Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.

Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.

Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.

Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.

Дополнительными веществами данного средства выступают:

• кальция гидрофосфат;
• элементы целлюлозы микрокристаллической;
• магния стеарат;
• кросповидон;
• коповидон;
• тальк.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.

Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.

Фармакологический профиль

Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.

Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .

Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.

Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.

Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.

Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.

Фармакокинетика лекарственного средства

После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.

Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.

Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.

В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.

Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.

В каких случаях назначается

Пароксетин принимается в таких случаях:

Ограничения для приема

В каких случаях недопустимо применение лекарства:

• при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
• в случаях нестабильной ;
• женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
• в случаях повышенной чувствительности к препарату;
• детям до 14 лет.

Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.

Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.

Как правильно принимать этот антидепрессант

Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.

Какие меры предпринимаются при передозировке?

В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.

Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.

Побочные эффекты

Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:

Особые пациенты и ситуации

Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.

Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.

К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.

Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.

Виктор, 34 года

Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.

Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!

Аня, 29лет

Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.

Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.

Светлана Николаевна, врач-психотерапевт

Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.

Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.

Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.

Анна Васильевна, психотерапевт

Покупка препарата и подбор аналогов

Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности данного препарата – три года.

Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.

Пароксетин - лекарственное средство, применяемое для лечения депрессий и прочих патологических состояний психиатрической практики.

Какой у Пароксетин состав и форма выпуска?

Действующее вещество в фармсредстве Пароксетин представлено пароксетина гидрохлорида гемигидратом, количество которого составляет 30 и 20 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, кросповидон, кремния диоксид, добавлен титана диоксид, кальция гидрофосфат, коповидон.

Препарат Пароксетин выпускается в таблетках, двояковыпуклой формы белого цвета с шероховатой поверхностью. Фармсредство продаётся в блистерах по 10 штук. Для приобретения понадобится рецепт.

Какое у Пароксетин действие?

Пароксетин обладает выраженным антидепрессантным действием. Механизм действия лекарства связан с подавлением реакций обратного захвата нейромедиатора серотонина в нейронах головного мозга, что увеличивает количество этого важного компонента передачи электрического импульса и нормализует высшую нервную деятельность.

Противотревожное действие обусловлено наличием холинолитического эффекта. Благодаря этой особенности лекарственного средства значительно расширяется спектр использования этого фармпрепарата.

Использование лекарства способствует устранению депрессивных расстройств, улучшает сон, нормализует умственные способности, подавляет расстройства, обусловленные хроническими стрессами, применяется для лечения так называемых социальных фобий.

Важно заметить также и то, что препарат не модифицирует моторные функции организма и не потенцирует угнетающее влияние этилового спирта. Тем не менее, лекарство может вызывать незначительную сонливость и заторможенность.

При приёме внутрь, Пароксетин хорошо всасывается из кишечника, но подвергается эффекту первого прохождения через печень, в результате которого значительная часть активного вещества подвергается метаболизации.

Терапевтическая концентрация действующего вещества формируется в крови пациента весьма медленно, примерно к концу первой недели лечения. Порядка 65 процентов активного компонента выводится с мочой, частично - со стулом.

Какие у Пароксетин показания к применению?

Принимать антидепрессантные таблетки Пароксетин инструкция по применению разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Депрессивные расстройства всех типов;
Социальные фобии;
Повышенная тревожность;
Панические расстройства;
Генерализованное тревожное расстройство;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Приём антидепрессанта Пароксетин будет эффективным и безопасным, только если его назначил специалист. Бесконтрольное использование препарата небезопасно.

Какие у Пароксетин противопоказания к применению?

Использование препарата Пароксетин (таблетки) инструкция по применению не разрешает в лечебных целях в следующих случаях:

Эпилепсия;
Детский возраст;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
Беременность;
Непереносимость компонентов лекарства.

Относительные противопоказания: печёночная недостаточность, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, судорожные состояния, применение антикоагулянтов, повышенная кровоточивость, аденома простаты, заболевания сердечно-сосудистой системы.

Какие у Пароксетин применение и дозировка?

Дозировку нужно подбирать индивидуально, с учётом особенностей организма и выраженности патологической симптоматики. Кроме того, важно корректировать дозу каждые 2 – 3 недели.

При депрессиях начальная дозировка составляет 20 миллиграммов 1 раз в день. В случае неэффективности следует поднимать дозировку на 10 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка - 50 мг.

При обсессивно-компульсивной патологии начальная доза составляет 20 миллиграммов. Количество принимаемого лекарства следует корректировать еженедельно, повышая дозировку на 10 мг.

Пароксетин - передозировка от препарата

Симптомы передозировки: повышенная сухость во рту, раздражительность, расширение зрачков, тошнота, рвота, судороги, повышение артериального давления, тахикардия, а также потливость. Лечение: немедленное промывание желудка с последующим приёмом энтеросорбентов, мероприятия симптоматической терапии. Специфического антидота, подавляющего действие пароксетина гидрохлорида гемигидрата, не существует.

Какие у Пароксетин побочные эффекты?

Приём препарата Пароксетин может вызвать появление следующих побочных эффектов: галлюцинации, судороги, сонливость, тремор конечностей, головокружение, бессонница, приступы паники, мышечная слабость, боли в мышцах, задержка мочи, аллергические реакции, а также снижение остроты зрения.

