Лечение сахарного диабета второго типа включает в себя не только соблюдение специальной диеты, но и требует постоянного приема сахаропонижающих медицинских препаратов.
Глюкофаж 500 является одним из таких гипогликемических лекарств.
Медицинский специалист может принять решение о необходимости приема таблетированного препарата, если у пациента наблюдается повышенный уровень глюкозы в крови и, при этом, развивается резистентность к инсулину.
На сегодняшний день терапевтический курс лечения патологического процесса включает в себя основные направления для нормализации сахара в крови с помощью медицинских препаратов:
- Лекарства, которые обладают свойством увеличивать количество инсулина в кровь. Благодаря их приему, поджелудочная железа начинает работать более активно и уровень гормона возрастает. В группу таких медикаментов входят лекарства-производные сульфонилмочевины и глиниды.
- Медицинские средства, прием которых обеспечивает снижение устойчивости тканей к инсулину. Они на клеточном уровне повышают чувствительность к гормону и, при этом, не провоцируют приступов гипогликемии. В число положительных свойств таких медикаментозных лекарств также входят возможности усиливать утилизацию глюкозы тканями и понижать ее количество в печени. Основными представителями данной группы считаются бигуаниды и тиазолиндионы.
- Лекарственные препараты, которые подавляют всасывание углеводов в органах желудочно-кишечного тракта, — ингибиторы альфа-глюкозидазы.
Какой именно препарат подойдет пациенту, зависит от степени тяжести заболевания, индивидуального течения патологии и других факторов. Лечащий врач на основе такой информации подбирает наиболее оптимальное лекарство из вышеописанных групп.
Фармакологические свойства гипогликемического препарата
Таблетки Глюкофаж 500 представляют собою гипогликемический медицинский препарат из группы бигуанидов. Основным действующим веществом, который снижает слишком высокий уровень глюкозы в крови, является метформина гидрохлорид. Представленный медицинский препарат включает в себя полграмма активного компонента. При этом в аптеках можно встретить лекарство и с более высокими дозировками (0,85 или 1 г).
Медикаментозное средство активно используется при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в качестве монотерапии или комплексного лечения. Следует отметить, что кроме основного сахаропонижающего эффекта, лекарство благоприятно воздействует на снижение лишнего веса. Для диабетиков такое свойство является крайне важным, так патологический процесс часто сопровождается наличием ожирения абдоминального типа.
В число показаний к применению препарата можно отнести проявляющуюся толерантность к глюкозе у пациента, развитие метаболического синдрома. Часто лекарство используется в гинекологии для лечения поликистоза яичников.
Одним из главных преимуществ таблетированного средства выступает его возможность нормализовать уровень глюкозы, но не переходить порог нормативных отметок. А это, в свою очередь, позволяет нейтрализовать риск развития гипогликемии.
Противодиабетическое средство тормозит процесс глюконеогенеза, транспорт электронов дыхательных цепей митохондрий. Происходит стимуляция гликолиза, клетки начинают лучше усваивают глюкозу, уменьшается ее всасываемость стенками кишечника.
Наблюдается улучшение показателей холестерина в крови, что позволяет использовать медикамент в целях профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
Инструкция по применению свидетельствует о том, что лекарство после приема в достаточном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень его концентрации в плазме крови наблюдается примерно через два (два с половиной) часа.
Если принимать таблетки одновременно с едой, всасывание активного компонента замедляется и задерживается.
Инструкция по применению препарата
Глюкофаж 500мг принимается исключительно по назначению лечащего врача. В обязательном порядке учитывается уровень концентрации глюкозы в крови и наличие сопутствующих заболеваний у пациента.
Монотерапевтичесое лечение должно начинаться с минимальной дозировки медикаментозного средства и составлять полграмма активного компонента. Прием таблетированного средства осуществляется два-три раза в сутки во время еды.
Спустя семь-десять дней после начала терапии, медицинский специалист на основе результатов анализа больного принимает решение о необходимости коррекции существующих доз в сторону увеличения.
Как правило, средняя дозировка для поддержания необходимого количества сахара в крови составляет от 1500 до 2000 миллиграмм активного вещества.
Чтобы снизить риск развития негативных реакций со стороны различных систем организма во время лечения, количество приемов должно быть разделено на несколько раз (два-три в течение суток).
Максимально возможная суточная доза при терапевтическом лечении не может составлять более трех грамм действующего компонента.
Если пациенту необходимо принимать лекарственное средство в больших дозах для обеспечения нормального уровня глюкозы рекомендуется перейти с минимальной дозировки лекарства Глюкофаж 500 мг на более высокую (существуют также таблетированные препараты с концентрацией в 850 и 1000 мг действующего вещества.)
Лечение с использованием Глюкофажа также осуществляется у детей после достижения ими десятилетнего возраста. При этом схема приема таблетированного средства будет отличаться от терапии взрослого пациента. Способ приема лекарства у детей состоит в соблюдении следующих правил:
- старт терапевтического лечения не должен принимать полграмма препарата;
- количество приемов в сутки – один раз во время еды;
- увеличение дозы возможно не ранее, чем через десять-четырнадцать дней после начала терапии;
- максимально возможная доза для детей не должна быть больше двух грамм активного вещества в сутки, которые принимаются в течение двух-трех раз.
Лечение пациентов пожилого возраста происходит с постоянным контролем работоспособности почек. Медицинский специалист должен следить за тем, чтобы показатели креатинина в сыворотке были не более 59 мл/мин.
Дозировка препарата назначается индивидуально для каждого пациента.
