Šodien mēs runāsim par jaunās, jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, to sarakstu, to efektivitāti, farmakoloģisko darbību, lietošanas veidu, blakusparādībām un daudz ko citu.
Antihistamīna grupas
Alerģisko slimību izplatība iedzīvotāju vidū ar katru gadu nepārtraukti pieaug.
Lai apturētu alerģiju simptomus, uzlabotu pašsajūtu un pilnībā novērstu smagu un dažkārt letālu komplikāciju iespējamību, nepieciešama pretalerģisku zāļu lietošana.
Otrās paaudzes antihistamīni
Nav izteiktas sedatīvās iedarbības, un lielākajai daļai šo zāļu ir ilgstoša iedarbība, tas ir, tās var lietot vienu reizi dienā.
Šādu zāļu iecelšana jāveic piesardzīgi, jo tām ir kardiotoksiska iedarbība. Tas ir, to uzņemšana ir pilnīgi kontrindicēta tiem, kam anamnēzē ir sirds un asinsvadu patoloģijas.
Piemērs ir narkotika.
Zāļu farmakoloģiskā darbība
Pēdējās grupas antihistamīni ir selektīvi savā darbībā - tie iedarbojas tikai uz H1 - histamīna receptoriem.
Antialerģiskā iedarbība uz ķermeni rodas vairāku izmaiņu dēļ.
Šīs zāles:
- Tie kavē mediatoru (tostarp citokīnu un ķemokīnu) veidošanos, kas ietekmē sistēmisku alerģisku iekaisumu;
- Samazināt kopējo skaitu un mainīt adhēzijas molekulu darbību;
- Samaziniet ķīmijaksi. Šis termins attiecas uz leikocītu izdalīšanos no asinsvadu gultnes un to iekļūšanu bojātajos audos;
- kavē eozinofilu aktivāciju;
- Novērst superoksīda radikāļu veidošanos;
- Samazināt bronhu paaugstinātu jutību.
Visas izmaiņas, kas notiek jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļu ietekmē, samazina asinsvadu sieniņu caurlaidību. Tā rezultātā izzūd pietūkums, hiperēmija, ādas un gļotādu nieze.
Ietekmes trūkums uz 2. un 3. tipa histamīna receptoriem nosaka to, ka nav izteiktu blakus izmaiņu miegainības un toksiskas ietekmes uz sirds muskuli veidā.
Jaunākie pretalerģijas līdzekļi nesadarbojas ar holīna receptoriem, un tāpēc pacientus netraucē sausa mute un neskaidra redze.
Pateicoties augstajai pretiekaisuma un pretalerģiskajai iedarbībai, nepieciešamības gadījumā var ordinēt trešās grupas antihistamīna līdzekļus.
Iespējamās blakusparādības
Pacienti, kuri lieto jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļus, reti novēroja blakusparādības. Bet nevar teikt, ka tās vispār neeksistē.
Ārstējot ar šīm zālēm, rodas:
- galvassāpes;
- Paaugstināts nogurums;
- Periodisks reibonis;
- Smaga miegainība vai otrādi bezmiegs;
- halucinācijas;
- tahikardija;
- Sausums mutē;
- Dispepsijas traucējumi slikta dūša, kolikas un sāpes vēderā, vemšana;
- Sāpes dažādās muskuļu grupās;
- Izsitumi uz ādas.
Ļoti reti, ilgstoši ārstējot, ir attīstījies hepatīts. Ja ir nosliece uz alerģijām, palielinās ķermeņa niezes, anafilaktisku reakciju, tostarp Kvinkes tūskas, iespējamība.
Narkotiku saraksts
Jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver:
- feksofenadīns;
- Levocetirizīns;
- cetirizīns;
- desloratadīns;
- Hifenadīns;
Jāatceras, ka uzskaitītie līdzekļi ir pieejami arī ar citiem nosaukumiem, taču to galvenā aktīvā viela nemainās.
Tiek izstrādāts Norastemizols un vairākas citas zāles, kas joprojām ir labāk zināmas ārzemēs.
Lietošanas indikācijas
Alerģijas ārstēšanas efektivitāti lielā mērā nosaka pareiza zāļu izvēle, kas jāuztic ārstam.
Trešās paaudzes pretalerģiskas zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar:
- Sezonāli un visu gadu;
- Konjunktivīts, kas rodas alergēnu ietekmē;
- kontaktdermatīts;
- Akūta un hroniska nātrene;
Jaunākās paaudzes zāles var lietot kursa un pēc anafilaktiskā šoka, zāļu alerģijas, Kvinkes tūskas akūtu simptomu likvidēšanas.
Vispārējas kontrindikācijas to iecelšanai tiek uzskatītas tikai par pacienta galveno vai papildu sastāvdaļu nepanesamību.
Feksofenadīns
Zāles ir pieejamas divās zāļu formās. Tablešu devas ir 30, 60, 120 un 180 mg.
Suspensija satur 6 mg galvenās pretalerģiskās vielas vienā ml.
Alerģijas simptomi sāk izzust apmēram stundu pēc iekšķīgas lietošanas.
Maksimālais efekts sāk parādīties pēc 6 stundām un pēc tam saglabājas tādā pašā līmenī dienas laikā.
Jums jālieto zāles, ievērojot šādus noteikumus:
- Pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, nepieciešama zāļu dienas deva 120 un 180 mg devā. Tableti dzer vienu reizi dienā, vēlams to darīt vienā un tajā pašā laikā.
- No 6 līdz 11 gadiem dienas deva ir 60 mg, bet to ieteicams sadalīt divās devās.
- Tablete nav jāsakošļā. Dzeriet to ar vienu glāzi tīra ūdens.
- Terapijas ilgums ir atkarīgs no alerģiskās reakcijas veida un smaguma pakāpes.
Pacientu grupa feksofenadīnu veiksmīgi lietoja mēnesi vai ilgāk, neizraisot tā nepanesības simptomus.
Zāles vislabāk var tikt galā ar alerģisko rinītu, tās ieteicams izrakstīt siena drudzis, izsitumi uz ķermeņa un nātrene.
Feksofenadīns nav parakstīts, ja bērns ir jaunāks par 6 gadiem. Piesardzība, ārstējot šīs zāles, jāievēro tiem, kam anamnēzē ir nieru vai aknu patoloģijas.
Zāļu sastāvdaļas nokļūst mātes pienā, tāpēc to nevar lietot zīdīšanas laikā.
Kā feksofenadīns iedarbojas uz grūtniecības gaitu, nav noskaidrots, tāpēc topošajām māmiņām šis līdzeklis tiek nozīmēts tikai izņēmuma gadījumos.
