Левомицетин
– противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.
К действию Левомицетина
чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину
развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин
проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с нарушением функции печени – до 11 часов.
Показания к применению
Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.
Способ применения
Таблетки Левомицетин :Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 250-500мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.
Максимальная суточная доза для взрослых - 4000мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250мг Левомицетина 3-4 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.
Порошок для приготовления раствора для инъекций Левомицетин
:
Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3мл воды для инъекций или 2-3мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или в 10мл 5% или 40% раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или 10мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают 500-1000мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000мг препарата 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4000мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9% раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3мл 20% раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5% раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.
При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.
Побочные действия
При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Противопоказано применение Левомицетина в период беременности .При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.
При сочетанном применении Левомицетин
снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.
Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450.
При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином
следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина
при одновременном применении с циклосерином.
Передозировка
При применении завышенных доз Левомицетина у пациентов отмечается развитие нарушений кроветворения, которые сопровождаются бледностью кожи, болью в горле, повышением температуры тела, слабостью, повышенной утомляемостью внутренними кровотечениями и гематомами. У пациентов с повышенной чувствительностью и детей при применении высоких доз препарата возможно развитие вздутия живота, тошноты, рвоты, серости кожных покровов, сердечно-сосудистого коллапса, а также дыхательного дистресса с метаболическим ацидозом. Кроме того, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать развитие нарушений зрения и слуха, замедление психомоторных реакций и галлюцинации.При передозировке показана отмена препарата. При применении завышенных доз препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке также проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения
Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года;
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5% раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.
Синонимы
Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин.Состав
1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:Хлорамфеникола – 250мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Левомицетин 500
содержит:
Хлорамфеникола – 500мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000мг.
Основные параметры
| Название: | ЛЕВОМИЦЕТИН |
| Код АТХ: | J01BA01 - |
Левомицетин - антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием.
Левомицетин - белое кристаллическое вещество очень горького вкуса. Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5-4,4 мг/мл), хорошо - в спирте. Весьма устойчив. Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре 2°С активны до 2 лет, 37 °С - до 6 месяцев, 100 °С - до 5 ч. Стерилизовать в паровом стерилизаторе (автоклаве) растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия. Растворы левомицетина стабильны при pH 2-9, но при большей щелочности быстро инактивируются. Устойчив он и в кислом содержимом желудка, поэтому применяется внутрь через рот. Левомицетин характеризуется широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамотрицательных и грамположительных бактерий, актиномицеты, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект. Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансферази), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка. Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa; активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis). Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы. Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата. С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30% от введенной дозы. Хорошо проникает сквозь ГЭБ: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введенния внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”. Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек – 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени – 4,6 – 11 часов.
Показания к применению Левомицетина
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к Левомицетину: брюшной тиф, паратиф, шигеллез, бруцеллез, сальмонеллез, иерсиниоз, туляремия, пневмония, сепсис, гнойный перитонит, риккетсиозы, хламидиозы, хронические заболевания желчевыводящих путей. Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств в связи с сильными побочными эффектами.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты – через 1 час после еды. Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного. Взрослым назначают по 250 – 500 мг 3 – 4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г. При тяжелых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 г в сутки. Детям от 3 до 8 лет назначают в разовой дозе 150 – 200 мг, старше 8 лет – 200 – 300 мг. Кратность приема 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7 – 10 дней. При необходимости и при условии хорошей переносимости, при отсутствии изменений в составе периферической крови, возможно продление курса лечения до 2-х недель.
Особенности применения
В процессе лечения необходимо контролировать состав периферической крови, наблюдать за состоянием печени и почек. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин необходимо отменить. Для прогнозирования апластической анемии клинический анализ крови не имеет смысла, поскольку она обычно проявляется после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи. У больных, которые ранее лечились цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует сопоставить риск и пользу от лечения, так как Левомицетин потенцирует риск развития побочного действия. Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамовой реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). Лечение не должно быть продолжительнее срока, необходимого для получения эффекта, однако он должен быть достаточно длительным, чтобы исключить или свести к минимуму возможность рецидива. Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина и использование его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике. Нет данных о том, что препарат может отрицательно влиять на водителей и людей, работающих с техникой. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.
Побочные действия
При применении Левомицетина могут наблюдаться: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), раздражение слизистых оболочек ротовой полости, зева; - аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматозов, ангионевротического отека; токсическое воздействие на систему кроветворения (ретикулоцитопения, агранулоцитопения, анемия), в тяжелых случаях возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, лейкопении; угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичные грибковые инфекции. Большие дозы Левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, паралич глазных яблок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использование хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фентоина, варфарина и других препаратов, метаболизующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, дети в возрасте до 3 лет включительно, острая порфирия. Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.