Побочные реакции и противопоказания к применению Глюкофажа 500
При использовании данного гипогликемического препарата необходимо сообщить лечащему врачу о приеме других фармакологических средств.
Дело в том, что существуют сочетания лекарств разных групп, которые несовместимы, усиливают или ослабляют терапевтический эффект. Запрещено принимать Глюкофаж совместно с йодсодержащими веществами, так как могут возникнуть различные негативные реакции со стороны организма пациента.
Кроме того, сочетание активного компонента таблетированного средства с этиловым спиртом значительно увеличивает риск развития молочнокислого ацидоза.
К усилению гипогликемического эффекта могут привести следующие комбинации Глюкофажа и медикаментозных средств:
- Препараты-ингибиторы АПФ.
- Лекарства из группы салицилатов.
- Инъекции инсулина.
- Акарбоза и производные сульфонилмочевины.
Негативные реакции на прием лекарства могут возникать в большей или меньшей степени. Особенно часто в виде побочных эффектов проявляются тошнота и рвота, болезненные ощущения в области живота. Таким образом, реагирует на прием лекарства желудочно-кишечный тракт человека.
Как правило, особенно выражено такие реакции развиваются на начальных этапах терапевтического лечения. Чтобы нейтрализовать риск их проявления рекомендуется увеличивать дозировки лекарства постепенно, а большие дозы разбивать на несколько приемов.
Кроме того, побочные действия от принимаемого медикамента могут быть:
- ухудшение всасывания витаминов группы Вꓼ
- нарушение вкусовых особенностейꓼ
- потеря аппетитаꓼ
- эритемаꓼ
- малокровиеꓼ
- возникновение проблем с кожными покровами в виде зуда, высыпов или покраснений, таким образом организм реагирует на прием лекарства, если существует повышенный уровень чувствительности на некоторые составляющие таблетированного средства;
- ухудшение работоспособности печени вплоть до развития гепатита;
- проявление молочнокислого ацидоза.
Описание медицинского средства указывает на наличие ситуаций, при которых запрещается прием данного гипогликемического препарата.
Прием лекарственного средства запрещен:
- Женщинам в период беременности и лактации, в связи с отсутствием достаточного количества данных о влиянии лекарства на развитие и жизнь ребенка.
- Если имеет место повышенный уровень чувствительности к одному из составляющих лекарственного средства.
- Если пациент страдает нарушением функции почек.
- Если имеет место наличие признаков молочнокислого (в том числе и в анамнезе).
- Если развиваются признаки диабетической предкомы или комы.
- При интоксикации организма, которая сопровождается сильной рвотой или поносом, и может привести к ухудшению работоспособности почек.
- При наличии проявлений различных патологических процессов в разных степенях развития, которые становятся причиной гипоксии тканевого типа.
- Во время получения обширных травм или проведения оперативных хирургических вмешательств.
Лекарственные препараты-аналоги Глюкофажа 500
Как правило, лекарственное средство доступно каждому пациенту по наличию в городских аптеках и установленной стоимости.
Часто пациенты отмечают данные факторы, как преимущества таблетированного препарата.
Цена на Глюкофаж 500 составляет в городских аптеках от 100 до 130 рублей за упаковку (тридцать таблеток). Лекарственное средство относится к группе доступных и бюджетных медикаментозных препаратов.
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.Препарат: ГЛЮКОФАЖ
Активное вещество: metformin
Код АТХ: A10BA02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Рег. номер: П №014600/01
Дата регистрации: 13.08.08
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса. двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T 1/2 составляет приблизительно 6.5ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
ПОКАЗАНИЯ
Сахарный диабет типа 2 у взрослых;
В комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
Сахарный диабет типа 2 у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами
У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием Глюкофажа 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода на терапию Глюкофажем с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием Глюкофажа в дозе, указанной выше.
Комбинации с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.
Начальная доза препарата Глюкофаж в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.
У Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделеная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год). Не рекомендуется применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет , выполняющих тяжелую физическую работу.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.
Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.
Со стороны обмена веществ: очень часто - лактацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении - гиповитаминоз витамина B 12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (<0.01%). Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные данные, потсмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Диабетический кетоацидоз;
Диабетическая прекома;
Диабетическая кома;
Нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
Серьезные хирургические операции и травмы и (когда показано проведение инсулинотерапии);
Нарушения функции печени;
Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
Период не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
Беременность;
Период лактации (грудное вскармливание);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Глюкофаж следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.
Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.
Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем следует определять уровни креатинина в сыворотке крови.
Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.
Следует проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
На фоне применения препарата Глюкофаж следует воздерживаться от приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам следует относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении препарата Глюкофаж с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК<60 мл/мин.
Радиологические исследование с применением йодосодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофажа следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
Назначение в виде инъекций бета 2 -симпатомиметики снижают гипогликемическое действие Глюкофажа вследствие стимуляции? 2 -адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг - 3 года.
Глюкофаж – оригинальный французский противодиабетический препарат на основе метформина гидрохлорида. Прежде чем медикамент появился на фармацевтическом рынке, лет 10 его разрабатывала и исследовала французская компания Мерк Санте. Оригинальный Глюкофаж не случайно немного дороже дженериков, которые выпускают фирмы, купившие патент.
Глюкофаж лучший, потому что изучался именно в том составе, в котором его продают, включая оболочку, вспомогательные вещества. Торговые марки, выпускающие дженерики, используют другие наполнители и всевозможные комбинации, не углубляясь в исследование их эффективности, поэтому и результат может быть непредсказуемый.
