В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мезапам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мезапама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мезапама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, невроза, тревожных расстройств, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Мезапам - анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам (действующее вещество препарата Мезапам) относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Состав
Медазепам + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный период полувыведения).
Показания
- неврозы;
- психопатия с тревогой;
- возбуждение;
- нервное напряжение;
- раздражительность;
- нейроциркуляторная дистония;
- мигрень (профилактика приступов);
- климактерический синдром;
- хронический алкоголизм (абстинентный синдром);
- "школьные" неврозы;
- психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг в сутки; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг в сутки. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.
Побочное действие
- сонливость;
- чувство легкой усталости;
- головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы);
- слабость;
- головокружение;
- оглушенность;
- антероградная амнезия;
- депрессия;
- спутанность сознания;
- дизартрия;
- парез аккомодации;
- отсутствие торможения;
- агрессивность;
- повышенная мышечная утомляемость;
- атаксия;
- снижение либидо;
- снижение потенции;
- нарушения менструального цикла;
- угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга);
- альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах);
- тахикардия;
- снижение АД;
- сухость во рту;
- диспепсия;
- задержка мочи;
- спазм голосовых связок;
- боли в грудной клетке;
- синдром отмены;
- лекарственная зависимость (особенно при длительном применении);
- аллергические реакции.
Противопоказания
- миастения;
- острые заболевания печени и почек;
- ночное апноэ;
- алкогольная и наркотическая зависимость;
- 1 триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 10 лет;
- повышенная чувствительность к медазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мезапам противопоказан в 1 триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.
У детей старше 10 лет медазепам применяют по строгим показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Мезапам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей медазепам применяют по строгим показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом (алкоголем) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Аналоги лекарственного препарата Мезапам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Нобритем;
- Рудотель.
Аналоги по фармакологической группе (транквилизаторы):
- Адаптол;
- Алзолам;
- Алпразолам;
- Анвифен;
- Атаракс;
- Афобазол;
- Бромазепам;
- Бромидем;
- Валиум Рош;
- Гидроксизин;
- Грандаксин;
- Диазепам;
- Диазепекс;
- Золомакс;
- Ипронал;
- Кассадан;
- Ксанакс;
- Ксанакс ретард;
- Лексотан;
- Либракс;
- Лорам;
- Лорафен;
- Мебикар;
- Мебикс;
- Мексиприм;
- Мексифин;
- Напотон;
- Нейрофазол;
- Неурол;
- Нозепам;
- Ноофен;
- Оксазепам;
- Реланиум;
- Релиум;
- Седуксен;
- Сибазон;
- Стрезам;
- Тенотен;
- Тенотен детский;
- Тофизопам;
- Фезипам;
- Феназепам;
- Фенибут;
- Фенорелаксан;
- Фронтин;
- Хелекс;
- Элениум.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Наименование: Мезапам (Mezapamum)
Показания к применению:
Неврозы, с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, (профилактика приступов), алкоголизм (). У малышей — «школьные» неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Фармакологическое действие:
Транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает успокаивающее действие, снимает эмоциональное напряжение, сокращает тревогу, страх, обладает вегетостабилизирующим действием. В отличие от других производных бензодиазепина, продукт в меньшей степени проявляет миорелаксантное и гипноседативное свойства, в связи с чем он относится к числу «дневных» транквилизаторов. Препарат потенцирует эффект нейротропных и снотворных продуктов.
Мезапам способ применения и дозы:
Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза каждый день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сутки (при надобности — до 40 мг/сутки). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса — не более 2 месяцев, повторный курс — в последствии перерыва (не менее 3 недель). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сутки, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет — 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет — 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет — 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет — 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сутки на протяжении 1-2 недель.
Мезапам противопоказания:
Острая почечная и , тяжелая форма миастении, беременность.
Мезапам побочные действия:
Возможны ощущения вялости в конечностях, сонливость, сухость во рту, легкий кожных зуд. Коррекция суточной дозы является достаточной мерой для устранения нежелательных эффектов.
Использование с другими лекарственными препаратами:
При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. микросомального окисления () усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и продолжительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма в последствииднего).
Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.
Форма выпуска:
Субстанция, таблетки по 0,01 г, №50, гранулы для малышей 1,0 г №20.
Синонимы:
Нобриум (Nobrium), Рудотель (Rudotel), Медазепам (Medazepam), Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Pazital, Stratium
Мезапам состав:
7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Дополнительно:
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, надлежит воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно. Назначают на короткое время, при долгом использовании — формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы — развитие толерантности и психической зависимости). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Внимание!
Перед применением медикамента «Мезапам»
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мезапам
».
Описание и инструкция препарата Мезапам
Мезапам – является препаратом из группы транквилизаторов. Главный его компонент – медазепам. Это вещество способно снимать тревогу. Кроме того, лечение Мезапамом приводит к некоторому расслаблению мышц (гладкой мускулатуры, отвечающей за тонус внутренних органов). К тому же, этот анксиолитический препарат обладает противоэпилептическим действием. Но два последних эффекта выражены значительно слабее, чем у многих других лекарств данного ряда.
В некоторых источниках Мезапам называют «дневным» транквилизатором, так как его седативная активность довольно мала, поэтому его можно применять, не опасаясь излишней сонливости. Прием данного анксиолитика позволяет сделать эмоциональное состояние более стабильным, унять суетливость, поддержать здоровье вегетативной нервной системы. У пациента восстанавливается способность к адекватным оценочным суждениям.