Передозировка
Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, которые, как правило, связаны с использованием длительное время больших доз (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения и кровоизлияния, необычная утомляемость или слабость. Особенно опасен серый коллапс, который наблюдается преимущественно у новорожденных, но при передозировке возможен и у детей старшего возраста или у особенно чувствительных людей (вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс). Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение энтеросорбентов.
Вопросы и ответы по теме "Левомицетин"
Вопрос: Добрый день! Моему малышу 3 месяца, у него конъюнктивит, врач выписала левомицетин, по одной капле 5 раз в день в оба глазика (хотя гноится только один). В инструкции написано что левомицнтин нельзя детям первых месяцев жизни. Так ли это?
Ответ: Глазные капли левомицетин, действительно, не рекомендуют новорожденным детям, однако связано это, как в случае и с другими антибактериальными каплями, с недостаточной изученностью безопасности применения левомицетина на пациентах данной возрастной группы. В связи с тем, что препарат, согласно инструкции, является рецептурным, то вся ответственность за последствия применения лежит на лечащем враче. Исходя из собственного опыта, можно сказать, что дети, в целом глазные капли левомицетин переносят хорошо (при отсутствии противопоказаний). Если данный вопрос все таки Вас беспокоит, рекомендовано обсудить с лечащим врачом возможность замены препарата, например, на Тобрекс или Флоксал, которые разрешены к применению детям с самого рождения.
действующее вещество: chloramphenicol;
1 таблетка содержит хлорамфеникола (левомицетина) в пересчете на 100 % вещество 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого,
почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколи. Код АТХ J01B A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левомицетин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот Т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Shigella flexneri spp ., Shigella boydii spp ., Shigella sonnei spp ., Salmonella spp ., (в том числе Salmonella typhi ), действует на Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , ряд штаммов Proteus spp. , на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa ; активен в отношении Ricketsia spp ., Treponema spp ., Chlamydia spp . (в том числе Chlamydia trachomatis ), возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis , на патогенные простейшие и грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях проявляет бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Фармакокинетика.
Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после применения. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Выводится в основном с мочой (главным образом, в виде неактивных метаболитов), частично - с желчью и калом. В кишечнике под воздействием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиози, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.
Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или к другим компонентам препарата; угнетение кроветворения, заболевания крови; заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Длительное применение Левомицетина, который является ингибитором ферментов печени в предоперационном периоде или во время операции, может уменьшить клиренс и увеличить продолжительность действия алфетанила.
Хлорамфеникол ингибирует ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.
При одновременном применении Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.
Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.
Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.
Циклоспорин. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.
Циклофосфамид. Одновременное применение продлевает период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.
Такролимус. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиди (линкомицин), полиєнови антибиотики (нистатин, леворин). При одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление противомикробного действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Циклосерин. Одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.
Лекарственные средства, которые подавляют кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), или лучевая терапия при одновременном применении с хлорамфениколом могут усилить их угнетающее действие на костный мозг и тяжесть его проявлений. При одновременном применении с витамином В12, препаратами железа, фолиевой кислотой Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12, снижая эффективность этих препаратов.
Длительное одновременное применение Левомицетина и естрогенвмисних пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.
Этанол. При одновременном применении этанола возможно развитие дисульфирамоподибної реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Особенности применения
Препарат следует применять только под наблюдением врача.
Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, а также следить за состоянием печени и почек.
При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови во время лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии через развитие депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня Левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозирование должно быть соответствующим образом скорректировано. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек. Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение Левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть как непосредственно во время применения препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов.
При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.
При применении препарата необходимо проводить контроль картины крови. Данные относительно какого-либо вредного воздействия на элементы крови является указанием для немедленного прекращения терапии препаратом.
У больных, которые ранее лечились цитостатическими препаратами или которые применяли лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.
Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения. С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.
Одновременное применение этанола приводит к развитию дисульфирамоподибної реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.
Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата Левомицетин противопоказано в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует с осторожностью применять препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Способ применения и дозы
Левомицетин следует назначать внутрь за 30 минут до еды (в случае тошноты и рвоты - через час после еды).
Взрослым назначать по 250-500 мг 3-4 раза в сутки; суточная доза - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф) Левомицетин назначать в дозе до 4 г в сутки (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состояния крови и функций печени и почек; суточную дозу распределяют на 3-4 приема.
Разовая доза препарата для детей от 3 до 8 лет - по 125 мг, для детей старше 8 лет - по 250 мг; кратность приема - 3-4 раза в сутки.
Курс лечения Левомицетином составляет 7-10 дней. По показаниям, при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в составе периферической крови, возможно продление курса лечения до 2 недель.
