Флюкостат – инструкция по применению для детей и взрослых, состав, показания и аналоги. Флюкостат – инструкция по применению

Которые вызывают инфекции, воздействуя непосредственно на их клеточные мембраны. Он препятствует выработке наиважнейшего компонента клеток грибков – эргостерола. Без этого компонента клеточные мембраны грибков теряют способность защищать клетки от проникновения нежелательных веществ, а также они перестают удерживать в ней клеточное содержимое. Применение препарата – пероральное или внутривенное. Курс лечения зависит от разных факторов и может составлять от одного дня (при вагинальной молочнице ) и до 6 – 8 недель. Профилактические курсы в особых случаях могут длиться до двух лет.

Флюкостат весьма эффективен для лечения грибковых болезней, но не устраняет раздражение, зуд , дискомфорт. Для устранения этих явлений можно применять спрей Эпиген интим . Это средство также способствует восстановлению полезной интимной микрофлоры , если она была нарушена.

Однако большой плюс Флюкостата именно в том, что он действует избирательно и подавляет активность грибковых микроорганизмов, при этом, практически не влияя на микрофлору ЖКТ и влагалища.

Параллельно с приёмом Флюкостата можно продолжать применение оральных противозачаточных средств .

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковое средство. Действующее вещество – флуконазол , он обладает активным противогрибковым действием. Флуконазол является также действующим веществом других препаратов.

Форма выпуска препарата и состав

1. Капсулы (50 мг).
Непрозрачные капсулы розового цвета, содержащие белый порошок. В одной капсуле содержится 50 мг действующего вещества флуконазола.

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактоза.
желатин, метилпарагидроксибензоат, краситель железа Е172, уксусная кислота, диоксид титана (Е171), пропилпарагидроксибензоат. Капсулы находятся в контурных ячейковых блистерах в картонной упаковке.

2. Капсулы (150 мг).
Непрозрачные капсулы белого цвета, содержащие белый порошок. В одной капсуле содержится 150 мг действующего вещества флуконазола.

Дополнительные вещества: лактоза, кремния диоксид, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
В состав капсульной оболочки входят: титана диоксид (Е171), желатин, уксусная кислота, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Капсулы находятся в контурных ячейковых блистерах в картонной упаковке.

Также Флюкостат выпускается в виде суспензий и растворов для инъекций, однако эти формы выпуска реже применяются.

Фармакологическое действие

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых веществ, он активен по отношению к возбудителям оппортунистических и эндемических микозов .

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность вещества флуконазол составляет 90%. После приёма внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Одновременный приём пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Концентрация вещества в плазме крови тем выше, чем больше принятая доза.

Наилучший лечебный эффект проявляется благодаря кумулятивному действию препарата на 4 - 5 день при употреблении одной капсулы в сутки. Если в первый день лечения принять максимальную терапевтическую дозу, то уже на второй день лечения можно лабораторным методом выявить улучшение. Активное вещество флуконазол легко проникает во все жидкие среды организма. В слюне и мокроте концентрация флуконазола соответствует его концентрации в плазме крови. У тех больных, кто страдает грибковым менингитом , концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его уровня в плазме крови.

Взаимодействие Рифабутина и Флуконазола сопровождается повышением концентрации Рифабутина в сыворотке крови. Пациентам, получающим подобную совместную терапию, требуется тщательный контроль со стороны медицинского персонала.

Применение Мидазолама и Флюкостата чревато появлением психомоторных эффектов. При этом сильно повышается риск токсичного воздействия на почки.

Во время беременности и кормления грудью применение Флюкостата возможно только при серьёзных показаниях: тяжёлые грибковые инфекции, потенциально несущие угрозу для жизни. Активное вещество препарата выделяется вместе с грудным молоком

Антигрибковый препарат современного поколения, не воздействующий на бактериальную среду и сохраняющий полезные бактерии в организме, известен под торговой маркой «Флюкостат». Лекарственные формы Флюкостата не отличаются дороговизной по сравнению с предшествующими аналогами, но имеют более эффективное фармакологическое воздействие.

