Состав
В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.
Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.
В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.
Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.
Фармакологическое действие
Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.
Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.
Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.
Показания к применению
Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.
Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.
Способ применения
Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.
Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.
У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.
При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.
При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.
Побочные действия
Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.
Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.
Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.
Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.
Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.
В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.
Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.
Противопоказания
Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.
Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.
Не применяется у детей до 2 лет.
Беременность
Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.
Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.
Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.
Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.
Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.
Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.
Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.
Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.
Передозировка
Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.
В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.
Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.
В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.
Форма выпуска
Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.
Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.
Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.
Условия хранения
Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.
Смотрите также .
Пентаса – противовоспалительный препарат для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: правильной круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, с надписью «Pentasa» на одной стороне, надписью «500 mg» и риской – на другой (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в пачке картонной).
Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг в 1 таблетке.
Дополнительные компоненты: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.
Показания к применению
- Хроническое неспецифическое гранулематозное воспаление желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона);
- Неспецифический язвенный колит.
Противопоказания
Абсолютные:
- Геморрагический диатез;
- Заболевания крови;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки;
- Почечная/почечная недостаточность тяжелой степени;
- Детский возраст до 2 лет;
- Последние 2-4 недели беременности;
- Лактация;
- Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Относительные:
- I триместр беременности;
- Почечная и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Пентаса следует принимать внутрь: глотать таблетки целиком и запивать водой. Чтобы облегчить проглатывание, таблетку можно разделить на несколько частей либо растворить в жидкости (соке или воде) непосредственно перед приемом.
Для каждого пациента доза подбирается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и эффективности терапии.
Взрослым при обострении язвенного колита назначают до 4 г в сутки в несколько приемов. Поддерживающая суточная доза – до 2 г в несколько приемов.
Взрослым при болезни Крона назначают до 4 г в сутки в несколько приемов.
Детям при обострении язвенного колита назначают по 20-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.
Высшая суточная доза – 6-8 г.
Продолжительность лечения в среднем составляет от 8 до 12 недель. Максимальная длительность, включающая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Критерием эффективности проводимого лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, снижение аппетита, сухость во рту, изжога, стоматит, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
- Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, олигурия, гематурия, нефротический синдром, анурия, протеинурия;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли за грудиной, тахикардия, ощущение сердцебиения, миокардит, одышка, перикардит, повышение или понижение артериального давления;
- Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. мегалобластная, гемолитическая, апластическая), гипопротеинемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: шум в ушах, полиневропатия, головокружение, головная боль, депрессия, тремор;
- Аллергические реакции: дерматозы (псевдоэритроматоз), кожная сыпь, зуд, бронхоспазм;
- Прочие: волчаночноподобный синдром, паротит, уменьшение продукции слезной жидкости, слабость, фотосенсибилизация, алопеция, олигоспермия.
Особые указания
В период применения Пентаса, особенно в начале терапии, следует постоянно контролировать уровень креатинина в крови.
При нарушениях функции почек или печени препарат может быть назначен только после оценки степени тяжести состояния.
Месалазин может окрашивать мочу и слезную жидкость (и, следовательно, мягкие контактные линзы) в желто-оранжевый цвет.
У некоторых пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину в анамнезе отмечалась непереносимость Пентаса.
При изменениях формулы крови, подозрении на развитие миокардита или перикардита препарат следует отменить. Заподозрить указанные побочные эффекты позволяют: при выраженных патологических изменениях состава крови – боль в горле, лихорадка, повышенная кровоточивость и подкожные кровоизлияния; при миокардите и/или перикардите – боль за грудиной, одышка, лихорадка.
У пациентов, которые являются медленными ацетиляторами, повышается риск развития побочных эффектов.
Пентаса не оказывает негативного влияния на быстроту реакций и способность к концентрации внимания, поэтому может применяться для лечения пациентов любых профессий. Рейтинг: 5 - 22 голоса
Пентаса: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pentasa
Код ATX: A07EC02
Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)
Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 09.09.2019
Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.
Форма выпуска и состав
- Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
- Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
- Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
- Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.
Состав 1 таблетки:
- Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
- Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Состав 1 пакетика гранул:
- Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
- Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.
Состав 1 суппозитория:
- Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.
Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):
- Действующее вещество: месалазин – 1 г;
- Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.
Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.
Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Фармакокинетика
Капсулы и гранулы для перорального приема
После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.
Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.
Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Т 1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.
Ректальные суппозитории и суспензия
Всасывание и распределение:
- Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
- Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.
Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.
Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.
Показания к применению
Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.
Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.
