Папаверин представляет собой лекарственное средство, применяемое в медицинской практике во многих направления для купирования спазмов гладкой мускулатуры, устранения болевого синдрома при различных состояниях. В статье рассмотрим, от чего помогает Папаверин, его показания к использованию, противопоказания, особенности приема, лекарственное взаимодействие и другие нюансы лечения с помощью препарата.
Форма производства
Выпускается Папаверин в форме таблеток по 10 и 40 мг, ректальных суппозиториев по 20 мг и раствора для приготовления инъекций по 20 мг в одной ампуле.
Таблетки имеют белый или желтоватый оттенок. Они без явного запаха, с горьким вкусом, с двумя перпендикулярными рисками. Для взрослых средство выпускается в дозировке 40 мг, для детей – 10 мг. Пакуются в блистеры по 10 штук. Картонная упаковка содержит 2 блистера.
Свечи производятся в торпедовидной форме для введения в прямую кишку, имеют белый оттенок, без запаха. Дозировка – 20 мг. В одном блистере содержится 10 суппозиториев. Картонная упаковка включает один блистер и вкладыш – инструкцию Папаверина.
Раствор Папаверин прозрачный, без запаха, выпускается в ампулах по 20 мг. Картонная упаковка включает 10 ампул.
Состав
Состав Папаверина зависит от формы выпуска препарата. Во всех случаях лекарство содержит один активный компонент – папаверина гидрохлорид. Таблетки, раствор для инъекции и свечи включают различные вспомогательные компоненты. Точную информацию можно найти в таблице.
Фармакологическая группа препарата – миотропные спазмолитики, вазодилататоры.
Международное наименование непатентованное (МНН) – Папаверин, Papaverine (английский), Papaverinum (латинский).
Папавериновая мазь
Отдельной медикаментозной группой выступает мазь Папаверин. Средство содержит в своем составе активный компонент – папаверина гидрохлорид и вспомогательные компоненты – очищенную воду, ланолин, подсолнечное масло.
Показания к применению:
- состояния, связанные со спазмами кишечника;
- спастический запор;
- геморрой;
- спазм анального отверстия;
- спазмы, обусловленные болезнями мочеполовой системы.
Папавериновый крем наносят на область промежности и анального отверстия для снижения болевых ощущений. Делать это рекомендуется после проведения гигиенических процедур 2 – 3 раза на протяжении суток. Если пациент использует другие мази и гели, об этом следует обязательно сообщить врачу.
Фармакологические свойства
Препарат папаверин оказывает хорошее спазмолитическое и умеренное обезболивающее действие. Благодаря способности снимать спазм с гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, лекарство обладает легким гипотензивным эффектом. Это дает возможность применять его на начальных этапах гипертонической болезни и при некоторых других состояниях, характеризующихся повышением артериального давления.
Попадая в организм, активный компонент папаверина гидрохлорид ингибирует активность ферментов фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению концентрации кальция в клетках. Этот процесс способствует нарушению сократительной функции гладкой мускулатуры, следовательно, расслаблению мышц, устранению спазма и болевого синдрома.
Применяется лекарство Папаверин при заболеваниях дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы, при болезнях почек, печени, желчного пузыря и прочих органов.
Важно! Несмотря на способность Папаверина расслаблять гладкую мускулатуру мышц, двигательная активность человека полностью сохраняется.
Фармакокинетика
Активное вещество, попадая в организм, быстро абсорбируется, независимо от формы выпуска лекарства. Связь с белками крови составляет до 90%. Метаболизируется средство в печени. Примерный период полувыведения Папаверина составляет от получаса до 120 минут. Из организма активные и вспомогательные компоненты выводятся почками в форме метаболитов.
Действие лекарства наблюдается уже через 15 – 20 минут
Когда используют средство
Для чего применяют Папаверин? Лекарство используют перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно при различных заболеваниях, вызывающих спазм гладкой мускулатуры организма.
