Alloworan; Almiral; Apo Diklo; Artrex; Betaren; biklopāns; Bioran; Blesin; Verāls; Vernaks; Voltarens(Voltaren Rapid, SR, Emulgel); Voltaren-Akti; Votrex; Diklak; Diklo-F; Diklobene; Dicloberl; Diklovīts; Diklogēns; Dikloesik; Diklomakss; Diklomelāns; Diklonaks; Diklonāts (Diklonat P); Diklorans(Dicloran SR); Diklorijs; Diklofēns; diklofenaks(Diklofenaka retard); diklofenaka kālijs; diklofenaka nātrijs; Diklofenaks-AKOS; Diklofenaks-Acre ; Diklofenaks-Altpharm; Diklofenaka garš; Diklofenaks-M.J.; Diklofenaks-DFS; Diklofenaks-N.S.; Diklofenaka nātrijs; Diklofenaka-ratiopharm; Diklofenaks-Teva; Diklofenaks-UBF; Diklofenaks-Farkoss; Diklofenaks-FPO; Diklofenakols; Difen; Difizāls (Diphysal SR); Dorosan; Klofenaks; Ksenīds; Nakloofs; Naklofēns (Naklofen Duo, SR); nātrija diklofenaks; Neodols; Novo-Difenak; Olfens; Ortofēns; Ortofers; Orthoflex; Panamora; Rapten (Rapten Rapid) Revmavek; Revodina (Revodina retard); Remetāns; Rumafēns; Sanfinaks; Ultrafēns; Moderēts; Uniklofēns; Felorāns; Flamerils; Forgenaks; Ekofenaks; Etifenaks; Yumeran.
diklofenaks- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ne-narkotisks pretsāpju līdzeklisārējai, vietējai un sistēmiskai lietošanai. Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju un mērena pretdrudža iedarbība, jo tiek kavēta prostaglandīnu sintēze. To lieto locītavu slimībām (reimatisms, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, artroze, tendovaginīts, bursīts), dažādas izcelsmes sāpju sindromu (artralģija, kolikas, dismenoreja, adnexīts, migrēna, neiralģija, sasitumi, sastiepumi, mežģījumi), oftalmoloģija (pēctraumatisks iekaisums, ievainots acs ābols, operācijas).
Aktīvā aktīvā viela:
Diklofenaks / Diklofenaks.
Zāļu formas:
Tabletes (retard tabletes).
Injekcija.
Svecītes ir taisnās zarnas.
Gēls.
Ziede.
Acu pilieni.
diklofenaks
Īpašības/darbība:
Diklofenaks - fenilatvasinājums etiķskābe, nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktu pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža (pretdrudža) iedarbību. Plkst lokālai lietošanai ir vietēja pretiekaisuma, pretsāpju un prettūskas iedarbība, izraisa sāpju pavājināšanos vai izzušanu gela lietošanas vietā.
Inhibē enzīma ciklooksigenāzes aktivitāti un tādējādi izjauc arahidonskābes metabolismu, samazinot prostaglandīnu un tromboksānu prekursoru veidošanos. Prostaglandīniem ir svarīga loma iekaisuma, sāpju un drudža ģenēzē. Pretsāpju efekts, visticamāk, ir saistīts ar prostaglandīnu, kā arī citu vielu, kas palielina sāpju receptoru jutību pret ķīmisko kairinājumu, vietējās sintēzes kavēšanu. Pretreimatiskā iedarbība ir saistīta ar diklofenaka pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Pretdrudža iedarbība ir saistīta ar tiešu ietekmi uz termoregulācijas centru hipotalāmā. Tiek pieņemts, ka diklofenaks samazina prostaglandīnu sintēzi hipotalāmā.
Ārstēšanas laikā ar diklofenaku sāpju simptomi tiek noņemti visātrāk (pēc 0,5-1 h), un tikai pēc kāda laika (2-3 līdz 5 dienām) citas iekaisuma pazīmes sāk mazināties. Tādēļ ir nepieciešams veikt ārstēšanu 2 vai vairāk nedēļas, īpaši smagos gadījumos.
Farmakokinētika:
Sūkšana:
Tablešu skābes izturīgais apvalks nodrošina to izšķīšanu tikai zarnās, kas novērš zāļu kairinošo iedarbību uz kuņģa gļotādu.
Pēc apvalkoto tablešu ieņemšanas diklofenaks pilnībā uzsūcas, to izejot cauri zarnām. Lai gan uzsūkšanās ir ātra, tabletes zarnās šķīstošā apvalka dēļ darbības sākums var aizkavēties. Pēc vienreizējas 50 mg zāļu devas maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 2 stundām un ir 1,5 μg / ml (5 μmol / l). Absorbcijas pakāpe ir tieši atkarīga no devas.
Lietojot zāļu tableti ēdienreizes laikā vai pēc tās, to izvadīšana caur kuņģi palēninās (salīdzinājumā ar tukšā dūšā), bet uzsūktā diklofenaka daudzums nemainās.
Apmēram puse diklofenaka tiek metabolizēta pirmās izlaides laikā caur aknām ("pirmā loka efekts"), laukums zem "koncentrācijas-laika" līknes (AUC) perorālas zāļu lietošanas gadījumā ir gandrīz divas reizes mazāks nekā gadījums parenterāla ievadīšana līdzvērtīga zāļu deva.
Pēc atkārtotām zāļu devām farmakokinētika nemainās. Tāpēc, ja tiek ievēroti ieteicamie intervāli starp zāļu devām, kumulācija netiek novērota.
Bērniem diklofenaka koncentrācija plazmā, parakstot līdzvērtīgas zāļu devas (mg / kg ķermeņa svara), ir līdzīga kā pieaugušajiem.