Tas izceļas ar visstraujāko antialerģiskās iedarbības attīstību uz ķermeni - daži pacienti atzīmē alerģijas simptomu samazināšanos 15 minūšu laikā pēc norīšanas.
Lielākajai daļai cilvēku, kas lieto zāles, labklājības uzlabošanās notiek pēc 30-60 minūtēm.
Galvenās aktīvās vielas maksimālā koncentrācija tiek noteikta divu dienu laikā. Zāles nonāk mātes pienā.
Levocetirizīns ir paredzēts dažādu alerģiskā rinīta formu ārstēšanai, zāles palīdz ar, nātreni un.
Pieņemiet to, vadoties pēc šādiem noteikumiem:
- Tablešu forma ir paredzēta bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, un pieaugušajiem.
- Dienā jums nepieciešami 5 mg zāļu, kas atrodas vienā tabletē. To dzer neatkarīgi no plānotās ēdienreizes, taču zāles noteikti jānomazgā ar glāzi ūdens.
- Zāles pilienos no 6 gadu vecuma tiek izrakstītas 20 pilienus dienā. Ja bērna vecums ir mazāks, devu izvēlas atkarībā no viņa svara.
- Ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no alerģiskās reakcijas veida un smaguma pakāpes. Pacienti ar pollinozi Levocetirizīnu var ordinēt līdz 6 mēnešiem. Hronisku alerģiju gadījumā zāles dažreiz turpina gadu. Gadījumā, ja ir sagaidāms iespējamais kontakts ar alergēnu, zāles var izdzert nedēļas laikā.
Levocetirizīns nav parakstīts pediatrijas praksē bērniem līdz divu gadu vecumam. Kontrindikācijas tā lietošanai tiek uzskatītas arī par grūtniecību, smagu nieru mazspēju, iedzimtām ogļhidrātu metabolisma patoloģijām.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību zāļu devu izvēlas pēc testu nokārtošanas. Vieglas vai vidēji smagas patoloģijas gadījumā 5 mg devu var izdzert reizi divās vai trīs dienās.
Tiek uzskatīti levocetirizīna analogi - Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glenset, Zilola.
Cetirizīns
Pieejams tablešu, pilienu, sīrupa veidā. Zāles ir hidroksizīna metabolīts.
Cetirizīns labi mazina niezi, tāpēc tā darbība ir optimāla nātrenes un niezošu dermatožu ārstēšanā.
Līdzeklis uzrāda augstu efektivitāti alergēnu, īpaši ambrozijas, izraisīta akūta un hroniska rinīta simptomu likvidēšanā.
Zāles novērš alerģiskā konjunktivīta simptomus - asarošanu, niezi, sklēras apsārtumu.
Antialerģiskais efekts rodas pēc divām stundām un ilgst vismaz vienu dienu.
Zāles tiek parakstītas atkarībā no pacienta vecuma:
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir nepieciešams pielāgot zāļu devu.
Ārstēšana ar cetirizīnu ir kontrindicēta zīdīšanas laikā, ar iedzimtiem ogļhidrātu metabolisma traucējumiem, ar individuālu paaugstinātu jutību.
Šīs zāles piesardzīgi jālieto tiem, kam anamnēzē ir epilepsija un krampji.
Grūtniecības laikā zāles tiek parakstītas tikai ārkārtējos gadījumos.
Slavenākie cetirizīna analogi ir Rolinoz, Allertec, Amertil, Cetrinal, ādas izsitumi un nātrene, siena drudzis.
Zāļu aktīvā viela saglabā savu pretalerģisko aktivitāti organismā visu dienu.
Tablešu forma ir aizliegta lietošanai līdz 12 gadiem. Bērniem no viena gada vecuma zāles jāsaņem sīrupa veidā.
Hifenadīns (tirdzniecības nosaukums Phencarol)
Pieejams tablešu veidā un kā šķīdums intramuskulārai injekcijai.
Iekšķīga lietošana nodrošina pretalerģiskas iedarbības sākšanos stundas laikā, injekcijas ievadīšana izraisa alerģijas simptomu samazināšanos pusstundas laikā.
Hifenadīns un tā analogi ir paredzēti:
- Dermatozes, ko pavada nieze un ādas kairinājums;
- Hroniska un akūta nātrene;
- Pārtika un;
- siena drudzis, alerģija pret ambroziju;
- Alerģisks konjunktivīts un rinīts;
- Angioedēma.
Zāļu dienas deva pieaugušajiem ir līdz 200 mg, tā ir sadalīta trīs devās.
Devas bērniem tiek noteiktas atkarībā no viņu vecuma un alerģiskās reakcijas veida. Ārstēšanai vajadzētu ilgt no 10 līdz 20 dienām.
Hifenadīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā, bērniem līdz trīs gadu vecumam, laktācijas periodā. Zāļu tirdzniecības nosaukumi Fenkarol-Olaine, Fenkarol.
Alerģistam vajadzētu izrakstīt jebkuru antihistamīna līdzekli. Kvalificēts ārsts ņem vērā ne tikai alerģiskās reakcijas smagumu, bet arī pacienta vecumu, citu klātbūtni, tostarp hroniskas slimības.
Pašārstēšanās bieži izraisa smagu alerģiju formu attīstību, un tas vienmēr ir jāatceras.
Vēsturiski termins "antihistamīna līdzekļi" nozīmē zāles, kas bloķē H1-histamīna receptorus, un zāles, kas iedarbojas uz H2-histamīna receptoriem (cimetidīns, ranitidīns, famotidīns utt.), sauc par H2-histamīna blokatoriem. Pirmie tiek izmantoti alerģisku slimību ārstēšanai, pēdējie tiek izmantoti kā antisekretāri līdzekļi.
Histamīns, šis svarīgākais dažādu fizioloģisko un patoloģisko procesu starpnieks organismā, tika ķīmiski sintezēts 1907. gadā. Pēc tam to izolēja no dzīvnieku un cilvēku audiem (Windaus A., Vogt W.). Vēl vēlāk tika noteiktas tās funkcijas: kuņģa sekrēcija, neirotransmitera darbība centrālajā nervu sistēmā, alerģiskas reakcijas, iekaisumi utt. Gandrīz pēc 20 gadiem, 1936. gadā, tika radītas pirmās vielas ar antihistamīna aktivitāti (Bovet D., Staub A. ). Un jau 60. gados tika pierādīta histamīna receptoru neviendabīgums organismā un identificēti trīs to apakštipi: H1, H2 un H3, kas atšķiras pēc struktūras, lokalizācijas un fizioloģiskajiem efektiem, kas izriet no to aktivācijas un blokādes. Kopš tā laika sākas aktīvs dažādu antihistamīna līdzekļu sintēzes un klīniskās pārbaudes periods.
