При развитии тех или иных болезней и расстройств организм человека может ослабевать, в результате чего он становится подверженным инфекциям, не способен нормально функционировать, а снабжение полезными веществами внутренних органов становится недостаточным.

Чтобы помочь организму восстановить жизненные силы и войти в нормальный здоровый жизненный ритм существует целая группа медицинских препаратов под названием аналептики.

Препараты наряду с лечебным воздействием обладают большим списком противопоказаний, что обуславливает их ограниченное применение в современной медицинской практике.

Главная задача аналептических препаратов – это восстановление и возбуждение функционирования головного мозга человека. Как правило, большинство представителей данной группы лекарств воздействуют на центры так называемого продолговатого мозга, задача которого состоит в поддержании дыхательных процессов, а также кровообращения.

Существуют аналептики, которые способны активно воздействовать и на другие участки головного мозга, также стимулируя их более бурную и оживленную реакцию на различные вещества, попадающие в организм извне, или же вырабатывающиеся внутренними системами.

Препараты данной группы, принятые в большом количестве, способны активно воздействовать даже на моторные зоны человеческого мозга, что в случае значительной передозировки нередко проявляется .

В целом, механизм воздействия дыхательных аналептиков на мозг и ЦНС понятен не до конца, в этой области фармакологии пока еще существуют заметные пробелы в знаниях.

Еще совсем недавно эти средства применялись довольно активно, но их роль в современной медицинской практике постепенно сходит на нет, уступая место более совершенным лекарствам, так как многие специалисты критикуют аналептики за чрезмерно сильное действие, вызываемые судороги, стимуляцию гипоксии и другие побочные реакции.

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

1. Прямые стимуляторы , которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

Фармакология и механизм действия аналептиков

Как уже упоминалось выше, полная картина воздействия аналептических средств на головной мозг и центральную нервную систему еще не совсем понятна.

Известно только, что эти вещества оказывают двоякое действие на мозг – либо активизируют работу некоторых его областей, либо способствуют подавлению процесса торможения. Так или иначе, их главная задача – облегчить синоптическую связь между нейронами, сделать прохождение нервных импульсов между ними более активным.

Аналептики действуют фактически на все участки головного мозга и центральной нервной системы. В зависимости от типа применяемого препарата он может оказывать возбуждающее воздействие на спинной или(и) продолговатый мозг, на кору головного мозга и так далее.

Механизм действия приблизительно следующий: принятый аналептик оказывает возбуждающее действие на определенный участок ЦНС, благодаря чему нейроны, отвечающие за его работу, становятся более чувствительными.

Это в свою очередь приводит к тому, что выбранный участок головного мозга становится более чувствительным к определенным естественным для него раздражающим веществами, например, углекислоте. В результате чего дыхательные движения учащаются, артериальное давление повышается, дыхание может становиться более полным и глубоким.

Каждый препарат действует на разные участки мозга, но механизм их работы, который приводит к желаемым результатам, приблизительно одинаков. Различные лекарства, например, Кордиамин, могут оказывать и другое полезное воздействие на организм:

• усиление сопротивления сосудов,
• подавление действия тормозящих психику наркотических средств, а также снотворных,
• активизация работы сознания.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

• борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
• для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
• в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
• в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при , импотенции, и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Аналептики - лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.

К аналептикам относятся препараты

Наиболее распространены в медицинской практике этимизол, бемегрид, коразол, кордиамин, камфора и кофеин. Действуют они практически на все уровни ЦНС, однако каждый препарат характеризуется определенной тропностью по отношению к конкретным ее структурам, а также степенью влияния на центры продолговатого мозга и способностью провоцировать судороги.

Воздействуя на «сосудодвигательный центр», аналептики повышают периферическое сопротивление сосудов, уменьшают депонирование крови, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, что косвенно приводит к увеличению его ударного объема. В условиях блокады вегетативных ганглиев названные эффекты не возникают.

Кофеин аналептик

Этимизол, бемегрид, кофеин и коразол влияют на центры продолговатого мозга непосредственно, а кордиамин и камфора действуют еще и рефлекторно: кордиамин - с хеморецепторов каротидной зоны, а камфора - с чувствительных рецепторов подкожной клетчатки.

Дыхательные аналептики препараты список. Рефлекторного действия

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются и Н-холиномиметики - цититон и лобелии. Все аналептики усиливают процессы возбуждения в ЦНС, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов.

