. Narkotikas papildina nesteroīdo līdzekļu darbību.

Gadījumos, kad ir kontrindikācijas NPL lietošanai, tiek noteikti muskuļu relaksanti, kas tos zināmā mērā aizstāj: mazina sāpes un atslābina muskuļus, lai saņemtu turpmāku palīdzību.

Narkotiku saraksts

Visbiežāk lietotās zāles osteohondrozes ārstēšanai ir:

1. :
   Eksperti šīs zāles piedēvē drošākajām efektīvajām zālēm, salīdzinot ar lielāko daļu muskuļu relaksantu.
   • Labi panesams.
   • Tas ļauj samazināt nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu. Mydocalm atslābina muskuļu spazmas, un Lidokains tā sastāvā dod pretsāpju efektu.
   • Pacientam nav garīgās un fiziskās aktivitātes samazināšanās.
2. :
   • Zāles ir efektīvas hroniskas muskuļu spazmas gadījumā. To lieto arī akūtu muskuļu spazmu gadījumā.
   • Atvieglo spazmas un palielina muskuļu kontrakciju spēku.
3. Tizanidīns:
   • Lieto, kad rodas spazmas muguras muskuļos ar osteohondrozi.
   • Samazina muskuļu pretestību pasīvo kustību laikā.
4. Baklofēns :
   • Labi panesams.
   • Lieto mērenām un smagām muguras sāpēm.
   • Kombinācijā ar citām zālēm tas ļauj samazināt ārstēšanas laiku.

Centrālas darbības zāles

Aktīvā viela
Tolperizons	Lidokaīns + Tolperizons	Hlorzoksazons	Tizanidīns	Baklofēns
Zāļu nosaukums
Mydocalm	Mydocalm-Richter	Hlorzoksazons	Sirdalud	Baklosan
Tolperizons- OBL			Thezalud	Lioresal intratekāls
			Tizanidīns
			Tizanidīns-Teva

Perifērās tabletes

Zāles lieto procedūrās:

• ķirurģiskas iejaukšanās,
• dislokāciju samazināšana,
• trahejas intubācija.

Perifērās darbības muskuļu relaksanti netiek izmantoti kompleksai osteohondrozes ārstēšanai.

Nedepolarizējoši relaksanti			Depolarizējoši relaksanti
Ilgstoša darbība	vidēja darbība	īsa darbība	Īpaši īsa laika darbība
Pankuronijs (pavulons)	Rokuronijs (esmerons)	Mivakūrijs (mivakrons)	Suksametonijs
Pipekuronijs (Arduan)	Atrakūrijs (trakrium)
Tubokurarīns (tubarīns)	Cisatrakūrs (Nimbex)
	Vecuronijs (norkurons)

Blakus efekti

Lai palīdzētu pacientiem, kuri cieš no osteohondrozes, kompleksai terapijai tiek nozīmēti centrālas darbības muskuļu relaksanti. Ārsts izvērtē tikšanās piemērotību, katrā gadījumā ņemot vērā negatīvo seku iespējamību.

Muskuļu relaksanti var izraisīt blakusparādības:

• muskuļu vājums,
• galvassāpes,
• samazināta uzmanība,
• sausa mute,
• aknu darbības traucējumi,
• inhibējoša ietekme uz centrālās nervu sistēmas darbu,
• pēkšņi krampji,
• gremošanas traucējumi, slikta dūša, sāpes vēderā,
• miegainība,
• apātija
• spiediena pārkāpums samazināšanās vai palielināšanās virzienā,
• miega traucējumi,
• alerģiskas reakcijas: izsitumi, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks,
• iespējamas halucinācijas,
• sirdsdarbības ātruma samazināšanās,
• emocionāla nestabilitāte, depresija,
• urinēšanas traucējumi.

Ņemot vērā lielo iespējamo nevēlamo blakusparādību kopumu, zāles tiek lietotas slimnīcas apstākļos vai mājās speciālista uzraudzībā. Šobrīd ir izslēgtas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, braukšana ar automašīnu.

Muskuļu relaksanti nav parakstīti ilgstošai uzņemšanai. Tas ir saistīts ar iespējamām negatīvām ķermeņa reakcijām, narkotiku spēju izraisīt atkarību un palielināt pacienta svaru.

Kontrindikācijas

Centrālo muskuļu relaksantu iezīme ir to ātra uzsūkšanās gremošanas orgānos. Zāļu metabolīti parādās aknās un izdalās caur nierēm ar urīnu. No narkotiku saraksta tikai baklofēns tiek parādīts nemainītā stāvoklī.

Ātra muskuļu relaksantu uzsūkšanās palielina kontrindikāciju sarakstu to lietošanai:

• nieru mazspēja,
• aknu slimība,
• Parkinsona slimība,
• grūtniecība,
• laktācija,
• ateroskleroze,
• epilepsija,
• kuņģa čūla,
• narkomāns,
• garīgā nestabilitāte,
• miastēnija,
• zāļu alerģija.

