Кордафен – эффективный блокатор кальциевых каналов. Фармакологическое действие Кордафен. Результаты опросов посетителей

Фармакодинамика

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоаурикулярный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Эффект наступает через 20 мин - при приеме препарата внутрь, длительность эффекта 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная био доступность составляет 40 - 70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60 %). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 - 60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97 %. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Нифедипин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60- 80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

2. показания к применению

  • - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
  • (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

3. Способ применения

Таблетки Кордафен® предназначены для приема внутрь. Принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза составляет по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 2 раза в день под контролем артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. У больных, требующих приема высших доз нифедипина, следует применять препарат в лекарственных формах пролонгированного действия.

4. Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение артериального давления, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" ферментов). Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Аллергические реакции : редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит,; очень редко - аутоиммунный .

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы : увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие : редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, бронхоспазм, увеличение массы тела.

5. Противопоказания

  • повышенная чувствительность к нифедипину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата.
  • кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия
  • после перенесенного инфаркта миокарда (первые 4 недели)
  • непереносимость лактозы
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, беременность (до 20 недель), период лактации.

6. При беременности и лактации

Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в 1-ом триместре беременности (до 20 недель). Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий , при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q - Т могут повышать риск значительного удлинения интервала Q - Т. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

8. Передозировка

Симптомы:

головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение:

при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты ионов кальция: показано медленное в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионы калия и кальция). Гемодиализ неэффективен.

9. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 50 шт.

10. Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

11. Состав

1 таблетка содержит:

нифедипина 10 мг
Вспомогательные вещества : картофельный крахмал, желатин, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кордафен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоаурикулярный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Эффект наступает через 20 мин - при приеме препарата внутрь, длительность эффекта 4-6 ч.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается в ЖКТ (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40 - 70%. Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60%). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30 - 60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь нифедипина с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97%. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Нифедипин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60- 80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания

— ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

— артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нифедипину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

— кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

— после перенесенного инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— непереносимость лактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, беременность (до 20 недель), период лактации.

С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки Кордафен предназначены для приема внутрь. Принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза составляет по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно повысить до 20 мг 2 раза в день под контролем артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. У больных, требующих приема высших доз нифедипина, следует применять препарат в лекарственных формах пролонгированного действия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение артериального давления, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" ферментов).

Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают . Антидотом являются препараты ионов кальция: показано медленное в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионы калия и кальция). Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов.

Лекарственные средства из группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еше больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na + и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-Т могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-Т. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

Особые указания

Препарат может усилить симптомы ИБС, вызывать проявления острого инфаркта миокарда, особенно у больных, в начале лечения или при повышении дозы препарата.

Больным, принимавших бета-адреноблокаторы, не следует резко прерывать лечение этими средствами (до начала терапии нифедипином), в виду возможности усиления симптомов ишемии миокарда.

Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью, аортальным стенозом, особенно при сопутствующем лечении бета-адреноблокаторами, т.к. нифедипин может ускорить проявление или ухудшить уже существующую симптоматику сердечной недостаточности. Следует обращать внимание на периферические отеки.

Нифедипин, снижая общее сосудистое периферическое сопротивление, может вызывать выраженную артериальную гипотензию, поэтому следует тщательно контролировать АД, особенно в начальный период лечения и после повышения дозы препарата.

Нифедипин, применяемый продолжительное время, может усилить симптомы ишемической болезни сердца, вызывать инфаркт миокарда, а также повысить смертность больных артериальной гипертензией или хронической ишемической болезнью сердца.

Нифедипин может применяться у больных с непереносимостью или устойчивостью к органическим нитратам.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Кордафена, особенно в начале лечения, возможно замедление скорости реакции, связанное со снижением артериального давления.

Это необходимо учитывать лицам, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в 1-ом триместре беременности (до 20 недель). Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: КОРДАФЕН®
Активное вещество препарата: nifedipine
Кодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №013683/01-2002
Дата регистрации: 04.02.02
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. {Польша}

Форма выпуска Кордафен, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе — пористая масса желтого цвета.
1 таб.
нифедипин
10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, лак хинолиновый желтый Е104, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.

25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кордафен

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 120 мг/сут, при в/в введении — 30 мг/сут.