Дети
Данная лекарственная форма Левомицетина не применяется в детском возрасте до 3 лет. Для лечения детей старше 3 лет Левомицетин необходимо назначать с особой осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии.
Передозировка
Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связаны с использованием длительное время больших доз (более 3 г в сутки) - бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость.
Симптомом передозировки является «серый синдром» (кардиоваскулярний синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление Левомицетина, которое обусловлено незрелостью ферментов печени, и его прямым токсическим действием на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, вздутие живота, рвота, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальної проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функций печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.
Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях - симптоматическая терапия, гемосорбция.
Побочные реакции
Самыми тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение деятельности костного мозга и «серый синдром».
Возможны побочные реакции со стороны следующих органов и систем.
Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение вкуса, головная боль, энцефалопатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития которых снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальний дерматит), подавление микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматит, зуд, высыпания на коже, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксию.
Прочие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера), коллапс (у детей).
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Его прекрасно помнят и знают наши бабушки и дедушки. Им лечатся наши дети. Антибиотик, который «живет» на фармацевтическом рынке вот уже более полувека, и по сей день остается одним из самых популярных и широко применяемых во многих областях медицины средством. Речь сегодня пойдет о Левомицетине, уникальном представителе уникальной фармакологической группы антибактериальных средств.
Большинство людей, не имеющих медицинского образования, и не подозревает, что Левомицетин - это советское торговое название препарата. Во всем мире он известен под своим международным наименованием хлорамфеникол. Но в странах бывшего Советского Союза мало кто из покупателей знает этот нюанс. И чтобы не вводить читателей в заблуждение, и в нашей статье мы будем говорить именно о нем, о Левомицетине.
Несмотря на многолетний стаж применения, препарат имеет множество не самых благоприятных сторон, о чем следует помнить его поклонникам. Как же работает Левомицетин, когда и как его можно использовать, а в каких случаях важно предпочесть ему другое антибактериальное средство? Об этом и других аспектах этого безусловно достойного лекарства мы и поговорим. И начнем, как всегда, с исторического экскурса.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Открытие Левомицетина: взгляд сквозь десятилетия
Он был получен в эру интенсивного развития фармакологии. В 1949 году, когда уже были открыты пенициллины, американский профессор Дэвид Готтлиб изучал штаммы стрептомицетов -бактерий, обитающих в почве. В ходе работы ученому удалось выделить из них неизвестное ранее вещество, обладающее антибактериальными свойствами. Им и стал Левомицетин. В том же году, без проволочек и промедлений, препарат был представлен в клинической практике под названием Хлоромицетин. Антибиотик пользовался столь большим спросом, что уже в ближайшее время его начали синтезировать, поскольку в природе таких запасов лекарства просто не оказалось.
Сегодня Левомицетин пожинает плоды своей славы. Он включен в знаменитый перечень жизненно необходимых лекарств, созданный специалистами Всемирной организации здравоохранения. Он доступен и очень дешев.
Левомицетин в виде мази, таблеток, растворов и капель применяют в гастроэнтерологии, хирургии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии и других областях медицины. Познакомимся с ним поближе.
Описание и форма выпуска
Итак, хлорамфеникол, или Левомицетин - это белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его отличительным свойством является характерный очень горький вкус, который практически невозможно замаскировать. Современный Левомицетин получают в условиях лаборатории, однако несмотря на синтетическое происхождение, он абсолютно идентичен природному хлорамфениколу, продукту жизнедеятельности бактерий стрептомицетов Streptomyces venezuelae.
Левомицетин производится во множестве форм выпуска, среди которых:
- таблетки для приема внутрь. Чаще всего таблетки хлорамфеникол покрывают оболочкой, маскирующей его очень горький вкус (Левомицетин актитаб);
- раствор для наружного применения спиртовой (кстати, препарат отлично растворяется в спирте, в отличие от воды);
- капли глазные;
- порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок представляет собой устойчивую соль Левомицетина сукцинат.
Спектр действия Левомицетина
Эффективность препарата основана на его бактериостатических свойствах: хлорамфеникол нарушает процесс синтеза белка в клетке бактерии, что приводит к невозможности ее размножения. Левомицетин проявляет активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, среди которых:
- кишечная палочка - представитель условно-патогенной флоры, который в неблагоприятных условиях может стать возбудителем множества кишечных инфекций, инфекционных процессов мочеполового тракта и других заболеваний;
- различные штаммы шигелл - бактерий, провоцирующих дизентерию;
- сальмонелла, возбудитель распространенной кишечной инфекции сальмонеллеза;
- стафилококки, которые являются основными возбудителями инфекций верхних дыхательных путей, многих инфекций кожи;
- стрептококки, включая пневмонийного стрептококка, основного «виновника» воспаления легких;
- штаммы бактерий, ответственных за различные кишечные инфекции, в том числе протей, риккетсии, лептоспиры (возбудитель крайне опасного лептоспироза) и другие.
