Šodien mēs runāsim par jauniem antihistamīna līdzekļiem, jaunākā paaudze, to saraksts, to efektivitāte, farmakoloģiskā darbība, kā lietot, blakusparādības un daudz kas cits.

Antihistamīna grupas

Alerģisko slimību izplatība iedzīvotāju vidū ar katru gadu nepārtraukti pieaug.

Lai apturētu alerģiju simptomus, uzlabotu pašsajūtu un pilnībā novērstu smagu un dažkārt letālu komplikāciju iespējamību, nepieciešama pretalerģisku zāļu lietošana.

Otrās paaudzes antihistamīni

Nav izteiktas sedatīvās iedarbības, un lielākajai daļai šo zāļu ir ilgstoša iedarbība, tas ir, tās var lietot vienu reizi dienā.

Šādu zāļu iecelšana jāveic piesardzīgi, jo tām ir kardiotoksiska iedarbība. Tas ir, to uzņemšana ir pilnīgi kontrindicēta tiem, kam ir bijusi anamnēze sirds un asinsvadu patoloģijas.

Piemērs ir zāles.

Zāļu farmakoloģiskā darbība

Pēdējās grupas antihistamīni ir selektīvi savā darbībā - tie iedarbojas tikai uz H1 - histamīna receptoriem.

Antialerģiskā iedarbība uz ķermeni rodas vairāku izmaiņu dēļ.

Šīs zāles:

• Tie kavē mediatoru (tostarp citokīnu un ķemokīnu) veidošanos, kas ietekmē sistēmisku alerģisku iekaisumu;
• Samazināt kopējo skaitu un mainīt adhēzijas molekulu darbību;
• Samaziniet ķīmijaksi. Šis termins attiecas uz leikocītu izdalīšanos no asinsvadu gultnes un to iekļūšanu bojātajos audos;
• kavē eozinofilu aktivāciju;
• Novērst superoksīda radikāļu veidošanos;
• Samazināt bronhu paaugstinātu jutību.

Visas izmaiņas, kas notiek jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļu ietekmē, samazina asinsvadu sieniņu caurlaidību. Tā rezultātā izzūd pietūkums, hiperēmija, ādas un gļotādu nieze.

Ietekmes neesamība uz 2. un 3. tipa histamīna receptoriem nosaka to, ka nav izteiktu blakusizmaiņu miegainības un toksiskas ietekmes uz sirds muskuli veidā.

Jaunākie pretalerģiskie līdzekļi nesadarbojas ar holīna receptoriem, un tāpēc pacientus netraucē sausa mute un neskaidra redze.

Pateicoties augstajai pretiekaisuma un pretalerģiskajai iedarbībai, nepieciešamības gadījumā var ordinēt trešās grupas antihistamīna līdzekļus.

Iespējamās blakusparādības

Pacienti, kuri lieto jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļus, reti novēroja blakusparādības. Bet nevar teikt, ka tās vispār neeksistē.

Ārstējot ar šīm zālēm, rodas:

• galvassāpes;
• Paaugstināts nogurums;
• Periodisks reibonis;
• Smaga miegainība vai otrādi bezmiegs;
• halucinācijas;
• tahikardija;
• Sausums iekšā mutes dobums;
• Dispepsijas traucējumi slikta dūša, kolikas un sāpes vēderā, vemšana;
• Sāpes iekšā dažādas grupas muskuļi;
• Izsitumi uz ādas.

Ļoti reti, ilgstoši ārstējot, ir attīstījies hepatīts. Ar noslieci uz alerģijām palielinās ķermeņa niezes iespējamība, anafilaktiskas reakcijas, ieskaitot Kvinkes tūsku.

Narkotiku saraksts

Jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver:

• feksofenadīns;
• Levocetirizīns;
• cetirizīns;
• desloratadīns;
• Hifenadīns;

Jāatceras, ka uzskaitītie līdzekļi ir pieejami arī ar citiem nosaukumiem, taču to galvenā aktīvā viela nemainās.

Tiek izstrādāts Norastemizols un vairākas citas zāles, kas joprojām ir labāk zināmas ārzemēs.

Lietošanas indikācijas

Alerģijas ārstēšanas efektivitāti lielā mērā nosaka pareizā izvēle zāles, kuras jāuztic ārstam.

Trešās paaudzes pretalerģiskas zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar:

1. Sezonas un visu gadu;
2. Konjunktivīts, kas rodas alergēnu ietekmē;
3. kontaktdermatīts;
4. Akūta un hroniska nātrene;

Jaunākās paaudzes zāles var lietot kursa un pēc akūtu anafilaktiskā šoka, zāļu alerģijas, Kvinkes tūskas simptomu likvidēšanas.

Vispārējas kontrindikācijas par viņu iecelšanu tiek uzskatīta tikai pacienta nepanesība pret zāļu galvenajām vai papildu sastāvdaļām.

Feksofenadīns

Zāles ir pieejamas divās zāļu formas. Tablešu devas ir 30, 60, 120 un 180 mg.

Suspensija satur 6 mg galvenās pretalerģiskās vielas vienā ml.

Alerģijas simptomi sāk izzust apmēram stundu pēc iekšķīgas lietošanas.

Maksimālais efekts sāk parādīties pēc 6 stundām un pēc tam saglabājas tādā pašā līmenī dienas laikā.

Jums jālieto zāles, ievērojot šādus noteikumus:

• Pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, nepieciešama zāļu dienas deva 120 un 180 mg devā. Tableti dzer vienu reizi dienā, vēlams vienā un tajā pašā laikā.
• No 6 līdz 11 gadiem dienas devu ir 60 mg, bet ieteicams to sadalīt divās devās.
• Tablete nav jāsakošļā. Dzeriet to ar vienu glāzi tīrs ūdens.
• Terapijas ilgums ir atkarīgs no alerģiskās reakcijas veida un smaguma pakāpes.

Pacientu grupa feksofenadīnu veiksmīgi lietoja mēnesi vai ilgāk, neizraisot tā nepanesības simptomus.

Zāles vislabāk var tikt galā ar alerģisko rinītu, tās ieteicams izrakstīt siena drudzis, izsitumi uz ķermeņa un nātrene.

Feksofenadīns nav parakstīts, ja bērns ir jaunāks par 6 gadiem. Piesardzība, ārstējot šīs zāles, jāievēro tiem, kam anamnēzē ir nieru vai aknu patoloģijas.

Zāļu sastāvdaļas nokļūst mātes pienā, tāpēc to nevar lietot zīdīšanas laikā.

Kā feksofenadīns iedarbojas uz grūtniecības gaitu, nav noskaidrots, tāpēc topošajām māmiņām šis līdzeklis tiek nozīmēts tikai izņēmuma gadījumos.

Tas izceļas ar visstraujāko antialerģiskās iedarbības attīstību uz ķermeni - daži pacienti atzīmē alerģijas simptomu samazināšanos 15 minūšu laikā pēc norīšanas.

Lielākajai daļai cilvēku, kas lieto zāles, labklājības uzlabošanās notiek pēc 30-60 minūtēm.

Galvenās aktīvās vielas maksimālā koncentrācija tiek noteikta divu dienu laikā. Zāles nonāk mātes pienā.

Levocetirizīnu ordinē dažādu alerģiskā rinīta formu ārstēšanai, zāles palīdz ar, nātreni un.

Pieņemiet to, vadoties pēc šādiem noteikumiem:

• Tablešu forma ir paredzēta bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, un pieaugušajiem.
• Dienā jums nepieciešami 5 mg zāļu, kas atrodas vienā tabletē. To dzer neatkarīgi no plānotās ēdienreizes, taču zāles noteikti jānomazgā ar glāzi ūdens.
• Zāles pilienos no 6 gadu vecuma tiek izrakstītas 20 pilienus dienā. Ja bērna vecums ir mazāks, tad devu izvēlas atkarībā no viņa svara.
• Ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no alerģiskās reakcijas veida un smaguma pakāpes. Pacienti ar pollinozi Levocetirizīnu var ordinēt līdz 6 mēnešiem. Hronisku alerģiju gadījumā zāles dažreiz turpina gadu. Gadījumā, ja ir sagaidāms iespējamais kontakts ar alergēnu, zāles var izdzert nedēļas laikā.

Levocetirizīns nav parakstīts pediatrijas praksē bērniem līdz divu gadu vecumam. Kontrindikācijas tā lietošanai tiek uzskatītas arī par grūtniecību, smagu nieru mazspēju, iedzimtām ogļhidrātu metabolisma patoloģijām.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāļu devu izvēlas pēc testu nokārtošanas. Vieglas vai vidēji smagas patoloģijas gadījumā 5 mg devu var izdzert reizi divās vai trīs dienās.

Tiek uzskatīti levocetirizīna analogi - Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glenset, Zilola.

cetirizīns

Pieejams tablešu, pilienu, sīrupa veidā. Zāles ir hidroksizīna metabolīts.

Cetirizīns labi mazina niezi, tāpēc tā darbība ir optimāla nātrenes un niezošu dermatožu ārstēšanā.

Aģents parāda augstu efektivitāti, novēršot simptomus akūtu un hronisks rinīts ko izraisa alergēnu, īpaši ambrozijas, ietekme.

Zāles novērš alerģiskā konjunktivīta simptomus - asarošanu, niezi, sklēras apsārtumu.

Antialerģiskais efekts rodas pēc divām stundām un ilgst vismaz vienu dienu.

Zāles tiek parakstītas atkarībā no pacienta vecuma:

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Ārstēšana ar cetirizīnu ir kontrindicēta zīdīšanas laikā, ar iedzimtiem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem, ar individuālu paaugstinātu jutību.

Šīs zāles piesardzīgi jālieto tiem, kam anamnēzē ir epilepsija un krampji.

Grūtniecības laikā zāles tiek parakstītas tikai ārkārtējos gadījumos.

Slavenākie cetirizīna analogi ir Rolinoz, Allertec, Amertil, Cetrinal, ādas izsitumi un nātrene, siena drudzis.

Zāļu aktīvā viela saglabā savu pretalerģisko aktivitāti organismā visu dienu.

Tablešu forma ir aizliegta lietošanai līdz 12 gadiem. Bērniem no viena gada vecuma zāles jāsaņem sīrupa veidā.

Hifenadīns (tirdzniecības nosaukums Phencarol)

Pieejams tablešu veidā un kā šķīdums intramuskulāras injekcijas.

Iekšķīgai lietošanai nodrošina pretalerģiskas iedarbības sākšanos stundas laikā, injekcija izraisa alerģijas simptomu samazināšanos pēc pusstundas.

Hifenadīns un tā analogi ir paredzēti:

• Dermatozes, ko pavada nieze un ādas kairinājums;
• Hroniska un akūta nātrene;
• Pārtika un;
• siena drudzis, alerģija pret ambroziju;
• Alerģisks konjunktivīts un rinīts;
• Angioedēma.

Zāļu dienas deva pieaugušajiem ir līdz 200 mg, tā ir sadalīta trīs devās.

Devas bērniem tiek noteiktas atkarībā no viņu vecuma un alerģiskās reakcijas veida. Ārstēšanai vajadzētu ilgt no 10 līdz 20 dienām.

Hifenadīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā, bērniem līdz trīs gadu vecumam, laktācijas periodā. Tirdzniecības nosaukumi zāles Fenkarol-Olaine, Fenkarol.

Piešķirt jebkuru antihistamīna zāles obligāti jābūt alergologam. Kvalificēts ārsts ņem vērā ne tikai alerģiskās reakcijas smagumu, bet arī pacienta vecumu, citu klātbūtni, tostarp hroniskas slimības.

Pašārstēšanās bieži izraisa smagu alerģiju formu attīstību, un tas vienmēr ir jāatceras.

Pretalerģiskās zāles konsekventi ieņem visaugstākās pozīcijas vislabāk pārdoto zāļu reitingā: saskaņā ar statistiku vairāk nekā puse Krievijas pieaugušo iedzīvotāju interesējas par tiem. Arī medicīnas nozare nestāv uz vietas: regulāri parādās jaunas zāļu formulas un veco uzlabojumi, kas paredzēti, lai efektīvāk tiktu galā ar dažādām alerģiskām izpausmēm. Tas nav pārsteidzoši, jo daudzi cilvēki vienā vai otrā veidā cieš no alerģijām, un slimība strauji “kļūst jaunāka”: negatīvas reakcijas simptomi noteiktas vielas un dabas parādības arvien biežāk sastopamas bērniem. Kādi ir visefektīvākie līdzekļi pret alerģiju un kādus medikamentus izvēlēties?

Tā kā alerģija ir patoloģiska reakcija uz saskari ar kādu kairinātāju (alergēnu), pati pirmā ārstēšana ir šāda kontakta pārtraukšana, izvadot alergēnu no pacienta vides. Bet daudzās situācijās tas nav iespējams, un tad palīdzēs pretalerģijas zāles. Šim nolūkam farmakologi izstrādā dažāda veida pretalerģiskas zāles ar dažādiem darbības mehānismiem.

Pareiza izvēle zāles ir atkarīgas no alerģijas veida un cēloņiem, kas to izraisīja. Tā, piemēram, klasiskos simptomus, kas izpaužas kā ādas apsārtums, nepanesams nieze, klepus un šķaudīšana, asarošana, izraisa histamīna pārprodukcija organismā. Tādējādi ārstēšanas mērķis šajā gadījumā ir samazināt šīs vielas sintēzi organismā vai bloķēt tās receptorus. Tas ir tas, ko dara antihistamīni. Ārējās izpausmes tiek novērstas ar speciālām ziedēm, ādu mīkstinošiem un dziedinošiem krēmiem, ārstnieciskām aplikācijām utt.

