Ципрофлоксацин эко инструкция по применению. Таблетки Ципрофлоксацин: инструкция по применению. Применение Ципрофлоксацина ограничено при

Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

1. Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
2. Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

1. Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
2. Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Антибиотик ципрофлоксацин представляет собой антимикробный препарат широкого спектра. Он имеет белый оттенок и порошкообразную структуру, в воде и этаноле практически не растворяется. Его особенность состоит в том, что он способен удалять все бактерии, находящиеся в организме, причем не только активные, но и те, которые расположены в инкубационном периоде.

Итак, давайте рассмотрим более конкретно, на какие бактерии влияет антибиотик ципрофлоксацин, какие существуют показания к его употреблению и как его принимать в том или ином случае.

От каких бактерий ципрофлоксацин избавляет организм?

Данный антибиотик отличается тем, что с его помощью можно лечить огромный спектр всевозможных инфекционных заболеваний и не только. Он позволяет очистить организм от таких вредных микробов, как:

• внутриклеточные возбудители;
• грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии;
• стафилококки;
• этеробактерии.

Болезни, при которых назначают данный антибиотик и курс лечения

Такой антибиотик, как ципрофлоксацин или же его аналоги назначают врачи при следующих заболеваниях и недомоганиях:

• заболевания горла;
• инфекции на коже, ЛОР-органов, и внутренних органов;
• гинекологические инфекции;
• глазные инфекции;
• сепсис;
• перитонит;
• инфекционные заболевания костей и суставов;
• менингиты;
• бактериемия;
• септицемия;
• заболевания, вызванные гонококками, сальмонеллой и шигеллой;
• инфекции на фоне онкологических заболеваний;
• мочеполовые инфекции.

Курс лечения при помощи антибиотика ципрофлоксацина составляет от пяти дней до двух недель. Если инфекция протекает тяжело и принимать препарат в виде таблеток не представляется возможным, но врач может назначить его внутривенно. Во время лечения при помощи ципрофлоксацина следует употреблять большое количество воды , сами таблетки принимают натощак, чтобы действующее вещество быстрее попало в организм.

Крайне желательно строго контролировать процесс приема антибиотика в целях недопущения передозировки. Если же передозировка все-таки произошла, следует немедленно промыть содержимое желудка и выпить большое количество воды.

Форма выпуска ципрофлоксациона

В зависимости от степени тяжести заболевания и дозировки ципрофлоксацин употребляют в следующих формах:

• таблетки, покрытые оболочкой;
• раствор для инфузий;
• ампулы для уколов;
• мазь и суспензия;
• глазные и ушные капли.

Наиболее распространенная и удобная форма данного антибиотика – это таблетки. Она наиболее удобна для самого пациента, кроме того, такой прием, в отличие от инъекции, снижает риск появления осложнений от действия ципрофлоксацина. При этом стоит отметить, что в плане действия таблетки ципрофлоксацина не уступают ампулам для инъекций. В некоторых случаях прием таблеток будет и вовсе предпочтительной формой употребления антибиотика, в частности, при кишечных болезнях, когда следует, чтобы действующее вещество сразу же было направлено к очагу появления инфекции.

Оболочка на таблетках ципрофлоксацина необходима с целью защиты желудочного сока при всасывании, также некоторые аналоги ципрофлоксацина покрывают таблетки специальными капсулами для защиты.

Другая популярная форма выпуска данного антибиотика – это капли. Их очень часто назначают при офтальмологических заболеваниях , в частности, при гнойных глазных болезнях, а также в следующих случаях:

• бактериальные конъюнктивиты;
• язвы роговицы;
• блефариты;
• осложнения в офтальмологической хирургии;
• хронические глазные заболевания.

Капли для глаз выпускаются как раствор 0,3 % желтого или желто-зеленого цвета, действующее вещество препарата – ципрофлоксацин гидрохлорида содержится в каплях в размере 3 мг.

Порядок дозировки ципрофлоксацина

Дозировка данного препарата назначается в зависимости от заболевания и состояния больного. Как правило, суточная норма приема внутрь составляет от 250 до 750 мг до двух раз в сутки, при этом курс лечения может быть от десяти дней и до месяца.

При внутреннем введении одноразовая доза составляет до 400 мг, вводить следует дважды в сутки в течение одной или двух недель и более по необходимости. Как правило, практикуется введение антибиотика в виде капель в течение получаса.

Местное использование ципрофлоксацина предполагает введение до двух капель каждые несколько часов, при этом интервал сокращается при улучшении состоянии больного.

В целом, независимо от формы употребления ципрофлоксацина, его суточная норма для взрослого человека составляет не более 1,5 грамма.

