Трансбуккально – это как принимать таблетки? Описание трансбуккального способа введения препаратов. Что такое применение спреев сублингвально и почему сублингвальный метод применения самый эффективный

Приветствую вас, дорогие читатели! Прием медицинских препаратов можно проводить по-разному. И порой термины, которые применяются в медицине для обозначения способов приема, кажутся нам непонятными. Например, сублингвально – что это значит, знают немногие. Давайте разберемся.

Сублингвально – это как?

Нередко в медицинских рецептах можно встретить термин «сублингвально». Это как применять? – спросит неосведомленный обыватель. Трансбуккально (то же самое, что сублингвально) означает, что таблетки нужно класть под язык и рассасывать.

Препараты, принимаемые сублигвально, используются для лечения различных заболеваний внутренних органов. Среди основных групп медикаментов можно указать:

  • витамины;
  • лекарства для лечения сердечно-сосудистых болезней;
  • психотропные препараты;
  • ферменты и другие.

Введение действующего вещества путем приема лекарства сублингвально осуществляется очень просто. Действующее вещество контактирует со слизистой оболочкой ротовой полости. Всасывание происходит через эпителий в нижней части языка. Поскольку этот участок буквально пронизан капиллярами, химические соединения скоро поступают в венозную кровь и включаются в кровообращение.

Зная, как действует на организм лекарство, принимаемое под язык, можно понять эффективность этого метода по сравнению со средствами, поступающими непосредственно в кишечник. Здесь последние подвергаются действию ферментов, поэтому большая часть активных соединений разлагается. В печени они проходят дополнительную обработку, и лишь потом разносятся по тканям.

Сублингвальные лекарства могут выпускаться в разных формах, но, как правило, это твердая консистенция: таблетки, порошок, леденцы. Жидкая форма представлена в виде аэрозоля. Препараты быстро растворяются и всасываются. Контакт с ферментами слюны может частично разрушить активные вещества, но такой вид приема обычно эффективнее, чем непосредственно глотание или разжевывание.

Единственный минус, который имеет этот тип медикаментов, — негативное воздействие на эмаль зубов. Если вам приходится часто класть под язык таблетки, стоит тщательно заботиться о состоянии ротовой полости и регулярно посещать стоматолога.

Тем не менее, трансбуккальные препараты имеют несколько неоспоримых плюсов:

  • Лекарство подвергается минимальному воздействию ферментов и сразу всасывается в кровь.
  • Сублингвальные препараты оказывают активное воздействие на организм.
  • Лекарства, принимаемые под язык, действуют в короткий период времени.
  • Достигается стойкий и выраженный эффект.
  • Применяются при острых приступах, например, при стенокардии, когда требуется быстрое действие.

Таким образом, сублингвальные медикаменты находятся в приоритете у медиков, если стоит выбор между непосредственно пероральным и трансбуккальным приемом.

Как принимать сублингвальные препараты детям до года?

Инструкция к медикаментам дает вполне определенные указания, как принимать трансбуккальные лекарства. В случае со взрослыми и детьми возрастом от 2-3 лет достаточно положить таблетку или порошок под язык и дождаться, пока препарат раствориться.

Как правило, производители стараются придать этим лекарствам приятный вкус, особенно если они предназначены для детей. Но иногда таблетки кажутся малышам слишком кислыми или горькими. В этом случае можно поступить другим способом.

Детям до года или ребятишкам, которые сопротивляются закладыванию средства под язык можно растворить в небольшом количестве воды и дать выпить залпом.


Если лекарство имеет не очень приятный вкус, детям после 2 лет можно дать в рот небольшой леденец или кусочек конфеты, печенье или просто дополнительный стакан воды, чтобы устранить неприятные ощущения. Деткам до года такая мера не требуется.