Neskaitāmi pētījumi liecina, ka histamīns, iedarbojoties uz elpošanas sistēmas, acu un ādas receptoriem, izraisa raksturīgus alerģijas simptomus, un antihistamīni, kas selektīvi bloķē H1 tipa receptorus, spēj tos novērst un apturēt.
Lielākajai daļai izmantoto antihistamīna līdzekļu ir vairākas specifiskas farmakoloģiskas īpašības, kas tos raksturo kā atsevišķu grupu. Tie ietver šādus efektus: pretniezi, dekongestantu, spazmolītisku, antiholīnerģisku, antiserotonīnu, sedatīvu un lokālu anestēziju, kā arī histamīna izraisītu bronhu spazmu novēršanu. Dažas no tām nav saistītas ar histamīna blokādi, bet gan strukturālajām iezīmēm.
Antihistamīni bloķē histamīna iedarbību uz H1 receptoriem, izmantojot konkurences inhibīcijas mehānismu, un to afinitāte pret šiem receptoriem ir daudz zemāka nekā histamīna afinitāte. Tādēļ šīs zāles nespēj izspiest ar receptoru saistīto histamīnu, tās tikai bloķē neaizņemtus vai atbrīvotus receptorus. Attiecīgi H1 blokatori ir visefektīvākie tūlītēju alerģisku reakciju novēršanā, un attīstītas reakcijas gadījumā tie novērš jaunu histamīna porciju izdalīšanos.
Pēc ķīmiskās struktūras lielākā daļa no tiem ir taukos šķīstošie amīni, kuriem ir līdzīga struktūra. Kodols (R1) ir attēlots ar aromātisku un/vai heterociklisku grupu, un tas caur slāpekļa, skābekļa vai oglekļa (X) molekulu ir saistīts ar aminogrupu. Kodols nosaka antihistamīna aktivitātes smagumu un dažas vielas īpašības. Zinot tā sastāvu, var paredzēt zāļu stiprumu un iedarbību, piemēram, spēju iekļūt asins-smadzeņu barjerā.
Ir vairākas antihistamīna klasifikācijas, lai gan neviena no tām nav vispārpieņemta. Saskaņā ar vienu no populārākajām klasifikācijām antihistamīna līdzekļi tiek iedalīti pirmās un otrās paaudzes preparātos atbilstoši radīšanas laikam. Pirmās paaudzes zāles tiek sauktas arī par sedatīviem (atbilstoši dominējošajai blakusparādībai), atšķirībā no otrās paaudzes zālēm, kas nav nomierinošas. Pašlaik ir ierasts izcelt trešo paaudzi: tajā ietilpst principiāli jaunas zāles - aktīvi metabolīti, kuriem papildus augstākajai antihistamīna aktivitātei nav sedatīvā efekta un otrās paaudzes zālēm raksturīgā kardiotoksiskā iedarbība (sk. ).
Turklāt pēc ķīmiskās struktūras (atkarībā no X-saites) antihistamīna līdzekļus iedala vairākās grupās (etanolamīni, etilēndiamīni, alkilamīni, alfakarbolīna atvasinājumi, hinuklidīns, fenotiazīns, piperazīns un piperidīns).
Pirmās paaudzes antihistamīni (sedatīvie līdzekļi). Tie visi labi šķīst taukos un papildus H1-histamīnam bloķē arī holīnerģiskos, muskarīna un serotonīna receptorus. Tā kā tie ir konkurētspējīgi blokatori, tie atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, kā rezultātā tiek lietotas diezgan lielas devas. Viņiem raksturīgākās ir šādas farmakoloģiskās īpašības.
- Nomierinošo efektu nosaka fakts, ka lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu, kas viegli šķīst lipīdos, labi iekļūst hematoencefālisko barjerā un saistās ar smadzeņu H1 receptoriem. Varbūt to nomierinošā iedarbība sastāv no centrālo serotonīna un acetilholīna receptoru bloķēšanas. Pirmās paaudzes sedatīvā efekta izpausmes pakāpe dažādām zālēm un dažādiem pacientiem atšķiras no vidēji smagas līdz smagas pakāpes un palielinās, ja to kombinē ar alkoholu un psihotropām zālēm. Dažas no tām tiek izmantotas kā miegazāles (doksilamīns). Reti sedācijas vietā rodas psihomotorisks uzbudinājums (bērniem biežāk vidējās terapeitiskās devās un pieaugušajiem lielās toksiskās devās). Nomierinošās iedarbības dēļ lielāko daļu medikamentu nevajadzētu lietot, veicot uzdevumus, kuriem nepieciešama uzmanība. Visas pirmās paaudzes zāles pastiprina sedatīvu un miega līdzekļu, narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru un alkohola darbību.
- Hidroksizīnam raksturīgā anksiolītiskā iedarbība var būt saistīta ar aktivitātes nomākšanu noteiktās centrālās nervu sistēmas subkortikālā reģiona zonās.
- Atropīnam līdzīgas reakcijas, kas saistītas ar zāļu antiholīnerģiskajām īpašībām, visvairāk raksturīgas etanolamīniem un etilēndiamīniem. Izpaužas ar sausu muti un nazofarneksu, urīna aizturi, aizcietējumiem, tahikardiju un redzes traucējumiem. Šīs īpašības nodrošina apspriesto līdzekļu efektivitāti nealerģiskā rinīta gadījumā. Tajā pašā laikā tie var palielināt obstrukciju bronhiālās astmas gadījumā (sakarā ar krēpu viskozitātes palielināšanos), saasināt glaukomu un izraisīt infravesikālu obstrukciju prostatas adenomas gadījumā utt.
- Pretvemšanas un pretvēža iedarbība, iespējams, ir saistīta arī ar zāļu centrālo antiholīnerģisko iedarbību. Daži antihistamīni (difenhidramīns, prometazīns, ciklizīns, meklizīns) samazina vestibulāro receptoru stimulāciju un kavē labirinta darbību, tāpēc tos var izmantot kustību slimības gadījumā.
- Vairāki H1-histamīna blokatori samazina parkinsonisma simptomus, ko izraisa acetilholīna iedarbības centrālā inhibīcija.
- Pretklepus iedarbība ir visraksturīgākā difenhidramīnam, tā tiek realizēta, tieši iedarbojoties uz klepus centru garenās smadzenēs.
- Antiserotonīna iedarbība, kas galvenokārt raksturīga ciproheptadīnam, nosaka tā lietošanu migrēnas gadījumā.
- α1 bloķējošais efekts ar perifēro vazodilatāciju, īpaši, lietojot fenotiazīna antihistamīna līdzekļus, var izraisīt pārejošu asinsspiediena pazemināšanos jutīgām personām.