Galvenie alergēni:

• augu ziedputekšņi, kas izsmidzināti gaisā ziedēšanas periodos (sezonālas alerģijas);
• dažas zāles;
• vides faktori - karstums, saules gaisma, mitrums vai aukstums (tos var klasificēt arī kā "sezonālas alerģijas");
• putekļu ērcīšu atkritumi;
• pelējuma sēnīte;
• vilna;
• vielas, kas iekļūst brūcē, kad kož ods vai bite;
• dažādas pārtikas preces. Piemēram, bērni bieži negatīvi reaģē uz pienu, jūras veltēm, citrusaugļiem;
• vielas sadzīves ķīmijā un kosmētikā. Gandrīz katrs šīs kategorijas produkts ir aktīvo vielu, smaržvielu un citu sastāvdaļu "kokteilis", no kurām katra pati spēj izraisīt alerģiju.

Ja mēs runājam par specializētiem alerģijas līdzekļiem, ir jāpiemin to paaudzes.

Visas šāda veida zāles ir sadalītas trīs paaudzēs:

1. Pirmā ir īslaicīgas darbības vielas, kurām ir ievērojams blakusparādību saraksts, no kuriem dominē sedācija.
2. Otrais ir drošākas zāles, kas praktiski neizraisa miegainību, bet joprojām saglabā vairākas negatīvās sekas.
3. Treškārt, jaunākās paaudzes zālēm, vismodernākajām, praktiski nav blakusparādību, tās darbojas ilgu laiku un tām ir minimālas kontrindikācijas.

Alerģija pati par sevi ir ķermeņa imūnā reakcija uz noteikta kairinātāja ietekmi. Kairinājuma rezultātā tiek aktivizēts šūnās esošais histamīns, un sākas tā papildu ražošana. Histamīns aktīvā fāzē izraisa ādas, nervu un citus alerģijas simptomus.

Parastais šādas reakcijas izpausmju kopums:

• apsārtusi āda, pārklāta ar izsitumiem, tā var izžūt un plaisāt;
• gļotas no deguna, asaras, "smilšu" sajūta acīs (tās bieži raksturo sezonālās alerģijas);
• reakcija no gremošanas sistēma palielinātas gāzu veidošanās, caurejas, palielinātas kuņģa sulas ražošanas veidā;
• audu pietūkums;
• elpošanas problēmas, elpas trūkums;
• sirdssāpes un vairāk.

Šī alerģiskā reakcija ir ārstējama. Tabletes, krēmi un citi antihistamīna līdzekļi satur vielas, kas bloķē histamīna receptorus, kuru ietekmē organisms kļūst nejutīgs pret šo vielu. Tā rezultātā tiek noņemti arī alerģiskie simptomi.

Sarežģītākajos gadījumos, kad alerģija ir smaga un simptomu attīstība apdraud pacienta dzīvību, tiek lietoti hormonālie preparāti - kortikosteroīdi. To iedarbība ir visspēcīgākā, taču tiem ir ievērojams skaits blakusparādību. To lietošana ir attaisnojama ekstremālās situācijās, tos īpaši rūpīgi lieto mazu bērnu, grūtnieču un māšu, kas baro bērnu ar krūti, ārstēšanai.

Kā jau minēts, šīs zāles nav ilgstošas, un tām ir plašs kontrindikāciju un negatīvo blakusparādību saraksts. Tomēr tos joprojām ražo un dod alerģiskiem pacientiem (galvenokārt tikai pieaugušajiem, bērniem vajadzētu dot tikai ārkārtējos gadījumos un ļoti uzmanīgi).

Šo zāļu negatīvā ietekme uz ķermeni ir:

• smaga miegainība;
• toksiska ietekme uz sirdi un asinsvadiem;
• apspiešanu muskuļu tonuss kas izraisa asinsspiediena pazemināšanos.

Pamatojoties uz to, 1. paaudzes antihistamīni pret alerģijām rūpīgi jāizraksta autovadītājiem un jebkuru citu profesiju pārstāvjiem, kas prasa uzmanību un koncentrēšanos, tie ir bīstami pacientiem ar hipo- un hipertensiju un pacientiem ar sirds patoloģijām.

Saraksts šajā grupā atzīts par labāko zāles:

• Tavegils tablešu veidā;
• plaši pazīstams Suprastīns;
• Peritols un tā atvasinājumi;
• zināms daudziem Dimedrol.

Viņi bieži ārstē sezonālās alerģijas.

Terapeitiskās iedarbības ilgums šajā zāļu grupā reti pārsniedz 5 stundas, tāpēc ir nepieciešams tos lietot atkārtoti - 2-3 reizes dienā.

Svarīgs punkts jautājumā par 1. paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir to ietekme uz bērniem. Lielākajai daļai šo zāļu var būt aizraujoša psihomotoriska iedarbība uz bērna ķermeni. Turklāt ir stingri aizliegts tos lietot bērniem ar paaugstinātu sirdsdarbības ātrumu. Bieži vien tie izraisa atkarības attīstību, kas noved pie nepieciešamības aizstāt līdzekli pēc 10-20 dienām.

Galvenās narkotiku blakusparādības papildus vispārējai sedācijai:

• Tavegils: provocē alerģiju pret tā sastāvdaļām;
• Diazolīns - kairina kuņģa un zarnu gļotādu;
• Difenhidramīns - nomāc centrālo nervu sistēmu;
• Pipolfēns - pasliktina zarnu peristaltisko darbību;
• Peritols - provocē pārēšanos apetītes stimulēšanas dēļ;
• Diprazīns - negatīvi ietekmē centrālo nervu sistēmu;
• Fenkarol ir vieglas terapeitiskās īpašības.

No labākajiem pirmās paaudzes antialerģiskajiem pārstāvjiem var nosaukt Suprastīnu un hloropamīnu, jo to "blakusparādību" saraksts ir minimāls, un tiem nav kardiotoksiskas iedarbības.

Neskatoties uz to, uzskaitītās zāles, tāpat kā citi pirmās paaudzes pārstāvji, ir jāparaksta pacientiem alerģiju ārstēšanai tikai pēc ārsta ieteikuma un stingrā uzraudzībā, kurš uzskata to lietošanu par pieņemamu un pamatotu.

Šīs grupas pretalerģiskajām zālēm nav nomierinoša efekta, kas raksturīgs iepriekš apskatītajām zālēm.

Tās izceļas arī ar salīdzinoši augstu efektivitāti un ilgstošu iedarbību, lai gan gandrīz visām šīm zālēm var būt vienā vai otrā pakāpē kardiotoksiska iedarbība.

Galvenās terapeitiskās īpašības:

• darbības selektivitāte: komponentiem, kas veido zāles, ir augsta afinitāte pret histamīna (H1) receptoriem, praktiski neietekmējot serotonīna un holīna receptorus;
• klīniskā efekta ātrums un ilgums. Zāles ātri uzsūcas asinīs, saistās ar specifiskiem proteīniem un sāk iedarboties. Pagarinājums tiek panākts, pateicoties lēnai vielu (un to metabolītu) izvadīšanai no organisma;
• minimāla nomierinoša iedarbība, ievērojot uzņemšanas normas un devas. Retos gadījumos cilvēki ar īpašu jutīgumu atzīmē zināmu miegainību, kas tomēr nerada diskomfortu un neliek pārtraukt zāļu lietošanu;
• lielākā daļa zāļu ir paredzētas iekšķīgai lietošanai, lai gan vairākām precēm ir formas ārējai lietošanai.

Otrās paaudzes alerģiju zāļu pamata saraksts:

• Terfenadīns. Alerģijas līdzeklis tika sintezēts 1977. gadā, meklējot antihistamīna līdzekli, kas nenomāc CNS. Mūsdienās tas tiek izrakstīts reti, jo zāles spēj izraisīt sirds aritmiju, bloķējot tā kālija kanālus;
• Astemizols ir antihistamīna līdzeklis, kam ir visilgākā iedarbība no visām savā grupā. Pēc uzņemšanas terapeitiskais efekts saglabājas 20 dienas un pat ilgāk. To lieto biežāk hronisku alerģiju ārstēšanā (arī pacientiem, kam diagnosticētas sezonālās alerģijas), jo līdzeklis nesāk darboties uzreiz, bet gan uzkrājoties efektīvai aktīvās vielas koncentrācijai. Šim kumulatīvajam efektam ir arī dažas blakusparādības, kas izpaužas kā iespējamā attīstība medicīnas praksē ir ziņots par aritmijām un retiem nāves gadījumiem. Tas bija iemesls Astemizola aizliegumam ASV un vairākos citos štatos;
• Fenistil. Dažkārt to dēvē par pirmo paaudzi, taču šim līdzeklim ir minimāla nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, tas izārstē dažāda veida alerģiju un iedarbojas pietiekami ilgi, lai to iekļautu otrajā grupā;
• Loratadīns. Tam ir augsta antihistamīna aktivitāte, tas nenomāc un nesadarbojas ar alkoholu. Turklāt tas ir labi saderīgs ar citiem medikamentiem un nekaitē sirds un asinsvadu sistēmai.

Iepriekš tika minēti vietējie preparāti, kuru mērķis ir mazināt alerģijas ārējos simptomus.

Starp viņiem:

• Levokabastīns. Dažreiz to var atrast aptieku plauktos ar nosaukumu Histimet. Šis līdzeklis ir atrodams divos veidos: acu pilienu veidā, ko lieto alerģiskā konjunktivīta ārstēšanā, un aerosolu veidā – alerģiskā rinīta simptomu mazināšanai. Caur ādu un gļotādām minimālā levokabastīna koncentrācija nonāk asinsritē, kas neizraisa nekādas būtiskas blakusparādības;
• Azelastīns. To lieto tādiem pašiem mērķiem kā Levocabastin un in līdzīgas formas;
• Bamilin vai Soventol. Tas ir paredzēts kā ādas līdzeklis un ir želejas veidā. Tos ārstē ar alerģiju izraisītiem izsitumiem uz sejas, ādas apsārtumu un niezi. Turklāt bamilīns ir sevi labi parādījis nelielu apdegumu, kukaiņu kodumu, apsaldējumu ārstēšanā un medūzu izraisītu indīgu apdegumu ārstēšanā.

Jau ir izstrādāta un lietota jauna alerģijas līdzekļu paaudze, kurai nav to priekšgājēju nepilnību.

Galvenā atšķirība starp trešās paaudzes alerģiju zālēm no pārējām ir izcelsme: patiesībā tie ir iepriekšējo grupu antihistamīna metabolīti (organisma pārstrādes produkti), kuriem ir aktīva pretalerģiska iedarbība. Jaunās paaudzes pretalerģiskās zāles gandrīz neizraisa blakusparādības, tostarp aritmijas.

Galvenais alerģijas zāļu saraksts šajā kategorijā:

• Zyrtec (pazīstams kā cetirizīns). Tas ir pretalerģisks H1 receptoru antagonists ar izteiktu efektu. Tas praktiski netiek metabolizēts un tiek izvadīts no organisma caur nierēm. Zirtek atšķirīgā iezīme ir spēja iekļūt dziļi ādā, kas ļauj to lietot lokāli, kur līdzeklis arī izrādās ļoti efektīvs. Eksperimentālie un klīniskie pētījumi nav pierādījuši zāļu ietekmi uz sirdsdarbības ātrumu;
• Telfasts (saukts arī par feksofenadīnu). Pēc tam, kad Telfasts nonāk kuņģa-zarnu traktā un uzsūcas, tas netiek apstrādāts un izdalās caur nierēm. Alerģijas gadījumā zālēm ir izteikta un ilgstoša antihistamīna iedarbība, tās ir drošas tiem, kas veic atbildīgu darbu, kas prasa uzmanību un koncentrēšanos. Šis efektīvais līdzeklis uzrāda labu terapeitisko efektu gan akūtas reakcijas gadījumā, gan hronisku slimības formu gadījumā, kamēr nav būtisku blakusparādību. Tas ļauj mums ieteikt šīs zāles no jaunākās paaudzes alerģijām kā vienu no efektīvākajām un drošākajām.

Ir vairākas zāles, kas satur šīs vielas. Dažās klasifikācijās šie trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi tiek saukti arī par ceturtās paaudzes līdzekļiem. 3. un 4. paaudze maz atšķiras, tās var uzskatīt par vienu jaunāko paaudzi.

Ir svarīgi atcerēties, ka jebkurš pretalerģisks līdzeklis nenovērš slimības cēloni, bet tikai atvieglo tās simptomus.

Pēc stāvokļa atvieglošanas ir nepieciešams veikt visaptveroša pārbaudeķermeni un veikt atbilstošu terapiju, lai atbrīvotos no alerģijas vai izstrādātu stratēģiju tās rašanās iespējamības samazināšanai.

Izvēles problēma

Kā izvēlēties labākos zāles pret alerģiju? Grūti viennozīmīgi atbildēt, kurš no tiem ir labākās vai efektīvākās zāles pret alerģijām. Ir svarīgi saprast, ka ar alerģijām vislabākās zāles vajadzētu izvēlēties tikai profesionālam alergologam. Pirms izrakstīšanas viņš veic īpašus provokatīvus izmeklējumus un testus, lai noteiktu konkrēto alergēnu un secinātu, kādas alerģijas zāles izrakstīt.

Papildus paraugiem ārsts nosaka:

• slimības smagums;
• alerģijas veids;
• simptomi;
• Identificē fona un pavadošās slimības.

Pašapmeklējums ir ļoti nevēlams, visos gadījumos, pat visvieglāk, jākonsultējas ar alergologu, tikai viņš varēs izvēlēties labākās zāles no alerģijām.

Pēc vienu vai citu alerģijas zāļu izrakstīšanas stingri jāievēro medicīniskās rekomendācijas un patstāvīgi nemainiet vienu nosaukumu pret citu, pat ja aptiekas farmaceits saka, ka pret alerģijām labāk der kāds cits līdzeklis. Speciālists izdara izvēli, pamatojoties uz pacienta stāvokļa un alerģijas simptomu diagnozi, un izraksta zāles, ņemot vērā to farmakokinētiku un savas nodaļas organisma īpatnības. Alternatīvas var izrādīties pilnīgi atšķirīgas pēc to iedarbības, pat ja sastāvā ir identiskas vielas.

