APSTIPRINĀTS
Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Medicīnas un
veselības ministrija
Kazahstānas Republika
No "__" ____________ 20
№ ____________
Norādījumi par medicīniskai lietošanai
zāles
Tirdzniecības nosaukums
starptautiskā sugas nosaukums
Glimepirīds
Devas forma
Tabletes 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg
Savienojums
Viena 1 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 1 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, sarkanais dzelzs (III) oksīds (E172).
Viena 2 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 2 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs (III) oksīds (E172), indigokarmīna alumīnija laka (E132).
Viena 3 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 3 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs (III) oksīds (E172).
Viena 4 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 4 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, indigokarmīna alumīnija laka (E132).
Viena 6 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 6 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija amilopektīna glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, saulrieta dzeltenais (E110).
Apraksts
Tabletes 1 mg
Tabletes, iegarenas, ar plakanu virsmu abās pusēs, Rozā krāsa ar lūzuma līniju abās pusēs un NMK/uzņēmuma logotipu vai uzņēmuma/NMK logotipu.
Tabletes 2 mg
Tabletes, iegarenas, ar plakanu virsmu abās pusēs, zaļas ar lūzuma līniju abās pusēs un marķējumu NMM / uzņēmuma logotips vai uzņēmuma logotips / NMM.
Tabletes 3 mg
Tabletes, iegarenas, ar plakanu virsmu abās pusēs, gaiši dzeltens ar pārtraukuma līniju abās pusēs un NMN/uzņēmuma logotipu vai uzņēmuma/NMN logotipu.
Tabletes 4 mg
Tabletes, iegarenas, plakanas no abām pusēm, gaiši zilā krāsā ar lūzuma līniju abās pusēs un marķētas NMO / uzņēmuma logotips vai uzņēmuma logotips / NMO.
Tabletes 6 mg
Tabletes, iegarenas, ar plakanu virsmu abās pusēs, oranžā krāsā ar lūzuma līniju abās pusēs un marķējumu KMR / uzņēmuma logotips vai uzņēmuma logotips / KMR.
Farmakoterapeitiskā grupa
Zāles diabēta ārstēšanai.
pretdiabēta zāles perorāla uzņemšana.
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Glimepirīds.
ATX kods A10BB12
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Sūkšana
Glimepirīdam ir raksturīga pilnīga biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas. Ēšana būtiski neietekmē zāļu uzsūkšanos, un to pavada tikai neliels uzsūkšanās ātruma samazinājums. Maksimālā seruma koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundas pēc perorālas lietošanas (vidēji 0,3 µg/ml, lietojot vairākas 4 mg dienas devas), kas liecina par lineāru saistību starp devu un Cmax un AUC vērtībām (laukums zem koncentrācijas-laika līknes). ).
Izplatīšana
Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (apmēram 8,8 litri), kas aptuveni atbilst albumīna izkliedes telpai; augsta proteīnu saistīšanās pakāpe (> 99%) un zems klīrenss (apmēram 48 ml/min.). Preklīniskajos pētījumos ir novērota glimepirīda izdalīšanās mātes pienā. Glimepirīds spēj iziet cauri placentai. Iespiešanās pakāpe caur asins-smadzeņu barjeru ir zema.
Biotransformācija un izdalīšanās
Vidējais dominējošais seruma pusperiods, kas ir svarīgs seruma koncentrācijai atkārtotas dozēšanas apstākļos, ir aptuveni 5 līdz 8 stundas. Pēc zāļu lietošanas lielās devās tika novērots nedaudz garāks pusperiods. Pēc vienas radioaktīvi iezīmēta glimepirīda devas ievadīšanas 58% radioaktivitātes tika konstatēti urīnā un 35% izkārnījumos. Neizmainīta viela urīnā netika atrasta. Urīnā un izkārnījumos tika atklāti divi metabolīti, visticamāk, aknu metabolisma produkti (galvenais enzīms CYP2C9): hidroksiatvasinājums un karboksiatvasinājums. Pēc perorālas glimepirīda lietošanas šo metabolītu terminālais pusperiods bija attiecīgi 3 līdz 6 un 5 līdz 6 stundas.
Salīdzinot rezultātus, kas iegūti ar vienu un vairākām devām vienreiz dienā, netika atklātas būtiskas atšķirības farmakokinētiskajos parametros, kam bija raksturīga ļoti zema vērtību atšķirība starp indivīdiem. Netika novērota nozīmīga glimepirīda uzkrāšanās.
Īpašas populācijas
Farmakokinētisko parametru vērtības bija līdzīgas vīriešiem un sievietēm, kā arī jauniem un gados vecākiem (vecākiem par 65 gadiem) pacientiem. Pacientiem ar zemu kreatinīna klīrensu novēroja glimepirīda klīrensa palielināšanos un vidējās seruma koncentrācijas samazināšanos, visticamāk, ātrākas eliminācijas dēļ mazākas saistīšanās ar olbaltumvielām dēļ. Turklāt tika novērota divu galveno metabolītu izdalīšanās caur nierēm pasliktināšanās. Kopumā šiem pacientiem nav sagaidāms papildu zāļu uzkrāšanās risks.
Farmakokinētisko parametru vērtības pieciem pacientiem bez cukura diabēta pēc žultsvadu operācijas bija līdzīgas tām, kas novērotas veseliem indivīdiem.
Bērni un pusaudži
Pētījums, lai novērtētu glimepirīda farmakokinētiku, drošību un panesamību, lietojot vienu reizi 1 mg devā pilnā vēderā, 30 pediatriskiem pacientiem (4 bērni vecumā no 10 līdz 12 gadiem un 26 bērni vecumā no 12 līdz 17 gadiem). cukura diabēts 2. tips parādīja vidējās AUC(0-seq), Cmax un t1/2 vērtības, kas līdzīgas iepriekš novērotajām pieaugušajiem.
Farmakodinamika
Glimepirīds ir aktīvs perorālai lietošanai hipoglikēmisks līdzeklis, kas pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas. To var lietot insulīnneatkarīga cukura diabēta gadījumā.
Glimepirīda darbība galvenokārt ir paredzēta, lai stimulētu aizkuņģa dziedzera beta šūnu insulīna sekrēciju.
Tāpat kā citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu gadījumā, tā darbības pamatā ir aizkuņģa dziedzera beta šūnu jutības palielināšana pret glikozes insulīna sekrēcijas fizioloģisko stimulu. Turklāt šķiet, ka glimepirīdam ir izteikta ekstrapankreātiska iedarbība, kas raksturīga arī citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
insulīna sekrēcija
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi regulē insulīna sekrēciju, slēdzot pret ATP jutīgos kālija kanālus beta- šūnu membrānas. Kālija kanālu slēgšana stimulē beta šūnu depolarizāciju, kas, pateicoties kalcija kanālu atvēršanai, izraisa palielinātu kalcija pieplūdumu šūnās. Tas noved pie insulīna sekrēcijas eksocitozes ceļā.
Glimepirīds ar lielu pārvietošanās ātrumu saistās ar beta šūnu membrānas proteīnu, kas ir saistīts ar ATP jutīgiem kālija kanāliem, bet atšķiras no parastās sulfonilurīnvielas saistīšanās vietas.
Ekstrapankreātiskā aktivitāte
Ārpuskuņģa dziedzera darbība ietver, piemēram, perifēro audu jutības uzlabošanos pret insulīnu un aknu insulīna patēriņa samazināšanos.
Glikozes asimilācija no asinīm ar perifēro muskuļu un taukaudiem notiek, pateicoties īpašiem transporta proteīniem, kas atrodas šūnu membrānās. Glikozes transportēšana šajos audos ir faktors, kas ierobežo glikozes uzņemšanas ātrumu audos. Glimepirīds ļoti strauji palielina aktīvo glikozes nesējmolekulu skaitu muskuļu un tauku šūnu membrānās, ko pavada stimulēta glikozes uzņemšana.
Glimepirīds pastiprina specifiskas glikozilfosfatidilinozīta fosfolipāzes C aktivitāti, kas acīmredzot izskaidro zāļu izraisīto lipoģenēzi un glikoģenēzi atsevišķās tauku un muskuļu šūnās. Glimepirīds inhibē glikozes veidošanos aknās, palielinot fruktozes-2,6-bisfosfāta intracelulāro koncentrāciju, kas savukārt kavē glikoneoģenēzi.
Veseliem cilvēkiem minimālā efektīvā perorālā deva ir aptuveni 0,6 mg. Glimepirīdam ir no devas atkarīga, atkārtojama iedarbība. Lietojot glimepirīdu, saglabājas fizioloģiskā reakcija uz intensīvām fiziskām aktivitātēm, kas izpaužas kā insulīna sekrēcijas samazināšanās.
Lietojot zāles 30 minūtes pirms un tieši pirms ēšanas, darbības raksturā būtiskas atšķirības nebija. Pacientiem ar cukura diabētu, lietojot zāles vienu reizi dienā, pietiekamu vielmaiņas kontroli var sasniegt 24 stundas.
Lai gan glimepirīda hidroksimetabolīts izraisa nelielu, bet nozīmīgu glikozes līmeņa pazemināšanos serumā veseliem cilvēkiem, tas ir atbildīgs tikai par nelielu daļu no zāļu kopējās iedarbības.
Kombinētā terapija kombinācijā ar metformīnu
Vienā pētījumā pacientiem ar nepietiekamu metformīna kontroli, lietojot maksimālās devas, vienlaicīga glimepirīda lietošana uzrādīja vielmaiņas kontroles uzlabošanos, salīdzinot ar metformīna monoterapiju.
Kombinētā terapija kombinācijā ar insulīnu
Pašlaik ir diezgan ierobežoti dati par kombinēto terapiju kombinācijā ar insulīnu. Pacientiem ar nepietiekamu slimības kontroli, lietojot maksimālo glimepirīda devu, vienlaikus var nozīmēt insulīnterapiju. Divos pētījumos kombinētā terapija bija saistīta ar vielmaiņas kontroles uzlabojumiem, kas līdzīgi tiem, kas novēroti, lietojot tikai insulīnu; tomēr kombinētai terapijai bija jāizmanto mazāka vidējā insulīna deva.
Īpašas populācijas
Bērni un pusaudži
Tika veikts 24 nedēļu aktīvās kontroles pētījums (glimepirīds līdz 8 mg dienā vai metformīns līdz 2000 mg dienā) ar 285 bērniem (vecumā no 8 līdz 17 gadiem) ar 2. tipa cukura diabētu.
Glimepirīds un metformīns bija saistīti ar būtisku HbA1c samazināšanos, salīdzinot ar sākotnējo līmeni (glimepirīds, 0,95 (SD 0,41); metformīns, 1,39 (SD 0,40)). Tomēr vidējās HbA1c izmaiņas, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, glimepirīda grupā neatbilda metformīna atbilstības efektivitātes kritērijam. Atšķirība starp ārstēšanas grupām bija 0,44% par labu metformīnam. Atšķirības 95% ticamības intervāla augšējā robeža (1,05) bija virs 0,3% mazākuma robežas.
Glimepirīda terapijas laikā bērniem nebija jaunu blakusparādību pazīmju, salīdzinot ar tām, kas novērotas pieaugušiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Efektivitātes un drošības dati ilgstoša lietošana zāles bērniem nav pieejamas.
Lietošanas indikācijas
2. tipa cukura diabēta ārstēšanai gadījumos, kad diēta, vingrinājumi un svara samazināšanas pasākumi vien nenodrošina pietiekamu slimības kontroli.