- Vietējā anestēzijas (kokaīnam līdzīga) darbība ir raksturīga lielākajai daļai antihistamīna līdzekļu (sakarā ar membrānas caurlaidības samazināšanos nātrija joniem). Difenhidramīns un prometazīns ir spēcīgāki vietējie anestēzijas līdzekļi nekā novokaīns. Tomēr tiem ir sistēmiska hinidīnam līdzīga iedarbība, kas izpaužas kā refraktārās fāzes pagarināšanās un ventrikulāras tahikardijas attīstība.
- Tahifilakse: antihistamīna aktivitātes samazināšanās ar ilgstošu lietošanu, apstiprinot nepieciešamību pēc pārmaiņus lietot zāles ik pēc 2-3 nedēļām.
- Jāņem vērā, ka pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi no otrās paaudzes atšķiras ar īsu iedarbības ilgumu ar salīdzinoši ātru klīniskā efekta sākumu. Daudzi no tiem ir pieejami parenterālā veidā. Viss iepriekš minētais, kā arī zemās izmaksas nosaka antihistamīna līdzekļu plašo lietošanu mūsdienās.
Turklāt daudzas no apspriestajām īpašībām ļāva “vecajiem” antihistamīna līdzekļiem ieņemt savu nišu noteiktu ar alerģiju nesaistītu patoloģiju (migrēna, miega traucējumi, ekstrapiramidāli traucējumi, trauksme, kustību slimība utt.) ārstēšanā. Daudzi pirmās paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētajos preparātos, ko lieto saaukstēšanās gadījumos, kā nomierinošus, miega līdzekļus un citus komponentus.
Visbiežāk lietotie ir hlorpiramīns, difenhidramīns, klemastīns, ciproheptadīns, prometazīns, fenkarols un hidroksizīns.
Hloropiramīns(Suprastīns) ir viens no visplašāk izmantotajiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem. Tam ir ievērojama antihistamīna aktivitāte, perifēra antiholīnerģiska un mērena spazmolītiska iedarbība. Efektīva vairumā gadījumu sezonāla un visu gadu alerģiska rinokonjunktivīta, angioneirotiskās tūskas, nātrenes, atopiskā dermatīta, ekzēmas, dažādu etioloģiju niezes ārstēšanai; parenterālā veidā - akūtu alerģisku stāvokļu ārstēšanai, kam nepieciešama neatliekamā palīdzība. Nodrošina plašu izmantojamo terapeitisko devu klāstu. Tas neuzkrājas asins serumā, tāpēc ilgstoši lietojot, neizraisa pārdozēšanu. Suprastīnu raksturo ātrs iedarbības sākums un īss ilgums (ieskaitot blakusparādības). Šajā gadījumā hloropiramīnu var kombinēt ar nesedatīviem H1 blokatoriem, lai palielinātu antialerģiskā efekta ilgumu. Pašlaik Suprastin ir viens no vislabāk pārdotajiem antihistamīna līdzekļiem Krievijā. Tas ir objektīvi saistīts ar pierādīto augsto efektivitāti, tā klīniskā efekta kontrolējamību, dažādu zāļu formu, tostarp injekciju, pieejamību un zemām izmaksām.
Difenhidramīns, mūsu valstī vislabāk pazīstams ar nosaukumu difenhidramīns, ir viens no pirmajiem sintezētajiem H1 blokatoriem. Tam ir diezgan augsta antihistamīna aktivitāte un tas samazina alerģisko un pseidoalerģisko reakciju smagumu. Ievērojamās antiholīnerģiskās iedarbības dēļ tai ir pretklepus, pretvemšanas efekts un vienlaikus izraisa gļotādu sausumu, urīna aizturi. Lipofilitātes dēļ difenhidramīns nodrošina izteiktu sedāciju un to var izmantot kā miega līdzekli. Tam ir ievērojams lokāls anestēzijas efekts, kā rezultātā to dažreiz lieto kā alternatīvu novokaīna un lidokaīna nepanesamībai. Difenhidramīns ir pieejams dažādās zāļu formās, tostarp parenterālai lietošanai, kas noteica tā plašo izmantošanu ārkārtas terapijā. Tomēr ievērojams blakusparādību klāsts, seku neparedzamība un ietekme uz centrālo nervu sistēmu prasa pastiprinātu uzmanību, lietojot to un, ja iespējams, alternatīvu līdzekļu izmantošanu.
klemastīns(tavegil) ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas savā darbībā ir līdzīgs difenhidramīnam. Tam ir augsta antiholīnerģiskā aktivitāte, bet mazākā mērā tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Tas pastāv arī injicējamā veidā, ko var izmantot kā papildu līdzekli pret anafilaktisku šoku un angioneirotisko tūsku, alerģisku un pseidoalerģisku reakciju profilaksei un ārstēšanai. Tomēr ir zināma paaugstināta jutība pret klemastīnu un citiem antihistamīna līdzekļiem ar līdzīgu ķīmisko struktūru.
Ciproheptadīns(peritols) kopā ar antihistamīnu ir ievērojama antiserotonīna iedarbība. Šajā sakarā to galvenokārt lieto dažās migrēnas formās, dempinga sindromā, kā ēstgribas veicinātāju, dažādas izcelsmes anoreksijas gadījumā. Tās ir izvēles zāles aukstās nātrenes ārstēšanai.
Prometazīns(pipolfēns) - izteikta ietekme uz centrālo nervu sistēmu noteica tā lietošanu Menjēra sindroma, horejas, encefalīta, jūras un gaisa slimību gadījumā kā pretvemšanas līdzekli. Anestezioloģijā prometazīnu izmanto kā lītisko maisījumu sastāvdaļu, lai pastiprinātu anestēziju.
Kvifenadīns(fenkarols) - ir mazāka antihistamīna aktivitāte nekā difenhidramīnam, taču to raksturo arī mazāka iekļūšana caur hematoencefālisko barjeru, kas nosaka tā sedatīvo īpašību mazāku smagumu. Turklāt fenkarols ne tikai bloķē histamīna H1 receptorus, bet arī samazina histamīna saturu audos. Var izmantot, lai attīstītu toleranci pret citiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem.
Hidroksizīns(atarax) - neskatoties uz esošo antihistamīna aktivitāti, to neizmanto kā pretalerģisku līdzekli. To lieto kā anksiolītisku, nomierinošu, muskuļu relaksantu un pretniezes līdzekli.
Tādējādi pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, kas ietekmē gan H1-, gan citus receptorus (serotonīnu, centrālos un perifēros holīnerģiskos receptorus, a-adrenerģiskos receptorus), ir atšķirīga iedarbība, kas noteica to lietošanu dažādos apstākļos. Bet blakusparādību smagums neļauj mums tās uzskatīt par pirmās izvēles zālēm alerģisku slimību ārstēšanā. Pieredze, kas iegūta ar to lietošanu, ir ļāvusi izstrādāt vienvirziena zāles - otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus.