Aptieku tirgū ir arī vairāki homeopātiskie līdzekļi. Mūsdienās par homeopātiju tiek runāts daudz, un viedokļi dalās: daži apgalvo, ka šīs zāles ir efektīvas pret alerģijām, savukārt citi eksperti atspēko šo viedokli.

Oficiālie zāļu testi no homeopātijas arsenāla ļauj apgalvot, ka tiem nav izteikta klīniska efekta, un visa to iedarbība ir saistīta ar placebo efektu.

Tādējādi mēģinājums ārstēties ar homeopātiskām tabletēm, kas sagatavotas ar atbilstošu tehnoloģiju un kvalitātes kontroli, ir drošas veselībai, taču, visticamāk, nedos labumu. Turklāt preparāti var saturēt trešo pušu sastāvdaļas, kas pašas par sevi var izraisīt alerģiju saasināšanos.

Antihistamīni(vai vienkāršāk sakot, zāles pret alerģiju) pieder pie zāļu grupas, kuru darbības pamatā ir histamīna bloķēšana, kas ir galvenais iekaisuma starpnieks un provokators. alerģiskas reakcijas. Kā zināms, alerģiska reakcija ir organisma imūnreakcija pret svešu proteīnu – alergēnu – iedarbību. Antihistamīna līdzekļi ir paredzēti, lai apturētu šādus simptomus un novērstu to rašanos nākotnē.

AT mūsdienu pasaule antialerģiskas zāles tiek plaši izmantotas, šīs grupas pārstāvjus var atrast jebkuras ģimenes zāļu kabinetā. Katru gadu farmācijas nozare paplašina savu klāstu un izlaiž arvien jaunas zāles, kuru darbība ir vērsta uz alerģiju apkarošanu.

Pirmās paaudzes antihistamīni pamazām kļūst par pagātni, tos aizstāj ar jaunām zālēm, kas ir labvēlīgas lietošanas vienkāršības un drošības ziņā. Parastam patērētājam var būt grūti saprast tik dažādas zāles, tāpēc šajā rakstā mēs iepazīstināsim ar labākajiem antihistamīna līdzekļiem. dažādas paaudzes un runāt par to priekšrocībām un trūkumiem.

Alerģijas medikamentu galvenais uzdevums ir novērst histamīna veidošanos, ko ražo imūnsistēmas šūnas. Histamīns organismā uzkrājas tuklo šūnās, bazofīlos un trombocītos. Liels skaits šo šūnu ir koncentrētas ādā, elpošanas orgānu gļotādās, blakus asinsvadiem un nervu šķiedrām. Alergēna iedarbībā izdalās histamīns, kas, iekļūstot ekstracelulārajā telpā un asinsrites sistēmā, izraisa alerģiskas reakcijas no svarīgākajām ķermeņa sistēmām (nervu, elpošanas, ādas).

Visi antihistamīni kavē histamīna izdalīšanos un novērš tā piesaisti nervu receptoru galam. Šīs grupas zālēm ir pretniezes, spazmas mazinoša un dekongestējoša iedarbība, kas efektīvi novērš alerģijas simptomus.

Līdz šim ir izstrādātas vairākas antihistamīna paaudzes, kas atšķiras viena no otras ar darbības mehānismu un terapeitiskās iedarbības ilgumu. Pakavēsimies pie katras paaudzes pretalerģisko zāļu populārākajiem pārstāvjiem.

1. paaudzes antihistamīna līdzekļi - saraksts

Pirmās zāles ar antihistamīna iedarbību tika izstrādātas 1937. gadā un kopš tā laika ir plaši izmantotas terapeitiskajā praksē. Zāles atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, papildus iesaistot holīnerģiskos muskarīna receptorus.

Šīs grupas zālēm ir ātra un izteikta terapeitiskā iedarbība, tām ir pretvemšanas un pretsāpju iedarbība, taču tā nav ilgstoša (no 4 līdz 8 stundām). Tas izskaidro nepieciešamību pēc biežas lielas devas narkotiku. Pirmās paaudzes antihistamīni var efektīvi pārvaldīt alerģijas simptomus, taču tie pozitīvas iezīmes ko lielā mērā kompensē būtiski trūkumi:

• Visu šīs grupas narkotiku atšķirīgā iezīme ir sedatīvs efekts. 1. paaudzes līdzekļi spēj iekļūt smadzenēs caur hematoencefālisko barjeru, izraisot miegainību, muskuļu vājumu, kavējot nervu sistēmas darbību.
• Zāļu darbība ātri izraisa atkarību, kas ievērojami samazina to efektivitāti.
• Pirmās paaudzes zālēm ir diezgan daudz blakusparādību. Tablešu lietošana var izraisīt tahikardiju, redzes traucējumus, sausu muti, aizcietējumus, urīna aizturi un pastiprināt alkohola negatīvo ietekmi uz organismu.
• Nomierinošās iedarbības dēļ zāles nedrīkst lietot personas, kas vada automašīnu transportlīdzekļiem, kā arī tiem, kuru profesionālā darbība nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un reakcijas ātrums.

Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver:

1. Dimedrol (no 20 līdz 110 rubļiem)
2. Diazolīns (no 18 līdz 60 rubļiem)
3. Suprastīns (no 80 līdz 150 rubļiem)
4. Tavegils (no 100 līdz 130 rubļiem)
5. Fenkarols (no 95 līdz 200 rubļiem)

Difenhidramīns

Zāles ir diezgan augsta antihistamīna aktivitāte, tai ir pretklepus un pretvemšanas iedarbība. Efektīva pret siena drudzi vazomotorais rinīts, nātrene, jūras slimība, alerģiskas reakcijas, ko izraisa medikamenti.

Difenhidramīnam ir lokāls anestēzijas efekts, tāpēc nepanesības gadījumā tie var aizstāt lidokaīnu vai novokaīnu.

Zāļu trūkumi ietver izteiktu sedatīvu efektu, īsu terapeitiskā efekta ilgumu un spēju izraisīt diezgan nopietnas nevēlamas reakcijas (tahikardija, vestibulārā aparāta traucējumi).

Diazolīns

Lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā Dimedrol, taču zāļu sedatīvā iedarbība ir daudz mazāk izteikta.

Tomēr, lietojot zāles, pacientiem var būt miegainība un psihomotorisko reakciju palēninājums. Diazolīns var izraisīt blakusparādības: reiboni, kuņģa-zarnu trakta gļotādu kairinājumu, šķidruma aizturi organismā.

Suprastīns

To var lietot nātrenes, atopiskā dermatīta, alerģiskā konjunktivīta, rinīta, niezes simptomu ārstēšanai. Zāles var palīdzēt ar smagām komplikācijām, brīdinot.

Tam ir augsta antihistamīna aktivitāte, tai ir ātra iedarbība, kas ļauj zāles lietot akūtu alerģisku stāvokļu atvieglošanai. No mīnusiem var saukt īsu laiku terapeitiskais efekts, letarģija, miegainība, reibonis.

Tavegils

Zālēm ir ilgāks antihistamīna efekts (līdz 8 stundām) un mazāk izteikta sedatīvā iedarbība. Tomēr zāļu lietošana var izraisīt reiboni un letarģiju. Tavegil injekciju veidā ir ieteicams lietot tādās nopietnās komplikācijās kā Quincke tūska un anafilaktiskais šoks.

Fenkarols

To lieto gadījumos, kad ir jāaizstāj antihistamīna līdzeklis, kas zaudējis savu efektivitāti atkarības dēļ. Šīs zāles ir mazāk toksiskas, tai nav nomācošas ietekmes uz nervu sistēma, bet saglabā vājas sedatīvās īpašības.

Pašlaik ārsti cenšas neizrakstīt 1. paaudzes antihistamīna līdzekļus blakusparādību pārpilnības dēļ, dodot priekšroku modernākām 2-3 paaudzes zālēm.

2. paaudzes antihistamīna līdzekļi - saraksts

Atšķirībā no 1. paaudzes zālēm, modernākiem antihistamīna līdzekļiem nav nomierinoša efekta, tie nespēj iekļūt hematoencefālisko barjerā un nomāc nervu sistēmu. 2. paaudzes preparāti nesamazina fizisko un garīgo aktivitāti, tiem ir ātra terapeitiskā iedarbība, kas ilgst ilgu laiku (līdz 24 stundām), kas ļauj lietot tikai vienu zāļu devu dienā.

Starp citām priekšrocībām ir atkarības trūkums, lai zāles varētu lietot ilgstoši. Zāļu lietošanas terapeitiskais efekts saglabājas 7 dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Šīs grupas galvenais trūkums ir kardiotoksiskā iedarbība, kas attīstās sirds muskuļa kālija kanālu bloķēšanas rezultātā. Tāpēc 2. paaudzes zāles netiek parakstītas pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām asinsvadu problēmas un gados vecākiem pacientiem. Citiem pacientiem kopā ar medikamentiem jāuzrauga sirdsdarbība.

Šeit ir saraksts ar 2. paaudzes antihistamīna līdzekļiem, kas ir vispieprasītākie, un to cenas:

• Alergodils (Azelastīns) - no 250 līdz 400 rubļiem.
• Claritin (Loratadin) - cena no 40 līdz 200 rubļiem.
• Semprex (Activastin) - no 100 līdz 160 rubļiem.
• Kestin (Ebastin) - no cenas no 120 līdz 240 rubļiem.
• Fenistil (Dimetinden) - no 140 līdz 350 rubļiem.

Klaritīns (Loratadīns)

Šī ir viena no populārākajām otrās paaudzes zālēm. Atšķiras ar augstu antihistamīna aktivitāti, nomierinošas iedarbības neesamību. Zāles nepastiprina alkohola iedarbību, tās labi sader ar citām zālēm.

Vienīgā narkotika grupā, kurai nav nelabvēlīga ietekme uz sirds. Tas neizraisa atkarību, letarģiju un miegainību, kas ļauj autovadītājiem izrakstīt Loratadīnu (Claritin). Pieejams tablešu un sīrupa veidā bērniem.

Kestins

Zāles lieto alerģiska rinīta, konjunktivīta, nātrenes ārstēšanai. No zāļu priekšrocībām izšķir sedatīvā efekta neesamību, ātru terapeitiskās iedarbības sākšanos un tā ilgumu, kas saglabājas 48 stundas. No mīnusiem - nevēlamas reakcijas (bezmiegs, sausa mute, sāpes vēderā, vājums, galvassāpes).

Fenistil(pilieni, želeja) - atšķiras no 1. paaudzes zālēm ar augstu antihistamīna aktivitāti, terapeitiskās iedarbības ilgumu un mazāk izteiktu sedatīvo efektu.

Semprex- ir minimāla sedatīva iedarbība ar izteiktu antihistamīna aktivitāti. Terapeitiskā iedarbība rodas ātri, taču, salīdzinot ar citām šīs grupas zālēm, tā ir īslaicīgāka.

3. paaudze - labāko narkotiku saraksts

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi darbojas kā otrās paaudzes medikamentu aktīvie metabolīti, taču atšķirībā no tiem tiem nav kardiotoksiskas iedarbības un tie neietekmē sirds muskuļa darbību. Tiem praktiski nav nomierinošas iedarbības, kas ļauj lietot medikamentus cilvēkiem, kuru darbība ir saistīta ar paaugstinātu koncentrēšanos.

Tā kā nav blakusparādību un negatīvas ietekmes uz nervu sistēmu, šīs zāles ir ieteicamas ilgstošai ārstēšanai, piemēram, ar ilgstošiem sezonāliem alerģiju paasinājumiem. Šīs grupas preparātus izmanto dažādās vecuma kategorijās, bērniem tie ražo ērtas formas (pilieni, sīrups, suspensija), kas atvieglo uzņemšanu.

Jaunās paaudzes antihistamīni atšķiras ar darbības ātrumu un ilgumu. Terapeitiskā iedarbība rodas 15 minūšu laikā pēc norīšanas un ilgst līdz 48 stundām.

Zāles ļauj tikt galā ar hronisku alerģiju simptomiem, visu gadu un sezonālu rinītu, konjunktivītu, bronhiālā astma, nātrene, dermatīts. Tos lieto, lai apturētu akūtu alerģisku reakciju, tos izraksta kā daļu no bronhiālās astmas, dermatoloģisko slimību, īpaši psoriāzes, kompleksās ārstēšanas.

Populārākie šīs grupas pārstāvji ir šādas zāles:

• Zirtek (cena no 150 līdz 250 rubļiem)
• Zodak (cena no 110 līdz 130 rubļiem)
• Tsetrīns (no 150 līdz 200 rubļiem)
• Cetirizīns (no 50 līdz 80 rubļiem)

Cetrīns (cetirizīns)

Šīs zāles pamatoti tiek uzskatītas par "zelta standartu" alerģisku izpausmju ārstēšanā. To veiksmīgi lieto pieaugušajiem un bērniem smagu alerģiju un bronhiālās astmas formu likvidēšanai.

Cetrin lieto konjunktivīta, alerģiskā rinīta, niezes, nātrenes, angioneirotiskā tūska. Pēc vienas devas lietošanas atvieglojums notiek 15-20 minūšu laikā un turpinās visu dienu. Lietojot kursu, atkarība no zālēm nenotiek, un pēc terapijas pārtraukšanas terapeitiskais efekts saglabājas 3 dienas.

Zyrtec (Zodak)

Zāles spēj ne tikai segt alerģisko reakciju gaitu, bet arī novērst to rašanos. Samazinot kapilāru caurlaidību, tas efektīvi novērš tūsku, mazina ādas simptomus, mazina niezi, alerģisku rinītu, konjunktīvas iekaisumu.

