Анафранил

Антидепрессант: Анафранил (Anafranil)
Производитель: Новартис (Novartis International AG)
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)

Фармакологическое действие антидепрессанта

«Анафранил» относится к трициклическим антидепрессантам, ингибирующим обратный захват серотонина и норадреналина. Таким образом, препарат препятствует обратному захвату этих нейромедиаторов нейронами головного мозга, увеличивая их концентрацию в пресинаптической щели между двумя нейронами.
Действие «Анафранила» направлено на все проявления депрессивного эпизода. В частности, на такие неприятные симптомы, как тревожность, подавленное настроение и психомоторная заторможенность. Эффект достигается спустя 2-3 недели после начала приема препарата.
Кроме того, антидепрессант способен помочь в преодолении хронических болевых синдромов, а также обсессивно-компульсивных расстройств.
Ряд исследований, проведенных в разных странах мира, показывает довольно высокую эффективность препарата в лечении депрессий различной степени тяжести. Так, например, отечественное исследование, проведенное в психиатрической больнице города Самары, было направлено на изучение больных с тяжелой депрессией. В процессе исследования больные, принимавшие «Анафранил», уже на 28-й день чувствовали себя лучше (симптомы депрессии снизились на 43,5%). Еще раньше препарат начинал оказывать противотревожный эффект: уменьшение тревоги наблюдалось уже на 1-2 неделе, а к концу месяца тревожность снизилась на 57,2%.

Показания к применению

• Лечение состояний депрессии самой разной этиологии с различными симптомами: эндогенные депрессии, органические, реактивные, невротические, маскированные инволюционные депрессии. Лечение депрессивных состояний у больных психопатиями и шизофренией;
• Лечение депрессий у людей старческого возраста; депрессивных состояний, возникающих в результате хронических болевых синдромов, а также соматических заболеваний. «Анафранил» также применяется для стабилизации настроения, подвергшегося изменениям психопатической, реактивной и невротической природы. При этом рекомендуется использовать препарат только для лечения взрослых в возрасте от 18 лет;
• Лечение хронического болевого синдрома (у пациентов от 18 лет);
• Лечение панических атак и различных фобий (у пациентов от 18 лет);
• Лечение каталепсии при нарколепсии (у пациентов от 18 лет);
• Лечение обсессивно-компульсивных расстройств как у взрослых, так и у детей;
• Лечение ночного энуреза (у пациентов, начиная с возраста 6-ти лет, в том случае, если отсутствуют органические причины заболевания).

Противопоказания

Не следует принимать пациентам с гиперчувствительностью к компонентам антидепрессанта, детям до 5 лет, беременным женщинам и матерям в период лактации и пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT. Кроме того, нельзя принимать «Анафранил» одновременно с ингибиторами МАО (в том числе и с селективными ингибиторами МАО типа А обратимого действия), интервал между курсами лечения должен составлять не менее 2-х недель. Также запрещено употреблять препарат людям, недавно перенесшим инфаркт миокарда. При нарушениях функционирования печени следует принимать «Анафранил» с осторожностью, тщательно контролируя активность печеночных ферментов.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна основываться на индивидуальной реакции на препарат, а также возрасте пациента.
Для лечения депрессии, фобий и ОКР начальная доза составляет 75 мг/сутки (доза препарата может быть разбита на 3 приема). В зависимости от индивидуальной переносимости пациента дозу увеличивают на 25 мг каждые несколько дней, пока она не достигнет максимальных 100-150 мг/сутки. В особо тяжелых случаях дозировка может быть увеличена до предельно допустимых 250 мг/сутки. Как только пациент начнет ощущать значительное улучшение, доза снижается до поддерживающей (50-100 мг/сутки).
При лечении панических расстройств и агорафобии минимальная начальная доза составляет 10 мг/сутки. Дозировку постепенно увеличивают до достижения адекватного терапевтического эффекта. При этом суточная дозировка может колебаться от 25 до 100 мг/сутки. Максимальная доза составляет 150 мг/сутки. Лечение должно продолжаться по крайней мере полгода с постепенным снижением поддерживающей дозы «Анафранила».
Лечение каталепсии при нарколепсии проходит при дозировке в 25-75 мг/сутки.
Для пациентов с хроническим болевым синдромом дозировка «Анафранила» может колебаться от 10 до 150 мг в сутки, основываясь на индивидуальной реакции организма и интенсивности приема анальгетиков.
Возможные побочные эффекты :
Наиболее частые побочные эффекты: чувство усталости, сонливость, головокружение, повышение аппетита, беспокойство, головная боль, повышение мышечного тонуса/мышечная слабость, потливость, сухость во рту, запоры, ощущение сердцебиения, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд и сыпь), шум в ушах, вкусовые нарушения. Как правило, все эти явления слабо выражены и проходят по мере увеличения дозировки и с течением времени. При этом многие из указанных побочных эффектов (сухость во рту, запоры, слабость, беспокойство) на самом деле могут оказаться симптомами депрессии.

Условия хранения

Место, недоступное детям, температура не выше 30°С.
Циталопрам так же выпускается под торговыми марками :

• Кломинал
• Клофранил

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.
Анафранил цена: функция временно не активна
Анафранил купить: функция временно не активна

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 блистера.

в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное .

Способ применения и дозы

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта при применении как можно более низких доз препарата и осторожном их повышении. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к препарату Анафранил ® , чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Внутрь, в/в (в виде инфузий), в/м.

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии

Начальная суточная доза составляет 75 мг; назначают препарат Анафранил ® по 25 мг 2-3 раза в сутки либо Анафранил ® СР по 75 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером). Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 табл. препарата Анафранил ® или 1 табл. препарата Анафранила ® CP).

Панические атаки, агорафобия

Начальная доза препарата Анафранил ® составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости препарата Анафранил ® , его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 25 до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии

Суточная доза препарата Анафранил ® составляет 25-75 мг.

Хронические болевые синдромы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

Обсессивно-компульсивные синдромы

Начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 нед дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше.

Ночной энурез

Начальная суточная доза препарата Анафранил ® для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для детей в возрасте 9-12 лет — 25-50 мг; для детей старше 12 лет — 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 нед лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы препарата Анафранил ® назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу препарата Анафранил ® .

Раствор для инъекций

В/м инъекции

Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 амп.), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 амп.) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 амп.). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.

В/в инфузии

Лечение начинают с в/в капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 амп.) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, т.к. может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил ® вводят в/в еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 табл. по 25 мг обычно эквивалентны 1 амп. препарата Анафранил ® , содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата, можно вначале перевести больного на в/м введение.

Максимальная терапевтическая доза препарата — 150 мг/сут.

