Понятие о фазах сна и его возможных нарушениях
Классификация снотворных препаратов
Снотворное...
Этот вид мака нашел свое широкое применение не только в народной, но и в традиционной медицине. Он наделен не только снотворным действием. Данному растению присуще также болеутоляющее, противовоспалительное, тонизирующее, противолихорадочное, а также противокашлевое действие.
В первую очередь данное растение принято считать прекрасным снотворным средством. Более того, этот вид мака используется для лечения воспалительных процессов седалищного нерва, заболеваний пищеварительного тракта, бронхитов , а также онкологических заболеваний.
Снотворные средства Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения.
Различают следующие группы:
1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
3) препараты пиридинового ряда (ивадал);
4) препараты пирролонового ряда (имован);
5) производные этаноламина (донормил).
Требования, предъявляемые к снотворным средствам:
1. Должны действовать быстро, вызывать глубокий и продолжительный (6-8 ч) сон.
2. Вызывать сон, максимально сходный с нормальным физиологическим сном (не нарушать структуру).
3. Должны обладать достаточной широтой терапевтического действия, не должны вызывать побочных эффектов, кумуляции, привыкания, психической и физической зависимости.
Классификация снотворных средств, исходя из принципа их действия и химического строения
Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов
1 Производные бензодиазепина
Нитразепам
Лоразепам
Диазепам
Феназепам
Темазепам
Флуразепам
2. Препараты разного химического строения
Золпидем
Зопиклон
1. Гетероцтклические соединения
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Этаминал – натрий
2. Алифатические соединения
Хлоралгидрат
Снотворные средства – агонисты бензадиазепиновых рецепторов
Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпи-лептических, миорелаксирующих средств.
Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКА-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор).
При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы С1~ входят в нервные клетки, это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия С1-каналов. Таким образом, бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.
Бензодиазепины (БД) стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКa-рецепторов к ГАМК. При действии ГАМК открываются Cl- каналы и развивается гиперполяризация мембраны нейрона. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями).
При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20-25 мин, которые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сновидениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).
Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: уменьшаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружающие раздражители.
Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30-40 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.
При систематическом применении нитразепама могут проявиться его побочные эффекты: вялость, сонливость, снижение внимания, замедленные реакции; возможны диплопия, нистагм, кожный зуд, сыпь. Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум),эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам.
При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость. Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор. В связи с мышечно-расслабляющим действием бензодиазепины противопоказаны при миастении.
Бензодиазепины в целом малотоксичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов
золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными. Снотворные средства с наркотическим типом действия
К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие.
Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК. Барбитураты повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов и таким образом активируют С1 -каналы и вызывают гиперполяризацию мембраны нейронов. Кроме того, барбитураты оказывают непосредственное угнетающее влияние на проницаемость мембраны нейронов.
Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна (REM-фазы).
Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.
Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.
При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.
Пентобарбитал (этаминал-натрий, нембутал) принимают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.
Циклобарбитал оказывает более короткое действие - около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяется в основном при нарушениях засыпания.
Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно - около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяется редко. Препарат используют для лечения эпилепсии.
Острое отравление барбитуратами проявляется коматозным состоянием, угнетением дыхания. Специфических антагонистов барбитуратов не существует. Аналептики при тяжелых отравлениях барбитуратами не восстанавливают дыхания, но повышают потребность мозга в кислороде - кислородная недостаточность усугубляется.
Основными мероприятиями при отравлениях барбитуратами считают методы ускоренного выведения барбитуратов из организма. Наилучшим методом является гемосорбция. При отравлении диализирующимися веществами применяют гемодиализ, при отравлении препаратами, которые выводятся почками хотя бы частично в неизмененном виде, - форсированный диурез.
К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения. Наркотические анальгетики
Боль –это неприятное субъективное ощущение, обладающее в зависимости от его локализации и силы различной эмоциональной окраской, сигнализирующее о повреждении или об угрозе существованию организма и мобилизующее системы его защиты, направленные на осознанное избегание действия вредоносного фактора и формирование неспецифических реакций, обеспечивающих это избегание.
Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, logus - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, барометрическая и др.)
Наркотические анальгетики – это ЛС, которые подавляют боль и при повторных введениях вызывают физическую и психическую зависимость, т.е. наркоманию. Классификация наркотических анальгетиков. 1. Агонисты:
Промедол;
Фентанил;
Суфентанил
2. Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):
Пентазоцин;
Налбуфин
буторфано
бупренорфин
3. Антагонисты:
Налоксон.
