Брутто-формула
C 16 H 15 ClN 2Фармакологическая группа вещества Медазепам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
2898-12-6Характеристика вещества Медазепам
«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное .Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК А -рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) . В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС .
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — 50-75%. C max в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T 1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T 1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T 1/2 , поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т 1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).
Применение вещества Медазепам
Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ , мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.
В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС , недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Медазепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч. у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия, брадикардия.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.
Взаимодействие
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС , нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС , возможна парадоксальная реакция. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС , АД , температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.
Пути введения
Внутрь .
Меры предосторожности вещества Медазепам
С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС , противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД , гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.
Представлены аналоги лекарства медазепам* (medazepam*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Медазепам* (Medazepam*) - Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Медазепам* (Medazepam*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве медазепам* (medazepam*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 1 | 100.0% | |
Три посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Медазепам* (Medazepam*)?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаВосемь посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейМЕЗАПАМ
Инструкцияпо применению препарата для медицинского применения
Торговое наименование:
МезапамМеждународное непатентованное название:
Медазепам* (Medazepam*)Химическое название : 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин
Лекарственная форма:
таблетки.В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.
Описание : Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор).Код АТХ :
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаМезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).Показания для применения:
Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.Противопоказания для применения:
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Режим дозирования, способ применения, продолжительность лечения:
Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.
Меры предосторожности при применении:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых. для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:
Мезапам обычно хорошо переносится.Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).
Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:
Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Форма выпуска:
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
При определённых состояниях многим людям назначают прием транквилизаторов, среди которых часто можно встретить медикаментозный препарат «Мезапам». Что собой представляет эта группа лекарственных средств, как влияет на организм и как действует препарат? В данной статье мы постараемся ответить на эти вопросы. Также приведем отзывы к «Мезапаму».
Транквилизаторы - что это?
Транквилизаторы представляют собой современные успокоительные средства, которые избирательно действуют на эмоциональную сферу человеческого организма. Название «транквилизатор», имеющее в основе своей латинский корень tranquillum (покой, спокойствие), говорит само за себя. Психотропное воздействие препаратов этой группы связано с их влиянием на лимбическую систему мозга. Они имеют выраженную способность к понижению спонтанной активности нейронов гиппокампа. Вместе с этим транквилизаторы действуют угнетающе на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Этот процесс способствует уменьшению состояния внутреннего напряжения, тревожности, страхов, стабилизации эмоциональной сферы. Поскольку эти медикаменты в основном назначаются больным, страдающим неврозами, их еще называют антиневротическими средствами. Из наиболее часто используемых в медицинской практике особое распространение получили производные бензодиазепина, как имеющие широкий диапазон действия и относительно безопасные для здоровья пациента. Из препаратов этой группы популярным является медикамент «Мезапам», о нем и пойдет речь далее.
Состав и форма выпуска
По отзывам, «Мезапам» выпускается в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток или гранул. Основное вещество - мезапам. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют крахмал, моногидрат лактозы и стеарат кальция. Медикамент отпускается только по рецепту врача.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции и отзывам, «Мезапам» - анксиолитический препарат или так называемый транквилизатор. Основное действующее вещество (мезапам) является производным бензодиазепина. Он характеризуется анксиолитическим, противоэпилептическим и миорелаксирующим действием, а также в небольшой степени обладает тимолептическими свойствами. Стандартные бензодиазепиновые транквилизаторы обычно характеризуются сильным снотворным и седативным действием, у «Мезапама» эти проявления выражены в меньшей степени. В связи с такой ситуацией специалисты относят рассматриваемый препарат к так называемым транквилизаторам дневного действия, не сильно влияющим на работоспособность в течение дня. Медикамент активно взаимодействует с рецепторами лимбической системы, а также с активирующей восходящей формацией головного мозга. Вследствие этого открываются хлорные каналы, что усиливает замедляющее влияние GABA в центральной нервной системе.