Используют аналептики при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиаты и др.), бактериальной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем при гипертермии и других состояниях. Назначают их после выхода ребенка из наркоза для ликвидации гиповентиляции легких (возникшей из-за нарушения кровообращения), предупреждая этим послеоперационные осложнения (ателектазы).

Аналептики показания к применению и назначению

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время уменьшается, и показания к их применению суживаются. Их не рекомендуют вводить при глубокой коме. Повышая возбудимость ЦНС, аналептики увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим расходование кислорода - происходит «обкрадывание» мозга и угнетение функции нейронов. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство из указанных веществ являются судорожными ядами. При назначении их ребенку следует учитывать, что диапазон между дозами, необходимыми для стимуляции структур продолговатого мозга, и дозами, вызывающими судороги, незначителен.

В связи со сказанным аналептики перестали применять у новорожденных, находящихся в состоянии тяжелой гипоксии (по шкале Апгар 5-7 баллов).

Аналептики классификация фармакология

В токсических дозах аналептики возбуждают двигательные центры и вызывают судороги (от подергивания мышц лица и отдельных мышечных групп до клонико-тонических судорог). Однако вслед за ними следуют истощение запасов энергии в ЦНС и прекращение ее функции, прежде всего дыхательного центра, что может привести к параличу дыхания. В этих условиях назначение аналептиков недопустимо, так как они могут спровоцировать новый приступ судорог и ухудшить состояние ребенка.

Аналептик при отравлении

При отравлении аналептиками, помимо судорог, возможны тошнота, рвота, головокружение, нередко аритмичный пульс, гипертермия, в тяжелых случаях - отек легких, анурия и смерть. При оказании помощи ребенку необходимо срочно ввести противосудорожное средство , предотвратить дальнейшее всасывание яда (если он был введен внутрь) путем промывания желудка, назначить сорбенты и солевые слабительные, а также провести дезинтоксикационные мероприятия (форсирование диуреза, поддержание обезвреживающей функции печени и др.).

Группы аналептиков

Этимизол относится к группе антифеинов и по структуре похож на ксантины - эндогенные вещества. Поэтому он малотоксичен, чем выгодно отличается от других аналептиков.

Подобно ксантинам этимизол вмешивается в пуринергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов соответствующим медиатором - аденозином. Он стимулирует подкорковые структуры головного мозга, особенно центры продолговатого мозга. Па кору головного мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния ее функции может оказывать как возбуждающее, так и седативное влияние. В сравнительно малых дозах он повышает условные рефлексы и облегчает их формирование, улучшает кратковременную память и способствует повышению умственной работоспособности. Влияние на процессы запоминания связано с активацией этимизолом генетического аппарата гиппокампа, что способствует фиксации информации и улучшает память. Иными словами, он вызывает эффекты, свойственные иоотропным средствам. К тому же он повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Аналептики классификация

Этимизол применяют при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными , наркотическими анальгетиками . Вводят его и новорожденным, родившимся в состоянии нетяжелой гипоксии (с показателем по шкале Ангар выше 5-7 баллов) , обычно после выведения из нее ребенка. У детей, родившихся в тяжелой гипоксии (с показателями по шкале Апгар ниже 5 баллов), этимизол не назначают, как и другие аналептики, так как они могут только ухудшить состояние ребенка.

Аналептики механизм действия

Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, благодаря чему увеличивается секреция глюкокортикоидов. Последние же необходимы для адаптации новорожденного к новым условиям жизни и для стимуляции синтеза легочного сурфактанта, участвующего в расправлении альвеол во время первого вдоха и поддержании их в расправленном состоянии. Поэтому этимизол используют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей (назначая матери перед родами) и для поддерживающей терапии после рождения. Повышение этимизолом секреции глюкокортикоидов используют для лечения заболеваний аллергического характера: бронхиальной астмы, ревматизма и др. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие препарата.

Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы и торможения фосфодиэстеразы), т. е. происходит увеличение энергетических ресурсов тканей. Увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран, способствует сохранению их функции. Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов, в частности, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки , с постишемическими изменениями в миокарде.

Этимизол инактивируется в печени с образованием метилированных производных.

Дыхательные аналептики препараты

Бемегрид, как и этимизол, активно стимулирует структуры, регулирующие дыхание, мало влияя на сосудодвигательный центр и артериальное давление. Хотя бемегрид и считают функциональным антидодом барбитуратов, при остром отравлении последними благоприятный эффект от его применения наблюдают лишь при нетяжелой интоксикации. Бемегрид - сравнительно малотоксичное соединение.