Состав и лекарственная форма
Активный компонент медикамента – метформина гидрохлорид (metformin hydrochloride). В зависимости от дозировки одна таблетка препарата может содержать 500, 850 или 1000 мг этого вещества. Кроме базового ингредиента, у препарата Глюкофаж в составе есть и наполнители (повидон К 30, стеарат магния). Оболочка изготовлена из гипромеллозы и макрогола.
Круглые (по 1000 мг – овальные) выпуклые таблетки защищены оболочкой. Кроме разделительной насечки, есть и гравировка дозы. Расфасованы они в ячейках блистера по 15-20 штук. В картонной упаковке может быть от 2-х до 4-х таких пластин.
Отпускают лекарство по рецепту. На Глюкофаж цена зависит от дозировки, региона, вида торговой сети. В любом случае, она вполне доступная: к примеру, средняя стоимость 30 таблеток по 500 мг – от 100 до 130 руб. Выпускают оригинальный препарат и с пролонгированными возможностями – Глюкофаж Лонг.
Срок годности лекарства зависит от дозы: для блистеров по 500 или 850 мг – 5 лет, по 1000 мг – 3 года. Хранят препарат в оригинальной упаковке, специальных условий для Глюкофажа инструкция по применению не оговаривает.
Фармакология
Таблетированное гипогликемическое лекарство относится к группе биагунидов и является единственным ее представителем. Метформин, основной компонент Глюкофажа, угнетает абсорбцию глюкозы в ЖКТ и выработку ее в печени. Кроме этого, препарат ускоряет утилизацию углеводов. От альтернативных противодиабетических лекарств других классов Глюкофаж выгодно отличается тем, что гликемию вызвать он не может, так как механизм его действия не предусматривает стимуляцию синтеза эндогенного инсулина.
Метформин работает в трех направлениях:
- Снижает продукцию глюкозы в печени, угнетая глюконеогенез и гликогенолиз;
- Улучшает чувствительность клеточных рецепторов к гормону, обеспечивая полноценную переработку углеводов;
- Блокирует всасывание сахаров в стенках кишечника.
Бигуанид усиливает выработку гликогена спомощью стимуляции гликогенсинтетаз. Препарат улучшает транспортные возможности различных видов переносчиков углеводов.
Независимо от гликемических показателей Глюкофаж активно влияет на липидный обмен. Эту особенность подтвердили продолжительные клинические эксперименты с терапевтической дозой: препарат снижал концентрацию общего холестерола, триглицерола и НПЛП. Вес тела диабетиков и здоровых участников исследования при этом был стабильным или постепенно снижался.
Фармакокинетика
При попадании в ЖКТ метформин всасывается активно, при одновременном поступлении продуктов питания темпы абсорбции препарата замедляются. Максимум накопления лекарства в сыворотке крови наблюдается через 2 с половиной часа.
Абсолютная биодоступность варьируется в пределах 50-60%. Исследования проводились с участием здоровых добровольцев, употреблявших Глюкофаж в дозе 500-850 мг.
С белками плазмы бигуанид связывается слабо, он вступает в контакт с эритроцитами. Объем распредения находится в пределах 63-276 л.
Метаболитов метформина в организме не обнаружено, элиминируется он в основном почками, некоторая часть (до 30%) выходит через кишечник. Время полувыведения – в среднем 6 с половиной часов. При дисфункции почек клиренс метформина снижается пропорционально показателям, характеризующим снижение клиренса креатинина (КК).
Глюкофаж – показания к применению
Препарат назначают диабетикам со вторым типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечила 100%-го контроля гликемии. Для пациентов с ожирением Глюкофаж более эффективен, чем другие противодиабетические средства. Его применяют:
- Для монотерапии или в комплексе с сахароснижающими медикаментами других фармакологических групп или паралельно с инсулином;
- В качестве стартового лекарства или в комбинированных вариантах с инсулином при контроле СД 2-го типа у детей;
- При купировании метаболического синдрома;
- Для профилактики старения организма (после 45 лет).
Глюкофаж применяют и при поликистозе яичников. Старение организма во многом обусловлено повышением концентрации глюкозы в плазме: засахаренные белки, трещины в сосудах, заполняемые жировыми бляшками, морщины на коже. Каждая непереработанная молекула глюкозы трансформируется в две жировые молекулы.
Нормализуя гликемические показатели, можно предупредить атеросклероз, нормализовать кровяное давление, ведь незасахаренные белки живут дольше. Для профилактики старения Глюкофаж применяют в дозе 250 мг/сут. Иногда Глюкофаж используют в бодибилдинге или просто для коррекции веса.
Глюкофаж – препарат универсальный: его назначают терапевты и эндокринологи, кардиологи и онкологи, гинекологи и педиатры.
Противопоказания и ограничения
Глюкофаж – самый надежный из противодиабетических препаратов, так как его эффективность и безопасность проверена многолетней клинической практикой и многочисленными научными исследованиями. Но, как у любого лекарства, есть у него свои противопоказания и временные ограничения:
Самое опасное (к счастью, не очень распространенное) осложнение при лечении метформином – лактатацидоз. Его развитию способствуют следующие факторы:
- Почечные патологии, не позволяющие полностью выводить отходы естесственым способом;
- Алкоголизм и острое отравление спиртными напитками;
- Заболевания, затрудняющие тканевое дыхание (сердечные патологии, инфаркт, инфекционные болезни дыхательной системы);
- Диабетический кетоацидоз;
- Острые инфекции, провоцирующие обезвоживание, связанное с диареей, рвотой, лихорадкой.