Кроме того, Левомицетин активен в отношении внутриклеточных бактерии хламидий, включая хламидии трахоматис, печально известного возбудителя половых инфекций.
Существует и перечень микроорганизмов, перед которыми хлорамфеникол бессилен. Среди них микобактерии туберкулеза, синегнойная палочка - бактерия, поражающая мягкие ткани и отличающаяся устойчивостью ко многим антибиотикам, резистентные штаммы стафилококка, простейшие микроорганизмы и грибы.
Следует отметить, что бактерии, чувствительные к Левомицетину, могут развивать устойчивость к нему, правда, этот процесс обычно проходит очень медленно.
От чего помогает Левомицетин?
Итак, когда же врачи применяют хлорамфеникол? От каких заболеваний помогает Левомицетин? Среди прямых показаний к назначению необходимо прежде всего отметить кишечные инфекции. Именно при этих патологиях антибиотик является средством первой линии:
- брюшной тиф, паратиф. Необходимо отметить, что возбудители этих инфекций нередко оказываются устойчивы к Левомицетину, особенно в последние годы. Поэтому и назначают его только после определения индивидуальной чувствительности;
- сальмонеллез;
- дизентерия;
- бруцеллез и другие.
Также Левомицетин часто применяют при гнойных раневых инфекциях, угревой болезни, гнойном отите и конъюнктивите. Довольно редко к этому антибиотику прибегают при хламидиозе - в подобных случаях препаратами выбора остаются макролиды (например, Сумамед или Кларитромицин).
Интересно, что именно Левомицетин, несмотря на многие десятилетия интенсивного использования в клинической практике, сохранил высокую степень активности в отношении трех основных бактериальных причин воспаления головного мозга - менингита: нейссерии менингитис, пневмонийного стрептококка и гемофильной палочки.
Поэтому во многих странах мира хлорамфеникол остается препаратом выбора при лечении менингита у пациентов с аллергией на пенициллин или цефалоспорин. Кстати, врачам общей практики рекомендуют иметь флакон Левомицетина сукцината для приготовления раствора для инъекций в «тревожном чемоданчике», опять же, с целью немедленного введения при подозрении на молниеносную форму менингита. К счастью, менингит – довольно редкое заболевание. А вот кишечные инфекции рано или поздно настигают практически каждого человека и порой по нескольку раз в год.
Левомицетин при кишечных инфекциях: опасности самолечения
Этой животрепещущей теме хочется посвятить отдельную главу в нашем рассказе. Многие соотечественники, как мы уже упоминали, зачастую помнят Левомицетин в таблетках еще из далекого детства, и, несмотря на бурное развитие медицины и доступность квалифицированной медицинской помощи, прибегают к нему в экстренных ситуациях. «Ну и что? - спросит читатель, - ведь работает лекарство». Разберемся, что же происходит, если при первых признаках кишечного разлада, в простонародье называемого поносом, рука тянется к таблеткам Левомицетина.
Итак, Левомицетин - это антибиотик. Он действует только в отношении определенного (и, кстати, довольно ограниченного) круга бактерий. Если инфекция вызвана любыми другими возбудителями - вирусами, простейшими, грибами, - Левомицетин совершенно бессилен. И вот тут мы и подходим к самому интересному. Дело в том, что подавляющее большинство кишечных инфекций имеет вирусное происхождение. Так, по статистике, в 90% случаев гастроэнтерит, ассоциированный с инфекционным процессом, вызывают норовирусы. У детей вирусная инфекция является причиной диареи в 70% случаев. И только у оставшихся 10% взрослых и 30% детей заболевание вызывают бактерии, которые, как правило, чувствительны к Левомицетину.
Что делает среднестатистический россиянин, привыкший лечиться по старинке, дешево и самостоятельно, при возникновении у него симптомов кишечного расстройства? Правильно, идет в аптеку. Чаще всего он не обращается за консультацией к специалисту, а просит продать ему проверенное годами средство - таблетки Левомицетина. Увы, но современное положение дел в отечественном аптечном бизнесе и в XXI веке позволяет беспрепятственно, без рецепта врача приобретать чуть ли не любые антибиотики , и это - одна из трагедий российского здравоохранения. Но вернемся к нашему гипотетическому больному.
Вернувшись домой, он выпивает одну таблетку Левомицетина и, возможно, еще одну или две через 6-10 часов. Почувствовав облегчение, пациент успокаивается и удовлетворенно кладет Левомицетин в домашнюю аптечку, чтобы обратиться к нему в следующий раз. Анализируя этот опыт самолечения, можно сказать сразу: больной делает сразу три грубые ошибки.