Zirtek (Zodak) lietošana ļauj apturēt bronhiālās astmas lēkmes un novērst nopietnu komplikāciju attīstību (Kvinkes tūska, anafilaktiskais šoks). Tajā pašā laikā devas neievērošana var izraisīt migrēnu, reiboni, miegainību.

4. paaudzes antihistamīni ir jaunākās zāles, kurām var būt tūlītēja iedarbība bez blakusparādībām. Tie ir moderni un droši līdzekļi, kuru iedarbība saglabājas ilgu laiku, neietekmējot sirds un asinsvadu un nervu sistēmas stāvokli.

Neskatoties uz minimālajām blakusparādībām un kontrindikācijām, pirms sākat lietot, jākonsultējas ar savu ārstu, jo jaunākās paaudzes medikamentiem ir noteikti lietošanas ierobežojumi bērniem un tos nav ieteicams lietot grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Jauno zāļu sarakstā ir:

• Telfast (Fexofenadine) - cena no 180 līdz 360 rubļiem.
• Erius (Desloratadīns) - no 350 līdz 450 rubļiem.
• Xyzal (Levocetirizīns) - no 140 līdz 240 rubļiem.

Telfāsta

Tas ir ļoti efektīvs pret pollinozi, nātreni, novērš akūtas reakcijas(Kvinkes tūska). Tā kā nav nomierinoša efekta, tas neietekmē reakcijas ātrumu un neizraisa miegainību. Ja tiek ievērota ieteicamā deva, tai praktiski nav blakusparādību, lietojot lielas devas, var rasties reibonis, galvassāpes un slikta dūša. Augsta efektivitāte un darbības ilgums (vairāk nekā 24 stundas) ļauj lietot tikai 1 zāļu tableti dienā.

Erius

Zāles ir pieejamas tablešu veidā plēves apvalks un sīrups, kas paredzēts bērniem, kas vecāki par 12 mēnešiem. Maksimālais terapeitiskais efekts tiek sasniegts 30 minūtes pēc zāļu lietošanas un ilgst 24 stundas.

Tādēļ ieteicams lietot tikai 1 Erius tableti dienā. Sīrupa devu nosaka ārsts, un tas ir atkarīgs no bērna vecuma un svara. Zāles praktiski nav kontrindikāciju (izņemot grūtniecības un zīdīšanas laikā), un tās neietekmē uzmanības koncentrāciju un ķermeņa dzīvībai svarīgo sistēmu stāvokli.

Ksizals

Zāļu lietošanas efekts rodas 10-15 minūšu laikā pēc ievadīšanas un ilgst ilgu laiku, un tāpēc pietiek ar 1 zāļu devu dienā.

Zāles efektīvi novērš gļotādas pietūkumu, ādas niezi un izsitumus, novērš akūtu alerģisku reakciju attīstību. Jūs varat ārstēt ar Xizal ilgu laiku (līdz 18 mēnešiem), tas neizraisa atkarību un praktiski nav blakusparādību.

4. paaudzes antihistamīni ir pierādījuši savu efektivitāti un drošību praksē, tie kļūst arvien populārāki un pieejami plašam patērētāju lokam.

Tomēr nevajadzētu nodarboties ar pašārstēšanos, pirms zāļu iegādes jākonsultējas ar ārstu, kurš izvēlēsies labāko variantu, ņemot vērā slimības smagumu un iespējamās kontrindikācijas.

Bērni ir daudz vairāk pakļauti alerģiskām slimībām nekā pieaugušie. Antihistamīna līdzekļiem bērniem jābūt efektīviem, ar maigāku iedarbību un minimālām kontrindikācijām. Tos vajadzētu izvēlēties kvalificēts speciālists - alergologs, jo daudzas zāles var izraisīt nevēlamas blakusparādības.

Bērna ķermenis ar neattīstītu imūnsistēmu var strauji reaģēt uz zāļu lietošanu, tāpēc ārstam ir jāuzrauga bērns ārstēšanas laikā. Bērniem zāles tiek ražotas ērtās zāļu formās (sīrupa, pilienu, suspensijas veidā), kas atvieglo dozēšanu un neizraisa bērnā riebumu.

Ātri pacelieties akūti simptomi Palīdzēs Suprastīns, Fenistils, ilgākai ārstēšanai parasti izmanto modernas zāles Zyrtec vai Ketotifen, kuras ir apstiprinātas lietošanai no 6 mēnešu vecuma. No jaunākās paaudzes zālēm vispopulārākais ir Erius, ko sīrupa veidā var izrakstīt bērniem no 12 mēnešu vecuma. Tādas zāles kā Claritin, Diazolin var lietot no 2 gadu vecuma, bet jaunākās paaudzes zāles (Telfast un Xizal) – tikai no 6 gadu vecuma.

Visizplatītākās zāles zīdaiņu ārstēšanai ir Suprastin, ārsts to izraksta minimālajā devā, kas var radīt terapeitisku efektu un sniegt nelielu nomierinošu un nomierinošu efektu. hipnotisks efekts. Suprastīns ir diezgan drošs ne tikai zīdaiņiem, bet arī barojošām mātēm.

No modernākām zālēm alerģisku izpausmju novēršanai bērniem visbiežāk izmanto Zirtek un Claritin. Šīs zāles ilgst ilgāk, tāpēc dienas laikā varat lietot vienu zāļu devu.

Zāles pret alerģiju grūtniecības laikā

Antihistamīna līdzekļus grūtniecības laikā nedrīkst lietot pirmajā trimestrī. Pēc tam tos izraksta tikai saskaņā ar indikācijām un lieto ārsta uzraudzībā, jo neviens medikaments nav pilnīgi drošs.

Pēdējās, 4. paaudzes zāles ir absolūti kontrindicētas jebkurā grūtniecības trimestrī un zīdīšanas laikā. Claritin, Suprastin, Zirtek ir vienas no drošākajām zālēm pret alerģiju grūtniecības laikā.

Jaunās paaudzes antihistamīni – visefektīvākās zāles alerģiju ārstēšanā

Zāles, kas bloķē histamīna receptorus organismā un tādējādi kavē to izraisīto iedarbību, sauc par antihistamīna līdzekļiem.

Kas ir histamīns

Histamīns ir starpnieks, kas atbrīvots no alerģiskām reakcijām. saistaudi un nodrošinot Negatīvā ietekme uz ķermeņa orgāniem un sistēmām: āda, Elpceļi, kardiovaskulārā sistēma, gremošanas trakts un citi.

Antihistamīna līdzekļus izmanto, lai nomāktu brīvo histamīnu, un tos iedala 3 grupās atkarībā no receptoriem, kurus tie bloķē:

1. H1 blokatori - šīs grupas zāles lieto alerģisku slimību ārstēšanā.
2. H2 blokatori - ir indicēti kuņģa slimībām, jo ​​tiem ir pozitīva ietekme uz tā sekrēciju.
3. H3 blokatorus izmanto neiroloģisko slimību ārstēšanā.

Pašlaik ir daudz antihistamīna līdzekļu:

• Difenhidramīns
• Diazolīns
• Suprastīns
• Klaritīns
• Kestins
• Rupafins
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfāsta
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Jūs varētu interesēt arī:

1. Kas ir nepatīkama slimība Izlasiet šeit simptomus un ārstēšanu.
2. Viena no izplatītākajām slimībām ir psoriāze, kas tas ir.
3. Kas ir ekzēma, kāpēc tā rodas, roku ārstēšana ar ziedēm un losjoniem.

Tie ir sadalīti trīs zāļu paaudzēs alerģisku slimību ārstēšanai.

1. Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi, ko sauc par klasiskajiem, ietver:

• difenhidramīns
• diazolīns
• suprastīns
• fenkarols
• tavegils

To darbības mehānisms ir atgriezeniskā saistībā ar perifērajiem un centrālajiem H1 receptoriem, kas bloķē dažādus histamīna efektus: palielinātu asinsvadu caurlaidību, bronhu un zarnu muskuļu kontrakciju. Tie ātri pārvar hematoencefālisko barjeru, vienlaikus saistoties ar smadzeņu receptoriem, tādējādi iedarbojoties ar spēcīgu sedatīvu un. hipnotisks efekts.

Plusi:šīs zāles iedarbojas ātri un spēcīgi – pēc pusstundas tiek panākta alerģisko simptomu samazināšanās. Viņiem ir arī pretslimību un pretvemšanas efekts, mazina parkinsonisma elementus. Viņiem ir antiholīnerģiska un vietēja anestēzijas iedarbība. Tie ātri izdalās no ķermeņa.

Antihistamīna mīnusi sastāv no īsa terapeitiskā efekta ilguma (4-6 stundas), nepieciešamības mainīt zāles ilgstošas ​​terapijas laikā sakarā ar to terapeitiskās aktivitātes samazināšanos un lielu skaitu blakusparādību, piemēram: miegainība, redzes traucējumi. , sausa mute, aizcietējums, galvassāpes, aizkavēta urīna izdalīšanās, tahikardija un apetītes trūkums. Viņiem nav papildu pretalerģiska efekta. Mijiedarboties ar citām zālēm.

Šīs grupas preparāti ir labi piemēroti, lai ātri panāktu efektu, ja nepieciešams ārstēt akūtas alerģiskas izpausmes, piemēram, nātreni, sezonālu rinītu vai alerģisku reakciju uz pārtiku.

Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi jeb H1 antagonisti, kas tirgū ienāca pagājušā gadsimta 70. gadu beigās, ir strukturāli saistīti ar H1 receptoriem, tāpēc tiem nav 1. paaudzes zālēm raksturīgā blakusparādību spektra un daudz. tiem ir pieejams plašāks lietojumu klāsts.

Tie ietver:

• clarisens
• klaridols
• lomilan
• klaritīns
• kestin
• rupafīns
• lorahexal

To darbības mehānisms tiek īstenots, uzkrājot aktīvo antihistamīna metabolītu asinīs pietiekamā un ilgstošā koncentrācijā. Aktīvās vielas nešķērso hematoencefālisko barjeru, iedarbojoties uz tuklo šūnu membrānu, tāpēc tiek samazināts miegainības risks.

• fizisko un garīgā darbība neatkāpjas
• iedarbības ilgums ir līdz 24 stundām, tāpēc pietiek ar lielāko daļu zāļu lietošanu vienu reizi dienā
• kad ārstēšana tiek pārtraukta, terapeitiskais efekts ilgst nedēļu
• neizraisa atkarību
• aktīvās vielas neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā

• ir kardiotoksiska iedarbība, jo tie bloķē sirds kālija kanālus;

ilgstoša terapeitiskā iedarbība

dažu zāļu iespējamās blakusparādības: kuņģa-zarnu trakta traucējumi, nervu sistēmas traucējumi, nogurums, galvassāpes, izsitumi uz ādas

jāievēro piesardzība, ja to lieto kopā ar citām zālēm;

negatīva ietekme uz aknām un sirdi

2. paaudzes antihistamīna līdzekļus lieto akūtu un ilgstošu alerģisku slimību, vieglas bronhiālās astmas un hroniskas idiopātiskas nātrenes mazināšanai. Kontrindicēts gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds un asinsvadu problēmām un nieru un aknu slimībām. Nepieciešama pastāvīga sirdsdarbības kontrole.

Nesen radītie 3. un 4. paaudzes antihistamīni ir priekšzāles, tas ir, tādas sākotnējās formas, kuras, norijot, pārvēršas farmakoloģiski aktīvos metabolītos. Atšķirībā no iepriekšējo paaudžu zālēm, tās iedarbojas tikai uz perifērajiem H1-histamīna receptoriem, neizraisa sedāciju, stabilizē tuklo šūnu membrānu un tiem piemīt papildus antialerģiska iedarbība. Viņiem ir paaugstināta selektivitāte, tie nepārvar hematoencefālisko barjeru un neietekmē nervu sfēru.

• zyrtec (cetirizīns)
• telfasts (feksofenadīns)
• treksils (terfenadīns)
• hismanāls (astemizols)
• erius (desloratadīns)
• semprex (crivastin)
• alergodils (acelastīns)

Uzlabotām mūsdienu zālēm ir ievērojams darbības ilgums - no puses līdz divām dienām pēc ārstēšanas pabeigšanas tām ir nomācoša ietekme uz histamīnu 6-8 nedēļas.

• nav sistēmisku nozīmīgu blakusparādību
• indicēts visām vecuma grupām – dažas no tām ir klasificētas kā bezrecepšu zāles
• piemērots aktivitātēm, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija
• indicēts alerģisku slimību profilaksei
• neizraisa atkarību
• neatšķiras, ar retiem izņēmumiem, ievērojamā zāļu mijiedarbībā

attiecībā uz treksilu (terfenadīnu) un astimizānu (astemizolu) ir aprakstīti nopietnu kardiotoksisku blakusparādību gadījumi.

plkst nepareiza pielietošana zāles, reibonis, slikta dūša, ādas pietvīkums, iespējamas kuņģa-zarnu trakta reakcijas;

selektīvi šīs grupas medikamentiem vajadzētu vērsties cilvēkiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem.

Jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošana ir attaisnojama visām iedzīvotāju grupām bez izņēmuma ilgstošas ​​alerģisku slimību terapijas laikā - atopiskais dermatīts, alerģisks rinīts, atopiskais sindroms, hroniska nātrene, kontaktdermatīts un citi.

Zyrtec (cetirizīns) un Claritin (loratadīns) mūsdienās tiek uzskatīti par labākajiem antihistamīna līdzekļiem. Šo zāļu drošie profili ir lieliski piemēroti visām vecuma grupām, īpaši bērniem, jo ​​tie samazina turpmāko alerģisko reakciju risku.

Diēta seborejas dermatīta ārstēšanai

Kādas ir pretvīrusu zāles, kas ir lētas, bet efektīvas?