Механизм действия наркотических анальгетиков
Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.
Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:
НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;
Нарушается выброс «медиаторов» боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.
Показания к применению наркотических анальгетиков 1. Для устранения боли у онкологических больных.
2. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.
3.При инфаркте миокарда (в предынфарктном состоянии) и при травматическом шоке.
4. При кашле рефлекторного характера, если у больного травма грудной клетки.
5. Для обезболивания родов.
6. При коликах - почечной - промедол (так как он не влияет на тонус мочевыводящих путей), при желчной колике - ликсир. Кодеин можно использовать как противокашлевое средство, если имеет место сухой изнурительный кашель при коклюше, при тяжелой форме бронхита или пневмонии.
Противопоказания к назначению наркотических анальгетиков: 1.расстройства дыхания, угнетение дыхания.
2.Повышение внутричерепного давления, потому что морфин повышает внутричерепное давление, может спровоцировать эпилепсию.
3. Противопоказано назначение наркотиков детям до 2 лет. Это связано с тем, что у детей физиологическая функция дыхательного центра формируется к 3-5 года, и возможно при использовании наркотиков получить паралич дыхательного центра и смерть, так как его действие на дыхательный центр практически отсутствует.
Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками
Эйфория;
Беспокойство;
Сухость во рту;
Ощущение жара;
Головокружение, головная боль;
Сонливость;
Позывы к мочеиспусканию;
Коматозное состояние;
Миоз, сменяющийся мидриазом;
Редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;
АД снижено.
Оказание помощи при отравлении наркотическими анальгетиками
Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;
Введение антидотов (налорфин, налоксон);
Промывание желудка.
Морфин
Фармакодинамика.
1. Эффекты со стороны ЦНС:
Анальгезия;
Седативный (снотворный) эффект;
Угнетение дыхания;
Снижение температуры тела;
Противорвотный (рвотный) эффект;
Противокашлевой эффект;
Эйфория (дисфория);
Снижение агрессивности;
Анксиолитический эффект;
Повышение внутричерепного давления;
Снижение полового влечения;
Привыкание;
Угнетение центра голода;
Гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.
2. Эффекты со стороны ЖКТ:
Повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря);
Повышение тонуса полых органов;.
Угнетение желчевыделения;
Снижение секреции поджелудочной железы;
Снижение аппетита.
3. Эффекты со стороны других органов и систем:
Тахикардия, переходящая в брадикардию;
Гипергликемия.
Фармакокинетика морфина.
При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.
Показания к применению морфина
1. Предупреждение болевого шока при:
Остром панкреатите;
Перитоните;
Ожогах, тяжелых механических травмах.
2. Для премедикации, в предоперационном периоде.
3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).
4. Купирование боли у онкологических больных.
5. Приступы почечной и печеночной колик.
6. Для обезболивания родов.
7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).
Противопоказания
1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);
2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);
3. при ”остром” животе.
Побочные эффекты морфина
1. Тошнота, рвота;
2. брадикардия;
3. головокружение.
Промедол
Фармакологическое действие:
Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч)
При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Показания:
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, острый простатит, острый приступ глаукомы, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания
Дыхательная недостаточность.
Побочные действия
Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.
Способ применения и дозы
П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.
Фентанил
Побочные действия вещества Фентанил
Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции - высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие
Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы МАО - риск тяжелых осложнений.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря - немедленное его удаление.
В стоматологической практике снотворные в малых дозировках используют в качестве успокаивающих средств перед проведением различных процедур. Кроме того, их применяют в комплексной терапии таких заболеваний слизистой оболочки полости рта как пузырчатка, многоформная экссудативная эритема, болезнь Дюринга. В комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (потенцирование эффекта последних) снотворные используются при болевом синдроме, сопровождающем глоссалгию, невралгию, неврит тройничного нерва, пульпит, периодонтит и др.
Возможным побочным эффектом многих снотворных средств, особенно барбитуратов, является пристрастие и синдром отмены (при длительном применении) .
Производные барбитуровой кислоты
Барбамил (Barbamylum) Синонимы: Amytal sodium, Дормитал (Dormiatl).
Фармакологическое действие : оказывает снотворное действие, обеспечивая сон на 6—8 ч. В высоких дозах вызывает наркотический эффект.