При всех симптомах Глюкофаж отменяют, иногда – временно, до нормализации гомеостаза.
Результаты взаимодействия с другими медикаментами
При лечении Глюкофажем алкоголь категорически запрещен во всех видах.
Алкогольное отравление опасно повышенным риском развития лактатацидоза, особенно при дисфункциях печени, голодании, неполноценном питании. Не показаны также лекарства на основе спирта.
Внутривенное введение контрастных препаратов на основе йода, которые используют при рентгеновских исследованиях, может вызывать проблемы с почками, а, следовательно, и накопление метформина, провоцирующего возникновение лактатоцидоза. Глюкофаж заменяют инсулином на 48 часов до обследования и на 48 часов после. Если СКФ> 60 мл / мин / 1,73 кв. м, требуется дополнительное обследование состояния почек.
Комплексы, требующие осторожного использования
Некоторые медикаменты (симпатомиметики, ГКС) способны спровоцировать гипергликемию. В начале курса необходима коррекция дозы Глюкофажа и постоянный мониторинг гликемии.
Диуретики (в частности, петлевые) создают дополнительную нагрузку на почки, а, следовательно, провоцируют лактатоцидоз.
Лактатоцидоз – достаточно редкое, но очень опасное состояние с высоким уровнем смертности, особенно при несвоевременной госпитализации. Провоцирует его развитие избыток метформина в организме, обусловленный нарушениями работоспособности почек.
Лактатацидоз вызывают и другие причины: недостаточно контролируемцый СД 2-го типа, злоупотребление спиртными напитками, кетоз, печеночные патологии и гипоксия тканей.
Распознать состояние можно по тяжелой астении, одышке, гипотермии, расстройствах ЖКТ, боли в эпигастрии, мышечных спазмах. Если раньше Глюкофаж серьезных побочных действий не вызывал, обо всех изменениях надо срочно сообщить эндокринологу. До выяснения причин метформин отменяют и возобновляют только после обследования почек. Лактатацидоз опасен коматозным состоянием с высокой вероятностью смертности, поэтому госпитализация пострадавшего при первых подозрениях обязательна. При составлении схемы лечения врач должени проинформировать диабетика о возможных осложнениях и симптомах лактатацидоза.
Курс лечения метформином для диабетика продолжительный, поэтому состояния почек надо оценивать регулярно: при здоровых почках – 1р./год, при КК с пограничными для нормы показателями и в зрелом возрасте – 2-4 р./год. Если КК ниже 45 мл/мин., глюкофаж отменяют. У пожилых диабетиков снижение работоспособности почек часто происходит бессимптомно. Гипотензивные препараты, обезвоживание, диуретики, НПВП также влияют на их состояние. Перед назначением Глюкофажа в таких случаях надо пройти обследование.
В целом метформин благоприятно сказывается на состоянии сосудов, в том числде и сердца. Канадская диабетическая ассоциация даже рекомендует применять Глюкофаж при сердечных патологиях средней степени тяжести с постоянным мониторингом состояния сердца и почек. Но при острой и нестабильной форме, опасной развитием гипоксии, Глюкофаж противопоказан.
При назначении Глюкофажа детям диагноз (СД 2-го типа) уже должен быть установлен и подтвержден. Однолетние клинические исследования не выявили вредного воздействия Глюкофажа на рост и половое созревание детей. Но в более длительной перспективе результаты лечения не проверялись, поэтому родителям надо внимательно контролировать состояние детей-диабетиков, особенно при употреблении лекарства подростками.
Глюкофаж не способен вызвать гипогликемические состояния при монотерапии, но в комплексном лечении с меглитинидами, лекарствами сульфонилмочевиновой группы и другими противодиабетическими медикаментами с отличным от метформина механизмом воздействия коррекция дозы и постоянный мониторинг гликемии обязательны.
Глюкофаж – серьезный противодиабетический препарат, но помогать ему надо обязательно. Без соблюдения принципов низкоуглеводного питания, ежедневных адекватных физических нагрузок, контроля гликемии, эмоционального состояния, режима сна и отдыха на 100%-ю компенсацию сахаров рассчитывать не приходится.
Глюкофаж и беременность
Независимо от типа (обычного или гестационного), некомпенсированный СД при беременности увеличивает шансы аномального развития плода и перинатальной смертности. Отдельные исследования не зафиксировали отклонений в развитии плода и состоянии здоровья матери, а также влияния на роды и выживаемость новорожденных. И, тем не менее, беременность и лактация находятся в списке противопоказаний, поэтому уже на этапе планирования ребенка надо переходить на инсулин.
Установлено, что метформин проникает в грудное молоко, и хотя у грудничков, по имеющимся данным, этот факт не вызывал отклонений в развитии, но инструкция рекомендует переводить младенцев на искусственное вскармливание или оставлять для кормящей мамы инсулинотерапию. В любом случае потенциальный риск возникновения нежелательных последствий от метформина и отказа от материнского молока для ребенка учитывается.
Влияние метформина на фертильность проверялась на животных. При дозировке 600 мг/сут. (это в 3 раза выше верхнего порога нормы с учетом площади поверхности тела) шансы забеременеть у самок сохранялись на том же уровне.
Влияние на управление механизмами и транспортом
При монотерапии Глюкофажем скорость реакции за рулем или концентрация внимания на опасном производстве не меняется, так как лекарство не провоцирует гипогликемию.
