Лоперамид в капсулах — инструкция по применению. Препарат 'Лоперамид' – инструкция по применению, описание и отзывы

Лоперамид – это эффективное симптоматическое лекарственное средство, оказывающее противодиарейное действие. Предназначен для быстрого устранения симптомов диареи, отчего Лоперамид считается обязательным препаратом, присутствующим в аптечке путешественников. Действие этого лекарственного средства наступает спустя несколько минут после его приема и длится в течение 5 – 6 часов. Лоперамид угнетающе воздействует на моторику кишечника, повышая тонус анального сфинктера и удерживая кал в прямой кишке.

Данное лекарственное средство было разработано для быстрого устранения симптомов диареи, которая может возникнуть в результате действия множества факторов. Важно помнить, что этот препарат не устраняет причину поноса, а лишь улучшает состояние пациента. Поэтому после того, как вы стали чувствовать себя немного лучше и избавились от этого неприятных симптомов – сразу же обратитесь к врачу. Своевременная медицинская консультация позволит вам предотвратить повторное возникновение диареи.

От чего пьют Лоперамид

  1. Данное лекарственное средство применяется для периодического, симптоматического лечения поноса различного происхождения: эмоциональной, аллергической, лекарственной, хронической и лучевой диареи.
  2. Этот медицинский препарат назначается пациентам в качестве вспомогательного лекарства при многих инфекционных заболеваниях, сопровождающихся диареей.
  3. Лоперамид помогает регулировать стул у больных с илеостомой – выведенной частью подвздошной кишки на переднюю брюшную стенку.
  4. Он назначается при изменении режима питания, а также при нарушении метаболизма и процесса поступления питательных веществ в организм человека из пищи.

Лоперамид способствует стимуляции опиодных мю-рецепторов стенок кишечника, вследствие чего осуществляется угнетение высвобождения простагландинов и ацетилхолина. Это приводит к уменьшению пропульсивной перистальтики кишечника, а также к увеличению времени перемещения его содержимого. В результате действия этого лекарственного средства значительно возрастает время всасывания электролитов и воды, уменьшается их потеря, а также увеличивается период защитного действия иммуноглобулинов, выделяющихся в просвет кишечника во время диареи. Основное действия Лоперамида направлено на повышение тонуса сфинктера ануса, в результате чего снижается частота и сила позывов к дефекации. Этот препарат уменьшает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, а также оказывает антисекреторный эффект, осуществляющийся с помощью неопиоидных и опиодных рецепторов.

Правила приема и дозировка

Данное лекарственное средство употребляется внутрь. Способы его приема зависят от состояния пациента, его возраста и формы этого лекарства: капсулу следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости, а таблетку Лоперамида необходимо положить на язык и подождать несколько секунд до тех пор, пока она полностью не растворится, затем ее нужно проглотить вместе со слюной.

  • Взрослым. При острой диарее взрослым первоначально назначают по 4 мг., а в дальнейшем по 2 мг. лекарства после каждого акта дефекации. Максимальная допустимая доза при острой диарее составляет 16 мг. При хроническом типе данного состояния взрослым рекомендуется принимать по 4 мг. Лоперамида в сутки.
  • Детям. При острой диарее детям, возраст которых преодолел отметку в пять лет, первоначально назначают по 2 мг. этого лекарственного средства, а затем по 2 мг. Лоперамида после каждого акта дефекации. Максимально допустимая суточная доза этого препарата составляет 8 мг. В случае хронической формы диареи детям старше 5 лет данное лекарство назначается по 2 мг. Тем детям, чей возраст колеблется от 2 до 5 лет, врачи назначают Лоперамид в виде раствора для перорального применения по 5 мл. на 10 килограммов веса ребенка. Максимальная суточная доза этого лекарства в данном случае составляет 6 мг. на 20 килограммов веса ребенка. При нормализации стула, а также при его отсутствии на протяжении 12 часов Лоперамид отменяют.

