Монофазный пероральный контрацептив
Форма выпуска, состав и упаковка
Драже белого цвета, круглой формы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37.155 мг, крахмал кукурузный - 15.5 мг, поливидон 25 000 - 1.7 мг, магния стеарат - 550 мкг, сахароза - 19.66 мг, поливидон 700 000 - 171 мкг, макрогол 6000 - 2.18 мг, кальция карбонат - 8.697 мг, тальк - 4.242 мг, воск горный гликолиевый - 50 мкг.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Гестоден
Всасывание
После приема драже внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max гестодена достигается через 1 ч и составляет (после приема 1 драже ) 3.5 нг/мл. Биодоступность гестодена составляет 99%.
Распределение
Гестоден, в основном (около 69%), связывается с глобулином (ГСПС - глобулином, связывающим половые стероиды). При ежедневном приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (после 2 недель приема) приблизительно в 4 раза выше, чем в начале приема препарата. Благодаря специфическому связыванию гестодена c ГСПС повышение уровня ГСПС сопровождается практически параллельным повышением уровня гестодена в сыворотке крови. После 3 циклов приема препарата степень индукции ГСПС в цикле больше не меняется.
V d составляет 0.7 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика гестодена двухфазна.
T 1/2 для терминальной фазы составляет около 12 ч. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 0.8 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4. T 1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
C max этинилэстрадиола достигается через 1.7 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 65 пг/мл. В результате интенсивного метаболизма в процессе всасывания и первичного прохождения через печень его биодоступность равна примерно 45% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 5-6 дней регулярного приема, при этом C ss на 40-60% превышает концентрацию этинилэстрадиола после однократного приема Логеста. Связывание этинилэстрадиола с белками крови (преимущественно с альбумином) составляет более 90%.
V d составляет 5 л/кг.
Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6. T 1/2 составляет около 24 ч.
Показания
— контрацепция.
Противопоказания
— наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, нижних конечностей, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
— наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
— наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
— наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);
— наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе);
— вагинальное кровотечение неясного генеза;
— беременность или подозрение на нее;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Препарат принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня в одно и то же время.
Прием Логеста начинают в 1-й день цикла, используя драже из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме препарата (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Логеста на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).
Если женщина использовала контрацептивы, содержащие только гестаген ("мини-пили"), то переходить на Логест можно в любой день (без перерыва).
При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, Логест начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция.
При переходе с имплантатов - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, то необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Если пациентка по какой-либо причине не приняла драже в привычное время и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное действие препарата все еще продолжается и следует принять пропущенное драже как можно скорее. Следующее драже необходимо принять в установленное время. Таким образом, возможен прием 2 драже в 1 сут. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, следует незамедлительно принять пропущенное драже. Далее продолжают курс как обычно. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в последующие 7 дней, поскольку в этом случае контрацептивное действие препарата ослабевает. Если в упаковке осталось менее 7 драже, прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: иногда - межменструальные кровянистые выделения (в течение первых нескольких месяцев приема), изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: иногда - чувство напряжения и увеличение молочных желез, изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: иногда - снижение настроения, мигрень.
Прочие: возможны плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении , ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, НПВС, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают эффективность Логеста.
Особые указания
Перед началом применения препарата женщине следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность и нарушения процесса свертывания крови.
С осторожностью назначают препарат пациенткам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, миомой матки, отосклерозом, мигренью, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, системной красной волчанкой, избыточной массой тела, фиброзно-кистозной мастопатией, тяжелыми депрессиями в анамнезе; при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, инсультов, .
Относительный риск развития артериальных тромбозов повышается при сочетании применения комбинированных гормональных контрацептивов с такими факторами риска, как возраст старше 35 лет и курение. В связи с этим курящим женщинам старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они намерены принимать Логест с целью контрацепции.
Риск возникновения тромбозов также повышен при наличии отягощенного семейного анамнеза, ожирения, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий.
Прием препарата прекращают за 6 недель до проведения планового оперативного вмешательства, а также при необходимости длительной иммобилизации и возобновляют через 2 недели после окончания иммобилизации из-за повышенного риска тромбообразования.
При появлении болей в нижних конечностях по ходу вен, отеков конечностей, острых болей или чувства сдавления или тяжести в груди, внезапной одышки следует отменить препарат и провести обследования для выявления возможного тромбоза или тромбоэмболии.
При применении Логеста следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться обычное течение менструального цикла, ректальная температура и свойства цервикальной слизи.