Retard tabletes:
No retard tabletēm aktīvā viela izdalās pakāpeniski, kā rezultātā tām ir ilgstoša darbība. Retard tabletes lieto tikai pieaugušajiem hronisku slimību ārstēšanai, jo vienas dienas devas iespēja ievērojami vienkāršo ārstēšanu.
Spriežot pēc neizmainītā diklofenaka un tā hidroksilēto metabolītu daudzuma, kas izdalās ar urīnu, pēc retard tabletes lietošanas no tās izdalās un uzsūcas tāds pats daudzums. aktīvā viela, tāpat kā pēc parastās zarnās šķīstošās tabletes lietošanas. Tomēr no retard tabletēm atbrīvotā diklofenaka sistēmiskā biopieejamība vidēji ir tikai 82% no tā paša indikatora vērtības pēc apvalkoto tablešu lietošanas tādā pašā devā. Tas, iespējams, ir saistīts ar diklofenaka metabolisma atkarību "pirmās pārejas" laikā no aktīvās vielas izdalīšanās ātruma no zāļu formas. Tā kā aktīvā viela no retard tabletes izdalās lēnāk, maksimālā diklofenaka koncentrācija asins plazmā ir mazāka nekā lietojot zarnās šķīstošu tableti.
Pēc retard tabletes lietošanas, kas satur 100 mg aktīvās vielas, tās maksimālās koncentrācijas plazmā vidējā vērtība tiek sasniegta vidēji pēc 4 stundām un ir 0,5 μg / ml (1,6 μmol / l). Pārtikas uzņemšanai nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz aktīvās vielas uzsūkšanos no retard tabletēm un tās sistēmisko biopieejamību.
Tomēr pēc retard tabletes lietošanas, kas satur 100 mg aktīvās vielas, tās vidējā koncentrācija plazmā 13 ng / ml (40 nmol / l) saglabājas 24 stundas. Uzsūkšanās pakāpe ir tieši atkarīga no zāļu devas.
Tā kā aptuveni puse no diklofenaka daudzuma tiek metabolizēta pirmajā izlaidumā caur aknām, laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) pēc retard tablešu lietošanas ir gandrīz divas reizes mazāks nekā parenterālas līdzvērtīgas devas ievadīšanas gadījumā. zāles.
Pēc atkārtotām zāļu devām farmakokinētiskie parametri nemainās. Ievērojot ieteiktos intervālus starp atkārtotām zāļu devām, kumulācija netiek novērota. Diklofenaka bāzes koncentrācija, kas noteikta no rīta pirms nākamās devas lietošanas, ir aptuveni 22 ng / ml (70 nmol / l) ārstēšanas laikā ar diklofenaka retard devā 100 mg 1 reizi dienā.
Taisnās zarnas svecītes:
Diklofenaka uzsūkšanās no taisnās zarnas svecītēm sākas ātri, lai gan tā uzsūkšanās ātrums ir nedaudz lēnāks, salīdzinot ar perorālajām zarnās šķīstošām tabletēm. Pēc uzklāšanas taisnās zarnas svecītes satur 50 mg aktīvās vielas, tā maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta vidēji 1 stundas laikā, bet maksimālā koncentrācija, kas aprēķināta uz vienu lietotās devas vienību, ir aptuveni 2/3 no atbilstošā rādītāja, kas reģistrēts pēc zarnās šķīstošās tabletes ieņemšanas. Uzsūkšanās pakāpe ir tieši atkarīga no zāļu devas.
Atkārtoti izrakstot zāles svecīšu veidā, farmakokinētiskie parametri nemainās. Ja tiek ievēroti ieteicamie intervāli starp zāļu ievadīšanu, kumulācija netiek ievērota. Bērniem diklofenaka koncentrācija asins plazmā, parakstot līdzvērtīgas zāļu devas svecītēs (mg / kg ķermeņa svara), ir līdzīga kā pieaugušajiem.
Gēls, ziede:
Lietojot ārēji, diklofenaka nātrijs labi iekļūst ādā un uzkrājas pamatā esošajos audos. Lietojot lokāli, želejas veidā, tas iekļūst tieši iekaisuma fokusā, un vielas koncentrācija ir augstāka sinoviālais šķidrums un sinoviālajos audos, un attiecīgi zemāks asins plazmā.
Izplatīšana:
Saistīšanās ar seruma olbaltumvielām ir 99,7%, galvenokārt ar albumīnu (99,4%). Šķietamais izkliedes tilpums ir 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 2-4 stundas vēlāk nekā asins plazmā. Šķietamais pusperiods no sinoviālā šķidruma ir 3-6 stundas. 2 stundas pēc maksimālās koncentrācijas plazmā sasniegšanas diklofenaka koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir augstāka nekā plazmā, un tā vērtības saglabājas augstākas laika periodā līdz 12 stundām. Iekļūst caur placentu un asins-smadzeņu barjeru.
Vielmaiņa:
Diklofenaka metabolisms notiek daļēji ar neizmainītas molekulas glikuronizāciju, bet galvenokārt ar vienreizēju un daudzkārtēju metoksilāciju, kas izraisa vairāku fenola metabolītu veidošanos (3 "-hidroksi-, 4"-hidroksi-, 5"-hidroksi- , 4,5-dihidroksi- un 3"-hidroksi-4"-metoksidiklofenaku), no kuriem lielākā daļa tiek pārvērsti glikuronīda konjugātos. Divi no šiem fenola metabolītiem ir bioloģiski aktīvi, bet daudz mazākā mērā nekā diklofenaks.