Devas un ievadīšana
Iekšķīgai lietošanai.
pamata veiksmīga ārstēšana Cukura diabēts ir pareizs uzturs, regulāras fiziskās aktivitātes un pastāvīga attiecīgo asins un urīna parametru pārbaude. Tabletes vai insulīns neaizstāj nepieciešamību ievērot pacientam ieteikto diētu.
Devu nosaka pēc glikozes līmeņa analīžu rezultātiem asinīs un urīnā.
Sākotnējā deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ja tiek sasniegts adekvāts kontroles līmenis, šī deva jāizmanto balstterapijai.
Dažādiem zāļu lietošanas veidiem ir piemērotas izdalīšanās formas.
Ar nepietiekamu kontroli ir nepieciešams pakāpeniski palielināt devu ar 1-2 nedēļu intervālu starp posmiem, pamatojoties uz glikēmijas kontroles rādītājiem, līdz 2, 3 vai 4 mg glimepirīda dienā.
Glimepirīda devas, kas pārsniedz 4 mg dienā, dod labākus rezultātus tikai izņēmuma gadījumos. Maksimālā ieteicamā glimepirīda deva ir 6 mg dienā.
Pacientiem, kuru slimība netiek pietiekami kontrolēta ar maksimālo metformīna dienas devu, vienlaikus var nozīmēt terapiju ar glimepirīdu.
Saglabājot lietoto metformīna devu, glimepirīda terapija jāsāk ar mazāko devu, kam seko titrēšana līdz maksimālajai dienas devai atkarībā no vēlamā vielmaiņas kontroles līmeņa. Šāda kombinēta terapija jāsāk tikai stingrā ārsta uzraudzībā.
Ja nepieciešams, pacientiem, kuri nesasniedz pietiekamu kontroles līmeni, lietojot Amaryl ar maksimālo dienas devu, var nozīmēt vienlaicīgu insulīnterapiju. Saglabājot pašreizējo glimepirīda devu, insulīna terapija jāsāk ar mazu devu, kam seko palielināšana atkarībā no vēlamā vielmaiņas kontroles līmeņa. Šāda kombinēta terapija jāsāk tikai stingrā ārsta uzraudzībā.
Parasti pacientam pietiek ar vienu glimepirīda dienas devu. Šo devu ieteicams lietot tieši pirms bagātīgām brokastīm vai tās laikā, un, ja brokastis tiek izlaistas, tieši pirms pirmās pamatēdienreizes vai tās laikā.
Ja pacients aizmirst lietot devu, tas tiek kompensēts, palielinot nākamo devu.
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu.
Ja pacientam, lietojot 1 mg glimepirīda vienu reizi dienā, attīstās hipoglikēmiska reakcija, tas norāda, ka slimības kontrolei šim pacientam var pietikt tikai ar atbilstošu diētu.
Ārstēšanas laikā, uzlabojoties cukura diabēta kontrolei un palielinoties jutībai pret insulīnu, nepieciešamība pēc glimepirīda var samazināties. Tāpēc, lai izvairītos no hipoglikēmijas, jāatceras, ka šādos gadījumos nepieciešama savlaicīga devas samazināšana vai terapijas pārtraukšana. Devas pielāgošana var būt nepieciešama arī tad, ja mainās ķermeņa svars vai dzīvesveids, kā arī citi faktori, kas palielina hipo- vai hiperglikēmijas attīstības risku.
Pāreja uz Amaryl® no citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem
Parasti ir atļauta pāreja uz Amaryl® no citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Pārejot uz Amaryl®, ir jāņem vērā iepriekšējās zāles deva un pusperiods. Dažos gadījumos, jo īpaši, lietojot pretdiabēta līdzekļus ar ilgu pussabrukšanas periodu (piemēram, hlorpropamīdu), ieteicams vairākas dienas ilgs izvadīšanas periods, lai samazinātu hipoglikēmisku reakciju risku aditīvās iedarbības dēļ.
Pāreja no insulīna uz Amaryl®
Izņēmuma gadījumos, kad pacienti ar 2. tipa cukura diabētu tiek ārstēti ar insulīnu, var būt indicēta pāreja uz ārstēšanu ar Amaryl®. Šāda pāreja jāveic stingrā ārsta uzraudzībā.
Īpašas populācijas
Pacienti ar pavājinātu nieru vai aknu darbību: skatīt sadaļu "Kontrindikācijas".
Bērni un pusaudži
Dati par glimepirīda lietošanu pacientiem, kas jaunāki par 8 gadiem, nav pieejami. Par bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem ir tikai ierobežoti dati par glimepirīda lietošanu monoterapijas veidā (skatīt apakšpunktus "Farmakokinētika" un "Farmakodinamika"). Pašlaik nav pietiekami daudz datu par zāļu drošību un efektivitāti bērnu populācijā, tāpēc šī lietošana nav ieteicama.
Blakus efekti
Zemāk ir saraksts nevēlamas reakcijas novērots klīniskajos pētījumos, izmantojot amarilu un citus sulfonilurīnvielas atvasinājumus. Nozīmīgās reakcijas ir norādītas sastopamības biežuma dilstošā secībā (ļoti bieži: ≥ 1/10; bieži: ≥ 1/100 līdz< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).
Trombocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, eritropēnija, hemolītiskā anēmija un pancitopēnija, kas parasti ir atgriezeniskas un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
hipoglikēmija; šādas hipoglikēmiskas reakcijas pārsvarā ir tūlītējas, var būt smagas un ne vienmēr ir viegli izlabojamas. Šo reakciju attīstība, tāpat kā citu hipoglikēmiskās terapijas shēmu gadījumā, ir atkarīga no individuāliem faktoriem, piemēram, uztura paradumiem un devām (plašāku informāciju skatīt sadaļā "Īpaši norādījumi").
Ļoti reti
Leikocitoklastiskais vaskulīts, vieglas paaugstinātas jutības reakcijas, kas var progresēt līdz nopietnām reakcijām ar apgrūtinātu elpošanu, asinsspiediena pazemināšanos un dažreiz pat šoku
Slikta dūša, vemšana, caureja, vēdera uzpūšanās, diskomforta sajūta un sāpes vēderā, kas retos gadījumos izraisa ārstēšanas pārtraukšanu
Aknu disfunkcija (piemēram, holestāze un dzelte), hepatīts un aknu mazspēja
Samazināts nātrija līmenis asinīs
Biežums nav zināms
Iespējama savstarpēja alerģiska reakcija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfonamīdiem vai radniecīgām vielām
Var rasties īslaicīgi redzes traucējumi, īpaši ārstēšanas sākumā, ko izraisa glikozes līmeņa izmaiņas asinīs.
Paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Ādas paaugstinātas jutības reakcija, kas izpaužas kā nieze, izsitumi, nātrene un fotosensitivitāte.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret glimepirīdu, citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfonamīdiem vai jebkuru no palīgvielām
Insulīnatkarīgs cukura diabēts
diabētiskā koma
Ketoacidoze
Smagi nieru vai aknu darbības traucējumi. Smagu nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā pacientam jāpārnes uz insulīnu
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Narkotiku mijiedarbība
Ja glimepirīdu lieto vienlaikus ar dažām citām zālēm, tas var izraisīt nevēlamu tā hipoglikemizējošās iedarbības pastiprināšanos vai pavājināšanos. Šajā sakarā citas zāles drīkst lietot tikai pēc tam, kad par to ir informēts ārsts (vai pēc viņa norādījuma).
Glimepirīdu metabolizē citohroms P450 2C9 (CYP2C9). Ir zināms, ka tā metabolismu ietekmē vienlaicīga induktoru (piemēram, rifampicīna) vai CYP2C9 inhibitoru (piemēram, flukonazola) lietošana.
Publicētie in vivo mijiedarbības pētījumi liecina, ka flukonazols, viens no spēcīgākajiem CYP2C9 inhibitoriem, ir saistīts ar glimepirīda AUC palielināšanos aptuveni 2 reizes.
Ņemot vērā pieredzi ar glimepirīdu un citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, šķiet, ir nepieciešams norādīt uz šādu mijiedarbību.
Glikozes līmeņa asinīs pazemināšanas efekta pastiprināšanos un attiecīgi hipoglikēmijas attīstību dažos gadījumos var novērot, ja tiek lietots viens no šiem līdzekļiem. zāles:
Fenilbutazons, azapropazons un oksifenbutazons
Insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi, piemēram, metformīns
Salicilskābes sāļi un para-aminosalicilskābes preparāti
Anaboliskie steroīdi un vīriešu dzimuma hormoni
hloramfenikols, daži ilgstošas darbības sulfonamīdi, tetraciklīni, hinolonu antibiotikas un klaritromicīns
Kumarīna antikoagulanti
Fenfluramīns
dizopiramīds
Fibratovs
AKE inhibitori
fluoksetīns, MAO inhibitori
Allopurinols, probenecīds, sulfinpirazons
Simpatolītiskie līdzekļi
Ciklofosfamīds, trofosfamīds un ifosfamīdi
mikonazols, flukonazols
Pentoksifilīns (parenterāli, lielas devas)
Tritoqualina
Samazinot glikozes līmeņa asinīs pazemināšanas efektu un attiecīgi paaugstināts līmenis glikozes līmeni asinīs var novērot, lietojot kādu no šīm zālēm:
Estrogēni un progestagēni
Salurētiskie līdzekļi un tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi
Tireotropiskie līdzekļi, glikokortikoīdi
Fenotiazīna, hlorpromazīna atvasinājumi
Adrenalīns un simpatomimētiskie līdzekļi
Nikotīnskābe (lielās devās) un nikotīnskābes atvasinājumi
Caurejas līdzekļi (ilgstoši lietojot)
Fenitoīns, diazoksīds
Glikagons, barbiturāti un rifampicīns
Acetazolamīds
H2-receptoru antagonisti, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var izraisīt gan glikozes līmeņa pazemināšanās efekta palielināšanos, gan samazināšanos.
Simpatolītisko zāļu, piemēram, beta blokatoru, klonidīna, guanetidīna un rezerpīna ietekmē, adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes, reaģējot uz hipoglikēmiju, var samazināties vai nebūt.
Alkohola lietošana var izraisīt neprognozējamu glimepirīda hipoglikēmiskās iedarbības pastiprināšanos vai samazināšanos.
Glimepirīds spēj gan pastiprināt, gan vājināt kumarīna atvasinājumu darbību.
Speciālas instrukcijas
Amaryl® jālieto tieši pirms ēšanas vai ēšanas laikā.
Ar neregulārām ēdienreizēm vai izlaišanu regulāras tikšanās pārtikas ārstēšana ar Amaryl var izraisīt hipoglikēmijas attīstību. UZ iespējamie simptomi pie hipoglikēmijas pieder: galvassāpes, negausīgs izsalkums, slikta dūša, vemšana, nogurums, miegainība, miega traucējumi, uzbudinājums, agresivitāte, koncentrēšanās spējas pasliktināšanās, uzmanības un reakcijas pavājināšanās, depresija, apjukums, runas un redzes traucējumi, afāzija, trīce, parēze, jušanas traucējumi , reibonis, bezpalīdzība, paškontroles zudums, delīrijs, smadzeņu krampji, miegainība un samaņas zudums līdz komai, sekla elpošana un bradikardija. Turklāt var būt adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes, piemēram, svīšana, mitra āda, trauksme, tahikardija, hipertensija, sirdsklauves, stenokardija un sirds aritmijas.
Smagas hipoglikēmijas lēkmes klīniskā aina var atgādināt insultu.