Коразол и кордиамин у взрослых применяют достаточно часто, а у детей - редко. После их внутривенного введения возрастают частота и глубина дыхательных движений, увеличивается объем легочной вентиляции, повышается артериальное давление. Все эти эффекты наблюдаются в течение нескольких минут. После приема внутрь стимулирующее действие этих препаратов незначительное. Непосредственно на сердце и сосуды оба препарата не действуют.

Аналептики центрального действия

В механизме действия коразола имеет значение его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. Кордиамин меньше, чем коразол, стимулирует дыхание, преимущественно влияя на сосудодвигательный центр.

Кордиамин - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты - в организме превращается в никотинамид и никотиновую кислоту. В неизмененном виде с мочой выводится всего 3-4% введенной дозы (у взрослых). Подобно фенобарбиталу, кордиамин (или его метаболиты) индуцирует ферменты печени и их вместе иногда применяют для лечения гипербилирубинемии у новорожденных.

Аналептики прямого действия. Камфора

Камфора значительно уступает другим аналептикам в стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. После введения ее масляного раствора под кожу происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется и прямое ее действие на этот отдел мозга. Камфора стимулирует в тканях окислительно-восстановительные процессы и сопряженность дыхательного фосфорилирования. Это способствует в условиях гипоксии нормализации углеводного обмена. Кроме того, камфора непосредственно действует на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы, повышая ее чувствительность к адренергическим влияниям и подавляя реакцию на ацетилхолин. Она улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, слегка повышает артериальное давление, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Все эти эффекты выражены умеренно, но нередко вполне достаточны для улучшения состояния ребенка с не очень сильным угнетением ЦНС (при гипертермии, инфекционных процессах и пр.).

При нанесении на кожу камфора оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Поэтому ее применяют при лечении воспалительных заболеваний суставов и мышц.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Большая часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и печенью, действуя антисептически.

При повторных подкожных введениях масляных растворов камфоры у больных на месте инъекции могут образоваться инфильтраты и олегогранулемы - инъекционные липогранулемы. Последние при повреждении стенок могут стать причиной жировых эмболий.

Сульфокамфокаин - водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой он обладает более быстрым действием. Его можно вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно струйно или капельно).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса сайт не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

При угнетении дыхания используют стимуляторы дыхания, возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Так как они восстанавливают жизненно важные функции (дыхание и кровообращение), их называют аналептиками, что означает оживляющие средства.

Стимуляция центра дыхания приводит к увеличению легочной вентиляции и газообмена, повышению содержания кислорода и уменьшению углекислоты в крови, к увеличению доставки кислорода тканям и выведению продуктов метаболизма, к стимуляции окислительно-восстановительных процессов и нормализации кислотно-основного состояния. Стимуляция сосудодвигательного центра вызывает повышение тонуса сосудов, сосудистого сопротивления и АД, улучшает гемодинамику. Некоторые аналептики (кофеин, камфора, кордиамин) обладают прямым действием на сердце. Эффекты проявляются, главным образом, на фоне угнетения дыхания и кровообращения.

Большинство аналептиков в больших дозах могут вызыватьсудороги. Разница между дозами, стимулирующими дыхание, и судорожными дозами относительно небольшая. Судороги охватывают также дыхательную мускулатуру, что сопровождается расстройством дыхания и газообмена, увеличением нагрузки на сердце и опасностью возникновения аритмий. Резкое увеличение потребности нейронов в кислороде при недостаточной его доставке приводит к гипоксии и развитию дегенеративных процессов в ЦНС. Аналептики являются антагонистами средств для наркоза, снотворных, алкоголя, наркотических анальгетиков и оказывают"пробуждающий" эффект, который проявляется уменьшением глубины и продолжительности наркоза и сна, восстановлением рефлексов, мышечного тонуса и сознания. Однако этот эффект выражен лишь при применении больших доз. Поэтому их следует назначать в дозах, достаточных для восстановления дыхания, кровообращения и некоторых рефлексов при легкой и средней тяжести угнетения этих функций. Антагонизм между аналептиками и средствами, угнетающими ЦНС,двухсторонний, поэтому при передозировке аналептиков и возникновении судорог используют средства для наркоза и снотворные.

МД аналептиков связывают с повышением возбудимости нейронов, улучшением функции рефлекторного аппарата, сокращением латентного периода и усилением рефлекторных ответов. Возбуждающий эффект наиболее ярко проявляется на фоне угрожающего жизни угнетения ЦНС.