- Во-первых, он принимает антибиотики, понятия не имея, вирусная инфекция у него или бактериальная. Если инфекция имеет вирусное происхождение, препарат попросту не работает, и человек получает дозу Левомицетина без всякой надобности. Кстати, облегчение в таких случаях наступает, конечно же, не благодаря лекарству. Все вирусные, да и большая часть бактериальных кишечных инфекций имеют самоограниченное течение, то есть проходят самостоятельно через 1-7 суток в зависимости от возбудителя.
- Во-вторых, пациент не соблюдает рекомендованные дозы лечения.
- И в-третьих, вряд ли человек, почувствовав облегчение (даже и при бактериальной инфекции, которая начала купироваться Левомицетином), будет продолжать курс терапии в соответствии с инструкцией к применению препарата. Пролечившись один, от силы два дня и избавившись от поноса, он прекращает принимать таблетки, что ведет к развитию устойчивости к антибиотикам, причем не только к Левомицетину, но и ко многим другим.
Да, а чем же тогда лечиться пострадавшим от кишечных инфекций?
Лечение кишечных инфекций: правильные шаги к выздоровлению
Несмотря на явную опасность самолечения Левомицетином, препарат, тем не менее, остается незаменимым при множестве заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Только принимать его нужно исключительно по рецепту врача.
Если у вас или вашего родственника появились симптомы кишечной инфекции, не торопитесь с лекарствами и, тем более, антибиотиками. Вспомните, что, как правило, болезнь проходит самостоятельно.
Ваша задача - компенсировать потери жидкости с рвотой и диареей и не допустить обезвоживания организма. Согласно современным протоколам лечения гастроэнтеритов (воспалительных заболеваний желудка и кишечника, связанных с инфекционным процессом), нет необходимости в приеме большинства лекарств, к которым мы привыкли прибегать. Среди них:
- любые антибиотики, в том числе Левомицетин в таблетках;
- сорбенты (Уголь, диоктаэдреческий смектит, известный под названием Смекта, препараты кремния);
- противодиарейные препараты (например, Лоперамид, Имодиум). Диарея при кишечной инфекции, конечно, крайне неприятный симптом, который очень хочется быстро купировать. Однако на самом деле она позволяет выводить токсины из организма. Поэтому умеренную диарею все-таки лучше «перетерпеть», и только в тяжелых случаях следует обращаться к препаратам;
- пробиотики . Их эффективность при кишечных инфекциях сильно преувеличена. Единственное исключение - препараты, содержащие дрожжи сахаромицеты буларди: доказано, что их применение в детской практике позволяет снизить выраженность симптомов кишечной инфекции. Примером такого препарата является французские капсулы и порошки для приема внутрь Энтерол.
А что же тогда пить? Воду, регидрационные растворы (тот же Регидрон), компоты из сухофруктов, минеральные воды - все, что может компенсировать недостаток жидкости в организме. В норме симптомы инфекции проходят самостоятельно через несколько суток. Однако все-таки случается, что больному требуется немедленная помощь врача. Тревожные симптомы, которые требуют вызова доктора:
- появление крови в стуле;
- сохраняющаяся высокая температура на 3-5 день заболевания;
- многократная тяжелая диарея: до 20 раз в день и более;
- признаки обезвоживания организма: сухость слизистых оболочек, снижение тургора кожи, бледность кожных покровов, отсутствие слез.
Во всех этих случаях нужно немедленно вызвать неотложку и, возможно, начать срочную терапию антибиотиками, в том числе и Левомицетином.
Но не только в гастроэнтерологии применяется препарат, о котором мы сегодня говорим.
Левомицетин при прыщах: а стоит ли овчинка выделки?
И прежде всего, следует рассказать о применении Левомицетина в дерматологии. Эффективность в отношении многих бактерий, вызывающих инфекции кожи, автоматически переводит препарат в разряд средств, использующихся при дерматологических заболеваниях. В частности, довольно большой популярностью пользуются так называемые болтушки с Левомицетином. Официально такого понятия, конечно же, в фармации не существует. В народе болтушками называются наружные лекарственные формы, которые перед применением необходимо взбалтывать, - суспензии. Напомним, что Левомицетин очень плохо растворим в воде, и при добавлении ее образует не раствор, а именно суспензию - «болтушку». Итак, какие же рецепты чаще всего используют косметологи и дерматологи?
В сети можно увидеть множество рецептов суспензия от прыщей. В состав болтушек наряду с Левомицетином могут входить Аспирин (Ацетилсалициловая кислота), сера, борная кислота, салициловая кислота, настойка календулы и другие ингредиенты. При этом дозировки составляющих приводятся самые разные. И вот здесь очень хочется предупредить доверчивых читателей, с жадностью принимающих на веру все, что написано на просторах Интернета.