Показания к применению Папаверина следующие:
- болезни органов брюшной полости (холециститы, спастические колиты, панкреатиты и другое);
- в роли комплексного лечения при купировании гипертонического криза;
- нарушение отхождения мочи из почек;
- спазмы периферических вен;
- состояния, связанные с сокращением сосудов головного мозга;
- для облегчения приступов стенокардии;
- нарушение функции дыхания;
- сужение почечных артерий;
- сужение мочевыводящих каналов, обусловленное спазмом, провоцирующее задержку мочеиспускания.
Принимать папаверин следует строго по рецепту врача, несмотря на широкий спектр действия и кажущуюся безопасность. Неправильное использование препарата часто провоцирует многие побочные эффекты.
Кому средство запрещено
Инструкция по применению Папаверина включает абсолютные и относительные противопоказания к использованию лекарства.
Абсолютные:
- индивидуальная чувствительность пациента к активным и вспомогательным веществам препарата;
- заболевания сердца, связанные с его проводимостью (блокады);
- острые патологии почек, почечная недостаточность;
- патологии печени;
- глаукома;
- возраст больных после 65 лет, что связано с повышением риска развития гипертонии);
- детский возраст: уколы/таблетки/свечи – 6 месяцев/14 лет/18 лет.
При назначении препарата должны обязательно учитываться его противопоказания
Относительные:
- недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
- почечная недостаточность с хроническим течением;
- анафилактический шок;
- сосудистый коллапс;
- дисфункция коры надпочечников.
Важно! Решение о целесообразности назначения препарата при наличии относительных противопоказаний принимает ведущий специалист, оценивая соотношение пользы и риска в конкретном случае.
Побочные эффекты
Папаверин в таблетках, уколах и при использовании ректальных суппозиториев может вызвать побочные действия. Чаще это обусловлено несоблюдением дозировки, назначенной врачом или самолечением с помощью препарата.
Нежелательные последствия:
- патологическое снижение кровяного давления;
- сердечные блокады;
- повышенное потоотделение;
- тошнота;
- запоры;
- желтый оттенок дермы и глазных яблок;
- раздражительность, сонливость;
- быстрая утомляемость, утрата трудоспособности;
- при внутривенном использовании средства возможны тромбозы вен;
- нарушение состава крови;
- аллергические высыпания на коже.
При появлении описанных симптомов требуется немедленно прекратить прием лекарства, обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно проводится путем нормализации артериального давления, выведения из организма излишков лекарственного вещества.
Способ применения и дозы
Рассмотрим, как принимать Папаверин. Для ребенка и взрослого дозировка подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от особенностей течения заболевания.
Дозировку и схему приема подбирает исключительно врач
Дозировка таблеток для взрослого обычно составляет 40 – 60 мг. Папаверин детям назначают в соответствии с особенностями заболевания, возраста и веса больного.
Свечи назначают по 1 – 3 штуки (20 – 60 мг) для взрослых пациентов. До достижения 14 лет препарат используют с особой осторожностью только в случае необходимости.
Внутривенно раствор Папаверин вводится очень медленно, исключительно медицинским работником. Содержимое одной ампулы разводится с 20 мл натрия хлорида. Внутримышечно уколы Папаверина назначают больным по 40 – 60 мг в сутки.
Применение в период вынашивания ребенка
Несмотря на то что одним из противопоказаний Папаверина выступает период беременности и лактации, препарат все же назначают женщинам, вынашивающим ребенка.
Многие мамы сталкиваются с такой проблемой, как повышение тонуса матки. Это состояние приносит массу неприятных ощущений, кроме этого, вызывает угрозу преждевременных родов. Для расслабления мышц детородного органа чаще используют таблетки или свечи Папаверин. В условиях стационара могут использоваться уколы.
Папаверин перед родами применяют для подготовки шейки матки. Препарат используют в комплексе с Но-Шпой и другими средствами. На протяжении дня женщине вводят по одной свече каждого лекарственного средства.
При грудном вскармливании использование Папаверина противопоказано, так как активный компонент лекарства проникает в молоко матери, следовательно, попадает к ребенку. Если возникает необходимость использования лекарства, кормление ребенка прекращают.
