Кровеносным сосудам и сердечной мышце, работающим без отдыха, необходимо питание, поддержка при повышенных нагрузках, возможность очищаться от шлаков и отложений.
Благодаря ангиопротектору Пентоксифиллину нормализуется микроциркуляция и обмен веществ в сосудах, уменьшается отечность сосудистой стенки.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство Пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов. В каком случае назначаются лекарственные средства ангиопротекторы?
Препараты этой группы решают три важных задачи :
- Улучшают микроциркуляцию и состояние тканевого обмена в сосудистых стенках.
- Выполняют спазмолитическую функцию – расширяют просвет сосуда, уменьшают отечность.
- Благоприятно воздействуют на свойства крови: дают ей текучесть, нормализуют свертываемость.
Петоксифиллин, лекарственное средство из группы ангиопротекторов, синтезирован для того, чтобы защищать и восстанавливать функции сосудов, которые поражаются при различных патологиях.
Лекарственное средство Пентоксифиллин воздействует и поддерживает все типы сосудов: артериальные, венозные, капиллярные.
Лекарственное средство способно расширять коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение нервных клеток.
Пентоксифиллин и его фармакологические свойства используют для лечения целых групп заболеваний :
- Сосудистые поражения при ревматологичеких заболеваниях, сахарном диабете, атеросклерозе.
- Заболевания на фоне закупорки сосудистого просвета и изменений состава крови.
- Патология периферического кровообращения.
- Последствия, вызванные нарушением мозгового кровообращения и ишемической болезни сердца.
Состав и форма выпуска препарата
Лекарственное средство Пентоксифиллин производится в твердой и жидкой форме. Таблетки для перорального приема содержат по 100 или 400 мг основного действующего вещества.
Жидкий концентрат лекарственного средства Пентоксифиллина для внутривенных и внутриатериальных инъекций содержит 10 мг/мл основного действующего вещества.
Фотогалерея :
Показания к применению
Ангиопротектор Пентоксифиллин показан для применения в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Лекарственное средство назначают для лечения сосудов головного мозга, при венозной недостаточности.
Пентоксифиллин, всасываясь в кровь, локально воздействует на пораженные сосуды, устраняет атеросклеротические отложения, укрепляет венозную стенку.
Показания к назначению лекарственного средства :
- нарушение периферического кровообращения (эндартерииты, ангиопатии);
- ангиопатии по атеросклеротическому или дисциркуляторному типу;
- нарушение мозгового кровообращения;
- постишемическое, постинсультное состояние.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано для лечения больным со склонностью к кровотечениям, при некрозе миокарда, органических поражениях коронарных артерий.
Пентоксифиллин не назначают пациентами с нарушением сердечного ритма, с кровоизлияниями в сетчатку глаза, при острых нарушениях мозгового кровообращения геморрагического типа.
Лечение Пентоксифиллином противопоканано в педиатрической практике и людям с индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.
У лекарственного средства имеются относительные противопоказания :
- язвенная болезнь;
- послеоперационный период;
- гипотония;
- нарушения в работе печени и почек.
Побочные свойства
Обычно Пентоксифиллин пациенты хорошо переносят. Побочное действие лекарственного препарата проявляется при неадекватно подобранной дозировке.
Это может проявляться :
- со стороны нервной системы в виде головной боли, нарушения сна, судорожных состояний, расстройств зрения;
- со стороны сердца и сосудов в виде нарушений сердечного ритма, гипотонии;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухостью в рту, понижением аппетита, расстройством стула.
- со стороны кожи и слизистой: гиперемией, приливами, отечностью.
После перорального приема Пентоксифиллина возможны чувство давления, переполненности в желудке, тошнота
Дозировка и передозировка
Если у пациента имеется один из признаков передозировки, прием лекарственного средства немедленно прекращается
Дозировку и продолжительность курса лечением Пентоксифиллином назначает врач индивидуально на основании диагноза, степени выраженности симптоматики, лабораторных показателей, индивидуальных и возрастных особенностей.
Способ введения лекарственного средства: перорально, внутривенно струйно, внутривенно капельно.
С учетом тяжести заболевания Пентоксифиллин может быть назначен в комбинации внутрь и парентерально.