Официальной прописи суспензии («болтушки») с Левомицетином, используемой для лечения акне (прыщей), не существует. Это связано с тем, что к Левомицетину не чувствительны бактерии, которые вызывают развитие угревой сыпи - пропионобактерии акне.
В их отношении работает Эритромицин (кстати, который официально входит в состав препарата-суспензии для лечения угревой сыпи Зинерита) и Кларитромицин. Последний антибиотик широко применяется в форме мазей при воспалительных элементах на фоне острого акне.
А вот наш сегодняшний герой, Левомицетин, совершенно равнодушен к этим микроорганизмам, и потому при прыщах он на самом деле не работает как антибактериальный препарат. Для чего же его тогда используют косметологи? Скорее, как подсушивающее средство, однако подсушить можно гораздо более безопасно и не менее результативно и с помощью борной, салициловой кислот или цинка оксида. Таким образом, у специалистов популярность «болтушек» с Левомицетином при акне (как при вульгарных угрях, так и при комедонах), вызывает большой скепсис.
К тому же следует заметить, что дозировки действующих веществ в «народных рецептах», равно как и совместимость компонентов, также рассчитаны неизвестно кем и неясно, каким же образом. Поэтому доверять подобным прописям не следует. И кстати, если бы они были столь эффективны, как описывают авторы, вряд ли в очередях к кабинетам хороших дерматологов сидели длинные очереди, а проблема акне оставалась одной из наиболее насущных для подростков и молодых людей. И еще. Все «доморощенные» рецепты болтушек независимо от состава и даже вхождения в них Левомицетина обладают выраженными подсушивающими свойствами. Увлечение подобными средствами может привести к тяжелым последствиям, особенно у людей с комбинированной и тем более сухой кожей, и в том числе раздражению, появлению микротрещин, резкому снижению тургора кожи, раннему развитию морщин.
Стоит ли рисковать здоровьем кожи ради призрачного эффекта - решать вам. И тем не менее, прежде чем прибегнуть к применению болтушек с Левомицетином и не только, хорошо бы сначала посоветоваться со специалистом.
Мазь «Левомеколь» - это тоже Левомицетин
Очень популярная на территории стран СНГ мазь «Левомеколь» тоже имеет непосредственное отношение к Левомицетину. В ее состав входит комбинация антибиотика хлорамфеникола и препарата, улучшающего заживление, - метилурацила.
Левомеколь был разработан в конце 70-х годов прошлого века в Харькове, в фармацевтическом институте. Интересно, что в его состав входит минимум вспомогательных веществ - полиэтиленоксид, нейтральный компонент, который формирует водную, легко впитывающуюся основу мази. Ни консервантов, ни каких-либо косметических составляющих Левомеколь не содержит, что обеспечивает его хорошую переносимость.
За счет входящих в состав ингредиентов Левомеколь оказывает противомикробное и местное противовоспалительное действие, а также проявляет отличный ранозаживляющий эффект.
Согласно инструкции по применению, мазь с Левомицетином используют при гнойных ранах, прежде всего в острой фазе процесса. Лучше всего пропитывать ей стерильные марлевые салфетки. Опять же, при угревой сыпи, негнойных процессах, раздражении Левомеколь применять не нужно: он просто не эффективен в таких случаях.
Применение в офтальмологии и ЛОР-практике
Очень часто глазные капли с Левомицетином назначают для лечения и профилактики конъюнктивитов у взрослых и детей, в том числе и новорожденных. Эта область применения препарата совершенно оправдана: действительно, спектр активности Левомицетина покрывает наиболее частых возбудителей воспаления конъюнктивы глаза. К тому же антибиотик при закапывании в глаза очень безопасен. Это дает возможность почти без ограничений назначать Левомицетин в виде капель в глаза детям различного возраста при бактериальном конъюнктивите, что и отражено в инструкции по применению. Напомним, что это заболевание проявляется покраснением склер, выделением из глаз гнойного содержимого, слезотечением, отечностью области вокруг глаз.
Хочется обратить особое внимание на то, что капли в глаза с Левомицетином - это специальная лекарственная форма, не имеющая ничего общего со спиртовым растром для наружного применения. Этот нюанс необходимо учитывать, когда вы покупаете лекарство: подчеркните, что вам необходимы именно глазные капли. Они ни в коем случае не должны содержать спирт, кроме того, глазные формы стерильны.
И еще один важный момент.
Лечение конъюнктивита не должно быть одномоментным. Чтобы добиться стойкого результата, процедуру закапывания Левомицетина в глаза необходимо повторять столько раз, сколько указано в инструкции по применению.