Если Глюкофаж используется в комплексной терапии, особенно с лекарствами сульфонилмочевинового ряда, инсулина, меглитинидов, способными вызывать гипогликемические состояния, при работе на высоте, управлении сложными механизмами и транспортом надо соблюдать осторожность.
Способы применения
Взрослые
При монотерапии или в комплексном лечении с использованием сахаропонижающих медикаментов с отличным от метформина механизмом воздействия стартовая доза не превышает 500-850 мг. Лекарство принимают 2-3р./сут. вместе с едой или после нее. Через две недели оценивают результат и корректируют дозу, ориентируясь на тощаковый и постпрандиальный сахар.
Постепенное титрование дозы позволяет организму легче адаптироваться к новым условиям и снизить риск побочных последствий, особенно со стороны ЖКТ.
При назначении высоких доз можно вместо одной таблетки массой 1000 мг выпивать две по 500 мг. Предельная суточная норма – 3000 мг, ее распределяют на 3 приема.
При переходе на Глюкофаж с альтернативного противодиабетического медикамента при расчете дозировки учитывают предыдущую схему лечения и уровень компенсации гликемии.
Если возможностей Глюкофажа недостаточно для 100%-й компенсации гликемии, возможно комплексное лечение метформином в сочетании с препаратами инсулина. При такой терапии стартовая доза – минимальная (500 мг) или 850 мг, употребление – трехкратное. Норму инсулина коррективуют в соотвествии с показаниями глюкометра, которые надо мониторить постоянно.
Пациентам зрелого возраста Глюкофаж назначают с учетом состояния почек, которое надо проверять регулярно. При умеренной почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин.) и при отсутствии других факторов, провоцирующих лактоацидоз, метформин разначают раз в день в дозе 500-850 мг. При нормальной реакции на препарат дозу можно титровать до 1000 мг/сут., распределяя ее на 2 раза. Каждые 3-6 месяцев оценивают работоспособность почек.
Дети
Диагнозом СД 2-го типа в детском и подростковом возрасте сегодня никого не удивишь: гиподинамия, стрессы, высокоуглеводное питание… Рекорды в этом отношении бьют США и другие развитые страны. Глюкофаж детям прописывают с 10-ти лет. Стартовая доза метформина – до 850 мг/сут. Принимают таблетки однократно, родители обязаны контролировать, чтобы ребенок принимал препарат в одно и то же время и обязательно «заедал» лекарство полноценным обедом или завтраком.
По результатам анализа крови, которые надо отмечать ежедневно в дневнике диабетика, через полмесяца можно корректировать дозу. Увеличивают ее постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий для ЖКТ. Максимальная норма в детском и подростковом возрасте – 2000 мг/сут. с распределением всех таблеток на 2-3 раза.
Варианты передозировки
При одноразовом употреблении Глюкофажа в количестве 85 г гипогликемических симптомов не зафиксировано. В таких случаях развивается лактоацидоз. Существенное превышение дозы Глюкофажа или неудачное сочетание с гипогликемическими средствами опасно риском развития лактоацидоза – серьезного состояния, требующего немедленной госпитализации.
Наиболее эффективный способ выведения лактата – гемодиализ.
Побочные последствия
Глюкофаж, как оригинальный препарат, меньше (по сравнению с дженериками) вызывает нежелательные реакции. Наиболее частые явления – диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастрии, нарушения ритма дефекации. Подобные симптомы, как правило, проходят самостоятельно после адаптации организма к новым условиям. В некоторых случаях требуется отмена препарата.
Постепенное титрование дозы и распределение ее на несколько приемов уменьшают вероятность и степень выраженности неприятных последствий.
В соответствии с классификацией ВОЗ, частоту побочных реакций оценивают по такой шкале:
- Очень часто –> 0,1;
- Часто – от 0,01 до 0,1;
- Редко – от 0,001 до 0,01;
- Очень редко – от 0,0001 до 0,001;
- Неизвестно – если статистические данные не позволяют определить частоту событий.
| Органы и системы | Нежелательные последствия | Частота случаев |
| Обменные процессы | лактатацидоз,
снижение абсорбции витамина В12 (при долговременнном приеме Глюкофажа) |
очень редко часто |
| ЦНС | изменение вкусовых ощущений | часто |
| ЖКТ | потеря аппетита, подташнивание, рвотные позывы, расстройство стула, дискомфорт в эпигастрии | часто |
| Печень и желчные протоки | гепатит, дисфункция печени | очень редко |
| Кожа | реакции в виде зуда, крапивницы, эритемы | редко |
Аналоги Глюкофажа
Глюкофаж от производителя Мерк Санте – это оригинальный французский препарат высокого качества. По стоимости его можно отнести к бюджетным лекарствам. Но в некоторых случаях (беременность, серьезные операции, травмы, отсуствие в аптечной сети) и его приходится отменять.
В группе бигуанидов метформин – единственный представитель, но лекарства-дженерики на основе метформина не производит только самая ленивая и недальновидная фармацевтическая фирма. Для Глюкофажа аналогов не один десяток, большинство медиков и диабетиков пользуются:
- Аргентинским Багометом;
- Немецкими Сиофором и Метфогаммой;
- Российскими Форметином, Глиформином, Новоформином,Метформин-Рихтером;
- Сербским Метформином;
- Израильским Метформином Тева.
Самые доступные по цене аналоги Глюкофажа китайских и индийских производителей, но и качество у них соответсвующее. Главный базовый компонент, на основе которого подбираются аналоги (метформина гидрохлорид), используют и в комбинированных лекарствах, например, Глибомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Если за лекарство и свое здоровье приходится голосовать собственным рублем, ориентируйтесь на оригинальный Глюкофаж и рейтинг дженериков, но последнее слово в выборе препарата всегда должно быть за лечащим врачом.