Особые указания

В начале лечения важно наблюдать за поведением пациента, поскольку не исключено появление суицидальных наклонностей. Оптимально проводить лечение в условиях психиатрической клиники.

Поскольку возможно развитие заторможенности и сонливости, пациенты должны быть крайне внимательными во время управления потенциально опасными механизмами.

Чем заменить Пароксетин, аналоги какие использовать?

Актапароксетин, Паксил, Сирестилл, кроме того, Плизил, Адепресс, а также Рексетин.

Заключение

Лечение депрессивных состояний должно быть комплексным. Главенствующая роль в этом процессе отводится медикаментозной терапии, но не менее важны и меры общего воздействия: рационализации труда и отдыха, отказ от алкоголя, психотерапевтические мероприятия.

При посттравматическом стрессовом расстройстве, глубокой депрессии, сильной тревожности, панических расстройствах и фобиях, а иногда и при половой гиперфункции, врачи назначают сильный антидепрессант — Пароксетин (он же Паксил, Сероксат, Пароксетина гидрохлорид гемигидрат и др.)

«Паксил» — торговое название больше распространенное в России, а Сероксат (Seroxat) — больше в Европе — это и есть Пароксетин, т.е. антидепрессант группы СИОЗС (Селективный Ингибитор Обратного Захвата Серотонина) с очень выраженным противотревожным действием.

Сегодня, на сайте психологической помощи и онлайн психотерапии сайт вы узнаете, что такое Пароксетин (Паксил, Сероксат) — инструкцию по применению, отзывы пациентов и профессионалов, а также цены на данный антидепрессант и его аналоги.

Содержание статьи:

Антидепрессивный, обычно отпускаемый по рецепту, препарат Пароксетин (Paroxetine) и его аналогичные названия — Паксил, Сероксат — принимать нужно не согласно инструкции по применению (она для специалистов), а исключительно по назначению лечащего врача.


Специалист, после диагностики и других соответствующих исследований, определив точный диагноз, ваши противопоказания, включая аллергические реакции, наличие заболеваний печени и почек, назначит вам индивидуальную дозу и прием Пароксетина (Паксила, Сероксата…).

Самолечением, даже прочитав инструкцию по применению, не стоит заниматься ни в коем случае (не испытывайте судьбу).

Если вы не доверяете своему врачу, или вам назначают препарат Пароксетина сразу без серьезного обследования, то вам стоит обратиться параллельно к двум-трем специалистам — лучше к платным.

Словом, инструкция по применению Паксила, Сероксата (Пароксетина) — именно для вас — не на бумажке в упаковке препарата и не на официальном сайте фармаколога — она исключительно в назначении (рецепте) грамотного и заинтересованного в вашем выздоровлении врача.

Отзывы об антидепрессанте Пароксетин (Паксил, Сероксат) ^

Многие современные люди, как правило пользователи сети Интернет, прежде чем пользоваться каким-либо препаратом, включая Пароксетин (Паксил, Сероксат), читают отзывы об этих антидепрессантах, при этом забывая о том, что многие отзывы пишут нанятые копирайтеры…что вы хотите, фармакология — это прежде всего бизнес.., а не ваше здоровье…(зачем фармакологам здоровые люди — подумайте на досуге)…

Реальные же отзывы людей, принимающих (как самостоятельно, так и по назначению врача, и пришедших все же на психотерапию) антидепрессант Паксил (Пароксетин, Сероксат) — почти однозначны: «Толку ноль, одни побочные эффекты, включая ухудшение психоэмоционального состояния», «Помогают лишь в начале, несколько ослабевая симптомы»…).

На основе опыта общения и психотерапии психологических расстройств, включая депрессии, социофобии, панические атаки и навязчивости, многие специалисты (обычно частники, работающие вне «системы» на здоровье человека, а не на фармакологию) скажут вам, что любые антидепрессанты, включая Пароксетин, могут помочь снять (ослабить) яркие симптомы, но не излечивают саму болезнь (не убирают ее источник).

Быстрое снятие симптомов может помочь на начальном этапе психотерапии, но прием препаратов Паксил, Сароксат (Пароксетин) — не является самой терапией, за которую часто выдают длительный прием этих антидепрессантов.

Паксил, Пароксетин, Сероксат — побочные действия, эффекты и осложнения ^

Антидепрессивные, противотревожные препараты Паксил (Сероксат, Пароксетин), как и практически все лекарства, имеют многие побочные действия, эффекты, включая и серьезные осложнения, особенно если человек занимается самолечением.

• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, двигательные расстройства, серотониновый синдром (психические, вегетативные и нервно-мышечные нарушения, опасные для жизни), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство), тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония (судорожное повторное подергивание крупных групп мышц).
• Органы чувств: Нарушение зрения.
• Скелет и мышцы: артралгия (боли в суставах), миалгия (боль в области мышц), мышечная слабость, миопатия (дистрофическое поражение мышц).
• Мочевыделительная система: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
• Половая система: половые дисфункции , включая импотенцию и расстройства эякуляции , гиперпролактинемия (повышение пролактина, т.н. гормона стресса), галакторея (выделение т.н. «ведьминого молочка» из молочной железы, причем как у нерожавших женщин, так и у мужчин), аноргазмия .
• Система пищеварения: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (резкое, кратковременное снижение артериального давления в связи с переходом из горизонтального в вертикальное положение тела).
• Аллергии: сыпь, крапивница, экхимоз (кровоизлияние в кожу или слизистые), зуд, ангионевротический отек (отек Квинке — увеличение лица либо его части или конечности).
• Другие побочные эффекты: повышенное потоотделение, ринит (насморк), гипонатриемия (снижения натрия в плазме, приводящее, минимум, к недомоганию), нарушение секреции антидиуретического гормона (скудное мочевыделение с последующей водной интоксикацией, приводящее к вялости, головной боли, анорексии, тошноте, рвоте, депрессивному состоянию, нарушению сна или сонливости, мышечной слабости, спазму мышц, судорогам.., а далее,
  при продолжении снижения натрия в плазме — к спутанности сознания, дезориентации, психозам, сомноленции (оглушению сознания), судорогам, снижению температуры тела, потере сознания, коме…

В случае передозировки Паксила (Пароксетина, Сероксата) — от перечисленных побочных эффектов до комы…, из которой можно не выйти…

Также, вам следует знать, что антидепрессант Паксил (Пароксетин) имеет много противопоказаний — при беременности и кормлении грудью, при почечной и печеночной недостаточности, при использовании одновременно других препаратов, в детском, подростковом и пожилом возрасте…- влияет на вождение автомобиля и управление сложными механизмами.

Представлены аналоги лекарства пароксетин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Пароксетин - Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пароксетин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Пароксетин
20мг №30 таб п / пл.о уп.Сотекс (Реплекфарм АО (Македония)	327.50
20мг №30 таб п / пл.о уп.БФЗ (Реплек Фарм ООО Скопье (Македония)	346.50
Адепресс
Таб 20мг №30 (Верофарм ОАО (Россия)	638
Актапароксетин
Таб 20мг №30 (ACTAVIS Group Мальта (Мальта)	470
Таб 20мг №30 (Актавис Лтд (Мальта)	487
Таб 30мг N30 (ACTAVIS Group Мальта (Мальта)	545
Таб 30мг N30 (Актавис Лтд (Мальта)	600.50
Таб п / пл.о 30мг N30 ш / к5690528143126 (Актавис АО (Исландия)	647.40
Апо-Пароксетин
Таблетки 20 мг, 30 шт. (Апотекс, Канада)	616
Паксил
Таб 20мг N30 (Глаксо Вэллком Продакшн (Франция)	753.10
20мг №30 таб (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	807.10
Таб 20мг N100 (Глаксо Вэллком Продакшн (Франция)	2288.40
20мг №100 таб п / пл.о.. .1451 ГСК Польша (ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)	2302.90
Паксил™
Пароксетин* (Paroxetine*)
Пароксетина гидрохлорид гемигидрат
Плизил
Таблетки 20 мг, 30 шт. (Тева, Израиль)	365
Плизил Н
Таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 30 шт. (Тева, Израиль)	405
Рексетин
Таблетки 20 мг, 30 шт.	764
Таблетки 30 мг, 30 шт.	873
Сирестилл

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве пароксетин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	4		66.7%
Не дорогое	2		33.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Одиннадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Пароксетин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Девять посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Пароксетин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 2 недели почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Шесть посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Пароксетин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

47 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Пароксетин

Регистрационный номер:

ЛС-001782-23 1209
Торговое название препарата: Пароксетин

Международное непатентованное название:

Пароксетин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

таблетки Пароксетин 20 мг содержат в качестве действующего вещества 22,76 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 20 мг пароксетина);
таблетки Пароксетин 30 мг содержат в качестве действующего вещества 34,14 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 30 мг пароксетина).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
Описание:
Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, белые, с шероховатой поверхностью.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белые, с шероховатой поверхностью.
Фармакологическая группа: антидепрессант.
Код ATX: N06AB05.

Фармакологические свойства

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, Пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ 1 подобным. 5-HT 2 подобным и гистаминовым (H 1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% - неизмененный Пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.
Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками - 95%.
При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

Показания к применению

депрессия всех типов, включая реактивную, тревожную, тяжелую эндогенную;

обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

паническое расстройство, в том числе с агорафобией;

социально-тревожное расстройство/социальная фобия;

генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

нестабильная эпилепсия;

беременность и период лактации;

детский возраст.
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома "отмены" прекращение приема препарата проводится постепенно.
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения
Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз. зуд. ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром "отмены" при резкой отмене препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможна усиление эффекта барбитуратов, фенитоина. непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С. метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Форма выпуска:

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг или 30 мг в блистер.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25иС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

РЕПЛЕКФАРМ АО., Козле 188, 1000 Скопье, Республика Македония.
Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:
Представительство "РеплекФарм" АО, Россия, 119049, г. Москва, ул. Коровий вал, д.7, стр.1, офис 29.
Владелец регистрационного удостоверения:
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Пароксетин: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: пароксетин (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата – 22,8 мг) – 20 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон К-25, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат, Опадрай белый OY-S-28917, макрогол 6000.