Как правило, при конъюнктивите необходимо использовать капли на протяжении 5–7 дней, через каждые 2-3 часа, за исключением, конечно, ночного времени. При этом стоит помнить, что на поверхности слизистой оболочки глаза удерживается не более одной капли раствора: если вы закапаете больше, лекарство просто вытечет. Кроме того, даже если поражен только один глаз, лечить нужно оба, поскольку инфекция легко распространяется.
Используется Левомицетин и в оториноларингологии, в частности, при воспалениях среднего уха - отитах. Несмотря на то что существуют более специфичные препараты при этой патологии, капли с Левомицетином тоже применяются. Исключение составляют случаи перфорации барабанной перепонки на фоне среднего отита: в подобной ситуации хлорамфеникол применять не рекомендуется.
А вот в нос Левомицетин закапывать не следует. На вопрос потребителей, можно ли применять Левомицетин в виде капель в нос при насморке или синуситах, ответ может быть только отрицательным. Кстати, при воспалении слизистой носа (ринитах) вообще использование местных антибиотиков под запретом, поскольку это заболевание практически в 100% случаев вызвано вирусной инфекцией. Так что с искушением закапать в нос Левомицетин взрослому, а тем более ребенку, следует нещадно бороться.
Как принимать Левомицетин в таблетках: разбираем инструкцию
А теперь давайте перейдем к наиболее распространенным случаям применения Левомицетина и уточним, какие же его дозы считаются адекватными, и, разумеется, речь сейчас пойдет о таблетках.
Несмотря на то что большинство антибиотиков рекомендуют принимать после еды, Левомицетин следует пить за полчаса до нее, поскольку в таком случае гораздо выше его биодоступность. Если у больного есть тошнота или рвота, возможно применение препарата и через час после еды. А как же часто принимать Левомицетин? Кратность приема, согласно инструкции к применению, составляет 3-4 раза в сутки, а курс лечения колеблется от 7 до 10 дней в зависимости от тяжести заболевания.
И вот сейчас хотелось бы еще раз напомнить об опасности самостоятельного применения Левомицетина на протяжении пары дней, а то и меньше. Хлорамфеникол - это антибиотик. Как и все препараты антибактериального действия, он работает постепенно: сначала под удар попадают самые слабые бактерии, потом приходит очередь более устойчивых и только в последнем бою, уже в конце курса лечения препарат одерживает победу над сильнейшими.
Если вы принимаете лекарство один-два раза или один-два дня, вы избавитесь только от микроорганизмов, которые и без того не отличались жизнеспособностью. Все же остальные бактерии останутся живы-здоровы.
Конечно, из-за того, что кишечные инфекции, в том числе и бактериальные, все-таки проходят самостоятельно, трагедии не случится. Однако же некоторые микроорганизмы, особенно условно-патогенные, живущие с нами всегда, точно «запомнят» Левомицетин. И в следующий раз они уже будут «знать», какой отпор дать ненавистному антибиотику. Чтобы этого не случилось, ни в коем случае нельзя принимать Левомицетин менее обозначенного в инструкции к применению курса лечения, а лучше и вовсе не пить его без рекомендации врача.
Побочные эффекты
Неблагоприятные реакции, связанные с применением Левомицетина, прежде всего зависят от того, в какой форме используется препарат. Глазные капли с Левомицетином, мазь «Левомеколь», спиртовой наружный раствор переносятся, как правило, хорошо и взрослыми, и детьми и практически не вызывают побочных эффектов, кроме аллергических реакций у пациентов, чувствительных к антибиотику. Гораздо серьезнее обстоит ситуация с переносимостью в случае с внутренними и парентеральными формами - таблетками и порошком для приготовления раствора для инъекций. Они могут вызывать довольно серьезные побочные эффекты, выраженность которых увеличивается при превышении дозировки или увеличении рекомендуемого курса терапии. Перечислим наиболее распространенные неблагоприятные явления, развивающиеся на фоне приема Левомицетина:
- со стороны органов пищеварения : тошнота, рвота (кстати, риск ее появления снижается, если принимать Левомицетин через час после приема пищи), понос, раздражение слизистой рта, подавление роста нормальной флоры;
- со стороны системы кроветворения : изменение картины крови - снижение число лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, изредка - апластическая анемия, другие нарушения. Побочные эффекты, связанные с кровью, входят в число наиболее распространенных неблагоприятных явлений, требующих как внимательного отношения jn специалиста, так и аккуратного соблюдения дозировок от больного;
- со стороны нервной системы: воспаление периферического или зрительного нерва, снижение остроты слуха или зрения (обратимые, как правило, после отмены препарата), головная боль, при длительном применении Левомицетина - депрессия, нарушение сознания;
- со стороны кожных покровов: дерматит, при ректальном применении может развиться дерматит в перианальной зоне, кожная сыпь.