От бесконтрольного приема с превышением доз лекарственного препарата возможны признаки передозировки.
Они проявляются в виде головокружения, потери сознания, приступов рвоты, лихорадки и судорог.
Назначение ангиопротекторов при остеохондрозе необходимо для нормализации кровообращения, снятия отека. Пентоксифиллин кроме воздействия на сосудистую стенку, обладает сосудорасширяющим действием.
Лекарственное средство восстанавливает кровоток, и к ущемленным тканям и межпозвоночным дискам поступает достаточное количество кислорода и питательных веществ.
В комплексе с обезболивающими, противовоспалительными лекарственными препаратами ангиопротектор Пентоксифиллин снимает болевой синдром, восстанавливает пораженные сосуды и регулирует кровообращение в пораженном участке.
Инструкция по применению
Инструкция по применению ампул
Пентоксифиллин вводится внутривенно или внутриартериально капельно:
- Внутривенное капельное введение лекарственного средства. Одну ампулу (0,01 г) лекарственного средства разводят в 250 мл изотонического раствора. Раствор препарата Пентоксифиллин вводится очень медленно: от полутора до двух часов. По особым назначениям врач может увеличить дозировку Пентоксифиллина до 0,3 г.
- Внутриартериальне введение. Одна ампула Пентоксифиллина разводится в 50 мл изотонического раствора, введение медленное (от 10 до 15 минут).
Инструкция по применению таблеток
Пентоксифиллин в таблетках принимают в дозировке 100 или 200 мг на один прием три раза в сутки. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, дозировку лекарственного средства снижают.
Обычно терапевтический эффект от Пентоксифиллина наступает к концу второй недели. Курс лечения Пентоксифиллином проходит обычно четыре недели.
При острой и тяжелой патологии врач может назначить препарат в комбинации перорального и парентерального использования Пентоксифиллина.
Пентоксифиллин при беременности
Беременным и кормящим матерям Пентоксифиллин не назначают. Лекарственное средство не проходило испытаний по безопасности для здоровья матери и плода.
Показания к применению:Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния в последствии перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.
Фармакологическое действие:
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает небольшое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько сокращает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, потом - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Пентоксифиллин способ применения и дозы:
Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза каждый день в последствии еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза каждый день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При надобности (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы на протяжении 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г продукта в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в в последствиидующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора продукта) на протяжении 10 мин.
Пентоксифиллин противопоказания:
Гипервосприимчивость к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Пентоксифиллин побочные действия:
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, не часто - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу продукта надлежит снизить). При совместном использовании с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - увеличение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими продуктами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с увеличением вероятности развития побочных эффектов.
Форма выпуска:
Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.
Условия хранения:
Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Синонимы:
Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал
Пентоксифиллин состав:
Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина.
Дополнительно:
При использовании Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение продуктом надлежит проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом продукт нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У заболевших диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью использовать продукт пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У заболевших пожилого возраста и больных с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина сокращается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.
Внимание!
Перед применением медикамента "Пентоксифиллин"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Пентоксифиллин
».
Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды. Препарат оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах, вызывает вазодилатацию, ингибирует фосфодиэстеразу, не оказывает влияния на ЧСС.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска
- Таблетки.
- Раствор для инъекций.
- Суппозитории ректальные.
Выпускаются таблетки по 100 мг и 400 мг действующего вещества.
Состав лекарства
- Действующим веществом является пентоксифиллин.
- Дополнительными компонентами лекарства являются: картофельный крахмал, лактоза, титана диоксид, магния стеарат, пропиенгликоль, повидон, гипромеллоза, тальк, кармозин и т. д.
Фармакологическое действие
Прием Пентоксифиллина позволяет увеличить просвет коронарных артерий, что существенно увеличивает объем поставляемого кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширить легочные сосуды, что позитивно воздействует на оксигенацию крови. Также Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры, межреберных мышц, диафрагмы. При внутривенном введении наблюдается усиление коллатерального кровообращения, увеличение объемов крови, протекающих через единицу сечения. Препарат позитивно воздействует на деятельность нервной системы и биоэлектрическую активность, увеличивает уровень АТФ в мозге.