Побочные действия и указания к приему ципрофлоксацина

Наиболее распространенные побочные действия, отмечаемые при приеме ципрофлоксацина, это:

Кроме того, с целью предотвращения диареи при приеме данного антибиотика следует его прием сопровождать поглощением большого количества жидкости.

Во время приема ципрофлоксацина следует быть крайне внимательным за рулем , а также при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой реакции и усиленного сосредоточения.

Обратите внимание, что ципрофлоксацин назначают больным, которые страдают эпилепсией, сосудистыми заболеваниями, мозговыми поражениями и от судорог в анамнезе, крайне осторожно и лишь в случаях крайней необходимости , это наиболее «опасные» категории.

Препарат необходимо отменить в следующих случаях:

• при появлении тяжелой диареи и псевдомембранозного колита;
• при болях в сухожилиях;
• при тендовагините.

Также следует во время курса лечения как можно меньше времени находиться под прямыми лучами солнца.

• беременным женщинам;
• кормящим матерям;
• детям до 15 лет;
• лицам, предрасположенным к эпилепсии.

Чтобы эффективность препарата была максимальной, его нельзя принимать вместе с теми медикаментами, которые способствуют снижению кислотности желудка. Также крайне осторожно его следует принимать при атеросклерозе сосудов , печеночной и почечной недостаточности, а также психических расстройствах.

Если в аптеке вы не обнаружили ципрофлоксацин, то вы можете приобрести его аналоги, которые имеют такое же действующее вещество, что и сам антибиотик:

• Ц-флокс;
• Ципролен;
• Флоксимед;
• Микрофлокс;
• Ципронол.

Приобретать сам препарат и его аналоги следует только после консультации с лечащим врачом , самолечение данным антибиотиком может вызвать ряд сложных осложнений.

Чтобы не спровоцировать дисбактериоз при употреблении ципрофлоксацина, необходимо употреблять препараты для улучшения кишечной микрофлоры, среди которых Линекс, Бифиформ, Йогурт и другие.

Совместимость ципрофлоксацина и алкоголя

Многие пациенты, которым назначают ципрофлоксацин, интересуются, можно ли употреблять алкоголь во время курса лечения. Естественно, речь идет не о тяжелых формах тех или иных заболеваний.

Однако нельзя забывать, что ципрофлоксацин – достаточно сильный препарат, а антибиотики принимать вместе с алкоголем не рекомендуется.

Причин, по которым во время приема препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков много. В частности, это такие причины:

• антибиотик делает действие алкоголя более сильным, а алкоголь снижает действие препарата;
• алкоголь и препарат – крайне токсичны, она поражают печень одновременно с двойной силой;
• употребление алкоголя при приеме ципрофлоксацина повышает риск проявления побочных действий.

Также после окончания курса лечения врачи рекомендуют воздержаться от употребления алкоголя еще на двое суток, чтобы препарат окончательно был выведен из организма.

Не стоит думать, что от употребления алкоголя в малых дозах во время лечения ничего не будет. Даже бокал вина или стакан пива могут сделать свое дело и усугубить проблему. Поэтому, если она существует и вам назначали ципрофлоксацин, лучше сначала излечить ее и только потом радовать себя любимыми напитками.

Среди отпускаемых по рецепту бактерицидных препаратов особое место занимает Ципрофлоксацин – инструкция по применению рекомендует его при анаэробных инфекциях мягких тканей, суставов, ЛОР-органов. Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)	Действующее вещество	Дозировка	Краткое описание	Вспомогательные вещества
Таблетки для перорального применения	Ципрофлоксацина гидрохлорида	250, 500 или 750 мг	Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.	крахмал картофельный; двуокись кремния коллоидная безводная; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза; кукурузный крахмал; полисорбат 80; макрогол 6000; титана диоксид.
Капли глазные и ушные 0,3%			Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.	трилон Б; бензалкония хлорид; очищенная вода; натрия хлорид.
Инфузионный раствор в ампулах для капельниц			Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.	разбавленная соляная кислота; хлорид натрия; эдетат динатрия; молочная кислота.
Глазная мазь			Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий			Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.	динатрия эдетата дигидрат; вода для инъекций; хлористоводородная кислота; молочная кислота; натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

• иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
• бактериальный простатит;
• госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
• инфекции гепатобилиарной системы;
• инфекционная диарея;
• профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
• острые и подострые конъюнктивиты;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• бактериальная язва роговицы;
• кератит;
• блефарит;
• предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Мазь

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкой 200-800 мг. При поражениях суставов и костей вводят по 200-400 мг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

• появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
• пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
• пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
• при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
• во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

• при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
• метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
• на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
• на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• утомление;
• возбуждение.

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

• внутричерепная гипертензия;
• приливы;
• потливость;
• боль в животе;
• тошнота или рвота;
• гепатит;
• тахикардия;
• депрессия;
• кожный зуд;
• метеоризм.