Применяется Мезапам при:
- Раздражительности и нервном напряжении, в том числе, у школьников;
- Неврозах;
- Профилактике приступов мигрени;
- Эмоциональных нарушениях, связанных с климаксом;
- Алкогольной абстиненции;
Выпускают Мезапам в виде порошка в полиэтиленовых пакетах или таблеток. Начинают лечение с небольшой дозы – в среднем, по 5 миллиграмм дважды или трижды в сутки. Далее суточное количество может быть увеличено. Инструкция препарата Мезапам сообщает, что для детей его дозируют, полагаясь на вес пациента – по стандарту 2 миллиграмма на один килограмм веса в сутки. При использовании лекарства для пациентов, находящихся под постоянным медицинским наблюдением – возможно применение более высоких доз. Длительность лечения Мезапамом определяется индивидуально.
Противопоказан Мезапам при:
- Тяжелых дисфункциях почек или печени;
- Патологической мышечной слабости (миастении);
- Алкоголизме или наркомании;
- Апноэ ночное;
- В первом триместре беременности и в период лактации;
- Лечении маленьких пациентов в возрасте, младше десяти лет;
- с осторожностью при –
- Лечении беременных во втором и третьем триместре;
Побочные эффекты Мезапама
У многих пациентов, начинающих принимать этот анксиолитик, наблюдаются сонливость , головокружения. Может развиться головная боль. Как правило, в этих случаях врач временно снижает дозу Мезапама. Кроме того, могут возникнуть депрессия , амнезия, нарушения речи или зрения и так далее. Для пациентов в возрасте более характерно парадоксальное действие Мезапама – могут появиться нарушения координации, агрессивность, двигательное возбуждение и так далее.
Со стороны других систем и органов могут наблюдаться:
- Снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция;
- Расстройство пищеварения;
- Падение давления и сердцебиение;
- Нарушения дыхания;
- Лекарственная зависимости и синдром отмены;
- Аллергические реакции;
Отзывы о Мезапаме
На форуме больных с различными фобиями есть разные отзывы о Мезапаме. Если пытаться их обобщить, то получится, что большинству пациентов он кажется «слабым». Только некоторые сообщают, что терапия Мезапамом помогла им снизить уровень тревоги. В каждом из этих случаев лечение было комплексным, то есть, использовались и другие лекарства. А вот наиболее типичный отзыв:
- Принимал Мезапам, но остался недоволен. Тревожность плохо снимает. Очень слабый.
Из возможных комбинаций с другими препаратами, наиболее удачной и специалисты, и пациенты признают сочетание с безодиазепинами – Диазепамом, Феназепамом . Эти препараты взаимно усиливают действие друг друга. В результате, можно снизить их дозы.
Что же касается лекарственной зависимости и синдрома отмены Мезапама – больные спешат успокоить друг друга:
- Пила Мезапам, наверное, год. Потом решила прекратить и прекратила в один день. Никаких мучений, абсолютно, не испытывала. Вообще не думала даже об этом.
- Не беспокойтесь – у Мезапама нет никакого привыкания. Я начинала и прекращала его пить без последствий.
Конечно, использовать препараты, вроде Мезапама, без специального назначения – недопустимо. Человеку, испытывающему личностные сложности, например, тревогу или фобии – в любом случае нужен некий контроль, оценка из вне. Тем более, когда речь идет о медикаментозной терапии. Поэтому любое лечение должно начинаться с поиска грамотного врача, который и подберет вам наиболее эффективные препараты.
Оцените Мезапам !
Мне помогло 122
Мне не помогло 26
Общее впечатление: (67)
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/м
Показания к применению препарата Мезапам
Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.
В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.
В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.
Форма выпуска препарата Мезапам
Таблетки 1 табл.
медазепам 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 69 мг; крахмал картофельный - 20 мг; кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1 мг
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок; или в банках темного стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Фармакодинамика препарата Мезапам
Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.
Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже - физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).
Фармакокинетика препарата Мезапам
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы - 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).
Использование препарата Мезапам во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Мезапам
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.
Побочные действия препарата Мезапам
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч. у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли - чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении - развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.
Способ применения и дозы препарата Мезапам
Внутрь, перед приемом пищи.
Взрослым: начинают с 5 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости - до 40 мг/сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг - вечером. Средняя разовая доза составляет 10–20 мг. Средняя суточная доза - 30–40 мг, максимальная суточная доза - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60–70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса - не более 2 мес, повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед).
Людям пожилого возраста и подросткам: назначают 10–20 мг/сут.
Детям: разовая (суточная) доза в возрасте 1–2 лет - 1 мг (2–3 мг), 3–6 лет - 1–2 мг (3–6 мг), 7–10 лет - 4–8 мг (6–24 мг) и старше 10 лет - 6–10 мг (20–60 мг).
При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1–2 нед.
Передозировка препаратом Мезапам
Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.
Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов - флумазенил.
Взаимодействия препарата Мезапам с другими препаратами
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Медазепам может угнетать действие леводопы. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.
Меры предосторожности при приеме препарата Мезапам
С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).
При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.
Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).
При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.
Особые указания при приеме препарата Мезапам
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.
Условия хранения препарата Мезапам
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Мезапам
Принадлежность препарата Мезапам к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05B Анксиолитики
N05BA Производные бензодиазепина
Медазепам (medazepam)
Состав и форма выпуска препарата
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2).
Показания
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический (абстинентный синдром). "Школьные" неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.
Противопоказания
Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.
Дозировка
Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными , средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Особые указания
С осторожностью применяют при почечной и/или , спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.