Глюкофаж для похудения
Глюкофаж прописывает эндокринолог, так как он повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину. В таком случае гормон активнее переводит глюкозу в ткани для энергетических нужд организма, а не откладывает ее в депо, трансформируя в жир. Таблетки блокируют всасывание излишков глюкозы в кишечнике, нормализуя сахар натощак. Если тощаковый сахар и гликированный гемоглобин в норме, а инсулина в организме избыток, это означает инсулинорезистентность клеток к гормону.
В таком случае прописывают Глюкофаж. Непосредственно на прослойку жира он влияния не оказывает, но, помогая нормализовать гликемию и уровень инсулина, он добивается того, что на гепациты гормон не влияет. Полнеет диабетик не от сахара в крови, а от быстро растущей концентрации инсулина, его и помогает контролировать Глюкофаж.
Есть у него и множество других преимуществ, например, профилактика раковых заболеваний, но для желающих похудеть с Глюкофажем важно запомнить: препарат разрабатывался не для похудения, хотя избыточный вес может уходить, если ваша проблема, спровоцировавшая ожирение, – это инсулинорезистентность, метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа. Если причина избыточного веса – наследственность, надо сдавать генетический тест, если проблема в щитовидной железе или гормонах коры надпочечников, то Глюкофаж тут тоже не помощник.
Глюкофаж – отзывы
О Глюкофаже отзывы худеющих и диабетиков противоречивы. Те, кто рассчитывал одними таблетками без особых усилий все свои проблемы решить, жалуются на слабую эффективность метформина. При серьезном подходе, когда препарат принимают под медицинским контролем, при соблюдении низкоуглеводной диеты и физической активности, результаты положительные.
Марина, 32 года, Воронеж «Глюкофаж – лекарство хорошее. С ним я сбросила 7 кг, до него ни диеты, ни фитнес не помогали. У меня выявили эндокринное ожирение, поэтому мне эти таблетки помогли, теперь хоть печенку свою чувствую. Но экспериментировать с препаратом без благословения врача не советую – здоровье можно угробить».
Олег Владимирович, 54 года, Караганда «Эндокринолог мне прописал Глюкофаж 3 года назад. Пил по таблетке (1000 мг) утром и вечером, соблюдал диету, ходил пешком каждый день. Сахар нормализовался, и вес немного снизился. В прошлом месяце решил прекратить лечение: побочек не было, и вообще чувствовал себя хорошо. На днях проверил гликированный гемоглобин – 6,5 ммоль/л! Решил вернуться к Глюкофажу, только дозу теперь надо уточнить у доктора».
Препарат Глюкофаж
- гипогликемическое лекарственное средство.
Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями: приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы; задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении терапевтических дозировок в контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследованиях: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Фармакокинетика
.Всасывания. После приема метформина время достижения максимальной концентрации (Т max) составляет около 2,5 часа. Биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (С mах) не превышали 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После приема внутрь дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC - на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания к применению
Препарат Глюкофаж применяется при сахарном диабете 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:- в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет и подростков.
Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат Глюкофаж первой линии при неэффективности диетотерапии.
Способ применения
Взрослые .Монотерапия или комбинированная терапия препарата Глюкофаж совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2-х таблеток препарата Глюкофаж, 500 мг на 1 таблетку препарата Глюкофаж, 1000 мг .
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети .
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Препарат Глюкофаж применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Глюкофаж 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (клиренс креатинина 45 - 59 мл / мин или СКФ 45 - 59 мл / мин / 1,73 м 2) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3 - 6 месяцев).
Если клиренс креатинина или СКФ снижается до <45 мл / мин или 45 мл / мин / 1,73 м 2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Дети. Препарат Глюкофаж применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Побочные действия
Частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения суточной дозы в 2-3 приема.Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке убывания их клинического значения.
Нарушение обмена веществ.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В 12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.
Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В 12 , если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы. Часто нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы. Очень часто нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко кожные реакции, включающие эритема, зуд, крапивницу.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Глюкофаж являются: повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата; диабетический кетоацидоз, диабетическая кома; почечная недостаточность умеренного (стадия ИИИb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина <45 мл / мин или СКФ <45 мл / мин / 1,73 м 2); острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок; заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни) декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок; печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.Беременность:
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.
Кормления грудью. Метформин выводится в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, не рекомендуется применять.Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюкофаж следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза.
Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м 2 применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Особенности применения»).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 - 60 мл / мин / 1,73 м 2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофажа.
Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.
Передозировка
При применении препарата Глюкофаж в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактатацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте!Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке. По 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.Таблетки, покрытые оболочкой 850 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке. По 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг. По 15 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг содержит 500 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 390 мг метформина;1 таблетка, покрытая оболочкой 850 мг содержит 850 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 662,90 мг метформина;
1 таблетка, покрытая оболочкой 1000 мг содержит 1000 мг метформина гидрохлорида, который соответствует 780 мг метформина;
Вспомогательные вещества: повидон К 30, магния стеарат.
Пленочная оболочка для таблеток по 500 мг, 850 мг гипромеллоза;
Пленочная оболочка для таблеток по 1000 мг опадрай КЛИА (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).
Дополнительно
Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. «Противопоказания»).
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушение пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно, если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза / риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.
Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного промежутка и соотношение лактат / пируват. В случае развития лактатацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомы лактоацидоза.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта-Голта) или СКФ: пациентам с нормальной функцией почек - не менее 1 раза в год; пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста - не менее 2-4 раз в год.
Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.
Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м 2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 - 60 мл / мин / 1,73 м 2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только если установлена нормальная функция почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина роста и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидамы).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Основные параметры
| Название: | ГЛЮКОФАЖ |
| Код АТХ: | A10BA02 - |
Для лечения сахарного диабета необходимы эффективные и безопасные лекарственные средства, одним из которых является Глюкофаж 1000.
Препарат относится к бигуанидам - гипогликемическим препаратам, применяющимся при лечении сахарного диабета разных типов. К бигуанидам относится метформин - активный компонент всех гипогликемических препаратов (Метформин, Глюкофаж, Сиофор и др.).
Помимо доказанной эффективности и относительно невысокой цене, препарат Глюкофаж сейчас считается одним из самых часто назначаемых препаратов.
Свойства медицинского препарата
Сахарный диабет представляет собой эндокринные нарушения, образовавшиеся под влиянием различных факторов. Основные проявления заболевания - повышенный уровень сахара в крови, при некоторых разновидностях заболевания - невосприимчивость клеток к инсулину (инсулинорезистентность) и увеличение массы тела из-за усилившегося аппетита. Препарат Глюкофаж 1000 мг помогает пациентам справиться с данными проявлениями заболевания.
Наиболее ярко выраженный эффект препарата - сахароснижающий. Но, в отличие от некоторых других лекарств, данный эффект достигается не в результате стимулирования выработки инсулина в поджелудочной железе. По этой причине прием Глюкофажа не становится причиной низкой концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), а потому не вызовет гипогликемическую кому. Кроме того, даже у здоровых людей, принимающих препарат для контроля уровня сахара или похудения, не разовьется гипогликемия.
Сахароснижающий эффект достигается за счет воздействия на периферические рецепторы - они становятся более чувствительными к инсулину. Кроме того, повышается утилизация клетками глюкозы.
Кроме того, препарат обладает и другими свойствами. Он замедляет всасывания глюкозы в кишечнике и угнетает процесс образования глюкозы в печени. Помимо гипогликемического эффекта, Глюкофаж улучшает жировой обмен.
Основной компонент препарата, метформин, стимулирует процесс выработки гликогена.
Дополнительно препарат помогает больным с ожирением и лишним весом уменьшить количество жира в подкожной клетчатке, что облегчает состояние пациента, улучшает самочувствие. Прием препарата позволяет снизить аппетит, что также помогает в снижении веса. По этим причинам в некоторых случаях таблетки Глюкофаж применяют и здоровые люди с целью похудения.
Однако снижение аппетита замечают немногие, также как и препарат не всегда позволяет добиться цели.
Особенности и формы выпуска препарата
В состав лекарственного средства входит активное вещество - метформин и дополнительные компоненты.
Особенность лекарственного средства заключается в том, что при употреблении значительная часть основного компонента абсорбируется. Замедлить этот процесс позволяет прием пищи, поэтому принимать Глюкофаж стоит только с пищей или сразу после еды.
Биодоступность лекарственного средства - 50-60%. Активный компонент быстро поступает в ткани. Связывание с белками плазмы происходит, но в незначительной степени. Наибольшее содержание препарата в плазме достигается за 2,5 часа.
Метформин в крайне низкой степени подвержен метаболизму. Из организма выводится достаточно быстро: половина препарата выводится через почки через 6,5 часов.
Препарат Глюкофаж предназначен только для приема внутрь.
Таблетки различаются по концентрации действующего компонента:
- 500 мг;
- 850 мг;
- 1000 мг.
При этом таблетки с меньшей концентрацией метформина (500 и 850 г) - круглые, двояковыпуклые. Таблетки 1000 мг - овальные, на одной стороне есть гравировка «1000».
Глюкофаж продается в упаковках, в каждой из которых 3 ячейки. В каждой ячейке содержатся по 20 таблеток.
Показания и противопоказания по применению лекарственного препарата
Благодаря эффективному снижению глюкозы, Глюкофаж назначается, прежде всего, при диабете инсулиннезависимого типа. В наибольшей степени нуждаются в качественном лечении диабетики, страдающие ожирением, которым диетотерапия и тренировки не помогли избавиться от лишнего веса и высокого сахара.
Глюкофаж также назначается пациентам с преддиабетом, если есть факторы риска перехода диабета в явную форму.
В инструкции указано, что лечить препаратом можно взрослых и детей старше 10 лет. При этом разрешается применение Глюкофажа как основного лекарства, так и одновременно с рядом препаратов, включая инсулин. Прием Глюкофажа в комплексе с инсулином оправдан у диабетиков с ожирением.
Препарат имеет противопоказания:
- Диабетическая кома, предкома, кетоацидоз.
- Наличие проявлений заболеваний в острой или хронической форме, т. к. в таком случае высок риск тканевой гипоксии.
- Заболевания почек и печени.
- Недавно перенесенные серьезные травмы или операции, терапия которых предполагает применение инсулина.
- Лактацидоз, в том числе в анамнезе.
- Индивидуальная непереносимость метформина или других компонентов препарата.
- Гипокалорийная диета (при суточной калорийности рациона менее 1000 ккал).
- Инфекционные заболевания.
- Гипоксия.
- Алкоголизм или алкогольное отравление.
- Рентген с использованием контрастного вещества на основе йода.