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

• ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
• появление белого налета на глазном яблоке;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• снижение остроты зрения;
• фотофобия;
• отек век;
• окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
• прием алкоголя;
• заболевания печени или почек;
• тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

• 3 года – для таблеток;
• 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

• Нолицин;
• Гатиспан;
• Заноцин;
• Абактал;
• Левотек;
• Левофлоксацин;
• Элефлокс;
• Ивацин;
• Моксимак;
• Офлоцид.

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Место покупки Ламизила	Форма выпуска	Количество, объем	Дозировка, мг	Цена, рублей
ЗдравЗона	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий
	Таблетки
	Капли глазные 0,3%
	Таблетки
	Раствор для инфузий

Видео

Ципрофлоксацин – противомикробный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускается в следующих формах:

• таблетки по 250, 500 либо 750 мг, покрытые пленочной оболочкой. Двояковыпуклые круглые таблетки по 250 мг имеют поверхность розового цвета. Капсуловидные таблетки по 500 мг имеют оболочку розового цвета и риску на одной стороне. Капсуловидные таблетки по 750 мг имеют поверхность голубого цвета. Препарат может быть упакован в блистеры (по 10 или 20 таблеток) и в картонные пачки (по 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров в пачке). Также таблетки Ципрофлоксацина могут быть расфасованы в полиэтиленовые пакеты (по 30, 50, 60, 100 либо 120 штук), которые по одному упакованы в полиэтиленовые контейнеры. Кроме того, препарат выпускается в полиэтиленовом контейнере (по 10 либо 20 таблеток), помещенном в картонную пачку;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл. Бесцветная прозрачная либо желтовато-зеленоватая жидкость разлита в прозрачные стеклянные флаконы бесцветного стекла по 10 мл. Препарат упакован в картонные пачки (по 5 флаконов);
• раствор для инфузий 2 мг/мл. Прозрачная бледно-желтая или бесцветная жидкость разлита в пластиковые флаконы по 100 мл, которые упакованы в полиэтиленовые пакеты и картонные коробки (по 1 пакету в коробке);
• капли ушные и глазные 0,3%. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость разлита в белые полимерные флаконы-капельницы (по 5 мл раствора), которые упакованы в картонные пачки (по 1 флакону в пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 либо 750 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, натрия гликолат крахмальный, диэтилфталат, титана диоксид, желтый лак солнечный закат, синий бриллиантовый лак, кармоизиновый лак.

В состав 1 флакона с концентратом для приготовления раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 100 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В состав 100 мл раствора для инфузий входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

В состав 1 мл капель ушных и глазных входят:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 3 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетата тригидрат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, уксусная ледяная кислота, вода очищенная.

Показания к применению

Таблетки, концентрат, раствор для инфузий

Ципрофлоксацин используется для лечения следующих осложненных и неосложненных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами:

• инфекционные заболевания дыхательных путей, включая пневмонии, вызванные Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis;
• инфекции придаточных пазух носа (в частности, синусит) и среднего уха (например, средний отит), особенно если эти заболевания вызваны грамотрицательными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. и Pseudomonas aeruginosa;
• инфекции глаз (кроме таблеток);
• инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;
• инфекции половых органов, в том числе гонорея, простатит, аднексит;
• бактериальные инфекции брюшной полости (инфекции желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, перитонит);
• сепсис;
• инфекции мягких тканей и кожи (кроме таблеток);
• профилактика инфекций или инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (пациентов с нейтропенией или больных, принимающих иммунодепрессанты);
• лечение селективной деконтаминации кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
• лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы, вызванной Bacillus anthrасis (кроме таблеток).

Капли ушные и глазные

При использовании глазных капель в офтальмологии препарат применяется для лечения таких инфекционно-воспалительных заболеваний глаз:

• подострый и острый конъюнктивит;
• блефароконъюнктивит;
• блефарит;
• кератоконъюнктивит;
• кератит;
• хронический дакриоцистит;
• бактериальная язва роговицы;
• инфекционные поражения после попадания инородных тел или травм;
• мейбомит (ячмень).

При использовании капель глазных в офтальмохирургии препарат применяется для пред- и послеоперационной профилактики инфекционных осложнений.