Особенности препарата

Лекарственные формы

Флюкостат – один из немногих лекарственных средств, выпускаемых в четырех лекарственных формах:

  1. Капсулы , предназначенные для перорального применения. Преобладающий цвет оболочки – розовый, дополнительные цвета – белый или светло-коричневый. Оболочка капсулы – непрозрачная. Содержимое капсулы представлено порошком беловатого или белого цвета. Упаковка из картонной бумаги вмещает 1 блистер с 7 таблетки. Капсулы выдавливаются из ячеек блистера, повторяющих форму капсулы.
  2. Вторая лекарственная форма с пероральным использованием – таблетки Флюкостата. Упаковываются по одной или 2 штуке в блистер. В картонной упаковке – 1 блистер. Таблетки имеют вес 50 мг или 150 мг.
  3. Свечи для вагинального введения упаковываются в капсулу из поливинилхлорида или алюминиевой фольги. Цвет свечей – белый, форма – удлиненно-округлая.
  4. Раствор Флюкостата для введения в вену имеет прозрачный цвет. Стеклянный флакон вмещает 50 мл раствора препарата. Упаковка – картонная бумага.

Состав Флюкостата

Изотонический раствор Флюкостата для внутривенного введения содержит хлорид натрия, растворенный в дистиллированной воде и действующее вещество флуконазол из расчета 2 мг на 1 мл раствора.

Порошок капсулы состоит из действующего вещества флуконазола в количестве 0,15 г и вспомогательные вещества для усиления всасывания и биодоступности препарата: маисовый крахмал, молочный сахар, кремниевый оксид в коллоидном состоянии, магний стеариновый, натрий лаурилсульфатный. Для придания форме капсуле и формирования цветовой композиции оболочка капсулы включает титановый оксид, красящее вещество – один из оксидов железа, производные фенольного соединения парагидроксибензоата с замещением водорода в кольце на метиловый и пропиловый заместители.

Цены

Начальная стоимость Флюкостата в капсулах на прилавках российских аптек составляет:

  • за одну капсулу массой 0,15 г – от 175 рублей;
  • за 2 капсулы массой по 0,15 г – 363 рубля;
  • за 7 капсул массой по 0,05 г – 290 рублей.

Производителем раствора для инфузий «Флюкостат» является фармацевтическая фабрика в Хабаровском крае. Временно препарат не выпускается, поэтому отсутствует в аптеках. Последняя цена, по которой продавался флакон Флюкостата – 221 рубль.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Благодаря вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток и капсул Флюкостата, облегчается всасывание активных веществ через микроворсинки тонкого кишечника. Самая высокая концентрация после приема Флюкостата в кровяной плазме наблюдается через час-полтора. Флуконазол отмечается в составе межклеточной жидкости и лимфы после его применения.

Наиболее равномерное распределение флуконазола происходит при внутривенном введении препарата: концентрация действующего вещества после исследования слюны, мокроты легких и кровяной плазмы оказалась одинаковой. Может накапливаться в некоторых структурах организма (ногти), где был обнаружен спустя 6 месяцев после употребления. Около три четверти промежуточных продуктов выводится через мочевыделительную систему.

Равновесная концентрация в плазме крови флуконазола достигается в зависимости от дозы препарата и длительности его внутривенного введения.

При удвоении дозы равновесный показатель крови достигается через 2 дня, при однократном введении дозы ежесуточно равновесный показатель устанавливается на 5 день.

Фармакокинетика

Флуконазол в свободном состоянии находится приблизительно на 88-89%, остальная часть активного вещества связывается плазменными протеинами, задерживая его метаболический распад. Промежуточные продукты полураспада полностью замещают основное соединение через 30 часов.

Скорость очищения почками крови от метаболитов флуконазола совпадает со скоростью выведения креатинина.