По направленности действия аналептики делятся на 3 группы: 1) прямого действия на дыхательный центр (бемегрид, этимизол, кофеин, стрихнин); 2) смешаниого действия (кордиамин, камфора, углекислота); 3)рефлекторного действия (лобелин, цититон); Обладая общими свойствами, отдельные препараты отличаются по основному и побочному действию. Выбор ЛС зависит от причины, вызвавшей угнетение дыхания, и характера нарушений.

Бемегрид применяют, главным образом, при отравлении барбитуратами и средствами для наркоза, для быстрого выведения из наркоза, а также при угнетении дыхания и кровообращения, вызванном другими причинами. его вводят в/в медленно по 5-10 мл 0,5% р-ра каждые 3-5 мин. до восстановления дыхания, кровообращения и рефлексов. При появлении судорожных подергиваний мышц введение надо прекратить.

Этимизол занимает особое положение, так как наряду с возбуждением центров продолговатого мозга оказывает угнетающее действие на кору мозга. Поэтому он не дает "пробуждающего" эффекта при отравлении наркозными и снотворными средствами. Он сочетает в себе свойства аналептика и транквилизатора, так как может даже усиливать снотворный эффект. Его применяют преимущественно при отравлении наркотическими анальгетиками, а также в психиатрии как успокаивающее ЛС. Этимизол стимулирует гипоталамус и выработку адренокортикотропного гормона гипофиза, что сопровождается стимуляцией коры надпочечников и увеличением содержания кортикостероидов в крови, в результате чего возникают противоспалительный и противоаллергический эффекты. Поэтому этимизол можно использовать при лечении бронхиальной астмы и воспалительных процессов.

Кофеин подробно описан в лекции по "психостимуляторам". Аналептический эффект проявляется при парэитеральном применении достаточных доз, стимулирующих центры продолговатого мозга. Как аналептик кофеин слабее бемегрида, но в отличие от него оказывает выраженное кардиотоническое действие, поэтому проявляет более значительное влияние на кровообращение. Его назначают преимущественно при отравлении алкоголем и сочетании острой дыхательной недостаточности с сердечной.

Стрихнин - алкалоид из семян чилибухи, или "рвотного ореха", произрастающего в тропических районах Азии и Африки. Он возбуждает все отделы ЦНС: усиливает функциональную активность коры, органов чувств, центров продолговатого мозга, спинного мозга. Это проявляется улучшением зрения, вкуса, слуха, тактильной чувствительности, тонуса мышц, работы сердца и обмена веществ. Таким образом, стрихнин оказывает общетонизирующее действие. МД стрихнина связывают с ослаблением постсинаптического торможения, медиатором которого является глицин. Прямое действие на центры продолговатого мозга слабее, чем у бемегрида, но стрихнин повышает их чувствительность к физиологическим стимулам, в результате чего возрастает объем легочной вентиляции, повышается АД и усиливаются сосудосуживающие рефлексы. Возбуждение центра вагуса приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Наибольшей чувствительностью к стрихнину обладает спинной мозг. Уже в малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц. Ослабление постсинаптического торможения приводит к облегчению межнейронной передачи импульсов, ускорению центральных рефлекторных реакций и увеличению иррадиации возбуждения в ЦНС. При этом ослабевает сопряженное (реципроктное) торможение и возрастает тонус мышц-антагонистов.

Стрихнин имеет небольшую широту терапевтического действия и способен кумулировать, поэтому можно легко вызвать передозировку. Приотравлении стрихнином резко возрастает рефлекторная возбудимость и развиваются тетанические судороги, возникающие в ответ на любое раздражение. После нескольких приступов судорог может наступить паралич ЦНС.Лечение: введение ЛС, угнетающих ЦНС (фторотан, тиопентал-натрий, хлоралгидрат, сибазон, натрия оксибутират), мышечных релаксантов, промывание желудка р-ром калия перманганата, активированный уголь и солевое слабительное внутрь, полный покой.

Стрихнин применяют какобщетонизирующее ЛС при функциональном понижении зрения и слуха, при атонии кишечника и миастении, при половой импотенции функционального характера, как аналептик для стимуляции дыхания и кровообращения. Он противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, стенокардии, бронхиальной астме, болезнях печени и почек, эпилепсии и детям до 2 лет.