Atvasinājums:
Diklofenaka kopējais sistēmiskais plazmas klīrenss ir 263 ± 56 ml/min. Terminālais pusperiods ir 1-2 stundas. Arī 4 metabolītu, tostarp divu farmakoloģiski aktīvo metabolītu, pusperiods ir īss un ir 1-3 stundas. Viens no metabolītiem, 3"-hidroksi-4"-metoksi-diklofenaks, satur vairāk ilgs periods pusperiods, bet šis metabolīts ir pilnīgi neaktīvs. Apmēram 60% no lietotās zāļu devas izdalās ar urīnu nemainītas aktīvās vielas glikuronkonjugātu veidā, kā arī metabolītu veidā, no kuriem lielākā daļa ir glikurona konjugāti. Mazāk nekā 1% diklofenaka tiek izvadīts neizmainītā veidā. Pārējā lietotā zāļu deva izdalās metabolītu veidā ar žulti ar izkārnījumiem.
Farmakokinētika noteiktām pacientu grupām:
Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas nav atšķirību zāļu absorbcijā, metabolismā vai izdalīšanā, kas saistītas ar pacientu vecumu.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, parakstot diklofenaku parastās vienreizējās devās, netika novērota diklofenaka uzkrāšanās. Gadījumā, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml/min, aprēķinātā diklofenaka hidroksimetabolītu līdzsvara koncentrācija ir aptuveni 4 reizes lielāka nekā veseliem pacientiem. Tomēr metabolīti galu galā tiek izvadīti ar žulti.
Pacientiem ar hronisks hepatīts vai kompensētu aknu cirozi, diklofenaka farmakokinētika ir līdzīga tai, kas pacientiem bez aknu slimībām.
Indikācijas:
Sistēmiska pielietošana:
Āra un vietējai lietošanai:
Devas un ievadīšana:
Iestatiet individuāli, ņemot vērā slimības smagumu.
Zarnu šķīstošās tabletes:
Pieaugušie. Ieteicamā sākuma deva ir 100-150 mg dienā. Maksimums dienas devu Diklofenaks - 200 mg. Salīdzinoši vieglos slimības gadījumos, kā arī ilgstošai terapijai pietiek ar 75-100 mg dienas devu. Dienas deva jāsadala vairākās atsevišķās devās. Ja nepieciešams, ietekmē nakts sāpes vai rīta stīvums papildus zāļu lietošanai dienas laikā Diklofenaks tiek izrakstīts svecīšu veidā pirms gulētiešanas; savukārt dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg. Sasniedzot klīniskais efekts devu samazina līdz minimālajai uzturošajai devai.
Bērniem vecumā no 6 līdz 15 gadiem (ieskaitot) tiek izrakstītas tikai 25 mg tabletes. Dienas deva ir 0,5-2 mg / kg ķermeņa svara (2-3 devās atkarībā no slimības smaguma pakāpes). Ārstēšanai reimatoīdais artrīts dienas devu var palielināt līdz maksimāli 3 mg/kg (dalītās devās).
Pusaudžiem vecumā no 16 līdz 18 gadiem var ievadīt arī 50 mg tabletes.
Tabletes jālieto, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma, vēlams pirms ēšanas. Tabletes nedrīkst dalīt vai košļāt.
Retard tabletes:
Pieaugušie. Ieteicamā sākumdeva ir 100 mg, t.i., 1 retard tablete dienā. Tādu pašu devu lieto salīdzinoši vieglos slimības gadījumos, kā arī ilgstošai terapijai. Gadījumos, kad slimības simptomi ir visizteiktākie naktī vai no rīta, retard tabletes vēlams izrakstīt naktī.
Tabletes jānorij veselas, vēlams ēšanas laikā. Ja nepieciešams palielināt devu, papildus lieto 1-2 diklofenaka tabletes pa 25 mg katra. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.
Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nedrīkst parakstīt retard tabletes.
Taisnās zarnas svecītes:
Pieaugušie. Ieteicamā sākuma deva ir 100-150 mg dienā. Salīdzinoši vieglos slimības gadījumos, kā arī ilgstošai terapijai pietiek ar 75-100 mg dienas devu. Dienas deva jāsadala 2-3 vienreizējās devās. Ja nepieciešams, lai ietekmētu nakts sāpes vai rīta stīvumu, papildus zāļu lietošanai dienas laikā Diklofenaks tiek izrakstīts svecīšu veidā pirms gulētiešanas; savukārt dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.
Primārās dismenorejas gadījumā dienas devu izvēlas individuāli; parasti tas ir 50-150 mg. Sākotnējai devai jābūt 50-100 mg; ja nepieciešams dažu laikā menstruālie cikli to var palielināt līdz 150 mg/dienā. Diklofenaks jālieto, tiklīdz parādās pirmie simptomi. Atkarībā no dinamikas klīniskie simptomiārstēšanu var turpināt vairākas dienas.
Ar migrēnas lēkmi sākotnējā deva ir 100 mg. Diklofenaks tiek parakstīts pēc pirmajiem simptomiem, kas tuvojas uzbrukumam. Ja nepieciešams, tajā pašā dienā jūs varat papildus lietot diklofenaku svecītēs devā līdz 100 mg. Ja ir nepieciešams turpināt ārstēšanu nākamajās dienās, Diklofenaka dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg (vairākās injekcijās).
Bērniem vecumā no 6 līdz 15 gadiem (ieskaitot) tiek izrakstītas tikai 25 mg svecītes. Dienas deva ir 0,5-2 mg / kg ķermeņa svara (dienas deva, atkarībā no slimības izpausmju smaguma pakāpes, jāsadala 2-3 vienreizējas devas). Reimatoīdā artrīta ārstēšanai dienas devu var palielināt līdz maksimāli 3 mg/kg (vairākās devās). Pusaudžiem vecumā no 16 līdz 18 gadiem var izrakstīt arī 50 mg svecītes.