Показания

Флюкостат эффективно используется при следующих патологиях:

  • грибковых поражениях разных участков кожи человеческого организма (микозах);
  • вторичной грибковой инфекции после применения некоторых терапевтических методик (химической, лучевой или цитостатической);
  • поражении некоторыми грибками ногтей человека ();
  • лечении больных с синдромом приобретенного иммунодефицита в профилактике появления грибковых инфекций;
  • поражении дрожжевым грибком Криптококкус неоформанс кожных покровов, паутинной оболочки мозга и слизистых внутренних органов (криптоккоз);
  • грибковым поражением внутренних органов (легких – гистоплазмоз, кожи и лимфатических узлов – , легких, эпидермиса и гиподермы – кокцидиоидомикоз);
  • поражении кожных покровов и слизистых оболочек кандидными грибками, вызывающих генерализованные кандидозы;
  • кандидозах мочеполовых органов (молочница и баланит).

Инструкция по применению

Взрослым

Капсулы и таблетки Флюкостата принимают вовнутрь целиком. Запивать ли водой препарат, полный или пустой желудок должен быть, в утренние или вечерние часы принимается Флюкостат – процедурная разность не выявлена.

Главное условие приема – не нарушение целостности перорального средства. Продолжительность использования Флюкостата зависит от результатов проводимых обследований на пораженном участке кожи. Если грибковая инфекция при микроскопическом обследовании не обнаружена, лечение антигрибковым препаратом прекращают.

Обычно при поражении грибком Кандидой слизистой рта и других полостей прописывается прием Флукостатина на протяжении 2-4 недель по 1 таблетке (капсуле) в сутки. При обнаружении в плазме крови грибков, криптококкозе и генерализованном кандидозе назначается в первые сутки 3 капсулы, в последующие дни (лечение около месяца) от 1 до 3 капсул в зависимости от интенсивности клинической картины и сложности заболевания.

При кожных микозах однократным приемом в неделю капсулы с 150 мг флуконазола или ежедневным употреблением 50 мг препарата на протяжении 14-40 дней симптомы заболевания и причина поражения устраняются. При отрубевидном лишае схема лечения такая же, как при микозах, но длительность лечения удается сократить до 28 дней. Протекание онихомикоза следует остановить употреблением 1 капсулы Флюкостата в день на протяжении длительного времени, пока полностью отрастет не пораженный ноготь (на ногах – до 1 года, на руках до 0,5 года).

Глубокие эндемические микозы лечатся до стадии полного выздоровления приемом 2-4 капсул препарата. При вагинальном кандидозе у женщин и урогенитальном баланите у мужчин принимают однократно капсулу с 150 мг флуконазола. В целях недопущения рецидивов семейная пара один раз в месяц должны принимать по капсуле. Количество профилактических приемов Флюкостата – 4-10 раз.

Детям

В детском возрасте допустимо принимать Флюкостат при соблюдении одной из схем:

  1. При поражении грибком Кандида слизистых рта или других полостей рассчитывают ежедневную дозу препарата по формуле «3 мг препарата – 1 кг массы ребенка», кроме первого дня, когда дозу стоит удвоить. Наиболее приемлемая лекарственная форма в педиатрическом лечении – таблетированная.
  2. При криптококкозе и системных грибковых инфекциях дозировка рассчитывается исходя из формулы «6 – 12 мг флуконазола – 1 кг массы ребенка».
  3. При недостаточной концентрации лейкоцитов и лимфоцитов в крови ребенка для профилактики возникновения грибковых инфекций назначается от 3 до 12 мг на 1 кг массы ребенка. Точная дозировка будет зависеть от степени снижения количества лейкоцитов.

При беременности и лактации

Процесс беременности не относится к противопоказаниям для употребления противогрибковых средств не очень сильного воздействия. Флюкостат не является препаратом такого типа и вызывают токсическое действие на органы и ткани организма с большим риском для состояния плода. По этой причине единственно оправданной причиной применения Флюкостата для беременной женщины являются системные грибковые заболевания, при которых дальнейшее состояние здоровья женщины находится под угрозой.

При лактации возможное применение Флюкостата, при наличии обязательных показаний, должно быть привязано к кормлению. Препарат принимается после процедуры лактации, после чего недопустимый срок для следующий лактации – интервал менее 3 часов.

Противопоказания

Флюкостат запрещен к использованию в детском возрасте моложе 3 лет. Вследствие содержания лактозы в капсулах (таблетках) недопустимо применять пероральный способ пациентам с лактозной недостаточностью. Пациенты с индивидуальной непереносимостью к флуконазолу не принимают ни одну лекарственную форму.