При нарушении функции почек
Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают с особой осторожностью. При острой недостаточности почек лекарство использовать категорически запрещено. При патологиях с умеренной тяжестью течения дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного.
При острой дисфункции почек средство не используется
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование Папаверина в любой форме выпуска с антихолинергическими препаратами усиливает эффект последних.
Считается, что повышается угроза развития приапизма, то есть длительной и болезненной эрекции, при использовании Папаверина в сочетании с Алпростадилом.
Важно! Если пациенту был назначен Папаверин в любой медикаментозной форме, он должен обязательно сообщить врачу о том, принимает ли он какие-либо дополнительные препараты.
Особые указания
Во время терапии с помощью лекарства следует отказаться от употребления спиртных напитков. Активные компоненты средства в союзе с алкоголем могут вызвать негативную реакцию.
Папаверин имеет чаще положительные отзывы, но несмотря на это использовать лекарство следует исключительно по назначению врача.
С особой осторожностью применяют препарат любой формы выпуска среди больных с тяжелыми патологиями почек и печени.
От алкогольных напитков во время лечения Папаверином следует отказаться
При внутривенном введении укол делается медленно и под контролем доктора. Слишком быстрое введение может вызвать нарушение сердечного ритма и прочие негативные последствия.
Среди больных, перенесших травмы черепа, лекарство применяют только в случае необходимости в условиях стационара.
Аналоги
Лекарственное средство имеет много аналогов, обладающих похожим терапевтическим действием и показаниями.
Аналоги Папаверина, вошедшие в электронный список лекарств (РЛС), следующие:
- Платифиллин с папаверином – оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее действие. Применяется препарат при болезнях органов брюшной полости, для устранения спазмов сосудов головного мозга, при стенокардии, эндартериите, бронхоспазмах и других патологиях;
- Папаверин буфус – спазмолитический медикамент, вызывающий расширение крупных и мелких сосудов, восстанавливающий кровоток. Лекарство оказывает гипотензивное, умеренное обезболивающее действие;
- Но-Шпа форте – препарат, который производят в форме таблеток и раствора для приготовления инъекций. Средство обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, умеренным обезболивающим эффектом;
- суппозитории Спазмолизин – применяются для устранения болевого синдрома, спровоцированного спазмами гладкой мускулатуры при заболеваниях органов дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной системы;
- таблетки Спазмобрю – средство на основе гиосцина бутилбромида, обладающее спазмолитическим действием. Применяется для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, для предотвращения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших операцию, для координации родового процесса у женщин при почечной колике и других состояниях.
Описание средств имеет ознакомительный характер, точную информацию следует уточнять из инструкции к применению лекарства или у лечащего врача.
Инструкция по использованию препарата Папаверин для лечения содержит сведения по каждой из его лекарственных форм. Также даны описания фармакологии и фармакокинетики Папаверина, подробный режим дозирования и показания к назначению. Помимо этого имеется информация для различных категорий пациентов и предупреждения по поводу побочных эффектов.
Фармакология
Являясь миотропным спазмолитиком, препарат подавляет фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного гормона цАМФ в клетках и уменьшению содержания в них кальция внутриклеточного. Также благодаря его воздействию происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и органов желудочно-кишечного тракта, а также тех, что входят в дыхательную, мочевыделительную и половую систему. Артерии расширяются, кровоток увеличивается. Также Папаверин способен к оказанию гипотензивного действия.
Высокие дозы препарата способствуют снижению возбудимости мышцы сердца и замедлению проводимости внутрисердечной. В рекомендованных дозах действия на центральную нервную систему Папаверин практически не оказывает либо оно является слабовыраженным.
Фармакокинетика
Препарат обладает хорошей распределяемостью в организме, проникая через барьеры гистогематические. С белками плазмы связывание почти полное – на 90%. Показатель биодоступности 54%. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения составляет от получаса до двух часов. В некоторых случаях его увеличение достигает 24 часов.