Svecīti injicē taisnajā zarnā, cik vien iespējams dziļi, vēlams pēc iepriekšējas zarnu attīrīšanas. Svecītes nedrīkst sagriezt gabalos, jo šādas izmaiņas zāļu uzglabāšanas apstākļos var vēl vairāk izraisīt diklofenaka izplatīšanas pārkāpumu.
Injekcija:
Parasti tiek izrakstīta 1 ampula dienā, bet smagos gadījumos var izrakstīt 2 injekcijas dienā ar vairāku stundu intervālu, mainot ievadīšanas pusi. Injekciju lietošanu var kombinēt ar citām zāļu formas diklofenaks.
Ārēji: atkarībā no izmēra sāpīga vieta 2-4 g ziedes vai želejas (atbilst 2-2,5 cm ekstrudētai gēla sloksnei) 3-4 reizes dienā uzklāj skartajā zonā un viegli berzē; pēc uzklāšanas nomazgājiet rokas.
Vietējais: Apglabāts konjunktīvas maisiņā pirms operācijas 1 piliens 5 reizes 3 stundas, tūlīt pēc operācijas - 1 piliens 3 reizes, pēc tam - 1 piliens 3-5 reizes dienā ārstēšanai nepieciešamo laiku; citas indikācijas - 1 piliens 4-5 reizes dienā.
Pārdozēšana:
Ar Diklofenaka pārdozēšanu simptomi no kuņģa-zarnu trakta, nieru un centrālās nervu sistēma. Iespējama parādība stipras sāpes kuņģī, slikta dūša, vemšana līdz kuņģa-zarnu trakta asiņošana, asas nieru mazspēja, krampji un koma. Ir bijuši arī hipoprotrombinēmijas gadījumi, hemolītiskā anēmija paaugstinātas jutības izpausmes.
Pārdozēšanas ārstēšana. Lai pēc iespējas ātrāk novērstu Diklofenaka uzsūkšanos sākuma stundas jāveic kuņģa skalošana un jāparaksta aktivētā ogle vai citas absorbējošas vielas. Piespiedu diurēze, hemodialīze ir neefektīva. Sārmainus līdzekļus izmanto kuņģa-zarnu trakta simptomu mazināšanai. Ja nepieciešams, atkarībā no simptomiem, kas izpaudās, labi terapeitiskais efekts nodrošināt glikokortikoīdus. Nieru mazspējas gadījumā tiek veikta hemodialīze. Smagas hipotensijas gadījumā tiek ievadīti plazmas aizstājēji; ar krampjiem - diazepāms vai citi benzodiazepīna pretkrampju līdzekļi, ar hipoprotrombinēmiju - K vitamīns. Ir nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt pacienta stāvokli vairākas dienas, jo pastāv risks, ka daži no tiem var vēlāk izpausties kuņģa-zarnu trakta bojājumi- čūlas vai asiņošana.
Kontrindikācijas:
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā:
Grūtniecības laikā Diklofenaku ordinē tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams (saskaņā ar stingrām indikācijām). Pirmajos 6 grūtniecības mēnešos jālieto mazākās devas. Grūtniecības otrajā pusē tas var palielināt tā ilgumu.
Ja nepieciešams izrakstīt diklofenaku barojošai mātei, apstāšanās jautājums zīdīšana. Diklofenaks izdalās pienā un var izraisīt nevēlamas sekas jaundzimušajam.
Blakusefekts:
Diklofenaks parasti ir labi panesams un reti izraisa blakus efekti. Tomēr ārstēšanas sākumā var būt sāpes epigastriskais reģions atraugas, neliels reibonis vai galvassāpes. Šīs parādības parasti ir vieglas un izzūd pašas pēc dažām dienām, nepārtraucot Diklofenaka lietošanu.
Novērtējot sastopamības biežumu dažādu nevēlamas reakcijas tika izmantotas šādas gradācijas: "bieži" - >10%, "dažreiz" - 1-10%, "reti" - 0,001-1%, "atsevišķos gadījumos" -<0.001%.
Īpaši norādījumi un piesardzības pasākumi:
Pirms želejas vai ziedes lietošanas konsultējieties ar savu ārstu, ja:
Nedrīkst lietot kopā ar okluzīvu pārsēju (zem hermētiska pārsēja). Izvairieties no saskares ar atklātām brūcēm, gļotādām (uzklājiet tikai uz neskartām ādas vietām). Lietojot Diklofenaku uz lielām ādas vietām vai ilgstoši lietojot, nevar pilnībā izslēgt diklofenaka sistēmisku blakusparādību iespējamību (jāievēro piesardzība). Nelietot bērniem līdz 6 gadu vecumam bez ārsta ieteikuma.
Zāļu mijiedarbība:
Diklofenaka vienlaicīga lietošana ar:
Lietojot želeju vai ziedi, klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citu grupu zālēm nav aprakstīta. Ja lietojat citus NPL, pirms gela lietošanas konsultējieties ar savu ārstu.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Sargāt no gaismas un augstas temperatūras iedarbības. Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30°C.
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā.
Zāles nedrīkst lietot pēc perioda, kas norādīts uz iepakojuma.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām - pēc receptes.
Farmakoloģiskā darbība - pretiekaisuma, pretdrudža, antiagregācijas, pretsāpju, pretreimatisma.
Inhibē ciklooksigenāzi, kā rezultātā tiek bloķētas arahidoniskās kaskādes reakcijas un tiek traucēta PGE2, PGF2alfa, tromboksāna A2, prostaciklīna, leikotriēnu sintēze un lizosomu enzīmu izdalīšanās; kavē trombocītu agregāciju; ar ilgstošu lietošanu ir desensibilizējoša iedarbība; in vitro izraisa proteoglikāna biosintēzes palēnināšanos skrimšļos koncentrācijās, kas atbilst cilvēkiem.