При использовании капель ушных в оториноларингологии:

• лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
• наружный отит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата;
• псевдомембранозный колит (кроме таблеток, капель глазных и ушных);
• одновременный прием тизанидина;
• возраст до 18 лет (кроме терапии инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, муковисцидоза легких, а также лечения или профилактики легочной формы сибирской язвы);
• беременность;
• грудное вскармливание.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• нарушение мозгового кровообращения;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• судорожный синдром;
• психические заболевания;
• эпилепсия;
• выраженная печеночная и (или) почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки по 250, 500 или 750 мг

Препарат назначается перорально – натощак, с достаточным количеством жидкости. Дозировка выбирается в зависимости от тяжести заболевания, состояния организма, типа инфекции, веса, функции почек и возраста пациента. Обычно рекомендованы следующие дозы:

• при неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей и почек – 2 раза в сутки по 250 мг, а при осложненных – по 500 мг;
• при средней тяжести заболеваний нижних отделов дыхательных путей – 2 раза в сутки по 250 мг, а при тяжелых – по 500 мг;
• при гонорее – однократно 250–500 мг;
• при гинекологических заболеваниях, колитах и энтеритах (тяжелая форма, высокая температура), остеомиелитах, простатитах – 2 раза в сутки по 500 мг. При банальной диарее рекомендуется прием 2 раза в сутки по 250 мг препарата.

Продолжительность лечения выбирается в зависимости от тяжести заболевания, однако терапию всегда необходимо продолжать не менее 2 суток после исчезновения симптомов. Обычная длительность лечения – 7–10 суток.

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Препарат назначается внутривенно капельно. Инфузионный раствор необходимо медленно вводить в крупную вену для предотвращения развития осложнений в месте инфузии. Раствор вводится изолированно либо в сочетании с совместимыми инфузионными растворами (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Длительность инфузии при дозе 200 мг составляет 30 мин, при дозе 400 мг – 60 мин. Кратность введения составляет 2–3 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от клинического течения, тяжести и излечения заболевания. Препарат назначается еще в течение 3 суток после устранения клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

• при неосложненной острой гонорее – 1 сутки;
• при инфекциях почек, органов брюшной полости, мочевыводящих путей – до 7 суток;
• при ослабленном иммунитете – весь период нейтропении;
• при остеомиелите – не более 60 суток;
• при вызванных Chlamydia spp. или Streptococcus spp. инфекциях – не менее 10 суток;
• при других инфекциях – 7–14 суток.

Дозировка препарата выбирается в зависимости от вида заболевания:

• при инфекциях дыхательных путей – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при острых неосложненных инфекциях мочеполовой системы – 2 раза в сутки по 200 либо 400 мг;
• при осложненных инфекциях мочеполовой системы – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при простатите, аднексите, орхите, эпидидимите – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
• при диарее – 2 раза в сутки по 400 мг;
• при других инфекциях – 2 раза в сутки по 400 мг;
• при особо тяжелых, представляющих угрозу жизни инфекциях (особенно, при наличии Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pseudomonas spp.), в частности, при пневмонии, вызванной Streptococcus spp., при рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе легких, при инфекции суставов и костей, при септицемии, перитоните – 3 раза в сутки по 400 мг;
• при профилактике и лечении легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки по 400 мг.

Приготовление раствора для инфузий из концентрата

Перед применением содержимое 1 флакона с концентратом необходимо развести до объема не менее 50 мл достаточным количеством инфузионного раствора (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Раствор следует использовать максимально быстро из-за чувствительности Ципрофлоксацина к воздействию света, а также для сохранения его стерильности. Поэтому флакон необходимо извлекать из коробки лишь перед использованием. В случае попадания прямых солнечных лучей раствор гарантированно стабилен в течение 3 суток. При хранении раствора при низких температурах возможно образование осадка, который при комнатной температуре растворяется, поэтому не рекомендуется замораживать инфузионный раствор или хранить его в холодильнике. Следует использовать только прозрачный чистый раствор.

Если совместимость с прочими инфузионными растворами/препаратами не подтверждена, Ципрофлоксацин нужно вводить отдельно. Видимые признаки несовместимости: выпадение осадка, изменение цвета или помутнение раствора. Препарат несовместим со всеми растворами, которые химически или физически нестабильны при pH от 3,9 до 4,5 (к примеру, растворами гепарина, пенициллины), а также с растворами, которые изменяют pH в щелочную сторону.

Капли ушные и глазные 0,3%

Препарат предназначен для местного использования. В случае применения в офтальмологии при умеренно тяжелых или легких инфекциях в конъюнктивальный мешок каждые 4 ч необходимо закапывать по 1–2 капли Ципрофлоксацина, а при тяжелых инфекциях – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния доза и частота инстилляций может быть уменьшена.

• первые 6 ч – по 1 капле каждые 15 мин;
• после этого – по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования;
• на 2-е сутки – по 1 капле каждые 60 мин в часы бодрствования;
• с 3-х по 14-е сутки – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.