Папаверин выводят почки метаболитами. Чтобы полностью удалить его из крови можно прибегнуть к диализу.
Папаверин показания к применению
Папаверин назначают в качестве вспомогательного средства при подготовке пациента к операции. Помимо этого его используют при стенокардии входящим в состав комбинированного лечения.
Противопоказания
Назначение препарата не стоит проводить для тех пациентов, кто страдает повышенной чувствительностью к препарату, а также пожилым людям и малышам до полугода. Помимо этого противопоказанием к приему Папаверина служит наличие тяжелой почечной недостаточности, глаукомы и атриовентрикулярной блокады.
Папаверин инструкция по применению
Папаверин уколы
Уколы Папаверин могут быть назначены как внутримышечно, так и внутривенно.
Разовая дозировка не должна превышать:
Взрослым более 20 миллиграмм;
Пожилым не более 10 миллиграмм;
Детям от года до 12 лет не более 300 микрограмм на килограмм веса.
Между постановкой инъекций должно проходить не менее четырех часов.
Папаверин таблетки
Таблетки Папаверин принимают внутрь.
Папаверин свечи
Свечи Папаверин используют для введения ректально.
Папаверин пожилым
Применение Папаверина пожилыми пациентами нежелательно из-за того, что для них велик риск развития гипертермии.
Папаверин при беременности
Нет установленных данных ни о безопасности препарата для беременных женщин ни о его эффективности.
Папаверин детям
Назначение Папаверина детям до шести месяцев запрещено.
Побочные эффекты
От пациентов поступали жалобы на приступы тошноты и запоры. Также сообщали о сонливости, повышенной потливости и артериальной гипотензии. Наблюдалось, что повышалась активность трансаминаз печеночных.
Быстрое введение препарата в виде инъекций, а также прием высоких его доз чревато нарушениями сердечного ритма и развитием атриовентрикулярной блокады.
Взаимодействие с лекарствами
Совместное применение Папаверина с иными медикаментами может привести к следующему:
Антихолинергические средства – усиливается их эффект;
Леводопа – снижение ее эффективности;
Метилдопа – уменьшение гипотензивного эффекта.
Дополнительные указания
Препарат требует осторожного применения в следующих случаях:
- состояния после того как пациент перенес черепно-мозговую травму;
- хроническая форма почечной недостаточности;
- недостаточность функциональности надпочечников;
- гипотиреоз;
- гиперплазия железы предстательной;
- наджелудочковая тахикардия;
- шоковые состояния.
Внутривенное вливание следует проводить медленно, под контролем доктора.
Лечение Папаверином исключает употребление спиртных напитков.
Папаверин аналоги
Препарат имеет аналоги каждой из своих лекарственных форм.
- Таблетки: Папаверина Гидрохлорид МС, Папаверина Гидрохлорид.
- Свечи: Папаверина Гидрохлорид.
- Раствор: Папаверина Гидрохлорид, Папаверин Буфус.
Папаверин цена
Стоимость препарата Папаверин в любом из его видов небольшая. Цены в разных аптеках могут отличаться, однако нигде препарат не стоит более 100 рублей.
Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).
Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.
Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.
Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).
По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.
В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.
В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.
Свойства
Международное непатентованное название
: папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК
: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула
: C20H21NO4 *HCl
Молярная масса
: 375,85.
Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.
Результаты исследований
Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.
У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.
При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:
- почечных колик,
- желудочно-кишечных спазмов,
- патологий желчевыводящих путей.
По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.
В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.
Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.
В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.
Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.
По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.
Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.
Применение в разных странах
Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).
- для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
- в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.
В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.
В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.
*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.
Состав и формы выпуска
В России препарат выпускается в форме:
- 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
- суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
- таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).
В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.
Механизм действия
Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.
По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:
- 12-перстная кишка,
- желудок, матка,
- желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
- бронхи,
- сосуды.
В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.
Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.
Метаболизм и выведение
При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).