Pēc iekšķīgas lietošanas tas pilnībā uzsūcas, pārtika var palēnināt uzsūkšanās ātrumu, neietekmējot tā pilnīgumu. Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 1-2.Aktīvās vielas aizkavētas izdalīšanās rezultātā ilgstošas darbības diklofenaka Cmax asins plazmā ir zemāks nekā tas, kas veidojas, ievadot īslaicīgas darbības zāles; koncentrācija saglabājas augsta ilgu laiku pēc ilgstošas formas lietošanas, Cmax - 0,5–1 μg / ml, Cmax sākuma laiks - 5 stundas pēc 100 mg diklofenaka ilgstošas darbības lietošanas. Koncentrācija plazmā ir lineāri saistīta ar ievadīto devu. Ar intramuskulāru injekciju Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 10–20 minūtēm, ar rektālu ievadīšanu - pēc 30 minūtēm. Biopieejamība - 50%; intensīvi iziet presistēmisku elimināciju. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - vairāk nekā 99%. Tas labi iekļūst audos un sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija aug lēnāk, pēc 4 stundām sasniedz augstākas vērtības nekā plazmā. Apmēram 35% izdalās metabolītu veidā ar izkārnījumiem; apmēram 65% tiek metabolizēti aknās un izdalās caur nierēm neaktīvu atvasinājumu veidā (mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā). T1/2 no plazmas - apmēram 2 stundas, sinoviālais šķidrums - 3-6 stundas; Ievērojot ieteicamo intervālu starp pieņemšanām, neuzkrājas.
Lietojot lokāli, tas iekļūst ādā. Iepilinot acī, Cmax rodas radzenē un konjunktīvā 30 minūtes pēc instilācijas, tas iekļūst acs priekšējā kamerā un nenokļūst sistēmiskajā cirkulācijā terapeitiski nozīmīgos daudzumos.
Mazina sāpes miera stāvoklī un kustību laikā, rīta stīvumu, locītavu pietūkumu, uzlabo to funkcionālās spējas. Iekaisuma procesos, kas rodas pēc operācijām un traumām, ātri mazina gan spontānas sāpes, gan sāpes kustību laikā, mazina iekaisuma tūsku brūces vietā. Pacientiem ar poliartrītu, kuri saņēma kursa ārstēšanu, koncentrācija sinoviālajā šķidrumā un sinoviālajos audos ir augstāka nekā asins plazmā. Pretiekaisuma darbībā tas pārspēj acetilsalicilskābi, butadionu, ibuprofēnu; ir pierādījumi par lielāku klīnisko efektu un labāku panesamību salīdzinājumā ar indometacīnu; reimatisma un Behtereva slimības gadījumā tas ir līdzvērtīgs prednizolonam un indometacīnam.
Instrukcija
Diklofenaka tabletes ir zāles, kas pieder pie vairākiem NPL. Tam ir ilgstoša iedarbība un tas palīdz mazināt sāpes.
Savienojums
Aktīvā sastāvdaļa zāļu sastāvā ir nātrija diklofenaks (dažos gadījumos tas ir paracetamols). Nelielas sastāvdaļas:
- keratoprotektors;
- polietilēnglikols;
- krāsvielas;
- polisorbāts;
- povidons;
- standarts;
- medicīniskais talks;
- magnija sāls;
- saharoze.
Farmakoloģiskā grupa
Diklofenaka tablešu darbība
Farmakodinamika
Tabletēm ir šādas īpašības:
- iekaisuma procesa atvieglošana;
- reimatisma un osteohondrozes simptomu noņemšana;
- antiagregācija;
- sāpju likvidēšana;
- temperatūras normalizēšana.
Zāļu farmakoloģiskās iedarbības princips ir balstīts uz prostaglandīnu ražošanas nomākšanu, kas izraisa iekaisumu, sāpes un drudzi.
Ilgstoša zāļu lietošana kavē proteoglikāna sintēzi skrimšļos.
Zāles mazina sāpes gan miera stāvoklī, gan kustību laikā. Tajā pašā laikā pazūd kustību stīvums un locītavu pietūkums no rīta.
Farmakokinētika
Zāles raksturo pilnīga un ātra uzsūkšanās. Aktīvās vielas koncentrācija palielinās un sasniedz maksimumu 4-5 stundu laikā. Pārtika samazina koncentrāciju par 40% un palēnina uzsūkšanos par 1-4 stundām.
T1/2 - no 3 līdz 6 stundām. Izdalās ar žulti un urīnu.
Ar ko palīdz Diklofenaka tabletes
- LOR orgānu iekaisuma un infekcijas slimības, ko pavada sāpes (kā daļa no kompleksās terapijas);
- vāju / mērenu sāpju sindroms ar algomenoreju, adnexītu, hemoroīdiem, migrēnu, iekaisuma procesa klātbūtnē, pēc ķirurģiskas iejaukšanās, neiralģija / mialģija smagas traumas dēļ;
- muskuļu un skeleta sistēmas traucējumi, tostarp artrīts, osteoartrīts, juvenīlā artrīta hroniska forma, ankilozējošais spondilīts, reimatoīdais/psoriātiskais artrīts.
Kontrindikācijas
Absolūtās robežas:
- augsta kālija koncentrācija plazmā;
- saharozes trūkums;
- fruktozes nepanesamība;
- hematopoētiskās sistēmas patoloģijas (ieskaitot hemofiliju);
- aknu/nieru mazspēja;
- laktācija un 3. grūtniecības trimestris;
- nesen veikta koronāro artēriju šuntēšana;
- kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimību saasināšanās;
- individuāla neiecietība;
- problēmas ar perifērajām un cerebrovaskulārajām artērijām.