Simptomus gandrīz vienmēr var nekavējoties novērst, nekavējoties uzņemot ogļhidrātus (cukuru). Cukura aizstājēji šajā gadījumā nav efektīvi.
Citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu lietošanas prakse liecina, ka hipoglikēmijas atkārtota attīstība ir iespējama pat neskatoties uz sākotnējiem veikto pasākumu panākumiem.
Smaga vai ilgstoša hipoglikēmija, ko tikai īslaicīgi kontrolē, lietojot normālu cukura daudzumu, nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība un dažos gadījumos pat hospitalizācija.
Faktori, kas veicina hipoglikēmijas attīstību, ir:
pacienta nevēlēšanās vai (biežāk gados vecākiem pacientiem) nespēja sazināties ar veselības aprūpes speciālistiem
Nepietiekams uzturs, neregulāras ēdienreizes, ēdienreižu izlaišana vai badošanās periodi
Diētas izmaiņas
Līdzsvara trūkums starp fizisko slodzi un ogļhidrātu uzņemšanu
Alkohola lietošana, it īpaši, ja to lieto kopā ar ēdienreižu izlaišanu
Nieru disfunkcija
Nopietni pārkāpumi aknu funkcija
Amaryl pārdozēšana
Daži nekompensēti pārkāpumi ar Endokrīnā sistēma kas ietekmē ogļhidrātu vielmaiņu vai hipoglikēmijas pretregulāciju (piemēram, dažu funkciju traucējumu gadījumā vairogdziedzeris un adenohipofīzes vai virsnieru garozas nepietiekamība)
Vienlaicīga noteiktu citu zāļu lietošana (skatīt sadaļu "Zāļu mijiedarbība").
Ārstējot Amaryl, nepieciešama regulāra glikozes līmeņa kontrole asinīs un urīnā. Turklāt ir ieteicams noteikt glikozētā hemoglobīna līmeni.
Ārstēšanas laikā ar Amaryl ir nepieciešama regulāra aknu un hematoloģisko parametru (jo īpaši leikocītu un trombocītu skaita) kontrole.
IN stresa situācijas(piemēram, negadījumu, ārkārtas operāciju, infekcijas slimību ar paaugstinātu ķermeņa temperatūru u.c. gadījumos) var norādīt īslaicīgu pāreju uz insulīnu.
Līdz šim nav iegūta pieredze par Amaryl lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem, kam tiek veikta dialīze. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem ir indicēta pāreja uz insulīnu.
Pacientiem ar G6PD (glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes) deficītu ārstēšana ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem var izraisīt attīstību. hemolītiskā anēmija. Tā kā glimepirīds pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu klases, tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar G6PD deficītu un jāapsver alternatīva līdzekļa lietošana, kas nav saistīta ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Amaryl® satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retām iedzimtām slimībām, piemēram, galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Amaryl® 6 mg tabletes satur alumīnija lakas krāsvielu Sunset Yellow FCF (E110), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Grūtniecība
Ar diabētu saistītie riski
Grūtniecības laikā glikozes līmeņa asinīs novirzes pavada palielināts iedzimtu anomāliju un perinatālās mirstības biežums. Tādēļ, lai izvairītos no teratogenitātes riska, grūtniecības laikā rūpīgi jākontrolē glikozes līmenis asinīs. Šādos apstākļos insulīna lietošana ir nepieciešama. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, par to jāpaziņo savam ārstam.
Ar glimepirīdu saistītie riski
Pašlaik nav atbilstošu datu par glimepirīda lietošanu grūtniecēm. Preklīniskie pētījumi ir pierādījuši reproduktīvās toksicitātes klātbūtni, kas acīmredzot bija saistīta ar farmakoloģiskā darbība glimepirīda (hipoglikēmija).
Attiecīgi glimepirīdu nedrīkst lietot visu grūtniecības laiku.
Ja glimepirīda terapijas laikā paciente plāno grūtniecību vai tiek konstatēts grūtniecības fakts, viņa pēc iespējas ātrāk jāpārceļ uz insulīnterapiju.
Laktācija
Nav zināms, vai zāles izdalās mātes pienā. Preklīniskie pētījumi liecina, ka glimepirīds izdalās mātes pienā. Tā kā citi sulfonilurīnvielas atvasinājumi var izdalīties mātes pienā, kā arī ņemot vērā hipoglikēmijas risku zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, glimepirīda terapijas laikā ir ieteicams atturēties no zīdīšanas.
Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes
Pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju pārvaldīt transportlīdzekļiem un darbs ar mehānismiem netika veikts.
Hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas rezultātā vai, piemēram, redzes traucējumu dēļ pacientam var pasliktināties koncentrēšanās un reakcijas spējas. Tas var radīt risku situācijās, kad šīs spējas ir īpaši svarīgas (piemēram, vadot automašīnu vai strādājot ar mehānismiem).
Pacientiem jāsaņem atbilstoši ieteikumi par piesardzības pasākumiem, kas jāveic, lai izvairītos no hipoglikēmijas transportlīdzekļa vadīšanas laikā. Tas ir īpaši svarīgi personām, kuras ir slikti informētas vai nezina par hipoglikēmijas simptomiem, kā arī pacientiem ar biežām hipoglikēmijas epizodēm. Šādos apstākļos pacientam var būt jāiesaka atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas.
Pārdozēšana
Pēc pārmērīgas devas ieņemšanas var attīstīties hipoglikēmija, kas var ilgt no 12 līdz 72 stundām, kas var atkārtoties pēc sākotnējās atveseļošanās. Hipoglikēmijas simptomi var nebūt 24 stundas pēc norīšanas. Parasti ieteicama stacionāra uzraudzība. Pacientam var rasties tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana un sāpes epigastrālajā reģionā. Turklāt hipoglikēmiju bieži pavada vairākas neiroloģiski simptomi piemēram, nemiers, trīce, redzes traucējumi, koordinācijas problēmas, miegainība, koma un krampji.
Ārstēšana galvenokārt ir paredzēta, lai novērstu uzsūkšanos, izraisot vemšanu, pēc tam dzerot ūdeni vai limonādi ar aktivētu ogli (adsorbentu) un nātrija sulfātu (caureju). Liela daudzuma zāļu uzņemšanas gadījumā ir indicēta kuņģa skalošana, kam seko aktīvās ogles un nātrija sulfāta uzņemšana. Smagas (smagas) pārdozēšanas gadījumā indicēta hospitalizācija intensīvās terapijas nodaļā. Glikozes ievadīšana pacientam jāsāk pēc iespējas ātrāk: ja nepieciešams, bolus veidā. intravenoza injekcija 50 ml 50% šķīduma, kam seko 10% šķīduma infūzija, rūpīgi kontrolējot glikozes līmeni asinīs. Nākotnē tiek noteikta simptomātiska ārstēšana.
Īpašnieks reģistrācijas apliecība
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Vācija
Organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu (preču) kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā
Lietošanas instrukcijās Amaryl novērtēts kā jaunas paaudzes zāles 2. tipa diabēta apkarošanai. Viens no šodienas daudzsološākajiem bija Glibenclamide-HB-419 no sulfonilurīnvielas grupas. Tās iedarbību piedzīvoja vairāk nekā puse diabēta slimnieku ar otro veidu.
Amaryl ir uzlabota Glibenklamīda versija, kas izstrādāta, lai atbilstu jaunajām prasībām "saldās slimības" kontrolei.
Zāļu farmakoloģiskās īpašības
Amarils ir hipoglikēmisks līdzeklis, kas palīdz kontrolēt cukura līmeni asinīs. Zāļu aktīvā viela ir glimepirīds. Tāpat kā tā priekšgājējs Glibenklamīds, Amaryl ir arī no sulfonilurīnvielas grupas, kas uzlabo insulīna sintēzi no aizkuņģa dziedzera Langerhansa saliņu β-šūnām.
Lai sasniegtu paredzēto rezultātu, ATP kālija kanāls tiek bloķēts ar paaugstinātu jutību. Kad sulfonilurīnviela saistās ar receptoriem, kas atrodas uz β-šūnu membrānām, mainās K-AT fāzes aktivitāte. Kalcija kanālu bloķēšana, palielinoties ATP / ADP attiecībai citoplazmā, izraisa membrānas depolarizāciju. Tas veicina kalcija ceļu izdalīšanos un citozola kalcija koncentrācijas palielināšanos.
Šādas sekrēcijas granulu eksocitozes stimulācijas, kas ir šūnu savienojumu izdalīšanās process starpšūnu vidē, rezultāts būs insulīna izdalīšanās asinīs.
Glimepirīds ir 3. paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājums. Tas ātri stimulē aizkuņģa dziedzera hormona sekrēciju un uzlabo olbaltumvielu un lipīdu šūnu jutību pret insulīnu.
Perifērie audi intensīvi asimilē glikozi ar transporta proteīnu palīdzību no šūnu membrānām. Ar insulīnneatkarīgo cukura diabētu palēninās cukuru pāreja audos. Glimepirīds veicina transporta proteīnu augšanu un uzlabo to aktivitāti. Šāds spēcīgs aizkuņģa dziedzera efekts palīdz samazināt insulīna rezistenci (nejutīgumu) pret šo hormonu.
Amarils inhibē glikogēna sintēzi aknās, jo palielinās fruktozes-2,6-bisfosfāta tilpums ar antitrombocītu (trombozes inhibīciju), antiaterogēnām ("kaitīgā" holesterīna samazināšana) un antioksidantu (atjaunojošām, atjaunojošām) spējām. Oksidācijas procesi palēninās, jo palielinās endogēnā β-tokoferola saturs un antioksidantu enzīmu aktivitāte.
Pat nelielas Amaryl devas ievērojami uzlabo glikometra darbību.
Zāļu farmakokinētika
Kā daļa no Amaryl galvenā aktīvā sastāvdaļa ir glimepirīds no sulfonilurīnvielas grupas. Kā pildvielas tiek izmantots povidons, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze un krāsvielas E172, E132.
Aknu enzīmi apstrādā Amarilu par 100%, tāpēc pat ilgstoša zāļu lietošana neapdraud tā pārpalikuma uzkrāšanos orgānos un audos. Apstrādes rezultātā veidojas divi glipemirīda atvasinājumi: hidroksimetabolīts un karboksimetabolīts. Tiek dots pirmais metabolīts farmakoloģiskās īpašības nodrošinot ilgstošu hipoglikēmisku efektu.
Ierobežojums asinīs aktīvā sastāvdaļa novērota pēc divarpus stundām. Ar absolūtu biopieejamību zāles neierobežo diabēta slimnieku pārtikas produktu izvēlē, ar kuriem viņš "saņem" zāles. Asimilācija jebkurā gadījumā būs 100%.
Zāles izdalās pietiekami lēni, audu izdalīšanās ātrums un bioloģiskie šķidrumi no zāles (klīrenss) - 48 ml / min. Pusperioda intervāls ir no 5 līdz 8 stundām.
Būtiski glikēmisko rādītāju uzlabojumi tiek novēroti pat ar funkcionālām aknu problēmām, īpaši pieaugušā vecumā (vecāki par 65 gadiem) un ar aknu mazspēju, aktīvās sastāvdaļas koncentrācija ir normāla.
Kā lietot Amaryl
Zāles izdalās ovālu tablešu veidā ar sadalošo sloksni, kas ļauj viegli sadalīt devu uz pusēm. Tablešu krāsa ir atkarīga no devas: 1 mg glimepirīda ir rozā, 2 mg ir zaļgana, 3 mg ir dzeltena.