Состав Опадрая белого OY- S-28917: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, с риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускается шероховатость и неровность плёночного покрытия.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-ГТ, серотонин) и его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, социального тревожного расстройства/социофобии, общего тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства и панического расстройства связаны с его обратным захватом 5-ГТ в нейронах головного мозга.

Пароксетин химически не относится к группе трициклических, тетрациклических и других имеющихся антидепрессантов.

Пароксетин обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали слабые антихолинергические свойства.

В соответствии с этим селективным действием, исследования в лабораторных условиях показали, что, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет мало сродства к альфа-1, альфа-2- и бета-адренорецепторам, дофамина (D2), 5-ГТ1 подобным, 5-ГT2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с пост-синаптическими рецепторами в лабораторных условиях подтверждается исследованиями на живых организмах, которые демонстрируют отсутствие угнетающего действия на ЦНС и гипотензивных свойств.

Фармакодинамика

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует седативное действие этанола. Как другие селективные 5-ГT ингибиторы обратного захвата, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-ГТ рецепторов при введении животным ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или триптофана. Поведенческие и ЭЭГ исследования показывают, что пароксетин слабо активизируется в дозах, которые выше тех, что необходимы для селективного подавления обратного захвата 5-ГT. Свойства активации не являются «амфетаминоподобными» по природе. Исследования на животных показали, что пароксетин хорошо переносится сердечно-сосудистой системой. Пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, ЭЭГ, частоты сердечных сокращений после введения здоровым испытуемым.

Исследования показывают, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, свойство ингибировать антигипертонические эффекты гуанетидина у пароксетина выражено намного меньше. При лечении депрессивных расстройств пароксетин проявляет сопоставимую со стандартными антидепрессантами эффективность. Имеются также некоторые свидетельства того, что пароксетин может иметь терапевтическую эффективность у пациентов, которые не реагируют на стандартную терапию. Утренний прием пароксетина не оказывает неблагоприятного влияния ни на качество, ни на продолжительность сна. Более того, пациенты, вероятно, спят лучше из-за воздействия пароксетина.

Дозозависимый эффект

В исследованиях постоянной дозы наблюдается плоская кривая зависимости эффективности от дозы, что говорит о нецелесообразности назначения более высоких доз, чем рекомендуемые. Однако, имеются некоторые клинические данные, что повышение дозы может быть полезно для некоторых пациентов.

Долговременная эффективность

Долговременная эффективность пароксетина при лечении социального тревожного расстройства, общего тревожного расстройства и посттравматического стресса не была достаточно доказана.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается после перорального приема и подвергается пресистемному метаболизму. Из-за пресистемного метаболизма, количество пароксетина, который может попасть в системный кровоток меньше, чем абсорбированного из желудочно-кишечного тракта. Наблюдается неполное насыщение эффекта первого прохождения и снижение плазменного клиренса при увеличении содержания препарата в организме из-за приема более высоких однократных доз или многократного приёма. Это приводит к непропорциональному увеличению в плазме концентрации пароксетина и, следовательно, фармакокинетические параметры становятся непостоянными, в результате чего проявляется нелинейная кинетика. Тем не менее, нелинейность, как правило, мала и ограничена достижением низких плазменных концентраций при низких дозах. Устойчивое значение системных концентраций достигается за 7–9–14 дней после начала лечения с немедленным или контролируемым высвобождением лекарственных форм, а фармакокинетика не меняется при долгосрочном применении.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, а фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина в организме находится в плазме. Около 95 % имеющегося пароксетина связывается с белком. Не обнаружено корреляции между концентрацией пароксетина в плазме и клиническим эффектом.

Метаболизм

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые сразу выводятся. Метаболизм не влияет на избирательную активность пароксетина по отношению к обратному захвату нейронального 5-HТ.

Выделение

Выделение с мочой неизмененного пароксетина составляет менее 2 % от полученной дозы, в то время как метаболиты составляют около 64 % от дозы. Около 36 % полученной дозы выводится через кишечник, вероятно, с желчью, где количество неизменного пароксетина составляет менее 1 % от дозы. Таким образом, пароксетин почти полностью метаболизируется. Экскреция метаболитов двухфазная. В начале выводятся продукты пресистемного метаболизма, а затем происходит системная элиминация пароксетина. Период полувыведения вариабелен, но в среднем составляет приблизительно 1 день.

Особые группы пациентов

Пожилые люди и почечная/печеночная недостаточность:

Возрастание концентрации в плазме пароксетина наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, но диапазон плазменных концентраций соответствует показателям здоровых пациентов.

Показания к применению

Депрессия тяжелой степени.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Паническое расстройство с агорафобией и без неё.

Социальное тревожное расстройство/социальная фобия.

Генерализованное тревожное расстройство.

Посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или к любому из вспомогательных веществ.

Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ИМАО) может применяться вместе с пароксетином при условии, что проводится тщательное наблюдение за признаками серотонинового синдрома и мониторинг артериального давления.