Kāda ir visefektīvākā ziede ādas alerģijām pieaugušajiem?

Beidzot esmu atradusi atbildi uz jautājumu, kas mani nomoka jau ilgu laiku.

Jau sen ir pamanīts, ka saasināšanās laikā sezonas alerģijas visi šie dārgie un izsmalcinātie jaunākās paaudzes antihistamīni, kurus var lietot tikai reizi 24 vai pat 48 stundās, man nez kāpēc palīdz daudz sliktāk nekā budžeta diazolīns. Man likās, ka lieta ir organisma individuālajās īpašībās, bet izrādījās, ka vairākiem paziņām bija tāda pati situācija. Izrādās, ka pirmās paaudzes zāles labāk aptur akūtus lēkmes, bet jaunākās paaudzes zāles ir vairāk piemērotas hronisku alerģiju ārstēšanai? Bet galu galā pat īslaicīgas alerģijas laikā negribas dzert tabletes saujās un pamāt ar galvu... Nu, vēl viens apstiprinājums vispārpieņemtajai patiesībai, ka jums ir jāsazinās ar speciālistu, lai saņemtu kompetentu pieņemšanu. .

Visu mūžu lietoju Claritin kā antihistamīnu un esmu pilnībā apmierināta ar to - ātri mazina simptomus, nevelk miegā, mierīgi dzeru un braucu. Tagad, protams, ir arī modernāki un jauni līdzekļi, piemēram, zodaks, bet es kaut kā sliecos uzticēties laika pārbaudītam instrumentam, un kāpēc mainīt to, kas jau palīdz? Kopumā, protams, pirmkārt, ir nepieciešams identificēt pašu alergēnu un, pamatojoties uz to, izveidot ārstēšanas shēmu, un labāk, protams, pēc konsultēšanās ar speciālistu ...

Mūsu žurnāls satur vispilnīgāko informāciju par dermatoloģiskām slimībām. Īpašu uzmanību pievēršam simptomiem, cēloņiem un ārstēšanai.

Visefektīvākie antihistamīna līdzekļi bērniem un pieaugušajiem - zāļu saraksts ar instrukcijām un cenām

Nelielam skaitam cilvēku paveicās, ka viņi nekad savā dzīvē nesaskārās ar alerģiskām reakcijām. Lielākajai daļai cilvēku laiku pa laikam nākas ar tiem saskarties. Efektīvi antihistamīna līdzekļi palīdzēs tikt galā ar alerģijām gan pieaugušajam, gan bērnam. Šādi līdzekļi palīdz novērst ķermeņa negatīvās reakcijas uz noteiktiem stimuliem. Tirgū ir plašs antialerģisku zāļu klāsts. Vēlams, lai katrs cilvēks varētu tos saprast.

Kas ir antihistamīna līdzekļi

Tās ir zāles, kuru darbība ir vērsta uz brīvā histamīna darbības nomākšanu. Šī viela izdalās no saistaudu šūnām, kas nonāk imūnsistēmā, kad cilvēka organismā nonāk alergēns. Kad histamīns mijiedarbojas ar noteiktiem receptoriem, sākas pietūkums, nieze un izsitumi. Visi šie ir alerģijas simptomi. Zāles ar antihistamīna efektu bloķē iepriekšminētos receptorus, atvieglojot pacienta stāvokli.

Lietošanas indikācijas

Pēc precīzas diagnozes noteikšanas ārsts Jums izraksta antihistamīna līdzekļus. Parasti to ievadīšana ir ieteicama šādu simptomu un slimību klātbūtnē:

• agrīns atopiskais sindroms bērnam;
• sezonāls vai visu gadu rinīts;
• negatīva reakcija uz augu ziedputekšņiem, dzīvnieku matiem, sadzīves putekļiem, dažiem medikamentiem;
• smags bronhīts;
• angioneirotiskā tūska;
• anafilaktiskais šoks;
• pārtikas alerģijas;
• enteropātija;
• bronhiālā astma;
• atopiskais dermatīts;
• konjunktivīts, ko izraisa alergēnu iedarbība;
• hroniskas, akūtas un citas nātrenes formas;
• alerģisks dermatīts.

Antihistamīna līdzekļi - saraksts

Ir vairākas antialerģisko zāļu paaudzes. To klasifikācija:

1. Jaunās paaudzes zāles. Vismodernākās zāles. Tie iedarbojas ļoti ātri, un to lietošanas efekts saglabājas ilgu laiku. Bloķējiet H1 receptorus, nomācot alerģijas simptomus. Šīs grupas antihistamīni nepasliktina sirds darbību, tāpēc tiek uzskatīti par vieniem no drošākajiem.
2. Trešās paaudzes zāles. Aktīvie metabolīti ar ļoti mazām kontrindikācijām. Tie nodrošina ātru stabilu rezultātu, ir maigi sirdij.
3. 2. paaudzes zāles. Nav nomierinošas zāles. Viņiem ir neliels blakusparādību saraksts, dodiet liela slodze uz sirds. Neietekmē garīgo vai fizisko aktivitāti. Otrās paaudzes pretalerģiskas zāles bieži tiek parakstītas izsitumu, niezes parādīšanās gadījumā.
4. 1. paaudzes zāles. Sedatīvi līdzekļi, kas ilgst līdz pat vairākām stundām. Nu likvidēt alerģijas simptomus, bet ir daudz blakusparādību, kontrindikāciju. No to lietošanas vienmēr ir tendence gulēt. Pašlaik šādas zāles tiek izrakstītas ļoti reti.

Jaunās paaudzes antialerģiskas zāles

Nav iespējams uzskaitīt visas šīs grupas narkotikas. Apskatīsim dažus no labākajiem. Šis saraksts tiek atvērts ar šādām zālēm:

• nosaukums: Feksofenadīns (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• darbība: bloķē H1-histamīna receptorus, mazina visus alerģijas simptomus;
• plusi: iedarbojas ātri un ilgstoši, ir pieejams tablešu un suspensiju veidā, pacienti to labi panes, tam nav pārāk daudz blakusparādību, izsniedz bez receptes;
• mīnusi: nav piemērots bērniem līdz sešu gadu vecumam, grūtniecēm, barojošām mātēm, nesaderīgs ar antibiotikām.

Vēl viena narkotika, kas ir pelnījusi uzmanību:

• nosaukums: Levocetirizīns (analogi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• darbība: antihistamīns, bloķē H1 receptorus, samazina asinsvadu caurlaidību, ir pretniezes un antieksudatīvs efekts;
• plusi: pārdošanā ir tabletes, pilieni, sīrups, zāles iedarbojas tikai ceturtdaļas stundas laikā, nav daudz kontrindikāciju, ir saderība ar daudzām zālēm;
• mīnusi: plašs spēcīgu blakusparādību klāsts.

• nosaukums: Desloratadīns (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• darbība: antihistamīns, pretniezi, dekongestants, mazina izsitumus, iesnas, deguna nosprostojumu, samazina bronhu hiperaktivitāti;
• plusi: jaunās paaudzes zāles pret alerģijām labi uzsūcas un iedarbojas ātri, mazina alerģijas simptomus uz dienu, negatīvi neietekmē centrālo nervu sistēmu un reakcijas ātrumu, nekaitē sirdij, atļauta kopīga lietošana ar citām zālēm;
• mīnusi: nav piemērots grūtniecībai un laktācijai, aizliegts bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Antihistamīns 3 paaudzes

Šīs zāles ir populāras un par tām ir daudz labu atsauksmju:

• nosaukums: Desal (analogi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• darbība: antihistamīns, mazina pietūkumu un spazmas, mazina niezi, izsitumus, alerģisku rinītu;
• plusi: pieejams tabletēs un šķīdumā, nedod nomierinošu efektu un neietekmē reakciju ātrumu, iedarbojas ātri un iedarbojas apmēram dienu, ātri uzsūcas;
• mīnusi: slikta ietekme uz sirdi, daudzas blakusparādības.

Eksperti labi reaģē uz šo narkotiku:

• nosaukums: Suprastinex;
• darbība: antihistamīns, novērš alerģisku izpausmju parādīšanos un atvieglo to norisi, palīdz pret niezi, lobīšanos, šķaudīšanu, pietūkumu, rinītu, asarošanu;
• plusi: ir pieejams pilienu un tablešu veidā, nav nomierinošas, antiholīnerģiskas un antiserotonīnerģiskas iedarbības, zāles iedarbojas stundas laikā un turpina darboties dienu;
• mīnusi: ir vairākas stingras kontrindikācijas.

Trešās paaudzes narkotiku grupā ietilpst arī:

• vārds: Ksizal;
• darbība: izteikts antihistamīns, ne tikai mazina alerģijas simptomus, bet arī novērš to rašanos, samazina asinsvadu sieniņu caurlaidību, cīnās ar šķaudīšanu, asarošanu, tūsku, nātreni, gļotādu iekaisumu;
• plusi: pārdod tabletēs un pilienos, nav nomierinoša efekta, labi uzsūcas;
• mīnusi: ir plašs blakusparādību saraksts.

2. paaudzes antialerģiskas zāles

Plaši pazīstama zāļu sērija, ko attēlo tabletes, pilieni, sīrupi:

• vārds: Zodak;
• darbība: ilgstoši pretalerģiska, palīdz pret niezi, ādas lobīšanos, mazina tūsku;
• plusi: ievērojot devas un lietošanas noteikumus, tas neizraisa miegainību, ātri sāk darboties, neizraisa atkarību;
• mīnusi: aizliegts grūtniecēm un bērniem.

Nākamās otrās paaudzes zāles:

• nosaukums: Cetrin;
• darbība: antihistamīns, labi palīdz pret tūsku, hiperēmiju, niezi, pīlingu, rinītu, nātreni, samazina kapilāru caurlaidību, mazina spazmas;
• plusi: pārdošanā ir pilieni un sīrups, zemas izmaksas, antiholīnerģiskas un antiserotonīna iedarbības trūkums, ja tiek ievērota deva, tas neietekmē koncentrāciju, neizraisa atkarību, blakusparādības ir ārkārtīgi reti;
• mīnusi: ir vairākas stingras kontrindikācijas, pārdozēšana ir ļoti bīstama.

Vēl viena ļoti laba narkotika šajā kategorijā:

• vārds: Lomilāns;
• darbība: sistēmisks H1 receptoru blokators, mazina visus alerģijas simptomus: niezi, lobīšanos, pietūkumu;
• plusi: neietekmē sirdi un centrālo nervu sistēmu, pilnībā izdalās no organisma, palīdz labi un ātri uzveikt alerģiju, piemērots nepārtrauktai lietošanai;
• mīnusi: daudzas kontrindikācijas un blakusparādības.

1. paaudzes līdzekļi

Šīs grupas antihistamīni parādījās ļoti sen un tagad tiek lietoti retāk nekā citi, tomēr tie ir pelnījuši uzmanību. Šeit ir viens no slavenākajiem:

• nosaukums: Diazolīns;
• darbība: antihistamīns, H1 receptoru bloķētājs;
• plusi: dod anestēzijas efektu, iedarbojas ilgstoši, labi palīdz pie dermatozes ar ādas niezi, iesnām, klepu, pārtikas un zāļu alerģijām, kukaiņu kodumiem, ir lēts;
• mīnusi: ir mēreni izteikts sedatīvs efekts, daudzas blakusparādības, kontrindikācijas.

Šis pieder arī pirmās paaudzes zālēm:

• nosaukums: Suprastīns;
• darbība: antialerģiska;
• plusi: pieejams tabletēs un ampulās;
• mīnusi: izteikta nomierinoša iedarbība, efekts nav ilgi, ir daudz kontrindikāciju, blakusparādību.

Pēdējais šīs grupas dalībnieks:

• nosaukums: Fenistil;
• darbība: histamīna blokators, pretniezes līdzeklis;
• plusi: pieejams želejas, emulsijas, pilienu, tablešu veidā, labi mazina ādas kairinājumu, mazina sāpes, lēti;
• mīnusi: efekts pēc uzklāšanas ātri pāriet.

Alerģijas tabletes bērniem

Lielākajai daļai antihistamīna līdzekļu ir stingras vecuma kontrindikācijas. Jautājums būtu diezgan pamatots: kā ārstēt ļoti mazas alerģijas, kuras cieš vismaz tikpat bieži kā pieaugušie? Parasti bērniem tiek izrakstītas zāles pilienu, suspensiju, nevis tablešu veidā. Līdzekļi, kas apstiprināti zīdaiņu un personu, kas jaunākas par 12 gadiem, ārstēšanai:

• difenhidramīns;
• Fenistil (pilieni ir piemēroti zīdaiņiem, kas vecāki par mēnesi);
• Peritols;
• Diazolīns;
• Suprastīns (piemērots zīdaiņiem);
• klarotadīns;
• Tavegils;
• Tsetrīns (piemērots jaundzimušajiem);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinnarizīns;
• Loratadīns;
• Zodaks;
• klaritīns;
• Erius (atļauts no dzimšanas);
• Lomilāns;
• Fenkarols.

Antihistamīna līdzekļu darbības mehānisms

Alergēna ietekmē organismā tiek ražots pārmērīgs histamīna daudzums. Ja tas ir saistīts ar noteiktiem receptoriem, rodas negatīvas reakcijas (tūska, izsitumi, nieze, iesnas, konjunktivīts utt.). Antihistamīni samazina šīs vielas izdalīšanos asinīs. Turklāt tie bloķē H1-histamīna receptoru darbību, tādējādi neļaujot tiem saistīties un reaģēt ar pašu histamīnu.

Blakus efekti

Katrai narkotikai ir savs saraksts. Konkrētais blakusparādību saraksts ir atkarīgs arī no tā, kurai paaudzei līdzeklis pieder. Šeit ir daži no visizplatītākajiem:

• galvassāpes;
• miegainība;
• apjukums;
• samazināts muskuļu tonuss;
• ātra noguruma spēja;
• aizcietējums;
• koncentrācijas traucējumi;
• neskaidra redze;
• sāpes vēderā;
• reibonis;
• sausa mute.

