В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
Форма выпуска
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Антибактериальное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Показания к применению
- , , отит , фарингит , , , пневмония ;
- инфекция мочевыводящих путей;
- холангит ;
- , ;
- у беременных;
- рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
- пастереллез , ;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
- перитонит ;
- эндокардит ;
- септицемия .
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам ;
- , связанный с приемом антибиотиков;
- нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
- возраст до 1 месяца.
Побочные действия
- зуд, шелушение кожи;
- , , ;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
- , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- , псевдомембранозный энтероколит ;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
- нефрит , нефропатия ;
- влагалища .
Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)
Таблетки Ампициллин, инструкция по применению
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
Уколы Ампициллина, инструкция по применению
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите
-14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Передозировка
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .
Взаимодействие
Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .
Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 30 С.
Срок годности
Ампициллин для детей
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Ампициллин при беременности
По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.
Ампициллин и алкоголь
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450
(она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты
, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги Ампициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .
Отзывы об Ампициллине
От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Форма выпуска, состав и упаковка
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до желтоватого цвета; приготовленная суспензия от белого до желтоватого цвета, с характерным фруктовым запахом.
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.
40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%; время достижения C max при пероральном приеме 500 мг - 2 ч, C max - 3-4 нг/мл. Связь с белками - 20%.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости );
— цервицит;
— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— пастереллез;
— листериоз;
— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
— эндокардит (профилактика и лечение);
— менингит;
— бактериальная септицемия.
Противопоказания
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— детский возраст (до 1 мес);
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Дозировка
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза/сут.
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций : новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела/сут; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела/сут; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела/сут; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При нарушениях функции печени
Противопоказан:
— печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Ампициллин – это антибиотик широкого спектра действия. Относится к полусинтетическим пенициллинам. Обладает активностью в отношении большого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий и микроорганизмов. Выпускается в двух лекарственных формах, для приема внутрь в виде капсул и таблеток и для внутримышечных инъекций.
Антибиотик ампициллин инструкция по применению рекомендует использовать только по назначению врача. Самостоятельное лечение этим препаратом может привести к стойкому и почек. Также при неправильно подобранной дозировке можно выработать устойчивые к пенициллинам формы возбудителей. В этом случае дальнейшее лечение воспалительного заболевания будет крайне затруднено.
На аптечных прилавках представлен как ампициллин в чистом виде, так и различные солевые смеси в виде ампициллина тригидрата или ампициллина натриевой соли. Выбор формы введение и состава этого антибиотика всегда должен оставаться за лечащим врачом. Для внутримышечного введения оптимальным вариантом является ампициллина натриевая соль. Это кристаллический порошок, упакованный в количестве разовой дозы в отдельный флакон. Хорошо растворяется в воде для инъекций. Для уменьшения болевого синдрома перед инъекцией можно развести 25% раствором новокаина.
Для приема внутрь в таблетках и капсулах используют ампициллина тригидрат. Это устойчивая к желудочному соку форма антибиотика обеспечивает достаточную концентрацию в крови действующего вещества. Ампициллин в чистом виде для приема внутрь можно порекомендовать в желатиновых капсулах, которые растворяются только в тонком кишечнике.
Ампициллина тригидрат наиболее часто назначаемая нозологическая форма этого антибиотика. По своей сути это мелкокристаллический порошок, который попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается в кровь. Как показывают клинические исследования, в кровь человека из желудочно-кишечного тракта всасывается не более 30% от принятой дозы. Остальное действующее вещество распадается под воздействием желудочного сока и кишечных ферментов. После приема таблетки максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 2 часа. Эффективность поддерживается на протяжении 6 часов с момента приема препарата.
Ампициллина тригидрат, так же как ампициллина натриевая соль относится к группе антибиотиков «убийц». Он не оказывает сдерживающего действия, а целенаправленно работает в отношении нарушения синтеза белков в клетках болезнетворных бактерий. Это вызывает быструю гибель возбудителя.
Этот антибиотик эффективен в отношении почти всех известных микроорганизмов. В частности, к ампициллину не имеют устойчивости гонококки, пневмококки, эшерихии, стафилококки, стрептококки, бледная спирохета, гарденела и многие другие микроорганизмы. Не обладает воздействием на энтеробактерии, клебсиелы, протеобактерии.
Для быстрого эффекта в тяжелых случаях лечение следует начинать с введения внутримышечно ампициллина натриевой соли. После стабилизации состояния больного и снижения критической температуры тела терапия продолжается таблетированной формой ампициллина тригидрата.