Препарат увеличивает эластичность эритроцитов (за счет влияния на патологическую деформацию красных кровяных телец), уменьшает вязкость крови, обеспечивает дезагрегацию тромбоцитов. В зонах с нарушениями кровоснабжения Пентоксифиллин существенно улучшает микроциркуляцию. Также Пентоксифиллин помогает при необходимости устранения судорог и болей в икроножных мышцах, увеличивает общую дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионном повреждении периферически расположенных артерий).
Основные действующие вещества достаточно быстро всасываются, выводят метаболитами с мочой и калом. Предельная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема.
Показания к применению Пентоксифиллина
Инструкция по применению предусматривает назначение данного препарата при следующих заболеваниях и состояниях:
- Нарушения периферического кровоснабжения;
- Болезнь Рейно;
- Нарушение трофики тканей;
- Гангрена;
- Отторжения организма;
- Посттромботический синдром;
- Облитерирующий эндартериит;
- Трофические язвы голени;
- Церебральный атеросклероз;
- Варикозное расширение вен;
- Вирусная нейроинфекция;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Перенесенный инфаркт миокарда;
- Бронхиальная астма;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Нарушения в кровоснабжении сосудистых оболочек глаза и сетчатки;
- Импотенция сосудистого генеза;
- Отосклероз.
Противопоказания
Пентоксифиллин не назначается:
- При остром инфаркте миокарда;
- При непереносимости производных ксантина;
- Геморрагическом инсульте;
- Порфирии;
- Кровоизлияниях в сетчатку;
- Беременности и периоде лактации;
- Массивной кровопотери.
В инструкции отмечается, что препарат запрещено вводить внутривенно при неконтролируемом течении и развитии артериальной гипертензии, при аритмии, атеросклерозе коронарных и мозговых артерий выраженного характера.
Пентоксифиллин в крайних случаях и при наличии показаний назначается в следующих случаях:
- Послеоперационный период;
- Нестабильность кровяного давления;
- Язвенные поражения пищеварительной системы и ЖКТ;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Патологии печеночной и почечной систем.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: чувство тревоги, судорожный синдром, головные боли, головокружения.
Со стороны кожи: Пентоксифиллин может вызвать отечность, высокая ломкость ногтевых пластинок, «приливы» к коже тела и лица, гиперемия кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: обострение холецистита, холестатический гепатит, утрата аппетита, атония кишечника, ощущение сухость во рту, сильная жажда.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, прогрессирование и развитие стенокардии, снижение кровяного давления.
Кроме того, в ряде случаев наблюдаются: нарушения зрительного восприятия, кровотечения из кишечника, тромбоцитопения, скотома, анафилактический шок, аллергические реакции, увеличение активности печеночных ферментов и уровня щелочной фосфатазы.
Инструкция по применению
Способ и дозировка таблеток
Дозировка лекарства должна быть строго регламентирована врачом. Самостоятельный прием Пентоксифиллина исключен. Как правило, таблетку пьют после приема пищи, два раза в день, по 800-1200 мг (т. е. по 2-3 таблетки за один раз). В начале курса лечения суточная доза препарата (в форме таблеток) не должна превышать 600 мг. По мере лечения суточная дозировка увеличивается по 300 мг в сутки. Пролонгированные формы лекарства необходимо принимать дважды в день.
Способ и дозировка раствора
Раствор Пентоксифиллина и концентрат раствора для внутривенного введения содержат по 20 мг вещества на 1 м жидкости. По инструкции раствор допускается вводить внутриартериально или внутримышечно при лежачем положении больного. При патологиях почек дозировка должна быть снижена до 50-60% от традиционной суточной дозы. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно. Расчет происходит по следующей схеме: 50 мг на 10 мл натрия хлорида 0,9%. Длительность введения – 10 минут, затем нужно перейти на введение капельницей: 100 мг препарата разводятся в 250-500 мл натрия хлорида или в 5%-ном растворе декстрозы.
Для внутриартериального введения 100 мг раствора нужно развести в 20-50 мл натрия хлорида. Внутримышечно раствор вводят три раза в сутки по 100-200 мг.
Пентоксифиллин при хронической дисциркулярной энцефалопатии
Применение лекарства показано в процессе лечения хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Заболевание выражено в прогрессирующих нарушениях функций мозга, обусловленных недостаточностью кровоснабжения. Пентоксифиллин применяется в этом случае в составе комплексной терапии. Вместе с препаратами, которые способы улучшить микроциркуляцию, снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить текучесть крови.
При лечении вне стационара врач назначает прием таблеток: в первые дни по 2 таблетки 3 раза в день, в середине курса – по 3 таблетки 3 раза в день. После достижения желаемого терапевтического эффекта, дозировка снова снижается до 2-х таблеток. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Обычно она составляет 1 месяц. При стационарном лечении средство лучше всего вводить внутривенно через капельницу. При данном заболевании показано дозировка в количестве 1 ампулы на 250 мл хлорида натрия или раствора глюкозы. Доза должна быть введена в организм пациента в течение 1,5-2 часов, т. е. как можно медленнее.
Если больной хорошо переносить Пентоксифиллин, то суточная доза, при наличии показаний, может быть увеличена до 0,2-0,3 г.
Пентоксифиллин для детей
Препарат может быть назначен детям в возрасте от 12 лет и старше. При необходимости назначения лекарства в младшем возрасте, необходимо найти адекватные аналоги, разрешенные к приему. Детям от 12 лет предписан прием по упрощенной схеме и в уменьшенной дозировке. Дозу должен определять квалифицированный врач в зависимости от состояния ребенка и показателей его анализов.
При беременности и лактации
Инструкция по применению гласит, что запрещено принимать лекарство во время беременности, т. к. он не проходил соответствующих исследований. В ряде случаев Пентоксифиллин может быть назначено лечащим врачом после 20-й недели беременности. Лекарство назначается при фетоплацентарной недостаточности, когда наблюдаются определенные нарушения в системе кровообращения «мама-плацента-плод». Это крайне опасное состояние, потенциально приводящее к нарушениям в развития ряда органов (в особенности нервной системы).
При нарушении кровоснабжения плаценты она начинает деградировать. Пентоксифиллин в этом случае улучшает текучесть крови и расширяет мелкие сосуды, предотвращая при этом склеивание тромбоцитов и эритроцитов, поэтому кровь и становится более текучей. Решение об использовании препарата Пентоксифиллин во время беременности может принять только опытный врач.
Передозировка
Прием чрезмерных доз может вызывать падение давления, тахикардию, головокружение, гипертермию, обмороки, тонико-клинические судороги, сильное возбуждение, рвоту, арефлексию.
При передозировке необходимо немедленно выполнить промывание пищеварительной системы, выпить энтеросорбирующие препараты, соблюдать симптоматическую терапию. Если после передозировки наблюдаются кровотечения, нужно провести неотложные мероприятия по их остановке.
Особые указания
Длительность лечения Пентоксифиллином составляет от нескольких дней до нескольких недель. Лекарство необходимо пить курсами, которые были регламентированы лечащим врачом. Если после приема средства начали проявляться какие-либо негативные реакции, то прием лекарства следует исключить.
Взаимодействие с другими препаратами
Инструкция по применению сообщает, что Пентоксифиллин усиливает воздействие лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение свертываемости крови (антикоагулянты, тромболитические средства), вальпроевой кислоты и антибиотиков. Пентоксифиллин способен увеличить эффективность инсулина, гипогликемических пероральных средств, гипотензивных медикаментов.
Отечественные и зарубежные аналоги
Полное совпадение действующих веществ и кода АТХ наблюдается у следующих аналогов: Вазонит, Латрен, Агапурин, Пенилин, Пентоксифарм, Трентал, Пентоксифиллин НАН.
Аналог Пентоксифиллина - Вазонит обладает антиагрегационным, ангиопротекторным, сосудорасширяющим действием. Применение препарата позволяет улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови, способствует накоплению цАМФ в органах и тканях за счет угнетения фосфодиэстеразы, тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает эластичность мембраны, снижает количество фибриногена в плазме.