Относительным противопоказанием считается возраст человека - пациентам старше 60 лет принимать Глюкофаж не рекомендуется, так как в таком случае высока вероятность развития лактатацидоза. Допустимо применение лекарственного средства только при постоянном контроле состояния, особенно - правильности работы почек.
Прием Глюкофажа противопоказан во время беременности и периода лактации. Если беременность планируется или наступает во время курса лечения, применение таблетки стоит приостановить. Кроме того, аналоги тоже не подойдут - прием лекарств заменяется на инъекции инсулина. Достоверная информация о способности компонентов Глюкофажа попадать в молоко отсутствуют, во время грудного вскармливания также лучше отказаться от препарата. Если же есть острая необходимость продолжать лечение с помощью Глюкофаж, грудное вскармливание придется прекратить.
Решение об использовании в процессе проведения терапии Глюкофажа принимается лечащим врачом.
Перед принятием решения о применении лекарственного препарата лечащий врач назначает проведение обследования организма. Цель такого обследования установить истинное состояние организма.
Правильный подбор дозировки и точное соблюдение при приеме Глюкофажа 1000 инструкции по применению, побочные эффекты проявляются в меньшей степени, но остается вероятность их появления.
Среди побочных эффектов наиболее характерны:
- Аллергия — кожный зуд, высыпания;
- проблемы с ЖКТ.
- привкус металла во рту,
- диарея,
- рвота,
- тошнота,
- боль в животе,
- метеоризм,
- потеря аппетита.
Нарушения работы ЖКТ обычно наблюдаются в самом начале приема Глюкофажа. Обычно через некоторое время они проходят без дополнительного лечения. Уменьшения выраженности таких симптомов можно добиться с помощью приема спазмолитиков или антоцина, а также точным соблюдением правил приема (только после или во время еды).
Нарушение обменных процессов — лактоацидоз - опасное состояние, которое грозит летальным исходом. Развитие лактоацидоза сопровождается характерными симптомами (сонливость, затруднение дыхания, изменение сердечного ритма, боль в животе), а также нехватка витамина В12.
При лактоацидозе пациент нуждается в срочной госпитализации и квалифицированной помощи. Прочие побочные эффекты обычно временны, и при длительном приеме препарата достаточно быстро проходят. Однако если негативные проявления сильно беспокоят, есть смысл приостановить прием Глюкофажа и посоветоваться с лечащим врачом. Он поможет скорректировать схему приема либо посоветует аналоги препарата.
При употреблении 85 г и более препарата наступает передозировка. Даже при таком количестве Глюкофаж не вызывает резкого снижения уровня сахара в крови, но провоцирует развитие лактоацидоза. Состояние проявляется такими симптомами как повышенная температура тела, боли в животе и в мышцах, головокружение, нарушение сознания, учащенное дыхание, тошнота, диарея, рвота, кома. При подозрении на молочный ацидоз больного стоит как можно скорее госпитализировать. В больнице определяется концентрация лактата, ставится диагноз.
Чтобы вывести лактат из организма назначается симптоматическое лечение и процедура гемодиализ.
Инструкция по применению медпрепарата
Перед применением препарата необходимо изучить описание и подробную инструкцию по применению. Соблюдение рекомендаций помогает избежать появления побочных эффектов и пройти лечение максимально комфортно.
Для каждого пациента, сколько нужно принимать препарата определяется в индивидуальном порядке. Дозировка зависит от уровня глюкозы в крови. Минимальное количество препарата - 500 мг, то есть 1 таблетка Глюкофаж 500 или ½ Глюкофаж 1000. Принимать Глюкофаж нужно 2-3 раза в день. Чтобы избежать абсорбции активного вещества, таблетки нужно принимать либо во время еды, либо сразу после приема пищи, но не на голодный желудок. Через 1-2 недели после начала приема дозировку увеличивают на основании результатов измерения уровня глюкозы и при отсутствии побочных эффектов. Постепенное увеличение дозировки позволяет снизить риск появления побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная терапевтическая дозировка составляет 3 г в сутки, разделенные на 3 приема. Поддерживающая дозировка должна быть ниже - не более 1,5-2 г в сутки.
При низкой эффективности гипогликемического препарата, пациента могут перевести на прием Глюкофажа. При этом прием первого лекарственного средства необходимо отменить и начать принимать Глюкофаж с минимального допустимого количества.
В сложных случаях диабета 2 типа пациентам требуется комплексное лечение, сочетающее прием сахароснижающих препаратов и . Оставленные пациентами отзывы говорят о том, что для снижения сахара в таких случаях часто рекомендуют Глюкофаж. Обычная начальная дозировка - 500-850 мг по 2-3 раза в день. Количество инсулина подбирается для каждого пациента отдельно, в зависимости от уровня глюкозы.
У больных старше 60 лет максимальная дозировка составляет 1000 мг в сутки. Во время лечения необходимо регулярно проходить обследования, чтобы регулировать работу почек.
Для лечения диабета 2 типа у детей медикамент применяется как в качестве основного препарата, так и в сочетании с инсулином. Начинать лечение нужно с минимальной дозировки в 500 мг, а затем постепенно повышать ее до максимальной - 2000 мг в день. Все количество лекарства разделяется на 3 приема.
Таблетки Глюкофаж нужно принимать только целиком, не разжевывая. Можно запивать необходимым количеством воды.
Стоимость и аналоги препарата
Приобрести препарат Глюкофаж можно в обычных городских аптеках, но он не относится к препаратам в свободной продаже. Чтобы получить препарат, необходимо иметь при себе рецепт от лечащего врача.