Radinieks:
- vecāka gadagājuma vecums;
- smagi somatiski traucējumi;
- smēķēšana, pārmērīga alkohola lietošana;
- ilgstoša ārstēšana ar NSPL;
- kuņģa čūla anamnēzē;
- hroniskas sirds slimības;
- sistēmiski saistaudu bojājumi;
- paaugstināts asinsspiediens;
- hiperlipoproteinēmija;
- anēmija, astma;
- alerģiskā rinīta saasināšanās;
- deguna gļotādas pietūkums;
- hroniskas elpošanas sistēmas patoloģijas.
Kā lietot diklofenaka tabletes
Iekšpusē mazgājot ar šķidrumu ar neitrālu skābumu.
Pirms vai pēc ēšanas
Lai samazinātu zāļu nelabvēlīgo ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu, labāk to dzert pēc ēšanas.
Cik ilgi tablete darbojas
Zāļu iedarbība sākas 5-25 minūšu laikā pēc norīšanas.
Cik dienas jāņem
Zāles var dzert 10-15 dienas.
Pret sāpēm
Lai ātri atvieglotu galvassāpes un zobu sāpes, kā arī novērstu diskomfortu no traumām un muguras sāpēm, ieteicamā deva ir 100 mg vienā reizē.
Ar cistītu
Lai novērstu patoloģiju, lietojiet 50 mg dienā. Lai novērstu negatīvos simptomus, jums jālieto 50 mg zāles divas vai trīs reizes dienā.
Lietošana bērniem
Vidējā deva pacientiem vecumā no 6 līdz 15 gadiem ir no 0,5 līdz 2 mg / kg ķermeņa svara. Kopējais zāļu daudzums jāsadala 2-3 devās. Ārstējot juvenīlo artrīta formu, devu iespējams palielināt līdz 3 mg uz 1 kg ķermeņa svara.
Blakus efekti
- imūnās reakcijas: ekzēma, eritēma, fotosensitivitāte, hiperēmija, angioneirotiskā tūska;
- hematopoētiskie orgāni: leikopēnija, anēmija, trombocitopēnija;
- elpošanas sistēma: bronhu spazmas;
- nervu sistēma: orientācijas zudums telpā, miega traucējumi, uzbudināmība, nogurums, aseptisks meningīts;
- Kuņģa-zarnu trakts: caureja, anoreksija, zāļu izraisīts hepatīts un citas kuņģa-zarnu trakta problēmas.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: zarnu asiņošana, troksnis ausīs, paaugstināts spiediens, krampji. Ar ievērojamu pārdozēšanu pastāv nieru mazspējas saasināšanās un hepatotoksiskas iedarbības risks.
Terapija sastāv no zarnu skalošanas un aktīvās ogles tablešu lietošanas. Turpmākā ārstēšana ir vērsta uz negatīvu simptomu apkarošanu.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietojot zāles, pastāv kuņģa-zarnu trakta asiņošanas un traucētas hemostāzes risks.
Grūtniecības un laktācijas laikā
Ražotājs nav veicis pētījumus, kuru mērķis ir noteikt zāļu drošumu grūtniecības laikā. Izņēmuma gadījumos zāles var izrakstīt 1. un 2. trimestrī. 3. trimestrī tā uzņemšana ir kontrindicēta. Tas ir saistīts ar aktīvās vielas spēju ietekmēt dzemdes kontraktilās funkcijas.
Nieru darbības traucējumiem
Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml minūtē, NPL lieto uzmanīgi un eksperta uzraudzībā.
Ietekme uz koncentrēšanos
zāļu mijiedarbība
Ar citām zālēm
- metotreksāts: jāievēro 24 stundu intervāls starp lietošanas reizēm;
- digoksīna un litija preparāti: pastāv digoksīna un litija līmeņa paaugstināšanās risks;
- ciklosporīns: attiecīgās zāles aktīvās vielas ietekme uz nieru prostaglandīnu veidošanos var pastiprināt ciklosporīna nefrotoksisko iedarbību;
- antihipertensīvie un diurētiskie līdzekļi: hipotensīvā aktivitāte ir samazināta līdz minimumam.
Saderība ar alkoholu
Nesaderīgs.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt no saules un mitruma aizsargātā, bērniem nepieejamā vietā.
Izsniegšanas noteikumi no aptiekām
Vai tos pārdod bez receptes?
Tikai recepte
Kāda ir cena
Vidējā tablešu cena ir no 50 līdz 70 rubļiem. par 20 gab.
15307-86-5Vielas Diklofenaka īpašības
Kristālisks pulveris no dzeltenīgi balta līdz gaiši bēšai. Labi izšķīdīsim metanolā, izšķīdīsim etanolā, tas praktiski nešķīst hloroformā, kālija sāls šķīst ūdenī.
Farmakoloģija
farmakoloģiskā iedarbība- pretiekaisuma, pretdrudža, prettrombocītu, pretsāpju, pretreimatisma līdzeklis.Inhibē ciklooksigenāzi, kā rezultātā tiek bloķētas arahidoniskās kaskādes reakcijas un tiek traucēta PGE 2, PGF 2alfa, tromboksāna A 2, prostaciklīna, leikotriēnu sintēze un lizosomu enzīmu izdalīšanās; kavē trombocītu agregāciju; ar ilgstošu lietošanu ir desensibilizējoša iedarbība; in vitro izraisa proteoglikāna biosintēzes palēnināšanos skrimšļos koncentrācijās, kas atbilst cilvēkiem.