Лечение пароксетином может быть начато через две недели после отмены необратимого ИМАО или спустя, по крайней мере, 24 часа после прекращения приёма обратимого ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)).

Одна неделя должна пройти, по крайней мере, после прекращения приёма пароксетина и началом терапии любым ИМАО.

Пароксетин не должен применяться в сочетании с тиоридазином, потому что, как и с другими лекарственными препаратами, которые подавляют печёночные ферменты цитохрома Р450 CYP2D6, пароксетин может повышать плазменную концентрацию тиоридазина. Применение только тиоридазина может привести к удлинению интервала QT с сопутствующей серьёзной желудочковой аритмией, такой как трепетание-мерцание, и внезапной смерти.

Пароксетин не должен приниматься одновременно с пимозидом.

Беременность и период лактации

Данные на животных показали, что пароксетин может повлиять на качество спермы. Влияние на репродуктивную функцию человека неизвестно до сих пор.

Беременность. Некоторые эпидемиологические исследования показывают повышенный риск врожденных пороков развития, в частности, сердечно-сосудистых (например, желудочковые дефекты и дефекты перегородки предсердий), связанных с использованием пароксетина в течение первого триместра беременности. Механизм неизвестен. Полученные данные свидетельствуют о том, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистыми дефектами после приёма пароксетина составляет менее 2/100, по сравнению с ожидаемой частотой для таких дефектов, примерно 1/100 в общей популяции. Пароксетин следует применять во время беременности лишь тогда, когда это строго предписано. Лечащий врач должен взвесить возможность альтернативного лечения женщин, которые беременны или планируют беременность. Следует избегать резкого прекращения приёма препарата во время беременности. Новорожденные должны быть под наблюдением, если применение пароксетина матерью продолжается в более поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. При применении матерью пароксетина на более поздних стадиях беременности у новорожденных детей могут появляться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, остановка дыхания, эпилептический припадок, нестабильность температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, cиндром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и бессонница. Эти симптомы могут быть вызваны либо серотонинергическим воздействием или симптомами абстиненции. В большинстве случаев осложнения начинают проявляться немедленно или в ближайшее время (<24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может привести к повышенному риску развития персистирующей лёгочной гипертензии новорожденных. Наблюдаемый риск составил примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции происходит от 1 до 2 случаев персистирующей лёгочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не указали на прямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.

Период грудного вскармливания . Небольшое количество пароксетина выделяется в грудное молоко. В опубликованных исследованиях сывороточные концентрации у младенцев, которых кормили грудью, были ниже пределов выявления (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Депрессия тяжелой степени:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Улучшение у пациентов наблюдается после первой недели приема, но становится очевидным со второй недели терапии. Как и в случае со всеми антидепрессантными лекарственными препаратами, дозировка должна быть скорректирована, если это необходимо, в пределах от 3 до 4 недель от начала терапии, а после этого оценена эффективность лечения. У некоторых пациентов с недостаточной ответной реакцией на 20 мг в день, доза может быть постепенно увеличена до максимальной 50 мг в день, по 10 мг за один раз, в зависимости от реакции пациента. Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, по меньшей мере, 6 месяцев, чтобы убедиться, что у них отсутствуют симптомы заболевания.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР):

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день. Пациенты должны начинать лечение с 20 мг в день и увеличивать дозу на 10 мг каждый раз до рекомендуемой. Если после нескольких недель лечения по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, проводят постепенное увеличение дозы до максимальной в 60 мг в день. Пациенты с обсессивно-компульсивным расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, до исчезновения симптомов заболевания. Длительность терапии может составлять несколько месяцев и больше.

Паническое расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день. Пациентам начинают лечение с 10 мг в день и постепенно увеличивают дозу на 10 мг за один раз (в зависимости от реакции пациента) до рекомендуемой дозы. Рекомендуется минимальная начальная доза для снижения вероятности ухудшения симптоматики беспричинной тревоги, которая может возникнуть в начале лечения. Если после нескольких недель лечения по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят увеличение дозы до максимальной 60 мг в сутки. Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, до исчезновения симптомов заболевания. Длительность лечения может составлять несколько месяцев и дольше.

Социальное тревожное расстройство/социальная фобия:

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Если после нескольких недель терапии по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят постепенное увеличение дозы (на 10 мг за один раз) до максимальной 50 мг в сутки. При длительном лечении необходимо постоянное наблюдение.

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно. Если после нескольких недель терапии по рекомендованной дозе наблюдается недостаточная ответная реакция, тогда проводят постепенное увеличение дозы (на 10 мг за один раз) до максимальной 50 мг в сутки. При длительном лечении необходимо постоянное наблюдение.

Побочное действие

Очень часто (≥ 1/10),

Часто (≥ 1/100, < 1/10),

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100),

Редко (≥ 1/10 000, <1/1 000),

Очень редко (< 1/10 000),

неизвестно (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Заболевания крови и лимфатической системы: нечасто: аномальные кровотечения, преимущественно из кожи и слизистых оболочек (в основном экхимозы). Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (в т.ч. крапивница и отёк Квинке).

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ: часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита. Редко: гипонатриемия.