Другими противопоказаниями являются:

  • лечение препаратами, кроме Флюкостата, с высоким токсическим действием по отношению к печени;
  • недостаточная работа почек или печени;
  • алкоголизм;
  • состояния, предшествующие сердечной аритмии;
  • галактоземия.

Побочные действия

Прием препарата через ЖКТ нарушает деятельность нервной, пищеварительной и кроветворной систем, снижая их показатели: , вздутие живота, снижение форменных элементов крови в плазме. При внутривенном введении Флюкостата дополнять клинику побочных эффектов могут усиление аллергических реакций, снижение калия в крови и повышение триглицеридов и холестерина, усиление проблем функционирования пищеварительной системы (тошнота и рвота), мерцание желудочков, алопеция.

Особые указания

Особенностью Флюкостата является снижение иммунных реакций местного характера, что наиболее характерно для урогенитальной области. В таких случаях применяется курс антибиотиков для предотвращения бактериальной атаки и закрытия дополнительного канала для инвазионных возбудителей. Медицинскими специалистами выявлено наиболее оптимальное действие при возможных осложнениях лечения грибковых патологий антибиотика Солютаб 30.

Взаимодействие с другими лекарствами

Контроль протромбинового времени для больных, применяющих совместный прием Флюкостата с антикоагулянтами кумаринового типа, необходим. Следует учесть увеличение периода полураспада гипогликемических препаратов при совместном приеме Флюкостата с препаратами для снижения уровня глюкозы в крови. Возможно сильное снижение концентрации глюкозы, поэтому совместный пероральный прием лекарственных средств должен сопровождаться медицинским контролем.

При одновременном применении Флюкостата с Фенитоином обнаруживается значительное повышение уровня фенитоина в кровяной плазме.

Флюкостат характеризуется широким спектром действия, обладает отличным противомикробным эффектом. Средство давно завоевало популярность и заслуженное доверие пациентов, специалистов. Крайне важно знать базовые характеристики, состав, а также основные показания к применению.

Большое значение имеют возможные противопоказания, надо обратить внимание на побочные эффекты. Однако стоит помнить, что нужно получить консультацию у специалиста, применять препарат по назначению врача.

Ключевым веществом Флюкостата стал . Вещество обеспечивает отличный противогрибковый эффект, поскольку представляет собой мощный селективный ингибитор в синтезе грибов на клеточном уровне.

Состав, форма выпуска

Чаще всего при медикаментозной терапии используют раствор для инъекций, а также капсулы. Капсулы содержат стеарат магния с лактозой, коллоидный диоксид кремния, а также кукурузный крахмал. Основной активный компонент – флуконазол, 150 или 50 мг. Раствор для инъекций содержит 2 мг флуконазола, хлорид натрия с водой.

Выпускают препарат в четырех форматах.

  • Таблетки (150, 50 мг). Таблетки белые, овальные, реализуются по 1-2 штуки в блистере;
  • Капсулы непрозрачные, а внутри них находится беловатый порошок. В одном блистере 7 капсул;
  • Также применяют свечи. Вагинальное средство овальной формы, белое;
  • Растворы пакуют по одному флакону в упаковку. В одном флаконе содержится 50 мл бесцветной прозрачной жидкости.

Специалисты напоминают: самолечением заниматься не стоит. Важно применять препарат именно по назначению врача, под его наблюдением.

Применение

Особенности применения зависят от формата выпуска.

Прием таблеток, капсул

Капсулы, таблетки нужно принимать внутрь. Важно глотать их целиком, стараясь не разрушить оболочку. От этого тоже зависит эффективность терапии. Абсорбция ключевых действующих компонентов не зависит от просвета пищеварительной трубки. Поэтому график применения лекарства не надо соотносить с приемом пищи.

Продолжительность курса должна подбираться индивидуально. Необходимо провести консервативную терапию, чтобы полностью нейтрализовать патологические очаги.

Дозировки, схемы лечения определяют, опираясь на клинический диагноз.