Otrās paaudzes antihistamīni (nesedatīvi). Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes tiem gandrīz nav nomierinošas un antiholīnerģiskas iedarbības, bet atšķiras ar to selektīvo iedarbību uz H1 receptoriem. Tomēr viņiem dažādās pakāpēs tika novērota kardiotoksiska iedarbība.
Viņiem visizplatītākās ir šādas īpašības.
- Augsta specifika un augsta afinitāte pret H1 receptoriem, neietekmējot holīna un serotonīna receptorus.
- Ātrs klīniskā efekta sākums un darbības ilgums. Pagarinājumu var panākt sakarā ar augstu saistīšanos ar olbaltumvielām, zāļu un tā metabolītu uzkrāšanos organismā un aizkavētu elimināciju.
- Minimāls sedatīvs efekts, lietojot zāles terapeitiskās devās. Tas izskaidrojams ar vājo asins-smadzeņu barjeras caurlaidību šo fondu struktūras īpatnību dēļ. Dažām īpaši jutīgām personām var būt mērena miegainība, kas reti ir iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai.
- Tahifilakses trūkums ilgstošas lietošanas gadījumā.
- Spēja bloķēt sirds muskuļa kālija kanālus, kas ir saistīta ar QT intervāla pagarināšanos un sirds aritmiju. Šīs blakusparādības risks palielinās, ja antihistamīna līdzekļus kombinē ar pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu un itrakonazolu), makrolīdiem (eritromicīnu un klaritromicīnu), antidepresantiem (fluoksetīnu, sertralīnu un paroksetīnu), greipfrūtu sulu un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
- Parenterālu zāļu formu trūkums, tomēr daži no tiem (azelastīns, levokabastīns, bamipīns) ir pieejami kā lokāli lietojami preparāti.
Zemāk ir otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi ar to raksturīgākajām īpašībām.
Terfenadīns- pirmais antihistamīna līdzeklis, kam nav nomācošas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu. Tā izveide 1977. gadā bija gan histamīna receptoru veidu, gan esošo H1 blokatoru struktūras un darbības īpatnību izpētes rezultāts, un tas lika pamatu jaunas paaudzes antihistamīna līdzekļu izstrādei. Pašlaik terfenadīnu lieto arvien retāk, kas ir saistīts ar tā palielināto spēju izraisīt fatālas aritmijas, kas saistītas ar QT intervāla pagarināšanos (torsade de pointes).
Astemizols- viena no grupas visilgāk iedarbojošām zālēm (tā aktīvā metabolīta pusperiods ir līdz 20 dienām). To raksturo neatgriezeniska saistīšanās ar H1 receptoriem. Praktiski nav nomierinoša efekta, nesadarbojas ar alkoholu. Tā kā astemizolam ir novēlota ietekme uz slimības gaitu, tā lietošana nav ieteicama akūtā procesā, taču tā var būt attaisnojama hronisku alerģisku slimību gadījumā. Tā kā zāles spēj uzkrāties organismā, palielinās nopietnu sirds ritma traucējumu, dažkārt letālu, attīstības risks. Šo bīstamo blakusparādību dēļ astemizola tirdzniecība ASV un dažās citās valstīs ir apturēta.
Akrivastine(semprex) ir zāles ar augstu antihistamīna aktivitāti ar minimāli izteiktu sedatīvu un antiholīnerģisku efektu. Tā farmakokinētikas iezīme ir zems metabolisma līmenis un kumulācijas neesamība. Akrivastīnam priekšroka tiek dota gadījumos, kad nav nepieciešama pastāvīga pretalerģiska ārstēšana, jo tā iedarbība sākas ātri un iedarbība ir īslaicīga, kas ļauj nodrošināt elastīgu dozēšanas režīmu.
Dimethenden(Fenistil) - ir vistuvāk pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, taču atšķiras no tiem ar daudz mazāk izteiktu sedatīvu un muskarīna iedarbību, augstāku pretalerģisko aktivitāti un darbības ilgumu.
Loratadīns(klaritīns) ir viena no visvairāk pirktajām otrās paaudzes zālēm, kas ir diezgan saprotami un loģiski. Tā antihistamīna aktivitāte ir augstāka nekā astemizolam un terfenadīnam, jo ir spēcīgāka saistīšanās ar perifērajiem H1 receptoriem. Zāles nav nomierinošas un nepastiprina alkohola iedarbību. Turklāt loratadīns praktiski nesadarbojas ar citām zālēm un tam nav kardiotoksiskas iedarbības.
Sekojošie antihistamīna līdzekļi ir lokāli lietojami preparāti, un tie ir paredzēti, lai mazinātu vietējās alerģijas izpausmes.
Levokabastīns(Histimet) lieto kā acu pilienus no histamīna atkarīga alerģiska konjunktivīta ārstēšanai vai kā aerosolu alerģiskā rinīta ārstēšanai. Lietojot lokāli, tas nelielā daudzumā nonāk sistēmiskajā cirkulācijā un tam nav nevēlamas ietekmes uz centrālo nervu un sirds un asinsvadu sistēmu.
Azelastīns(alergodils) ir ļoti efektīvs līdzeklis alerģiskā rinīta un konjunktivīta ārstēšanai. Lietojot kā deguna aerosolu un acu pilienus, azelastīnam ir maza sistēmiska iedarbība vai tā nav.
Cits lokāls antihistamīns bamipīns (soventols) želejas veidā ir paredzēts lietošanai alerģisku ādas bojājumu gadījumā, ko pavada nieze, kukaiņu kodumi, medūzu apdegumi, apsaldējums, saules apdegumi un viegli termiski apdegumi.
Trešās paaudzes antihistamīni (metabolīti). To būtiskā atšķirība ir tā, ka tie ir iepriekšējās paaudzes antihistamīna aktīvie metabolīti. To galvenā iezīme ir nespēja ietekmēt QT intervālu. Pašlaik ir divas zāles - cetirizīns un feksofenadīns.
Cetirizīns(Zyrtec) ir ļoti selektīvs perifēro H1 receptoru antagonists. Tas ir aktīvs hidroksizīna metabolīts, kam ir daudz mazāk izteikta sedatīvā iedarbība. Cetirizīns gandrīz netiek metabolizēts organismā, un tā izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no nieru darbības. Tā raksturīgā iezīme ir tā augstā spēja iekļūt ādā un attiecīgi efektivitāte alerģiju ādas izpausmēs. Cetirizīns neuzrādīja aritmogēnu ietekmi uz sirdi ne eksperimentā, ne klīnikā, kas iepriekš noteica metabolītu zāļu praktiskās lietošanas jomu un noteica jaunas zāles feksofenadīna izveidi.