В случае применения в оториноларингологии необходимо осторожно очистить наружный слуховой проход и закапать в него препарат. При употреблении раствор должен иметь температуру тела или комнатную температуру для предотвращения вестибулярной стимуляции. Рекомендуемая доза – 3–4 капли 2–4 раза в сутки или чаще (при необходимости). После инстилляции на протяжении 5–10 мин пациент должен находиться в положении лежа на боку, противоположном больному уху. В основном продолжительность лечения составляет 5–10 суток. При чувствительности локальной флоры длительность лечения может быть увеличиваться.

При внутривенном введении, а также при проведении ступенчатой терапии Ципрофлоксацином (внутривенном введении препарата и последующем его приеме внутрь) в сравнении с приемом препарата внутрь увеличивается частота развития нижеследующих побочных эффектов: часто – сыпь, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, рвота; нечасто – тромбоцитемия, тромбоцитопения, дезориентация, галлюцинации, спутанность сознания, дизестезии, парестезии, вертиго, судороги, потеря слуха, нарушения зрения, вазодилатация, тахикардия, снижение артериального давления, отеки, почечная недостаточность, холестатическая желтуха, обратимые нарушения функции печени; редко – угнетение костного мозга, панцитопения, психотические реакции, анафилактический шок, нарушения обоняния, мигрень, васкулит, нарушения слуха, некроз тканей печени, панкреатит, разрыв сухожилий, петехии.

Капли глазные и ушные

• аллергические реакции;
• жжение;
• гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы либо в области барабанной перепонки и наружного слухового прохода;
• тошнота;
• светобоязнь;
• отек век;
• ощущение инородного тела в глазу;
• слезотечение;
• сразу после закапывания – неприятный привкус в ротовой полости;
• у пациентов с язвой роговицы – белый кристаллический преципитат;
• снижение остроты зрения;
• кератопатия;
• кератит;
• инфильтрация роговицы или появление роговичных пятен;
• развитие суперинфекции.

Особые указания

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, которые вызваны Streptococcus pneumoniae, поскольку препарат недостаточно эффективен в отношении возбудителя. В случае остальных инфекций перед назначением Ципрофлоксацина следует убедиться в его эффективности по отношению к штаммам соответствующих микроорганизмов.

В ходе продолжительной терапии препаратом рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови, функции печени и почек.

В случае одновременного внутривенного введения Ципрофлоксацина и препаратов из группы производных барбитуровой кислоты, используемых для общей анестезии, необходимо постоянно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму.

Для предотвращения развития кристаллурии недопустимо превышать рекомендованную суточную дозу. Также необходимо обеспечить поддержание кислой реакции мочи и потребление достаточного количества жидкости.

Существует риск развития психических реакций даже в результате первого применения Ципрофлоксацина. В редких случаях психотические реакции или депрессия могут прогрессировать до возникновения суицидальных мыслей и самоповреждающего поведения (например, неудачных и свершившихся попыток суицида). В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Пациентам с приступами судорог и эпилепсией в анамнезе, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями в связи с риском развития побочных реакций Ципрофлоксацин следует назначать по жизненным показаниям.

Ципрофлоксацин, аналогично прочим фторхинолонам, может снизить порог судорожной готовности и провоцировать судороги. При их возникновении следует прекратить применение препарата.

При лечении пациентов, принимавщих фторхинолоны (в том числе Ципрофлоксацин), зафиксированы случаи сенсомоторной или сенсорной полинейропатии, дизестезии, гипестезии, слабости. В случае возникновения таких симптомов, как жжение, боль, онемение, покалывание, слабость, пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В ходе применения ципрофлоксацина зарегистрированы случаи развития эпилептического статуса.

При возникновении после или во время лечения длительной, тяжелой диареи необходимо исключить диагноз развития псевдомембранозного колита, что требует немедленного прекращения приема препарата и назначения адекватного лечения.

В ходе лечения Ципрофлоксацином отмечались случаи жизнеугрожающей печеночной недостаточности и некроза печени. При наличии симптомов заболевания печени (анорексии, потемнения мочи, желтухи, болезненности живота, зуда) следует прекратить прием препарата.

У пациентов, перенесших заболевание печени и принимающих ципрофлоксацин, временно может повыситься активность щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз либо развиться холестатическая желтуха. Больным, страдающим тяжелой миастенией gravis, Ципрофлоксацин необходимо назначать с осторожностью, поскольку вероятно обострение симптомов.

В период лечения необходимо избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, а также прочими источниками ультрафиолетового облучения.

При приеме Ципрофлоксацина уже на протяжении первых 2 суток после начала терапии отмечались случаи тендинита, а также разрыва сухожилий (чаще всего ахиллова сухожилия, в том числе двустороннего). Воспаление и разрыв сухожилий также фиксировались через несколько месяцев после терапии. У пожилых пациентов, у пациентов с заболеванием сухожилий, получающих одновременное лечение глюкокортикостероидами, отмечается повышенный риск развития тендинопатии. В случае диагностирования первых признаков тендинита (воспаления, болезненных отеков в области сустава) применение Ципрофлоксацина необходимо прекратить, одновременно исключив физические нагрузки, поскольку существует вероятность разрыва сухожилия. Препарат требуется с осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями сухожилий, связанными с приемом хинолонов.