Гипонатриемия регистрировалась преимущественно у пожилых пациентов и иногда из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: часто: сонливость, бессонница, тревожное возбуждение, необычные сновидения (в том числе ночные кошмары). Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации. Редко: маниакальные реакции, тревожность, деперсонализация, приступы паники, акатизия. Частота неизвестна: суицидальное мышление и суицидальное поведение.

Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии или сразу после прекращения лечения. Эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием.

Расстройства нервной системы: очень часто: снижение концентрации внимания. Часто: головокружение, тремор, головная боль. Нечасто: экстрапирамидные расстройства. Редко: судороги, синдром беспокойных ног. Очень редко: серотониновый синдром (симптомы могут включать в себя тревожное возбуждение, спутанность сознания, обильное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, дрожание, тахикардию и тремор).

Сообщения об экстрапирамидных расстройствах, включая орально-лицевую дистонию, были получены от пациентов с предрасполагающими двигательными нарушениями или использовавших нейролептические лекарственные средства.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нечёткость зрения. Нечасто: расширение зрачков. Очень редко: острая глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха: частота неизвестна: шум в ушах.

Сердечные расстройства: нечасто: синусовая тахикардия. Редко: брадикардия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: транзиторное повышение или уменьшение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия.

Транзиторное повышение или уменьшение артериального давления были зарегистрированы при лечении пароксетином, как правило, при уже существующей артериальной гипертензии или тревожности.

Нарушения со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: зевота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота. Часто: запор, понос, рвота, сухость во рту. Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения деятельности печени и желчевыводящих путей: редко: повышение печёночных ферментов. Очень редко: осложнения со стороны печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность).

Сообщения об осложнениях со стороны печени встречаются крайне редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: потливость. Нечасто: кожная сыпь, зуд. Очень редко: серьёзные кожные неблагоприятные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто: сексуальная дисфункция. Редко: гиперпролактинемия/галакторея. Очень редко: приапизм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : редко: артралгия, миалгия.

Эпидемиологические исследования, проведённые в основном на пациентах в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.

Прочие: часто: астения, увеличение массы тела. Очень редко: периферические отёки.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения Пароксетином:

Часто: головокружение, сенсорные расстройства, нарушение сна, тревожность, головная боль. Нечасто: тревожное возбуждение, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная неустойчивость, нарушение зрения, сердцебиение, понос, раздражительность.

Прекращение приёма пароксетина (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию, ощущения поражения электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая очень яркие сны), тревожное возбуждение или тревожность, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность, нарушения зрения. У большинства пациентов эти симптомы являются лёгкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми и/или продолжительными. В связи с этим рекомендуется проводить постепенное прекращение терапии препаратом с постепенным снижением дозы.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей:

Отмечалось увеличение случаев поведения, связанного с суицидом (в том числе попытки самоубийства и суицидальные мысли), поведение с нанесением себе увечий и повышенная враждебность. Суицидальные мысли и попытки самоубийства в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с серьёзным депрессивным расстройством. Увеличение враждебности происходило у детей с обсессивно-компульсивным расстройством и особенно у детей младшего возраста (младше 12 лет). Дополнительные симптомы, которые были замечены: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность (в том числе плач и колебания настроения), нежелательные явления, связанные с кровотечением, преимущественно на коже и слизистых оболочках.

Наблюдаемые после отмены/постепенного снижения дозы пароксетина, симптомы: эмоциональная лабильность (включая плач, колебания настроения, нанесение себе увечий, суицидальные мысли и попытки самоубийства), нервозность, головокружение, тошнота и боли в животе.

Передозировка

Симптомы и признаки: исследование передозировки пароксетина показало, что, помимо указанных выше побочных реакций, возникающих при приёме препарата, возможна также лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Пациенты, как правило, выздоравливали без серьёзных последствий даже после принятых доз до 2000 мг за один раз. Возможны такие осложнения, как кома и изменения ЭКГ, с возможным летальным исходом (но, как правило, когда пароксетин принимают в сочетании с другими психотропными лекарственными средствами с или без алкоголя).

Лечение: никакого специфического антидота неизвестно. Лечение должно заключаться в принятии общих мер, используемых при терапии передозировки любого антидепрессанта. В течение нескольких часов после приёма чрезмерной дозы, чтобы уменьшить всасывание пароксетина, назначают 20-30 г активированного угля. Показаны симптоматическая терапия с частым мониторингом жизненно важных функций и тщательное наблюдение. Лечение пациента должно проводиться согласно клиническим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серотонинергические лекарственные средства:

Как и с другими СИОЗС, совместное применение серотонинергических лекарственных средств может привести к более частому возникновению побочных действий, связанных с 5-ГТ (серотониновый синдром). Рекомендуется быть осторожными и требуется более тщательное клиническое наблюдение при комбинированном приеме серотонинергических лекарственных средств (таких, как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СИОЗС, литий, петидин и препараты на основе зверобоя - зверобоя продырявленного) с пароксетином. Также рекомендуется быть осторожным при применении фентанила в общей анестезии или при лечении хронической боли. Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома.