Feksofenadīns(telfasts) ir aktīvs terfenadīna metabolīts. Feksofenadīns organismā netiek pārveidots, un tā kinētika nemainās ar traucētu aknu un nieru darbību. Tas neietilpst zāļu mijiedarbībā, tai nav sedatīvas iedarbības un neietekmē psihomotorisko aktivitāti. Šajā sakarā zāles ir apstiprinātas lietošanai personām, kuru darbībai nepieciešama pastiprināta uzmanība. Pētījums par feksofenadīna ietekmi uz QT vērtību gan eksperimentā, gan klīnikā parādīja pilnīgu kardiotropās iedarbības neesamību, lietojot lielas devas un ilgstoši lietojot. Līdztekus maksimālajai drošībai šis līdzeklis demonstrē spēju apturēt simptomus sezonālā alerģiskā rinīta un hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanā. Tādējādi farmakokinētika, drošības profils un augstā klīniskā efektivitāte padara feksofenadīnu par šobrīd visdaudzsološāko antihistamīna līdzekli.
Tātad ārsta arsenālā ir pietiekams daudzums antihistamīna līdzekļu ar dažādām īpašībām. Jāatceras, ka tie sniedz tikai simptomātisku atbrīvojumu no alerģijām. Turklāt atkarībā no konkrētās situācijas var lietot gan dažādas zāles, gan to daudzveidīgās formas. Ir arī svarīgi, lai ārsts būtu informēts par antihistamīna līdzekļu drošību.
| 1. paaudze | II paaudze | III paaudze |
|
|
|
Kas ir antihistamīna līdzekļi
Šīs zāles parasti iedala divās grupās. Pirmajā ietilpst diprazīns, tavegils, diazolīns, ko tradicionāli lieto alerģisku simptomu mazināšanai, un tos sauc arī par vecās paaudzes zālēm. Visiem tiem, kā likums, ir viena kopīga blakusparādība - tās izraisa miegainību. Zāles ir, piemēram, astemizols (gismanāls) un klaritīns (loratadīns). Galvenā atšķirība starp šīm divām antihistamīna grupām ir tāda, ka jaunās paaudzes medikamentiem nav nomierinoša efekta un tie jālieto vienu reizi dienā. Tomēr šo zāļu izmaksas ir daudz augstākas nekā "klasiskā".Citas antihistamīna farmakoloģiskās īpašības
Papildus histamīna nomākšanai un neitralizēšanai šīm zālēm ir arī citas farmakoloģiskas īpašības, kas jāņem vērā, pērkot tās bez ārsta receptes. Tātad lielākajai daļai no tiem ir iespēja uzlabot citu darbību, tāpēc bieži, piemēram, pretsāpju efekta pastiprināšanai tiek izmantota tāda kombinācija kā analgīns un difenhidramīns. Šīs zāles paaugstina arī to zāļu efektivitāti, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc to lietošana kopā var izraisīt pārdozēšanu un radīt neparedzamas sekas.Akūtu elpceļu slimību gadījumā pret alerģijām nav ieteicams lietot tādas zāles kā dimedrols, diprazīns, suprastīns vai tavegils. Tie izžāvē gļotādu un sabiezina un sabiezina plaušās veidojas krēpas, neļaujot tām atklepot, kas var palielināt pneimonijas attīstības risku. Ir arī citas antihistamīna blakusparādības, kuras zina tikai speciālisti, tāpēc pirms šī vai cita līdzekļa lietošanas konsultējieties ar savu ārstu.
Ceturtās paaudzes antihistamīni ir jaunākie līdzekļi, kuru mērķis ir uzlabot alerģiju apkarošanas efektivitāti. To atšķirīgā iezīme ir terapeitiskā efekta ilgums un blakusparādību minimums.
Histamīns ir sarežģīta organiska viela, kas ir daļa no daudziem audiem un šūnām. Tas atrodas īpašās tuklo šūnās - histiocītos. Tas ir tā sauktais pasīvais histamīns.
Īpašos apstākļos pasīvais histamīns kļūst aktīvs. Iemests asinīs, tas izplatās pa visu ķermeni un negatīvi ietekmē to. Šī pāreja notiek šādu faktoru ietekmē:
- traumatiski bojājumi;
- stress
- infekcijas slimības;
- narkotiku darbības;
- ļaundabīgi un labdabīgi audzēji;
- hroniskas slimības;
- orgānu vai to daļu noņemšana.
Aktīvais histamīns var iekļūt organismā gan ar pārtiku, gan ar ūdeni. Visbiežāk tas notiek, ēdot dzīvnieku izcelsmes pārtiku novecojušā veidā.
Kā organisms reaģē uz brīva histamīna parādīšanos?
Histamīna pāreja no saistītā stāvokļa uz brīvu rada vīrusu efekta efektu.
Šī iemesla dēļ gripas un alerģijas simptomi bieži ir līdzīgi. Šajā gadījumā organismā notiek šādi procesi:
- Gludo muskuļu spazmas. Visbiežāk tie rodas bronhos un zarnās.
- Adrenalīna pieplūdums. Tas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos, sirdsdarbības ātruma palielināšanos.
- Paaugstināta gremošanas enzīmu un gļotu ražošana bronhos un deguna dobumā.
- Lielo asinsvadu sašaurināšanās un mazo asinsvadu paplašināšanās. Tas izraisa gļotādas pietūkumu, ādas apsārtumu, izsitumu parādīšanos, strauju spiediena pazemināšanos.
- Anafilaktiskā šoka attīstība, ko pavada krampji, samaņas zudums, vemšana, straujš spiediena kritums.
Antihistamīni un to darbība
Visefektīvākais veids, kā apkarot histamīnu, ir īpašas zāles, kas samazina šīs vielas līmeni brīvā aktīvā stāvoklī.
Kopš tika izstrādātas pirmās alerģijas zāles, ir izlaistas četras paaudzes antihistamīna līdzekļi. Saistībā ar ķīmijas, bioloģijas un farmakoloģijas attīstību šīs zāles ir pilnveidojušās, palielinājusies to iedarbība, ir samazinājušās kontrindikācijas un nevēlamās blakusparādības.
Visu paaudžu antihistamīna līdzekļu pārstāvji
Lai novērtētu jaunākās paaudzes zāles, saraksts jāsāk ar vecākām zālēm.