Побочное действие Кордафен:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к препарату:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Особый указания по применению Кордафен.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Взаимодействие Кордафен с другими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Нифедипин , картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, тальк, желатин, стеарат магния, макрогол, лак желтый хинолиновый, гипромеллоза, пропиленгликоль, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг в пленочной оболочке двояковыпуклые круглой формы в блистерной упаковке в картонной пачке № 50.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к производным дигидропиридина , входит в группу блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Влияет на процесс поступления кальция в клетки гладких мышц периферических и коронарных артерий; подавляет процесс высвобождения ионов кальция из депо внутри клеток. Препарат уменьшает численность функционирующих каналов, при этом, воздействия на время и скорость их активации и восстановления не оказывает. Оказывает влияние на процессы сокращения и возбуждения мышц миокарда и гладких мышцах сосудов.

В лечебных дозах нормализует нарушенный трансмембранный ток ионов кальция, формирующийся при . Усиливает кровоток в сердечной мышце, не влияет на венозный тонус, нормализует работу коллатералей, улучшает кровоснабжение ишемизированной мышцы сердца, снижает тонус миокарда и периферическое сосудистое сопротивление, а также потребность мышцы сердца в кислороде, постнагрузку. Вызывает умеренный натрийурез , улучшает почечный кровоток, практически не влияет на сердечный ритм, атриовентрикулярный и синоаурикулярный узлы.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается в ЖКТ . Биодоступность на уровне 40 — 70%. Высокая связь с белками () крови. Метаболизируется интенсивно в печени (40-60 %) до фармакологически неактивных метаболитов. Cmax при приеме внутрь 10 мг препарата достигается через один час. Период полувыведения около четырех часов. Проникает через ГЭБ . Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

  • - профилактика приступов при ;

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, аортальный стеноз , нестабильная , коллапс , возраст до 18 лет, перенесенный , ХСН в стадии декомпенсации, первый триместр , кардиогенный шок , непереносимость лактозы, лактация, артериальная гипотензия .

Принимать с осторожностью пациентам с стенозом митрального клапана , слабости синусового узла, брадикардии , нарушениях мозгового кровообращения, заболеваниях печени/почек, при , в возрасте старше 60 лет.

Побочные действия

Снижение , развитие сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица, периферические , чувство жара, загрудинные боли, сердцебиение , слабость, повышенная утомляемость, чувство тревоги, повышение аппетита, гиперплазия десен , сухость во рту, анемия , аллергические реакции, миалгия , артралгия , увеличение суточного , увеличение массы тела.

Кордафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать препарат внутрь, без привязки к приему пищи. Таблетки не разжёвывать, запивать водой. Максимальная суточная - 40 мг. Начальная доза — 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Дозировка препарата может быть увеличена до 20 мг дважды в день, прием препарата осуществлять под контролем артериального давления . Пациентам, который показан прием более высоких доз нифедипина , необходимо перейти на форму препарата пролонгированного действия.

Передозировка

Выраженное снижение АД в течении длительного периода, брадикардия , гиперемия кожи лица, нарушение работы синусного узла.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с другими гипотензивными ЛС, нитратами , трициклическими антидепрессантами и ингаляционными анестетиками, выраженность снижения АД усиливается Нифедипин снижает концентрацию хинидина и повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в крови.

Прием препарата в сочетании с нитратами приводит к усилению

Таблетки Кордафен – представитель группы антагонистов кальция, который используется в основном для понижения артериального давления при гипертензии или упреждения приступов . А как правильно применять средство, и кому оно противопоказано, Вы сможете узнать из этой статьи.

Состав и свойства таблеток

Препарат Кордафен выпускается в форме таблеток. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, желтый цвет.

Активным веществом таблеток является нифедипин, которого в одной таблетке содержится 10 мг. Среди вспомогательных веществ можно выделить:

  • желатин;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • тальк;
  • магния стеарат;
  • лактозу;
  • картофельный крахмал.

Таблетки имеют пленочную оболочку, которая состоит из макрогола 6000, титана диоксида, пропиленгликоля, гипромеллозы, лака хинолинового желтого Е-104, талька.

В кровь нифедипин попадает из пищеварительного тракта и всасывается примерно на 90%. Максимальный лечебный эффект достигается от получаса до двух.

Кордафен быстро и практически полностью превращается в печени в неактивные метаболиты. Период полувыведения препарата составляет 2-5 часов. 80% выводится почками в форме метаболитов, около 20% – с желчью.

Время выведения рассматриваемого медикамента увеличивается, если у человека присутствуют нарушения в работе почек и/или печени.

Показания и противопоказания

Кордафен показан к применению, в первую очередь, при ишемической болезни сердца. Он способен .

Также таблетки применяют при как самостоятельное средство либо как часть комплексной терапии.

Среди противопоказаний отмечаются такие заболевания и состояния:

  • кардиогенный шок;
  • после инфаркта миокарда (в течение 1-го месяца);
  • людям, не достигшим 18-летия;
  • индивидуальную повышенную чувствительность к активному веществу препарата или другим вспомогательным компонентам;
  • непереносимость лактозы;
  • коллапс;
  • аортальный стеноз;
  • хроническую форму сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • стенокардию нестабильного типа;
  • беременность до 20-й недели и период лактации;
  • синдром слабости синусового узла.

Вышеперечисленные пункты – это строгие запреты на употребление Кордафена. Если их проигнорировать, можно спровоцировать самые непредсказуемые последствия вплоть до летального исхода.

Также существует перечень болезней и состояний человека, при которых лечение Кордафеном допускается, но с препаратом следует быть максимально аккуратным и строго придерживаться дозировок, назначенных лечащим врачом:

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • с левожелудочковой недостаточностью;
  • тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • гемодиализ;
  • артериальная гипертензия злокачественного характера;
  • одновременный прием сердечных гликозидов;
  • сбои в функционировании печени;
  • пожилой возраст;
  • выраженная ;
  • стеноз устья аорты или митрального клапана;
  • прием Рифампицина;
  • лечение препаратами группы бета-адреноблокаторов.

При беременности использовать данные таблетки допустимо, но только после 20-й недели. Лишь в этот период риски для плода будут минимальными. В период кормления грудью препарат противопоказан, а если возникает необходимость в его приеме (например, когда другие средства оказались неэффективными), от грудного вскармливания придется отказаться, так как медикамент выделяется с молоком матери и может причинить вред малышу.

Рассматриваемый медикамент может вызывать замедление реакции, особенно после первых приемов. Поэтому людям, деятельность которых требует повышенной концентрации, обязательно нужно это учитывать.

Побочные эффекты

Кордафен имеет довольно много побочных реакций, которые могут затронуть практически все системы человеческого организма:

  1. Аллергические проявления. Могут наблюдаться крапивница, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, экзантема. Эти явления возникают крайне редко, а в единичных случаях бывает аутоиммунный гепатит.
  2. Мочевыделительная система. У людей, имеющих почечную недостаточность, ухудшается функционирование почек, а также может увеличиваться суточный диурез.
  3. Сердечно-сосудистая система. Развивается сердечная недостаточность, отмечают гиперемию кожного покрова на лице, ощущение жара, боль в груди, низкое артериальное давление, приливы крови к коже лица, учащенное сердцебиение, периферические отеки. Гораздо реже встречаются обмороки и приступы стенокардии. Последнее требует прекращения лечения данным препаратом. В единичных случаях Кордафен провоцирует инфаркт миокарда.
  4. Пищеварительная система. У пациентов очень часто наблюдаются изжога, тошнота, диарея, у некоторых могут возникнуть нарушения в работе печени. Крайне редко случается гиперплазия десен. Если человек употребляет Кордафен в больших дозах на протяжении длительного времени, у него могут возникнуть диспептические симптомы, внутрипеченочный холестаз, повыситься активность печеночных трансаминаз.
  5. Центральная и периферическая нервная система. У больных кружится голова, присутствуют слабость, головные боли, сонливость, повышенная утомляемость. При употреблении медикамента в больших дозах в течение длительного периода возможны депрессивное состояние, расстройства координации движений, тремор рук, одинофагия, парестезии конечностей, «маскообразное» лицо, чувство страха и тревоги, скованность в движениях верхних и нижних конечностей, шаркающая походка.
  6. Система кроветворения. Возможно развитие тромбоцитопении или лейкопении, но возникают такие заболевания очень редко, только в единичных случаях.
  7. Эндокринная система. Были зафиксированы случаи гинекомастии.

Инструкция к рассматриваемому медикаменту предупреждает, что он имеет довольно внушительный список возможных нежелательных проявлений. Поэтому нужно исключить неконтролируемый прием Кордафена и прибегать к этим таблеткам только после визита к доктору.

Схемы лечения

Данные таблетки употребляются перорально. Лекарство следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать небольшим количеством воды.

Приемы пищи на схему приема препарата никак не влияют. Кордафен можно принимать как до еды, так и после, или в промежутках между трапезами.

Начальная доза составляет 10 мг, хотя каждый отдельный случай врач рассматривает в индивидуальном порядке. Пить таблетки следует трижды в день.