Пимозид: увеличенные уровни пимозида в среднем в 2,5 раза были зарегистрированы в исследовании низкой дозы пимозида (2 мг) при одновременном применении с 60 мг пароксетина. Это можно объяснить известными CYP2D6 ингибирующими свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида и его известной способностью удлинять интервал QT, одновременный приём пимозида и пароксетина противопоказан.

Ферменты, метаболизирующие лекарственные средства: на метаболизм и фармакокинетику пароксетина можно воздействовать путем возбуждения или ингибирования ферментов метаболизма препарата. При приёме пароксетина совместно с известным ингибитором фермента, метаболизирующим лекарственное средство, нужно рассматривать вопрос об использовании пароксетина в дозах нижнего предела диапазона доз. Корректировки дозы препарата не требуется, когда препарат необходимо применять совместно с известными стимуляторами фермента, метаболизирующего лекарственное средство (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), или с фосампренавиром/ритонавиром. При любой корректировке дозы пароксетина (как после начала, так и после прекращения приема стимулятора фермента) следует руководствоваться клиническим эффектом (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир : совместное введение фосампренавир/ритонавир 700/100 мг два раза в день с пароксетином 20 мг в день здоровым добровольцам в течение 10 дней сократило плазменный уровень пароксетина примерно на 55%. Пароксетин не оказал существенного влияния на метаболизм фосампренавира/ритонавира. Не имеется данных о влиянии долговременного совместного применения пароксетина и фосампренавира/ритонавира (более 10 дней).

Проциклидин: ежедневное применение пароксетина значительно увеличивает плазменный уровень проциклидина. Если проявляются анти-холинергические эффекты, доза проциклидина должна быть уменьшена.

Противосудорожные препараты:

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение не оказывает никакого воздействия на фармакокинетический/динамический профиль у больных эпилепсией.

CYP2D6 ингибирующая активность пароксетина: как и с другими антидепрессантами, включая другие СИОЗС, пароксетин ингибирует печеночный цитохром Р450 фермент CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению концентрации в плазме совместно вводимого лекарственного средства, метаболизируемого этим ферментом. К ним относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазин, нейролептики, рисперидон, атомоксетин, определенного типа 1С антиаритмические препараты (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять пароксетин в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности в связи с узким терапевтическим диапазоном метопролола по этому показанию.

О фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами CYP2D6 и тамоксифеном, показывающим 65-75%-ное снижение в уровне плазмы одного из наиболее активных форм тамоксифена, т.е. эндоксифена, сообщалось в литературе. О сниженной эффективности тамоксифена было сообщено при сопутствующем использовании некоторых антидепрессантов СИОЗС в некоторых исследованиях. Так как снижение эффекта тамоксифена не может быть исключено, совместное применение с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая пароксетин) следует, по возможности, исключить.

Алкоголь: как и с другими психотропными лекарственными препаратами пациентам рекомендуется избегать употребления алкоголя во время приёма пароксетина.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к повышенной активности антикоагулянта и геморрагического риска. Таким образом, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые принимают пероральные антикоагулянты.

НПВС и ацетилсалициловая кислота и другие антитромбоцитарные средства:

Одновременное применение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к увеличению геморрагического риска.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или увеличение риска кровотечений (например, атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство TCAs, ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ЦОГ-2), а также пациентам с нарушениями свертываемости крови или болезнями, которые могут предрасполагать к кровотечению, имеющимися в анамнезе.

Меры предосторожности

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, через две недели после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО или через 24 часа после завершения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Дозировку пароксетина следует увеличивать постепенно, пока оптимальная ответная реакция не будет достигнута.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата, дозу снижают постепенно на 10 мг с интервалом в одну неделю. Если возникают симптомы непереносимости после снижения суточной дозы или после прекращения лечения, тогда возобновляют прием ранее предписанной дозы. Далее врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Особые группы населения

Пожилые пациенты:

В плазме пожилых пациентов наблюдаются повышенные концентрации пароксетина, однако диапазон концентраций совпадает с наблюдаемым диапазоном у молодых пациентов. Лечение должно начинаться с начальной дозы для взрослого. Увеличение дозы может быть эффективно для некоторых пациентов, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Дети в возрасте до 7 лет:

Применение пароксетина детьми младше 7 лет не изучалось. Пароксетин не должен использоваться, пока безопасность и эффективность в этой возрастной группе не будет установлена.

Дети и подростки (7-17 лет):

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков, так как контролируемые клинические исследования показали, что приём пароксетина связан с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, терапевтическая эффективность не была доказана.

Применение у детей и подростков до 18 лет:

Пароксетин не должен использоваться при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. Поведение, связанное с совершением самоубийства (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев), чаще наблюдалось в клинических испытаниях среди детей и подростков, которых лечили антидепрессантами, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если основанное на клинической необходимости решение о лечении тем не менее принято, пациент должен быть тщательно обследован на возможное появление суицидальных симптомов. Кроме того, долговременные показатели безвредности для детей и подростков, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития, отсутствуют.