Противопоказания
Абсолютные:
- Геморрагический диатез;
- Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
- Период грудного вскармливания (лактации);
- Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
- Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.
Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):
- Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
- Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
- Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
- Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).
Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.
- Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
- Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.
Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.
Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):
- Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
- Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Суппозитории ректальные
Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.
Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.
Суспензия ректальная
Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.
Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.
Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Побочные действия
Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%-<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:
- Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
- Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
- Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
- Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
- Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
- Пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение содержания амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
- Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
- Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
- Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
- Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
- Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
- Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.
Чаще всего вследствие применения месалазина возникают: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и высыпания на коже – до 1% случаев.
В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
Случаи передозировки, особенно при ректальном применении Пентасы, редки.
Основные симптомы: рвота, тошнота, гастралгия, сонливость, слабость.
Терапия: симптоматическая в сочетании с контролем функции почек и печени. В случае развития ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При признаках гипогликемии показана глюкоза.
Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
При появлении острых признаков непереносимости Пентасы (таких как мышечные спазмы, боли в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания) или симптомов нарушения функции почек и/или печени терапию необходимо прервать.
Требуется проводить регулярный контроль показателя креатинина в крови на протяжении всего времени применения любой формы выпуска препарата Пентаса.
Допускается окрашивание мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме таблеток, гранул и применении ректальной суспензии, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку на них могут оказывать влияние такие побочные эффекты Пентасы как тошнота, слабость, головокружение и т.п.
Применение при беременности и лактации
- Беременность (за 2–4 недели до родоразрешения), период лактации: терапия противопоказана;
- Беременность (исключая период 2–4 недели перед родами): Пентаса может применяться только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Возрастные ограничения по применению Пентасы в педиатрии, в зависимости от формы выпуска:
- Таблетки: до 2 лет;
- Гранулы: до 6 лет;
- Суппозитории и суспензия: до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции терапия месалазином противопоказана.
При нарушениях почечной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции терапия месалазином противопоказана.
При нарушениях печеночной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с месалазином:
- Азатиоприн или меркаптопурин – увеличивают риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные средства – повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек;
- Цианокобаламин (Витамин В 12) – замедляется абсорбция;
- Производные сульфонилмочевины – усиливается гипогликемическое действие;
- Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается ульцерогенность;
- Метотрексат – усиливается токсичность;
- Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – ослабляется активность;
- Антикоагулянты – усиливается действие;
- Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – увеличивается эффективность.
Аналоги
Аналогами Пентасы являются: Месакол , Салофальк , Салозинал, Самезил, Мезавант , Асакол , Месалазин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре до 25 °C.
Срок годности:
- Гранулы – 2 года;
- Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.
Регистрационный номер:
П N010197-271113
Торговое название:
Пентаса®
МНН:
месалазин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия
Состав на 1 таблетку:
активное вещество
- месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества
- микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6 - 9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.
Фармакотерапевтическая группа:
противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.
Код АТХ:
А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание:
после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3 - 4 часа.
Распределение:
около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение:
период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),
Болезнь Крона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,
Тяжелое поражение печени и/или почек,
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
Геморрагический диатез,
Последние 2-4 недели беременности и период лактации,
Детский возраст до 2 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2 - 4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Острый период:
по 2 таблетки 2 - 4 раза в день.
Поддерживающая терапия:
по 1 таблетке 2 - 3 раза в день.
Острый период:
по 2 - 4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия:
по 2 - 4 таблетки 2 раза в день или 2 - 3 таблетки 3 раза в день,
Доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).
| Часто (> 1% и < 10%) | Редко (> 0,01% и < 1,0%) | Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи) | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия |
|
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм |
|
| Со стороны дыхательной системы* | |||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепатобилиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимся алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность |
||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Торговое название: Пентаса ®
МНН: месалазин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действияСостав на 1 таблетку:
активное вещество
- месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества
- микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.
Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.
Код ATX: А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалищшовая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание:
после приема таблетка препарата Пентаса ® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса ® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение:
около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение:
период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса ® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса ® грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит
Острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день.
Болезнь Крона
Острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день.
Дети
Доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Побочное действие Наиболее часто при применении препарата Пентаса ® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (> 1 % и | Редко (> 0,01 % и | Очень редко ( | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны моче-выделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу . Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса ® редки. Специфические антидоты отсутствуют.
Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Пентаса ® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса ® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В 12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса ® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса ® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.
По 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
По рецепту. Производитель
Ферринг А/С,
Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
или
Ферринг Интернешнл Сентер С.А.,
Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.