Входит в состав препаратов
АТХ:N.05.B.A.03 Медазепам
Фармакодинамика:Агонист бензодиазепиновых рецепторов, тесно связанных с ГАМК
А -рецепторами. При активации бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМК А -рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открывания каналов для ионов хлора. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначают на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 50-75 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама. Метаболиты имеют большие периоды полувыведения , поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяют их значимые концентрации в плазме крови. Период полувыведения самого медазепама из плазмы равен 2 ч, а его период полувыведения с учетом метаболитов составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Показания:Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.
В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, "школьные" неврозы.
В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств в стадии ремиссии алкоголизма и наркомании.
XXI.Z80-Z99.Z81.1 В семейном анамнезе алкогольная зависимость
V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии
V.F40-F48.F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций
V.F40-F48.F48 Другие невротические расстройства
V.F60-F69.F60 Специфические расстройства личности
V.F60-F69.F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
VI.G40-G47.G43 Мигрень
VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины
XVIII.R40-R46.R45.0 Нервозность
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
XVIII.R40-R46.R45.4 Раздражительность и озлобление
Противопоказания: Гиперчувствитель ность (в т.ч. к другим производным бензодиазепина), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст до 10 лет. С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения центральной нервной системы, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр). Беременность и лактация:Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости суточную дозу повышают за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая - 10-20 мг, средняя суточная - 20-30 мг, высшая суточная - 60-70 мг. В начале лечения назначают по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендован прием по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функций почек - по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Длительность лечения: приблизительно 2 недели и не более 2 месяцев (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом следует сделать перерыв не менее 3 недель.
При лечении алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 1-2 недель.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (обычно в начале лечения, исчезает после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в том числе у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, диплопия, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли - чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Прочие: задержка мочи, слабость скелетных мышц, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении - развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.
Передозировка:Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердечной деятельности.
Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных средств; контроль и коррекция дыхания, частоты сердечных сокращений, артериального давления, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. При необходимости вводят специфический антагонист бензодиазепинов омепразол
, эстрогенсодержащ ие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. ускоряет выведение медазепама из организма. Особые указания:Медазепам следует применять по возможности коротким курсом, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность развития лекарственной зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.
Уменьшает способность к обучению и запоминанию.
В период лечения недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.
У детей применяют по строгим показаниям.
Инструкции| Medazepam
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 10
D.S. по схеме.
Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, седативное.
Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50-75%. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20-176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).
Способ применения
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10-20 мг, средняя суточная — 20-30 мг, максимальная — 60-70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки.
В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером.
Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь.
Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.
Показания
У взрослых:
- неврозы, психопатии с беспокойством, агрессивными состояниями и страхами непсихотического характера;
- неврозоподобные состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
- психосоматические и психовегетативные жалобы (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме);
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство).
У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.
Противопоказания
Миастения
- Острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
- У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
- Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
- Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
- Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг); таблетки (10 мг); капсулы (5 г). Гранулы для детей.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Благодаря выраженному седативному и анксиолитическому действиям применение Медазепама позволяет добиться положительного эффекта при ряде неврологических нарушений. Использовать это средство можно только после консультации у врача, и строго следуя инструкции по применению, так как этот препарат может стать причиной лекарственной зависимости.
Международное непатентованное название
Международное непатентованное и латинское название данного средства — MEDAZEPAM.
Торговые названия
Медазепам продается в аптеках под этим же названием. Синонимы — , Рудотель и Нобритем.
АТХ и регистрационный номер
В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации значится под кодом N05BA03. Регистрационный номер лекарства — ЛС-002377.
Фармакотерапевтическая группа
Это средство относится к группе анксиолитиков.
Механизм действия
Фармакокинетика препарата представлена несколькими этапами. При приеме внутрь средство быстро всасывается в слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Благодаря этому биодоступность действующего вещества достигает 50-75%, В плазме наиболее высокий титр препарата наблюдается через 1-2 часа.
Активные соединения на 99% связывается белками. За счет процессов гидроксилирования выведение активного вещества протекает в тканях печени. Появляются такие активные метаболиты, как:
- дезметилмедазеп (нордиазепам);
- оксазепам;
- диазепам;
- диметилдиазепам.
Диазепам является эффективным лекарственным средством. .
Метаболиты выводятся из организма почками. Таким образом, устранение продуктов распада происходит и с мочой, и с калом. Процесс удаления из организма длителен. Остаточные следы могут выявляться в крови после окончания приема средства на протяжении от 3 до 12 дней.
Фармакодинамика обусловлена действием этого антагониста бензодиазепиновых рецепторов на организм человека. Средство является мощным транквилизатором, так как способствует угнетению нейрональной активности и снижению скорости передачи импульсов в тканях ЦНС. Препарат подавляет патогенную психическую активность.
Кроме того, данный транквилизатор оказывает миорелаксирующий эффект, т. е. снижает мышечный тонус. Благодаря выраженному седативному действию у пациентов наблюдается устранение проявления фобий и повышенной суетливости. Кроме того, средство помогает восстановить у больного способность критически оценивать свое состояние. Благодаря противосудорожному и успокоительному эффектам медикамент позволяет снизить проявления синдрома алкогольной абстиненции.
Состав и форма выпуска
Производится медикамент в виде таблеток по 10 мг для внутреннего применения. В упаковке представлено 10 шт. В стеклянные банки фасуется по 50 таблеток. Главным действующим веществом препарата выступает мезапам. Дополнительным компонентами являются кальций стеарат, молочный сахар и крахмал.