Медики советуют принимать сублингвальные медикаменты за полчаса до или после еды. В этом случае состав ферментов слюны будет подходящим для усвоения препарата. Грудничкам можно предложить грудное молоко после процедуры, поскольку активные соединения поступят непосредственно в пищевод.

Трансбуккальные медикаменты редко назначаются детям, но порой их прием просто необходим. В этом случае нужно заставить малыша выпить растворенное лекарство, поскольку от этого зависит его здоровье.

Так же можно узнать что значит , и введение препаратов.

Мало кто знает, что означает принимать лекарства трансбуккально. Такой способ применения препаратов часто указан в инструкциях, но подробных объяснений в них не дают.

Есть несколько основных способов введения медикаментов в организм. Это во многом зависит от специфики их действия и лекарственной формы. Большинство таблеток, капсул, микстур, порошков употребляют перорально, проглатывая и запивая водой. В лечении маленьких детей или пациентов с нарушениями пищеварения нередко используют ректальный способ – введение в анальное отверстие суппозиториев. В редких случаях рекомендуют не проглатывать, а трансбуккально принимать таблетки или пастилки.

В переводе с латыни части этого слова означают «через щеку». Теперь все становится ясным: таблетку необходимо поместить в ротовую полость за щеку.

Конкретный способ, как будет происходить прием лекарственного средства, значения не имеет, так как таблетку можно:

Главное, что доставка лекарственных веществ происходит одинаково – путем всасывания с поверхности слизистой. Немаловажную роль в этом способе играет и слюна, которая помогает лекарству раствориться и попасть в кровь.

Перед приемом таблеток в течение нескольких часов нельзя курить. Дым сужает кровеносные сосуды, что отрицательно сказывается на эффективности всасывания.

Основные преимущества и недостатки метода

Преимущества метода:

  1. Простота и удобство применения.
  2. Лекарственные компоненты незамедлительно поступают в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт и печень. Воздействие ферментов в большинстве случае разрушает часть поступаемых внутрь фармацевтических препаратов.
  3. Всасывание активных веществ происходит быстро, что обеспечивает почти мгновенный эффект. При патологических состояниях, требующих неотложной помощи, такой путь введения может предотвратить немало тяжелых последствий.

Из недостатков следует упомянуть тот факт, что во время рассасывания больной будет ощущать вкус препарата, а он часто бывает довольно неприятным. Некоторых больных может подташнивать и даже рвать. К счастью, один из самых распространенных препаратов – Глицин, который имеет приятный сладковатый вкус, поэтому его с удовольствием рассасывают даже дети.

Если во рту есть ранки или язвочки, то при попадании компонентов лекарства на поврежденную область человек может ощущать боль и раздражение. Также некоторые фармпрепараты могут оказывать негативное воздействие на зубную эмаль.

Какие препараты назначают трансбуккально

Таким способом можно вводить только высокоактивные лекарства в небольших дозах. Это обусловлено тем, что всасывающая поверхность слизистой оболочки сравнительно небольшая.

Группы средств, прием которых происходит таким способом:

  1. Сосудистые. Самый распространенный препарат из них – Глицин. Сфера его действия довольно широка: он улучшает обменные процессы в головном мозге, быстро ликвидирует психоэмоциональное напряжение, снижает риск возникновения мозговых расстройств.
  2. Стероидные гормоны. Помогают моментально поднять уровень необходимых гормонов в крови.
  3. Местные средства для лечения ангины. Яркий пример – Септефрил. Наверное, каждый знаком с этими сладковатыми таблетками, которые часто назначают при воспалительном процессе в горле.
  4. Сердечные препараты. Сердечники хорошо знают, как быстро Нитроглицерин снимает приступы стенокардии.
  5. Обезболивающие лекарства. Один из примеров – Анальгин, который помогает быстро купировать приступ острой зубной боли.

С таким способом применения лекарств особенно хорошо знакомы пациенты стоматологических и отоларингологических кабинетов.