Показания : применяется при бессоннице и как успокаивающее и противоспастическое средство у стоматологических больных с невротическими состояниями, предоперационным стрессом. Назначают на ночь, накануне операции или в качестве премедикации перед наркозом.
Способ применения : назначают внутрь перед сном по 0,1—0,2 г на прием. Высшая разовая доза для взрослых — 0,3 г, суточная — 0.6 г.
Побочное действие : при длительном приеме возможно нарушение функции печени и кроветворной системы.
Противопоказания : требуется особая осторожность при назначении больным с заболеваниями печени, почек, при беременности, гипогензии, хроническом алкоголизме.
: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.
Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Условия хранения : хранится в плотной таре. Список Б.
Фенобарбитал (Phenobarbitalum). Синонимы: Barbinal, Dormiral. Люминал (Luminal).
Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. Понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Малые дозы положительно влияют при начальных стадиях гипертонической болезни и сосудистых спазмах.
Показания : применяется при нарушениях сна. Назначают на ночь, накануне стоматологических операций и в качестве премедикации перед наркозом.
Способ применения : назначают взрослым внутрь по 0,1-0,2 г на прием за 1 ч до сна, детям — по возрасту и массе тела. Как успокаивающее и спазмолитическое средство применяют внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день в сочетании с папаверином, дибазолом и другими спазмолитическими средствами. Высшая разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Побочное действие : общая слабость, разбитость, тошнота, рвота, головная боль.
Противопоказания : заболевания почек с нарушением выделительной функции.
Взаимодействие с другими препаратами : одновременное применение со спазмолитиками потенцирует их действие.
Форма выпуска : таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения : список Б.
Производные бензодиазепина
Мидазолам (Midazolam). Синонимы: Дормикум (Dormicum) , Флормидал (Flormidal).
Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает снотворное, анксиолитическое, седативное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Снотворный эффект обусловлен усилением ГАМКергической передачи в ЦНС и повышением активности гипногенных структур. Характеризуется быстрым началом действия и быстрым выведением из организма. В меньшей степени, чем другие бензодиазепины, способен к кумуляции в организме. Оказывает некоторое угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.
Показания : применяют при бессоннице различного генеза, а также в качестве средства премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Не назначают для первичного лечения бессонницы при тяжелых формах депрессии и психозах.
Способ применения : в качестве снотворного средства взрослым назначают внутрь 7,5-15 мг непосредственно перед сном. Для премедикации вводят 2,5 мг за 5-10 мин до начала операции внутривенно медленно. При необходимости можно проводить дополнительные внутривенные инъекции малых доз препарата (по 1 мг). Пожилым людям назначают половину обычной дозы.
Побочное действие : может вызывать слабость, сонливость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. В высоких дозах может угнетать сердечно-сосудистую систему. Снижает остроту реакции, мышечный тонус, что необходимо учитывать в амбулаторной практике. Редко вызывает антероградную амнезию.
Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие различных препаратов, угнетающих функции ЦНС (барбитураты, анальгетики, нейролептики, алкоголь).
Противопоказания : беременность, миастения, повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам. С осторожностью используют у лиц с органическими повреждениями головного мозга, а также при тяжелых формах дыхательной недостаточности. У предрасположенных лиц может вызвать наркотоксикоманию.
Форма выпуска : таблетки по 0,015 г, раствор в ампулах, содержащий в 1 мл 0,005 г активного вещества.
Условия хранения : список Б.
Нитразепам (Nitrazepamum). Синонимы: Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin), Неозепам (Neozepam) .
Фармакологическое действие : отличается от других производных бензодиазепина более выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Способствует углублению и продолжительности сна. Сон наступает через 20—40 мин и длится 6—8 ч. После сна не отмечается чувства тяжести и разбитости.
Показания : применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного происхождения. В связи с успокаивающим, снотворным и миорелаксантным действием может назначаться в преди послеоперационном периоде.
Способ применения : назначают внутрь за 30—40 мин до сна или накануне операции. Доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г. Пожилым назначают по 0.0025-0,005 г.
Побочное действие : вызывает сонливость, вялость, нарушение координации движений, атаксию, реже головную боль, тошноту. Не рекомендуется в рабочие дни лицам операторских профессий. Необходимо с осторожностью применять на амбулаторном приеме.
Противопоказания : миастения и первые 3 мес беременности.
Взаимодействие с другими препаратами : см. Диазепам.
Форма выпуска : таблетки по 0,005 и по 0,01 г.
Условия хранения
Флуиитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene).