Если возникает такая необходимость, дозу Кордафена увеличивают до 20 мг. Но в этом случае препарат нужно принимать только 2 раза в сутки, не забывая при этом контролировать изменения артериального давления.

Количество принимаемого медикамента следует уменьшить в таких случаях:

  • больной находится в старшей возрастной категории;
  • функции печени нарушены;
  • у пациента присутствует нарушение мозгового кровообращения в тяжелой форме;
  • прием гипотензивных либо антиангинальных фармсредств.

Максимальная суточная доза Кордафена составляет 40 мг. Если ее превысить, можно спровоцировать крайне нежелательные последствия для организма.

Передозировку препаратом можно определить по таким признакам:

  • гиперемия кожного покрова на лице;
  • подавление функции синусового узла;
  • брадиаритмия;
  • головная боль;
  • длительное понижение артериального давления;
  • брадикардия.

При обнаружении вышеуказанных симптомов незамедлительно обратитесь за медицинской помощью. Специалисты проведут промывание желудка и подберут медикаменты для устранения последствий передозировки Кордафеном.

Если Вам для лечения требуется большая доза, препарат лучше принимать в лекарственных формах пролонгированного действия.

Как взаимодействует Кордафен со спиртным и иными препаратами?

Если Вы начинаете «кордафеновую» терапию, необходимо учитывать, как данные таблетки взаимодействуют с другими медикаментозными средствами:

  1. При совместном приеме Кордафена с антиаритмическими препаратами (Хинидин, Амиодарон) может увеличиваться отрицательное действие последних – они еще больше понижают силу сокращений миокарда.
  2. Если Вы принимаете лекарства против судорог, Хинин, Сульфинпиразон, непрямые антикоагулянты – производные индандиона и кумарина, нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, стоит помнить, что нифедипин имеет свойство вытеснять их из связи с белками. Как результат, увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови.
  3. Совместное употребление Кордафена с Винкристином замедляет выведение из организма последнего, усиливает проявление его побочных эффектов, что требует снижения дозы Винкристина.
  4. Лекарства, которые способствуют удлинению интервала Q-T, такие как Хинидин или Прокаинамид, значительно усиливают свое действие, что может привести к чрезмерному увеличению интервала Q-T.
  5. Если во время лечения Кордафеном принять иные гипотензивные препараты, нитраты, Циметидин или Ранитидин, трициклические антидепрессанты, ингаляционные анестетики, артериальное давление снизится еще больше, вплоть до критических отметок.
  6. Лечебный эффект рассматриваемого медикамента могут снизить нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, эстрогены, препараты кальция.
  7. А средства, относящиеся к группе альфа-адреноблокаторов (например, Празозин), могут наоборот – усилить гипотензивный эффект Кордафена.
  8. Увеличить проявление побочных реакций рассматриваемого лекарственного средства (рвота, атаксия, шум в ушах, тошнота, диарея, тремор) способны препараты лития.
  9. Сочетание Кордафена и нитратов – ускоренное биение сердца.
  10. Рифампицин и прочие индукторы микросомальных ферментов печени снижают количество активного вещества.
  11. Также во время лечения данными таблетками нельзя пить грейпфрутовый сок, потому что он подавляет метаболизм нифедипина в организме.

Если не ознакомиться заранее с эффектами, которые может вызвать сочетание тех или иных препаратов, можно нанести своему здоровью непоправимый вред. Совместный прием лекарств может спровоцировать серьезные патологии, которые очень сложно поддаются лечению и могут закончиться летальным исходом.

Совмещение рассматриваемых таблеток с напитками, содержащими алкоголь, имеет свои особенности. Если Вы прошли терапию Кордафеном, то есть пропили курс лекарства, алкоголь можно употреблять спустя 15 дней.

Спиртное, выпитое во время лечения, является опасным для организма, поэтому от него лучше отказаться на все время приема Кордафена. Но если Вы приняли таблетку единожды, в незначительных количествах алкоголь можно употреблять через 32 часа женщинам и 24 часа мужчинам. Также пить Кордафен можно не раньше, чем через 20 часов после спиртного женщинам и 14 часов – мужчинам.

Кордафен – эффективное средство, которое используется в основном для снижения артериального давления. Но при приеме таблеток следует быть крайне внимательным, так как они имеют довольно много противопоказаний и побочных эффектов, а также их нельзя совмещать со многими группами медицинских препаратов.