Условия хранения препарата Анафранил ®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анафранил ®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод	Адинамическая субдепрессия
	Астено-адинамические субдепрессивные состояния
	Астено-депрессивное расстройство
	Астено-депрессивное состояние
	Астенодепрессивное расстройство
	Астенодепрессивное состояние
	Большое депрессивное расстройство
	Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
	Двойная депрессия
	Депрессивная псевдодеменция
	Депрессивное заболевание
	Депрессивное нарушение настроения
	Депрессивное расстройство
	Депрессивное расстройство настроения
	Депрессивное состояние
	Депрессивные расстройства
	Депрессивный синдром
	Депрессивный синдром ларвированный
	Депрессивный синдром при психозах
	Депрессии маскированные
	Депрессия
	Депрессия истощения
	Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
	Депрессия улыбающаяся
	Инволюционная депрессия
	Инволюционная меланхолия
	Инволюционные депрессии
	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маскированные депрессии
	Меланхолический приступ
	Невротическая депрессия
	Невротические депрессии
	Неглубокие депрессии
	Органическая депрессия
	Органический депрессивный синдром
	Простая депрессия
	Простой меланхолический синдром
	Психогенная депрессия
	Реактивная депрессия
	Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
	Реактивные депрессивные состояния
	Реактивные депрессии
	Рекуррентная депрессия
	Сезонный депрессивный синдром
	Сенестопатическая депрессия
	Сенильная депрессия
	Сенильные депрессии
	Симптоматические депрессии
	Соматогенные депрессии
	Циклотимическая депрессия
	Экзогенная депрессия
	Эндогенная депрессия
	Эндогенные депрессивные состояния
	Эндогенные депрессии
	Эндогенный депрессивный синдром
F40.0 Агорафобия	Боязнь открытого пространства
	Страх пребывания в толпе
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство	Навязчиво-компульсивный синдром
	Навязчивые компульсивные состояния
	Невроз навязчивостей
	Обсессивно-компульсивный невроз
	Обсессивно-компульсивный синдром
	Обсессии
	Синдром навязчивости
F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства	Диссоциативные феномены
	Конверсионные расстройства
	Конверсионные симптомы
	Псевдодеменция
	Психогенный психоз
G47.4 Нарколепсия и катаплексия	Болезнь Желино
	Болезнь нарколептическая
	Катаплексия
	Нарколепсия
	Нарколепсия эссенциальная
R32 Недержание мочи неуточненное	Дневной энурез
	Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
	Недержание мочи
	Никтурия
	Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
	Самопроизвольное мочеиспускание
	Смешанные формы недержания мочи
	Функциональные нарушения мочеиспускания
	Функциональные расстройства мочеиспускания
	Функциональный энурез у детей
	Энурез
R52.2 Другая постоянная боль	Болевой синдром неревматического происхождения
	Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
	Болевой синдром при невралгии
	Болевой синдром при ожогах
	Болевой синдром слабый или умеренный
	Невропатическая боль
	Невропатические боли
	Периоперационная боль
	Умеренная и выраженная боль
	Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
	Умеренный и сильный болевой синдром
	Ушная боль при отите

Анафранил: инструкция по применению и отзывы

Анафранил – препарат антидепрессивного действия, оказывает выраженное седативное и умеренное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 3 блистера);
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 10 ампул).

Действующее вещество Анафранила – кломипрамин.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, стеариновая кислота, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, титана диоксид, глицерин 85%, сополимер винилпирролидон/винилацетата, сахароза кристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПВП К30, МКЦ, железа оксид желтый 5%, титана диоксид 95%, полиэтиленгликоль 8000.

Вспомогательные вещества в составе раствора: вода для инъекций, глицерол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анафранил предназначен для лечения депрессивного синдрома в целом, в том числе его таких типичных симптомов, как тревожность, подавленное настроение и психомоторная заторможенность. Первые проявления клинического эффекта обычно наблюдаются через 2–3 недели после начала курса лечения.

Также кломипрамин характеризуется специфическим (отличным от его антидепрессивного эффекта) действием, проявляющимся при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как связанных, так и не связанных с соматическими заболеваниями, вероятно, обусловлено улучшением передачи нервных импульсов, за которую отвечают серотонин и норадреналин.

Фармакокинетика

Кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Его системная биодоступность в неизмененном виде достигает примерно 50%. Подобное снижение биодоступности объясняется эффектом первого прохождения через печень, во время которого образуется активный метаболит N-десметилкломипрамин. Прием пищи существенно не изменяет биодоступность кломипрамина, однако иногда отмечается снижение скорости его всасывания и, соответственно, увеличение времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

При пероральном приеме Анафранила в постоянной суточной дозе равновесные концентрации активного компонента в плазме крови существенно варьируются у различных пациентов. При ежедневном приеме лекарственного средства в суточной дозе 75 мг диапазон равновесных концентраций кломипрамина в плазме составляет 20‒175 нг/мл. Значения равновесной концентрации N-десметилкломипрамина, являющегося активным метаболитом, обычно на 40–85% выше, чем соответствующий показатель для кломипрамина.

Кломипрамин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97,6%. Кажущийся объем распределения равен примерно 12–17 л/кг массы тела. Концентрации действующего вещества в спинномозговой жидкости составляют примерно 2% от его концентраций в плазме крови.

Кломипрамин проникает в материнское молоко, где его концентрации практически аналогичны таковым в плазме крови.

Кломипрамин метаболизируется преимущественно посредством деметилирования. В результате данного процесса образуется активный метаболит – N-десметилкломипрамин. В реакции принимают участие несколько изоформ цитохрома Р 450 , в основном это изоферменты CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин превращаются в 8-гидроксикломипрамин или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамин путем гидроксилирования. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo недостаточно изучена.

Кломипрамин также присоединяет гидроксильную группу в положении 2, а N-десметилкломипрамин способен в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина; 2- и 8-гидроксиметаболиты выделяются в основном в виде глюкуронидов через почки. Катализатором процесса элиминации двух активных компонентов препарата – кломипрамина и N-десметилкломипрамина – посредством образования 2- и 8-гидроксикломипрамина является изофермент CYP2D6.

После однократного приема препарата примерно 2/3 кломипрамина экскретируются в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и приблизительно 1/3 – с фекалиями. В неизмененном виде через почки выводится примерно 2% кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина. Для кломипрамина период полувыведения из плазмы крови в среднем равен 21 часу (может колебаться от 12 до 36 часов), а период полувыведения десметилкломипрамина в среднем составляет 36 часов.

Поскольку у пациентов преклонного возраста интенсивность метаболизма снижается, концентрации кломипрамина в плазме крови оказываются выше, чем у более молодых пациентов, причем зависимости от введенной дозы Анафранила не наблюдается. Сведения о воздействии дисфункций почек и печени на фармакокинетические показатели кломипрамина на данный момент отсутствуют.

Показания к применению

• Депрессивные состояния невротического, инволюционного, эндогенного, реактивного, органического характера;
• Депрессивный синдром, развившийся на фоне шизофрении;
• Расстройство личности;
• Депрессивные состояния, спровоцированные продолжительной болью;
• Панические приступы страха.

Анафранил эффективен при хроническом болевом синдроме у больных раком, пациентов страдающих мигренью, ревматизмом, постгерпетической невралгией, периферической невропатией, нарколепсией и каталепсией.

Нередко препарат применяется для профилактики мигрени и снятия головной боли.