Фармакологическое действие : являясь производным бензодиазепина, оказывает сильное снотворное действие, которое развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Обладает седативным, анксиолитическим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. При применении в качестве средства премедикации существенно потенцирует эффект анальгетиков и средств для наркоза.
Показания : применяется при нарушениях сна, для премедикации, вводного наркоза, потенцирования наркоза.
Способ применения : при нарушениях сна назначают на ночь в дозах 0,001-0,006 г (пожилым — 0,005-0,002 г; детям до 15 лет — 0,0005—0,002 г) в течение от 25 дней до 2—3 нед. К концу лечения дозу сокращают. Для премедикации взрослым вводят внутримышечно по 0,001-0,002 г (детям — 0,00015-0,003 г/кг массы тела) за 30—60 мин до наркоза. Для вводного наркоза назначают внутривенно медленно в дозе 0,001-0,002 г, детям — 0,00015-0,0003 г/кг массы тела. Для поддержания наркоза вводят внутривенно с интервалами.
Побочное действие : при использовании в качестве снотворного после пробуждения возможны мышечная слабость, головная боль, снижение скорости физических и психических реакций. при использовании в анестезиологии (внутривенное и внутримышечное введение) возможны угнетение дыхания, снижение артериального давления, особенно у пожилых больных.
Редко вызывает парадоксальную реакцию возбуждения, тревоги Как и другие бензодиазепины, может вызывать явление лекарственной зависимости, главным образом психической, у предрасположенных больных. После парентерального введения мекарства пациенты должны находиться под наблюдением в течение 24 ч.
Взаимодействие с другими препаратами : взаимно потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, некоторых антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков, антигистаминных, седативных средств, клофелина, этилового спирта. Препарат усиливает действие миорелаксантов. Цизаприд может усиливать седативный эффект флунитразепама.
Противопоказания : острое отравление алкоголем, снотворным, болеутоляющими или антидепрессантами, хронический алкоголизм, наркомания, беременность и период лактации.
Не рекомендуется детям до 14 лет, лицам операторских профессий, при нарушениях функции печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, угнетении дыхательного центра, индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
Форма выпуска : таблетки по 0,002 г (2 мг); сухое вещество в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем.
Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.
Флуразелам (Flurazepam). Синоним: Апо-флуразепам (Apo-Flurazepam).
Фармакологическое действие : производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. Обладает умеренным анксиолитическим свойством. Сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений.
Показания : применяется при нарушениях сна, характеризующихся нарушением засыпания, частыми ночными и ранним пробуждениями.
Способ применения : назначают внутрь в наименьшей эффективной дозе. Доза для взрослых составляет в среднем 15—30 мг перед сном. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуально, начиная с 1 мг. Длительность лечения не должна превышать 7~10дней. При необходимости более длительного приема препарата требуется дополнительное обследование.
Побочное действие : отмечается ухудшение памяти, мыслительных процессов, изменения психики, депрессия, тревожность, усталость, головокружение, атаксия, боли в груди и в области желудка, жжение в области сердца, тошнота, запор, диарея, дизурические явления.
Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с антигистаминными и психотропными средствами наблюдается угнетение деятельности ЦНС. Активность флуразепама повышают препараты, ингибируюшие ферменты печени (циметидин, эритромицин) .
Противопоказания : не рекомендуется применять пациентам до 18 лет, а также при нарушениях функции дыхания, парадоксальной реакции на алкоголь или седативные средства и повышенной чувствительности к флуразепаму или другим бензодиазепинам. С осторожностью назначают пожилым пациентам, при заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, а также пациентам операторских профессий.
Форма выпуска : капсулы по 15 и 30 мг в упаковке по 100 шт.
Условия хранения : в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Список Б.
Производные других химических рядов
Бромизовал (Bromisovalum). Синоним: Бромурал (Bromuralum).
Фармакологическое действие : оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие.
Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с психическими нарушениями.
Способ применения : назначается как успокаивающее средство — внутрь по 0,3-0,6 г 1—2 раза в день; как снотворное — внутрь по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (запивать теплым чаем). Высшая разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Побочное действие : возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости, а также явления бромизма.
Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам брома.
Взаимодействие с другими препаратами : потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков. Форма выпуска : порошок и таблетки по 0,3 г.
Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.
Доксиламин (Doxylamine). Синоним: Донормил (Donormyl).
Фармакологическое действие : снотворное средство класса этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых Нррецепторов, оказывает седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна без изменения его фаз.
Показания : расстройства сна, бессонница.
Способ применения : назначают внутрь по 1 таблетке препарата (15 мг доксиламина сукцината) за 15—30 мин до сна («шипучую» таблетку растворяют в 1/2 стакане воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой). Доза препарата может варьировать от 1/2 до 2 таблеток.
Побочное действие : возможны дневная сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.
Противопоказания : не назначают детям до 15 лет, а также в период кормления грудью, при глаукоме и уретропростатических заболеваниях, повышенной чувствительности к препарату.
Взаимодействие с другими препаратами : одновременный прием с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами усиливает угнетающее действие на ЦНС.
Одновременный прием с атропином или другими М-холиноблокаторами повышает риск возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).
Форма выпуска : таблетки «шипучие», делимые, в упаковке по 20 шт. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 шт (в каждой таблетке содержится 15 мг доксиламина сукцината, наполнитель — лактоза, целлюлоза, натрия сульфат и др.).
Условия хранения : в сухом, прохладном месте.
Хлоралгидрат (Chlorali hydras).
Фармакологическое действие : оказывает сложное влияние на центральную нервную систему — от успокаивающего, снотворного и аналгезирующего до наркотического — в зависимости от применяемой дозы. Малые дозы ослабляют тормозные процессы, большие дозы — понижают процессы возбуждения. Сон наступает через 15 мин и длится 6—8 ч.
Показания : применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с лабильной психикой.
Способ применения : назначают как успокаивающее средство — внутрь по 0.2-0,5 г; как снотворное — внутрь по 0,5-1 г с обволакивающими средствами в микстурах за 15-20 мин до сна. Высшая разовая доза взрослым — 2 г, суточная — 6 г.
Побочное действие : вызывает понижение артериального давления. Может раздражать слизистую оболочку желудка и кишечника.
Противопоказания : с осторожностью применять при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, почек, желудка и кишечника.
Форма выпуска : порошок. Для успокоения зубной боли используется в составе зубных капель «Дента» (33,3 г хлоралгидрата, 33,3 г камфоры, 95% спирта до 100 мл, во флаконах по 5 мл).
Условия хранения : в прохладном месте, в плотной темной таре. Список Б.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова
Все больше людей в наше время страдают от бессонницы, жалуются на плохой сон. Недосыпания отрицательно сказываются на работе всего организма. На первый взгляд снотворное может показаться идеальным решением и выходом, чтобы справиться с бессонницей. Выпил таблетку и через несколько минут погружаетесь в глубокий спокойный сон.
Но это только на первый взгляд. Мало кто задумывается о побочных эффектах на здоровье от регулярного приема снотворных средств. Первое время они возможно будут помогать. Со временем наступает привыкание, появляются побочные действия.
При приеме подобного препарата нужно знать о возможных последствиях. Эти знания нужны, чтобы избежать злоупотребления приема снотворных и успокоительных средств.
Группы снотворных средств
Большинство из относятся к седативным препаратам. Это группа лекарств, которая используется для наступления и поддержания сна. Седативные средства включают две основные группы: бензодиазепины и барбитураты.
Лекарства, относящиеся к группе бензодиазепинов, более эффективны для приема в течение короткого периода: от двух до четырех недель. Помогают быстрее уснуть, улучшают качество сна. Но эти препараты вызывают привыкание и зависимость.
Барбитураты – это лекарственные средства, действие который направлено на центральную нервную систему. Они по-разному могут действовать на организм: от легкого седативного эффекта до анестезии.
Барбитураты применяются иногда как седативные средства. Но чаще используются для анестезии в хирургии.
Снотворные средства нового поколения помогают уменьшить время, которое необходимо для засыпания. Несколько реже, чем бензодиазепины, вызывают привыкание. Но все же могут нести определенную опасность для здоровья.
Какие побочные эффекты вызывают снотворные
Большинство из них могут вызывают следующие побочные эффекты:
Покалывание в руках и ногах;
Изменение аппетита;
Головокружение;
Сонливость в дневное время суток;
Сухость во рту или горле;
Головную боль;
Повышенное газообразование;
Ослабление внимания на следующий день;
Боль в желудке;
Слабость;
Спазмы и судороги.
Первое время побочные действия могут не ощущаться. Со временем организм привыкает, вынуждая все больше и больше увеличивать дозу принимаемого препарата. При приеме повышенной дозы возможна депрессия, замедление или нарушение дыхания во сне, что может привести к смерти.
Чтобы свести к минимуму риск, не принимайте седативные средства дольше одной-двух недель. При кратковременном расстройстве необходимо восстановить нормальный сон. Для этого достаточно принимать лекарства в течение короткого времени.
Определенные снотворные оказывают побочное влияние на следующий день. Особенно их действие чувствуется в первые утренние часы после сна:
Ослабление внимания;
Замедленные реакции;
Сонливость.
Это опасно для тех, кто садиться за руль или работает в опасных условиях. Больше такому риску подвержены женщины. Поэтому один и тот же седативный препарат должен назначаться мужчинам и женщинам в разных дозах.
Некоторые лекарства группы бензолиазепинов могут вызвать лунатизм или амнезию.
Многие исследования, проведенные учеными из разных стран, выявили, что люди, которые часто пьют снотворное, больше подвержены риску заболеть раком.
Большинство специалистов считает, что их использование должно быть сведено к минимуму. Как только начинаете принимать, бывает трудно остановиться. Особенно в течение длительного времени. Снижение дозы принимаемого лекарства или полный отказ может вновь привести к бессоннице, вызвать депрессию и нервные расстройства.
Осторожно нужно относиться к приему пожилым людям. Ведь к этому времени человек, как правило, уже имеет одну или несколько хронических заболеваний.
Решаясь принимать седативные для сна, важно знать о всех побочных эффектах, чтобы избежать негативных последствий. Обязательно проконсультироваться с врачом.
О самом главном, что нужно знать о снотворных препаратах, смотрите в видео программы «Жить здорово»
Под термином «снотворное» понимают лекарственное средство, действие которого направлено на ускорение засыпания и поддержание достаточного по продолжительности, глубокого сна. Группа снотворных препаратов обширна, включает разнородные по составу и механизму действия лекарственные средства. Из статьи вы узнаете, какие виды снотворных препаратов бывают и как они действуют, какие средства отпускаются из аптеки без рецепта, и что учесть при выборе снотворного. Материал подготовлен профессиональным провизором.
Расстройства сна могут быть обусловлены:
- сбоями режима сна и бодрствования (к примеру, при работе в ночную смену);
- эмоциональным перенапряжением;
- психическими болезнями (депрессия, астения, повышенная тревожность);
- применением препаратов, активизирующих работу центральной нервной системы (теофиллин, кофеин);
- соматическими болезнями (болевой синдром, кашель, повышенное давление);
- синдромами, влияющими на качество сна (синдром беспокойных ног, апноэ);
- неизвестными (идиопатическими) причинами.
Прием снотворного на протяжении длительного времени назначают только в ситуации, если не известна причина расстройства сна. В остальных ситуациях, чтобы нормализовать сон, нужно лечить основную болезнь, устранять причину, а снотворное использовать только при острой надобности.
По характеру нарушений сомнологические расстройства классифицируются на:
- пресомнические – процесс засыпания нарушен, но сон на протяжении всей ночи нормальный;
- интрасомнические – сон поверхностный, сопровождается частыми пробуждениями;
- постсомнические – пробуждение наступает рано утром, повторно уснуть не удается, а на протяжении всего следующего дня ощущается сильная сонливость.
Каждая группа снотворных препаратов действует на определенный вид расстройства. Именно поэтому, чтобы правильно подобрать лекарство, важно установить причину и вариант нарушения.
Классификация снотворных средств
В основе современной классификации лежит строение основного компонента и его лечебные эффекты. По этим параметрам снотворные препараты разделяются на 10 групп.
- Барбитураты (циклобарбитал, фенобарбитал, тиопентал натрия, бутобарбитал, репозал и прочие).
- Комбинированные средства с барбитуратами (препарат Беллатаминал, содержащий фенобарбитал, эрготамин и алкалоиды белладонны, и препарат Реладорм на основе диазепама и циклобарбитала).
- Производные диазепина (бротизолам, квазепам, нитразепам, оксазепам, флуразепам).
- Антагонисты ГАМК-рецепторов или Z-препараты – характеризуются эффектами, сходными с бензодиазепинами (золпидем, зопиклон, залеплон).
- Производные пиперидинедиона (метиприлон, глутетимид).
- Альдегидные производные (дихлорфеназон, хлоралгидрат, дихлоралфеназон).
- Агонисты рецепторов мелатонина (мелатонин, рамелтеон, таксимелтеон).
- Агонист орексиновых рецепторов (суворексант).
- Блокаторы гистаминовых рецепторов (доксиламин, дифенгидрамин).
- Прочие снотворные средства (бромизовал, триклофос, ниапразин, метилпентинол).
Большинство барбитуратов и бензодиазепинов применяют исключительно в условиях стационаров. И только некоторые представители этих групп используются в амбулаторной практике. Это барбитураты на основе фенобарбитала и бензодиазепины нитразепам, флунитразепам.
По механизму действия бывают:
- снотворные наркотического действия (альдегиды, барбитураты);
- ненаркотические лекарственные средства (все остальные группы).
По продолжительности лечебного действия различают снотворные:
- короткого действия – от 1 до 5 часов (мелатонин, тиопентал, зопиклон, золпидем, ниапразин);
- средней продолжительности действия – от 5 до 8 часов (барбамил, темазепам, паралдегид, оксазепам, дифенгидрамин);
- длительного действия – дольше 8 часов (фенобарбитал, репозал, флуразепам, нитразепам, бромизовал, триклофос).
Классификация по продолжительности лечебного действия позволяет подобрать оптимальное средство с учетом конкретной проблемы.
Действие снотворных средств
Каждая группа снотворных характеризуется собственным, отличным от других, механизмом действия.
К примеру, барбитураты помогают справиться с тяжелыми сомнологическими расстройствами, но изменяют структуру сна, порядок и продолжительность его фаз. В результате сон после приема лекарства сопровождается яркими сновидениями, кошмарами.
Бензодиазепины по сравнению с барбитуратами вызывают меньше побочных эффектов, но на фоне их приема очень быстро развивается привыкание, лекарственная зависимость. Также быстрое развитие зависимости отмечается при приеме альдегидов.
Z–препараты вызывают усиленное торможение, в меньшей степени действуют на процессы возбуждения. Средства этой группы (золпидем. зопиклон, залеплон) уменьшают время засыпания, увеличивают время сна, улучшают его качество. При этом они не влияют на фазы сна, не вызывают серьезных побочных реакций, привыкание на фоне их применения развивается достаточно медленно. Поэтому Z–препараты считаются наиболее безопасными снотворными, назначаются широкому кругу пациентов.
В основе действия снотворных всех групп лежит:
- подавление возбуждения в коре головного мозга;
- усиление процессов торможения.
Однако соотношение силы воздействия на возбуждение и торможение отличается, что влияет на продолжительность и лечебный эффект препаратов.
Короткого действия
Снотворные короткого действия подавляют возбуждение, за счет чего торможение активизируется естественным путем. Такие препараты не изменяют фазы сна, благодаря чему человек просыпается отдохнувший, не ощущает заторможенности. Снотворное короткого действия лучше принимать при нарушении засыпания – средство ускорит наступление сна, не вызовет утренней разбитости.
Средней продолжительности действия
Снотворные не только подавляют возбуждение, но и усиливают торможение. За счет этого снотворное действие длится дольше. Эти средства назначают при интрасомнических нарушениях, характеризующихся поверхностным сном, частыми пробуждениями.
Длительного действия
Препараты подавляют возбуждение и резко усиливают процессы торможения. Их целесообразно применять пациентам, которые просыпаются ранним утром, и заснуть больше не могут. Снотворные длительного действия обеспечивают достаточный по времени сон, предотвращают раннее пробуждение. Однако и при других видах сомнологических расстройств эти препараты эффективны.
Правила выбора
Снотворное средство целесообразно использовать только в двух случаях:
- когда не ясны причины бессонницы;
- если причины, вызывающие нарушения сна, полностью устранить невозможно.
При этом снотворные нужно принимать либо однократно, либо короткими курсами. В остальных случаях нужно устранять причину и лечить основную болезнь, из-за которой нарушается сон.
В основе выбора лекарства должны лежать вид и степень тяжести сомнологического расстройства:
- пресомнические расстройства лечатся средствами короткого действия;
- при интрасомнических нарушениях назначаются препараты средней продолжительности действия;
- постсомнические нарушения целесообразно лечить препаратами длительного действия.
При выборе препарата нужно учитывать и другие важные моменты.
- При необходимости быстрого эффекта препаратами выбора становятся хлоралгидраты, но принимаются они коротким курсом, поскольку быстро вызывают привыкание.
- Если должна проводиться более длительная терапия, лучше применять средства, не вызывающие привыкания (к примеру, доксиламин).
- Пациентам, работа которых требует высокой концентрации внимания и скорости реакций, нельзя пить снотворные среднего или длительного действия – они часто вызывают заторможенность, дневную сонливость.
- Снотворное группы бензодиазепинов или барбитуратов можно использовать только в крайнем случае, когда препараты других групп оказались не эффективными. После короткого курса приема этих средств нужно переходить на другие средства, характеризующиеся более мягким действием, не вызывающие привыкания и зависимости, других тяжелых побочных реакций.
Безрецептурные снотворные
Практически все снотворные угнетают центральную нервную систему, могут вызвать серьезные побочные реакции – снижение работоспособности, дневную сонливость, угнетение дыхания и сердечной деятельности, нарушения в работе нервной системы, привыкание и лекарственную зависимость. Это сильнодействующие средства, которые должны применяться по назначению доктора и отпускаться из аптек только по рецепту.
Однако среди широкого списка снотворных есть безрецептурные средства. Они действуют мягко, не вызывают тяжелых реакций и привыкания, в то же время помогают справиться с несложными расстройствами сна. Краткий обзор этих препаратов представлен ниже в порядке уменьшения интенсивности снотворного действия.
Мелаксен
Основной действующий компонент – мелатонин (синтетический аналог гормона сна, вырабатываемого в организме человека эпифизом).
Терапевтическое действие:
- регулирует биологические ритмы, циклы сна-бодрствования;
- облегчает адаптацию к новому времени при смене часовых поясов;
- сокращает время засыпания, улучшает качество сна;
- успокаивает (седативный эффект выражен умеренно).
Препарат способствует быстрому засыпанию, не влияет на фазы сна, не вызывает утренней заторможенности, разбитости, сонливости.
Аналоги: Мелатонин, Вита–Мелатонин, Циркадин.
Донормил
Таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь и шипучие таблетки для приготовления раствора содержат доксиламина сукцинат – блокатор гистаминовых рецепторов.
Лекарственное средство ускоряет засыпание, обеспечивает долгий сон, проявляет седативные свойства. Как многие другие антигистаминные средства, может вызывать дневную сонливость.
Аналоги: Сонмил, Сондокс, Сонникс.
Корвалол
Валериана и мята, входящие в состав Корвалола, усиливают действие фенобарбитала.Комбинированный препарат на основе фенобарбитала, бромизовалериановой кислоты и мятного масла. Выпускается в форме таблеток и капель. Это единственный препарат с фенобарбиталом, отпускающийся без рецепта.
Терапевтическое действие:
- уменьшает сердцебиение при тахикардии;
- расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов;
- устраняет психомоторное возбуждение;
- оказывает седативное действие;
- облегчает засыпание.
Аналоги с близким составом и механизмом действия: Валокардин, Корвалдин, Корвалтаб.
Ново–Пассит
Комбинированный препарат, содержащий экстракты валерианы, мелисы, бузины, зверобоя, хмеля, боярышника и гвайфенезин. Выпускается в форме таблеток и сиропа.
Основное терапевтическое действие Ново-Пассита – седативное (успокоительное), противотревожное (за счет гвайфенезина).
Препарат применяется в качестве успокоительного, для лечения расстройств сна. Может вызывать дневную сонливость, особенно при нарушении режима применения (превышении доз, увеличении кратности приема).
Сироп Ново-Пассит содержит спирт, поэтому не рекомендуется пациентам с хроническим алкоголизмом.
Персен Форте
В состав комбинированного средства входят экстракты мяты, мелисы, валерианы.
Терапевтические эффекты препарата:
- седативный;
- снотворный;
- спазмолитический.
Препарат назначается в качестве успокоительного, для лечения нарушений сна. Максимальное терапевтическое действие препарата отмечается при курсовом приеме.
Глицин
Глицин – препарат, основным компонентом которого выступает аминоуксусная кислота. Эта аминокислота присутствует в организме каждого человека, принимает участие в различных процессах жизнедеятельности.
Терапевтическое действие Глицина:
- регулирует процессы торможения в коре головного мозга;
- активизирует метаболические процессы в головном мозге, улучшает память;
- успокаивает, устраняет повышенную тревожность;
- улучшает сон (при курсовом приеме).
Глицин может применяться при повышенном эмоциональном напряжении, органических и функциональных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся возбудимостью, расстройствами сна, неврозами.
5 (100%) 1 голос[ов]