- Pirmā paaudze: difenhidramīns, diazolīns, mebhidrolīns, prometazīns, hloropiramīns, tavegils, difenhidramīns, suprastīns, peritols, pipolfēns, fenkarols. Visām šīm zālēm ir spēcīgs sedatīvs un pat hipnotisks efekts. To galvenais darbības mehānisms ir H1 receptoru bloķēšana. To darbības ilgums ir robežās no 4 līdz 5 stundām. Šo zāļu antialerģisko efektu var saukt par labu. Tomēr tiem ir pārāk liela ietekme uz visu ķermeni. Šādu zāļu blakusparādības ir: paplašinātas zīlītes, sausa mute, vizuālā attēla neskaidrība, pastāvīga miegainība, vājums.
- Otrā paaudze: Doksilamīns, Hifenadīns, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Šajā farmācijas produktu izstrādes posmā parādījās zāles, kurām nebija nomierinošas iedarbības. Turklāt tie vairs nesatur tās pašas blakusparādības. Viņiem nav inhibējošas ietekmes uz psihi, kā arī neizraisa miegainību. Tos lieto ne tikai alerģiskām izpausmēm no elpošanas sistēmas, bet arī ādas reakcijām, piemēram, nātreni. Šo līdzekļu trūkums bija to sastāvdaļu kardiotoksiskā iedarbība.
- Trešā paaudze: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Šīm zālēm ir uzlabotas antihistamīna spējas un neliels kontrindikāciju un blakusparādību kopums. Visu īpašību kopumā tās ir ne mazāk efektīvas kā 4. paaudzes zāles.
- Ceturtā paaudze: Cetirizīns, Desloratadīns, Fenspirīds, Feksofenadīns, Loratadīns, Azelastīns, Xyzal, Ebastin. 4. paaudzes antihistamīni spēj bloķēt H1 un H2 histamīna receptorus. Tas samazina ķermeņa reakcijas ar mediatoru histamīnu. Tā rezultātā alerģiskā reakcija vājina vai neparādās vispār. Samazinās arī bronhu spazmas iespējamība.
Labākais no jaunākās paaudzes
Labākajiem 4. paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir raksturīgs ilgstošs terapeitiskais efekts un neliels blakusparādību skaits. Tie nenomāc psihi un neiznīcina sirdi.
- Feksofenadīns ir ļoti populārs. To raksturo iedarbības daudzpusība, tāpēc to var izmantot visu veidu alerģijām. Tomēr tas ir aizliegts bērniem līdz 6 gadu vecumam.
- Cetirizīns ir vairāk piemērots alerģiju ārstēšanai, kas izpaužas uz ādas. Tas ir īpaši ieteicams nātreni. Cetirizīna iedarbība parādās 2 stundas pēc norīšanas, bet terapeitiskais efekts ilgst visu dienu. Tātad ar mērenām alerģijas lēkmēm to var lietot 1 reizi dienā. Zāles bieži ir ieteicamas bērnu alerģiju ārstēšanai. Ilgstoša cetirizīna lietošana bērniem, kas cieš no agrīna atopiskā sindroma, ievērojami samazina alerģiskas ģenēzes slimību turpmāko negatīvo attīstību.
- Loratadīnam ir īpaši nozīmīga terapeitiskā iedarbība. Šīs ceturtās paaudzes zāles var pamatoti ieņemt līderu sarakstu.
- Xyzal labi bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos, kas ļauj ilgstoši atbrīvoties no alerģiskām reakcijām. Labāk to lietot bronhiālās astmas un sezonālām alerģijām pret ziedputekšņiem.
- Desloratadīnu var klasificēt kā vienu no populārākajiem antihistamīna līdzekļiem visās vecuma grupās. Tajā pašā laikā to pamatoti uzskata par vienu no drošākajiem, gandrīz bez kontrindikācijām un nevēlamām sekām. Tomēr to raksturo vismaz neliels, bet tomēr nomierinošs efekts. Taču šī ietekme ir tik maza, ka praktiski neietekmē cilvēka reakcijas ātrumu un sirds darbību.
- Desloratadīns visbiežāk tiek nozīmēts pacientiem ar ziedputekšņu alerģiju. To var lietot gan sezonāli, tas ir, maksimālā riska periodā, gan citos periodos. Ar panākumiem šīs zāles var lietot konjunktivīta un alerģiskā rinīta ārstēšanā.
- Levocetirizīns, pazīstams arī kā Suprastinex un Caesera, tiek uzskatīts par lielisku līdzekli pret ziedputekšņu alerģijām. Turklāt šīs zāles var lietot konjunktivīta un alerģiskā rinīta gadījumā.
Tādējādi ceturtās paaudzes antihistamīna līdzekļus var lietot, vadot automašīnu un veicot citus darbus, kuriem nepieciešama laba reakcija. Tie parasti nesadarbojas ar citām zālēm, tostarp antibiotikām. Tas ļauj tos lietot iekaisuma slimību ārstēšanā.
Tā kā šīs zāles netraucē uzvedību, domāšanas procesus un negatīvi neietekmē sirdi, pacienti tās parasti labi panes.
Turklāt tie parasti nesadarbojas ar citām zālēm sinerģiski.
Gandrīz katrs mūsdienu cilvēks mājas aptieciņā satur antihistamīna līdzekļus, kurus lieto alerģiskas reakcijas mazināšanai. Bet ne visi, kas tos lieto, zina, kā šādas zāles darbojas, kā tās pareizi lietot un ko nozīmē jēdziens "histamīns". Tāpēc ir jāsaprot, kādos gadījumos šīs zāles tiek parakstītas, kādas indikācijas un kontrindikācijas tām ir.
ir bioloģiski aktīva viela, ko ražo imūnsistēmas šūnas. Tas izraisa dažādus fizioloģiskus un patoloģiskus procesus organismā, iedarbojoties uz receptoriem, kas atrodas iekšējo orgānu audos.
Antihistamīni bloķē histamīna ražošanu, kas padara tos neaizstājamus alerģiju, kuņģa-zarnu trakta, neiroloģisko un citu patoloģiju ārstēšanā.
Kad tiek ievadīti antihistamīni?
Indikācijas antihistamīna zāļu lietošanai ir šādi patoloģiski stāvokļi:
- alerģisks rinīts;
- alerģisks konjunktivīts;
- atopiskais dermatīts;
- angioneirotiskā tūska;
- ķermeņa reakcija uz kukaiņu kodumiem;
- alerģiska reakcija uz mājas putekļiem, mājdzīvnieku matiem;
- zāļu nepanesamība;
- anafilaktiskas reakcijas;
- eksudatīvā vai alerģiskā eritēma;
- psoriāze;
- alerģija pret aukstumu, karstumu, sadzīves ķimikālijām un citām toksiskām vielām;
- alerģisks klepus;
- pārtikas alerģija;
- bronhiālā astma.