Противопоказания

• Инфаркт;
• Отравление алкоголем и лекарствами;
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжелые нарушения проводимости;
• Возраст до 12 лет;
• Беременность и лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Анафранил с осторожностью назначают при следующих состояниях:

• Хронический алкоголизм;
• Бронхиальная астма;
• Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, эпилепсия;
• Угнетение кроветворной функции костного мозга;
• Стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, гипертензия, аритмия, блокада сердца, инсульт;
• Нарушения моторики ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, задержка мочеиспускания, гиперплазия предстательной железы;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Анафранила: способ и дозировка

Анафранил принимают внутрь, после еды или во время нее, либо вводят внутримышечно или внутривенно.

Для лечения фобий, депрессий, навязчивых состояний принимают Анафранил внутрь 2-3 раза в день по 25 мг.

На протяжении первой недели дневную дозировку средства увеличивают постепенно до 100-150 мг. После того как состояние улучшится, пациента переводят на поддерживающую терапию – 50-100 мг в сутки.

Внутримышечно препарат вводят в дозировке 25-50 мг, после чего каждый день увеличивают дозу на 25 мг, доводя ее до 100-150 мг/сутки. После стабилизации состояния сокращают количество уколов, пациента переводят на прием препарата в таблетках.

Внутривенно 50-75 мг Анафранила вводят на протяжении 1,5-3 часов. Проводится однократная инфузия, перед введением препарат растворяют в декстрозе или растворе натрия хлорида. После того как необходимый эффект будет достигнут, прием препарата продолжают еще на протяжении 3-5 дней.

В качестве поддерживающего лечения пациенту назначают применение Анафранила в таблетках.

Для лечения нарколепсии назначают препарат в суточной дозировке 25-75 мг, внутрь.

Для снятия хронической боли принимают таблетки в дозировке 10-150 мг/сутки.

При приступах страха принимают Анафранил в дозировке 10 мг/сутки.

Пожилым пациентам назначают средство в дозировке 10 мг/сутки, постепенно увеличивая дозу до 30-50 мг.

Детям препарат назначают в дозе 10 мг и на протяжении 10 дней ее увеличивают:

• Для детей 5-7 лет – до 20 мг;
• Для детей 8-14 лет – до 20-50 мг;
• Для детей старше 14 лет – до 50 мг и выше.

Побочные действия

Применение Анафранила может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость, беспокойство, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти и концентрации внимания, кошмары, психоз, нарушение сна, шум в ушах, галлюцинации, раздражительность, недомогание, лабильность.

Кроме того, препарат в некоторых случаях способен спровоцировать тремор, ухудшение зрения, тахикардию, сухость во рту, запор, повышенное потоотделение, аритмию, атаксию, коллапс, гипотензию, тошноту и рвоту, гепатит, изжогу.

При внутривенном введении Анафранила может развиться тромбофлебит, появиться жжение, лимфангит, сыпь на коже.

При передозировке препарата возникают сонливость, атаксия, бессонница, беспокойство, спутанность сознания, ступор, мышечная ригидность, эпилептические приступы, тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости: в редких случаях – остановка сердца.

Также применение Анафранила в высоких дозах может вызвать одышку, рвоту, мидриаз, угнетение дыхания, цианоз, олигурию, повышенное потоотделение, анурию.

При пероральном приеме препарата для лечения передозировки промывают желудок, принимают уголь активированный. В тяжелых случаях, при аритмии, понижении давления, коме вводят ингибиторы холинэстеразы, проводят искусственную вентиляцию легких, противосудорожную терапию. Диурез и гемодиализ считаются неэффективными.

Передозировка

Передозировка Анафранила сопровождается появлением симптомов, аналогичных тем, которые описываются при передозировке других трициклических антидепрессантов. К наиболее значимым осложнениям относят нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и неврологические расстройства.

У детей случайный прием препарата в любых дозах должен расцениваться как очень серьезное происшествие, грозящее летальным исходом.

Симптомы передозировки обычно проявляются в течение 4 часов после приема Анафранила и достигают пиковой выраженности по истечении 24 часов. Поскольку кломипрамин обладает антихолинергическим действием, обуславливающим замедленное всасывание, а также участвует в гепатоэнтеральной рециркуляции и отличается продолжительным периодом полувыведения, период времени, в течение которого больной находится в зоне риска, достигает 4–6 суток.

Основными симптомами передозировки Анафранила считаются:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, шок, тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии (включая «torsade de points»), удлинение QT-интервала; изредка – остановка сердца;
• со стороны ЦНС: сонливость, усиление рефлексов, ступор, ригидность мышц, атаксия, коматозное состояние, ажитация, беспокойство, хореоатетоидные движения, судорожные припадки, проявления серотонинового синдрома (повышенная температура тела, делирий, миоклонус, коматозное состояние);
• другие: анурия либо олигурия, угнетение дыхательного центра, потливость, цианоз, мидриаз, лихорадка, рвота.

Специфический антидот отсутствует, поэтому в основном назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. При подозрении на передозировку препарата, особенно у детей, пациента необходимо госпитализировать и оставить под медицинским наблюдением на протяжении как минимум 72 часов.

Если больной остается в сознании, следует в кратчайшие сроки спровоцировать рвоту или промыть желудок. Если больной находится в обморочном состоянии, перед началом промывания желудка рекомендуется провести интубацию трахеи посредством трубки с манжетой (это делается для профилактики аспирации). Вызывать рвоту в данном случае запрещено. Указанные мероприятия желательно проводить даже в том случае, когда с момента приема Анафранила в высоких дозах прошло 12 часов или более, поскольку антихолинергическое действие кломипрамина иногда провоцирует замедленное опорожнение желудка. Для снижения всасывания препарата действенным оказывается прием активированного угля.

В лечении передозировки используют современные методы интенсивной терапии, сопровождающиеся постоянным мониторингом содержания электролитов и газового состава крови, а также контролем сердечной функции. При необходимости допускается применение таких неотложных мер, как искусственная вентиляция легких, противосудорожная терапия и методы реанимации. Поскольку имеются сведения о том, что физостигмин может становиться причиной судорожных припадков, асистолии и выраженной брадикардии, использовать этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется.

Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа считается минимальной, поскольку концентрации кломипрамина в плазме крови достаточно незначительны.

Особые указания

Перед началом лечения Анафранилом необходимо устранить гипокалиемию.

При наличии заболеваний печени в течение терапии препаратом следует контролировать активность печеночных ферментов.

Хороший эффект дает сочетание Анафранила с бензодиазепинами. При этом на протяжении лечения дозировку препарата постепенно увеличивают (в зависимости от переносимости), а бензодиазепин отменяют. Желательно чтобы лечение длилось не менее полугода.

При лечении Анафранилом следует избегать вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, которые требуют высокой концентрации внимания.

Отменять препарат следует постепенно (во избежание побочных реакций).

Применение при беременности и лактации

Опыт использования Анафранила у беременных женщин ограничен. В связи с наличием отдельных сообщений о возможной связи между лечением трициклическими антидепрессантами и возникновением пороков развития у плода назначение препарата при беременности противопоказано. Исключением являются случаи, когда лечение оказывается жизненно необходимым для матери, превышая потенциальные риски для плода.