Лоперамид представляет собой эффективное лекарственное средство, замедляющее перистальтику кишечника, в результате чего вдоль него более медленно продвигается кал и вода. Его действие направлено лишь на облечение состояния пациента при поносе, а не на устранение причины диареи, лекарство Лоперамид от чего назначается для срочного устранения симптомов поноса. Дальнейшее выявление причины возникновения подобного недомогания и его лечения осуществляется медицинским специалистом. Берегите себя и будьте здоровы!

Лоперамид относится к группе противодиарейных и помогает при расстройстве стула различного генеза. В последнее время он стал очень популярен из-за относительной дешевизны и универсальности применения. Механизм его действия достаточно прост – угнетение перистальтики гладкой мускулатуры кишечника, что значительно снижает количество походов в туалет. Уже через полчаса после приема можно заметить ощутимый положительный эффект. Длительность действия этого препарата около 7 часов.

Диарея может возникать по разным причинам. Вне зависимости от причины, лоперамид быстро и эффективно ее остановит. Снижение мышечного тонуса и моторики кишечника приостанавливает движение каловых масс. К тому же препарат повышает тонус сфинктера заднего прохода и удлиняет время всасывания воды в кишечнике.

Лоперамид - от чего помогает

Лоперамид предназначен для применения при таких расстройствах стула, как:

  • Аллергический понос;
  • В результате стрессовых состояний;
  • Диарея при облучении;
  • Побочное действие других лекарственных средств;
  • При изменении качества пищи, а также акклиматизации;
  • Острые кишечные инфекции.

Также лоперамид оказывает положительный терапевтический эффект при синдроме раздраженного кишечника, нарушениях пищеварения у больных с илеостомой, острых и хронических воспалениях ЖКТ.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:

  • Детям, не достигшим 2 лет;
  • Период беременности и кормления грудью;
  • Энтероколит;
  • Недостаточная функция печени;
  • Почечная недостаточность;
  • Дивертикулы;
  • Непроходимость кишечника;
  • Дизентерия;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Острый язвенный колит.

Если препарат все же необходимо назначить ребенку, то принимать его стоит с осторожностью, контролируя дозировку и водно-питьевой режим малыша.

Как и сколько принимать лоперамид

Лоперамид принимается перорально в виде капсул или таблеток. Разовая доза зависит от серьезности клинических проявлений заболевания.

Обычно суточный прием не превышает 2 мг через каждые 3 часа. В хронических случаях диареи назначается по 1 таб. 2 раза в день после каждого опорожнения кишечника. Конечно, любая доза подбирается индивидуально.

В среднем лечение данным препаратом составляет от 1-2 до 7 дней, но в хронических случаях время приема может быть увеличено врачом.

Если вашему ребенку не больше 8 лет, то не рекомендовано принимать больше 4 мг/сут. Причем, прием делят на 4 раза, то есть по половине таблетки. С 9 лет разрешено увеличить количество таблеток до 4х – по 2 мг 4 раза в день.

Побочные действия

Из побочных действий выделяют такие часто встречающиеся:

  • Нарушения сна;
  • Тошнота и рвота;
  • Дискомфорт и болевые ощущения в кишечнике;
  • Сухость во рту и жажда;
  • Аллергический зуд или сыпь;
  • Вздутие живота;
  • Редко – задержка мочеиспускания.

Они возникают в случаях, когда препарат лоперамид принимается довольно длительное время.

Лоперамид и алкоголь

Совмещать прием препарата и спиртосодержащих напитков категорически запрещено по нескольким причинам.

Во-первых, употребление алкоголя замедляет всасывание препарата. В итоге желаемый эффект достигается с опозданием, либо вообще отсутствует.

Во-вторых, сочетание этих двух веществ вызывает раздражение желудка и слизистой кишечника. И, как следствие, мы очень часто получаем обострение хронических заболеваний.

В-третьих, увеличивается нагрузка на сердце и печень, ведь им приходится прикладывать дополнительные усилия.

Случаи, когда внезапно появляется диарея, нередки. Человек не может заниматься делами, выходить из дома. Когда такая ситуация возникает часто, люди знают, что поможет лекарственное средство Лоперамид. Важно внимательно изучить инструкцию, чтобы применение не вызвало осложнений.