Показания к применению
Несмотря на то, что медикамент является малотоксиным, он назначается строго по показаниям. Оправдано введение в схему терапии препарата при психопатии и неврозе. Может быть рекомендовано это средство при невротических расстройствах, сильном возбуждении и тревоги, возникших на фоне повышенного эмоционального напряжения.
Помимо всего прочего, данный препарат рекомендован при разного рода вегетативных, соматических и эмоциональных расстройствах, а также эмоциональных и психических нарушениях, возникающих на фоне климактерических изменений. Ограниченно средство можно использовать при терапии бессонницы и мигреней.
Противопоказания
Не назначается медикамент людям, имеющим склонность к аллергическим реакциям на его отдельные компоненты. Помимо всего прочего, не допускается использование Медазепама при:
- частых приступах апноэ во время сна;
- органическом поражении нервной системы;
- нарушения дыхания
- патологиях кровообращения;
- повышенном внутриглазном давлении;
- приступах миастении;
- мозжечковой или спинальной атаксии.
Кроме того, не назначается этот препарат, если пациент проходит комплексное лечение рака. Это может негативно отразиться на эффективности терапии.
Пути введения
Медикамент предназначен для приема внутрь.
Особые указания
Повседневные стресс и тревога не являются поводом для назначения Медазепама.
Из-за способности вызвать лекарственную зависимость средство следует применять только короткими курсами.
При беременности и лактации
На ранних сроках беременности применение медикамента запрещено. При острой необходимости во 2 и 3 триместрах может быть показан прием Медазепама. В период лактации при терапии препаратом ребенка следует перевести на кормление искусственной смесью, так как активное вещество может проникать в грудное молоко.
В детском возрасте
При лечении детей медикамент применяется только при острой необходимости. Он негативно отражается на способности детей и подростков обучаться и запоминать информацию.
В пожилом возрасте
Это лекарственное средство отличается мягким действием, поэтому может быть использован для терапии людей старше 50 лет. При этом если пациент ослаблен и имеет хронические заболевания, применять средство нужно крайне осторожно.
При нарушениях функции печени
Нежелательно применение Медазепама у пациентов, имеющих нарушения работы печени. Данный препарат способствует повышению активности печеночных трансаминаз, это может стать причиной критического поражения тканей печени и развития печеночной недостаточности.
При нарушениях функции почек
Использование Медазепама может ухудшить состояние больных, страдающих нарушениями работы почек.
Побочные эффекты Медазепама
При лечении Медазепамом возможно появление неблагоприятных эффектов со стороны органов чувств, дыхания, ЦНС, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Наиболее часто у пациентов появляются жалобы на такие нарушения, как:
- спутанность сознания;
- парадоксальные реакции;
- суицидальные мысли;
- одышка;
- оглушенность;
- сонливость;
- желтуха и т.д.
Кроме того, может появиться головная боль, ларингоспазм, снижение артериального давления, необоснованное чувство страха и т.д. При появлении данных признаков нужно снизить дозу или полностью прекратить прием лекарственного средства.
Влияние на управление транспортным средством
В первые дни терапии следует полностью отказаться от выполнения работы, требующей высокого уровня физических и психических реакций, в том числе вождения автомобиля.
Передозировка
При превышении рекомендуемой врачом дозы у пациента могут появляться ощущения хронической усталости и сонливости среди дня. Возможны спутанность сознания и снижение АД. При тяжелых случаях передозировки может наблюдаться критическое снижение тонуса мышц, судороги, коматозное состояние, нарушения дыхания и остановка сердца.
Пациенту необходимо промыть желудок, дать сорбенты и слабительное средство. Требуется постоянный контроль жизненных показателей и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие Медазепама с другими лекарствами
Никотин способствует повышению скорости выведения активного вещества Медазепама из организма. Одновременный прием транквилизатора с такими средствами, как Флуоксетин, Омепразол. и Циметидин способствует увеличению длительности действия Медазепама.
Кроме того, данный транквилизатор усиливает действие ангистаминных и седативных средств, нейролептиков и препаратов, применяющихся для наркоза.
Совместимость с алкоголем
При терапии этим препаратом следует полностью отказаться от приема спиртных напитков.
Условия отпуска Медазепама из аптек
Для приобретения лекарственного средства требуется рецепт врача.
Цена
Условия хранения
Хранить препарат нужно в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте, при оптимальной температуре +20…+30°С.
Срок годности
Использовать средство можно на протяжении 5 лет с даты выпуска.
Аналоги
- Лоразепам;
- Сибазон;
- Бромазепам;
- Хелекс;
- Нозепам;
- Седуксен.
Брутто-формула
C 16 H 15 ClN 2Фармакологическая группа вещества Медазепам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
2898-12-6Характеристика вещества Медазепам
«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное .Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК А -рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) . В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС .
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — 50-75%. C max в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T 1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T 1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T 1/2 , поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т 1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).
Применение вещества Медазепам
Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ , мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.
В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС , недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Медазепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч. у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия, брадикардия.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС , нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС , возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС , АД , температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.
Пути введения
Внутрь .
Меры предосторожности вещества Медазепам
С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС , противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД , гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.
Медазепам МНН
Международное название: Медазепам
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблетки
Химическое название:
7 - хлор - 2, 3 - дигидро - 1 - метил - 5 - фенил - 1Н - бензодиазепин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
"Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl--каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 49-75%. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, дезметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).
Показания:
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). У детей - психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Режим дозирования:
Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости - до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса - не более 2 мес, повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет - 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет - 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет - 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет - 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации, расторможенность, агрессивность. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах). Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Особые указания:
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно. Назначают на короткое время, при длительном применении - формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы - развитие толерантности и психической зависимости). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).