Если мать принимала трициклические антидепрессанты типа кломипрамина в течение всей беременности, вплоть до наступления родов, у новорожденных на протяжении первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, выражавшийся в сильном повышении или снижении артериального давления, одышке, повышенной нервной возбудимости, сонливости, кишечных коликах, треморе, спастических явлениях или судорожных припадках. Для предотвращения развития данного синдрома Анафранил рекомендуется по возможности постепенно отменить как минимум за 7 недель до предполагаемого начала родов.

Поскольку кломипрамин проникает в грудное молоко, следует либо отменить препарат, постепенно снижая дозу, либо прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Пациенты с заболеваниями печени нуждаются в периодическом контроле активности печеночных ферментов.

Во время приема Анафранила необходимо соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени тяжелой степени, а также пациентам с опухолями мозгового слоя надпочечников (к примеру, нейробластома, феохромоцитома), поскольку в этом случае кломипрамин способен провоцировать развитие гипертонического криза.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью необходимо применять Анафранил у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, преимущественно аритмиями, нарушениями внутрисердечной проводимости (к примеру, AV-блокада I–III степени) или сердечно-сосудистой недостаточностью. У таких больных, как и у пациентов преклонного возраста, рекомендуется регулярное проведение ЭКГ и контроль показателей работы сердца.

При приеме Анафранила больными, страдающими от хронических запоров, требуется особая осторожность. Он может вызывать паралитическую кишечную непроходимость как у пациентов, которые соблюдают постельный режим, так и у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Кломипрамин может уменьшать или полностью нивелировать антигипертензивное действие альфаметилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина. Поэтому в тех случаях, когда прием Анафранила необходимо сочетать с лечением артериальной гипертензии, желательно использовать препараты других классов (к примеру, бета-адреноблокаторы или вазодилататоры).

Кломипрамин может усиливать действие антихолинергических средств, к которым относятся антигистаминные препараты, фенотиазины, бипериден, атропин, антипаркинсонические препараты, на мочевой пузырь, кишечник, ЦНС и орган зрения.

Анафранил способен потенцировать действие алкогольных напитков и других препаратов, которые угнетают работу ЦНС (например, средства для наркоза, бензодиазепины или барбитураты).

Не рекомендуется назначать кломипрамин на протяжении как минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО вследствие риска развития таких тяжелых состояний и симптомов, как повышение температуры тела и гипертонический криз, а также появления признаков серотонинового синдрома: делирия, ажитации, миоклонуса, судорожных припадков и коматозного состояния. Таким же образом следует поступать в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующей терапии кломипрамином. В любой из таких ситуаций начальные дозы ингибиторов МАО или Анафранила должны быть невысокими, после чего их постепенно повышают, при этом постоянно контролируя влияние препаратов на организм.

Имеющийся клинический опыт подтверждает, что Анафранил можно назначать не ранее чем через 1 сутки после отмены ингибиторов МАО-А обратного действия (к ним относится моклобемид). Однако после отмены Анафранила прием ингибитора МАО-А обратного действия допустим только с минимальным перерывом в лечении, составляющим не менее 2-х недель.

Совместное применение кломипрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может усилить воздействие на серотониновую систему.

При сочетании Анафранила с ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами лития и трициклическими антидепрессантами вероятно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как делирий, ажитация, повышение температуры тела, миоклонус, судорожные состояния и кома. При необходимости приема флуоксетина следует сделать перерыв длительностью 2–3 недели между применением Анафранила и флуоксетина: закончить прием флуоксетина за 2–3 недели до начала лечения Анафранилом, либо назначить флуоксетин через 2–3 недели после отмены Анафранила.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, адреналина, эфедрина, изопреналина и норадреналина (включая случаи, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).

Совместный прием Анафранила с ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации кломипрамина и его основного метаболита N-десметилкломипрамина в 3 раза у пациентов с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у таких больных метаболизм замедляется до уровня, характерного для пациентов с фенотипом слабого метаболизатора. Предполагается, что комбинация Анафранила с ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP1А2 может приводить к повышению уровня кломипрамина и снижению уровня N-десметилкломипрамина.

Прием ингибиторов МАО (к примеру, моклобемида) совместно с кломипрамином противопоказан, так как in vivo они представляют собой сильные ингибиторы CYP2D6. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин или флуоксетин) являются ингибиторами CYP2D6, другие препараты указанной категории (к примеру, флувоксамин) являются ингибиторами также CYP2C19 и CYP1A2, что может спровоцировать повышение концентрации кломипрамина в плазме крови и возникновение нежелательных побочных реакций. При совместном приеме Анафранила с флувоксамином отмечалось повышение равновесной концентрации кломипрамина в 4 раза и снижение концентрации N-десметилкломипрамина в 2 раза.

Антиаритмические лекарственные средства (к примеру, пропафенон и хинидин) нельзя использовать совместно с Анафранилом, поскольку они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Совместный прием препарата с блокатором гистаминовых Н 2 -рецепторов циметидином, являющимся ингибитором определенных изоферментов цитохрома Р 450 (включая CYP3A4 и СYP2D6), может привести к повышению концентрации кломипрамина в плазме, что может потребовать коррекции его дозы в сторону уменьшения.

Сочетание Анафранила с нейролептиками (к примеру, фенотиазины) может приводить к увеличению содержания в плазме кломипрамина, снижению судорожного порога и провоцировать судорожные припадки. Комбинация с тиоридазином повышает риск развития тяжелых аритмий.

Информация, подтверждающая взаимодействие кломипрамина (в суточной дозе 25 мг) и пероральных контрацептивов (0,015 либо 0,03 мг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних, отсутствует. Не доказано, что эстрогены относятся к ингибиторам CYP2D6 – важнейшего фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому предполагать их взаимодействие не следует. В отдельных случаях при одновременном приеме эстрогенов в высоких дозах (суточная доза 0,05 мг) и трициклического антидепрессанта имипрамина сообщалось об усилении побочных реакций и интенсификации терапевтического действия антидепрессанта. Неизвестно, можно ли считать эти данные значимыми в отношении кломипрамина и эстрогенов в невысоких дозах. При сочетании Анафранила и эстрогенов в высоких дозах (0,05 мг в сутки) целесообразно провести мониторинг терапевтического эффекта антидепрессанта и при необходимости откорректировать режим дозирования.

Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации кломипрамина, предположительно, вследствие подавления его метаболизма. При его применении совместно с Анафранилом может потребовать снижение дозы последнего.

Иногда кломипрамин может усиливать антикоагуляционный эффект кумаринов (к примеру, варфарина), вероятно, посредством замедления их метаболизма, осуществляющегося с помощью изофермента CYP2C9. Данные, подтверждающие способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов, отсутствуют. Однако при приеме данного антидепрессанта желательно осуществлять мониторинг концентрации протромбина в плазме.

Сочетание Анафранила с препаратами – индукторами CYP2C и CYP3A, к которым относятся рифампицин либо противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, фенобарбитал, карбамазепин и др.), может обусловить снижение уровня кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (к примеру, никотин и другие компоненты сигаретного дыма) уменьшают содержание кломипрамина в плазме крови. Равновесная концентрация активного компонента Анафранила у пациентов, курящих сигареты, в 2 раза ниже таковой у некурящих больных (при этом концентрация N-десметилкломипрамина остается неизменной).