В целом, данный медикамент снижает уровень тревожности, психоневротическое и общее двигательное возбуждение. Помимо этого, он стабилизирует вегетативную нервную систему, помогает восстановить эмоциональное равновесие и критическое отношение к собственному состоянию. Это подтверждает приложенная к средству «Мезапам» инструкция и отзывы о препарате.
Фармакокинетика
Согласно инструкции по применению, транквилизатор быстро всасывается в кровь в объеме, составляющем до 75%. Наибольшая концентрация препарата достигается через два часа после приема внутрь. Выведение метаболитов этого лекарства осуществляется посредством почек и кишечника примерно в течение недели.
Показания к применению
Судя по отзывам, «Мезапам» назначают при невротических состояниях, раздражительности, возбуждении и нервном напряжении. Также принимают эти лекарства для облегчения проявлений абстинентного синдрома при алкоголизме, в профилактических целях при мигренях и климактерическом синдроме. Педиатрия рассматривает данный препарат в качестве средства, снижающего повышенную возбудимость ребенка, стабилизирующего лабильную детскую психику и облегчающего состояние при «школьном» неврозе. Для применения в детском возрасте рекомендовано использование данного лекарства в форме гранул, из которых потом готовится суспензия.
К препарату «Мезапам» отзывов пациентов имеется большое количество.
Противопоказания
Противопоказанием для приема данного лекарственного средства является беременность, миастения, «ночное» апноэ, индивидуальная непереносимость «Мезапама», патологии почечной системы и печени, грудное вскармливание и различные формы зависимости (наркотическая, алкогольная в острой стадии). Помимо этого, данный транквилизатор не назначают пациентам, страдающим мозжечковой атаксией, органической патологией нервной системы, внутриглазной гипертензией, дыхательной недостаточностью и спинальной атаксией. Если специалист все-таки решает назначить данный препарат беременной женщине, то следует учесть, что существует опасность развития синдрома отмены у новорожденного. Прием лекарства перед родами может провоцировать снижение кровяного давления у младенца, затруднение дыхания, угнетение сосательного рефлекса и гипотермию. «Мезапам», применение которого должно быть назначено лечащим врачом, опасен, если игнорировать противопоказания.
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать три раза в день, начиная с приема маленькой дозы пять миллиграммов. Прием таблеток не зависит от приема пищи. Далее, количество препарата увеличивают до тридцати миллиграммов в сутки. В редких случаях допустимая доза транквилизатора может быть увеличена до сорока миллиграммов в сутки. Увеличивать дозировку лекарства следует при вечернем приеме. Пациент, находящийся на амбулаторном лечении, должен соблюдать следующую схему: пять мг лекарства утром и десять мг в вечернее время. В стационарных условиях максимальная дозировка препарата может составлять шестьдесят - семьдесят миллиграммов в день. Дозировка для детей определяется согласно весу ребенка, с расчетом по два миллиграмма на один килограмм массы тела. Продолжительность лечения не должна превышать двухмесячный срок. По истечении месяца после окончания курс терапии можно повторить. Это подтверждают к медикаменту «Мезапам» инструкция по применению и отзывы.
Побочный эффект и передозировка
При приеме данного лекарства могут возникать довольно серьезные побочные эффекты, выраженные такими состояниями, как:
Судя по отзывам о «Мезапаме», у людей, страдающих хронической обструктивной болезнью легких, при назначении высокой дозы данного транквилизатора, может отмечаться альвеолярная гиповентиляция. При обструкции дыхательных путей и повреждениях головного мозга наблюдаются осложнения в работе дыхательного центра. Неверное дозирование данного препарата (значительное увеличение дозы) сопровождается тахикардией, атаксией, каталепсией, угнетением дыхания, гипотонией мышечной ткани, падением артериального давления. В этом случае назначаются энтеросорбенты, а также проводятся мероприятия общего характера, направленные на стабилизацию состояния и восстановление основных жизненных функций организма. При этом состоянии признано неэффективным проведение гемодиализа и форсированного диуреза.