Кроме того, на фоне лечения Левомицетином может появиться вторичная инфекция, ассоциированная с грибами.
Когда Левомицетин противопоказан?
Из довольно внушительного перечня побочных эффектов следует и такой же внушительный перечень противопоказаний к назначению Левомицетина в виде таблеток или инъекционного раствора. Среди них:
- гиперчувствительность к препарату, попросту говоря - аллергия на Левомицетин;
- нарушение костномозгового кроветворения;
- печеночная или почечная недостаточность;
- дерматологические заболевания, такие как псориаз, экзема, поражение кожи, вызванное грибковой инфекцией.
Разумеется, такой сложный антибиотик в плане переносимости, как Левомицетин, категорически противопоказан при беременности или кормлении грудью. Однако следует заметить, что тератогенного действия препарат не оказывает, а, следовательно, если женщина, не знающая еще о своем интересном положении, его принимала, скорее всего, последствий для ребенка лечение иметь не будет.
Противопоказаны внутренняя и парентеральная формы (таблетки и инъекции) Левомицетина детям раннего возраста (младше 2 лет), что опять-таки, прежде всего связано с его негативным влиянием и, прежде всего, на картину крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Применяя Левомицетин, нельзя не обращать внимания на возможные его взаимодействия с другими лекарствами.
Так, не рекомендуется назначать антибиотик тем больным, которые уже пьют препараты, угнетающие кроветворение, в частности, сульфаниламиды (например, популярный Бисептол или Сульфадиметоксин), цитостатики (средства, используемые для лечения онкологических заболеваний). В противном случае резко возрастает риск побочных эффектов.
Типичную так называемую дисульфирамовую реакцию может давать применение Левомицетина на фоне приема алкоголя. Многие потребители знают, что антибиотики лучше не совмещать со спиртными напитками. Однако далеко не все из них в комбинации с этанолом приводят к нарушению расщепления спирта в печени, накоплению вредных продуктов полураспада, в частности, ацетальдегида, и, как следствие, развитию интоксикации. К сожалению, Левомицетин - один из немногих препаратов антибактериального действия (наряду, например, с Орнидазолом), которые на фоне приема спиртных напитков приводят к тошноте, рвоте, тяжелой головной боли, слабости и прочим симптомам отравления.
Внимательными к лечению Левомицетином следует быть и больным диабетом 2 типа. При одновременном назначении с таблетками, снижающими уровень сахара в крови, к примеру, метформином, действие последних усиливается. Это может приводить к падению содержания глюкозы и гипогликемии.
Одновременное использование Левомицетина с другими антибиотиками также требует тщательного подхода. Так, если этими препаратами оказываются пенициллины или цефалоспорины (Амоксициллин , Аугментин , Цефаклор, Цефтриаксон и так далее), их антибактериальный эффект снизится. В случае сочетанного применения Левомицетина и эритромицина, клиндамицина или линкомицина ослабляется антибактериальное действие всех антибиотиков.
Эти немаловажные нюансы, которые могут внести серьезные коррективы в результат лечения, еще раз подтверждают, что лечиться таблетками Левомицетина на основании самостоятельно принятого решения или советов и отзывов в интернете может быть не только неэффективно, но и крайне опасно. Не занимайтесь самолечением, обращайтесь за квалифицированной помощью при появлении проблем - эта простая и доступная мера поможет сохранить здоровье на долгие годы.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: хлорамфеникол (Левомицетин), в пересчете на 100 % вещество - 0,500 г.
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 Ф) - 0,0066 г, крахмал картофельный - 0,0079 г, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 0,0330 г, магния стеарат - 0,0025 г.
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri. Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp.. Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia cards, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Entero- bacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp.. Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика.
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма - 1-3 ч. Объём распределения - 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приёма.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизменённом виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей до 16 лет - 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе .
Показания к применению:
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды), 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжёлых формах инфекций, в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям старше 3-х лет и массой тела более 20 кг назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч.
Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.
Особенности применения:
С осторожностью:
Пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, бактерионосительства. Тяжёлые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, рефлекторный , ).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности. требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, эритроцитопения, апластическая , .
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, спутанность сознания, периферический , зрительные и слуховые , снижение остроты зрения и слуха, .
Аллергические реакции: , ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или , заболевания кожи (псориаз, грибковые поражения), беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
Передозировка:
Симптомы: психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха.
Лечение: симптоматическая терапия, .
Условия хранения:
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности-5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную безъячейковую или контурную ячейковую упаковку.
1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещать непосредственно в групповую упаковку.