Кломипрамин как in vitro, так и in vivo (K i = 2,2 микроМ) подавляет активность CYP2D6, отвечающего за окисление спартеина. Поэтому данный препарат может повышать концентрации препаратов, метаболизирующихся преимущественно с участием CYP2D6, при одновременном приеме с Анафранилом у пациентов с фенотипом сильного метаболизатора.

Аналоги

Аналогами Анафранила являются Анафранил СР, Кломинал, Клофранил и Кломипрамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Многие сложные жизненные ситуации, психические нарушения могут приводить к депрессиям, из которых тяжело выбраться самостоятельно. Если человеку не получается справиться с проблемой, ему надо обратиться за помощью к врачу. После осмотра тот вправе назначить антидепрессанты – препараты, которые улучшают состояние пациента. К таким средствам относится Анафранил.

Инструкция по применению Анафранила

Антидепрессант Анафранил (Anafranil) выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Фарма. Его активно действующим веществом является кломипрамин, который обладает сильным лечебным действием. Препарат относится к трициклическим антидепрессантам, устраняющим тревожность и плохое настроение. Им можно проводить лечение взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в трех форматах: таблетки, таблетки пролонгированного действия (СР) и раствор. Их составы:

	Таблетки	Таблетки СР
Описание	Желтые таблетки, покрытые оболочкой	Капсуловидные таблетки, покрытые розовой оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг			12,5 на 1 мл (25 на ампулу)
Вспомогательный состав	Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа желтый, коллоидный диоксид кремния, тальк, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, стеарат магния, сополимер винилацетата и винилпирролидона, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза	Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат дисперсионный, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза	Вода, глицерол
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в пачке	Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава Анафранила является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Лечебное действие препарата заключается в торможении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, высвобождающихся и проходящих в синаптической щели. Кломипрамин обладает альфа-адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим (является м-холиноблокатором) и антисеротонинергическим действиями. Препарат действует на депрессивный синдром и его проявления (тревожность, заторможенность). Эффект лечения проявляется на 2-3 неделю.

Врачи могут применять медикамент при обсессивно-компульсивных расстройствах, хронических болевых синдромах (для облегчения передачи нервного импульса между серотонином и норадреналином). Таблетки быстро всасываются в желудке, кишечнике, характеризуются 50%-ной биодоступностью, обладают эффектом первого прохождения через печень с образованием активного метаболита десметилкломипрамина. Активное вещество препарата связывается с белками на 97%, проникает в грудное молоко и спинномозговую жидкость, выводится с мочой и калом за 42 часа (72 часа для метаболитов).

Показания к применению

Препарат применяется для лечения депрессивных состояний разной этиологии, которые протекают с отличающейся симптоматикой. Показаниями использования являются:

• инволюционная, эндогенная, маскированная, реактивная, органическая, невротическая депрессия;
• депрессия на фоне шизофрении, психопатии;
• депрессивный старческий синдром, обусловленный хроническими болями или соматическими заболеваниями;
• депрессивные нарушения настроения невротической, реактивной, психопатической природы;
• обсессивно-компульсивные синдромы;
• хронический болевой синдром;
• фобия, паническая атака;
• катаплексия, нарколепсия;
• ночной энурез у детей.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются пероральным путем, запиваются водой. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (парентерального) введения. Использование той или иной формы выпуска медикамента зависит от:

1. возраста пациента;
2. тяжести течения заболевания;
3. наличия обострений, осложнений;
4. индивидуальной непереносимости некоторых компонентов.

Таблетки Анафранил

Перед началом лечения у пациентов устраняется гипокалиемия. Дозировка таблеток зависит от заболевания:

		Частота приема, раз/сутки	Примечание
Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии	75 (25 – для детей)	2-3 (равными дозами по 25 мг) или 1 – для препарата с маркировкой СР	На первой неделе доза повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100–150 мг. В тяжелых случаях максимальной дозировкой становится 250 мг. После улучшения проводится поддерживающая терапия – по 50–100 мг (2-4 таблетки обычного препарата или 1 СР)
Панические расстройства, агорафобия			Суточная доза равна 25–100 мг, иногда 150. Курс лечения длится минимум полгода.
Каталепсия, сопутствующая нарколепсия
Хронические болевые синдромы			вместе с Диклофенаком
Пожилые пациенты			На протяжении 10 дней дозу повышают до 30-50 мг
Ночной энурез у детей старше пяти лет	20–30 для 5–8 лет, 25–50 для 9–12 лет, 25–75 для детей старше 12 лет	1 (после ужина или после 16 часов при мочеиспускании в ранние ночные часы)	Если после недели лечения эффекта нет, можно повысить дозировку. Курс длится 1-3 месяца.

Анафранил в уколах

Внутримышечные инъекции медикамента вводят в дозировке 25-50 мг (1-2 ампулы) с ежедневным повышением дозы на 25 мг (1 ампула) до максимальной суточной 100–150 мг. После наступления улучшения число инъекций уменьшается, происходит замена на прием таблеток. Внутривенные инфузии делаются капельно с введения 50–75 мг раз в день. Для приготовления раствора содержимое 2–3 ампул смешивают с 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

Во время инфузий за пациентом ведется тщательный контроль, чтобы не допустить развития ортостатической гипотензии. По достижении улучшения терапия уколами продолжается еще 3-5 дней, затем пациента переводят на прием таблеток. Две таблетки по 25 мг эквивалентны одной ампуле раствора. Между инфузиями и таблетками может наблюдаться промежуточный этап внутримышечного введения. Максимальная доза препарата составит 150 мг за день.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты, к которым относится рассматриваемый медикамент, снижает порог судорожной готовности, поэтому их следует с осторожностью применять при эпилепсии, повреждениях головного мозга, в период отказа от алкоголя, приема нейролептиков или бензодиазепинов. Особые указания использования таблеток и раствора:

1. Из-за антихолинергических свойств препарата он с осторожностью используется при повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы. Во время лечения может повреждаться эпителий роговицы глаза при использовании контактных линз.
2. Во избежание развития гипертонического криза следует проявлять осторожность в лечении пациентов, у которых диагностированы опухоли мозгового слоя надпочечников, феохромоцитомы, нейробластомы.
3. Гипертиреоз и его лечение средствами, понижающими уровень гормонов щитовидной железы, может приводить к кардиотоксическому действию вместе с приемом Анафранила.
4. При лечении шизофрении может активироваться психоз. Сочетание препарата с электросудорожной терапией возможно только под наблюдением врача.
5. Антидепрессанты способны усиливать риск суицидальных действий. Перед проведением операций под анестезией хирурга следует предупредить о приеме препарата.
6. Длительное лечение медикаментом может привести к кариесу зубов, гипокалиемии, повышению уровня лейкоцитов.
7. Резкая отмена терапии недопустима.
8. Средство не вызывает зависимости.
9. В таблетках 25 мг содержатся лактоза и сахароза. Их нельзя принимать пациентам с непереносимостью этих компонентов.
10. На фоне терапии медикаментом нельзя управлять автомобилем.