  • Глубокие эндемические микозы. Для эффективной терапии принимают 200-400 мг в сутки. Продолжительность лечения полностью зависит от типа грибка, ставшего причиной болезни;
  • Онихомикоз. Надо принимать 150 мг лекарства однократно на протяжении недели. Лечение продолжается, пока непораженная ногтевая пластина не восстановится полностью. Обычно на руках ногтевые пластины отрастают за три месяца, а вот на ногах – за шесть;
  • Оральный атрофический кандидоз, инфекционные заболевания слизистых. Необходимо принимать 100 мг средства в день. Курс длится от двух недель до месяца;
  • Микозы кожи. Надо принимать лекарство раз в неделю, всего по 150 мг. Иногда специалисты назначают ежедневный прием, но по 50 мг. Терапия может длиться 2-6 недель. Это зависит от конкретного типа грибка, чувствительности возбудителя болезни к активному веществу препарата;
  • Отрубевидный лишай. Чаще всего врачи назначают ежедневный прием, всего по 50 мг. Длительность курса – 2-4 недели;
  • Криптококковые инфекции, заражение грибками крови, диссеминированный кандидоз. Грибки плохо поддаются лечению, поэтому назначают повышенные дозировки лекарства. В первые сутки принимают 400 мг флюкостата, потом по 200-400 мг, каждый день. Лечение продолжается, пока очаги грибковых воспалений не будут полностью устранены.

Эффективность консервативной терапии можно существенно повысить, если добавить в основную схему лечение антибиотическими препаратами. Широко распространена схема лечения, объединяющая флюкостат и солютаб. Данный пенициллин применяется с профилактической целью, когда снижается местный и общий иммунитет, из-за токсических воздействий грибковых патогенных колоний.

Только лечащий врач сумеет определить правильную схему лечения, определить оптимальный вариант применения антибиотиков. Крайне важно помнить, что при непродуманном приеме антибиотические средства могут вызвать побочный эффект – дисбактериоз.

Кроме того, при неграмотном применении развивается микрофлора, обладающая высокой устойчивостью к препаратам группы пенициллинов.

Применение раствора флюкостата

Такая форма лекарственного препарата применяется довольно редко.Она предназначается для внутривенного капельного введения.

Только лечащий доктор может определить суточную дозу, состав раствора, а также продолжительность терапии.

Чаще всего за сутки используется 200-400 мг.

Свечи

Свечи флюкостат широко применяются при лечении молочницы. За сутки обычно используют одну свечу. При этом курс может длиться одну-две недели. Специалисты отмечают, что именно местная терапия со свечами обеспечивает минимизацию риска возникновения побочных эффектов.

Результат может стать очевидным не так быстро, зато лечение будет безопасным.

Выписывают свечи флюкостат при обнаружении первых признаков кандидоза.

Показания

В стандартной инструкции указаны следующие показания:

  1. Онихоминоз;
  2. Поражения патогенными грибками при лучевой, цитостатической, а также химической терапии;
  3. Микозы;
  4. Урогенитальный кандидоз;
  5. Вагинальный кандидоз, молочница;
  6. Профилактическая терапия у пациентов с имеющимся иммунодефицитом грибковых поражений;
  7. Генерализованный, диссеминированный кандидоз, с преимущественным поражением кожи, слизистых;
  8. Отрубевидный лишай;
  9. Криптококкоз;
  10. Глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Существуют абсолютные, не абсолютные противопоказания. Препарат полностью противопоказан в следующих случаях:

  • Недопустимо принимать средство при непереносимости его компонентов;
  • Детский возраст менее трех лет;
  • Нельзя сочетать флюкостат с лекарствами, которые провоцируют увеличение интервала QT, например с астемизолом;
  • Галактоземия;
  • Повышенная чувствительность к базовому компоненту, к любым вспомогательным составляющим.

Рассмотрим не абсолютные противопоказания, при которых флюкостат допускается принимать, но с осторожностью, обязательно под непосредственным наблюдением врача.

Противопоказания следующие:

  1. Алкогольная зависимость;
  2. Лечение препаратами, обладающими повышенным процентом гепатоксичности;
  3. Проаритмогенные состояния (это в первую очередь касается пациентов, у которых диагностирован высокий риск развития аритмии);
  4. Почечная, печеночная недостаточность.