Kontrindikācijas

Katrai antihistamīna zālēm ir savs saraksts, kas norādīts instrukcijās. Gandrīz katru no tiem ir aizliegts lietot grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti. Turklāt terapijas kontrindikāciju saraksts var ietvert:

• individuāla neiecietība pret sastāvdaļām;
• glaukoma;
• kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• adenoma prostata;
• urīnpūšļa aizsprostojums;
• bērnība vai vecums;
• apakšējo elpceļu slimības.

Labākie līdzekļi pret alerģiju

TOP 5 efektīvākās zāles:

1. Erius. Ātras darbības zāles, kas labi novērš iesnas, niezi, izsitumus. Tas maksā dārgi.
2. Ēdene. Zāles ar desloratadīnu. Nedod hipnotisku efektu. Tas labi tiek galā ar asarošanu, niezi, pietūkumu.
3. Zyrtec. Zāles, kuru pamatā ir cetirizīns. Ātra darbība un efektīva.
4. Zodak. Lieliskas zāles pret alerģiju, kas uzreiz novērš simptomus.
5. Tsetrīns. Zāles, kas reti rada blakusparādības. Ātri novērš alerģijas simptomus.

Antihistamīna līdzekļu cena

Zāļu nosaukums, izdalīšanās forma, tilpums

Aptuvenās izmaksas rubļos

Suprastīns, tabletes, 20 gab.

Zyrtec, pilieni, 10 ml

Fenistil, pilieni, 20 ml

Erius, tabletes, 10 gab.

Zodak, tabletes, 30 gab.

Claritin, tabletes, 30 gab.

Tavegils, tabletes, 10 gab.

Cetrīns, tabletes, 20 gab.

Loratadīns, tabletes, 10 gab.

Video: pretalerģiskas zāles bērniem

Margarita, 28 gadi

Kopš bērnības pavasaris man ir bijis briesmīgs periods. Es tikai centos neiziet no mājas, nebija nevienas fotogrāfijas, kur es būtu uz ielas. Kad tas mani traucēja, es vērsos pie alergologa. Viņš man izrakstīja zāles Cetrīns. Ņemot to, es mierīgi staigāju, nereaģējot uz ziedošiem augiem, citiem kairinātājiem. No narkotikām nebija blakusparādību.

Kristīna, 32 gadi

Man ir alerģija pret sadzīves un cita veida putekļiem. Mājas ir ideāli tīras, bet uz ielas vai ballītē glābj tikai medikamenti. Sākumā paņēmu Eriusu, bet šī antihistamīna cena kož. Es to nomainīju uz Desloratadine. Darbojas tāpat, bet daudz lētāk. Šīs zāles man palīdz lieliski, vienai tabletei pietiek dienā.

Rakstā sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Raksta materiāli neprasa pašapstrādi. Tikai kvalificēts ārsts var noteikt diagnozi un sniegt ieteikumus ārstēšanai, pamatojoties uz konkrēta pacienta individuālajām īpašībām.

Alerģijas zāles 4 paaudzes

Ceturtās paaudzes antihistamīni ir jaunākie līdzekļi, kuru mērķis ir uzlabot alerģiju apkarošanas efektivitāti. To atšķirīgā iezīme ir terapeitiskā efekta ilgums un blakusparādību minimums.

Kas ir histamīns?

Histamīns ir sarežģīta organiska viela, kas ir daļa no daudziem audiem un šūnām. Tas atrodas īpašās tuklo šūnās - histiocītos. Tas ir tā sauktais pasīvais histamīns.

AT īpaši nosacījumi pasīvais histamīns kļūst aktīvs. Iemests asinīs, tas izplatās pa visu ķermeni un negatīvi ietekmē to. Šī pāreja notiek šādu faktoru ietekmē:

• traumatiski bojājumi;
• stress
• infekcijas slimības;
• narkotiku darbības;
• ļaundabīgi un labdabīgi audzēji;
• hroniskas slimības;
• orgānu vai to daļu noņemšana.

Aktīvais histamīns var iekļūt organismā gan ar pārtiku, gan ar ūdeni. Visbiežāk tas notiek, ēdot dzīvnieku izcelsmes pārtiku novecojušā veidā.

Kā organisms reaģē uz brīva histamīna parādīšanos?

Histamīna pāreja no saistītā stāvokļa uz brīvu rada vīrusu efekta efektu.

Šī iemesla dēļ gripas un alerģijas simptomi bieži ir līdzīgi. Šajā gadījumā organismā notiek šādi procesi:

1. Spazmas gluds muskulis. Visbiežāk tie rodas bronhos un zarnās.
2. Adrenalīna pieplūdums. Tas nozīmē pieaugumu asinsspiediens, paātrināta sirdsdarbība.
3. Paaugstināta gremošanas enzīmu un gļotu ražošana bronhos un deguna dobumā.
4. Lielo asinsvadu sašaurināšanās un mazo asinsvadu paplašināšanās. Tas izraisa gļotādas pietūkumu, ādas apsārtumu, izsitumu parādīšanos, strauju spiediena pazemināšanos.
5. Anafilaktiskā šoka attīstība, ko pavada krampji, samaņas zudums, vemšana, straujš kritums spiedienu.

Antihistamīni un to darbība

Visefektīvākais veids, kā apkarot histamīnu, ir īpašas zāles, kas samazina šīs vielas līmeni brīvā aktīvā stāvoklī.

Kopš tika izstrādātas pirmās alerģijas zāles, ir izlaistas četras paaudzes antihistamīna līdzekļi. Saistībā ar ķīmijas, bioloģijas un farmakoloģijas attīstību šīs zāles ir pilnveidojušās, palielinājusies to iedarbība, ir samazinājušās kontrindikācijas un nevēlamās blakusparādības.

Visu paaudžu antihistamīna līdzekļu pārstāvji

Lai novērtētu jaunākās paaudzes zāles, saraksts jāsāk ar vecākām zālēm.

1. Pirmā paaudze: difenhidramīns, diazolīns, mebhidrolīns, prometazīns, hloropiramīns, tavegils, difenhidramīns, suprastīns, peritols, pipolfēns, fenkarols. Visām šīm zālēm ir spēcīgs sedatīvs un pat hipnotisks efekts. To galvenais darbības mehānisms ir H1 receptoru bloķēšana. To darbības ilgums ir robežās no 4 līdz 5 stundām. Šo zāļu antialerģisko efektu var saukt par labu. Tomēr tiem ir pārāk liela ietekme uz visu ķermeni. Šādu zāļu blakusparādības ir: paplašinātas acu zīlītes, sausa mute, neskaidra redze, pastāvīga miegainība, vājums.
2. Otrā paaudze: Doksilamīns, Hifenadīns, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Šajā farmācijas produktu izstrādes posmā parādījās zāles, kurām nebija nomierinošas iedarbības. Turklāt tie vairs nesatur tās pašas blakusparādības. Viņiem nav inhibējošas ietekmes uz psihi, kā arī neizraisa miegainību. Viņi tiek pieņemti ne tikai alerģiskas izpausmes no elpošanas sistēmas, bet arī ar ādas reakcijām, piemēram, nātreni. Šo līdzekļu trūkums bija to sastāvdaļu kardiotoksiskā iedarbība.
3. Trešā paaudze: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Šīm zālēm ir uzlabotas antihistamīna spējas un neliels kontrindikāciju un blakusparādību kopums. Visu īpašību kopumā tās ir ne mazāk efektīvas kā 4. paaudzes zāles.
4. Ceturtā paaudze: Cetirizīns, Desloratadīns, Fenspirīds, Feksofenadīns, Loratadīns, Azelastīns, Xyzal, Ebastin. 4. paaudzes antihistamīni spēj bloķēt H1 un H2 histamīna receptorus. Tas samazina ķermeņa reakcijas ar mediatoru histamīnu. Tā rezultātā alerģiskā reakcija vājina vai neparādās vispār. Samazinās arī bronhu spazmas iespējamība.

Labākais no jaunākās paaudzes

Labākajiem 4. paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir raksturīgs ilgstošs terapeitiskais efekts un neliels blakusparādību skaits. Tie nenomāc psihi un neiznīcina sirdi.

1. Feksofenadīns ir ļoti populārs. To raksturo iedarbības daudzpusība, tāpēc to var izmantot visu veidu alerģijām. Tomēr tas ir aizliegts bērniem līdz 6 gadu vecumam.
2. Cetirizīns ir vairāk piemērots alerģiju ārstēšanai, kas izpaužas uz ādas. Tas ir īpaši ieteicams nātreni. Cetirizīna iedarbība parādās 2 stundas pēc norīšanas, bet terapeitiskais efekts ilgst visu dienu. Tātad ar mērenām alerģijas lēkmēm to var lietot 1 reizi dienā. Zāles bieži ir ieteicamas bērnu alerģiju ārstēšanai. Ilgstoša cetirizīna lietošana bērniem, kas cieš no agrīna atopiskā sindroma, ievērojami samazina alerģiskas ģenēzes slimību turpmāko negatīvo attīstību.
3. Loratadīnam ir īpaši nozīmīga terapeitiskā iedarbība. Šīs ceturtās paaudzes zāles var pamatoti ieņemt līderu sarakstu.
4. Xyzal labi bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos, kas ļauj ilgstoši atbrīvoties no alerģiskām reakcijām. Labāk to lietot bronhiālās astmas un sezonālām alerģijām pret ziedputekšņiem.
5. Desloratadīnu var klasificēt kā vienu no populārākajiem antihistamīna līdzekļiem visās vecuma grupās. Tajā pašā laikā to pamatoti uzskata par vienu no drošākajiem, gandrīz bez kontrindikācijām un nevēlamas sekas. Tomēr to raksturo vismaz neliels, bet tomēr nomierinošs efekts. Taču šis efekts ir tik mazs, ka cilvēka reakcijas ātrumu un sirds darbību praktiski neietekmē.
6. Desloratadīns visbiežāk tiek nozīmēts pacientiem ar ziedputekšņu alerģiju. To var lietot gan sezonāli, tas ir, maksimālā riska periodā, gan citos periodos. Ar panākumiem šīs zāles var lietot konjunktivīta un alerģiskā rinīta ārstēšanā.
7. Levocetirizīns, pazīstams arī kā Suprastinex un Cesera, tiek uzskatīts par lielisku līdzekli pret ziedputekšņu alerģijām. Turklāt šīs zāles var lietot konjunktivīta un alerģiskā rinīta gadījumā.

Tādējādi ceturtās paaudzes antihistamīna līdzekļus var lietot, vadot automašīnu un veicot citus darbus, kuriem nepieciešama laba reakcija. Viņi parasti nesazinās ar citiem. medicīniskie preparāti ieskaitot antibiotikas. Tas ļauj tos lietot iekaisuma slimību ārstēšanā.

Tā kā šīs zāles neietekmē uzvedību, domāšanas procesus vai kaitīgi neietekmē sirdi, pacienti tās parasti labi panes.

Turklāt tie parasti nesadarbojas ar citām zālēm sinerģiski.

Catad_tema Alergoloģija - raksti

Antihistamīni: mīti un realitāte

"EFEKTĪVA FARMAKOTERAPIJA"; Nr.5; 2014. gads; 50.-56.lpp.

T.G. Fedoskova
SSC Imunoloģijas institūts, Krievijas FMBA, Maskava

Galvenās zāles, kas ietekmē iekaisuma simptomus un kontrolē alerģiskas un nealerģiskas izcelsmes slimību gaitu, ir antihistamīna līdzekļi.
Rakstā analizēti strīdīgie punkti par mūsdienu antihistamīna līdzekļu lietošanas pieredzi, kā arī daži to galvenie raksturlielumi. Tas ļaus diferencēti izvēlēties optimālo zāļu izvēli dažādu slimību kompleksajā terapijā.
Atslēgvārdi: antihistamīna līdzekļi, alerģiskas slimības, cetirizīns, Cetrin

ANTIHISTAMĪNI: MĪTI UN REALITĀTE

T.G. Fedoskova
Valsts Zinātnes centra Imunoloģijas institūts, Federālā medicīnas un bioloģijas aģentūra, Maskava

Antihistamīni pieder pie galvenajām zālēm, kas ietekmē iekaisuma simptomus un kontrolē gan alerģisko, gan nealerģisko slimību gaitu. Šajā rakstā ir analizēti strīdīgi jautājumi par pašreizējo antihistamīna līdzekļu lietošanas pieredzi, kā arī daži to raksturlielumi. Tas var ļaut izdarīt atšķirīgu izvēli par piemērotu zāļu ievadīšanu dažādu slimību kombinētai terapijai.
atslēgas vārdi: antihistamīna līdzekļi, alerģiskas slimības, cetirizīns, Cetrīns

1. tipa antihistamīna līdzekļus (H1-AHP) vai 1. tipa histamīna receptoru antagonistus plaši un veiksmīgi izmanto klīniskā prakse vairāk nekā 70 gadus. Tos lieto kā daļu no simptomātiskām un pamata terapija alerģiskas un pseidoalerģiskas reakcijas, dažādas izcelsmes akūtu un hronisku infekcijas slimību kompleksā ārstēšana, kā premedikācija invazīvu un radiopagnētisku izmeklējumu laikā, ķirurģiskas iejaukšanās, lai novērstu vakcinācijas blaknes u.c. Citiem vārdiem sakot, H 1 -AHP ir ieteicams lietot apstākļos, ko izraisa specifiska un nespecifiska rakstura aktīvu iekaisuma mediatoru izdalīšanās, no kuriem galvenais ir histamīns.