При беременности

Использование препарата во время беременности не изучено. Существуют единичные случаи нарушения развития плода на фоне приема трициклических антидепрессантов, поэтому их стоит избегать во время вынашивания ребенка за исключением ситуаций, когда польза для матери выше риска для плода. Во избежание развития синдрома отмены (симптомы: одышка, сонливость, колики, судороги, гипертензия или гипотензия, тремор) у новорожденного мать должна прекратить прием таблеток или раствора за два месяца до родов. Во время лактации препарат запрещен.

Анафранил и алкоголь

Сочетание медикаментозного средства с алкоголем строго запрещено. Этанол, напитки и лекарства на его основе способны усиливать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (нечеткость зрения, сонливость) и отрицательно влиять на эффективность лечения. Алкоголь повышает риск:

• развития обострений;
• психозов;
• суицидальных наклонностей;
• реакции на дисульфирам.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими лекарственными средствами антидепрессант способен усилить или снизить их эффективность, привести к побочным действиям. Сочетания и результаты Анафранила:

1. Снижает или полностью устраняет антигипертензивное действие бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, альфа-метилдопы, леводопы.
2. Потенцирует действие антихолинергических средств – антипаркинсонических средств, фенотиазинов, биперидена, атропина, антигистаминов, бета-адреномиметиков, витамина К.
3. Усиливает действие этанола, барбитуратов, средств для наркоза, бензодиазепинов, симпатомиметических средств (изопреналина, фенилэфрина, адреналина, эфедрина, норадреналина).
4. После отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Флуоксетина препарат не назначается минимум две недели.
5. Сочетание медикамента с препаратами лития приводит к развитию серотонинового синдрома, проявляющегося делирием, ажитацией, судорогами и комой.
6. Запрещенные комбинации: с антиаритмическими препаратами (хинидином, пропафеноном), нейролептиками, блокаторами гистаминовых рецепторов, Циметилином.
7. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Побочные действия­

Негативные реакции приема препарата отличаются слабой выраженностью, проходят после отмены лечения или снижения дозы. К ним относятся:

• сонливость, галлюцинации, дезориентация, маниакальное расстройство, беспокойство, бессонница, агрессия, нарушения памяти, понижение настроения, ночные кошмары, деперсонализация, зевота, делирий, потеря аппетита, угнетение дыхания, лихорадка;
• головокружение, атаксия, мышечная слабость, миоклонус, нарушение речи, повышение тонуса мышц, парестезия;
• сухость во рту, запор, задержка мочи, анурия, олигурия, повышенная потливость, глаукома, нарушение аккомодации, мидриаз, приливы, нечеткость зрения;
• тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, гипертензия;
• рвота, диарея, боль в желудке;
• гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
• аллергические реакции на коже, выпадение волос, жжение, тромбофлебит;
• повышение массы тела, нарушение либидо, потенции, увеличение молочных желез, галакторея;
• аллергический альвеолит, пневмонит, анафилактические реакции;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
• нарушение вкуса, шум в ушах.

Передозировка

Раствором для инъекций получить передозировку невозможно. Если случайно принять его внутрь или превысить суточную дозу таблеток, то наблюдаются сонливость, ступор, ажитация, усиление рефлексов, судороги, вплоть до комы. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства, летальный исход вероятен у детей. Рекомендации:

1. Специфического антидота нет, проводят промывание желудка или вызывают рвоту.
2. При потере сознания проводят интубацию трахеи, для уменьшения всасывания препарата больному в сознании дают активированный уголь.
3. Лечение состоит в интенсивной терапии с постоянным мониторингом жизненно важных функций.
4. При необходимости проводят противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию легких, реанимацию.
5. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, не рекомендуется применение физостигмина.

Противопоказания

Основными запретами на использование таблеток и раствора являются повышенная чувствительность, аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов состава. Другими противопоказаниями являются:

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• врожденные синдромы нарушений работы сердца;
• беременность (кроме жизненных показаний), грудное вскармливание (строгий запрет);
• детский возраст до 5 лет.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Он хранится в течение пяти лет при условии температурного режима не выше 30 градусов.

Аналоги

Из заменителей препарата выделяют такие, которые относятся к группе трициклических антидепрессантов и содержат тот же активный компонент. Это лекарства:

• Клофранил – прямой заменитель с тем же действующим веществом;
• Доксепин – капсулы с седативной, анксиолитической активностью;
• Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия (назначаются раз в сутки);
• Амитриптилин – драже и таблетки на основе амитриптилина гидрохлорида;
• Мелипрамин – раствор, таблетки и драже, содержащие имипрамина гидрохлорид.

Цена Анафранила

На стоимость препарата влияет тип выпуска, концентрация активного вещества и объем упаковки. Приблизительные московские цены на медикамент в интернет-магазинах и аптеках составят:

Видео

Это препарат, который относится к клинико-фармакологической группе «антидепрессанты».

Данное психотропное средство применяется преимущественно при лечении депрессивных состояний и о пределенных расстройств психики.

Главное активное вещество – кломипрамина гидрохлорид.

При всех преимуществах лекарство имеет множество минусов, об этом дальше в статье.

Фармакологическое действие

Препарат с ярко выраженным антидепрессивным свойством. Также имеет анальгезирующее и Н2-гистаминоблокирующее действие. Устраняет ночное недержание мочи, способствует снижению аппетита.

Лекарство замедляет внутрижелудочковую проводимость, таким образом, происходит антиаритмический эффект.

Антидепрессивное свойство объясняется увеличением концентрации норадренадина и (или) серотонина в синапсах ЦНС. Накопление этих веществ происходит благодаря снижению обратного захвата серотонина мембранами пресинаптических нервных клеток.

Пояснение: серотонин – гормон удовольствия, радости, счастья.

Норадреналин отвечает за бодрствование организма.

Длительный прием средства понижает активность адено- бета- и серотониновых рецепторов ГМ, нормализирует серотониергическую и адренергическую передачу – данные системы выходят из равновесия при депрессивных состояниях.

Предполагается, что подавленность настроения, тревожность и заторможенность устраняются при приеме ЛС благодаря изменению содержания моноаминов в центральной нервной системе (особенно серотонина).

Также на подобных состояниях положительно сказывается влияние препарата на эндрогенные опиоидные системы.

Механизм успокаивающего действия объясняется уменьшением скорости процесса возбуждения (влияя на функцию бета- и альфа-адренегических рецепторов, кругооборот норадреналина).

Эффективность препарата при нервной булимии очевидна, однако механизм действия не выяснен (предположительно, сказывается описанный выше механизм антидепрессанта).

Существует мнение, что анальгетический эффект обеспечивается за счет облегчения процесса обмена нервными импульсами, которые опосредуются норадреналином и серотонином.

Фармакокинетика препарата

Кломипрамин полностью всасывается в тракте после внутреннего приема, или в/в, в/м введения.

Связывается с белками крови на 97,6%.

0,6 часть препарата выводится с уриной, а 0,4 – с калом (от 1).