Больной должен знать правила приема. Ему необходимо:

  • вымыть руки антибактериальным мылом и вытереть одноразовым полотенцем;
  • прополоскать ротовую полость водой;
  • положить таблетку в рот;
  • удерживать лекарство во рту до полного растворения (на это уходит 2-3 минуты).

После рассасывания не стоит сразу же полоскать рот или пить воду, даже если на языке остался неприятный привкус. Нужно немного потерпеть, чтобы лекарство полностью растворилось и впиталось без остатка.

Если лекарство нужно ввести малышу, может возникнуть проблема, так как в раннем возрасте не все могут понять, что от них хотят мама с папой. В таком случае средство нужно измельчить до порошка и небольшими порциями очень аккуратно закладывать за десну.

В чем отличие от сублингвальной методики

Многие интересуются, есть ли разница между приемом таблеток сублингвально или трансбуккально. Сублингвальный способ подразумевает, что лекарство нужно поместить именно под язык. Причина довольно проста: именно там находится важнейший сосуд ротовой полости – подъязычная артерия, которая снабжает кровью весь язык. Поэтому активные вещества быстро попадают в кровь и производят лекарственный эффект.

Этот способ имеет преимущество перед трансбуккальным приемом, если пациент без сознания или находится в полуобморочном состоянии. Если таблетку просто положить на язык или за щеку, она может случайно попасть в дыхательные пути, что еще более усугубит ситуацию. Размещение лекарства под языком намного снижает вероятность ее вдыхания.

С этой методикой приема препаратов лучше всего знакомы люди, которым приходится постоянно купировать приступы стенокардии.

Ничего необычного в приеме препаратов таким способами нет. Все очень просто. Сложности возникают только из-за сложного названия, которое мало кому понятно.

Сублингвально – это под язык. Именно так переводится с латыни это выражение, ставшее фармакологическим термином. Сублингвально я, к примеру, принимаю валидол, когда щемит сердце...

Чем сублингвальный прием лекарств отличается от орального (ну, и термины)?

Тем, что при приеме лекарственного препарата под язык, оно быстрее проникает в кровь. Лекарственное вещество мгновенно вступает в контакт со слизистой оболочкой подъязыковой полости рта, где множество кровеносных сосудов, причем, очень близко к поверхности. Посредством их, лекарство и поступает в общее кровообращение, проходит через сердце, а потом проникает и в весь организм. А оральный способ предполагает прохождение лекарственного вещества сначала через кишечник, где лекарство потеряет ряд своих лучших и действенных свойств; и вступление его в процесс обмена веществ, производимый печенью, которая довольно ощутимо разложит лекарство и тоже отнимет его лечащий эффект. И только пото-о-ом это вещество, то есть то, что от него осталось, рассасывается по всему организму. Поэтому некоторые лекарства надлежит принимать только сублингвально, дабы сохранить их эффективность и ускорить процесс.

А какие это лекарства?

По большей части, посредством метода «под язык» вводятся препараты, помогающие сердцу и сосудам. Стероиды и барбитураты, некоторые энзимы (белки, ускоряющие химические реакции), витамины и минералы также вводятся в организм сублингвально.

Форма таких препаратов может быть любой. Лишь бы она растворялась в слюне. Это таблетки, порошки, капли, аэрозоли даже. Правда, на здоровье зубов такие лекарства влияют не самым положительным образом, ну, так ради здоровья и зуб-другой отдать не жалко.

Мало того, сублингвально принимаются и некоторые психоактивные вещества. Разбушевался, к примеру, какой-нибудь псих в Желтом доме. Требует к себе, скотина, консула Венесуэлы и заявляет, что он – сын Никиты Хрущева и параллельно – маркграф бранденбургский. Увещевания, естественно, не помогают. Тут к психу подходит врач с закатанными по локоть рукавами, берет эту самую аэрозольку с известным веществом и, дождавшись, когда маркграф Хрущев раскроет рот в очередном требовании, ловко впшикивает ему психоуспокоительное. Псих закатывает глаза, медленно валится на койку, и его ласково, по-матерински, прикрывает одеялом врач с закатанными рукавами.