В случае лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных анаэробными бактериями, и стафилококковых инфекций Ципрофлоксацин следует применять совместно с соответствующими антибактериальными препаратами. При инфекциях, обусловленных воздействием устойчивых к фторхинолонам штаммов Neisseria gonorrhoeae, нужно учесть местные данные о резистентности к действующему веществу и подтвердить чувствительность возбудителя в ходе лабораторных тестов.

Ципрофлоксацин влияет на увеличение интервала QT. С учетом того, что у женщин в сравнении с мужчинами больше средняя продолжительность интервала QT, они обладают большей чувствительностью к лекарственным средствам, провоцирующим удлинение интервала QT. Для пожилых пациентов также характерна повышенная чувствительность к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. В связи с вышесказанным необходимо с осторожностью применять Ципрофлоксацин в следующих случаях:

• вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (к примеру, антиаритмическими препаратами классов III и IA, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и макролидами);
• при лечении пациентов с повышенной вероятностью возникновения аритмии типа пируэт или удлинения интервала QT (к примеру, при врожденном синдроме удлинения интервала QT, нескорректированном дисбалансе электролитов, включая гипомагниемию и гипокалиемию);
• при некоторых заболеваниях сердца у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардией, инфарктом миокарда).

После первого применения Ципрофлоксацина зафиксированы редкие случаи возникновения анафилактических реакций, включая анафилактический шок. Это требует немедленного прекращения приема препарата и проведения соответствующего лечения.

При внутривенном применении раствора возможны местные реакции в месте введения (боль, отек). Данная реакция чаще встречается, если длительность инфузии составляет менее 30 мин. После окончания инфузии реакция быстро проходит, не являясь противопоказанием для дальнейшего введения Ципрофлоксацина (если не сопровождается осложненным течением).

Ципрофлоксацин – умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2, поэтому следует соблюдать осторожность в случае его одновременного применения с препаратами, метаболизируемыми данным ферментом (включая метилксантин, теофиллин, дулоксетин, кофеин, ропинирол, клозапин, оланзапин), поскольку увеличение их концентрации в сыворотке крови может вызвать возникновение специфических нежелательных реакций.

В лабораторных тестах in vitro Ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp. Это может привести к ложноотрицательному результату при диагностике названного возбудителя у тех пациентов, которым назначен Ципрофлоксацин.

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у пациентов, получавших препарат, наблюдались гемолитические реакции. Применение Ципрофлоксацина для лечения данной категории возможно только при потенциальной пользе, превышающей возможный риск от его применения. В этом случае необходимо обеспечить наблюдение за пациентом.

При лечении пациентов с ограничениями потребления натрия (почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом) необходимо учитывать концентрацию натрия хлорида, который содержится в составе Ципрофлоксацина.

Глазные капли не предназначены для внутриглазных инъекций. В случае использования прочих офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал введения в 5 мин и более. Применение Ципрофлоксацина требуется прекратить при наличии признаков гиперчувствительности. Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае использования капель может развиться конъюнктивальная гиперемия (при этом надо отказаться от применения препарата и обратиться за консультацией врача). В период лечения каплями Ципрофлоксацина рекомендуется отказаться от ношения мягких контактных линз. В случае применения жестких контактных линз перед инстилляцией следует их снять и вновь одеть только через 20 мин после закапывания препарата.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применять запрещено.

Так как ципрофлоксацин переходит в грудное молоко, препарат не следует использовать при лечении кормящих матерей. При необходимости назначения Ципрофлоксацина в период лактации перед началом лечения нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещено использовать для лечения инфекций у детей до 18 лет, кроме следующих случаев:

• для лечения инфекций при муковисцидозе – 3 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг);
• для лечения легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг). Длительность терапии Ципрофлоксацином составляет 2 месяца.

Лечение необходимо начинать непосредственно после подтвержденного или предполагаемого инфицирования. В связи с риском нарушения функции суставов и окружающих тканей терапию должен осуществлять врач, имеющий опыт лечения тяжелых профильных заболеваний у детей. Препарат необходимо назначать после оценки соотношения риска и пользы.

При использовании Ципрофлоксацина у детей часто фиксировалось развитие артропатий.

При нарушениях функции почек

Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек, назначается половинная доза препарата.