Аналептики смешанного действия стимулируют дыхательный центр непосредственно и рефлекторно через хеморецепторы синокаротидной зоны. Кордиамин стимулирует дыхание и кровообращение. Повышение АД и улучшение кровообращения связано с прямым действием на сосудодаигательнь.и центр и сердце, особенно при сердечной недостаточности. Его назначают внутрь и парэнтерально при ослаблении дыхания и кровообращения, вызванном интоксикацией, инфекционными заболеваниями, шоком и др.

Камфора - бициклический кетон терпенового ряда, входит в состав эфирных масел камфорного лавра, камфорного базилика и др. Используют также синтетическую камфору. Камфора хорошо всасывается и частично окисляется. Продукты окисления соединяются с глюкуроновой кислотой и выделяются почками. Часть камфоры выделяется через дыхательные пути. Местно оказывает раздражающее и антисептическое действие. Стимулирует центры продолговатого мозга непосредственно и рефлекторно. Действует медленно, но более продолжительно, чем другие аналептики. Камфора повышает АД за счет сужения сосудов брюшных органов, расширяя при этом сосуды мозга, легких и сердца. Тонус венозных сосудов возрастает, что приводит к увеличению венозного возврата к сердцу. Различное влияние камфоры на сосуды связано с возбуждающим действием на сосудодвигательный центр и прямым расширяющим действием на стенки сосудов. При угнетении сердца различными ядами камфора оказывает прямое стимулирующее и детоксицирующее действие на миокард. Кардиотонический эффект обусловлен симпатомиметическим влиянием и активацией окислительного фосфорилирования. В больших дозах камфора возбуждает кору мозга, особенно двигательные зоны, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга и может вызвать клоно-тонические судороги. Камфора усиливает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и улучшает ее выделение, стимулирует секрецию желчи и потовых желез. В воде растворяется плохо, в масле и спирте - хорошо. Поэтому ее применяют в виде р-ров в масле п/к для улучшения дыхания и кровообращения при отравлениях, инфекционных заболеваниях. Местно назначают в виде мазей, втираний при воспалительных процессах, при зуде, для профилактики пролежней и т.п. Противопоказана больным, склонным к судорожным припадкам.

Углекислота является физиологическим регулятором дыхания и кровообращения. На дыхательный центр действует прямо и рефлекторно. Вдыхание 3% СО 2 повышает вентиляцию легких в 2 раза, а вдыхание 7,5% - в 5-10 раз. Максимальный эффект развивается через 5-6 мин. Вдыхание больших концентраций СО 2 (свыше 10%) вызывает сильный ацидоз, бурную одышку, судороги и паралич дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра приводит к повышению тонуса периферических сосудов и повышению АД. При этом сосуды легких, сердца, мышц и мозга расширяются. Расширение связано с прямым действием на гладкие мышцы сосудов.

Углекислотуприменяют для стимуляции дыхания при отравлении наркозными средствами, окисью углерода, сероводородом, при асфиксии новорожденных, при заболеваниях, сопровождающихся ослаблением дыхания, для профилактики ателектаза легких после наркоза и т.п. Ее можно применять только при отсутствии выраженной гиперкапнии, так как дальнейшее повышение концентрации СО 2 в крови может вызвать паралич центра дыхания. Если через 5-8 мин. после начала ингаляции СО 2 дыхание не улучшается, ее надо прекратить. Используют смесь СО 2 (5-7%) с кислородом (93-95%)- карбоген.

Цититон и лобелин стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счет возбуждения хеморецепторов каротидных клубочков. При в/в введении развивается сильный и быстрый эффект, но кратковременный (2-3 мин). В ряде случаев, особенно при рефлекторной остановке дыхания, они могут способствовать стойкому восстановлению дыхания и кровообращения. При отравлении наркозными и снотоворными средствами эти препараты мало эффективны.

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Средства, влияющие на функцию органов дыхания

доц. Н.А. Анисимова

При лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания, которые широко распространены в медицинской практике, могут быть использованы лекарственные средства из различных групп, в том числе противомикробные, противоаллергические и другие противовирусные.

В данной теме рассмотрим группы веществ, влияющие на функции аппарата дыхания:

1. Стимуляторы дыхания;

2. Бронхолитики;

3. Отхаркивающие средства;

4. Противокашлевые средства.

I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики)

Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).

Причины остановки дыхания:

а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);

б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);

в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиойдные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).

Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.

Вещества прямого (центрального) действия.

Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является этимизол . Этимизол отличается от других аналептиков:

а) более выраженным влиянием на дыхательный центр и меньшим влиянием на сосудодвигательный;

б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;

в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).

Кофеин, камфора, кордиамин, сульфокамфокаин.