Таблетки

Биодопустпность: примерно 50%, при первом приеме будет несколько ниже.

Прием пищи не влияет на количество усвояемого активного вещества, только на скорость.

При ежедневном приеме 75 мг препарата концентрация кломипрамина в крови равна 20-175 нг/мл.

Кломипрамин выделяется с грудным молоком примерно в таком же количестве, сколько его содержится в плазме крови.

Из организма выводится в основном в виде метаболита N- деcметилкломипрамин.

Время полувывода из плазмы крови: кломипрамин — от 12 до 36 часов, дезметилкломипрамин – 36 часов в среднем.

В пожилом возрасте препарат выводится дольше и время достижения максимальной концентрации в плазме крови больше.

Раствор

При ежедневных инъекциях препарата 50-140 мг в день, содержание в плазме крови равно от менее 150 до 447 нг/мл кломипрамина и менее 15 до 669 нг/мл N-десметилкломипрамина.

После в/в или в/м введения, время полувывода кломипрамина составляет 18 часов, дезметилкломипрамина – от 20 до 40 часов.

У пожилых пациентов концентрация активного вещества в крови будет выше за счет снижения скорости метаболических процессов.

Показания к применению

Изучив инструкцию по применению к препарату Анафранил можно выделить такие показания:

• депрессивные состояния различной симптоматики и происхождения (реактивная, эндогенная, органическая, маскировальная депрессия…);
• старческие депрессивные синдромы;
• депрессивный синдром при расстройствах личности и шизофрении;
• навязчивые состояния;
• панические атаки страха (только таблетки);
• потеря мышечного тонуса, которая обычно сопровождает нарколепсию;
• как часть общего курса при хроническом болевом синдроме (у онкологических больных, страдающих мигренью, при посттравматических расстройствах, диабетической невропатии и т. д.);
• фобии;
• профилактика или устранение головных болей, мигреней;
• ночные неконтролируемые мочеиспускания, не связанные с нарушениями функции мочевыводящей системы (только таблетки).

Препарат показан детям только в случае навязчивых состояний, неврозов или при ночном энурезе (возраст старше 5 лет). При других патологиях из списка препарат не рекомендуется.

Противопоказания для приема Анафранила

• недавнее перенесение инфаркта миокарда;
• повышенная чувствительность к одной или нескольким составляющим препарата;
• острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, психотропными препаратами;
• закрытоугольная глаукома;
• острые нарушения проводимости (блокада);
• тиреотоксикоз.

Назначать с осторожностью:

• бронхиальная астма;
• маниакально-депрессивный психоз;
• ослабление функции кроветворения костного мозга;
• сердечнососудистая недостаточность;
• стенокардия, аритмия;
• эпилепсия;
• хронический алкоголизм;
• задержка мочеиспускания;
• гиперплазия предстательной железы;
• шизофрения (риск активации психоза);
• пожилой возраст;
• нарушение моторной ф-ии желудочно-кишечного тракта (риск паралитической непроходимости);
• внутриглазная гипертензия;
• пониженное АД;
• высокий порог чувствительности к дибензазепинам;
• опухоль мозгового слоя надпочечников (нейробластома, феохромацитома) – возможен гипертонический криз.

Прием лекарства детьми

Анафранил может усилить суицидальные мысли и депрессивные состояния на определенный период.

Таблетки

Некоторые специалисты ограничивают прием препарата до наступления 12-летнего возраста – при лечении депрессии, и до 10 лет – при обсессивном состоянии.

Перед назначением следует учитывать все риски. Даже минимальное превышение допустимой дозы препарата может привести к летальному исходу в детском возрасте.

Раствор

Детям не назначается.

Выбор антидепрессантов для детей разного возраста

Прием во время беременности

Исследования приема препарата животными в репродуктивной фазе выявили, что Анафранил негативно влияет на плод .

Аналитической деятельности о влиянии препарата на человеческий плод в утробе не проводилось, однако специалисты не рекомендуют назначать ЛС беременным женщинам.

Предписание возможно лишь в случае, если польза для организма матери больше, чем потенциальный риск для ребенка в утробе.

В случае назначения препарата беременной женщине, следует воздержаться от его приема хотя бы на первом триместре.

В случае острой необходимости приема препарата во время беременности, препарат нужно постепенно отменять, по крайней мере за 8 недель до ориентировочной даты родов, иначе у новорожденного может возникнуть синдром отмены, который проявляется сонливостью, одышкой, нервной возбудимостью, коликами, артериальной гипер- или гипотензией, судорогами.

Лактация

Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, следует отменить его во время грудного вскармливания (ввиду смертельной опасности активного вещества для новорожденных).

При нарушении функции печени и почек

Назначать с осторожностью. Периодически брать анализ показателей ф-ии печени и клеточного состава крови в ходе лечения.

Формы выпуска

Препарат выпускают в таком виде:

1. Анафранил 25 мг, таблетки № 10, 30. Светло-желтые, двояковыпуклые, круглые.
2. Анафранил 75 мг, таблетки. Розовые, в виде капсул, двояковыпуклые, с выгравированной полосочкой с обеих сторон, на одной стороне «C/G», «G/D» – на другой. Продаются в блистерах, в картонной коробке. В каждом блистере 10 штук.
3. Раствор для в/м или в/в введения 25 мг, ампулы. Бесцветный, прозрачный. Продается в картонных пачках по 10 штук.

Применение Анафранила

Изучим инструкцию по применению к Анафранилу более подробно.

Перед курсом лечения следует устранить нехватку калия в организме:

• таблетки Анафранил принимать перорально, во время или после приема пищи, не разжевывать, запить достаточным количеством волы;
• раствор Анафранил применять в виде инъекций внутримышечно или в виде инфузий внутривенно, в условиях стационара.

Дозировка подбирается индивидуально , учитывая диагноз, сопутствующие болезни или состояния, возраст (в детском и пожилом возрасте доза будет меньше).

Назначать минимально эффективными дозами.

Способ применения и дозировки в зависимости от болезни

Дозировки будут зависеть от формы препарата.

Таблетки 25, 75 мг

Таблетки советуют употреблять так:

1. Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии: в первые дни лечения дозировка составляет 25 мг, на 2-3 раза в день. Затем, в течение недели, доза постепенно повышается (к примеру, каждые несколько дней +25 мг) до объема 100-150 мг. В острых случаях, суточная доза может составлять 250 мг. После терапевтического эффекта, устанавливается поддерживающая доза (50-100 мг в день).
2. Панические атаки : начальная доза составляет 10 мг в день (возможно сочетать с другим препаратом из бензодиазепинов). Затем объем ЛС повышают до достижения эффекта. Потом постепенно отменяется лекарство из бензодиазепинов. После отмены вспомогательного препарата, суточная доза Анафранила составляет 25-100 мг. В тяжелых случаях, можно 150 мг в день. Курс длится, по крайней мере, полгода, с постепенным снижением дозировки.
3. Приступы страха : начальная доза составляет 10-15 мг в сутки. Затем ее повышают в течение 10 дней до желаемого эффекта, с учетом, что максимальная доза будет 50-100 мг.
4. Каталепсия, которая сопровождает нарколепсию : 25-75 мг в сутки.
5. Хронический болевой синдром : дозировка подбирается индивидуально (10-150 мг в день), с учетом того, какие еще препараты принимаются.
6. В пожилом возрасте : курс лечения начинают с 10 мг в сутки, затем, в течение 10 дней, дозировка повышается до оптимальной (30-50 мг). Достигнутый объем принимается до завершения лечения.
7. Дети и подростки : лечебный курс начинается с дозы 25 мг в сутки. Первые 2 недели дозировка препарата повышается до объема 3 мг на кг или 100 мг. Следующие недели можно 200 мг, если необходимо.
8. Ночные мочеиспускания у детей , не вызванные патологиями внутренних органов: начальная доза составляет 20-30 мг (5-8 лет), 25-50 мг (9-12 лет), 25-75 мг (12-17 лет).