При пероральном приеме дозировка Ципрофлоксацина следующая:

• при клиренсе креатинина более 50 мл/мин соблюдается обычный режим дозирования;
• при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин – каждые 12 ч по 250–500 мг;
• при клиренсе креатинина 5–29 мл/мин – каждые 18 ч по 250–500 мг;
• для больных, находящихся на гемо- либо перитонеальном диализе, – после процедуры каждые 24 ч по 250–500 мг.

При внутривенном введении дозировка Ципрофлоксацина следующая:

• при умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин/1,73 м 2) либо при концентрации креатинина в плазме крови в диапазоне 1,4–1,9 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 800 мг;
• при тяжелой почечной недостаточности (КК до 30 мл/мин/1,73 м 2) либо при концентрации креатинина в плазме крови более 2 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при внутривенном введении дозировка аналогична. Ципрофлоксацин с диализатом вводится внутриперитонеально в количестве 50 мг на 1 л диализата. Периодичность – каждые 6 ч 4 раза в сутки.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина и тяжести заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Ципрофлоксацина и фенитоина может привести к уменьшению или увеличению концентрации последнего в плазме крови, поэтому рекомендуется контролировать концентрации соответствующих препаратов. Вследствие уменьшения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах препарат удлиняет период полувыведения и повышает концентрацию теофиллина и прочих ксантинов (в том числе кофеина).

Исследования с привлечением здоровых добровольцев показали, что одновременное использование лидокоинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина на 22% понижает клиренс лидокаина при внутривенном применении. Даже при хорошей переносимости лидокаина совместное применение с Ципрофлоксацином может усилить побочные эффекты.

В случае одновременного применения Ципрофлоксацина с пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (чаще всего препаратами сульфонилмочевины, к примеру, глимепиридом, глибенкламидом) эффект последних может усиливаться.

Одновременное внутривенное введение Ципрофлоксацина и непрямых антикоагулянтов увеличивает протромбиновое время.

Одновременное применение Ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (к примеру, аценокумаролом, варфарином, флуиндоном, фенпрокумоном) может усиливать их антикоагулянтный эффект. На выраженность данного эффекта влияют сопутствующие инфекции, общее состояние и возраст пациента, поэтому трудно оценить степень влияния препарата на повышение МНО. Рекомендуется осуществлять достаточно частый контроль МНО в случаях совместного применения антагонистов витамина К и Ципрофлоксацина, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

При сочетании с прочими противомикробными препаратами (аминогликозидами, метронидазолом, клиндамицином, бета-лактамными антибиотиками) обычно наблюдается синергизм. Ципрофлоксацин может успешно использоваться в комбинации с цефтазидимом и азлоциллином для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas spp. При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (например, азлоциллином и мезлоциллином) препарат может использоваться при стрептококковых инфекциях. Совместно с ванкомицином и изоксазолилпенициллинами Ципрофлоксацин применяется при стафилококковых инфекциях. Препарат в сочетании с клиндамицином и метронидазолом эффективен при анаэробных инфекциях.

При использовании Ципрофлоксацина с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие последнего, отмечается повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. При лечении таких пациентов 2 раза в неделю требуется осуществлять контроль функции почек.

При совместном назначении Ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) увеличивается вероятность развития судорог. Одновременное использование урикозурических лекарственных препаратов и Ципрофлоксацина замедляет выведение (до 50%) и увеличивает плазменную концентрацию последнего.

Ципрофлоксацин повышает в 7 раз максимальную концентрацию тизанидина (Сmax) в плазме крови (диапазон изменения этого показателя – 4–21 раз) и в 10 раз увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (диапазон изменения AUC – 6–24 раза), из-за чего повышается риск развития сонливости и снижения артериального давления. Следовательно, противопоказано одновременное применение тизанидинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим с лекарственными средствами и инфузионными растворами, которые в кислой среде физико-химически неустойчивы (pH раствора Ципрофлоксацина для инфузий – 3,9–4,5). Запрещается смешивать раствор для в/в с растворами с pH свыше 7. При одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов, антиаритмических препаратов III либо IA классов, макролидов), необходимо соблюдать осторожность.

Одновременное использование пробенецида и Ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови, поскольку скорость его выведения почками снижается.

При одновременном применении омепразола и Ципрофлоксацина может незначительно снижаться максимальная концентрация препарата в плазме, а также уменьшается площадь под кривой «концентрация – время».

Одновременное применение Ципрофлоксацина и метотрексата может замедлить почечный метаболизм последнего, что сопровождается повышением его концентрации в плазме крови и увеличивается риск побочных явлений метотрексата. Не рекомендуется одновременно применять Ципрофлоксацин и метотрексат.

При одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (например, флувоксамина) и дулоксетина может наблюдаться увеличение Сmax и AUC дулоксетина. Несмотря на отсутствие данных о вероятном взаимодействии с дулоксетина с Ципрофлоксацином весьма возможно протекание подобного взаимодействия в случае их одновременного применения.