Pēc iekšķīgas lietošanas tas pilnībā uzsūcas, pārtika var palēnināt uzsūkšanās ātrumu, neietekmējot tā pilnīgumu. C max plazmā tiek sasniegts pēc 1-2 stundām Aktīvās vielas lēnas izdalīšanās rezultātā ilgstošas darbības diklofenaka C max asins plazmā ir zemāks nekā tas, kas veidojas, ievadot īslaicīgas darbības zāles; koncentrācija saglabājas augsta ilgu laiku pēc ilgstošas formas lietošanas, C max - 0,5-1 μg / ml, C max sākuma laiks - 5 stundas pēc 100 mg diklofenaka ilgstošas darbības lietošanas. Koncentrācija plazmā ir lineāri saistīta ar ievadīto devu. Lietojot / m, Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 10-20 minūtēm, ar taisnās zarnas - pēc 30 minūtēm. Biopieejamība - 50%; intensīvi iziet presistēmisku elimināciju. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - vairāk nekā 99%. Tas labi iekļūst audos un sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija aug lēnāk, pēc 4 stundām sasniedz augstākas vērtības nekā plazmā. Apmēram 35% izdalās metabolītu veidā ar izkārnījumiem; apmēram 65% tiek metabolizēti aknās un izdalās caur nierēm neaktīvu atvasinājumu veidā (mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā). T 1/2 no plazmas - apmēram 2 stundas, sinoviālais šķidrums - 3-6 stundas; Ievērojot ieteicamo intervālu starp pieņemšanām, neuzkrājas.
Lietojot lokāli, tas iekļūst ādā. Iepilinot acī, Cmax rodas radzenē un konjunktīvā 30 minūtes pēc instilācijas, tas iekļūst acs priekšējā kamerā un nenokļūst sistēmiskajā cirkulācijā terapeitiski nozīmīgos daudzumos.
Mazina sāpes miera stāvoklī un kustību laikā, rīta stīvumu, locītavu pietūkumu, uzlabo to funkcionālās spējas. Iekaisuma procesos, kas rodas pēc operācijām un traumām, ātri mazina gan spontānas sāpes, gan sāpes kustību laikā, mazina iekaisuma tūsku brūces vietā. Pacientiem ar poliartrītu, kuri saņēma kursa ārstēšanu, koncentrācija sinoviālajā šķidrumā un sinoviālajos audos ir augstāka nekā asins plazmā. Pretiekaisuma darbībā tas pārspēj acetilsalicilskābi, butadionu, ibuprofēnu; ir pierādījumi par lielāku klīnisko efektu un labāku panesamību salīdzinājumā ar indometacīnu; reimatisma un Behtereva slimības gadījumā tas ir līdzvērtīgs prednizolonam un indometacīnam.
Vielas Diklofenaka lietošana
Locītavu iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, reimatisms, ankilozējošais spondilīts, hronisks podagras artrīts), deģeneratīvas slimības (deformējoša osteoartroze, osteohondroze), lumbago, išiass, neiralģija, mialģija, ārpuslocītavu audu slimības (tenosinovīts, mīksto audu bursīts, reimatiskais artrīts). bojājumi), pēctraumatiskas sāpju sindromi, ko pavada iekaisums, pēcoperācijas sāpes, akūta podagras lēkme, primāra disalgomenoreja, adnexīts, migrēnas lēkmes, nieru un aknu kolikas, LOR infekcijas, pneimonijas atlikušās sekas. lokāli- cīpslu, saišu, muskuļu un locītavu traumas (sāpju un iekaisuma mazināšanai sastiepumu, izmežģījumu, sasitumu laikā), lokālas mīksto audu reimatisma formas (sāpju un iekaisuma likvidēšana). Oftalmoloģijā- neinfekciozs konjunktivīts, pēctraumatisks iekaisums pēc penetrējošiem un necaurlaidīgiem acs ābola ievainojumiem, sāpju sindroms, lietojot eksimēru lāzeru, lēcas noņemšanas un implantācijas operācijas laikā (miozes profilakse pirms un pēc operācijas, cistoīda tūska redzes nervs).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem NPL), neprecizētas etioloģijas hematopoēzes traucējumi, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, destruktīva iekaisīga zarnu slimība akūtā fāzē, "aspirīna" bronhiālā astma, bērnu vecums (līdz 6 gadiem), pēdējais trimestris. grūtniecība.
Lietojumprogrammu ierobežojumi
Aknu un nieru darbības traucējumi, sirds mazspēja, porfīrija, darbs, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība, grūtniecība, zīdīšana.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Diklofenaka blakusparādības
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana, anoreksija, meteorisms, aizcietējums, caureja), NPL gastropātija (kuņģa antruma bojājums gļotādas eritēmas, asinsizplūdumu, eroziju un čūlu veidā), akūta zāļu erozija un citu ķermeņa daļu čūlas kuņģa-zarnu trakts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, traucēta aknu darbība, paaugstināts seruma transamināžu līmenis, zāļu izraisīts hepatīts, pankreatīts, intersticiāls nefrīts (reti - nefrotiskais sindroms, papilāru nekroze, akūta nieru mazspēja), galvassāpes, satricinājums ejot, reibonis, uzbudinājums , aizkaitināmība, nogurums, tūska, aseptisks meningīts, eozinofīlā pneimonija, lokālas alerģiskas reakcijas (ekzantēma, erozijas, eritēma, ekzēma, čūlas), multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms, eritrodermija, bronhu spazmas, sistēmisks šoks , matu izkrišana , fotosensitivitāte, purpura, asinsrades traucējumi (anēmija - hemolītiska un aplazija tic, leikopēnija līdz agranulocitozei, trombocitopēnija), sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi (paaugstināts asinsspiediens), jutīguma un redzes traucējumi, krampji.