Безусловно, при имеющихся противопоказаниях можно применять флюкостат исключительно под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Принято определять спектр побочных эффектов, принимая во внимание формат препарата. Вот вероятные побочные действия, характерные для приема таблеток:

  • Аллергия (анафилактические реакции, высыпания на коже);
  • Сбои в функционировании системы кроветворения;
  • Боли в голове, сильные головокружения;
  • Сбои в работе пищеварительной системы (могут быть вздутие живота с метеоризмом, тошнота, расстройства желудка).

Возможны побочные эффекты при внутривенных вливаниях:

  • Судороги, головные боли;
  • Аллергия (включая анафилактический шок);
  • Реакции ЖКТ (метеоризм со вздутием живота, приступы тошноты, рвоты, почечная недостаточность);
  • Метаболические процессы, например, гипокалемия;
  • Возможно проявление алопеции, почечной недостаточности;
  • Сбои в работе сердечной, сосудистой систем (трепетание, мерцание в желудочках, рост интервала QT).

Специалисты отмечают, что наиболее безопасно применять свечи флюкостат. Именно такая местная терапия позволяет минимизировать риск возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Возможна также передозировка препаратом флюкостат с сопутствующими симптомами:

  1. Галлюцинации;
  2. Максимальное проявление возможных побочных эффектов;
  3. Параноидальное поведение.

К сожалению, не существует антидота для купирования всех перечисленных негативных эффектов при передозировке препарата.

Поэтому крайне важно тщательно следить за схемой приема, неукоснительно соблюдать ее, чтобы не допустить передозировки.

Если передозировка все-таки случилась, нужно незамедлительно промыть желудок, провести симптоматическую терапию в зависимости от индивидуальных проявлений. Также применяют форсированный диурез, поскольку именно с мочой выводится основное действующее вещество препарата.

Хорошо помогает гемодиализ, поскольку всего за три часа процедуры можно сократить плазменную концентрацию препарата вдвое.

Особые указания

Если внимательно прочесть официальную инструкцию к препарату флюкостат, можно заметить следующее: там указано, что препарат способен несколько снижать местный иммунитет. Средство обладает специфическим воздействием на микрофлору угнетательной области.

Поскольку при таком побочном эффекте в иммунитете образуется своеобразная брешь, повышается риск инвазий всевозможных возбудителей инфекции, уже негрибкового характера. Это создает более благоприятные условия, чтобы активнее развивались заболевания мочеполовой системы. Здесь поможет усовершенствованная схема лечения: флюкостат дополняется антибиотиками.

Опытные врачи чаще всего прописывают совместно с флюкостатом солютаб 30. Данный резервный антибиотик. Тогда можно существенно снизить риск осложнений при активной противогрибковой терапии.

Временные ограничения терапии

Допускается принимать флюкостат на протяжении 12-ти месяцев.

Флюкостат для детей

В соответствии с инструкцией данное лекарственное средство можно принимать только тем детям, которые достигли 3-х летнего возраста. Достаточно часто именно флюкостат прописывают детям с трех лет, поскольку он достаточно эффективен. А грибковые инфекции у детей проявляются даже чаще, чем у взрослых пациентов.

Когда диагностирован кандидоз слизистых оболочек, ребенку назначают 6 мг активного вещества на килограмм веса. Это суточная доза для результативной терапии. Потом дозировка сокращается вдвое.

Лечение необходимо продолжать до достижения устойчивого результата: анализы должны показать отсутствие грибковой инфекции в организме.

Совместимость с алкоголем

Крайне важно запомнить, что совместимость флюкостата с алкоголем нулевая: их запрещено употреблять вместе. Если при проведении терапии пациент употребляет спиртное, риск развития отрицательных реакций, побочных эффектов огромный. Средство обладает высокой антибактериальной активностью. Если совместить его с алкоголем, могут развиться различные патологические состояния:

  • Резкое увеличение нагрузки на миокард;
  • Расстройство деятельности центральной нервной системы;
  • Нарушения функции печени;
  • Скачки артериального давления.

Кроме того, даже если резких отрицательных проявлений не будет, терапия в любом случае не принесет желаемого эффекта, если флюкостат принимали с алкоголем.