Šis dizains nav izvēlēts nejauši: ja tabletes var atšķirt pēc krāsas, tas samazina nejaušas pārdozēšanas risku, īpaši gados vecākiem pacientiem.
Tabletes ir iepakotas blisteros pa 15 gab. Katrā kastē var būt no 2 līdz 6 šādām plāksnēm.
Amaryl lietošanas iezīmes:
Amaryl tabletes (30 gab. iepakojumā) pieejamas pārdošanā par cenu:
- 260 rubļi. - 1 mg;
- 500 rub. - 2 mg;
- 770 rubļi. - 3 mg;
- 1020 rubļi. - 4 mg.
Jūs varat atrast iepakojumus pa 60, 90 120 tabletēm.
Uzglabājiet kastes ar Amaryl istabas temperatūrā (līdz 30 grādiem) ne ilgāk kā trīs gadus. Pirmās palīdzības aptieciņai jābūt bērniem nepieejamai.
Saderība ar citām zālēm
Diabētiķiem, īpaši "ar pieredzi", parasti ir vesela virkne vienlaicīgu komplikāciju: hipertensija, sirds un asinsvadu problēmas, traucējumi. vielmaiņas procesi, nieru un aknu patoloģija. Izmantojot šādu komplektu, jums ir jālieto ne tikai cukura līmeni pazeminošas zāles.
Asinsvadu un sirds anomāliju profilaksei tiek nozīmētas zāles ar aspirīnu. Tas izspiež Amarilu no olbaltumvielu struktūrām, bet tā līmenis asinīs paliek nemainīgs. Kopējais efekts no sarežģīts pielietojums var uzlaboties. 
Amaryl aktivitāti pastiprina, pievienojot to insulīnam, alopurīnam, kumarīna atvasinājumiem, anaboliskajiem steroīdiem, guanetidīnam, hloramfenikolam, fluoksetīnam, fenfluramīnam, pentoksifilīnam, fenilamidolam, fibrīnskābes atvasinājumiem, fenilbutazonam, mikonazolam, oksabenlicazonam, salipekonam, proazapropenam. ates, Tetraciklīns, sulfinpirazons, tritokvalīns un sulfonamīdi.
Pievienojot epinefrīnu, glikokortikosteroīdus diazoksīdu, caurejas līdzekļus, glikagonu, barbiturātus, acetazolamīdu, salurētiskos līdzekļus, tiazīdu diurētiskos līdzekļus, nikotīnskābi, fenitoīnu, fenotiazīnu, rifampicīnu, hlorpromazīnu, litija sāļus, kā arī samazina progestogēna spēju.
Amaryl un histamīna H2 receptoru blokatoru, rezerpīna un klonidīna kombinācija dod negaidītu rezultātu ar glikometra rādījumu atšķirībām jebkurā virzienā. Līdzīgs rezultāts nodrošina alkohola un Amaryl uzņemšanu.
Par aktivitāti AKE inhibitori(Ramiprila) un antikoagulanti (varfarīns) zāles nekādā veidā neietekmē.
Saderība ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem
Ja kāds hipoglikemizējošs līdzeklis ir jāaizstāj ar Amaryl, tiek nozīmēta minimālā deva (1 mg) pat gadījumos, kad pacients iepriekšējās zāles saņēma lielākajā devā. Vispirms divas nedēļas tiek kontrolēta cukura diabēta organisma reakcija, pēc tam tiek pielāgota deva.
Ja pirms Amaril tika lietots pretdiabēta līdzeklis ar augstas likmes pussabrukšanas periods, lai izvairītos no hipoglikēmijas attīstības, pēc atcelšanas jāveic vairāku dienu pauze.
Ja tradicionālā cukura kompensācijas shēma ar metformīnu pilnībā nekontrolē diabētu, varat papildus lietot Amaryl 1 mg. Ja rezultāti nav apmierinoši, devu pakāpeniski pielāgo līdz 6 mg dienā.
Ja Amaryl + Metformin shēma neattaisno cerības, to aizstāj ar insulīnu, vienlaikus saglabājot Amaryl normu. Insulīna injekcijas arī sākas ar mazāko devu. Ja glikometra rādījumi nav iepriecinoši, palieliniet insulīna daudzumu. Joprojām priekšroka dodama zāļu paralēlai lietošanai, jo tā ļauj samazināt hormonu uzņemšanu par 40%, salīdzinot ar tīro hormonu terapiju.
Papildus Amaryl endokrinologa rīcībā ir arī analogu iespējas: Amaperīds, Glemazs, Diapirīds, Diameprīds, Glimepirīds, Diaglizīds, Reklids, Amikss, Glibamīds, Glampīds, Gliri, Panmikrons, Glibenklamīds, Dimarils, Oltars. , Gliklada, Glibetik, Glianov, Diabrex, Glimaril, Gliclazide, Manil, Maninil, Glimed, Glioral, Olior, Glinez, Glirid, Gluktam, Glipomar, Glurenorm, Diabeton, Diabrezid.
Zāles tika izstrādātas 2. tipa diabēta ārstēšanai. To lieto gan monoterapijā, gan kompleksā ārstēšanā paralēli metformīnam vai insulīnam. 
Amaryl aktīvā sastāvdaļa pārvar placentas barjeru, zāles nonāk mātes pienā. Šī iemesla dēļ tas nav piemērots grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti. Ja sieviete vēlas kļūt par māti, pat pirms bērna ieņemšanas viņai jāpāriet uz insulīna injekcijām bez Amaryl. Barošanas laikā šādas tikšanās tiek saglabātas, ja tomēr ir nepieciešama ārstēšana ar Amaryl, barošana ar krūti stop.
Ir nepieņemami lietot zāles diabētiskās komas un stāvoklī pirms komas. Smagas diabēta komplikācijas (piemēram, ketoacidoze) gadījumā Amaryl netiek pievienots. Zāles nav piemērotas diabēta slimniekiem ar pirmā veida slimību.
Ar funkcionāliem nieru un aknu traucējumiem Amaryl nav noderīgs, Amaryl un diabētiķi, kuriem tiek veikta hemodialīze, nav indicēti, kā arī ar individuālu glipemirīda vai citu sulfonamīdu un sulfonilurīnvielas grupas zāļu nepanesamību.
Ar zarnu parēzi vai zarnu aizsprostojumu tiek traucēta zāļu uzsūkšanās, tāpēc Amaryl nav parakstīts šādu problēmu saasināšanās laikā. Nepieciešama pāreja uz insulīnu un daudzas traumas, operācijas, slimības ar paaugstināta temperatūra, smagi apdegumi.
Amaryl uzņemšana var būt saistīta ar hipoglikēmiskām reakcijām. Dažreiz pacienti sūdzas par reiboni, dažiem ir slikta miega kvalitāte, nervozitāte, pastiprināta svīšana, runas traucējumi. Cukura diabēta gadījumā bieži ir nekontrolēta bada, dispepsijas traucējumi un diskomforta sajūta aknu rajonā. Iespējami sirds ritma traucējumi, izsitumi uz ādas. Dažreiz asins plūsma pasliktinās.
Ilgstoša zāļu lietošana, kā arī nopietna pārdozēšana var izraisīt hipoglikēmiju, kuras simptomi ir aprakstīti iepriekšējā sadaļā.
Cukura diabēta slimniekam jābūt piezīmei-instrukcijai ar īsu slimības aprakstu un kaut ko no ātrajiem ogļhidrātiem (konfektes, cepumi). Der arī salda sula vai tēja, bet bez mākslīgiem saldinātājiem. Smagos gadījumos cietušais steidzami jā hospitalizē, lai izskalotu kuņģi un ievadītu absorbentus (aktīvās ogles utt.).
Blakus efekti
Retos gadījumos Amaryl lietošanu pavada blakusparādības, kas izpaužas kā daļējs redzes zudums, problēmas ar asinsrites sistēmu, vielmaiņas traucējumi un kuņģa-zarnu trakta traucējumi.
Starp visizplatītākajiem:
Uzņemšana Amaryl negatīvi ietekmē psihomotorisko reakciju ātrumu - automašīnas vadīšana, kā arī darbs, kas prasa koncentrēšanos, īpaši ārstēšanas sākumposmā, nav savienojams ar Amaryl terapiju.
Ārstu un diabēta slimnieku viedokļi par Amarilu
2. tipa cukura diabēts ir izplatīts stāvoklis, kad cukura līmenis asinīs ir augstāks par nepieciešamā norma. Veiksmīgi cīnīties ar slimību mūsdienu zāles. Viens no tiem ir Amaryl, kura lietošanas instrukcija ir apskatīta rakstā. Amaryl zāles eksperti klasificē kā hipoglikēmisku zāļu grupu, kas var samazināt glikozes saturu asins limfā cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu.
Parasti endokrinologs izraksta Amaryl kā galveno līdzekli glikozes līmeņa pazemināšanai asins limfā. Dažreiz tabletes diabēta ārstēšanai saskaņā ar indikācijām tiek nozīmētas kompleksā terapijā kopā ar insulīnu un metmorfīnu.
Amaryl sirdī, kā norādīts lietošanas instrukcijā, ir viela, kurai ir starptautiska sugas nosaukums(INN) - glimepirīds. Viņš ir atbildīgs par nepieciešamo insulīna ražošanu, lai viņš, savukārt, sāktu pildīt galveno funkciju - pazemināt cukura līmeni. Tas notiek sakarā ar insulīna izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera šūnām, kas reaģē uz pašas glikozes darbību. Precīzāk, insulīna ražošana notiek, pateicoties tā mijiedarbībai ar kālija kanālu proteīnu grupām (ATP kanāliem), kas atrodas uz šūnu virsmas. Glimepirīds spēj selektīvi saistīties ar olbaltumvielām un regulēt ATP kanālu aktivitāti, tie atveras un aizveras kontrolētā veidā.
Glimepirīdam ir vēl viens svarīgs efekts. Tas atbrīvo no asinīm kalciju, kas nonāk audu šūnās un novērš aterosklerozes plankumu veidošanos uz asinsvadu sieniņām.
Ja maksimālā deva pacientam ir nepietiekama, metmorfīns tiek pievienots terapijai. Pēdējais kavē glikoneoģenēzes procesu aknās, samazina glikozes uzsūkšanos no zarnām. Tas arī palielina glikozes izmantošanu un pašu audu jutīgumu. Kā noteicis ārsts, insulīnu var pievienot terapijai kopā ar metformīnu vai atsevišķi no tā.
Organismā aktīvā sastāvdaļa ir pilnībā uzsūcas. Ēdiens nedaudz ietekmē uzsūkšanos, tas var nedaudz palēnināt tā ātrumu. Glimepirīda izvadīšana, tāpat kā lielākā daļa zāļu jaunākā paaudze, rodas caur zarnām, kā arī nierēm. Tika konstatēts, ka viela urīnā nepaliek nemainīga. Pētījumi nenosaka glimepirīda uzkrāšanos organismā.
Amaryl M ir divu aktīvo vielu metformīna un glimepirīda kombinācija, tās lietošanas instrukcija norāda uz visām nepieciešamajām zāļu īpašībām. Aptiekās zāles parasti pārdod: 1 mg glimepirīda + 250 mg metformīna, 2 mg glimepirīda + 500 mg metformīna.
Atbrīvošanas veidlapas
Zāles ir pieejamas ovālu tablešu veidā (1-4 mg). Vienā planšetdatora pusē lasāms uzraksts HD125. Vienā blisterī ir 15 gabali. Paši blisteri ir iepakoti kartona kastēs. Jūs varat iegādāties zāles iepakojumos pa diviem, četriem, sešiem vai astoņiem blisteriem. Tabletes ir dažādas krāsas: sārtas satur 1 mg; zaļas 2 mg, Amaryl 3 mg - oranžā krāsā un Amaryl 4 mg - gaiši zilas tabletes.
Kā daļa no vienas tabletes:
- trešās paaudzes glimepirīds - galvenā sastāvdaļa, kas pazemina glikozi, viela, kas izdalās no sulfamīda;
- povidons - ķīmiskais elements, enterosorbents;
- laktoze ar ūdens molekulu (monohidrāts);
- mikrokristāliskā celuloze;
- nātrija karboksimetilciete - uztura bagātinātājs, biezinātājs, kas palielina lipīgumu;
- indigokarmīns – pārtikai droša krāsviela
- magnija stearāts (stabilizējošs putu slāpētājs).
Zāles Amaryl ir ērti lietot, tablete jālieto tikai vienu reizi no rīta. Lietošanas instrukcija, kā arī cena ir diezgan pieņemama katram pacientam ar šo endokrīno slimību.
Kontrindikācijas
Neskatoties uz visu savu efektivitāti, Amaryl ir vairākas kontrindikācijas, tas ir jāņem vērā, lietojot tabletes.
- Pirmā tipa cukura diabēts. Atšķirībā no 2. tipa cukura diabēta, to raksturo absolūts insulīna deficīts, kas rodas aizkuņģa dziedzera šūnu iznīcināšanas dēļ.
- Diabētiskā ketoacidoze ir cukura diabēta, parasti 1. tipa, komplikācija. Ogļhidrātu metabolisma traucējumi akūta insulīna trūkuma dēļ.
- Diabētiskā koma vai prekoma rodas insulīna trūkuma vai ēšanas traucējumu, taukainas pārtikas, ogļhidrātu un alkohola ļaunprātīgas izmantošanas dēļ.
- Būtiski vielmaiņas traucējumi.
- Smagas aknu, kā arī nieru slimības ar šo svarīgo orgānu funkcionalitātes pārkāpumiem. Jo īpaši tiek ņemti vērā apstākļi, kas izraisa šo funkciju pārkāpumu - infekcijas, šoks utt.
- Veicot hemodialīzi.
- Išēmija, elpošanas traucējumi, miokarda infarkts, išēmiska slimība sirdis. Šie apstākļi var izraisīt audu hipoksiju.
- Laktacidoze ir reta diabēta komplikācija, kas izraisa pārmērīgu pienskābes daudzumu organismā.
- traumas, apdegumi, ķirurģiskas operācijas, septicēmija (viens no asins saindēšanās veidiem).
- Ķermeņa noplicināšanās, apzināta badošanās - mazāk nekā 1000 kaloriju saturošu ēdienu un dzērienu lietošana dienā.
- Zarnu aizsprostojums, zarnu parēze, caureja, vemšana.
- Alkohola pārmērīga lietošana, akūta saindēšanās ar alkoholu.
- Laktāzes deficīts (enzīms, kas nepieciešams laktozes ražošanai), galaktozes (viena no cukuriem) nepanesamība.
- Bērna gaidībās, baro bērnu ar krūti.
- Vecums līdz 18 gadiem, jo nav pietiekami daudz pētījumu par šo jautājumu.
- Individuāla neiecietība pret vienu vai vairākām Amaryl sastāvdaļām.
Tūlīt pēc Amaryl iecelšanas ir nepieciešama sākotnējā kontrole pār zāļu iedarbību un pacienta vispārējo stāvokli.
Sākumā bez kontroles var rasties hipoglikēmija, kas var izraisīt nopietnas sekas veselībai.
Tomēr pacienti var nebūt pieejami medicīniskai uzraudzībai. Piemēram, daži nevēlas vai nevar sazināties ar ārstu. Īpaši tas attiecas uz gados vecākiem cilvēkiem. Tas ietver arī pacientus, kuri neievēro dažādu iemeslu dēļ par savu pārtiku, alkoholiķi. Cilvēki, kuri veic monotoni smagu fizisko darbu.
Ārsta uzraudzībā Amaryl jālieto pacientiem ar pavājinātu vairogdziedzera darbību, kā arī virsnieru dziedzeriem un citiem bieži sastopamiem endokrīnās sistēmas traucējumiem. Šajā gadījumā ir nepieciešama stingra glikozes līmeņa kontrole asinīs un hipoglikēmijas pazīmju diagnosticēšana, var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Īpaša uzmanība jāpievērš Amaryl lietošanai situācijās, kad pacienti vienlaikus lieto citas zāles. Ārstam ir jāsaprot to saderība un jāpasaka pacientiem uzņemšanas noteikumi.
Dozēšana
Zāles diabēta ārstēšanai Amaryl izraksta tikai speciālists - endokrinologs. Viņš ieceļ tikšanās tikai pēc glikozes līmeņa noteikšanas pacienta asinīs. Endokrinologi ņem vērā cilvēka dzīvesveidu – viņa uzturu, fizisko aktivitāti, vecumu, blakusslimības un daudzus citus faktorus.
Minimālā deva ir 1 mg. Viena tablete jālieto vienu reizi dienā no rīta pirms pirmajām brokastīm vai to laikā. Tabletes nav ieteicams košļāt, tomēr tās jānomazgā ar ūdeni (vismaz pusi glāzes). Ja nepieciešams, ārsts var izrakstīt liela deva- no 2 līdz 3 mg; 4 mg tiek uzskatīta par standarta lielu devu, 6 un 8 mg tiek nozīmēti ārkārtīgi retos gadījumos. Nelietojiet strauji palielināt devu, intervālam starp jaunām tikšanās reizēm jābūt vismaz septiņām dienām. Lietojot zāles Amaryl diabēta ārstēšanai un jo īpaši devas pielāgošanu, ir jāveic kontroles testi.
Pielāgošana parasti ir nepieciešama, lai mainītu pacienta dzīvesveidu. Piemēram, alkohola lietošana, diētas pārkāpšana, pēkšņs svara pieaugums vai zudums. Tie ietver ogļhidrātu metabolisma traucējumus, pārdozēšanu, nieru un aknu darbības traucējumus.
Ja tiek parakstīts Amaryl M, to pašu principu izmanto, lai noteiktu devu. Parasti šīs zāles lieto arī vienu reizi dienā. AR īpašu uzmanību attiecas uz devu izvēli pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. Zāles tiek parakstītas, rūpīgi izpētot vecāka gadagājuma cilvēku blakusslimības, īpaši aknu un nieru darbību.
Ja pacients aizmāršības dēļ nav lietojis dienas tableti, Amaryl devu nedrīkst palielināt. Šī diena paliek bez zāļu lietošanas, un nākamajā dienā jālieto standarta deva.
Pēc tablešu lietošanas pacientam noteikti jāēd, pretējā gadījumā cukura līmenis pazemināsies zem normas. Arī turpmākās ēdienreizes nevajadzētu izlaist, pretējā gadījumā var novērot pretēju terapijas efektu. Šāda veida preparāti ir paredzēti ilgstošai lietošanai. Ja diabēta zāles nelīdz vēlamā darbība, tiek parakstīts kombinētais Amaryl M vai tiek ievadīti citi hipoglikēmiski līdzekļi - metformīns un insulīns.
Blakus efekti
Nesenie klīniskie pētījumi par glimepirīdu, Amaryl galveno aktīvo sastāvdaļu, atklāja blakus efekti. Tie var izpausties vielmaiņas, gremošanas, redzes, sirds un asinsvadu un imūnsistēmas. Turklāt ir iespējama fotosensitivitāte (paaugstināta ķermeņa jutība pret ultravioletajiem stariem), hiponatriēmija (nātrija jonu daudzuma samazināšanās asinīs).
Hipoglikēmija var izpausties ilgu laiku ar vielmaiņas traucējumiem, tās simptomi ir:
- migrēnas, reibonis, samaņas zudums, dažreiz līdz komas attīstībai;
- pastāvīga vēlmeĒšana;
- vēlme pēc sliktas dūšas un vemšanas;
- vājums, bezmiegs vai pastāvīga vēlme gulēt;
- pēkšņa agresijas izpausme;
- uzmanības samazināšanās, galveno reakciju palēnināšanās;
- delīrijs (garīgi traucējumi ar apziņas traucējumiem);
- depresija;
- apziņas apjukums;
- runas traucējumi (afāzija)
- neskaidra redze;
- trīce, krampji;
- orgānu jutīguma pārkāpums;
- kontroles zaudēšana pār sevi;
- apgrūtināta elpošana;
- stipra svīšana, ādas lipīgums;
- trauksmes lēkmes;
- sirdsdarbības ātruma palielināšanās;
- asinsspiediena paaugstināšanās;
- pārkāpumi iekšā sirdsdarbība, sinusa ritma traucējumi.
Vīzija. Būtiska redzes pasliktināšanās, parasti Amaryl lietošanas sākumā. Tas notiek lēcu pietūkuma pārkāpuma dēļ, šis process ir tieši atkarīgs no glikozes daudzuma asinīs. Lēcu refrakcijas indekss ir traucēts, redze pasliktinās.
Gremošana. Pacientam var būt slikta dūša, vemšana, pilnuma sajūta kuņģī, akūtas sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, caureja. Var rasties nepatika pret pārtiku.
Aknas, žultsvadi. Varbūt hepatīta, holestāzes un dzeltes attīstība var ievērojami pasliktināt pacienta veselību un pat apdraudēt dzīvību aknu mazspējas progresēšanas dēļ. Tomēr pēc Amarila atcelšanas var būt ātra atveseļošanās aknu funkcijas.
Imūnsistēma. Novērotā alerģiskas izpausmes(nātrene, izsitumi). Šīs reakcijas parasti ir labi panesamas, tomēr dažos gadījumos ir smags elpas trūkums. Pazemināts asinsspiediens, iespējama anafilakse akūta reakcija pret alergēnu). Konstatēts alerģisks vaskulīts (asinsvadu imūnpatoloģisks iekaisums).
Cena
Zāļu cena ir zema, taču dažādu firmu aptiekās var atšķirties. Piemēram, tabulā ir norādītas cenas dažos lielos tiešsaistes aptieku resursos, kur var iegādāties Amaryl.
Analogi
Zāles lieto 2. tipa diabēta ārstēšanai. Tomēr tas var nebūt piemērots pacientam viņa dēļ nelabvēlīgas slimības vai citi iemesli. Amaryl analogi ir balstīti arī uz aktīvo vielu glimepirīdu. Tās var atšķirties pēc tablešu skaita iepakojumā, ražošanas vietas, palīgvielām un pacientu individuālās nepanesības. Eksperti atsaucas uz Amaryl analogiem šādas zāles.
- Glemaz. Aktīvā viela līdzīgs - glimepirīds. Zāles ir pieejamas tablešu veidā, tās tiek parakstītas, plānojot ilgstošu ārstēšanu, ārsta uzraudzībā. Atšķirībā no Amaryl ir pieejamas tikai 4 mg tabletes. vidējā cena- 650 rubļi.
- Glemauno. Zāļu darbība ir līdzīga Amaryl iedarbībai. Tajā ir ne tik garš saraksts ar brīdinājumiem par uzņemšanu. Tomēr tiek doti norādījumi tikšanās laikā neiesaistīties darbībās, kurām jāpievērš uzmanība. Zāles tiek izlaistas tikai pēc receptes. Vidējā cena 2 mg ir 476 rubļi.
- Glimepirīds. Līdzeklis, kas līdzīgs Amaril, spēj pazemināt cukura līmeni pacienta asins limfā. Parasti tabletes lieto arī vienu reizi dienā pirms bagātīgām ogļhidrātu brokastīm, nomazgājot ar ūdeni pietiekami. Nepietiekamas efektivitātes gadījumā tiek ievadīts papildu insulīns. Atsauksmes par to ir pozitīvas, par cenu zāles ir lētākas nekā līdzīgas zāles. Vidējā cena ir 2 mg 139 rubļi.
Pārdozēšana
Pārdozēšana ir bīstama hipoglikēmijas rašanās dēļ - glikozes koncentrācija asinīs ir kritiski samazināta, iespējama hipoglikēmiskā koma. Šis stāvoklis var ilgt no vienas dienas līdz trim dienām. Ja rodas pārdozēšanas simptomi, pacientam tiek piedāvāti ēdieni, kas bagāti ar ogļhidrātiem. Var apēst cukura kubiņu, iedzert sulu vai saldu tēju. Ja pacients ir zaudējis samaņu, tad dekstrozi un glikagonu ievada parenterāli, apejot kuņģa-zarnu traktu.
Ja pēc pārdozēšanas pacienta stāvoklis pasliktinās, zvaniet ātrā palīdzība” un nepieciešamības gadījumā hospitalizācija slimnīcā.
Amaryl: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Amaryl ir zāles, kas paredzētas cukura līmeņa pazemināšanai asinīs 2. tipa diabēta gadījumā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Amaryl ir pieejams ovālas formas tabletēs ar 1, 2, 3 un 4 mg devām. aktīvā viela Zāles ir glimepirīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Glimepirīds palīdz samazināt glikozes līmeni asinīs (galvenokārt, stimulējot aizkuņģa dziedzera β-šūnu insulīna izdalīšanos). Šis efekts galvenokārt balstās uz to, ka aizkuņģa dziedzera β-šūnas uzlabo spēju reaģēt uz fizioloģiskās stimulācijas procesu ar glikozi. Salīdzinot ar glibenklamīdu, mazas glimepirīda devas izraisa mazāku insulīna devu izdalīšanos ar aptuveni tādu pašu glikozes līmeņa pazemināšanos, kas norāda uz glimepirīda ekstrapankreatisku hipoglikēmisku efektu (paaugstināta audu jutība pret insulīnu, insulīnomimētiskais efekts).
insulīna sekrēcija
Tāpat kā citi sulfonilurīnvielas atvasinājumi, glimepirīds ietekmē insulīna sekrēciju, iedarbojoties uz ATP jutīgajiem kālija kanāliem uz aizkuņģa dziedzera β-šūnu membrānām.
Atšķirība no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ir glimepirīda selektīva saistīšanās ar proteīnu, kura molekulmasa ir 65 kilodaltoni un kas atrodas β-šūnu membrānās. Šis glimepirīda efekts ļauj regulēt pret ATP jutīgo kālija kanālu aizvēršanas/atvēršanas procesu. Amarils aizver kālija kanālus, kas izraisa β-šūnu depolarizāciju, spriegumam jutīgu kalcija kanālu atvēršanos un kalcija iekļūšanu šūnā. Palielinoties intracelulārajai kalcija koncentrācijai, insulīna sekrēciju aktivizē eksocitoze. Salīdzinot ar glibenklamīdu, glimepirīds saistās ar atbilstošo proteīnu un izdalās no tā ātrāk un biežāk. Jādomā, ka lielais glimepirīda apmaiņas ātrums ar olbaltumvielām veicina izteiktu β-šūnu sensibilizāciju pret glikozi, kā arī aizsargā tās no desensibilizācijas un straujas izsīkšanas.
Paaugstināta jutība pret insulīnu
Glimepirīda lietošana pastiprina insulīna ietekmi uz glikozes uzņemšanas procesu ķermeņa perifērajos audos.
Insulīna imitējoša iedarbība
Glimepirīda iedarbība ir līdzīga insulīna iedarbībai uz glikozes uzņemšanas procesu perifērajos audos un tās izvadīšanu no aknām.
Perifērie audi uzņem glikozi, transportējot uz muskuļu šūnām un adipocītiem. Glimepirīds palielina glikozi transportējošo molekulu skaitu un aktivizē glikozilfosfatidilinozitolam specifisko fosfolipāzi C. Tā rezultātā samazinās intracelulārā kalcija koncentrācija, kas izraisa proteīnkināzes A aktivitātes samazināšanos un glikozes metabolisma stimulāciju. Glimepirīda ietekmē tiek kavēta glikozes izdalīšanās no aknām (sakarā ar fruktozes-2,6-bisfosfāta satura palielināšanos, kas kavē glikoneoģenēzi).
Ietekme uz trombocītu agregāciju
In vivo un in vitro glimepirīds samazina trombocītu agregāciju. Šis efekts, iespējams, ir saistīts ar selektīvu ciklooksigenāzes inhibīciju, kas ir atbildīga par tromboksāna A veidošanos, ko uzskata par svarīgu trombocītu agregācijas endogēno faktoru.
Anti-aterogēna iedarbība
Glimepirīds normalizē lipīdu līmeni, samazina malonaldehīda koncentrāciju asinīs, kā rezultātā ievērojami samazinās lipīdu peroksidācija. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka glimepirīds ievērojami samazina aterosklerozes plankumu veidošanos.
Glimepirīds samazina 2. tipa cukura diabētam raksturīgā oksidatīvā stresa smagumu, palielina endogēnā alfa-tokoferola koncentrāciju, kā arī katalāzes, superoksīda dismutāzes un glutationa peroksidāzes aktivitāti.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi ietekmē stāvokli sirds un asinsvadu sistēmu, kas ietekmē ATP jutīgos kālija kanālus. Salīdzinot ar citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glimepirīdam ir raksturīga ievērojami mazāka ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, kas var būt saistīts ar specifisku tā saistību ar ATP jutīgiem kālija kanālu proteīniem.
Minimums efektīvā deva veseliem brīvprātīgajiem - 0,6 mg. Glimepirīda darbība ir reproducējama un atkarīga no devas.
Lietojot Amaryl, tiek saglabāta fizioloģiskā reakcija uz fizisko aktivitāti (insulīna sekrēcijas samazināšanās).
Nav ticamu datu par zāļu lietošanas laika atšķirībām (lietojot tieši pirms ēšanas vai 0,5 stundas pirms ēšanas). Cukura diabēta gadījumā vienreizēja Amaryl deva nodrošina pietiekamu vielmaiņas kontroli 1 dienu. Laikā klīniskais pētījums iesaistot 16 brīvprātīgos, kas cieš no nieru mazspējas (kreatinīna klīrenss no 4 līdz 79 ml/min), 12 pacientiem tika panākta pietiekama vielmaiņas kontrole.
Kombinēta ārstēšana ar metformīnu
Ar nepietiekamu vielmaiņas kontroli pacientiem, kuri lieto maksimālā deva glimepirīds, ir iespējama kombinēta terapija ar metformīnu un glimepirīdu. Divos pētījumos kombinētā terapija uzrādīja ievērojamu metabolisma kontroles uzlabošanos, salīdzinot ar atsevišķu ārstēšanu ar katru no šīm zālēm.
Kombinēta ārstēšana ar insulīnu
Ar nepietiekamu vielmaiņas kontroli pacientiem, kuri lieto maksimālo glimepirīda devu, ir iespējama kombinēta terapija ar metformīnu un insulīnu. Divos pētījumos kombinētā terapija uzrādīja metabolisma kontroles pastiprināšanos līdzīgi kā insulīna monoterapija. Tomēr kombinētai terapijai nepieciešama mazāka insulīna deva.
Terapija bērniem
Nav pietiekami daudz datu par Amaryl ilgtermiņa drošību un efektivitāti bērniem.
Farmakokinētika
Gadījumos, kad glimepirīds tiek lietots atkārtoti devā 4 mg dienā, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju asins serumā, ir aptuveni 2,5 stundas, un maksimālā aktīvās vielas koncentrācija plazmā ir 309 ng / ml. Maksimālā glimepirīda koncentrācija plazmā un laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes ir lineāri atkarīgas no Amaryl devas. Lietojot perorāli glimepirīdu, tiek novērota pilnīga absolūtā biopieejamība. Uzsūkšanās nav būtiski atkarīga no ēdiena uzņemšanas (izņemot nelielu uzsūkšanās ātruma palēnināšanos). Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (~ 8,8 l), kas ir aptuveni vienāds ar albumīna izkliedes tilpumu. Aktīvajai vielai ir raksturīga augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (vairāk nekā 99%) un zems klīrenss (~ 48 ml / min). Nosakot pēc koncentrācijas serumā, lietojot vairākas Amaryl devas, vidējais pusperiods ir no 5 līdz 8 stundām. Lielu devu gadījumā eliminācijas pusperiods nedaudz palielinās.
Vienreizējas perorālas glimepirīda lietošanas rezultātā 58% devas izdalās caur nierēm un 35% no devas izdalās caur zarnām. Urīnā neizmainīts glimepirīds netiek atklāts.
Izkārnījumos un urīnā tika identificēti divi metabolīti, kas veidojas aknās (galvenokārt ar CYP2C9 izoenzīma piedalīšanos), no kuriem viens ir karboksiatvasinājums, bet otrs ir hidroksi atvasinājums. Pēc perorālas lietošanas šo metabolītu terminālais eliminācijas pusperiods bija attiecīgi 5–6 un 3–5 stundas.
Aktīvā viela šķērso placentas barjeru un izdalās mātes piens.
Salīdzinot vienreizējas un vairākkārtējas glimepirīda devas, būtiskas atšķirības farmakokinētiskajos parametros netika reģistrētas, un to mainīgums dažādiem pacientiem ir ļoti mazs. Nav būtiskas aktīvās vielas uzkrāšanās.
Dažādu vecuma grupu un dažāda dzimuma pacientiem farmakokinētiskie parametri ir līdzīgi. Nieru darbības traucējumu gadījumā (ar zemu kreatinīna klīrensu) ir iespējama glimepirīda klīrensa palielināšanās un tā vidējās seruma koncentrācijas samazināšanās. Visticamāk, tas ir saistīts ar lielāku zāļu eliminācijas ātrumu, jo zemāka saistīšanās ar olbaltumvielām pakāpe. Attiecīgi šīs kategorijas pacientiem nav Amaryl kumulācijas riska.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl ir parakstīts 2. tipa cukura diabēta (insulīnatkarīgā cukura diabēta) gadījumā.
Aktīvā viela glimepirīds stimulē insulīna ražošanu aizkuņģa dziedzerī un tā iekļūšanu asinīs. Savukārt insulīns samazina cukura daudzumu asinīs. Glimepirīds uzlabo kālija metabolismu šūnās, kā arī palīdz novērst aterosklerozes plankumu veidošanos uz asinsvadu sieniņām.
Kontrindikācijas
Amaryl ir kontrindicēts šādām slimībām:
- 1. tipa cukura diabēts (atkarīgs no insulīna);
- Diabētiskā ketoacidoze (1. tipa diabēta komplikācija);
- Smagas nieru un aknu slimības;
- Diabētiskā koma un prekoma pirms tās;
- Glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, galaktozes nepanesamība;
- Bērnība;
- Individuāla neiecietība pret jebkuru Amaryl sastāvdaļu;
- Grūtniecība un laktācija.
Amaryl lietošanas instrukcija: metode un devas
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl jālieto iekšķīgi, nekošļājot, tieši pirms brokastīm vai to laikā, uzdzerot lielu daudzumu ūdens (vismaz ½ tasi). Zāļu lietošana obligāti jāsaista ar uzturu, pretējā gadījumā ir iespējama kritiska cukura līmeņa pazemināšanās asinīs.
Devas katram pacientam izvēlas ārstējošais ārsts individuāli, atkarībā no cukura līmeņa asinīs.
Ārstēšana parasti sākas ar minimālo Amaryl devu - 1 mg dienā. Atkarībā no pacienta stāvokļa ārsts var pakāpeniski (ik pēc 1-2 nedēļām) palielināt Amaryl devu, ievērojot shēmu: 1-2-3-4-6 mg. Visbiežāk lietotās devas ir 1-4 mg dienā.
Ja pacients ir aizmirsis lietot dienas nauda zāles, tad nākamo devu nedrīkst palielināt. Rīcība nejauša ārstēšanas režīma pārkāpuma gadījumā iepriekš jāapspriež ar ārstu.
Amaryl lietošanas laikā ir nepieciešams kontrolēt cukura līmeni asinīs.
Blakus efekti
Visbiežāk sastopamā zāļu lietošanas blakusparādība ir hipoglikēmija (cukura līmeņa pazemināšanās asinīs zem normas). Turklāt Amaryl lietošana var izraisīt šādas negatīvas sekas:
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: arteriālā hipertensija, tahikardija, stenokardija, bradikardija;
- No hematopoētiskās sistēmas: trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija, pancitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze;
- No malas nervu sistēma: miegainība vai bezmiegs, galvassāpes, paaugstināta agresivitāte, samazināts reakcijas ātrums, trauksme, samaņas zudums, runas traucējumi, krampji, trīce ekstremitātēs;
- No gremošanas sistēmas puses: vemšana, slikta dūša, caureja, smaguma sajūta kuņģī, holestāze, dzelte, hepatīts;
- Alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, alerģisks vaskulīts, izsitumi uz ādas;
- Redzes pārkāpums.
Pārdozēšana
Simptomi
Akūtas pārdozēšanas vai ilgstošas terapijas ar palielinātām glimepirīda devām gadījumos pastāv smagas, dzīvībai bīstamas hipoglikēmijas risks.
Ārstēšana
Ja tiek diagnosticēta pārdozēšana, nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. medicīniskā aprūpe. Gandrīz vienmēr hipoglikēmiju var ātri apturēt, nekavējoties uzņemot ogļhidrātus (cukura gabaliņu, glikozi, tēju vai saldu augļu sulu), tāpēc pacientam vienmēr līdzi jābūt 4 cukura kubiņiem (20 g glikozes). Saldinātāji hipoglikēmijas ārstēšanā ir neefektīvi.
Pacientam jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā, līdz ārsts nolemj, ka komplikāciju risks nepastāv. Jāapsver hipoglikēmijas atkārtošanās iespējamība pēc glikozes līmeņa atjaunošanas asinīs.
Ārstējot pacientu ar cukura diabētu pie dažādiem ārstiem (piemēram, nedēļas nogalēs vai nonākot slimnīcā nelaimes gadījuma rezultātā), viņam obligāti jāziņo par savu slimību, kā arī par iepriekšējo ārstēšanu.
Dažos gadījumos var būt nepieciešama hospitalizācija. Nozīmīga pārdozēšana ar smagu reakciju (samaņas zudumu vai citu nopietnu neiroloģiski traucējumi) ir neatliekama medicīniskā palīdzība, un tai nepieciešama tūlītēja hospitalizācija un ārstēšana.
Kad pacients ir bezsamaņā, intravenozi injicē koncentrētu 20% glikozes (dekstrozes) šķīdumu (pieaugušajiem tiek parādīta 40 ml šķīduma deva). Pieaugušajiem alternatīva ārstēšanas iespēja ir intravenoza, intramuskulāra vai subkutāna glikagona ievadīšana (devā no 0,5 līdz 1 mg).
Ja bērni nejauši lietojuši Amaryl jaunāks vecums vai zīdaiņiem, hipoglikēmijas gadījumā ievadītā dekstrozes deva rūpīgi jāpielāgo bīstamas hiperglikēmijas iespējai. Dekstrozes ievadīšana jāveic, pastāvīgi kontrolējot glikozes līmeni asinīs.
Pārdozēšanas gadījumā var būt nepieciešama kuņģa skalošana un aktīvās ogles ievadīšana.
Lai ātri atjaunotu glikozes līmeni asinīs, nepieciešama obligāta zemākas koncentrācijas dekstrozes intravenoza ievadīšana, lai novērstu hipoglikēmijas atsākšanos. Šādiem pacientiem 1 dienu pastāvīgi jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs. Smagos gadījumos ar ilgstošu hipoglikēmijas gaitu glikozes satura pazemināšanās risks līdz hipoglikēmiskajam līmenim saglabājas vairākas dienas.
Speciālas instrukcijas
Gadījumā, ja notiek blakus efekti pēc Amaryl lietošanas un pasliktināšanās vispārējais stāvoklis jums nekavējoties jāmeklē padoms pie sava ārsta.
Zāļu lietošana prasa īpašu piesardzību, strādājot ar sarežģīti mehānismi un transporta vadība.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā Amaryl lietošana ir kontrindicēta. Ar plānoto grūtniecību vai grūtniecības iestāšanos zāļu terapijas laikā sieviete jāpārceļ uz insulīnterapiju.
Tā kā glimepirīds izdalās mātes pienā, Amaryl lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta. Šajā gadījumā ir norādīta pāreja uz insulīnterapiju vai zīdīšanas pārtraukšana.
Pielietojums bērnībā
Amarils ir kontrindicēts pacientu ārstēšanai bērnībā.
Nieru darbības traucējumiem
Plkst smagi pārkāpumi nieru darbība, Amaryl lietošana ir kontrindicēta.
Par traucētu aknu darbību
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Amaryl lietošana ir kontrindicēta.
zāļu mijiedarbība
Glimepirīdu metabolizē citohroma P4502C9 sistēmas CYP2C9 izoenzīms, kas jāņem vērā, lietojot kopā ar CYP2C9 induktoriem (piemēram, rifampicīnu) vai inhibitoriem (piemēram, flukonazolu). Lietojot kopā ar šādām zālēm, var attīstīties hipoglikēmiskā iedarbība un dažos gadījumos hipoglikēmijas attīstība: insulīns un citi perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, vīriešu dzimuma hormoni, anaboliskie steroīdi, kumarīna atvasinājumi, hloramfenikols, dizopiramīds, ciklofosfamīds, feniramidols, fenfluramīns, fluoksetīns, fibrāti, ifosfamīds, guanetidīns, monoamīnoksidāzes inhibitori, flukonazols, pentoksifilīns (augsti parenterālas devas), para-aminosalicilskābe, azapropazons, fenilbutazons, probenecīds, oksifenbutazons, salicilāti, hinoloni, klaritromicīns, sulfinpirazons, tetraciklīni, sulfonamīdi, trofosfamīds, tritokvalīns.
Lietojot kopā ar šādām zālēm, var pavājināties hipoglikēmiskais efekts, kā arī ar to saistītais glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs: acetazolamīds, glikokortikosteroīdi, barbiturāti, diurētiskie līdzekļi, epinefrīns, citi simpatomimētiskie līdzekļi, glikagons, nikotīnskābe (lielas devas), caurejas līdzekļi (ilgstošas lietošanas gadījumos), progestagēni, estrogēni, rifampicīns, fenitoīns, fenotiazīni, jodu saturoši vairogdziedzera hormoni.
Kombinācijā ar beta blokatoriem, H2-histamīna receptoru blokatoriem, klonidīnu un rezerpīnu ir iespējama glimepirīda hipoglikēmiskā iedarbība gan vājināšanās, gan pastiprināšanās.
Lietojot simpatolītiskas zāles (beta blokatorus, guanetidīnu, rezerpīnu un klonidīnu), adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes hipoglikēmijas laikā var nebūt vai samazinātas.
Glimepirīda un kumarīna atvasinājumu vienlaicīga lietošana var pastiprināt vai vājināt pēdējo iedarbību.
Vienreizējas vai hroniskas alkohola lietošanas gadījumā glimepirīda hipoglikēmiskā iedarbība var gan pastiprināties, gan samazināties.
Izmantojiet kopā ar sekvestrantiem žultsskābes: kolesevelāms, saistoties ar glimepirīdu, samazina tā uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta; lietojot glimepirīdu 4 stundas pirms kolesevelāma lietošanas, mijiedarbība netika reģistrēta.
Analogi
UZ strukturālie analogi Amaryl ietver šādas zāles: Glemaz, Glumedex, Meglimide, Diamerid, Glemauno.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Zāles jāuzglabā sausā, tumšā vietā gaisa temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Amaril glabāšanas laiks ir 3 gadi no izgatavošanas datuma.
Amarils tiek uzskatīts par populāru diabēta slimnieku vidū. Tās uzņemšana ļauj pacientiem kontrolēt savu stāvokli, samazināt hiperglikēmijas attīstības iespējamību. Šīs zāles ir paredzētas tikai cilvēkiem ar II tipa cukura diabētu.
Savienojums
Amaryl aktīvā sastāvdaļa ir glimepirīds. Tablešu sastāvā ir arī palīgkomponenti. To saraksts būs atkarīgs no glimepirīda devas. Atšķirīga papildu vielu kombinācija tabletēs ir atšķirīgas krāsas dēļ.
KROGS ( starptautiskais nosaukums): glimepirīds (latīņu nosaukums Glimepirīds).
Aptiekas pārdod arī Amaryl M1, M2. Tablešu sastāvs papildus glimepirīdam satur metformīnu attiecīgi 250 vai 500 mg daudzumā. Šis kombinētās zāles tikai endokrinologs ir tiesīgs izrakstīt.
Atbrīvošanas forma
Amaryl tiek pārdots tablešu veidā. Krāsa ir atkarīga no aktīvās vielas devas:
- 1 mg glimepirīda - rozā;
- 2 - zaļš;
- 3 - gaiši dzeltens;
- 4 - zils.
Tie atšķiras ar marķējumu uz tabletēm.
farmakoloģiskā iedarbība
Glimepirīdam ir hipoglikēmiska iedarbība uz ķermeni. Tas ir trešās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājums.
Amarilam ir primāra ilgstoša iedarbība. Lietojot tabletes, tiek stimulēta aizkuņģa dziedzeris, tiek aktivizēts beta šūnu darbs. Tā rezultātā no tiem sāk izdalīties insulīns, hormons nonāk asinsritē. Tas palīdz samazināt cukura koncentrāciju pēc ēšanas.
Tajā pašā laikā glimepirīdam ir ekstrapankreātiska iedarbība. Tas palielina muskuļu, taukaudu jutību pret insulīnu. Lietojot zāles, tiek novērots vispārējs antioksidants, antiaterogēns, antiagregants.
Amarils atšķiras no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ar to, ka, to lietojot, atbrīvotā insulīna saturs ir mazāks nekā lietojot citas hipoglikēmiskās zāles. Sakarā ar to hipoglikēmijas risks ir minimāls.
Glikozes izmantošanas procesa stiprināšana muskuļos, taukaudos kļūst iespējama, pateicoties īpašu transporta proteīnu klātbūtnei šūnu membrānās. Amarils palielina viņu aktivitāti.
Zāles praktiski nebloķē sirds miocītu ATP jutīgos kālija kanālus. Viņi saglabā spēju pielāgoties išēmiskiem apstākļiem.
Ārstējot ar Amaryl, tiek bloķēta glikozes ražošana aknu šūnās. Šis efekts ir saistīts ar pieaugošo fruktozes-2,6-biofosfāta saturu hepatocītos. Šī viela aptur glikoneoģenēzi.
Zāles veicina ciklooksigenāzes sekrēcijas bloķēšanu, samazinot tromboksāna A2 transformācijas procesu no arahidonskābes. Tas samazina trombocītu agregācijas intensitāti. Amaryl ietekmē samazinās oksidatīvo reakciju smagums, kas tiek novērots no insulīnneatkarīgā cukura diabēta gadījumā.
Indikācijas
Pacientiem ar II tipa slimību izrakstīt zāles, kuru pamatā ir glimepirīds, ja fiziskā aktivitāte, diēta neļauj kontrolēt cukura līmeni.
Lietošanas instrukcija norāda, ka ir atļauts kombinēt Amaryl ar metformīnu, insulīna injekcijām.
Dr Bernstein uzstāj, ka hipoglikēmisko līdzekļu izrakstīšana nav pamatota, pat ja ir lietošanas indikācijas. Viņš apgalvo, ka zāles ir kaitīgas, palielinot radušos vielmaiņas traucējumus. Lai normalizētu stāvokli, jūs varat izmantot nevis sulfonilurīnvielas atvasinājumus, bet gan diētu kombinācijā ar īpašu ārstēšanas shēmu.
Kontrindikācijas
Amaryl nedrīkst parakstīt pacientiem, kuri:
- insulīna atkarība;
- ketoacidoze, diabētiskā koma;
- nieru darbības traucējumi (tostarp gadījumos, kad nepieciešama hemodialīze);
- traucējumi aknu darbībā;
- individuāla nepanesība vai paaugstināta jutība pret glimepirīdu, palīgvielām, citām sulfonilurīnvielas grupas zālēm;
- bērnība.
Mediķi nedrīkst izrakstīt zāles pacientiem, kuri ir nepietiekami baroti, ēd neregulāri, ierobežo uztura kaloriju saturu, patērē mazāk par 1000 kcal. Kontrindikācija ir pārtikas uzsūkšanās procesa pārkāpums no kuņģa-zarnu trakta.
Blakus efekti
Pirms sākat lietot Amaryl, jums jāizlasa zāļu anotācija. Pacientiem ir jāzina, kādas komplikācijas var rasties.
Vispazīstamākā blakusparādība ir vielmaiņas traucējumi. Pacientam var sākties hipoglikēmija neilgi pēc tablešu lietošanas. Mājās šo stāvokli ir grūti normalizēt, jums būs nepieciešama ārstu palīdzība. Taču pēkšņs glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs ir reta parādība, kas rodas mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem.
Lietojot Amaryl, rodas arī šādas komplikācijas:
- Kuņģa-zarnu trakts: caureja, bada sajūta, sāpes epigastrijā, dzelte, slikta dūša, hepatīts, aknu mazspējas attīstība;
- hematopoētiskie orgāni: trombocitopēnija, agranulocitoze, eritrocitopēnija, leikopēnija;
- nervu sistēma: pastiprināta miegainība, nogurums, galvassāpes, paaugstināta trauksme, agresivitāte, runas traucējumi, apjukums, parēze, smadzeņu krampji, lipīgu aukstu sviedru parādīšanās;
- redzes orgāni: pārejoši traucējumi, ko izraisa cukura līmeņa izmaiņas asinīs.
Dažiem attīstās paaugstinātas jutības reakcijas. Pacienti sūdzas par niezi, izskatu ādas izsitumi, nātrene, alerģisks vaskulīts. Parasti šādas blakusparādības ir vieglas, atsevišķos gadījumos nevar izslēgt anafilaktiskā šoka iespējamību.
Lietošanas instrukcija
Ir atļauts lietot Amaryl saskaņā ar ārstējošā ārsta recepti. Speciālists katram pacientam individuāli izvēlēsies sākotnējo devu. Tas ir atkarīgs no glikozes koncentrācijas asinīs, cukura izdalīšanās ar urīnu intensitātes.
Terapijas sākumā ieteicams dzert tabletes, kas satur 1 mg glimepirīda. Ir nepieciešams pakāpeniski palielināt devu. Viņi pāriet uz 2 mg tabletēm ne agrāk kā 1-2 nedēļas pēc terapijas sākuma. Ieslēgts agrīnās stadijasārsts uzrauga pacienta stāvokli, pielāgo ārstēšanu atkarībā no reakcijas uz zālēm. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 6-8 mg glimepirīda.
Ja nepieciešams terapeitiskais efekts nevar sasniegt pat lietojot maksimālo pieļaujamo Amaryl daudzumu, tad papildus tiek nozīmēts insulīns.
Tabletes jālieto 1 reizi dienā pirms galvenās ēdienreizes. Ārsti iesaka dzert zāles pirms brokastīm. Ja nepieciešams, ir atļauts pārcelt pieņemšanas laiku pusdienām.
Pēc Amaryl dzeršanas ir stingri aizliegts atteikties no ēdiena. Galu galā tas provocēs straujš kritums glikozes koncentrācija. Hipoglikēmija var izraisīt neiroloģiskus traucējumus, izraisīt diabētisku komu un nāvi.
Tabletes norij veselas, nekošļājot.
Pārdozēšana
Ir nepieciešams lietot Amaryl ārsta norādītajos daudzumos. Pārdozēšana izraisa hipoglikēmijas attīstību. Straujš cukura kritums dažkārt provocē diabētisko komu.
Pārsniedzot pieļaujamā likme lietošana, parādās slikta dūša, vemšana, sāpes epigastrijā. Var rasties dažādas blakusparādības:
- redzes traucējumi;
- miegainība;
- trīce;
- krampji;
- koma;
- problēmas ar koordināciju.
Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams mazgāt kuņģi. Pēc tīrīšanas dot enterosorbentus. Tajā pašā laikā intravenozi ievada glikozes šķīdumu. Tālākā taktika darbības tiek izstrādātas atkarībā no pacienta stāvokļa. Smagos gadījumos pacients tiek hospitalizēts intensīvās terapijas nodaļā.
Mijiedarbība
Pirms Amaryl parakstīšanas ārstam ir jānoskaidro, kādas zāles pacients lieto. Dažas zāles pastiprina, citas samazina glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību.
Veicot pētījumus, tika konstatēts, ka, lietojot:
- perorālie pretdiabēta līdzekļi;
- fenilbutazons;
- oksifenbutazons;
- azapropazons;
- sulfīnpirazons;
- metformīns;
- Tetraciklīns;
- mikonazols;
- salicilāti;
- MAO inhibitori;
- vīriešu dzimuma hormoni;
- anaboliskie steroīdi;
- hinola antibiotikas;
- klaritromicīns;
- Flukonazols;
- simpatolītiskie līdzekļi;
- fibrāti.
Tāpēc nav ieteicams sākt lietot Amaryl patstāvīgi, nesaņemot atbilstošu recepti no ārsta.
Vājināt glimepirīda efektivitāti šādi līdzekļi:
- progestagēni;
- estrogēni;
- tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi;
- salurētiskie līdzekļi;
- glikokortikoīdi;
- nikotīnskābe (ja to lieto lielās devās);
- caurejas līdzekļi (ilgstoši lietojot);
- barbiturāti;
- rifampicīns;
- Glikagons.
Šis efekts ir jāņem vērā, izvēloties devu.
Simpatolītiskiem līdzekļiem (beta blokatoriem, rezerpīnam, klonidīnam, guanetidīnam) ir neparedzama ietekme uz Amaryl hipoglikēmisko iedarbību.
Lietojot kumarīna atvasinājumus, ņemiet vērā: glimepirīds pastiprina vai vājina šo zāļu iedarbību uz ķermeni.
Ārsts izvēlas zāles pacientam hipertensijas ārstēšanai, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus un citas populāras zāles.
Apvienojiet Amaryl ar insulīnu, metformīnu. Šī kombinācija ir nepieciešama, ja glimepirīds nespēj sasniegt vēlamo metabolisma kontroli. Katras zāles devu nosaka ārsts individuāli.
- metformīns;
- sitagliptīns;
- glimepirīds.
Šī aktīvo sastāvdaļu kombinācija uzlabo terapijas efektivitāti, palīdz labāk kontrolēt cukura diabēta slimnieku stāvokli.
Pārdošanas noteikumi
Aptiekās jūs varat iegādāties Amaryl, ja jums ir ārsta recepte.
Uzglabāšanas funkcijas
Tabletes, kuru pamatā ir glimepirīds, jāuzglabā tumšā vietā, sargājot no tiešiem saules stariem, bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāšanas temperatūra - līdz +30°C.
Labākais pirms datums
Zāļu lietošana ir atļauta 36 mēnešus no izdošanas datuma.
Analogi
Ārstējošajam endokrinologam ir jāizvēlas piemērots Amaryl aizstājējs. Viņš var izrakstīt analogu, kas izgatavots, pamatojoties uz to pašu aktīvo vielu, vai paņemt zāles, kas izgatavotas no citām sastāvdaļām.
Pacientiem var izrakstīt krievu aizstājēju Diameride, kas ir salīdzinoši lēts. Par 30 tabletēm preparāta, kas izgatavots uz glimepirīda bāzes, ar devu 1 mg aptiekā, pacienti maksās 179 rubļus. Palielinoties aktīvās vielas koncentrācijai, palielinās izmaksas. Par diamerīdu 4 mg devā būs jāmaksā 383 rubļi.
Ja nepieciešams, nomainiet Amaryl ar glimepirīdu, ko ražo Krievijas uzņēmums Vertex. Šīs tabletes ir lētas. Par iepakojumu 30 gab. Par 2 mg katram būs jāmaksā 191 rublis.
Canonpharma ražotā Glimepirīda Canon izmaksas ir vēl zemākas. 30 2 mg tablešu iepakojuma cena tiek uzskatīta par lētu, tā ir 154 rubļi.
Glimepirīda nepanesības gadījumā pacientiem tiek nozīmēti citi analogi, kas ražoti uz metformīna (Avandamet, Glimecomb, Metglib) vai vildagliptīna (Galvus) bāzes. Tie ir atlasīti atbilstoši individuālas iezīmes pacienta ķermenis.
Alkohols un Amarils
Iepriekš nav iespējams paredzēt, kā alkoholu saturoši dzērieni ietekmēs cilvēku, kurš lieto narkotikas, kuru pamatā ir glimepirīds. Alkohols spēj vājināt vai pastiprināt Amaryl hipoglikēmisko iedarbību. Tāpēc tos nevar izmantot vienlaikus.
Ir nepieciešams lietot hipoglikēmiskus medikamentus ilgs periods. Šī iemesla dēļ kategorisks alkoholisko dzērienu lietošanas aizliegums daudziem kļūst par problēmu.
Grūtniecība, laktācija
Bērna intrauterīnās dzemdības periodā, barojot ar krūti jaundzimušo, sulfonilurīnvielas atvasinājumus nevar lietot. Grūtnieces asinīs glikozes koncentrācijai jābūt normas robežās. Galu galā hiperglikēmija palielina iedzimtu anomāliju risku, palielina zīdaiņu mirstības līmeni.
Grūtnieces tiek pārnestas uz insulīnu. Ja jūs atteiksities no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem grūtniecības plānošanas stadijā, būs iespējams izslēgt zāļu toksiskās ietekmes iespējamību bērnam dzemdē.
Zīdīšanas laikā Amaryl terapija ir aizliegta. Aktīvā viela nonāk mātes pienā, jaundzimušā ķermenī. Zīdīšanas laikā sievietei pilnībā jāpāriet uz insulīnterapiju.