Показания к применению
Основаниями для назначения папаверина служат:
- спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
- почечная колика,
- бронхоспазм,
- спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.
В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.
Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.
Противопоказания
Папаверин противопоказан при следующих состояниях:
- нарушения атриовентрикулярной проводимости,
- коматозные состояния,
- угнетение дыхательных функций,
- глаукома,
- возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
- бронхообструкция,
- тяжелые нарушения функций печени,
- воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).
Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.
Беременность и лактация
В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.
Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами
После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.
Способ применения и дозы
Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Таблетки .
- детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
- от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
- от 5 до 6 лет - 10 мг,
- от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
- от 10 до 14 лет - 15-20 мг.
Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.
Максимально допустимые суточные дозы:
- для взрослых - 600 мг,
- для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.
Суппозитории .
Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.
Инъекции .
Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).
Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.
Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.
Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.
Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.
Побочные эффекты
При терапии папаверином возможны:
- снижение артериального давления,
- головокружение,
- головная боль,
- слабость,
- сонливость,
- атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
- диспепсические расстройства (запор, тошнота),
- повышение потливости,
- аллергические реакции,
- эозинофилия,
- повышение уровня печеночных трансаминаз.
При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.
Особые указания
На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.
Передозировка
Отравление папаверином проявляется:
- общим недомоганием,
- диплопией (двоением в глазах),
- усилением потливости,
- головной болью,
- аритмией.
Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.
Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.
Действие алкалоида могут усиливать:
- наркотических средства,
- транквилизаторы,
- анальгетики,
- седативные препараты.
Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.
Активность папаверина подавляет никотин.
Условия отпуска
Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.
В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.
Срок годности
Таблетки. 4 года.
Раствор для инъекций. 2 года.
Суппозитории.
2-3 года (в зависимости от производителя).
Обзор производителей
Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.
В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:
- ОАО Фармстандарт (Россия),
- ОАО Верофарм (Россия),
- ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
- ОАО Биохимик (Россия),
- РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
- ОАО Новосибхимфарм (Россия),
- ОАО Биосинтез (Россия),
- ОАО Нижфарм (Россия),
- ОАО ПФК Обновление (Россия),
- НПО ФГУП Микроген (Россия),
- ОАО Дальхимфарм (Россия),
- ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
- ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
- ЗАО Медисорб (Россия).
Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».
Некоторые зарубежные производители папаверина:
| Торговое наименование | Производитель | Страны, в которых зарегистрированы препараты |
| Папаверин Спофа | Spofa (Словакия) | Словакия, Чешская Республика |
| Папаверин | Galen (Турция) | Турция, Тайвань |
| Папаверина хлоргидрат Биосано | Biosano (Чили) | Чили |
| Папаверол | Cifsa (Эквадор) | Эквадор, Колумбия |
| Пара-Тайм | Time-Cap (США) | США, Канада |
| Папаверин Софарма | Sofarma (Болгария) | Болгария |
| Папаверина гидрохлорид | American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. | Разные страны |
Аналоги
Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:
- дротаверин,
- мебеверин,
- дибазол,
- гиосцина бутилбромид,
- бенциклан,
- теофиллин.
Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.
Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:
| Действующее вещество | Некоторые торговые наименования и производители | Формы выпуска | Основные показания к применению | Побочные реакции | Противопоказания |
| Папаверина гидрохлорид | Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей | Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций | Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. | Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. | Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата. |
| Дротаверина гидрохлорид | Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия) | Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций | Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. | Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. | Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность. |
| Мебеверина гидрохлорид | Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия) | Капсулы 200 мг | Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. | Очень редко: аллергические реакции. | Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата. |
Папаверин, от чего помогает этот комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат? Лекарство также обладает анальгезирующим действием. Инструкция по применению объясняет, что Папаверин помогает от спазмов и колик, способствует снижению повышенного давления.
Форма выпуска и состав
Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.
Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата. Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.
В таблетированной форме находится:
- папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
- сахар-рафинад;
- крахмал картофельный;
- кислота стеариновая;
- тальк.