Показания к применению Лоперамида

Это противодиарейное лекарственное средство не лечит причину заболевания, а только избавляет от главного симптома – поноса. В инструкции описано, что основное активное вещество в препарате – лоперамида гидрохлорид – не оказывает влияние на размножение кишечной палочки. При попадании в организм, это средство:

  • замедляет перистальтику кишечника;
  • снижает тонус мышечных волокон;
  • уменьшает моторику;
  • замедляет время продвижения фекалий;
  • повышает тонус сфинктера;
  • уменьшает количество позывов;
  • способствует удержанию кала;
  • придает плотность фекалиям.

Применение Лоперамида гидрохлорида помогает при лечении хронической и острой формы неинфекционной диареи. Показаниями для использования по инструкции считают понос, который проявляется в результате:

Лоперамид - от чего помогает

По инструкции назначают применение Лоперамида при тяжелой диарее, продолжающейся длительное время. Показаниями становится регулирование стула после операций у больных с илеостомой.От чего препарат Лоперамид помогает с наибольшей эффективностью? Лекарство имеет показания для применения при случаях:

Состав Лоперамида

Список веществ, которые входят в структуру лекарственного средства, возглавляет активный компонент – лоперамида гидрохлорид. Остальные ингредиенты фармацевтические фирмы могут вводить в разных сочетаниях в зависимости от формы выпуска – таблетки или капсулы. Состав препарата Лоперамид включает:

  • лактозу;
  • кукурузный (картофельный) крахмал;
  • аэросил;
  • стеарат магния (кальция);
  • кремния диоксид.

Инструкция по применению Лоперамида

Лекарство производят в форме капель, таблеток и капсул, но жидкий раствор в России не получил распространения. Инструкция к Лоперамиду предписывает употреблять его при неинфекционной диарее, или в качестве сопутствующего лечения при инфекциях. Рекомендовано во время применения:

  • соблюдать дозировку для взрослого, ребенка;
  • учитывать противопоказания и побочные эффекты;
  • исключить одновременное употребление с алкоголем.

Согласно инструкции, во время применения Лоперамида необходимо учитывать:

  • лекарство начинает оказывать действие через час;
  • требуется восполнять потерю жидкости и микроэлементов;
  • с осторожностью применять в пожилом возрасте;
  • при хронической форме заболевания дозировку и схему лечения назначает врач;
  • отсутствует совместимость с опиоидными анальгетиками – возможет запор;
  • действие средства продолжается до 5 часов.

При употреблении Лоперамида инструкция предписывает внимательно отнестись к таким моментам:

  • прекратить применение, обратиться к доктору для уточнения диагноза, если понос не прекращается двое суток;
  • лекарство замедляет реакцию – следует быть внимательным во время работы с техникой, при использовании транспорта;
  • с осторожностью принимать при печеночной недостаточности – возможны нарушения работы центральной нервной системы;
  • остановить употребление лекарства при возникновении запора, вздутии живота, признаках непроходимости кишечника.

Лоперамид - инструкция по применению детям

Лечением диареи в детском возрасте должен заниматься только педиатр. Это связано с тем, что у малышей частой причиной поноса бывают инфекции, которые требуют лечения антибиотиками. Лоперамид для детей не допускается применять раньше 4 лет – встречаются случаи паралича кишечника, возможно воздействие на центральную нервную систему. Существуют противопоказания для использования Лоперамида:

Инструкция рекомендует применение Лоперамида, начиная с 6 лет, в форме капсул. Необходимо соотносить дозировку с возрастом ребенка. Максимально за сутки она не должна превышать 8 мг. В возрасте от 6 до 8 лет при острой форме диареи назначают при первом приеме 1 капсулу, затем, после каждого случая поноса, еще по одной. Если через два дня лечения не становится лучше, – диарея не прекращается – допустимо увеличение дозировки, но только по назначению врача. Детям старше 8 лет прописывают троекратный прием за сутки по одной капсуле.

Можно ли давать детям Лоперамид при поносе

Хотя аннотация Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание.

Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача. Это связано с тем, что во время применения лекарства возможны:

  • остановка перистальтики;
  • задержка пищевого комка в кишечнике;
  • всасывание жидкости с токсинами в кровь;
  • раздувание толстого кишечника;
  • некроз тканей;
  • нарушение кровообращения;
  • паралич кишечника;
  • угроза жизни.