Где находит ампициллин применение
В лечебных целях ампициллин применение находит при различных воспалительных и инфекционных заболеваниях. Этот препарат широко используется при лечении ангин и фарингитов, отитов и синуситов, бронхитов и не осложненных .
Также применение ампициллина оправдано при:
- комплексной терапии сифилиса и гонореи;
- для предупреждения осложнений в послеоперационном периоде после вмешательств в грудную и брюшную полости;
- в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с трихополом или метронидазолом;
- хламидиозе, в том числе и у женщин ;
- воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, уретрите и пиелонефорите;
- при воспалении придатков, сальпингоофорите;
- при лечении сальмонеллеза, дизентерии, брюшного тифа, коклюше.
В последнее время ампициллин находит активное применение для превентивной терапии ревматизма и ревматоидных поражений суставной ткани и мышечных волокон сердечной мышцы. Также может применяться при лечении различных форм менингитов, эндокардитов и периартритов ревматоидной природы.
Когда назначаются ампициллин уколы
Антибиотик ампициллин в уколах назначается при тяжелом состоянии больного в случае нарушения всасывания из желудочно-кишечного тракта, при поражениях органов пищеварения. В частности, при сальмонеллезе и дизентерии лечение следует начинать исключительно с внутримышечного введения ампициллина в уколах. В противном случае существует возможность полного выхода антибиотика в неизмененном виде с рвотными массами и жидким стулом. Это происходит за счет увеличения перистальтики кишечника, раздраженного инфекционными возбудителями.
В случае критически высокой температуры тела больного при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, менингите или эндокардите, после инъекции следует вести активное наблюдение за больным. На фоне массовой гибели бактерий общее состояние может ухудшиться за счет сильной интоксикации продуктами распада после гибели возбудителей.
Обычно состояние нормализуется спустя 2-3 дня от начала интенсивной терапии с помощью ампициллина. Но для достижения положительного результата лечения следует продолжать курс уколов не менее 7 дней. Оптимальный срок для внутримышечного использования ампициллина в уколах составляет 10 дней. В случае необходимости в дальнейшем можно продолжить терапию в форме таблеток. Однако наблюдается снижение эффективности лечебного воздействия в зависимости от сроков использования. Поэтому при необходимости длительной антибактериальной терапии ампициллин следует заменить на другой антибиотик после 10 дневного курса инъекций.
Как используется ампициллин в таблетках
Ампициллин в таблетках может использовать в домашних условиях при легких формах ангин, трахеитов, бронхитов и циститов. В этом случае он назначается в терапевтической дозе и не требует дополнительных мер обеспечения безопасности для жизни больного.
Если в течение 3 дней после начала приема ампициллина в таблетках улучшения состояния больного не наблюдается, то препарат следует отменить и обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.
Следует помнить, что ампициллин нельзя принимать одновременно с сульфаниламидами, такими как бисептол 480. Эти два препарата полностью блокируют лечебное действие друг друга.
С какого возраста можно давать ампициллин детям
Ампициллин детям можно назначать с 1 месяца жизни. До этого срока антибиотик может оказать негативное воздействие на развитие слуховых органов. В последующем это провоцирует тугоухость. В грудном возрасте предпочтительно внутримышечное введение препарата. После достижение возраста 6 месяцев можно давать специально приготовленные суспензии и порошок ампициллина.
Дозировка рассчитывается лечащим врачом в зависимости от степени тяжести малыша, его веса и вида возбудителя заболевания. Во время лечение следует увеличить питьевой режим и обеспечить своевременный диурез.
Ампициллин при беременности и лактации
Ампициллин во время беременности использовать допускается, но при тщательной оценке факторов риска. В принципе этот антибиотик является наиболее безопасным для плода и позволяет эффективно лечить генитальные и урологические . Также может применяться при терапии респираторных заболеваний, ангин, гастритов.
Во время грудного вскармливания ампициллин категорически запрещен. Его действующее вещество с легкостью проникает в грудное молоко и может спровоцировать отравление у новорожденного. Наиболее распространенное осложнение у детей после приема кормящей матерью ампициллина — расстройство функций пищеварительной системы и формирование стойкого дисбактериоза.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г
Ампициллина натрия
(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г
Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический АТХ:J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия
J.01.C.A.01 Ампициллин
Фармакодинамика:Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/
Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .
Фармакокинетика:Максимальные концентрации (
С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.
Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания:Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:
Бактериальный менингит;
Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);
Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического
бронхита, пневмония, абсцесс легкого);Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);
Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);
Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);
Инфекции костей и суставов;
Сепсис;
Ревматизм;
Пастереллез;
Листериоз;
Гонорея.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
С осторожностью:Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Беременность и лактация:В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутримышечно, внутривенно.
Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.
Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам,
"малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.
Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.
Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Правила приготовления раствора и введение
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.
Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Передозировка:Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.
Взаимодействие:В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.
Особые указания:При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.
Упаковка:0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.
Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000089 Дата регистрации: 15.12.2010 Дата окончания действия: 15.12.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: АБОЛмед, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 21.08.2017 Иллюстрированные инструкцииНа протяжении нескольких десятилетий используется Ампициллин для лечения опасных бактериальных и вирусных поражений организма. Антибиотик обладает широким спектром действия. На сегодняшний день в любой аптеке его можно найти в форме инъекций или таблеток для перорального приема.
Вконтакте
Состав
Инструкция по применению содержит информацию о том, что компоненты препарата не растворяются в кислой среде, благодаря чему они усваиваются в желудочно-кишечном тракте. Принимать средство в таблетках необходимо одновременно с употреблением пищи. Следует отметить, что если выпить Ампициллин после еды, то его положительное воздействие будет увеличено в два раза.
Важно! Ингредиенты Ампициллина не накапливаются внутри организма человека, так что принимать его можно в течение длительного периода времени.
Дозировка зависит от возраста и веса пациента. Как формируется лечебный эффект от использования.
Антибиотик способен приостанавливать рост и размножение патогенных микроорганизмов. После приема нарушается синтез их микробной стенки.
Ампициллин для внутреннего приема представлен в форме тригидрата. В составе таблеток также можно обнаружить крахмал, тальк и кальций.
Для улучшения вкусовых свойств суспензии производитель ее адаптировал за счет ароматизаторов и стабилизаторов вкуса.
Такой вариант препарата используется для детей дошкольного возраста. В инъекционном Ампициллине также можно найти натриевую соль.
Правила приема
Применение в каждом отдельном случае индивидуально.
Чаще всего препарат назначается с целью устранения бактерий, которые активно скапливаются в следующих органах:
- Дыхательных.
- Ушах, горле или носе.
- Почках, а также каналах для выведения мочи.
- Желчном пузыре и путях оттока желчи.
- Эпидермисе.
- Костной и мышечной тканях.
- Желудке, кишечнике.
Беременным женщинам Ампициллин назначается в случае обнаружения хламидий. Данное средство целесообразно применять только в том случае, если была обнаружена аллергия на более лояльные препараты.
Лекарство назначается при ангине, если желаемый эффект от пенициллина достигнут не был. Однако с последнего приема должно пройти не менее одного года. Дополнительно могут быть противопоказания к лечению антибиотиками других групп.
Противопоказания
Курс лечения антибиотиком назначает только врач . Самолечение при бактериальном поражении недопустимо. При этом учитываются конкретные противопоказания, которые есть у данного пациента.
К ним относятся:
- Возраст до одного месяца.
- Ранее была выявлена непереносимость отдельных компонентов.
- Аллергия на элементы, которые используются в качестве вспомогательных, чаще всего встречается при лечении суспензией.
- Нарушения в системе функционирования почек и печени.
- Дополнительное присутствие в организме инфекции, которая была вызвана длительным приемом антибиотиков.
- Период лактации.
Если речь заходит об Ампициллине, что это такое, то данный препарат не назначается детям до шести лет.
Осуществлять прием только под наблюдением врача следует людям с ранее диагностированной астмой и аллергией.
Негативный эффект усилится в случае наличия кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Таблетки допускаются при беременности, если возникает необходимость лечения хламидиоза.
При этом у пациентки должна быть ранее диагностирована аллергия на макролиды.
Выбор дозировки
Препарат в таблетках используется в ходе курсового приема — от пяти до десяти дней. Однако в тяжелых случаях продолжительность лечения может быть увеличена. Такое решение принимает только лечащий врач. Если Ампициллин используется для стабилизации состояния, то его потребуется принимать еще три дня после основной терапии. Посредством курса лечения должны быть полностью устранены симптомы болезни.
Количество препарата для детей, вес которых не превышает 20 кг, должно составлять не более 25 мл\кг. В таком случае прием производиться через каждые шесть часов. Взрослым дозировка увеличивается от 50 до 100 мг на один килограмм веса. В результате будет получен суточный объем, который потребуется разделить на шесть приемов.
Для назначения лекарства педиатру дополнительно потребуется получить согласие родителей. Многочисленные исследования подтвердили, что лучше всего использовать ингибиторозащищенную форму. Она представлена в виде Сультасина. Именно его допускается в редких случаях назначать детям.
Ампициллин при бронхите и других болезнях взрослых назначается в объеме от 0,25 до 0,5 грамма. Лекарственное средство требуется принимать максимум три раза в сутки.
Врачи назначают также суспензию взрослым. Ее дозировка составляет четыре грамма. Превышать ее категорически не рекомендуется.
От чего зависит результативность приема: препарат следует пить за 30 минут до или через два часа после трапезы.
Ампициллин часто назначается для лечения детей в возрасте от 14 лет. Его прием также разрешается всем взрослым, не имеющим аллергии на отдельные его компоненты.
Дозировка определяется исходя из результатов анализов, на основании которых ставится диагноз:
- ампициллин при цистите следует пить по полграмма четыре раза в сутки. Интервал между приемами должен быть одинаковым;
- если у пациента был диагностирован тиф, то количество препарата будет доходить до двух грамм. Прием также производится четыре раза в сутки. Полный курс лечения достигает двух недель. Острые и тяжелые формы проявления недуга удастся ликвидировать за период от одного до трех месяцев;
- доза при ангине напрямую зависит от степени ее тяжести. В среднем объем фиксируется на уровне от 0,25 до 0,5 грамм;
- если у пациента была диагностирована гонорея, то для ее устранения будет достаточно один раз выпить 2 грамма вещества. Для лечения женщины рекомендуется дозу разделить на два приема;
- при пневмонии человек принимает по полграмма Ампициллина каждые шесть часов.
В медицинской практике часто встречаются случаи, когда данные дозы необходимо увеличить. Дополнительные анализы перед назначением потребуется сдать пациентам с нарушениями в работе почек. В таком случае целесообразно уменьшить суточную дозу и сделать курс лечения длиннее.
При назначении рассматривается также возможность проведения инъекционного курса лечения. Отдельно определяются дозировки и общая длительность терапии.
Негативные последствия
Побочные действия чаще всего диагностируются в случае наличия аллергии на бета-лактамы. На фоне такого процесса наблюдается ухудшение в работе желудочно-кишечного тракта. У некоторых пациентов происходит обострение молочницы на слизистой оболочке.
При наличии повышенной чувствительности к Ампициллину человек жалуется на сухость во рту и изменение вкусовых ощущений. Хронические заболевания могут перейти в новую форму, поэтому их следует учитывать при назначении препарата. Если используется инъекционный вариант, то в месте укола может появиться флебит.
Препарат во время беременности допускается принимать только под постоянным присмотром лечащего врача. Женщинам Ампициллин назначается в случае диагностированного хламидиоза.
Если возникают вопросы по применению в первом триместре, то для этого должны быть серьезные показания.
Лактация не совместима с препаратом, поэтому кормление грудью полностью прекращают на период прохождения курса лечения. Антибиотик имеет свойство активно выделяться вместе с молоком матери.
Этиловый спирт в сочетании с антибиотиками становится очень опасным. В таком случае в несколько раз увеличивается токсическая нагрузка на печень. На фоне этого может образоваться гепатит. За счет употребления алкогольных напитков можно добиться только усугубления общей клинической картины. Токсины имеют свойство накапливаться и замедлять метаболизм различных продуктов. Именно поэтому от употребления алкоголя лучше всего отказаться на период лечения.
Препарат имеет ряд аналогов, которыми может быть заменен в случае необходимости. Среди них большой популярностью пользуется Ампик, Месциллин, Упсампи и другие.
Средство отличается хорошими отзывами со стороны врачей и пациентов. Благодаря ему удается в течение короткого промежутка времени побороть вредные бактерии и вирусы. Лекарство стоит недорого, поэтому его может себе позволить каждый. Среди негативных эффектов самыми опасными считаются аллергия и нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.
При их выявлении необходимо продолжить лечебный курс с использованием аналога. Правильно подобрать аналогичный препарат сможет только врач на основании результатов анализов. В ходе лечения следует придерживаться рекомендаций врача и не увеличивать дозировку.
Полезное видео: применение Ампициллина при цистите
Вконтакте