Одновременное применение Ципрофлоксацина и ропинирола приводит к увеличению AUC и Сmaxпоследнего на 84 и 60% соответственно. Рекомендуется осуществлять контроль побочных эффектов ропинирола при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение Ципрофлоксацина (по 250 мг на протяжении 7 суток) и клозапина вызывает риск увеличения сывороточных концентраций последнего и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Необходимо корректировать режим дозирования клозапина при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение ципрофлоксацина (500 мг) и силденафила (50 мг) может привести к увеличению AUC и Сmax последнего в 2 раза. Назначение данной комбинации производится лишь после оценки соотношения между возможной пользой и потенциальным риском.

Аналоги

Аналогами Ципрофлоксацина являются Веро-Ципрофлоксацин, Басиджен, Бетаципрол, Квинтор, Инфиципро, Нирцил, Офтоципро, Цепрова, Роцип, Проципро, Ципробид, Ципробай, Ципроксил, Ципродокс, Ципролет, Ципролакэр, Ципромед, Ципролон, Ципрофлоксабол, Ципролан, Цифроксинал, Экоцифол, Цифрацид, Цифран.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата в таблетках – 3 года.

Таблетки следует хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности концентрата – 2 года.

Концентрат требуется хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок годности раствора – 3 года.

Раствор нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок капель ушных и глазных – 3 года.

Препарат можно использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципрофлоксацин в аптеках

Цена на Ципрофлоксацин 250 мг (10 таблеток в упаковке) составляет около 20 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин 500 мг (10 таблеток в упаковке) – примерно 40 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме раствора для инфузий (100 мл) – около 35 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме глазных капель (5 мл) – примерно 25 рублей.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат в пересчете на ципрофлоксацин — 250 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): кросповидон — 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 43,9 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 16,3 мг, магния стеарат — 3,7 мг, крахмал кукурузный — 13,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8,5 мг, титана диоксид — 4,5 мг, макрогол — 2,0 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Прагивомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например каминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacterspp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика. При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Стах) и биодоступность. Биодоступность — 50-^85%, объем распределения — 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТСглах) при пероральном приеме — 60-90 мин, Стах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4,3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1,0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6—10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) — около 4 ч, при — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3—5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
-заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) , инфекционные осложнения );
-инсрекции ЛОР-органов (острый );
-инсрекции почек и мочевыводящих путей (цистит, );
-осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
-хронический ;
-неосложненная ;
-брюшной тиф,
-инспекционная , в том числе , шигеллез, диарея "путешественников";
-инсрекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, абсцессы, );
-костей и суставов (остеомиелит, );
-инсрекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);
-профилактика и лечение легочной формы .

Дети.
-терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
-профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
При остром синусите — по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени — 0.5 г2 раза в сутки, при тяжелом течении—0.75 г 2 раза. Курс лечения— 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов — легкой и средней степени — 0.5 г2 раза в сутки, при тяжелом течении—0.75 г 2 раза. Курс лечения— до 4-6 нед.
При инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин — 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 28 дней.
При неосложненной гонорее — 0.25-0.5 г однократно. Инфекционная диарея — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 5-7 дней. При брюшном тифе — по 0.5 г 2 раза; курс лечения —10 дней. При осложненных интраабдоминальных инспекциях — по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной срормы сибирской язвы — по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
Другие инфекции (см. «Показания к применению») — по 0.5 г 2 раза в сутки.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1.5 г). Продолжительность лечения —10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза вдень.
Максимальная разовая доза — 0.5 г, суточная — 1г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней. Хроническая почечная недостаточность: при КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин — 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

Особенности применения:

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз , который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямыми солнечными лучами).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз.
-Со стороны нервной системы: , повышенная утомляемость, тревожность, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обмороки, церебральных артерий.
-Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), .
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: , нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.
-Со стороны кроветворной системы: ,анемия, .
-Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, .
-Со стороны мочевьщелительной системы: , кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломеруло-нефрит, задержка мочи, альбуминурия, уретральные , снижение азотовыделительной функции почек, .
-Аллергические реакции: , образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, мупьтиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
-Со стороны опорно-двигательного аппарата: , артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, .
-Прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 тео-филлина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных ги-погликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цесртазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инспекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими ионы магния, кальция, алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионами кальция, железа и магния.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Стах.
Совместное применение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает Стах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под фармакологической кривой «концентрация-время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), возраст до 18 лет (до завершения процесса сформирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ — выраженный , нарушение мозгового кровообращения, выраженная почечная и/или , поражение сухожилий при ранее проводившемся печении фторхинолонами, пожилой возраст.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния щью гемо- или может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. 1 контейнер или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.