Более высокие объемы назначаются лишь в случае отсутствия результата после недельного курса.

Обычно, вся суточная доза принимается одним разом, перед сном.

Но если ночные мочеиспускания происходят рано ночью, то препарат стоит принять в 16.00. Полный курс составляет 1-3 месяца. Дозировка снижается постепенно. Резко отменять препарат нежелательно.

В зависимости от частотности приема и дозировки препарата, приобретайте наиболее удобную его форму выпуска.

Внутримышечные инъекции раствора

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 ампулы) , затем каждый день количество препарата увеличивается на 25 мг до значения 100-150 мг (4-6 ампул).

После улучшения состояния больного, количество инъекций медленно уменьшается, пациент переходит на таблетированную форму препарата (поддерживающая терапия).

Внутривенные инфузии

Назначаются утром.

Капельное введение начинается с дозы 50-75 мг (2-3 ампулы) раз в день. Для приготовления раствора для инфузий используется 250-50 мл раствора глюкозы, декстрозы (0,5%) или натрия хлорида.

Процедура длится 1,5-3 часа. Необходимо контролировать состояние пациента для своевременного выявления побочных эффектов (особенно стоит следить за АД). После достижения терапевтического эффекта, лечение длится еще 3-5 дней.

Потом переходят на поддерживающую терапию — таблетки. Также можно переходить сперва на в/м введение, а потом уже на пероральный прием.

При конкретных болезнях назначают:

• болевой синдром: 0,5-0,5 ампулы в сутки;
• нарколепсия с каталепсией: 1-3 ампулы в день.

Дети и подростки: в/в или в/м введение не рекомендуется.

Внутримышечное и внутримышечное введение назначается при невозможности перорального приема препарата пациентом или при острых формах заболевания.

Передозировка Анафранила

Данные о передозировке Анафранилом основываются на последствиях чрезмерного употребления сходными препаратами — трициклические антидепрессанты.

Симптомы проявляются в первые 4 часа после приема лекарства и максимально сильно могут выражаться через сутки. Также риск возникновения побочных явлений существует на протяжении 4-6 дней после употребления препарата:

1. Центральная нервная система: ступор, сонливость, беспокойство, атаксия, кома, мышечная слабость, усиление рефлексов, судороги, повышение температуры тела, мышечные спазмы, спутанность сознания.
2. Сердечнососудистая система: резкое падение АД, удлинение интервала QT, тахикардия, аритмия, шок, нарушение проводимости в желудочках, сердечная недостаточность, очень редко – остановка сердца.
3. Прочие: затрудненное дыхание, потливость, лихорадка, рвота, синюшность покровов, расширение зрачков, задержка мочи или ее отсутствие в мочевом пузыре.

Лечение: антидота при передозировке Анафранилом не существует, необходимо выполнять симптоматическую и поддерживающую терапию.Не выполнять перито- или гемодиализ для лечения симптомов передозировки – эффекта не будет.

Если пациент случайно принял перорально раствор, то нужно немедленно промыть желудок, вызвать рвоту. Если он потерял сознание, то стоит перед промыванием желудка выполнить интубацию трахеи. Рвоту в таком случае не вызывать.

Замедлить всасывание препарата поможет активированный уголь.

Желательно госпитализировать пациента для постоянного наблюдения и оказания помощи на 3-5 дней в случае передозировки.

Побочные действия

Обычно диагностируются слабые негативные действия в ходе приема Анафранила. Многие пациенты могут путать реакцию организма на препарат с симптомами депрессивных состояний.

В случае если наблюдаются серьезные отклонения в работе нервной системы или психические разлады в ходе курса лечения, препарат нужно отменить.

1. Психические проблемы. Часто: утомляемость, сонливость, повышение аппетита, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пожилых пациентов и страдающих паркинсонизмом), тревожность, нарушения сна, агрессивность, маниакальные расстройства, нарушение восприятия собственных мыслей и действий, ночные кошмары, понижение памяти, ухудшение настроения, зевота, невозможность сконцентрироваться, делирий. Иногда: психотические симптомы (человек теряет связь с реальным миром).
2. Центральная и периферическая нервная система. Очень часто : головная боль, головокружения, мышечные спазмы, дрожание конечностей. Часто: мышечная слабость, нарушения речи, гипертонус мышц. Иногда: дискоординация движений, судороги. Очень редко: нейролептический синдром, изменения на ЭКГ.
3. Антихолинергические симптомы. Очень часто: повышенная потливость, сухость во рту, помутнения в глазах, нарушение мочеиспускания. Часто: приливы, расширение зрачков. Очень редко: задержка мочи, глаукома.
4. Сердечнососудистая система. Часто: тахикардия. Иногда: повышение АД, нарушение ритма сердца. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.
5. ЖКТ. Очень часто: рвота, тошнота, диарея, анорексия, дискомфорт в животе. Крайне редко: гепатит.
6. Эпидермис. Часто: крапивница, сыпь, чувствительность кожи к солнечным лучам, зуд. Очень редко: выпадение волос, отеки, аллергия, тромбофлебит, жжение, вызванное внутривенным введением.
7. Эндокринная система. Очень часто: снижение полового влечения, повышение массы тела. Часто: выделения из груди, увеличение молочных желез.
8. Система кроветворения. Очень редко : агранулоцитоз, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
9. Органы чувств. Часто: шум в ушах, нарушение восприятия вкуса.
10. При отмене препарата. Часто : рвота, тошнота, боли в животе, бессонница, диарея, раздражительность, головная боль, тревожность.

Большинство побочных эффектов проходят без необходимости отмены лекарства.

Особые указания

Нужно отметить, что:

1. Семьи пациентов должны быть предупреждены о приеме препарата, так как необходим тщательный контроль за психическим состоянием больного.
2. Были случаи развития зубного кариеса при длительном курсе лечения. Стоит регулярно проходить осмотр у стоматолога.
3. Побочные действия от приема Анафранила влияют на способность управления автотранспортом и на выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой реакции.
4. Чтобы не было синдрома отмены, нужно прекращать прием лекарства постепенно.
5. Электросудорожную терапию проводить под тщательным контролем при параллельном приеме препарата.

Взаимодействие Анафранила с другими препаратами

Нужно помнить, что:

Препарат может усилить действие алкоголя и других ЦНС-угнетателей.