Латрен является лекарственным средством, которое способно улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови. Основное действующее вещество лекарства - пентоксифиллин. Данный аналог устраняет спазмы гладкой мускулатуры кровеносный сосудов и внутренних органов.
Агапурин
Агапурин обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и увеличением концентрации цАМФ в тромбоцитах с насыщением энергетического потенциала эритроцитов и тромбоцитов.
Цена в аптеках
Цена на Пентоксифиллин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Пентоксифиллин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Пентоксифиллин (Pentoxifylline) из группы вазодилататоров зарекомендовал себя как действенный препарат, что доказано целым рядом клинических исследований и подтверждено многолетней медицинской практикой. Лекарственное средство эффективно расширяет сосуды, активизирует кровоток в капиллярах, снижает вязкость крови. Пентоксифиллин — общедоступный препарат благодаря оптимальному соотношению качества и цены.
Форма выпуска и состав
Индийская фармацевтическая компания «Шрея Лайф Саенсиз» (Shreya Life Sciences) производит таблетки розового цвета Пентоксифиллин 400 мг ретард (продленного действия). Каждая из них имеет форму капсулы, заключена в пленочную оболочку и с одной стороны снабжена риской для удобства разламывания. Таблетки заключены в контурные ячейковые упаковки по 10 штук. В картонной коробке находится 2 блистера с 20 капсулами.
В 1 таблетке 400 мг активного вещества — пентоксифиллина. Вспомогательные вещества:
- крахмал;
- молочный сахар;
- метилцеллюлоза;
- стеариновая кислота;
- повидон.
В состав пленочной оболочки входят:
- триэтилцитрат;
- кремния диоксид;
- титана диоксид;
- натрия лаурилсульфат;
- натрия бикарбонат;
- тальк;
- акрил-из 93-А.
Фармакологическое действие Пентоксифиллина 400
Препарат обладает широким спектром лечебного действия при многих сосудистых заболеваниях. Пентоксифиллин:
- активизирует микроциркуляцию крови в тканях;
- оказывает сосудорасширяющее действие;
- увеличивает текучесть крови и тем самым улучшает ее реологические свойства;
- снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, эритроцитов и усиливает фибринолиз (растворение кровяных сгустков), препятствуя образованию тромбов в сосудах;
- улучшает доставку кислорода в клетки легких, миокарда, конечностей, узлы центральной нервной системы.
Кроме того, Пентоксифиллин активизирует кровообращение в коллатералях (мелких боковых ответвлениях сосудов), увеличивая в них объем циркулирующей крови. Медикамент усиливает кровоток и в пораженных отделах головного мозга, особенно при инсульте. Больным облитерирующим эндартериитом фармацевтическое средство помогает ходить на более длинные расстояния.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Через 1 час после приема в крови достигается максимальная концентрация активного вещества, которое распадается преимущественно в печени. Продукты метаболизма удаляются из организма с мочой. При тяжелых заболеваниях почек этот процесс замедляется.
Показания к применению Пентоксифиллина 400
Препарат назначается при следующих патологических состояниях и заболеваниях:
- ухудшение кровообращения в периферических сосудах, вызванное диабетом, атеросклерозом;
- преходящие нарушения мозгового кровообращения, обусловленные повышенным давлением, ишемический инсульт;
- энцефалопатии;
- недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- болезнь Рейно (затрудненное кровоснабжение стоп либо кистей);
- нарушения слуха;
- парестезия (покалывание, онемение, ощущение «мурашек»);
- облитерирующий эндартериит;
- варикоз вен нижних конечностей, посттромбофлебический синдром;
- обморожения, трофические язвы, гангрена вследствие ухудшения артериальной или венозной микроциркуляции;
- обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
- альгодисменорея (болезненные менструации);
- импотенция;
- пилороспазм (патологические сокращения сфинктера желудка);
- мочекаменная болезнь;
- холецистит;
- сепсис.
Не так давно выявлены противовоспалительные свойства Пентоксифиллина, которые эффективно используются при лечении следующих патологий:
- псориаз;
- некрозы опухолей головного мозга;
- болезнь Крона (хроническое аутоиммунное воспаление ЖКТ);
- ревматоидный артрит.
Пентоксифиллин также назначается больным перемежающейся хромотой. Доказано наличие лечебного эффекта при алкогольном гепатите. Препарат снижает риск осложнений у пациентов с циррозом печени.
Применение
Производитель предписывает принимать препарат по 1 целой таблетке дважды в сутки утром и вечером (800 мг), сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. Врач может назначить и меньшую дозировку: по 1/2 таблетки трижды в сутки (600 мг). Максимальная суточная доза — 3 таблетки (1200 мг). При гипотонии, нестабильном артериальном давлении, аритмиях, сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях почек увеличивать дозу препарата для достижения терапевтического эффекта следует постепенно.
Через 1-2 недели рекомендуется уменьшать дозировку и принимать медикамент по 1/2 таблетки (200 мг) дважды в сутки, особенно при почечной недостаточности. Длительность приема устанавливается с учетом степени тяжести заболевания, лечебного эффекта и может варьироваться от 2-3 недель до 3 месяцев.
Побочные действия Пентоксифиллина 400
Возможны следующие побочные эффекты:
- снижение аппетита, сухость в ротовой полости, ощущение тяжести в желудке, диарея, тошнота, рвота, развитие гепатита, обострение холецистита;
- головная боль, бессонница, перепады настроения, головокружение, судороги;
- падение артериального давления, аритмия, боли в сердце;
- приступы бронхиальной астмы;
- тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (сниженный уровень лейкоцитов), гипофибриногенемия (сокращение количества фибриногена, проявляющееся образованием гематом при малейших травмах);
- кожные, желудочные, кишечные кровотечения;
- аллергические реакции: зуд, покраснение кожи лица, отеки, крапивница, анафилактический шок;
- ухудшение зрения, скотома (поражение участка поля зрения с утратой зрительной функции).
Чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, снижение артериального давления, реже — головные боли, головокружение. Иногда возникают аритмии, кожный зуд, сыпь, желтуха. Отеки, судороги, бронхоспазмы, анафилактический шок зарегистрированы как крайне редкие, единичные случаи. При появлении аллергических реакций, ухудшении самочувствия следует отменить медикамент. Если Пентоксифиллин принимается длительно, необходимо периодически исследовать состав крови.
Противопоказания
Меликамент нельзя принимать при наличии:
- сильных кровотечений;
- кровоизлияний в глазной сетчатке;
- острого геморрагического инсульта;
- инфаркта миокарда в острой стадии;
- атеросклероза;
- аритмий;
- беременности и лактации;
- возраста менее 18 лет;
- повышенной чувствительности к активному или вспомогательным веществам препарата.
Из-за риска появления кровотечений принимать Пентоксифиллин необходимо, проявляя предосторожность, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, после оперативных вмешательств.
Особые указания
Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и печени, диабетом, гипертонией, склонностью к кровотечениям принимать Пентоксифиллин следует под контролем лечащего врача, чтобы при необходимости скорректировать дозировку или отменить препарат. Людям пожилого возраста и больным с нестабильным артериальным давлением рекомендуется назначать его в меньших дозах. Диабетикам необходима коррекция дозировок лекарств, снижающих уровень глюкозы в крови.
Во время применения Пентоксифиллина следует регулярно измерять артериальное давление. Если медикамент принимается одновременно с препаратами-антикоагулянтами, необходимо контролировать степень свертывания крови. В послеоперационном периоде требуется периодическое определение уровней гемоглобина и гематокрита. Вводимые инфузионные растворы нужно предварительно проверять на совместимость с Пентоксифиллином. Следует иметь в виду, что у курильщиков никотин часто снижает лечебный эффект.
Медикамент нередко применяется в спорте, особенно в бодибилдинге. Активизируя кровообращение, медикамент вызывает многочасовой пампинг (ощущение прилива мышечной силы). Но не следует забывать, что Пентоксифиллин — лекарственное средство, которое нельзя принимать бесконтрольно.
Применение при беременности и в период лактации
Прием препарата противопоказан во время вынашивания ребенка из-за малого числа клинических исследований. Однако в исключительных случаях врачи назначают Пентоксифиллин беременным женщинам при фетоплацентарной недостаточности — опасном нарушении кровоснабжения плаценты и кислородном голодании плода. Лечебные свойства препарата оказываются выше риска побочных эффектов. При назначении Пентоксифиллина во время лактации следует отменить грудное вскармливание, поскольку медикамент попадает в материнское молоко.
Применение у детей
Препарат противопоказан подросткам, не достигшим 18 лет. Однако в порядке исключения допускается применение Пентоксифиллина и его аналогов у детей старше 12 лет. При этом педиатр определяет уменьшенную дозировку и назначает прием лекарства по упрощенной схеме.
Передозировка
Клинические признаки приема Пентоксифиллина в превышенных дозах:
- падение артериального давления;
- аритмия;
- тахикардия;
- покраснение кожи лица;
- подъем температуры, озноб;
- рвота «кофейной гущей»;
- арефлексия (утрата рефлексов нервной системы);
- ажитация (состояние эмоционального перевозбуждения на фоне беспокойства или страха со спонтанными телодвижениями);
- судороги;
- головокружение;
- потеря сознания.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Код АТС СО4А D03.
Фармакологические свойства
Фармако-динамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) , ангиопротектор. Механизм дей-ствия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тром-боцитов и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) , повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное по-ложительное инотропное (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действие. Незначительно расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . При окклюзии (Окклюзия - акт закрытия или состояние закрытия. Окклюзионная повязка - закрывающая повязка) пораженных перифери-ческих артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в по-кое.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембрана-ми эритроцитов, подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) сначала в эритроцитах, затем - в пе-чени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимуще-ственно почками, незначительная часть (4 %) – через кишечник, может выделяться че-рез грудное молоко.
Показания к применению
Цереброваску-лярная патология, в частности атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов, состояния после пере-несенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) ; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетиче-ские ангиопатии (Ангиопатия - любая патология кровеносных или лимфатических сосудов) , нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений) , эндар-териит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточность крово-снабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосу-дистого генеза.
Способ применения и дозы
Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический ин-сульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0, 1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (Глюкоза
- виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией)
(продолжительность введения 90–180 мин); внутриартериально – сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида, затем – по 0,2-0,3 г в 30–50 мл растворителя. Скорость введения – 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривен-ном введении в дальнейшем можно повысить на 50–100 мг до достижения максималь-ной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема.
Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным (Парентеральные
- лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные))
применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800–1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше
12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия (Тахикардия
- увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)
, приступы стенокардии (Стенокардия
- синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения))
, аритмия (Аритмия
- нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия))
, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатиче-ский гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (Ферменты
- специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине)
в крови, изменение массы тела, отеки (Отек
– припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости)
, диспептические явления. Лейкопения (Лейкопения
- содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов)
, панцитопения (Панцитопения
- выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови)
, тромбоцито-пения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия (Гиперемия
- полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки))
кожных покровов, редко – сыпь, зуд (Зуд
– видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов)
, крапивница (Крапивница
– заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках)
.
При внутривенном и внутриартериальном введении – сни-жение АД.
Противопоказания
Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к произ-водным метилксантина, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , обильные кровотечения, выражен-ный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотече-ний (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нор-мализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Особенности применения
При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положе-нии. Лечение следует проводить под контролем АД. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.
При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов (Гликозиды
- органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ)
.
Перед введение Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.
У больных диабетом, принимающих гипогликеми-ческие средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипоглике-мию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами (Антикоагулянты
- лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови)
необхо-димо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, пере-несшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролиро-вать уровень гемоглобина (Гемоглобин
- красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам)
и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка
- начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название))
(риск разви-тия кровотечения).
У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина (Клиренс креатинина
- показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки)
менее 10 мл/мин назначают 50–70 % дозы.
Взаимодействие с другими ле-карственными средствами
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)) , ганглиоблока-торами, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препа-ратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвер-тывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.
Общие сведения о продукте
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для де-тей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Условия отпуска. По рецеп-ту.
Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2 % по 5 мл в ампулах № 5.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Пентоксифиллин драже - "Дарница"
- Пентоксифиллин таблетки - "Дарница"
- Пентоксифиллин таблетки - "Здоровье"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.