При назначении «Мезапама» у пациентов могут наблюдаться нарушения внимания и памяти, снижение способности к обучаемости, общая дезориентация, спутанность сознания. Во время прохождения курса лечения данным транквилизатором категорически запрещено употребление алкогольных напитков, поскольку препарат усиливает действие этанола.
Применение данных таблеток для снятия абстинентного синдрома предполагает постепенную их отмену со снижением дозировки, то есть резкое устранение препарата может привести к осложнениям. Продолжительный прием данного препарата может способствовать формированию зависимости от «Мезапама» и развитию толерантности, именно поэтому его назначают на непродолжительный промежуток времени.
Во время приема лекарства необходимо с осторожностью осуществлять вождение автотранспортных средств, а также заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. При развитии повышенной агрессивности, неконтролируемом возбуждении, чувстве страха, появлении мыслей о суициде, галлюцинаций, мышечных судорогах терапию необходимо прервать в срочном порядке, также следует обратиться к врачу для коррекции назначений. Это подтверждают к средству «Мезапам» отзывы врачей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием данного средства усиливает действие этанолсодержащих препаратов, анальгетиков с наркотическим действием, лекарственных средств, используемых для общей анестезии. Также не рекомендуются к совместному назначению следующие препараты: миорелаксанты центрального действия, барбитураты, снотворное, антидепрессанты. Одновременный прием гипотензивных лекарственных средств с центральным действием бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов может привести к непредсказуемому результату. Прием барбитуратов и фенитоинов ослабляет эффект от применения данного транквилизатора, а влияние ингибиторов наоборот усиливается и удлиняется. Воздействие пероральных контрацептивов задерживает метаболизм «Мезапама», что усиливает интенсивность и длительность его воздействия.
Стоимость и отзывы пациентов
Цена данного препарата в аптеках России составляет около 200 рублей. По отзывам пациентов, он хорошо переносится при соблюдении режима приема и дозировки. Но в единичных ситуациях отмечалось развитие медикаментозной зависимости, снижение потенции и либидо, задержка мочеиспускания, парадоксальные и аллергические реакции, боли за грудиной и дисменорея. Это подтверждает к препарату «Мезапам» инструкция по применению и отзывы. Цена и аналоги будут приведены ниже.
Аналоги
Аналоги данного медикамента представлены следующими препаратами: «Медазепам», «Медазепам АВД», «Нобритем», «Нобриум», «Рудотель». Все вышеназванные препараты содержат одно и то же действующее вещество и имеют схожее действие, соответственно, используются при однотипных заболеваниях и состояниях. Следует сказать, что заменить одно лекарство на другое можно только по рекомендации лечащего врача, ни в коем случае нельзя делать это самостоятельно. К средству «Мезапам» аналоги можно приобрести в любой аптечной сети.
Цена препарата не слишком высокая - 1 упаковка стоит примерно 150 рублей. Но это зависит от региона и аптечной сети.
Условия и срок хранения
Медикамент должен храниться в темном месте при температуре до 30 градусов по Цельсию. Необходимо избежать его доступности для детей. Препарат входит в третий перечень наркотических и психотропных веществ. Срок годности составляет не более пяти лет.
В статье рассмотрены к лекарству «Мезапам» показания к применению и отзывы.
Международное наименование
Медазепам (Medazepam)Групповая принадлежность
Анксиолитическое средствоЛекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблеткиФармакологическое действие
"Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl--каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).
Показания
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром).
У детей – "школьные" неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации, расторможенность, агрессивность.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Применение и дозировка
Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса – не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед).
Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет – 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет – 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет – 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет – 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.
Особые указания
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении – формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).
Отзывов о лекарстве Медазепам: 0
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Медазепам, как аналог или наоборот его аналоги?Инструкция к средству МЕДАЗЕПАМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2).
Противопоказания МЕДАЗЕПАМ
Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.
Ограничения к применению
С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей медазепам применяют по строгим показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение при беременности и лактации
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Способ применения и дозировка МЕДАЗЕПАМ
Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.