Применение при беременности

Зачастую возникает вопрос: а допустимо ли применение флюкостата, если женщина беременна, например, на раннем сроке? Специалисты это не рекомендуют.

Если принимать таблетки или капсулы, активные действующие вещества будут быстро распространяться по всему организму, поскольку они попадают непосредственно в магистральный кровоток. Затем активные компоненты откладываются в организме, в биологических жидкостях. Желательно отказаться от приема препарата, независимо от срока беременности.

При этом врачи отмечают: в клинических случаях флюкостат все-таки назначается. Это допустимо, когда есть жизненно-важные показания. Так, при генерализованной грибковой инфекции, диагностировании опасности для жизни плода и матери, эффективный препарат назначают для борьбы с грибковым заболеванием.

В период лактации лекарство применять нежелательно. Его активные вещества обязательно будут содержаться в грудном молоке, а через него проникать и в организм малыша. Можно все-таки начать терапию при необходимости, но в таком случае ребенка придется временно перевести на искусственное вскармливание.

Лечебное воздействие препарата

Основной механизм терапевтическое воздействия флюкостата определяет его эффективность при лечении грибковых заболеваний. Биологически активный компонент селективно ингибирует в клетках грибков синтез стерола. Поскольку именно стерол крайне важен для клеток грибков, они становятся несостоятельными при их устранении.

Активные компоненты быстро всасываются, даже если применяют таблетки или капсулы. Всего через час после приема препарат достигает своей максимальной концентрации в организме больного. Он концентрируется в плазме, а также откладывается во всех биологических жидкостях. Имеется свойство кумуляции: так, уже через полгода еще можно обнаружить препарат в ногтевых пластинах. Около 80-ти процентов метаболитов выводятся почками.

Если лечение проводится капельным введением в вену, флюкостат станет распределяться равномерно по всем биологическим жидкостям.

После четырех дней терапии достигается оптимальный уровень равновесной концентрации активных веществ препарата.

Аналоги

Существует ряд аналогов лекарственного средства, которые можно применять с меньшими побочными эффектами: это , . Наибольшим доверием и спросом пользуется , поскольку это уже проверенный отечественный аналог с активным противогрибковым действием.


Противогрибковый препарат

Действующее вещество

Флуконазол (fluconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, белого цвета, №0; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. C max флуконазола в крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.

T max достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Распределение

90% C ss достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень C ss ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T 1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Показания

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);

детский возраст до 3 лет;

повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов , препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp. , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи , включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом , у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста

У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ , назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми .

При одновременном применении флуконазол увеличивает T 1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно , дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт").

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Беременность и лактация

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Перед использованием препарата ФЛЮКОСТАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

09.001 (Противогрибковый препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, белого цвета, №0; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.

Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Распределение

90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение

T1/2 составляет около 30 ч.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

ФЛЮКОСТАТ: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и , сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.

Беременность и лактация

Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

ФЛЮКОСТАТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Показания

  • криптококкоз,
  • включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч.
  • легкие,
  • кожа),
  • как у больных с нормальным иммунным ответом,
  • так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч.
  • у больных СПИД,
  • при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз,
  • включая кандидемию,
  • диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч.
  • инфекции брюшины,
  • эндокарда,
  • глаз,
  • дыхательных и мочевых путей).
  • Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями,
  • больных отделений интенсивной терапии,
  • больных,
  • получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства,
  • а также при наличии других факторов,
  • предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек,
  • в т.ч.
  • полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта,
  • связанный с ношением зубных протезов),
  • пищевода,
  • неинвазивные бронхолегочные инфекции,
  • кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий),
  • профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями,
  • которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
  • микозы кожи,
  • включая микозы стоп,
  • тела,
  • паховой области,
  • отрубевидный лишай,
  • онихомикозы и кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы,
  • включая кокцидиоидомикоз,
  • паракокцидиоидомикоз,
  • споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • одновременный прием препаратов,
  • удлиняющих интервал QT (в т.ч.
  • терфенадина или астемизола);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.