Вещества рефлекторного действия.

Цититон, лобелин – стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации N-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.

В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат карбоген (смесь 5-7% СО 2 и 93-95% О 2) ингаляционно.

Противопоказания:

Асфиксия новорождённых;

Угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, СО, после травм, операций, наркоза;

Восстановление дыхания после утопления, миорелаксантов и др.

В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия). Их используют, если нет других технических возможностей. А чаще прибегают к помощи аппарата искусственного дыхания.

Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции →ПбД + ослабление функции дыхания.

II. Бронхолитики

Это вещества, которые применяются для устранения бронхоспазмов, так как расширяют бронхи. Используются при бронхоспастических состояниях (БСС).

БСС, связанные с повышением тонуса бронхов, могут возникать при различных заболеваниях дыхательных путей: хронические бронхиты, хроническая пневмония, некоторые заболевания лёгких (эмфизема); при отравлении некоторыми веществами, вдыхании паров, газов. Спазм бронхов могут вызвать лекарственные вещества, ХМ, В-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин, морфин…

Бронхолитики используются в комплексном лечении бронхиальной астмы (приступы удушья вследствие бронхоспазма; различают инфекционно-аллергическую и неинфекционно-аллергическую (атопическую) формы).

Способностью расширять бронхи обладают вещества из различных групп:

β 2 -АМ (α,β-АМ),

Миотропные спазмалитики,

Разные средства.

Бронхолитики, как правило, применяют ингаляционно: аэрозоли и другие лекарственные формы (капсулы или диски + специальные устройства). Но могут использоваться энтерально и парентерально (таблетки, сиропы, ампулы).

1. Широко используются адреномиметики , которые влияют на β 2 -АР , повышается активность симпатической нервной системы, происходит понижение тонуса гладких мышц и расширение бронхов (+ ↓ высвобождение спазмогенных веществ из тучных клеток, так как ↓ Са ++ и нет дегрануляции).

Наибольшее практическое значение имеют селективные β 2 -АМ:

Сальбутамил (Вентолин),

Фенотерол (Беротек),

Тербуталин (Бриканил).

Меньше избирательность: Орципреналина сульфат (астмопент, алупент).

Пк: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы – 3-4 р/д.

При ингаляционном применении в виде аэрозолей, как правило, нет побочных эффектов. Но в высоких дозах (внутрь) могут наблюдаться головные боли, головокружение, тахикардия.

При длительном лечении β 2 -АМ возможно развитие привыкания, так как снижается чувствительность β 2 -АР и ослабляется лечебный эффект.

Комплексные препараты: «Беродуал», «Дитэк», «Интал плюс».

Для устранения бронхоспазма могут быть использованы неселективные АМ, но они имеют много побочных эффектов:

Изадрин – β 1 β 2 -АР – влияние на сердце, ЦНС; раствор / ингаляций; таблетки; аэрозоли;

Адреналин - α,β-АМ – ампулы (купирование приступов);

Эфедрин - α,β-АМ – ампулы, таблетки, комбинированные аэрозоли.

ПбД: АД, ЧСС, ЦНС.

Процесс дыхания, как известно, регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от концентрации углекислого газа (CO₂) в крови. Последний влияет на дыхательный центр прямо и рефлекторно, стимулируя рецепторы синокаротидной зоны.

Патология дыхательной системы весьма многообразна. Опасной для жизни является остановка дыхания, возникающая, главным образом, в результате угнетения дыхательного центра (отравление алкоголем , угарным газом , снотворными препаратами , асфиксия новорождённых). В этой ситуации применяются стимуляторы дыхания , или дыхательные аналептики - лекарственные средства, усиливающие дыхание.

Стимуляторы дыхания представляют собой вещества, влияющие на дыхательный центр, в результате чего увеличивается частота и глубина дыхания. Терапевтические дозы этих препаратов как правило близки к судорожным, что существенно ограничивает их применение.

Следует избегать назначения дыхательных аналептиков при ишемической болезни сердца, гипертензии, эпилепсии (из-за риска развития судорог). Не рекомендуется применять стимуляторы дыхания, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических болезнях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.

Классификация дыхательных аналептиков

❶ Средства центрального действия : бемегрид; кофеин; этимизол.

Механизм действия этих препаратов выглядит следующим образом:
прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .

❷ Средства рефлекторного действия : лобелин; цититон.

Механизм действия : стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.

Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).

❸ Средства смешанного типа действия : никетамид (кордиамин).

Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.