Histamīnam ir plašs diapozons bioloģiskā aktivitāte, ko realizē, aktivizējot šūnu virsmas specifiskos receptorus. Galvenais histamīna depo audos ir tuklās šūnas, asinīs - bazofīli. Tas atrodas arī trombocītos, kuņģa gļotādā, endotēlija šūnās un smadzeņu neironos. Histamīnam ir izteikta hipotensīvā iedarbība, un tas ir nozīmīgs bioķīmisks mediators visos dažādas izcelsmes iekaisuma klīniskajos simptomos. Tāpēc šī mediatora antagonisti joprojām ir populārākie farmakoloģiskie līdzekļi.

1966. gadā tika pierādīta histamīna receptoru neviendabīgums. Šobrīd ir zināmi 4 histamīna receptoru veidi - H 1 , H 2 , H 3 , H 4, kas pieder ar G-proteīniem saistīto receptoru virsdzimtai (G-protein-coupled receptors -GPCRs). H 1 receptoru stimulēšana izraisa histamīna izdalīšanos un iekaisuma simptomu, galvenokārt alerģiskas izcelsmes, realizāciju. H 2 receptoru aktivizēšana palielina kuņģa sulas sekrēciju un tās skābumu. H3 receptori pārsvarā atrodas centrālās nervu sistēmas (CNS) orgānos. Tie darbojas kā pret histamīnu jutīgi presinaptiskie receptori smadzenēs, regulē histamīna sintēzi no presinaptiskajiem. nervu galiem. Nesen tika identificēta jauna histamīna receptoru klase, kas galvenokārt izpaužas monocītos un granulocītos, H 4 . Šie receptori atrodas kaulu smadzenēs, aizkrūts dziedzerī, liesā, plaušās, aknās un zarnās. H 1 -AHP darbības mehānisms ir balstīts uz atgriezenisku histamīna H 1 receptoru konkurējošo inhibīciju: tie novērš vai samazina iekaisuma reakcijas, novēršot histamīna izraisītas iedarbības attīstību, un to efektivitāte ir saistīta ar spēju konkurētspējīgi kavēt efektu. histamīna uz specifisko H 1 receptoru zonu lokusiem efektoraudu struktūrās.

Pašlaik Krievijā ir reģistrēti vairāk nekā 150 veidu antihistamīna līdzekļi. Tās ir ne tikai H 1 -AGP, bet arī zāles, kas palielina asins seruma spēju saistīt histamīnu, kā arī zāles, kas kavē histamīna izdalīšanos no tuklo šūnām. Antihistamīna līdzekļu daudzveidības dēļ izdariet izvēli starp tiem visefektīvākajiem un racionāla izmantošanaīpašos klīniskos gadījumos ir diezgan grūti. Šajā sakarā ir strīdīgi punkti, un bieži dzimst mīti par H 1 -AHP lietošanu, ko plaši izmanto klīniskajā praksē. Vietējā literatūrā ir daudz darbu par šo tēmu, tomēr nav vienprātības par šo zāļu (PM) klīnisko lietošanu.

Mīts par trīs paaudžu antihistamīna līdzekļiem
Daudzi maldās, domājot, ka ir trīs antihistamīna līdzekļu paaudzes. Daži farmācijas uzņēmumi piedāvā jaunas zāles, kas ir parādījušās farmācijas tirgū kā trešās paaudzes AGP. Tika mēģināts klasificēt mūsdienu AGP metabolītus un stereoizomērus trešajā paaudzē. Pašlaik šīs zāles tiek uzskatītas par otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, jo ​​nav būtiskas atšķirības starp tām un iepriekšējām otrās paaudzes zālēm. Saskaņā ar konsensu par antihistamīna līdzekļiem tika nolemts paturēt nosaukumu "trešā paaudze", lai apzīmētu nākotnes sintezētos antihistamīna līdzekļus, kas, iespējams, atšķiras no zināmajiem savienojumiem vairāku galveno īpašību dēļ.

Starp pirmās un otrās paaudzes AGP ir daudz atšķirību. Tas galvenokārt ir nomierinoša efekta esamība vai neesamība. Nomierinoša darbība lietojot pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļus, subjektīvi tiek atzīmēti 40-80% pacientu. Tā trūkums atsevišķiem pacientiem neizslēdz šo zāļu objektīvo negatīvo ietekmi uz kognitīvajām funkcijām, par ko pacienti var nesūdzēties (spēja vadīt automašīnu, mācīties utt.). Centrālās nervu sistēmas disfunkcija tiek novērota pat tad, ja tiek lietotas minimālas šo zāļu devas. Pirmās paaudzes antihistamīna iedarbība uz centrālo nervu sistēmu ir tāda pati kā lietojot alkoholu un nomierinošos līdzekļus (benzodiazepīni u.c.).

Otrās paaudzes zāles praktiski neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, tāpēc nesamazina pacientu garīgo un fizisko aktivitāti. Turklāt pirmās un otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi atšķiras ar blakusparādību esamību vai neesamību, kas saistītas ar cita veida receptoru stimulāciju, darbības ilgumu un atkarības attīstību.

Pirmos AGP - fenbenzamīnu (Antergan), pirilamīna maleātu (Neo-Antergan) sāka lietot jau 1942. gadā. Pēc tam klīniskajā praksē parādījās jauni antihistamīna līdzekļi. Līdz 1970. gadiem Ir sintezēti desmitiem savienojumu, kas pieder šai narkotiku grupai.

No vienas puses, ir uzkrāta liela klīniskā pieredze pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošanā, no otras puses, šīs zāles nav pārbaudītas klīniskajos pētījumos, kas atbilst mūsdienu uz pierādījumiem balstītas medicīnas prasībām.

Pirmās un otrās paaudzes AGP salīdzinošie raksturlielumi ir parādīti tabulā. viens .

1. tabula.

Pirmās un otrās paaudzes AGP salīdzinošās īpašības

Īpašības	Pirmā paaudze	Otrā paaudze
Sedācija un ietekme uz izziņu	Jā (minimālās devās)	Nē (ārstnieciskās devās)
Selektivitāte pret H 1 receptoriem	Nav	Jā
Farmakokinētiskie pētījumi	Maz	Daudz
Farmakodinamiskie pētījumi	Maz	Daudz
Dažādu devu zinātniskie pētījumi	Nav	Jā
Pētījumi jaundzimušajiem, bērniem, gados vecākiem pacientiem	Nav	Jā
Lietošana grūtniecēm	FDA B kategorija (difenhidramīns, hlorfeniramīns), C kategorija (hidroksizīns, ketotifēns)	FDA B kategorija (loratadīns, cetirizīns, levocetirizīns), C kategorija (desloratadīns, azelastīns, feksofenadīns, olopatadīns)

Piezīme. FDA (ASV Pārtikas un zāļu pārvalde) — Pārtikas un zāļu pārvalde (ASV). B kategorija - zāļu teratogēns efekts netika atklāts. C kategorija – pētījumi nav veikti.

Kopš 1977. gada farmācijas tirgus ir papildināts ar jauniem H 1 -AHP, kam ir nepārprotamas priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes medikamentiem un kas atbilst mūsdienu prasībām AGP, kas noteiktas EAACI (Eiropas Alergoloģijas un klīniskās imunoloģijas akadēmijas) konsensa dokumentos.

Mīts par pirmās paaudzes antihistamīna sedatīvās iedarbības priekšrocībām
Pat attiecībā uz dažām pirmās paaudzes antihistamīna blakusparādībām pastāv maldīgi priekšstati. Pirmās paaudzes H1-HPA sedatīvā iedarbība ir saistīta ar mītu, ka to lietošana ir vēlama, ārstējot pacientus ar vienlaicīgu bezmiegu, un, ja šī iedarbība ir nevēlama, to var izlīdzināt, lietojot zāles naktī. Vienlaikus jāatceras, ka pirmās paaudzes antihistamīni kavē REM miega fāzi, kuras dēļ tiek traucēts miega fizioloģiskais process, un miegā nenotiek pilnīga informācijas apstrāde. Tos lietojot, iespējami elpošanas un sirds ritma traucējumi, kas palielina miega apnojas attīstības risku. Turklāt dažos gadījumos lielu šo zāļu devu lietošana veicina paradoksāla uzbudinājuma attīstību, kas arī negatīvi ietekmē miega kvalitāti. Jāņem vērā atšķirība starp antialerģiskās iedarbības (1,5-6 stundas) un sedatīvā efekta (24 stundas) saglabāšanas ilgumu, kā arī to, ka ilgstoša sedācija ir saistīta ar kognitīviem traucējumiem.

Izteiktu sedatīvu īpašību klātbūtne atspēko mītu par pirmās paaudzes H 1 -AHP lietošanas lietderību gados vecākiem pacientiem, kuri lieto šīs zāles, vadoties pēc dominējošajiem stereotipiem par ierasto pašapstrādi, kā arī ārstu ieteikumiem. nav pietiekami informēts par farmakoloģiskās īpašības zāles un kontrindikācijas to lietošanai. Tā kā trūkst selektivitātes ietekmes uz alfa adrenerģiskajiem receptoriem, muskarīna, serotonīna, bradikinīna un citiem receptoriem, kontrindikācija šo zāļu lietošanai ir slimību klātbūtne, kas ir diezgan izplatīta gados vecākiem pacientiem - glaukoma, labdabīga prostatas hiperplāzija. , bronhiālā astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība utt.

Mīts par to, ka klīniskajā praksē nav vietas pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem
Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes H1-AHP (lielākā daļa no tiem izstrādāti pagājušā gadsimta vidū) spēj izraisīt zināmas blakusparādības, tos joprojām plaši izmanto klīniskajā praksē. Tāpēc mīts, ka līdz ar jaunās paaudzes AHD parādīšanos vairs nav vietas iepriekšējās paaudzes AHD, ir spēkā neesošs. Pirmās paaudzes H 1 -AGP ir viena neapstrīdama priekšrocība - klātbūtne injekciju formas, kas ir neaizstājams nodrošināšanā neatliekamā palīdzība, premedikācija pirms noteikta veida diagnostiskās izmeklēšanas, ķirurģiskas iejaukšanās utt. Turklāt dažām zālēm ir pretvemšanas efekts, tās samazina paaugstinātas trauksmes stāvokli un ir efektīvas kustības slimības gadījumā. Vairāku šīs grupas zāļu papildu antiholīnerģiskā iedarbība izpaužas kā ievērojama niezes un ādas izsitumu samazināšanās ar niezošām dermatozēm, akūtām alerģiskām un toksiskām reakcijām uz pārtiku, zālēm, kukaiņu kodumiem un dzēlieniem. Tomēr šīs zāles ir nepieciešams izrakstīt, stingri ņemot vērā indikācijas, kontrindikācijas, klīnisko simptomu smagumu, vecumu, terapeitiskās devas, blakus efekti. Izteiktu blakusparādību klātbūtne un pirmās paaudzes H 1 -AGP nepilnības veicināja jaunu otrās paaudzes antihistamīna zāļu izstrādi. Galvenie zāļu pilnveidošanas virzieni bija selektivitātes un specifiskuma palielināšana, sedācijas un zāļu tolerances (tahifilakse) likvidēšana.

Mūsdienu otrās paaudzes H 1 -AGP spēj selektīvi ietekmēt H 1 receptorus, tos nebloķē, bet, būdami antagonisti, tie pārnes tos uz “neaktīvu” stāvokli, nepārkāpjot to fizioloģiskās īpašības, tiem ir izteikta antialerģiska iedarbība. efekts, ātrs klīnisks efekts, darbojas ilgi (24 stundas), neizraisa tahifilaksi. Šīs zāles praktiski neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, tāpēc neizraisa sedatīvu efektu, kognitīvos traucējumus.

Mūsdienu otrās paaudzes H 1 -AGP piemīt ievērojama pretalerģiska iedarbība - tie stabilizē tuklo šūnu membrānu, nomāc eozinofilu inducētā interleikīna-8 izdalīšanos, granulocītu-makrofāgu koloniju stimulējošu faktoru (Granulocītu makrofāgu koloniju stimulējošais faktors. GM -CSF) un šķīstošā starpšūnu adhēzijas molekula 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) no epitēlija šūnām, kas veicina lielāku efektivitāti salīdzinājumā ar pirmās paaudzes H 1 -AHP alerģisko slimību pamatterapijā, ģenēzē. no kuriem nozīmīga loma ir vēlīnās fāzes mediatoriem alerģisks iekaisums.

Turklāt svarīga otrās paaudzes H1-AHP īpašība ir to spēja nodrošināt papildu pretiekaisuma iedarbību, inhibējot eozinofilu un neitrofilo granulocītu ķīmotaksi, samazinot adhēzijas molekulu (ICAM-1) ekspresiju uz endotēlija šūnām, inhibējot. No IgE atkarīga trombocītu aktivācija un citotoksisko mediatoru atbrīvošanās. Daudzi ārsti tam nepievērš pienācīgu uzmanību, tomēr uzskaitītās īpašības ļauj izmantot šādas zāles ne tikai alerģiska rakstura, bet arī infekciozas izcelsmes iekaisumam.

Mīts par visu otrās paaudzes AHD vienādu drošību
Ārstu vidū valda mīts, ka visi otrās paaudzes H1-HPA savā drošībā ir līdzīgi. Tomēr šajā narkotiku grupā pastāv atšķirības, kas saistītas ar to metabolisma īpatnībām. Tās var būt atkarīgas no aknu citohroma P 450 sistēmas CYP3A4 enzīma ekspresijas mainīguma. Šādas atšķirības var būt saistītas ar ģenētiskiem faktoriem, hepatobiliārās sistēmas slimībām, vairāku zāļu vienlaicīgu lietošanu (makrolīdu antibiotikas, daži pretsēnīšu līdzekļi, pretvīrusu zāles, antidepresanti utt.), produkti (greipfrūti) vai alkohols, kuriem ir inhibējoša iedarbība CYP3A4 citohroma sistēmas oksigenāzes aktivitāte P450.