Ar i / m ievadīšanu - dedzināšana, infiltrāta veidošanās, abscess, taukaudu nekroze.
Lietojot svecītes - lokāls kairinājums, gļotādas izdalījumi, kas sajaukti ar asinīm, sāpes defekācijas laikā.
Lietojot lokāli – nieze, eritēma, izsitumi, dedzināšana, iespējams attīstīties arī sistēmiskas blaknes.
Mijiedarbība
Palielina litija, digoksīna, netiešo antikoagulantu, perorālo pretdiabēta līdzekļu (iespējama gan hipoglikēmija, gan hiperglikēmija), hinolonu atvasinājumu koncentrāciju asinīs. Palielina metotreksāta, ciklosporīna toksicitāti, glikokortikoīdu blakusparādību (kuņģa-zarnu trakta asiņošanas) iespējamību, hiperkaliēmijas risku uz kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu fona, samazina diurētisko līdzekļu iedarbību. Lietojot, koncentrācija plazmā samazinās acetilsalicilskābe.
Pārdozēšana
Simptomi: reibonis, galvassāpes, hiperventilācija, apziņas apduļķošanās, bērniem - miokloniski krampji, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, asiņošana), aknu un nieru darbības traucējumi.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana, simptomātiska terapija, kuras mērķis ir novērst asinsspiediena paaugstināšanos, nieru darbības traucējumus, krampjus, kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, elpošanas nomākumu. Piespiedu diurēze, hemodialīze ir neefektīva.
Ievadīšanas ceļi
Iekšpusē, iekšā / m, iekšā / iekšā, rektāli, lokāli (dermāli, instilācijas konjunktīvas maisiņā).
Piesardzības pasākumi attiecībā uz diklofenaku
Ilgstoši ārstējot, periodiski jāpārbauda asins aina un aknu darbība, kā arī jāanalizē fekālijas, lai noteiktu slēptās asinis. Pirmajos 6 grūtniecības mēnešos tas jālieto saskaņā ar stingrām indikācijām un mazākās devās. Iespējamā reakcijas ātruma samazināšanās dēļ nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem. Nedrīkst uzklāt uz bojātas vai atklātas ādas kopā ar okluzīvu pārsēju; Nepieļaut saskari ar acīm un gļotādām.
Informācijas atjaunināšana
Kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks
kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks. Diklofenaka nātrijs, tāpat kā citi NPL, var izraisīt nopietnas kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, t.sk. asiņošana, čūlas un kuņģa vai zarnu perforācija, kas var būt letāla. Šīs komplikācijas var rasties jebkurā lietošanas laikā ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem pacientiem, kuri lieto NPL. Tikai 1 no 5 pacientiem nopietnas kuņģa-zarnu trakta blakusparādības NPL terapijas laikā bija simptomātiskas. Kuņģa-zarnu trakta augšdaļas čūlaini bojājumi, liela asiņošana vai NPL izraisīta perforācija tika novērota aptuveni 1% pacientu, kuri tika ārstēti 3-6 mēnešus, un aptuveni 2-4% pacientu, kas tika ārstēti 1 gadu. Kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks ir lielāks, ilgstoši lietojot zāles, taču tas pastāv arī īslaicīgas terapijas gadījumā. Gados vecākiem pacientiem ir lielāks risks saslimt ar nopietnām kuņģa-zarnu trakta komplikācijām.
Informācijas avoti
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Atjaunināts 31.07.2013 ]
Trombembolisku komplikāciju risks
Farmakovigilances riska novērtējuma komiteja (Farmakovigilances riska novērtēšanas komiteja — PRAC) Eiropas Medicīnas aģentūra (Eiropas Zāļu aģentūra — EMA) nonāca pie secinājuma, ka diklofenaku saturošu zāļu iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu to sistēmiskā lietošanā (kapsulas, tabletes, injicējamās formas) ir līdzīga selektīvo COX-2 inhibitoru iedarbībai, īpaši, ja diklofenaku lieto lielās devās (150 mg). katru dienu) un ilgstoša ārstēšana.
PRAC secina, ka diklofenaka ieguvumi ir lielāki par riskiem, taču iesaka ievērot tādus pašus piesardzības pasākumus kā COX-2 inhibitoru gadījumā, lai samazinātu trombembolisko komplikāciju risku.
Pacienti ar iepriekš smagām sirds un asinsvadu slimībām, t.sk. hroniskas sirds mazspējas, sirds išēmiskās slimības, cerebrovaskulāro traucējumu, perifēro artēriju slimību gadījumā diklofenaku nedrīkst lietot. Pacientiem ar riska faktoriem (piemēram, augsts asinsspiediens, augsts holesterīna līmenis, cukura diabēts, smēķēšana) diklofenaku jālieto ļoti piesardzīgi.
Informācijas avoti
ema.europa.eu
[Atjaunināts 04.12.2013 ]
Mijiedarbība ar citām aktīvajām vielām
Tirdzniecības nosaukumi
| Vārds | Wyshkovsky indeksa ® vērtība |
| 0.0614 | |
| 0.0582 | |
| 0.0336 | |
| 0.0301 | |
| 0.018 | |
| 0.0112 | |
| 0.0064 | |
| 0.0033 | |
| 0.0031 | |
| 0.0028 | |
| 0.0028 | |
| 0.0027 | |
| 0.0026 | |
| 0.0026 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0023 | |
| 0.0022 | |
| 0.0021 | |
| 0.0016 | |
| 0.0015 | |
| 0.0015 | |
| 0.0014 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |