Фармакологическое действие - снотворное, седативное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30–60% мидазолама). Cmax.
В крови достигается в течение 1 ч (прием пищи увеличивает время достижения Cmax.
). При в/м введении всасывание быстрое и полное, Cmax достигается в течение 30.
–45 мин, биодоступность более 90%. В крови на 95–98% связывается с белками, преимущественно с альбумином. Быстро распределяется в организме. Объем распределения 1–3,1 л/кг. Проходит через гистогематические барьеры, в тч ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. В спинно-мозговую жидкость проникает медленно и в небольших количествах. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 3А4. Основные метаболиты - 1-гидроксимидазолам, называемый также альфа-.
Гидроксимидазолам (около 60%), и 4-гидрокси-мидазолам (5% и менее) обладают фармакологической активностью, но более низкой, чем исходное соединение. Экскретируется почками в виде глюкуроновых конъюгатов (менее 1% в неизмененном виде). Т1/2 - 1,5–3 Т1/2.
Может увеличиваться у пациентов старше 60 лет, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, у больных с ожирением (вследствие усиленного распределения мидазолама в жировой ткани), у новорожденных.
Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), практически не обладает эффектом последействия.
Обладает седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами.
Седативный эффект у взрослых при в/м введении развивается через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин. Время достижения максимального седативного эффекта при в/м введении 30–60 мин. При в/в введении для вводного наркоза действие проявляется через 1,5–3 мин, а на фоне премедикации наркотическими средствами через 0,75–1,5 мин. Время выхода из наркоза - 2 ч (до 6 ч).
Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении. Амнезия (в тч при проведении эндоскопических процедур) отмечалась при в/м введении у 40% взрослых пациентов через 60 мин, у 73% - через 30 мин. При в/в введении аналогичный эффект наблюдался примерно у 80% больных. В отдельных случаях наблюдались эпизоды амнезии и после приема мидазолама внутрь.
При парентеральном введении начало действия зависит от дозы, пути введения, а также совместного применения наркотических анальгетиков и средств для наркоза.
Изучение канцерогенности проводилось в двухгодичных исследованиях на мышах, которые получали мидазолам с пищей в дозах 1, 9 и 80 мг/кг/сут. При длительном приеме в дозе 80.
Мг/кг/сут у самок мышей отмечалось значительное увеличение частоты возникновения опухолей печени. У самцов при наивысших дозах наблюдалось небольшое, но статистически значимое повышение частоты возникновения доброкачественных опухолей щитовидной железы, тогда как при дозе 9.
Мг/кг/сут (в 25 раз превышающей дозу для человека 0,35 мг/кг/сут) увеличение частоты возникновения опухолей не выявлено. Значимость данного эффекта неясна, учитывая кратковременность влияния мидазолама на организм человека.
Мутагенной активности (с использованием ряда тестов) не выявлено.
При исследовании репродукции у крыс при введении мидазолама в дозах, до 10 раз превышающих дозу для в/в введения у человека - 0,35 мг/кг, влияния на фертильность у самцов и самок крыс не выявлено. Введение мидазолама в тех же дозах у крыс не приводило к неблагоприятным эффектам во время беременности и в период грудного вскармливания.
При исследовании тератогенности у кроликов и крыс при дозах, в 5–10 раз превышающих дозу для человека - 0,35 мг/кг, тератогенного действия не обнаружено.
Показано формирование физической зависимости (от слабой до средней степени выраженности) у обезьян после приема мидазолама в течение 5–10 недель.
в ампулах по 1 или 3 мл; в пачке картонной 5, 10 или 25 (по 3 мл) шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противосудорожное, миорелаксирующее, снотворное, анксиолитическое .Способ применения и дозы
Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.
Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.
У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.
Внутривенная седация с сохранением сознания
Дозу Дормикума подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2,4 мин.
Взрослым
Дормикум следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 с. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2,5 мг за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3,5 до 7,5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.
начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0,5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3,5 мг.
Детям
В/м препарат вводят в дозе 0,1-0,15 мг/кг за 5-10 мин до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0,5 мг/кг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.
В/в начальную дозу Дормикума вводят за 2-3 мин, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2-3 мин для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо бóльшие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.
Данные по введению препарата неинтубированным детям младше 6 мес ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.
Начальная доза у детей от 6 мес до 5 лет составляет 0,05-0,1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0,6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.
Начальная доза у детей от 6 до 12 лет составляет 0,025-0,05 мг/кг, суммарная доза — до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг).
Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.
Наркоз
Премедикация
Премедикация Дормикумом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.
Дормикум можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.
Внутримышечное введение
Взрослым: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (класс ASA I или II, возраст до 60 лет) вводят 0,07-0,1 мг/кг (около 5 мг).
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0,025-0,05 мг/кг, обычная доза — 2-3 мг. Больным старше 70 лет в/м введение Дормикума должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.
Детям от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.
Вводный наркоз (взрослые)
Если Дормикум вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Дормикум вводится перед другими в/в препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.
Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Дормикума вводится в/в медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20-30 с, делая интервалы в 2 мин между введениями.
Взрослым больным моложе 60 лет: доза 0,15-0,2 мг/кг вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (класс ASA I и II) рекомендуется начальная доза 0,2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.
Взрослым больным моложе 60 лет, не получившим премедикации: доза может быть выше, до 0,3-0,35 мг/кг. Она вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукции препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Дормикума может достигать 0,6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.
Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Дормикума; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза — 0,2-0,25 мг/кг, иногда — только 0,15 мг/кг.
Для вводного наркоза у детей Дормикум не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.
Поддерживающий наркоз
Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг × ч, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.
Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.
Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0,15 до 0,20 мг/кг в/м . Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2-3 мин.
Внутривенная седация в интенсивной терапии
Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.
Взрослым
В/в нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 с, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.
Величина в/в нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0,03-0,3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.
Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.
Если Дормикум применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Дормикума можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.
Поддерживающая доза может составлять 0,03-0,2 мг/(кг × ч). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.
Детям
Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится в/в в дозе 0,05-0,2 мг/кг не менее, чем за 2-3 мин (в/в быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Дормикума.
Если инфузию Дормикума начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.
Новорожденным (<32 нед) Дормикум следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в начальной дозе 0,03 мг/кг × ч (0,5 мкг/кг/мин), а новорожденным (>32 нед) — в дозе 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин). В/в нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 ч, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.
Особые указания по дозированию
Раствор Дормикума в ампулах можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия, 5 и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100-1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 ч при комнатной температуре или 3 сут при температуре 5 °C.
Не следует разводить Дормикум 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.
Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.
Условия хранения препарата Дормикум ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дормикум ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
| Беспокойство | |
| Взрывчатая возбудимость | |
| Внутреннее возбуждение | |
| Возбудимость | |
| Возбуждение | |
| Возбуждение острое | |
| Возбуждение психомоторное | |
| Гипервозбудимость | |
| Двигательное возбуждение | |
| Купирование психомоторного возбуждения | |
| Нервное возбуждение | |
| Неусидчивость | |
| Ночное беспокойство | |
| Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
| Острое психическое возбуждение | |
| Пароксизм возбуждения | |
| Перевозбуждение | |
| Повышенная возбудимость | |
| Повышенная нервная возбудимость | |
| Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
| Повышенное возбуждение | |
| Психическое возбуждение | |
| Психомоторная ажитация | |
| Психомоторная ажитированность | |
| Психомоторное возбуждение | |
| Психомоторное возбуждение при психозах | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Психомоторный пароксизм | |
| Психомоторный припадок | |
| Симптомы возбуждения | |
| Симптомы психомоторного возбуждения | |
| Состояние ажитации | |
| Состояние беспокойства | |
| Состояние возбуждения | |
| Состояние повышенного беспокойства | |
| Состояние психомоторного возбуждения | |
| Состояния беспокойства | |
| Состояния возбуждения | |
| Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
| Сотояние возбуждения | |
| Чувство беспокойства | |
| Эмоциональное возбуждение | |
| Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика | Абдоминальная операция |
| Аденомэктомия | |
| Ампутация | |
| Ангиопластика коронарных артерий | |
| Ангиопластика сонных артерий | |
| Антисептическая обработка кожи при ранениях | |
| Антисептическая обработка рук | |
| Аппендэктомия | |
| Атероэктомия | |
| Баллонная коронарная ангиопластика | |
| Вагинальная гистерэктомия | |
| Венечный байпас | |
| Вмешательства на влагалище и шейке матки | |
| Вмешательства на мочевом пузыре | |
| Вмешательство в полости рта | |
| Восстановительно-реконструктивные операции | |
| Гигиена рук медицинского персонала | |
| Гинекологическая хирургия | |
| Гинекологические вмешательства | |
| Гинекологические операции | |
| Гиповолемический шок при операциях | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Дезинфекция краев ран | |
| Диагностические вмешательства | |
| Диагностические процедуры | |
| Диатермокоагуляция шейки матки | |
| Длительные хирургические операции | |
| Замена фистульных катетеров | |
| Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах | |
| Искусственный клапан сердца | |
| Кистэктомия | |
| Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства | |
| Кратковременные операции | |
| Кратковременные хирургические процедуры | |
| Крикотиреотомия | |
| Кровопотеря при хирургических вмешательствах | |
| Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде | |
| Кульдоцентез | |
| Лазеркоагуляция | |
| Лазерокоагуляция | |
| Лазерокоагуляция сетчатки | |
| Лапароскопия | |
| Лапароскопия в гинекологии | |
| Ликворная фистула | |
| Малые гинекологические операции | |
| Малые хирургические вмешательства | |
| Мастэктомия и последующая пластика | |
| Медиастинотомия | |
| Микрохирургические операции на ухе | |
| Мукогингивальные операции | |
| Наложение швов | |
| Небольшие хирургические вмешательства | |
| Нейрохирургическая операция | |
| Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии | |
| Орхиэктомия | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Панкреатэктомия | |
| Перикардэктомия | |
| Период реабилитации после хирургических операций | |
| Период реконвалесценции после хирургических вмешательств | |
| Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика | |
| Плевральный торакоцентез | |
| Пневмонии послеоперационные и посттравматические | |
| Подготовка к хирургическим процедурам | |
| Подготовка к хирургической операции | |
| Подготовка рук хирурга перед операцией | |
| Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам | |
| Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях | |
| Послеоперационная тошнота | |
| Послеоперационные кровотечения | |
| Постоперационная гранулема | |
| Постоперационный шок | |
| Ранний послеоперационный период | |
| Реваскуляризация миокарда | |
| Резекция верхушки корня зуба | |
| Резекция желудка | |
| Резекция кишечника | |
| Резекция матки | |
| Резекция печени | |
| Резекция тонкой кишки | |
| Резекция части желудка | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Склеивание тканей при хирургических вмешательствах | |
| Снятие швов | |
| Состояние после глазных операций | |
| Состояние после оперативных вмешательств | |
| Состояние после оперативных вмешательств в полости носа | |
| Состояние после резекции желудка | |
| Состояние после резекции тонкого кишечника | |
| Состояние после тонзилэктомии | |
| Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки | |
| Состояние после флебэктомии | |
| Сосудистая хирургия | |
| Спленэктомия | |
| Стерилизация хирургического инструмента | |
| Стерилизация хирургического инструментария | |
| Стернотомия | |
| Стоматологические операции | |
| Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях | |
| Струмэктомия | |
| Тонзиллэктомия | |
| Торакальная хирургия | |
| Торакальные операции | |
| Тотальная гастрэктомия | |
| Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика | |
| Трансуретральная резекция | |
| Турбинэктомия | |
| Удаление зуба | |
| Удаление катаракты | |
| Удаление кист | |
| Удаление миндалин | |
| Удаление миомы | |
| Удаление подвижных молочных зубов | |
| Удаление полипов | |
| Удаление сломанного зуба | |
| Удаление тела матки | |
| Удаление швов | |
| Уретротомия | |
| Фистула ликворопроводящих путей | |
| Фронтоэтмоидогайморотомия | |
| Хирургическая инфекция | |
| Хирургическая обработка хронических язв конечностей | |
| Хирургическая операция | |
| Хирургическая операция в области анального отверстия | |
| Хирургическая операция на толстой кишке | |
| Хирургическая практика | |
| Хирургическая процедура | |
| Хирургические вмешательства | |
| Хирургические вмешательства на ЖКТ | |
| Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях | |
| Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе | |
| Хирургические вмешательства на мочеполовой системе | |
| Хирургические вмешательства на сердце | |
| Хирургические манипуляции | |
| Хирургические операции | |
| Хирургические операции на венах | |
| Хирургическое вмешательство | |
| Хирургическое вмешательство на сосудах | |
| Хирургическое лечение тромбозов | |
| Хирургия | |
| Холецистэктомия | |
| Частичная резекция желудка | |
| Чрезбрюшинная гистерэктомия | |
| Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика | |
| Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
| Шунтирование коронарных артерий | |
| Экстирпация зуба | |
| Экстирпация молочных зубов | |
| Экстирпация пульпы | |
| Экстракорпоральное кровообращение | |
| Экстракция зуба | |
| Экстракция зубов | |
| Экстракция катаракты | |
| Электрокоагуляция | |
| Эндоурологические вмешательства | |
| Эпизиотомия | |
| Этмоидотомия |
Навигация
Лекарственное средство «Мидазолам» относят к бензодиазепинам короткого действия. В медицине существует множество вариантов использования продукта. Он хорошо зарекомендовал себя в анестезиологии, неврологии, психиатрии, его даже официально утвердили в качестве смертельной инъекции. Препарат активно используют в педиатрии благодаря его быстрому действию, высокой интенсивности, низкой степени токсичности. При использовании медикамента «Мидазолам» важно соблюдать инструкцию по применению. Игнорирование ее положений грозит опасными лекарственными взаимодействиями, привыканием, синдромом отмены, стойкими побочными эффектами.
Препарат активно применяют в анестезиологии, неврологии, психиатрии, его даже официально утвердили в качестве смертельной инъекции.
Действующее вещество
Основа медикамента представлена одноименным веществом в форме гидрохлорида моногидрата. Характеристики активного компонента лекарства относят его к классу бензодиазепинов. Среди всех групповых аналогов мидазолам чаще остальных применяется в анестезиологии, медицине экстренных состояний, ветеринарии.
Эффекты лекарственного вещества и сферы его эксплуатации:
- седативный – для премедикации перед применением вводного наркоза и сопровождения самой анестезии;
- успокоительный – на фоне местного обезболивания или без него при осуществлении малоинвазивных терапевтических или диагностических манипуляций;
- поддержание глубокой седации лица, пребывающего в реанимации, палате интенсивной терапии;
- экстренное лечение припадков и контроль над приступами, в том числе, в педиатрии;
- снятие патологической ажитации или тревожности у неизлечимых пациентов в последние часы их жизни;
- устранение признаков тяжелой бессонницы из-за проблем с засыпанием при низкой степени эффективности снотворных препаратов – в качестве краткосрочной терапии.
Лекарство применяют для поддержания состояния пребывающего в реанимации человека.
Самое распространенное торговое наименование продукта – «Дормикум». Описание средства полностью соответствует таковому у оригинального состава. Также аптеки предлагают такие синонимы лекарства, как «Фулсед», «Флормидал».
Фармакологическое действие
Бензодиазепин короткого действия обладает выраженными снотворным, седативным, противосудорожным и амнестическим свойствами. Также он способен расслаблять скелетную мускулатуру и купировать признаки повышенной тревожности.
Быстрое прекращение эффекта лекарства объясняется особенностями его фармакокинетики.
Фармакодинамика
Принцип действия препарата «Мидазолам» основан на способности его активного вещества оказывать влияние на бензодиазепиновые рецепторы. Компонент делает образования более чувствительными к тормозному медиатору ГАМК, снижает активность нейронов практически до полного угасания. Изменения в состоянии тканей центральной нервной системы дополняются накоплением ГАМК в синаптической щели, что позволяет удерживать степень анестезии.
Вещество препарата снижает активность нейронов практически до полного угасания.
Согласно инструкции, применение лекарства «Мидазолам» облегчает засыпание и сокращает этот период, увеличивая продолжительность отдыха, повышая его качество. В среднем, нужный эффект достигается за 20 минут. При этом парадоксальный сон не затрагивается, его структура не меняется, последействия не наблюдаются.
Седативные свойства продукта отмечаются через 15 минут при внутримышечном введении, через 1,5-3 минуты – при внутривенном. В последнем случае, если провести наркотическую премедикацию, эффект проявится менее, чем через 1,5 минуты.
Стойкость достигнутого результата и сроки его сохранения зависят от дозировки медикамента. При стандартных подходах выход из анестезии наблюдается в течение двух часов. Парентеральное применение средства сопровождается краткосрочной антероградной амнезией.
Фармакокинетика
При приеме медикамента внутрь и его внутримышечном введении активное вещество быстро и в значительном объеме всасывается, попадая в кровь. В первом случае максимальная концентрация состава в плазме отмечается через час, во втором – через 30 минут. При внутривенном введении раствора процессы протекают еще быстрее. Лекарство проникает в грудное молоко, в незначительной степени обнаруживается в ликворе, преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
При внутривенном введении препарата действие препарата в организме ускоряется.
Почти половина объема препарата разрушается в печени с образованием двух активных метаболитов. В основном продукт выводится почками, незначительную часть этого объема составляет активное вещество в неизмененном виде. Период полувыведения средства у здоровых взрослых людей составляет 1,5-2,5 часа. У лиц старше 60 лет, при наличии ожирения или цирроза печени показатель увеличивается до 6-12 часов. Детский организм выводит лекарство быстрее – около часа.
Способ применения и дозы
Лекарственная форма продукта в виде таблеток известна под названием «Дормикум» и применяется в качестве транквилизатора, снотворного, средства для премедикации. Для налаживания сна состав принимают по 7,5-15 мг перед сном в течение нескольких дней.
Максимальная продолжительность терапии – 2 недели.
«Мидазолам» в его оригинальном варианте представлен раствором для инъекций, который вводят внутримышечно или внутривенно. Также возможны интраназальный и интрабуккальный варианты применения медикамента, к которым чаще всего прибегают в педиатрии. Дозировки и тип введения состава при парентеральной терапии подбираются индивидуально. Принципы лечения зависят от возраста и диагноза пациента, целей манипуляции, параллельного применения других препаратов.
Лекарство виде таблеток известно под названием Дормикум и применяется в качестве транквилизатора, снотворного, средства для премедикации.
Для детей
С целью обеспечения седации с сохранением сознания перед терапевтическим или диагностическим сеансов пациентам до 12 лет состав вводят внутривенно, а старше 12 лет – внутримышечно. При первом подходе раствор вводят не быстрее, чем в течение 2-3 минут. После этого делается перерыв в 3-5 минут для оценки эффекта, и принимается решение о начале сеанса или повторе инъекции. В возрасте от полугода до 5 лет дозу рассчитывают по формуле 0,05-0,1 мг на 1 кг веса. Иногда базовый показатель увеличивают, но общий объем не должен превышать 6 мг активного компонента. В возрасте от 6 до 12 лет действует формула 0,025-0,05 мг на 1 кг веса, при максимуме в 10 мг действующего компонента. Детям 12-16 лет объем считают по формуле 0,05-0,15 мг на 1 кг веса, при максимуме 10 мг.
Премедикация перед вводным наркозом новорожденным до 6 месяцев не делается. Детям старше полугода средство вводят внутримышечно. Дозировка рассчитывается по формуле 0,08-0,2 мг на 1 кг веса.
Продолжительная седация пациента в палате интенсивной терапии требует поэтапного введения состава путем внутривенного введения ударной дозы с последующей внутривенной инфузией.
Для взрослых
Независимо от возраста, внутривенное введение раствора выполняется очень медленно. Средние дозировки для пожилых людей должны составлять примерно половину от стандартных. В каждом отдельном случае объемы лекарства и схема терапии подбираются индивидуально. В инструкции к препарату «Мидазолам» приведены базовые формулы расчета терапевтических доз продукта для взрослых пациентов, но это только ориентировочные показатели. Окончательное решение по каждому моменту должен принимать врач.
Окончательное решение по каждому моменту, касающемуся дозировки, должен принимать врач.
Противопоказания к применению
Даже в случае со здоровыми людьми применение бензодиазепинов должно проводиться с повышенной осторожностью. От использования средства «Мидазолам» придется отказаться при аллергии на сам препарат и групповые аналоги, алкогольной или наркотической зависимости, лактации. Беременным женщинам средство запрещено в первом триместре, в остальных случаях решение о возможности терапии принимает врач.
Противопоказаниями к использованию состава являются миастения, депрессивные расстройства, психозы, а для таблеток – детский возраст.
Применение медикамента связно с повышенными рисками при органических патологиях головного мозга, дыхательной, сердечной или почечной недостаточности.
Тип побочных эффектов зависит от способа применения средства:
- негативные реакции обычно проявляются при использовании таблеток «Мидазолам». На фоне стандартного курса пациент может отмечать общую слабость, вялость, сонливость, головные боли, сглаживание эмоционального фона. Реже проявляются атаксия, признаки депрессии, двоение в глазах, диспепсические расстройства, снижение артериального давления. При использовании максимально допустимых дозировок существует вероятность амнезии, возбуждения или парадоксальных реакций. Продолжительное применение любых форм лекарства грозит развитием медикаментозной зависимости, синдрома отмены;
- парентеральное введение состава может привести к ларингоспазму, судорогам, одышке, чрезмерной седации. Существует риск резкого угнетения дыхания вплоть до его остановки. Нарушение правил выполнения инъекций способно вызвать падение артериального давления, тахикардию, анафилаксию.
Одним из побочных действий препарата может быть сонливость.
Одним из самых опасных побочных эффектов является передозировка. Она может развиться даже при незначительном превышении разовой или суточной дозы медикамента в любой его форме. В группу повышенного риска входят пациенты пожилого возраста, лица с тяжелыми соматическими заболеваниями. Экстренное состояние проявляется в виде значительно усиленных побочек. Лечение заключается в поддержании деятельности сердца и легких, симптоматической терапии. В сложных случаях применяют антидот – «Флумазенил».
Лекарственное взаимодействие
«Мидазолам» отличается повышенной химической активностью. Одновременное применение состава с любыми медикаментами должно быть согласовано с врачом.
Типы взаимодействия лекарства «Мидазолам» с различными группами препаратов:
- противогрибковые средства на основе производных азола – повышают концентрацию снотворного, поэтому лечение требует медицинского контроля;
- антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеазы ВИЧ – повышают концентрацию состава, увеличивают период полувыведения;
- продукты зверобоя продырявленного и «Рифампицин» снижают концентрацию «Мидазолама»;
- этиловый спирт – усиливается угнетающее влияние на ЦНС, что грозит побочными эффектами, передозировкой, различными осложнениями.
Продукты зверобоя продырявленного снижают концентрацию препарата.
С повышенной осторожностью снотворное используют параллельно с наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами. Такие комбинации создают чрезмерную нагрузку на центральную нервную систему, поэтому терапевтический эффект на таком фоне сложно контролировать. Последствия этих шагов сложно предугадать даже при коррекции дозировок. Высоки риски резкого изменения показателей артериального давления при сочетании снотворного с гипотензивными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Активное вещество препарата в значительном объеме попадает в грудное молоко, поэтому на время приема средства лактацию рекомендуется прервать.
Уже через сутки после выведения состава из организма матери можно возвращаться к грудному вскармливанию.
«Мидазолам», как и другие бензодиазепины разрешено применять при беременности только в случае крайней необходимости. Использование средства на ранних сроках чревато формированием у ребенка врожденных пороков. На последних месяцах беременности состав грозит угнетающим воздействием на функции систем новорожденного. Это может проявиться в виде мышечной слабости, нарушения сосания, брадикардии, гипотермии, лекарственной зависимости у младенца.
При употреблении препарата на месяцах беременности он грозит угнетающим воздействием на функции систем новорожденного.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственное средство «Мидазолам» выпускается только в виде раствора в ампулах для парентерального использования. Это бесцветная прозрачная жидкость, которая содержит по 5 мг мидазолама гидрохлорида моногидрата в каждом миллилитре состава.
Условия хранения препарата
Лекарство надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Попадание на него солнечных лучей или заморозка недопустимы.
Лекарство нужно хранить при температуре не выше 25℃.
Срок годности препарата
При соблюдении условий лекарство может храниться до 3 лет.
Фармакотерапевтическая группа N05CD08 - снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина.
Основная Фармакологическое действие: анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее, антеретроградна амнестическая действие.
ПОКАЗАНИЯ: для премедикации, в том числе при проведении краткосрочных манипуляций и во время хирургических вмешательств, для введения в анестезию и ее поддержания, седации во время интенсивной терапии; в составе комплексной противосудорожной терапии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), а также в других случаях, когда необходимо назначение препаратов короткого срока действия группы бензодиазепинов.
Способ применения и дозы: требует индивидуального режима дозирования; обычная доза рекомендуемая доза препарата с целью премедикации для взрослых пациентов менее 60 лет составляет 0,07-0,08 мг /кг в /м (внутримышечно) и вводится около 1 ч (Час) до хирургического вмешательства; эту дозу следует индивидуализировать-частности ее следует снижать у пациентов с хр. (Хронический) обструктивными заболеваниями легких, пациентов старше 60 лет и пациентов, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты ЦНС (центральная нервная система), при в /м (внутримышечно) применении следует вводить глубоко в мышцу; если препарат применяется с целью премедикации перед проведением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2,5-5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами при в /в (введение) применение для седации с сохранением сознания дозу следует индивидуализировать и титровать; средство не стоит вводить как быстрое и одномоментное болюсное в /в (введение) введение, дополнительные дозы для поддержания желаемого уровня седации можно давать увеличивая на 25% по той дозы, которая использовалась для первого достижения седативного результата, но только путем медленного титрования, особенно у больных пожилого возраста и хр. (Хронический) больных или ослабленных пациентов, и эти дополнительные дозы должны даваться только тогда, когда тщательное клиническое обследование четко покажет потребность в дополнительной седации; взрослым младше 60 лет препарат необходимо титровать медленно до желаемого эффекта, например, начала путаной речи, сначала следует вводить не более 2,5 мг за период не менее 2 мин (Минута), подождать еще 2 мин (Минута) или дольше, чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, продолжить титрование, используя небольшие дозы до достижения соответствующего уровня седации; общей дозы более 5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата; поскольку опасность недостаточной вентиляции или апноэ возрастает у пациентов пожилого возраста и пациентов с хр. (Хронический) патологическими состояниями или пониженным легочным резервом, поэтому у таких пациентов может потребоваться больше времени для достижения пикового эффекта, увеличение дозы должно быть меньше, а скорость введения - медленнее, некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг обычно необходимо вводить не более 1 , 5 мг за период не менее 2 мин (Минута), после чего подождать еще 2 или более мин (Минута), чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, препарат следует давать в дозе не более 1 мг в двухминутный период и будет еще 2 или более мин (Минута) каждый раз, чтобы полностью оценить седативный эффект; общей дозы более 3,5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата, при отсутствии премедикации взрослому моложе 55 лет для индукции анестезии требуется начальная доза 0,3-0 , 35 мг /кг, которая должна вводиться за 20-30 секунд (период ожидания эффекта 2 мин), если необходимо, можно дополнительно ввести дозу, которая может составлять до 25% от начальной, у резистентных случаях для введения в анестезию может потребоваться до 0 , 6 мг /кг, но такие большие дозы могут пролонгировать восстановления; пациентам без премедикации старше 55 лет обычно требуется меньшая доза для индукции анестезии рекомендуемая начальная доза для таких больных составляет 0,3 мг /кг; пациенты без премедикации с тяжелой системной болезнью или другой сопутствующей патологией обычно требуют меньших доз препарата для индукции в анестезию; начальной дозы 0,2-0,25 мг /кг обычно достаточно, в некоторых случаях может хватить 0,15 мг /кг, а если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15-0,35 мг /кг взрослым до 55 лет дозы 0,25 мг /кг, вводимой за 20-30 сек с последующим ожиданием эффекта еще 2 мин, конечно будет достаточно Начальная доза 0,2 мг /кг рекомендуется для хирургических пациентов старше 55 лет.
Побочное действие при применении ЛС: после в /в (введение) ввода - апноэ местно после в /в (введение) инъекции - боль во время инъекции, покраснение кожи и флебит; сухость во рту, икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии единичные случаи АР (аллергические реакции) (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) брадикардия, боль в груди, снижение сердечного выброса, ударного объема и системной сосудистой резистентности; визуальные расстройства; желтуха дискразия крови задержка мочи, недержание мочи, изменение либидо, развитие зависимости возможен при постоянном применении, даже при кратковременном применении в терапевтических дозах, в?? Облил у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе или выраженными расстройствами личности; отмена препарата может сопровождаться с-мом отмены или с-мом рикошета, который включает тревожность, депрессию, нарушение концентрации внимания, бессонница, головная боль, головокружение, звон в ушах, потерю аппетита, тремор, повышенную потливость, раздражительность, нарушение восприятия (гиперчувствительность к физическим, визуальных и звуковых стимулов, изменение вкуса), тошнота, рвота, колики в животе, учащенное сердцебиение, легкую систолическую гипертензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию.
Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к бензодиазепинов; г. (Острый) глаукома, у пациентов с открытоугольной глаукомой только в случае, если они получают соответствующее лечение, период родов, беременности и кормления грудьмизлоякисна миастения, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность..
Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 1 мг /мл по 5 мл. по 10 мл во фл. (Флакон) 5 мг /мл по 1 мл в амп.
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Седация, вызываемая в /в (введение) введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидин и фентанилом; дозу мидазолама регулировать в зависимости от количества введенных препаратов. После в /м (внутримышечно) введение мидазолама отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии. Гипотензивные эффекты могут потенцироваться при одновременном применении бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ (АПФ), леводопы, магния сульфата, нитратов и других гипотензивных средств. В /в введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимую для общей анестезии. Угнетение системы цитохрома Р450 циметидином может привести к снижению метаболизма мидазолама в печени, в результате чего будет замедляться его элиминация и повышаться концентрация в крови
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии
Беременность:
не стоит назначать
Лактация:
Не стоит назначать
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Нарушение функции церцево -сосудистой системы:
Уменьшение дозы.
Нарушение функции печинкы:
Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек
Уменьшение дозы.
Нарушение функции дыхательной системы: Чувствительность пациентов к действию при ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких).
Особенности применения у детей и пожилых людей
дети до 12 лет
Не стоит назначать.
Лица пожилого и старческого возраста:
Требуют пониженных доз, независимо от получения премедикации.
Меры применения
Информация для врача:
Нарушение психомоторных реакций может наблюдаться после введения для седации или анестезии и длиться разные периоды времени. Пациенты с серьезными хр. (Хронический) заболеваниями, пожилые люди нуждаются пониженных доз, независимо от того, получали они премедикацию, или нет. Пациенты с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) являются чрезвычайно чувствительными к респираторной депрессии, вызванной им. Не применять без индивидуализации дозы. Перед в /в введением необходимо подготовить кислород и реанимационное оборудование для поддержания открытых дыхательных путей и вентиляции. Постоянно контролировать относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, которые могут привести к гипоксии и остановке сердца. При применении для седации без снижения сознания не вводить как быструю и одномоментную болюсную в /в инъекцию. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя или других депрессантов ЦНС (центральная нервная система) увеличивает риск недостаточной вентиляции и апноэ, может способствовать пролонгированном эффекта препарата. Потенциальная возможность вызывать зависимость аналогична таковой диазепама и должно приниматься во внимание.
Информация для пациента:
не рекомендуется работать с опасной техникой, пока не пройдут такие эффекты, как сонливость и амнезия или не пройдет сутки после анестезии и операции.