Раствор для инъекций содержит:
- папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
- D,L-метионин;
- динатрия эдетат;
- вода для инъекций.
Ректальные суппозитории включают в свой состав:
- папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
- эмульгатор №1;
- стеарин косметический;
- твёрдый жир.
Терапевтическое действие
Папаверин, от чего помогает при бронхоспазме, обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями. Папаверин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению. Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.
Лекарство Папаверин: от чего помогает
Показания к применению включают следующие состояния и патологии:
- спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
- гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
- почечная колика;
- эндартериит;
- спазм периферического сосудистого русла;
- уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
- стенокардия;
- бронхоспазм;
- сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
- задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.
Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют - расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).
Противопоказания
Во избежание возникновения аллергических реакций применение Папаверина не стоит осуществлять при гиперчувствительности к его составляющим. Если на фоне приема появились признаки аллергии, препарат сразу же отменяют. Согласно инструкции Папаверин также противопоказан:
- детям в возрасте до 6 месяцев (по некоторым данным до 1 года);
- пожилым людям (через риск значительного повышения температуры тела);
- людям с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением);
- пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью;
- больным глаукомой;
- людям с нарушенной (укороченной или затрудненной) атриовентрикулярной проводимостью;
- коматозным пациентам.
Инструкция к Папаверину запрещает его одновременный прием с препаратами из фармакологической группы «Ингибиторы моноаминоксидазы».
Препарат Папаверин: инструкция по применению
По показаниям Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:
- От 6 месяцев до 2 лет - по 5 мг;
- 3-4 года - от 5 до 10 мг;
- 5-6 лет - 10 мг;
- 7-9 лет - от 10 до 15 мг;
- 10-14 лет - от 15 до 20 мг.
Раствор для инъекций Папаверин, от чего помогает быстрее снять болезненные симптомы, вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl. Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.
Побочное действие
Папаверин - препарат с незначительно выраженным побочным действием. В некоторых случаях на фоне его приема наблюдаются умеренные расстройства со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, потливость, сонливость, слабость), со стороны ЖКТ (тошнота, запор или диарея, сухость в полости рта). Применение Папаверина изредка сопровождается нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, среди которых различные нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипотензия.
В единичных случаях на фоне применения Папаверина возникают дерматологические (гиперемия кожи, зуд, сыпь) и гематогенные (эозинофилия) нарушения, нарушения со стороны печени и органов чувств, а также местные и аллергические реакции.
При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.
Аналоги и цена
Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях. Купить лекарственное средство можно по следующей цене:
- таблетки - 16 рублей;
- уколы на 1 курс (упаковка раствора для инъекция с 10 ампулами) - 45 рублей;
- цена свечей с Папаверином - 70 рублей.
Таблетки Папаверин относятся к спазмолитическим лекарственным средствам, применяемым в медицине при различных патологиях для снятия тонуса гладкой мускулатуры, устранения спазмов. Препарат обладает довольно быстрым действием, используется при болезнях пищеварительной, мочевыводящей системы, в комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной системы и для лечения других состояний. Лекарство обладает легким гипотензивным, обезболивающим действием, назначается взрослым и детям.
Состав препарата
В состав таблеток Папаверин входит такое лекарственное вещество, как папаверина гидрохлорид. В каждой таблетке содержится 10 мг активного компонента и вспомогательные вещества (стеариновая кислота, тальк, сахар, крахмал картофельный).
Форма выпуска
Таблетки – это одна из форм выпуска Папаверина. Помимо этого, препарат производится в виде ректальных суппозиториев и ампул с раствором для инъекции. Свечи и уколы обладают тем же эффектом, что и средство для перорального применения. Таблетки выпускаются по 10 штук в одном блистере, помещенном в картонную упаковку. В каждой упаковке имеется инструкция по применению таблеток Папаверин, из которой можно узнать подробную информацию о медикаментозном средстве.
Фармакологическое действие
Рассмотрим, для чего применяют таблетки Папаверин и каким действием обладает препарат на организм. Взрослым и детям лекарство назначают для устранения спазмов и болевых ощущений при различных состояниях. Кроме этого, лекарство оказывает легкое сосудорасширяющее действие, благодаря чему может снижать артериальное давление.
Таблетки помогают снять спазм гладких мышц матки, желудка, кишечника, желчного пузыря, бронхов, гортани, почек, мочевого пузыря, кровеносных сосудов и некоторых других органов.
После проникновения активного компонента в кровь происходит торможение активности фермента фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению количества кальция в организме человека, вследствие чего снижается способность гладкой мускулатуры сокращаться и этот процесс замедляется.
Важно! Несмотря на способность лекарства расслаблять гладкую мускулатуру, двигательная активность человека после приема препарата полностью сохраняется.
Показания
Принимать препарат следует только с разрешения врача. Самостоятельно проводить лечение с помощью этого средства категорически запрещено, так как оно обладает некоторыми противопоказаниями. Папаверин в таблетках рекомендуется применять для терапии следующих состояний:
- почечной колики;
- воспалительного процесса желчного пузыря, сопровождающегося спазмом и болевыми ощущениями;
- спастического колита;
- печеночной колики;
- для снятия тонуса матки;
- в комплексной терапии бронхоспазмов;
- лечения стенокардии, восстановления после инфаркта, инсульта.
Папаверин устраняет спазм, обладает легким обезболивающим действием
Чаще Папаверин назначают в роли комплексной терапии, для самостоятельного лечения препарат применяется реже, так как лишь снимает симптомы той или иной патологии.
Противопоказания
Использовать Папаверин следует в четком соответствии с инструкцией по применению или по схеме, назначенной врачом. Нарушение способа приема и дозы препарата может вызвать тяжелые осложнения и побочные эффекты.
Противопоказания лекарства:
- возраст ребенка до полугода;
- пожилой возраст. Среди пациентов, достигших 65 лет средство рекомендуется применять под строгим контролем специалиста;
- стойкая гипотония;
- наличие аллергической реакции на активный компонент препарата или его вспомогательные вещества;
- прекома или кома;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости;
- глаукома.
Папаверин в таблетках нельзя сочетать с некоторыми медикаментозными препаратами, поэтому перед началом использования необходимо получить консультацию у лечащего врача, сообщить ему, принимали ли вы какие-либо лекарства перед этим.
Дозировка и способы приема
Принимать Папаверин нужно по схеме, подобранной врачом на основе диагноза пациента. Таблетки предназначены для перорального приема. Запивать лекарство рекомендуется водой. Стандартная схема приема для взрослых – 3 таблетки на протяжении дня. Для детей дозировка составляет 1–2 таблетки в зависимости от веса, возраста и других индивидуальных характеристик. Длительность терапии подбирается для каждого пациента отдельно.
Доза и схема приема препарата подбираются врачом
Применение беременными
Как принимать лекарственное средство женщинам в положении? Папаверин во время беременности назначается пациенткам ведущим врачом при наличии таких показаний, как повышенный тонус матки, высокое артериальное давление и некоторые другие состояния, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры. Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке, обычно составляет 3 таблетки на протяжении суток. Длительность лечения зависит от симптоматики и проявленного терапевтического эффекта. На поздних сроках беременности лекарство используют для понижения давления при неосложненном гестозе.
Важно! Каждая женщина должна четко придерживаться рекомендаций врача, соблюдать дозировку и схему приема препарата.
Папаверин в педиатрии
От чего и в какой дозировке средство назначают маленьким пациентам? Детям Папаверин прописывают с полугодовалого возраста, если на это есть медицинские показания. Пациентам, не достигшим 4 лет, обычно назначают половину таблетки 1–2 раза в день. С 4 до 6 лет – 1 таблетку, с 6 до 9 – 1,5–2 таблетки. Длительность лечения для детей подбирается врачом в зависимости от диагноза и клинической картины пациента.
Побочные эффекты
Папаверин имеет преимущественно положительные отзывы. Побочные эффекты развиваются крайне редко. Причиной негативных последствий становится нарушение дозировки и схемы приема лекарства.
Основные побочные эффекты на фоне приема лекарства:
- тошнота;
- редко рвота;
- сильное снижение давления;
- высыпания на теле аллергического характера;
- эозинофилия;
- повышенная потливость;
- диспепсические расстройства;
- сердечная блокада.
К побочным эффектам относят головную боль, тошноту и другие проявления
Прием слишком большой дозы препарата способен вызвать нарушение работы сердца, сонливость, двоение в глазах. При появлении этих симптомов следует немедленно доставить пациента в стационар, где выполняется промывание желудка и другие медицинские мероприятия.
Аналоги
Аналоги Папаверина, схожие по своим показаниям и области применения, следующие:
- Риабал – показан пациентам при заболеваниях органов пищеварительной системы, сопровождающихся болевым синдромом и спазмом гладкой мускулатуры. Широко используют препарат при болезнях мочевыводящей системы;
- – спазмолитическое медикаментозное средство, которое обладает легким обезболивающим, сосудорасширяющим, гипотензивным действием. Среди показаний к применению лекарства выделяют патологии, вызывающие спазмы кровеносных сосудов, обострение гипертонии, болезни органов пищеварения, сопровождающиеся спазмом, и другие состояния. Выпускается препарат в форме таблеток и раствора для внутривенного введения;
- Платифиллин – средство, оказывающее седативное, спазмолитическое, обезболивающее воздействие на организм. Применяется лекарство при спазмах желудка, гастритах, язвах, остром и хроническом панкреатите, холецистите, бронхоспазмах, а также для снижения артериального давления при гипертонии и других болезнях сердечно-сосудистой системы;
- Но-Шпа – широко используемый препарат, применяемый в качестве дополнительной терапии при многих патологиях. Но-Шпа назначается для устранения спазмов внутренних органов и кровеносных сосудов. Лекарство помогает снять болевой синдром при патологиях ЖКТ, болезнях органов дыхания, сердца и сосудов, заболеваниях мочеполовой системы и других органов;
- ГастроКомфорт – лекарственное средство на основе трав, включающее тмин, укроп, фенхель и другие компоненты. Средство назначают пациентам с болезнями органов пищеварительной системы. Среди основных показаний – боли, спазмы желудка и кишечника, метеоризм и прочие проявления.
Дибазол – один из аналогов Папаверина
Важно! Каждый из аналогов обладает своими противопоказаниями, поэтому использовать их можно только с разрешения врача.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с другими медикаментозными препаратами действие Папаверина может усиливаться или, наоборот, снижаться.
Усиливают действие лекарства:
- барбитураты;
- Прокаиномид;
- Хинидин;
- Резеприн;
- трициклические антидепрессанты.
Снижают действие:
- Левопода;
- Метилпода.
Перед использованием Папаверина следует сообщить лечащему врачу о любых препаратах, которые принимаются пациентом или принимались накануне.
Назначает медикаментозное средство Папаверин исключительно врач. Специалист подбирает дозу и схему приема лекарства. Курс терапии обычно длится от 7 до 14 суток до полного устранения болевых ощущений.
С особой осторожностью дают лекарство детям. Если ребенок не научился глотать таблетку, рекомендуется растолочь ее в порошок, смешать с небольшим количеством воды, дать малышу.
Строго запрещено совмещать Папаверин с алкогольными напитками
При остром болевом синдроме, обусловленном тяжелыми болезнями ЖКТ, органов дыхания и сердечно-сосудистой системы, таблетки Папаверин следует заменить инъекциями.
Средство не влияет на концентрацию внимания и память, поэтому может назначаться пациентам с различной профессиональной деятельностью.
Условия продажи и цена средства
Из аптеки препарат отпускается по рецепту врача, так как относится к миотропным спазмолитикам. Хранить лекарство рекомендуется при комнатной температуре в защищенных местах от детей. Примерная стоимость Папаверина в таблетках составляет от 25 до 35 рублей.