Antialerģisko zāļu veidi
Ķermeņa audos ir vairāki histamīna receptoru veidi. Tie ietver:
- H1 (bronhi, zarnas, sirds asinsvadi, centrālā nervu sistēma);
- H2 (kuņģa gļotāda, artērijas, centrālā nervu sistēma, sirds, miometrijs, taukaudi, asins šūnas);
- H3 (CNS, sirds un asinsvadu sistēma, gremošanas orgāni, augšējie elpceļi).
Katrs antihistamīna sastāvs ietekmē tikai noteiktas receptoru grupas, tāpēc tos drīkst parakstīt tikai ārsts.
Pirmās paaudzes antihistamīna zāles bloķē H1 receptoru jutīgumu un aptver arī citu receptoru grupu. Aktīvā viela, kas ir daļa no šīm zālēm, iekļūst asins-smadzeņu barjerā, izraisot blakusparādību attīstību - sedatīvu efektu. Tas nozīmē, ka šīs antihistamīna zāles izraisa cilvēka miegainību, ko pavada noguruma sajūta.
Ārstēšana ar pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem nav pieļaujama, ja tos lietojošā cilvēka darbs ir saistīts ar koncentrēšanos.
Šim antihistamīna veidam ir arī citas blakusparādības. Tie ietver:
- sausas gļotādas;
- bronhu lūmena sašaurināšanās;
- krēsla pārkāpums;
- sirds ritma pārkāpums.
Šie līdzekļi iedarbojas ļoti ātri, tomēr efekts pēc to lietošanas saglabājas neilgu laiku. Turklāt pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi izraisa atkarību, tāpēc tos nedrīkst lietot ilgāk par 10 dienām. Tās nav parakstītas kuņģa slimībām, kas rodas akūtā formā, kā arī kombinācijā ar pretdiabēta un psihotropām zālēm.
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ietver:
| Narkotiku | Fotogrāfija | Cena |
|---|---|---|
| no 128 rubļiem. | ||
| no 158 rubļiem | ||
| no 134 rubļiem. | ||
| no 67 rubļiem. | ||
| no 293 rubļiem. |
Otrās paaudzes antihistamīna zāļu izstrāde ir likvidējusi lielāko daļu blakusparādību. Šo zāļu priekšrocības ietver:
- sedācijas trūkums (īpaši jutīgiem pacientiem var rasties neliela miegainība);
- pacients uztur normālu fizisko un garīgo aktivitāti;
- terapeitiskā efekta ilgums saglabājas visu dienu;
- Zāļu terapeitiskais efekts saglabājas 7 dienas pēc izņemšanas.
Kopumā antihistamīna līdzekļu darbība ir līdzīga iepriekšējām zālēm. Bet tie neizraisa atkarību, un tāpēc ārstēšanas kursa ilgums var svārstīties no 3 dienām līdz vienam gadam. Šādas zāles piesardzīgi jālieto cilvēkiem, kuri cieš no sirds un asinsvadu slimībām.
Otrās paaudzes pretalerģiskās zāles ietver:
| Narkotiku | Fotogrāfija | Cena |
|---|---|---|
| no 220 rubļiem. | ||
| precizēt | ||
| no 74 rubļiem | ||
| no 55 rubļiem. | ||
| no 376 rubļiem | ||
| no 132 rubļiem. |
Trešās paaudzes antihistamīni ir selektīvi un ietekmē tikai H3 receptorus. Tiem nav nekādas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc tie neizraisa miegainību un nogurumu.
Lai gan šie antihistamīni ir iepriekšējo atvasinājumi, to izstrādē tika ņemtas vērā visas esošās nepilnības. Tāpēc tiem praktiski nav palikušas nekādas blakusparādības.
Ar šāda veida antihistamīna līdzekļu palīdzību tiek veiksmīgi ārstētas šādas slimības:
- rinīts;
- nātrene;
- dermatīts;
- rinokonjunktivīts.
Populārākie antihistamīna līdzekļi ir:
Kad antihistamīna līdzekļi nav parakstīti?
Alerģija ir daudzu mūsdienu cilvēku pavadonis, kas ievērojami palielina antihistamīna zāļu popularitāti. Farmācijas tirgū ir trīs antihistamīna līdzekļu paaudzes. Pēdējās divās paaudzēs ir daudz mazāk kontrindikāciju lietošanai. Tāpēc jāapsver tie apstākļi, kuros lielākā daļa antihistamīna zāļu nav parakstītas:
- paaugstināta jutība vai individuāla neiecietība pret preparāta sastāvdaļām;
- bērna piedzimšanas un zīdīšanas periods;
- vecuma ierobežojumi;
- smagas aknu vai nieru mazspējas stadijas.
Antihistamīna zāļu devas jāaprēķina individuāli. Tāpēc pirms to lietošanas jums jākonsultējas ar savu ārstu. Dažu slimību gadījumā ārsts var samazināt pretalerģiskā līdzekļa devu, kas ļaus izvairīties no blakusparādību rašanās.
Bet, tā kā pirmās paaudzes zālēm ir vislielākais kontrindikāciju skaits, tām jāpievērš īpaša uzmanība. Šīs zāles nav ieteicamas šādos gadījumos:
- grūtniecības pirmajā trimestrī;
- ar glaukomu;
- ar bronhiālo astmu;
- ar palielinātu prostatu;
- vecumdienās.
Kā minēts iepriekš, pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir izteikta sedatīva iedarbība. Šī blakusparādība pastiprinās, ja tos lieto kopā ar alkoholu, antipsihotiskiem līdzekļiem, trankvilizatoriem un citām zālēm.
Citas blakusparādības ir šādas:
- reibonis;
- troksnis ausīs;
- redzes asuma samazināšanās;
- ekstremitāšu trīce;
- bezmiegs;
- paaugstināta nervozitāte;
- nogurums.
Antialerģiskas zāles bērniem
Lai novērstu alerģiskas izpausmes bērniem, tiek izmantoti pirmās paaudzes pretalerģiskie līdzekļi. Tie ietver:
Šo zāļu trūkums ir vairākas blakusparādības, kas izpaužas, pārkāpjot gremošanas funkcijas, sirds un asinsvadu sistēmas un centrālās nervu sistēmas darbību. Tādēļ tos bērniem izraksta tikai ar smagām alerģiskām reakcijām.
Diemžēl daudziem mazuļiem attīstās hroniskas alerģisku slimību formas. Lai samazinātu negatīvo ietekmi uz augošo organismu, hronisku alerģiju ārstēšanā tiek nozīmētas jaunas paaudzes antihistamīna zāles. Mazākajiem bērniem tos ražo pilienu veidā, bet vecākiem bērniem - sīrupu veidā.