При возникновении постоянного кожного зуда, сильных болей в низу живота, сильных головных болей и мигреней, тяжелых депрессий, значительного повышения АД, учащения судорог, при внезапных изменениях зрения, слуха или речи следует отменить препарат и провести дополнительное обследование.
Межменструальные кровянистые выделения могут возникать в течение первых нескольких месяцев приема и прекращаются после адаптации организма к Логесту. При повторном возникновении таких выделений или увеличении их интенсивности следует провести дополнительное обследование пациентки.
Если в течение 7-дневного перерыва в приеме драже отсутствует менструальноподобное кровотечение, необходимо, не возобновляя приема препарата, провести обследование пациентки.
При рвоте, диарее в течение 3-4 ч с момента приема препарата его контрацептивный эффект может снижаться. В таком случае следует продолжить прием Логеста и одновременно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
В случае сочетанного применения Логеста и рифампицина снижается контрацептивный эффект Логеста, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 4 недель после окончания приема антибиотика.
Женщины, получающие коротким курсом лекарственные препараты, влияющие на эффективность препарата Логест, должны временно применять барьерный метод контрацепции во время приема соответствующих препаратов и в течение 7 дней после их отмены.
Препарат противопоказан при наличии в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению противозачаточного препарата Логест . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Логеста в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Логеста при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для контрацепции у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Отмена и побочные эффекты после приема препарата.
Логест - монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Состав
Этинилэстрадиол + Гестоден + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Гестоден
После приема таблеток внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Гестоден, в основном (около 69%), связывается с глобулином (ГСПС - глобулином, связывающим половые стероиды). При ежедневном приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (после 2 недель приема) приблизительно в 4 раза выше, чем в начале приема препарата. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4.
Этинилэстрадиол
После приема таблеток внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком. Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6.
Показания
- контрацепция.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мкг + 75 мкг.
Инструкция по применению и схема приема
Препарат принимают по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня в одно и то же время.
Прием Логеста начинают в 1-й день цикла, используя таблетки из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 таблеток из календарной упаковки следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме препарата (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Логеста на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
Если женщина использовала контрацептивы, содержащие только гестаген ("мини-пили"), то переходить на Логест можно в любой день (без перерыва).
При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, Логест начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция.
При переходе с имплантатов - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в 1 триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во 2 триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, то необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Если пациентка по какой-либо причине не приняла таблетку в привычное время и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное действие препарата все еще продолжается и следует принять пропущенную таблетку как можно скорее. Следующую таблетку необходимо принять в установленное время. Таким образом, возможен прием 2 таблеток в сутки. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, следует незамедлительно принять пропущенную таблетку. Далее продолжают курс как обычно. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в последующие 7 дней, поскольку в этом случае контрацептивное действие препарата ослабевает. Если в упаковке осталось менее 7 таблеток, прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- межменструальные кровянистые выделения (в течение первых нескольких месяцев приема);
- изменения влагалищной секреции;
- чувство напряжения и увеличение молочных желез;
- изменения массы тела;
- изменения либидо;
- снижение настроения;
- головные боли;
- мигрень;
- плохая переносимость контактных линз;
- задержка жидкости в организме;
- аллергические реакции.
Противопоказания
- наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
- наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
- наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);
- наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
- панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
- выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе);
- вагинальное кровотечение неясного генеза;
- беременность или подозрение на нее;
- лактация;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Логест противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества, входящие в состав препарата, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Особые указания
Перед началом применения препарата женщине следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность и нарушения процесса свертывания крови.
С осторожностью назначают препарат пациенткам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, варикозным расширением вен, нарушениями функции почек, миомой матки, отосклерозом, мигренью, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, системной красной волчанкой, избыточной массой тела, фиброзно-кистозной мастопатией, тяжелыми депрессиями в анамнезе; при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, инсультов, рака молочной железы.
Относительный риск развития артериальных тромбозов повышается при сочетании применения комбинированных гормональных контрацептивов с такими факторами риска, как возраст старше 35 лет и курение. В связи с этим курящим женщинам старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они намерены принимать Логест с целью контрацепции.
Риск возникновения тромбозов также повышен при наличии отягощенного семейного анамнеза, ожирения, дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий.
Прием препарата прекращают за 6 недель до проведения планового оперативного вмешательства, а также при необходимости длительной иммобилизации и возобновляют через 2 недели после окончания иммобилизации из-за повышенного риска тромбообразования.
При появлении болей в нижних конечностях по ходу вен, отеков конечностей, острых болей или чувства сдавления или тяжести в груди, внезапной одышки следует отменить препарат и провести обследования для выявления возможного тромбоза или тромбоэмболии.