ЛСД, морфин, метамфетаним (раньше он звался первитин – помните?), алпразолам против тревоги и мятежности; клоназепам (от эпилепсии) и прочие наркотические препараты, равно как и психоделические триптамины, тоже вводятся сублингвально. Бывают они в виде порошка и высыпаются больному под язык, чтобы нужное вещество не только скорее проникло в кровь, но и «обработало» мозг.

Но и это еще не все! Сублингвально могут употребляться также и аллергены, в общем процессе иммунотерапии. Однако, будем надеяться, что всех нас минует чаша сия, наполненная клоназепамами, матемфетанимами, энзимами и прочими алпразолами. Аминь.

Сублингвально - это как? Данный вопрос особенно интересует тех, кому был назначен медицинский препарат, который необходимо принимать именно таким образом. В связи с этим предлагаем вашему вниманию определение представленного термина и описание принципа приема лекарственных средств.

Сублингвально - это как?

Этот фармакологический термин образовался от двух латинских слов «sub» и «lingua», буквально означающих «под» и «язык» соответственно. Другими словами, сублингвальный прием медицинских препаратов осуществляется путем их размещения под языком. При таком лечении лекарственное средство попадает в кровоток через его непосредственное всасывание при помощи подъязычной области. Стоит отметить, что сегодня существует огромное количество препаратов, которые производятся для сублингвального приема. К ним можно отнести барбитураты, стероиды, средства для сердечно-сосудистой системы, а также некоторые энзимы и определенные минералы, витамины.

Принцип приема и действия препарата

Сублингвально - это как? Выяснив определение данного фармакологического термина, возникает следующий вопрос о том, как именно осуществляется такой прием медицинских средств. Стоит заметить, что принимать те или иные лекарственные препараты сублингвальным путем довольно легко и просто. Для этого таблетку требуется просто поместить в подъязычную область и рассасывать до тех пор, пока она не растворится. Кстати, именно в процессе такого приема лекарство вступает в контакт со слизистой рта, и химическое вещество проникает в эпителий, который находится внизу языка. В этом месте ротовой полости располагается большое количество кровеносных сосудов, в результате чего сублингвальный путь введения медицинских препаратов довольно быстро и эффективно воздействует на больной орган. Объясняется это тем, что химические соединения лекарств моментально вводятся в венозное кровообращение, которое, в свою очередь, возвращается к сердечной мышце, а затем через артерии распространяется по всему организму.

Преимущества такого приема

Как показывает медицинская практика, сублингвальный способ имеет ряд преимуществ перед оральным приемом препаратов. Ведь данный путь намного быстрей, а также он гарантирует, что лекарственное вещество вступит в кровоток, но перед этим неизбежно будет контактировать с ферментами в слюне. Что касается орального метода, то в данном случае высокий процент препарата будет разрушен кислотами в ЖКТ, что значительно снижает его эффективность.

Сублингвально или трансбуккально: какой способ приема лучше?

Наряду с сублингвальным методом существует и такой способ приема лекарственных средств, как трансбуккальный. Это слово образовалось от латинского «buccalis», означающий «щечный». Другими словами, данный прием таблеток предполагает их размещение между десной и верхней губой или же просто в полости рта. При этом химическое вещество попадает в кровоток через слизистую оболочку ротовой полости.

Стоит отметить, что два представленных способа практически не отличаются друг от друга. Но в подъязычной области находится большее количество кровеносных сосудов. В связи с этим врачи чаще рекомендуют располагать лекарство именно там.

Сублингвально - это как? Теперь вам известен ответ на данный вопрос, и вы можете смело принимать все лекарственные препараты, которые предназначаются для рассасывания.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

  • быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
  • быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
  • вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.