Лоперамид при беременности

Хотя препарат имеет невысокую цену и доступен, прием его женщинами, ожидающими ребенка, может быть опасен. Можно ли беременным Лоперамид? В первые три месяца категорически запрещено. Это связано с формированием в этот период у будущего ребенка основных систем и органов, которое может быть нарушено. На более поздних сроках решение о приеме лекарства должен принимать врач с учетом угрозы для жизни будущей мамы и плода. Действие Лоперамида на внутриутробное развитие ребенка до конца не изучено.

Как принимать Лоперамид

То, что препарат имеет хорошие отзывы и свободно продается по доступной цене, не означает его бездумное применение. Желательно этот вопрос согласовать с доктором. Как пить Лоперамид? Это зависит от характера протекания заболевания. При хронической форме у взрослых назначают на сутки 4 мг. Острое заболевание диареей лечат с максимальной суточной дозой 16 миллиграмм. Схема лечения:

  • первый прием – 2 таблетки или капсулы;
  • после каждого поноса – по одной.

Лоперамид таблетки

Положительные отзывы получил препарат, выпускаемый в форме таблеток, цена на которые на порядок ниже, чем у аналога – Имодиума. Они покрыты специальной оболочкой, имеют белый или бледно-желтый цвет. Удобно, что Лоперамид не нужно запивать водой – их кладут на язык и рассасывают. Во время приема возможно ощущение покалывания, жжения во рту. Препарат начинает действовать через час. Дозировка составляет 2 мг.

Лоперамид капсулы

Доступная цена препарата предоставляет возможность иметь его под рукой, когда человеку необходимо быстро справиться с неинфекционной диареей. Согласно инструкции прием лекарственного средства в форме капсулы от поноса требует запивания водой. Внутри желатиновой оболочки находится порошкообразное вещество белого или желтоватого цвета. Капсулы глотают, не разжевывая, дозировка аналогична таблеткам.

Лоперамид - противопоказания

Инструкция Лоперамида не рекомендует применение лекарства во время инфекционной диареи. При такой ситуации вредоносные бактерии, вирусы, должны выводиться из организма, а понос этому способствует. Если его остановить, начнется всасывание токсинов в кровь, что ухудшит состояние больного. По этой же причине запрещено употребление этого противодиарейного лекарства при отравлениях.

Имеются противопоказания Лоперамида во время острой формы дизентерии с кровью в выделениях и повышенной температурой. По инструкции запрещено применение лекарственного средства при случае:

  • непроходимости кишечника;
  • острого язвенного колита;
  • непереносимости лактозы;
  • запора;
  • чувствительности к компонентам;
  • 1 триместра беременности;
  • грудного вскармливания;
  • дивертикулеза;
  • монотерапии при дизентерии.

Лоперамид - побочные действия

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

  • угнетение дыхания;
  • сонливость;
  • нарушение координации;
  • ступор;
  • непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

  • аллергию;
  • заторможенность;
  • высыпания на коже;
  • головокружение;
  • бессонницу;
  • кишечные колики;
  • вздутие живота;
  • тошноту;
  • боли желудка;
  • сухость во рту;
  • рвоту;
  • дискомфорт в животе;
  • метеоризм;
  • обезвоживание;
  • электролитные нарушения;
  • задержку отхождения мочи.

Цена Лоперамида

Этот лекарственный препарат продается без рецептов в аптеках, отличие от аналогов – имеет доступную цену. Есть возможность его заказать на специальных сайтах, купить в интернет-аптеке. Сколько стоит Лоперамид? Цена зависит от количества таблеток, капсул в упаковке, формы выпуска и производителя. Стоимость Лоперамида и его аналогов в рублях составляет за 20 штук:

  • таблетки – 15-100;
  • капсулы – 25-95;
  • Лоперамид-акри – 50-70;
  • Диара – 250-280;
  • Имодиум – 510-640.

Видео: как действует Лоперамид

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

  • Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

  • Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

  • Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

  • Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

  • FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

  • FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.
Показания к применению:
  • неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
  • инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
  • регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):
  • для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
  • для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0587