Почечная/печеночная недостаточность:

Рекомендуется осторожное применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью или пациентами с печёночной недостаточностью. Повышенная концентрация в плазме пароксетина возникает у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или у пациентов с печёночной недостаточностью. Таким образом, дозировка должна быть ограничена нижним пределом диапазона доз.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение:

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинения себе вреда и суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск сохраняется до проявления значительной ремиссии. Ввиду того, что улучшение не может произойти в течение первых нескольких или больше недель лечения, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до тех пор, пока не будет наступать улучшение. Риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых назначают пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Те же меры предосторожности, проводимые при лечении больных с общим депрессивным расстройством, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе, или те, которые имеют значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и за ними необходимо осуществлять тщательный контроль во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приёме антидепрессантов, по сравнению с плацебо, у пациентов в возрасте менее 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за пациентами с высоким риском суицида, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы появляются.

Акатизия/психомоторное возбуждение:

Применение пароксетина приводило к развитию акатизии, которая характеризуется внутренним чувством беспокойства и психомоторного возбуждения, такого как неспособность сидеть или стоять на месте. Это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых прогрессируют эти симптомы, повышение дозы может иметь серьезные последствия.

Серотониновый синдром/Злокачественный нейролептический синдром:

В редких случаях развитие осложнений, подобных серотониновому синдрому или злокачественному нейролептическому синдрому, может произойти в связи с лечением пароксетином, в частности, при назначении в сочетании с другими серотонинергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение пароксетином должно быть прекращено, если такие осложнения (характеризуемые группами симптомов, такими как гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизненно важных функций, изменения психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность, крайне тревожное возбуждение, прогрессирующее в делириозный синдром и кома) появляются, должна быть проведена заместительная симптоматическая терапия. Пароксетин не должен использоваться в сочетании с серотонином-веществом-предшественником (таким, как L-триптофан) в связи с риском серотонинергического синдрома.

Маниакальный синдром:

Как и со всеми антидепрессантами, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с маниакальным синдромом, имеющимся в анамнезе. Приём пароксетина должен быть прекращен в случае начала маниакальной фазы.

Диабет:

У пациентов с сахарным диабетом лечение селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) должно сопровождаться контролем гликемии. Может потребоваться корректировка сахароснижающих лекарственных средств.

Эпилепсия:

Как и с другими антидепрессантами, пароксетин следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией.

Пароксизм (эпилептический припадок):

Общая частота приступов составляет менее 0,1% у пациентов, получавших пароксетин. Приём лекарственного препарата должен быть прекращен в случае появления эпилептических припадков.

Электросудорожная терапия (ЭСТ):

Имеется малый клинический опыт одновременного применения пароксетина с ЭСТ.

Глаукома:

Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызывать расширение зрачка и должен использоваться с осторожностью у пациентов с глаукомой или предрасположенностью к глаукоме.

Сердечные заболевания:

Обычные меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с сердечными заболеваниями.

Гипонатриемия:

Случаи гипонатриемии регистрировались редко, преимущественно у пожилых людей. С осторожностью также следует относиться к пациентам с повышенным риском гипонатриемии, например, от сопутствующих препаратов и при циррозе печени. Гипонатриемия обычно полностью проходит после прекращения приема пароксетина.

Кровотечение:

Имели место сообщения о патологических кожных кровотечениях, таких как экхимозы и пурпура. Другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечные кровотечения не были зарегистрированы. Пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску кровотечений.

Рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, принимающим СИОЗС одновременно с пероральным приёмом антикоагулянтов, лекарственных средств, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или других лекарственных препаратов и могут увеличить риск кровотечения (например, атипичных антипсихотических препаратов, таких как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (TCAs), ацетилсалициловая кислота, НПВС, ЦОГ-2 ингибиторы), а также пациентам с нарушениями свертываемости крови или патологическими состояниями, которые имеются в их истории болезни и которые могут предрасполагать к кровотечению.

Взаимодействие с тамоксифеном:

Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Таким образом, следует по возможности избегать одновременного применения пароксетина и тамоксифена.

Симптомы абстиненции, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином:

Симптомы абстиненции при прекращении лечения пароксетином являются часто встречающимися, особенно если это резкое прекращение приёма препарата. В клинических исследованиях нежелательные явления, наблюдаемые при прекращении лечения, произошли у 30% пациентов, получавших пароксетин по сравнению с 20% пациентов, получавшими плацебо. Риск синдрома абстиненции может зависеть от нескольких факторов, включая длительность приема препарата, его дозу, скорость снижения дозы. Головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию, ощущения поражения электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая очень яркие сны), тревожное возбуждение или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения были зарегистрированы. Как правило, эти симптомы от лёгкой до умеренной степени, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми. Они обычно наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но также имели место очень редкие сообщения о таких симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться в течение 2-3 месяцев и более. В связи с этим рекомендуется дозу пароксетина снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Вспомогательные вещества:

Пароксетин содержит небольшое количество лактозы. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с врождённой недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Препарат не влияет на нарушение когнитивных и психомоторных функций. Однако необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что пароксетин не увеличивает ухудшений психических и двигательных навыков, вызываемых употреблением алкоголя, одновременное применение пароксетина и алкоголя не рекомендуется.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.