Osteohondrozes kompleksajā terapijā var būt piemēroti muskuļu relaksanti. To lietošana prasa piesardzību un kvalificētu medicīnisko palīdzību.

Muskuļu relaksanti - zāles, ko anestezioloģijā izmanto, lai atslābinātu skeleta muskuļus, pārtraucot ierosmes pārnešanu no nerva uz muskuļiem. Šī pārraide tiek veikta acetilholīna ietekmē, kas izdalās, kad nervs ir uzbudināts. Ir sarežģīti bioelektriskie procesi, kurus sauc par polarizāciju, depolarizāciju, repolarizāciju. Tā kā saskaņā ar darbības mehānismu muskuļu relaksanti ietekmē šos procesus, tos nosacīti iedala nedepolarizējošajos un depolarizējos.

Nedepolarizējoši (antidepolarizējoši) muskuļu relaksanti - zāles, kas paralizē neiromuskulāro transmisiju, jo samazina holīnerģisko receptoru jutību pret acetilholīnu un novērš gala plāksnes depolarizāciju. Visi nedepolarizējošie relaksanti jāievada pēc trahejas intubācijas. un.

Tubokurarīna hlorīds (tubarīns) - Kvartāra amonija savienojums. To lieto intravenozi, sākotnējā deva ir 0,3-0,5 mg / kg. Darbība notiek 3-5 minūšu laikā bez muskuļu fibrilācijas. Muskuļu relaksācija sākas ar seju – acīm, plakstiņiem, košļājamo muskuļu, tad rīkles, balsenes, krūškurvja, vēdera un ekstremitāšu; varavīksnene ir pēdējā, kas izslēdzas. Atgūšana notiek apgrieztā secībā. Tubokurarīnam piemīt gangliobloķējošs un histamīnam līdzīgs efekts, tādēļ, to lietojot, iespējama asinsspiediena pazemināšanās un alerģiskas reakcijas. Tas izdalās ar urīnu un ļoti lēni inaktivējas. Pirmās devas ilgums ir 20-40 minūtes, otrā deva (1/2 no sākotnējās) dod ilgāku efektu.

Zāles lieto anestēzijas uzturēšanas laikā, pēc trahejas intubācijas. To lieto piesardzīgi gados vecākiem cilvēkiem, ar nieru, aknu bojājumiem. Tubokurarīns ir kontrindicēts myasthenia gravis gadījumā.

Pankuronija bromīds (pavulons) - sintētisks steroīds muskuļu relaksants, bet hormonāli neaktīvs. Izraisa nedepolarizējošu blokādi. Sākotnējā deva ir 0,08-0,09 mg / kg ķermeņa svara, darbības ilgums ir 60-80 minūtes; atkārtota deva - 0,02-0,03 mg / kg. Zāles neizraisa izmaiņas hemodinamikā un histamīna efektā.

tuvu viņam arduāns (pipekūrija bromīds) - steroīds, sintētisks muskuļu relaksants bez blakusparādībām uz hemodinamiku. To plaši izmanto gan operāciju laikā, gan pēcoperācijas periodā ar mākslīgo plaušu ventilāciju bērniem, pieaugušajiem un veciem cilvēkiem. Vidējā deva ir 0,07-0,08 mg / kg, darbības ilgums ir 60-90 minūtes; atkārtota deva veido 1/2-1/3 sākotnējo.

Arduan lieto trahejas intubācijai devā 0,07 mg / kg, ar kontrindikāciju ditilīna ievadīšanai. Zāles ir kontrindicētas myasthenia gravis un grūtniecības sākumā. Pavulon un arduan ir indicēti pacientiem ar paaugstinātu darbības risku.

Anatruksonijs - antidepolarizējošais relaksants. Sākotnējā deva – 0,07 mg/kg, izraisa vēdera muskuļu relaksāciju, elpošana tiek saglabāta, bet kļūst neadekvāta, kam nepieciešama mehāniskā ventilācija. Lietojot 0,15-0,2 mg/kg svara, kopējā muskuļu relaksācija attīstās 60-120 minūtes. Parasti atkārtotas devas jāsamazina 3 reizes. Zāles nav plaši izmantotas ilgstošas ​​​​darbības, tahikardijas operācijas laikā un gangliobloķējošā efekta dēļ.

Diplacīns - iekšzemes ražošanas sintētiska narkotika, ko ievada devā 3-4 mg/kg pēc trahejas intubācijas. Darbības ilgums ir 30-40 minūtes, atkārtotas devas ir 1/2-1/4 no sākotnējās un izraisa ilgstošu apnoja, kas būtiski ierobežoja tā lietošanu.

Visu nedepolarizējošu relaksantu pretlīdzekļi ir prozerīns, galantamīns, ko izmanto dekurarizācijai.