При применении Логеста следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться обычное течение менструального цикла, ректальная температура и свойства цервикальной слизи.
При возникновении постоянного кожного зуда, сильных болей в низу живота, сильных головных болей и мигреней, тяжелых депрессий, значительного повышения АД, учащения судорог, при внезапных изменениях зрения, слуха или речи следует отменить препарат и провести дополнительное обследование.
Межменструальные кровянистые выделения могут возникать в течение первых нескольких месяцев приема и прекращаются после адаптации организма к Логесту. При повторном возникновении таких выделений или увеличении их интенсивности следует провести дополнительное обследование пациентки.
Если в течение 7-дневного перерыва в приеме таблеток отсутствует менструальноподобное кровотечение, необходимо, не возобновляя приема препарата, провести обследование пациентки.
При рвоте, диарее в течение 3-4 ч с момента приема препарата его контрацептивный эффект может снижаться. В таком случае следует продолжить прием Логеста и одновременно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
В случае сочетанного применения Логеста и рифампицина снижается контрацептивный эффект Логеста, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 4 недель после окончания приема антибиотика.
Женщины, получающие коротким курсом лекарственные препараты, влияющие на эффективность препарата Логест, должны временно применять барьерный метод контрацепции во время приема соответствующих препаратов и в течение 7 дней после их отмены.
Пациенткам, у которых возникает хлоазма, следует избегать пребывания на солнце в период применения препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, нестероидные противовоспалительные средства, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают эффективность Логеста.
Аналоги лекарственного препарата Логест
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Линдинет 20;
- Линдинет 30;
- Мирелль;
- Фемоден.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Состав
Одно драже содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0, 02 мг
гестоден 0,075 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, магния стеарат,
состав оболочки: сахароза, повидон 90, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, воск монтангликолевый.
Описание
Драже белого цвета, круглое.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы.
Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания).
Гестоден и эстрогены
КОД АТХ G03AA10
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гестоден
Абсорбция
Принятый перорально гестоден быстро и полностью всасывается. После приема одного драже Логеста®, максимальная концентрация гестодена в сыворотке, равная 3,5 нг/мл, достигается через 1 час. Биодоступность гестодена составляет около 99% от принятой дозы.
Распределение
Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме, приблизительно 69% специфически связаны с ГСПГ.
В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения гестодена равен 0,7 л/кг.
Метаболизм
Гестоден полностью метаболизируется, проходя характерные для стероидов пути метаболизации. Скорость клиренса из сыворотки составляет 0,8 мл/мин/кг.
Выведение
Равновесная концентрация
На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который увеличивается примерно в два раза при одновременном приеме этинилэстрадиола. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения, и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.
· Этинилэстрадиол
Абсорбция
После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1,7 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 – 8,6 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола варьируется от 2,3 до 7,0 мл/мин/кг.
Выведение
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается примерно через одну неделю с учетом периода полувыведения конечной фазы и суточной дозы.
Фармакодинамика
Контрацептивный эффект Логеста® основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение секреции шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников. Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту развития кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности. Насколько эти данные относятся к низкодозированным контрацептивам, требует дальнейшего изучения.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Комбинированные оральные контрацептивы, в том числе и Логестâ, отличаются высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1% в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске драже или неправильном их приеме.
Драже следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по одному драже в сутки, непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием Логеста®
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце
Прием Логеста® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.
При переходе c комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря)
Предпочтительно начать прием Логеста® на следующий день после приема последнего гормонсодержащего драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего несодержащего гормона драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием Логеста® в день удаления последнего кольца или пластыря циклической упаковки, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант), или высвобождающего гестаген внутриматочного средства (ВМС).
Женщина может перейти с мини-пили на Логест® в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
После аборта в первом триместре беременности
Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
После родов или аборта во втором триместре беременности
После родов или аборта, имевшего место во втором триместре беременности, рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Логеста® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных драже
Если опоздание в приеме драже составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
Прием драже никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней,
7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Соответственно следующие советы могут быть даны, если опоздание в приеме драже составило более 12 часов (интервал с момента приема последнего драже больше 36 часов).
В течение первой недели приема препарата
Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Чем больше драже пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме активных веществ, тем больше вероятность беременности.
В течение второй недели приема препарата
Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
В течение третьей недели приема препарата риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме драже.
Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже, если это означает, прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время, пока не закончатся драже из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема драже.
2. Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием драже, и затем во время перерыва в приеме драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Советы в случае желудочно-кишечных расстройств.
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть не полным. В этом случае следует принять дополнительные меры контрацепции.
Если у женщины в течение 3-4 часов после приема драже Логеста® наблюдалась рвота, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.
Изменение дня начала менструального цикла.
Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки Логеста® сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Логеста® из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Дети и подростки
Препарат Логестâ показан только после наступления менархе.
Пациенты пожилого возраста
Не применимо. Препарат Логестâ не показан женщинам после наступления менопаузы.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
Препарат Логестâ противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени (см. также раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями со стороны почек
Препарат Логестâ специально не изучался у пациентов с заболеваниями почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.
Побочные действия
В процессе лечения Логестомâ наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как: тошнота, боли в животе, прибавка массы тела, головные боли, снижение настроения, изменения в настроении, боль и напряженность в молочных железах. Они встречались с частотой ≥1%. Серьезные нежелательные реакции включают артериальную и венозную тромбоэмболию.
Следующие нежелательные эффекты были описаны у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, и их взаимосвязь с препаратом не была ни подтверждена, ни опровергнута:
Часто(≥1/100)
Тошнота, боли в животе
Прибавка массы тела
Головная боль, снижение настроения, изменения в настроении
Боль и напряженность в молочных железах
Нечасто(≥1/1000, <1/100)
Рвота, диарея
Задержка жидкости
Мигрень
Снижение либидо
Увеличение молочных желез
Сыпь, крапивница
Редко(<1/1000)
Плохая переносимость контактных линз
Реакции гиперчувствительности
Снижение массы тела
Повышение либидо
Вагинальные выделения, выделения из молочных желез
Узловатая эритема, мультиформная эритема
Венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения**
** - Предполагаемая частота, основанная на данных эпидемиологических исследований группы с применением комбинированных оральных контрацептивов
- «Венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения» суммируют следующие заболевания и состояния:
окклюзия глубоких периферических вен, тромбоз и эмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт миокарда/инфаркт головного мозга и инсульт негеморрагического характера
· Описание отдельных побочных реакций.
Побочные реакции с очень низкой частотой или с отсроченным началом развития симптомов, которые рассматриваются как возможно взаимосвязанные с препаратами группы комбинированных оральных контрацептивов, перечислены ниже.
Частота диагноза рака молочной железы слегка повышена среди женщин, принимающих оральные контрацептивы. Поскольку рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана
Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Другие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития панкреатита при использовании комбинированных оральных контрацептивов
Артериальная гипертензия
Появление или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания
Нарушения функции печени
Изменения толерантности к глюкозе или эффекты периферической инсулинорезистентности
Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит
Хлоазма.
Взаимодействия
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами (индукторы ферментов печени, некоторые антибиотики) могут вести к прорывным маточным кровотечениям или снижению контрацептивной надежности препарата (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Противопоказания
Логестâ не должен применяться при наличии у женщины какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Тромбозы/тромбоэмболии (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда)
Состояния, предшествующие тромбозу (транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе
Цереброваскулярные нарушения (инсульт) в настоящее время или в анамнезе
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
Высокий риск развития венозного или артериального тромбоза:
· сахарный диабет с сосудистыми осложнениями
· выраженная артериальная гипертензия
· выраженная дислипопротеинемия
Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации печеночных тестов)
Наследственно обусловленная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, протеина С или протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину и волчаночный антикоагулянт))
Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе
Верифицированные гормонозависимые злокачественные заболевания (половых органов или молочных желез) или подозрение на них
Вагинальное кровотечение неясного генеза
Беременность или подозрение на нее
Лекарственные взаимодействия
Эффекты других лекарственных средств на Логестâ.
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени, что может способствовать возрастанию клиренса половых гормонов и привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата.
Во время приема таких препаратов, женщине следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к Логестуâ или выбрать другой метод контрацепции. При этом барьерный метод контрацепции следует использовать в течение периода сопутствующего приема препаратов и в течение 28 дней после их отмены. Если период использования барьерного метода предохранения от нежелательной беременности заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Логест® без обычного перерыва в приеме драже.
Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижающие эффективность комбинированных гормональных контрацептивов вследствие индукции ферментов печени), например:
фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.
Вещества с различными эффектами на клиренс комбинированных оральных контрацептивов.
При сочетанном применении с комбинированными оральными контрацептивами многие ингибиторы ВИЧ/HCV-протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Указанные изменения в некоторых случаях могут иметь релевантное значение.
Вещества, снижающие клиренс комбинированных оральных контрацептивов (ингибиторы ферментов).
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогена или прогестина или обоих веществ в плазме крови.
Эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг/день повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме в 1,4-1,6 раза при одновременном приеме с комбинированными гормональными контрацептивами, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.
Влияние комбинированных оральных контрацептивов на другие препараты
Комбинированные оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.
В клинических исследованиях назначение гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или хотя бы к слабому повышению концентраций субстрата CYP3A4 (например, мидазолама) в плазме крови, в то время как концентрации субстрата CYP1A2 в плазме крови могут повышаться в слабой степени (например, теофиллина) или в умеренной (например, мелатонина и тизанидина).
Особые указания
Меры предосторожности и предупреждения.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Логестомâ в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска необходимо принять решение об отмене препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы.
Результаты исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенным риском развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболических процессов, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии и цереброваскулярные нарушения. Данные заболевания отмечаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема оральных контрацептивов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования комбинированных пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного клинического исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск венозной тромбоэмболии у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем у женщин, не использующих их при отсутствии беременности, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском венозной тромбоэмболии при беременности и родах.
Венозная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу в 1-2% случаев.
Венозная тромбоэмболия, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен и/или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен, а также сосудов сетчатки.
Симптомы тромбоза глубоких вен включают следующее: односторонний отек в ноге или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии заключаются в следующем: внезапное начало необъяснимой одышки или учащенного дыхания, внезапная атака кашля, которая может сопровождаться кровохарканьем, острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком дыхании, чувство тревоги, сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, «одышка» и «кашель») являются неспецифическими и в этой связи могут быть ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых нарушений (например, инфекции дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может включать в себя цереброваскулярные нарушения, окклюзию сосудов или инфаркт миокарда.
Симптомами цереброваскулярных нарушений могут быть внезапная слабость или онемение лица, верхних и нижних конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, нарушение речи или трудности с восприятием; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз, внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений, внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с припадком или без него. Другими признаками окклюзии сосудов могут быть также внезапная боль, отек или слабая синюшность конечностей, симптомы "острого живота".
Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной, чувство дискомфорта с иррадиацией в спину, скулы, гортань, руку, желудок, чувство полноты или распирания в желудке, чувство удушья, холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, чувство тревоги, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические процессы могут оказаться жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.
Следует учитывать вероятность повышенного синергического риска тромбоза у женщин с комбинацией нескольких факторов риска или более высокой выраженностью одного из факторов риска.
В таких случаях повышенный риск может быть выше, чем просто совокупный риск с учетом всех факторов. Логестâ не следует назначать в случае отрицательной оценки соотношения риск/преимущество (см. раздел «Противопоказания»).
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального), тромбоэмболических или цереброваскулярных нарушений повышается:
С возрастом;
У курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
При наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), если наследственная предрасположенность известна или предполагается, женщине необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
При ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
При дислипопротеинемии;
При артериальной гипертензии;
При мигрени;
При заболеваниях клапанов сердца;
При фибрилляции предсердий;
При длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве, любой операции на нижних конечностях или обширной травме. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозных тромбоэмболий остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
При оценке соотношения риск/премущество, врачу следует принять во внимание, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов (меньше 0,05 мг этинилэстрадиола).
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является вирусная инфекция - персистирующая папиллома человека (HPV). Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов, однако остаются противоречивыми данные о том, в какой степени это может быть связано с другими факторами, в том числе с частотой осмотра шейки матки и особенностями полового поведения, включая использование барьерных методов контрацепции.
Проведенные исследования продемонстрировали, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени и еще в более редких случаях развитие злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения следует учитывать опухоль печени при проведении дифференциального диагноза.
Злокачественные опухоли могут быть жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.
Другие состояния.
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.
Следующие состояния, наблюдаемые при беременности, могут также появляться или ухудшаться при приеме комбинированных пероральных контрацептивов: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Однако взаимосвязь между развитием указанных состояний и приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания.
При наличии острых или хронических нарушений функции печени необходимо решить вопрос прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. При развитии рецидивирующей холестатической желтухи, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов следует прекратить прием комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
На фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдались проявления болезни Крона и неспецифического язвенного колита.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
В одном драже препарата Логестâ содержится 35 мг лактозы.
У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Логестеâ.
Лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Медицинские осмотры
Перед началом применения препарата, а также периодически в процессе применения препарата женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая измерение артериального давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Важно проводить периодические медицинские обследования, поскольку противопоказания (например, транзиторные ишемические атаки и другие) или факторы риска (например, наследственная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам) могут проявиться в процессе применения препарата.
Следует предупредить женщину, что препараты типа Логеста® не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске драже, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Применение у детей и подростков
Логестâ следует применять только после наступления менструаций.
Беременность и период лактации
Логест® не назначается во время беременности. Если во время приема препарата выявляется беременность, необходимо сразу же отменить его прием. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими комбинированные пероральные контрацептивы до беременности или тератогенного действия, когда комбинированные пероральные контрацептивы принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Не наблюдалось влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы: тошнота, рвота и, у молодых девушек, незначительное влагалищное кровотечение.
Лечение: не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Дельфарм Лилль С.А.С.,
59390 Lys Lez Lannoy, Франция
Логест является низкодозированным монофазным эстроген-гестагенным контрацептивным препаратом.
Препарат выпускается в форме драже для перорального приема. В состав входят активные компоненты: этинилэстрадиол (0,02 мг), а также гестоден (0,075 мг). В качестве вспомогательных компонентов выступают: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, макрогол.
Логест относится к фармакологической группе контрацептивных средств на основе эстрогена и прогестерона.
Контрацептивное воздействие препарата Логест осуществляется при помощи следующих механизмов действия, которые взаимно дополняют друг друга:
Ряд женщин, которые осуществляли прием монофазных низкодозированных контрацептивов отметили нормализацию менструального цикла, устранение основных проявлений ПМС, а также уменьшение интенсивности менструального кровотечения. Это, в свою очередь, способствует предотвращению развития железодефицитной анемии.
Показания к применению
Основным показанием к приему препарата Логест является оказание контрацептивного эффекта.
Логест может быть использован в комплексном лечении фиброзно-кистозной и диффузной мастопатии.
Противопоказания
Применение данного лекарственного препарата противопоказано при наличии любого из состояний, которые приведены ниже:
В том случае, если какое-либо из описанных состояний развилось на фоне использования препарата Логест, прием данного лекарства следует отменить и незамедлительно обратиться за консультацией к врачу.
Применение с особой осторожностью
Логест следует принимать с особой осторожностью при выраженных нарушениях жирового обмена, которые сопровождаются ожирением и повышенным уровнем холестерина в плазме крови, тромбофлебите, ухудшениях слуха, системной красной волчанке, желтухе, болезни Крона, а также при стойком повышении артериального давления.
Данное лекарство не назначают в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. При выявлении беременности прием препарата следует незамедлительно прекратить.
Как правильно принимать препарат?
Логест следует принимать строго в дозе, назначенной врачом, предпочтительно в одно и то же время на протяжении 21 дня. Необходимо соблюдать порядок приема, который указан производителем на упаковке.
Использование следующей упаковки должно начаться после перерыва в 7 дней. В течение данного промежутка времени должно начаться менструальное кровотечение.
Как начать прием
В том случае, если женщина не осуществляла прием контрацептивных препаратов в прошлом цикле, то Логест необходимо начать использовать с 1 дня менструального кровотечения. При начале приема лекарства со 2 по 5 день менструации требуется использование барьерных методов контрацепции на протяжении последующих 14 дней.
Переход с других контрацептивов
При осуществлении перехода с других пероральных контрацептивов Логест начинают принимать после последнего активного драже из предыдущей упаковки.
При переходе с мини-пили Логест можно начинать принимать в любое удобное время, без перерыва. При переходе с внутриматочной спирали – в день ее удаления. При переходе с инъекционных контрацептивов – в день, когда должна быть осуществлена очередная инъекция.
Во всех описанных случаях следует пользоваться барьерными методами контрацепции на протяжении 1 недели.
После того как был осуществлен аборт (первый триместр) прием данного лекарства должен начаться незамедлительно.
Если во время перерыва между приемом очередной упаковки не началось кровотечение отмены необходимо сделать тест на беременность.
Для того, чтобы сместить день наступления менструации следует начинать прием следующей упаковки без перерыва на 1 неделю. Препарат может быть использован настолько долго, насколько это потребуется. При использовании таблеток из следующей упаковки могут наблюдаться не интенсивные кровянистые выделения.
Побочные реакции
На фоне использования препарата Логест есть риск развития следующих нежелательных побочных эффектов: болезненные ощущения в области груди, мажущие кровянистых выделения, развитие головной боли, головокружения, состояния общей слабости и недомогания, непереносимость контактных линз, нарушения психоэмоционального состояния, развитие кожной сыпи, диареи, тошноты и рвоты.
Логест может стать причиной развития тромбоза и тромбоэмболии.
При передозировке у пациентки может начать рвота и кровянистые выделения из влагалища. Требуется проведение симптоматической терапии по назначению врача.
Если на протяжении последующих 3-5 часов после приема препарата Логест у женщины началась рвота, то следует осуществить повторный прием препарата.
В том случае, если пациентка планирует осуществление оперативного вмешательства, то прием лекарственного препарата следует завершить не ранее, чем через за 1 месяц до предполагаемой процедуры. Возобновлять прием можно не ранее, чем через 14 дней после операции.
Если в анамнезе женщины есть заболевания сердечно-сосудистой системы, то она должна сообщить об этом гинекологу, который осуществляет назначение Логеста. Прием данного препарата может оказывать влияние на развитие тромбозов.
Необходимо незамедлительно отменить использование лекарства при следующих симптомах: сильных отеках ног, одностороннем болевом синдроме в области нижних конечностей, внезапной, сильной боли в груди, которая может отдавать в левую верхнюю конечность, при внезапном развитии отдышки и сухого, лающего кашля; головной боли сильной интенсивности, которая продолжалась более 5-6 часов; потере сознания, нарушениях зрения, вкуса и тактильных ощущений, при сильной, острой боли в абдоминальной области.
Риск тромбоза повышается в том случае, если пациентка курит и употребляет алкогольные напитки, а также в возрасте старше 35-40 лет.
Если на фоне приема Логеста пациентка отметила более частые и интенсивные приступы мигрени, это может стать поводом для незамедлительной отмены лекарства.
Взаимодействие с другими группами лекарств
Лекарственные средства из группы сульфаниламидов, а также препараты, в состав которых входит пиразолон способствуют усилению воздействия Логеста.
Терапевтическая эффективность и контрацептивное воздействие данного лекарственного препарата уменьшается при одновременном приеме с лекарствами, в состав которых входит зверобой, барбитуратами, карбамазепином, рифампицином, примидоном. При одновременном использовании данных средств повышается риск развития маточных кровотечений.
Контрацептивные препараты могут оказывать воздействие на метаболизм других групп лекарств, в том числе, циклоспоринов.
При одновременном использовании с тетрациклинами, ампициллином и другими антибактериальными препаратами противозачаточная активность Логеста понижается. При необходимости комбинирования данных средств требуется применение барьерных методов контрацепции.
Аналоги, стоимость
Аналогами препарата Логест являются следующие лекарственные препараты: Линдинет 20, Линдинет 30, Фемоден. Перед осуществлением замены требуется консультация врача, а также изучение рекомендаций производителя относительно перехода с одного ОК на другой.
Стоимость лекарства Логест на период осени 2016 года сформировалась следующим образом:
- Драже № 21 – 800 — 900 руб.
- Драже № 63 – 1700 – 1950 руб.
Одним из эффективных средств контрацепции нового поколения являются противозачаточные таблетки Логест. В составе данных противозачаточных присутствует минимальный уровень гормонов. Помимо защиты от наступления нежелательной беременности, этот контрацептив обладает свойством оказывать лечебно-профилактическое воздействие на ход развития женских онкологических заболеваний.
Механизм действия противозачаточных Логест.
В составе таблеток присутствуют гестоден (прогестоген) и энтинилэстрадиол, которые препятствуют процессу созревания фолликула и предотвращают овуляцию, в результате чего эндометрий не подготовлен к имплантации плодного яйца. Помимо этого действие препарата направлено на повышение вязкости цервикального секрета, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку и их имплантацию.
Таблетки Логест рекомендуется принимать женщинам после 35 лет для предупреждения беременности и восстановления менструального цикла . После применения данных противозачаточных нормализуются менструальные кровотечения, становятся менее болезненными и скудными, что снижает риск развития железодефицитной анемии. Научные исследования доказали, что данный противозачаточный препарат существенно понижает риск возникновения рака эндометрия и яичников, болезней молочной железы, заболеваний органов репродуктивной системы воспалительного характера и кист яичников.
Противозачаточные Логест имеют форму таблеток, выпускаются в блистере с календарной шкалой. Принимать таблетки следует с началом менструального цикла, в первый день месячных. Принимать следует ежедневно по одной таблетке (в соответствии со стрелками на блистере), рекомендуется в одно и то же врем, в течение двадцати одного дня. После этого предусмотрен семидневный перерыв (как и в других оральных контрацептивах нового поколения). Обычно в этот перерыв и наблюдается менструальноподобное кровотечение. По окончании семидневного перерыва следует начинать новую упаковку препарата по той же схеме, даже если месячные еще не закончились.
Следует отметить, что во время приема противозачаточного препарата Логест очень редко возникают побочные эффекты, в основном если и появляются, то в самом начале приема. В дальнейшем все неприятные проявления исчезают сами по себе.
Побочные действия противозачаточных Логест.
- головная боль, мигрень, боль в животе, подавленное настроение;
- тошнота, рвота, диарея, изменение массы тела;
- изменение секреции влагалища;
- увеличение и болезненность молочных желез, появление выделений из молочных желез, снижение либидо, различные кожные реакции на фоне повышенной чувствительности (аллергия, сыпь, крапивница и т.п.), задержка жидкости.
Противопоказания.
- сахарный диабет с осложнениями сосудистого характера;
- рак молочной железы или эндометрия;
- повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
- мигрень;
- риск развития венозного или артериального тромбозов;
- опухоли печени;
- наличие тромбов;
- вагинальные кровотечения неясного похождения;
- заболевания печени в тяжелой форме;
- гормонозависимые онкологические заболевания половых органов или молочных желез;
- панкреатит;
- беременность (увеличивает риск развития врожденных патологий), период лактации (компоненты препарата проникают в молоко матери).
Одновременный прием данных оральных контрацептивов с рифампицином, ампициллином, гризеофульфином, фенилбутазоном, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином значительно снижают контрацептивный эффект. Поэтому в этот период и в течение недели после их отмены рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (в течение 28 дней после отмены рифампицина).
Применение препарата при беременности и кормлении грудью.
Данный препарат строго противопоказан к приему в период беременности и кормления грудью. В случае необходимости лечения Логестом в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку вещества, содержащиеся в препарате, попадают в грудное молоко и проникают в детский организм.
Способ применения и дозировка контрацептива.
Как уже упоминалось ранее, препарат начинают пить в первый день менструации. Если же прием был начат со второго по пятый день цикла, то рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в течение недели приема препарата.
Если вы решили перейти на прием Логеста с другого гормонального контрацептива, то это рекомендуется осуществлять на следующий день после приема последней активной таблетки/драже предыдущего контрацептива.
Переход на противозачаточные Логест с мини-пили можно осуществлять в любой день после их отмены. Если в качестве контрацепции применялись инъекции или импланты , то первую таблетку Логеста следует принять в день удаления имплантата или окончания действия инъекции. Однако во всех случаях перехода первую неделю приема Логеста необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
После искусственного прерывания беременности на ранних сроках препарат принимают в этот же день, сразу же после операции. Дополнительные средства защиты от наступления нежелательной беременности не требуются.
После родов или аборта на поздних сроках прием препарата следует начинать на 21-28 день послеродового периода или после аборта. В последнем случае требуется дополнительная защита в течение недели. Перед началом использования препарата необходимо удостовериться в отсутствии беременности.
Пропуск приема препарата.
Если вы по каким-либо причинам пропустили прием орального контрацептива, но при этом задержка была не более двенадцати часов, то следует сразу же принять таблетку, а следующий прием будет осуществляться также по схеме. При этом контрацептивный эффект препарата не снижается, и дополнительной защиты не требуется. В случае если прием препарата был задержан более чем на двенадцать часов, то наблюдается снижение контрацептивного эффекта. В данном случае может наблюдаться уменьшение контрацептивной эффективности. Опасность представляет перерыв приема в семь дней и более, поскольку действие препарата основано на его непрерывном приеме как минимум в течение недели.
Помните, вероятность зачатия увеличивается с количеством пропущенных драже за цикл, особенно ближе к семидневному перерыву. Если драже было пропущено в первую неделю приема препарата, необходимо сразу же (как только вспомнили) принять таблетку. Если к этому моменту подошло время приема следующей таблетки, разрешается прием двух драже. Далее прием препарата следует осуществлять по обычной схеме.
Если прием препарата был пропущен на второй неделе, также следует принять его как можно скорее. Если подошло время приема следующего драже, допускается прием двух таблеток. Затем прием препарата следует осуществлять в обычном режиме, но дополнительно пользоваться в течение недели презервативом.
Если пропуск таблетки произошел на третьей неделе приема, следует также как можно быстрее принять таблетку, при необходимости допускает прием двух драже, если пришло время приема следующего за пропущенным драже. Затем препарат принимается согласно обычной схемы, однако в этом случае семидневный перерыв не делается, сразу же следует начать прием драже из следующей упаковки. При этом менструальноподобное кровотечение маловероятно, но может наблюдаться кровяные выделения во время приема драже из новой упаковки.
Перед началом применения противозачаточных Логест женщине необходимо пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, кроме того желательно обследовать молочные железы и сделать цитологическое исследование цервикальной слизи. Очень важно исключить беременность и нарушения свертывания крови.