Starp otrās paaudzes H1-AGP ir:

"metabolizējamas" zāles, kurām ir terapeitiska iedarbība tikai pēc metabolisma aknās, piedaloties citohroma P450 sistēmas CYP 3A4 izoenzīmam, veidojot aktīvos savienojumus (loratadīns, ebastīns, rupatadīns);

aktīvie metabolīti - zāles, kas nekavējoties nonāk organismā aktīvās vielas veidā (cetirizīns, levocetirizīns, desloratadīns, feksofenadīns) (1. att.).

Rīsi. viens. Otrās paaudzes H 1 -AGP metabolisma iezīmes

Aktīvo metabolītu priekšrocības, kuru uzņemšana nepavada papildu slogu aknām, ir acīmredzamas: efekta attīstības ātrums un paredzamība, iespēja lietot kopā ar dažādām zālēm un pārtikas produktiem, kas tiek metabolizēti ar aknām. citohroma P450 līdzdalība.

Mīts par katra jaunā AGP augstāku efektivitāti
Arī mīts, ka pēdējos gados parādījušies jaunie H1-AGP līdzekļi acīmredzami ir efektīvāki par iepriekšējiem, nav apstiprinājušies. Ārzemju autoru darbos norādīts, ka otrās paaudzes H1-AHP, piemēram, cetirizīnam, ir izteiktāka antihistamīna aktivitāte nekā otrās paaudzes zālēm, kas parādījās daudz vēlāk (2. att.).

Rīsi. 2. Cetirizīna un desloratadīna salīdzinošā antihistamīna aktivitāte attiecībā uz to ietekmi uz ādas reakcija ko izraisa histamīna ievadīšana, 24 stundu laikā

Jāatzīmē, ka starp otrās paaudzes H 1 -AGP pētnieki īpašu vietu atvēl cetirizīnam. Izstrādāts 1987. gadā, tas bija pirmais oriģinālais ļoti selektīvais H1 receptoru antagonists, kura pamatā ir iepriekš zināmā pirmās paaudzes antihistamīna hidroksizīna farmakoloģiski aktīvs metabolīts. Līdz šim cetirizīns joprojām ir sava veida antihistamīna un pretalerģiskas darbības standarts, ko izmanto salīdzināšanai jaunāko antihistamīna un pretalerģisko zāļu izstrādē. Pastāv viedoklis, ka cetirizīns ir viens no efektīvākajiem antihistamīna H 1 līdzekļiem, klīniskajos pētījumos tas ir lietots biežāk, zāles ir ieteicamas pacientiem, kuri slikti reaģē uz terapiju ar citiem antihistamīna līdzekļiem.

Cetirizīna augstā antihistamīna aktivitāte ir saistīta ar tā afinitātes pakāpi pret H 1 receptoriem, kas ir augstāka nekā loratadīnam. Jāatzīmē arī zāļu ievērojamā specifika, jo pat lielās koncentrācijās tai nav bloķējošas iedarbības uz serotonīnu (5-HT2), dopamīnu (D2), M-holīnerģiskiem receptoriem un alfa-1-adrenerģiskiem receptoriem. .

Cetirizīns atbilst visām prasībām mūsdienu otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, un tam ir vairākas funkcijas. Starp visiem zināmajiem AGP aktīvs metabolīts cetirizīnam ir mazākais izkliedes tilpums (0,56 l/kg), un tas nodrošina pilnīgu H 1 receptoru izmantošanu un augstāko antihistamīna efektu. Zāles raksturo augsta spēja iekļūt ādā. 24 stundas pēc vienas devas lietošanas cetirizīna koncentrācija ādā ir vienāda ar tā satura koncentrāciju asinīs vai pārsniedz to. Tajā pašā laikā pēc ārstēšanas kursa terapeitiskais efekts saglabājas līdz 3 dienām. Cetirizīna izteiktā antihistamīna aktivitāte to labvēlīgi atšķir no mūsdienu antihistamīna līdzekļiem (3. att.).

Rīsi. 3. Otrās paaudzes H 1 -AHP vienas devas efektivitāte, nomācot histamīna izraisītu sēnīti 24 stundu laikā veseliem vīriešiem

Mīts par visu mūsdienu AGP augstajām izmaksām
Jebkurš hroniska slimība nav uzreiz pakļauts pat adekvātai terapijai. Ir zināms, ka nepietiekama kontrole pār simptomiem jebkura hronisks iekaisums izraisa ne tikai pacienta pašsajūtas pasliktināšanos, bet arī kopējo ārstēšanas izmaksu pieaugumu, jo pieaug nepieciešamība pēc medikamentozās terapijas. Izvēlētajām zālēm jābūt ar visefektīvāko terapeitisko efektu un par pieņemamu cenu. Ārsti, kuri joprojām ir apņēmušies izrakstīt pirmās paaudzes H1-AHP, savu izvēli skaidro, atsaucoties uz vēl vienu mītu, ka visi otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir daudz dārgāki nekā pirmās paaudzes medikamenti. Tomēr papildus oriģinālajām zālēm farmācijas tirgū ir arī ģenēriskās zāles, kuru izmaksas ir zemākas. Piemēram, šobrīd no cetirizīna zālēm papildus oriģinālajam (Zyrtec) ir reģistrēti 13 ģenēriskie medikamenti. Farmakoekonomiskās analīzes rezultāti parādīti tabulā. 2, liecina par Cetrin, moderna otrās paaudzes AGP, izmantošanas ekonomisko iespējamību.

2. tabula.

Pirmās un otrās paaudzes H1-AGP salīdzinošo farmakoekonomisko raksturlielumu rezultāti

Narkotiku	Suprastīns 25 mg № 20	Diazolīns 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg Nr.7	Cetrīns 10 mg № 20
1 iepakojuma vidējā tirgus vērtība	120 rubļi.	50 rub.	180 rubļi.	225 rubļi.	160 rubļi.
Uzņemšanas daudzveidība	3 r/dienā	2 r / dienā	2 r / dienā	1 r / dienā	1 r / dienā
1 dienas terapijas izmaksas	18 rubļi.	10 rub.	18 rubļi.	32 rubļi.	8 rub.
10 dienu terapijas izmaksas	180 rubļi.	100 rub.	180 rubļi.	320 rubļi.	80 rubļi.

Mīts, ka visi ģenēriskie medikamenti ir vienlīdz efektīvi
Jautājums par ģenērisko zāļu savstarpējo aizstājamību ir būtisks, izvēloties optimālo mūsdienu antihistamīna līdzekli. Sakarā ar ģenērisko zāļu daudzveidību tirgū farmakoloģiskie līdzekļi, radās mīts, ka visas ģenēriskās zāles darbojas aptuveni vienādi, tāpēc jūs varat izvēlēties jebkuru, galvenokārt koncentrējoties uz cenu.

Tikmēr ģenēriskie medikamenti atšķiras viens no otra, un ne tikai farmakoekonomiskās īpašības. Reproducētā medikamenta terapeitiskās iedarbības stabilitāti un terapeitisko aktivitāti nosaka tehnoloģijas īpatnības, iepakojums, aktīvo vielu un palīgvielu kvalitāte. Dažādu ražotāju zāļu aktīvo vielu kvalitāte var ievērojami atšķirties. Jebkuras izmaiņas palīgvielu sastāvā var veicināt biopieejamības samazināšanos un blakusparādību rašanos, tostarp dažāda rakstura hiperergiskas reakcijas (toksiskas utt.). Vispārīgajiem līdzekļiem jābūt droši lietojamiem un līdzvērtīgiem oriģinālās zāles. Divas zāles tiek uzskatītas par bioekvivalentām, ja tās ir farmaceitiski līdzvērtīgas, tām ir vienāda biopieejamība un, ja tās tiek lietotas vienā devā, tās ir līdzīgas, nodrošinot atbilstošu efektivitāti un drošību. Kā ieteikts Pasaules organizācija veselības aprūpi, ģenērisko zāļu bioekvivalence būtu jānosaka attiecībā pret oficiāli reģistrētajām oriģinālajām zālēm. Bioekvivalences izpēte ir viens no terapeitiskās ekvivalences pētījuma posmiem. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (ASV)) katru gadu publicē un publicē "Apelsīnu grāmatu" ar sarakstu ar zālēm, kuras tiek uzskatītas par terapeitiskām līdzvērtīgām oriģinālam. Tādējādi jebkurš ārsts var izdarīt optimālu drošu antihistamīna zāļu izvēli, ņemot vērā visas iespējamās šo zāļu īpašības.

Viens no ļoti efektīvajiem cetirizīna ģenēriskajiem līdzekļiem ir Cetrin. Zāles iedarbojas ātri, ilgstoši, tām ir labs drošības profils. Cetrīns organismā praktiski netiek metabolizēts, maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta stundu pēc norīšanas, ilgstoši lietojot, tas neuzkrājas organismā. Cetrin ir pieejams 10 mg tabletēs, kas indicētas pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma. Cetrīns ir pilnībā bioekvivalents oriģinālajam medikamentam (4. att.).

Rīsi. četri. Cetirizīna koncentrācijas vidējā dinamika pēc salīdzināmo zāļu lietošanas

Cetrin veiksmīgi lieto kā daļu no pamata terapijas pacientiem ar alerģisku rinītu, kuri ir jutīgi pret ziedputekšņiem un mājsaimniecības alergēni alerģisks rinīts, kas saistīts ar atopisko bronhiālo astmu, alerģisks konjunktivīts, nātrene, tostarp hroniskas idiopātiskas, niezošas alerģiskas dermatozes, angioneirotiskā tūska, kā arī kā simptomātiska terapija akūtu slimību gadījumā vīrusu infekcijas pacientiem ar atopiju. Salīdzinot cetirizīna ģenērisko zāļu darbības rādītājus pacientiem ar hronisku nātreni, vislabākie rezultāti tika atzīmēti, lietojot Cetrin (5. att.).

Rīsi. 5. Cetirizīna preparātu klīniskās efektivitātes salīdzinošs novērtējums pacientiem ar hronisku nātreni

Iekšzemes un ārvalstu pieredze Cetrin lietošanā liecina par tā augsto terapeitisko efektivitāti klīniskās situācijās, kad indicēta otrās paaudzes H 1 antihistamīna līdzekļu lietošana.

Tādējādi, izvēloties optimālo H 1 -antihistamīna līdzekli no visām farmācijas tirgū esošajām zālēm, nav jābalstās uz mītiem, bet gan uz atlases kritērijiem, kas ietver saprātīga līdzsvara saglabāšanu starp iedarbīgumu, drošību un pieejamību, pārliecinošu pierādījumu esamību. bāze un augstas kvalitātes produkcija..

BIBLIOGRĀFIJA:

1. Lūss L.V. Antihistamīna līdzekļu izvēle alerģisku un pseidoalerģisku reakciju ārstēšanā // Russian Allergological Journal. 2009. Nr.1. S. 78-84.
2. Guščins I.S. Antialerģiskās aktivitātes potenciāls un H1 antagonistu klīniskā efektivitāte // Alergoloģija. 2003. Nr.1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Histamīna H4 receptoru kritiskā loma leikotriēna B4 ražošanā un no tuklo šūnu atkarīgā neitrofilo leikocītu piesaistē, ko izraisa zimozāns in vivo // J. Pharmacol. Exp. Tur. 2003. sēj. 307. Nr.3. P. 1072-1078.
4. Guščins I.S. Cetirizīna pretalerģiskās iedarbības daudzveidība // Krievijas alergoloģijas žurnāls. 2006. Nr. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Histamīna atklāšanas 100. gadadienai. Vēsture un mūsdienu pieejas klīniskais pielietojums antihistamīni // Klīniskā dermatoloģija un veneroloģija. 2010. Nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurščikova N.S. Mūsdienu antihistamīna lietošanas aspekti ģimenes ārsta praksē // Farmateka. 2011. Nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Cetirizīna (Cetrin) lietošana pacientu ar pastāvīgu alerģisku rinītu ārstēšanā // Russian Allergological Journal. 2006. Nr. 5. C. 37-41.
8. Holgeita S. T., Canonica G. W., Simons F. E. un citi. Konsensa grupa par jaunās paaudzes antihistamīna līdzekļiem (CONGA): pašreizējais statuss un ieteikumi // Clin. Exp. Alerģija. 2003. sēj. 33. Nr.9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamīna kombinācija saules nātrenes ārstēšanai // Br. J. Dermatol. 2008. sēj. 158. Nr.6. P. 1384-1386.
10. Briks A., Taškins D.P., Gongs H. jaunākais. un citi. Cetirizīna, jauna histamīna H1 antagonista, ietekme uz elpceļu dinamiku un reakciju uz inhalējamo histamīnu vieglas astmas gadījumā // J. Alerģija. Clin. Immunol. 1987. sēj. 80. Nr.1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. 525. lpp.
12. Atklāts randomizēts krusteniskais pētījums par Cetrin tablešu 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) un Zyrtec tablešu 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Vācija) salīdzinošo farmakokinētiku un bioekvivalenci.Sanktpēterburga, 2008.g.
13. Fedoskova T.G. Akūtu elpceļu vīrusu infekciju ārstēšanas iezīmes pacientiem ar visu gadu alerģisko rinītu // Krievijas alergoloģijas žurnāls. 2010. Nr.5. P. 100-105.
14. Zāles Krievijā, Vidala rokasgrāmata. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionāla farmakoterapija hroniska nātrene// Krievu alergoloģijas žurnāls. 2013. Nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Cetirizīna lietošana, ārstējot pacientus ar visu gadu alerģisku rinītu, kas saistīts ar atopisko bronhiālo astmu // Krievijas alergoloģijas žurnāls. 2007. Nr. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Pieredze ar cetirizīna lietošanu atopiskā dermatīta gadījumā // Russian Allergological Journal. 2007. Nr.5. S. 59-63.