Конвулекс – линейка противоэпилептических средств на основе вальпроевой кислоты. Препараты выпускаются в нескольких лекарственных формах с различной дозировкой, с обычной и продленной скоростью выхода активного компонента (Конвулекс Ретард).

Показанием к назначению являются:

• Эпилепсия различного происхождения
• Генерализованные, парциальные формы эпилептических припадков
• Синдромы Веста, Леннокса-Гасто
• Поведенческие нарушения на фоне эпилепсии
• Детские тики, судороги
• Терапия и профилактика БАР.

Состав препарата

Сироп для детей

Средняя цена: фл. – 142 руб.

• Активное: 50 мг вальпроата натрия (для детей) или 300 мг
• Дополнительные: Е 965 (подсластитель мальтит жидкий), метил- и пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, Е 952, хлористый натрий, отдушка малиновая и персиковая, вода.

Конвулекс сироп – неокрашенный или чуть желтоватый раствор с фруктовым ароматом. Предназначен для перорального приема. Расфасовывается в светозащитные флаконы по 100 мл. В упаковке из картона – 1 емкость, аннотация, мерный шприц.

Капли

• Активное: 300 мг вальпроата натрия
• Дополнительные: сахаринат натрия, апельсиновая отдушка, соляная кислота, гидроокись натрия, вода.

Конвулекс капли – просвечивающийся, неокрашенный или чуть кремоватый раствор с апельсиновым ароматом. Медпрепарат фасуется по 100 мл в светозащитные стеклянные флаконы из стекла, оборудованные дозирующим устройством. В упаковке из картона – 1 емкость, инструкция.

Раствор для инъекций

• Активное: 100 мг вальпроата натрия
• Дополнительные: гидроокись натрия, гидрофосфат додекагидрат динатрия, вода.

Инъекционный раствор для в/в применения. Лекарство фасуется в прозрачные неокрашенные ампулы из стекла по 5 мл, вложенные в пластиковые поддоны по 5 штук. В упаковке из картона – 1 поддон с 5 ампулами Конвулекса, описание-инструкция.

• Активное: 300 мг или 500 мг вальпроата натрия
• Вспомогательные: лимонная кислота, этилцеллюлоза, сополимер Эудрагит RS30D, тальк, аэросил, Е 572.
• Составляющие оболочки: Эудрагит RL30D (тип A), Эудрагит RS30D, Е 1505, кармеллоза натрия, диоксид титана, тальк, ванилин.

Конвулекс Ретард – ЛС в виде таблеток пролонгированного действия. Пилюли овальной формы, выпуклые с двух сторон, с ванильным ароматом. На одной поверхности имеется линия разделения и оттиск «СС3» (на ЛС 300 мг) или «СС5» (на ЛС 500 мг). Ядро – белое либо практически белое. Пленочная оболочка белого цвета. Препарат расфасовывается по 50 либо 100 штук во флаконы из темного стекла или светозащитного пропиленового материала. В упаковке из картона – 1 флакон, руководство по использованию.

Капсулы

• Активное: 150 мг, 300 мг или 500 мг вальпроевой кислоты
• Вспомогательные (ингредиенты наполнения и корпуса): сорбит Карион-83 (крахмал гидролизованной гидрогенизированный, Е 421, Е 420), глицерин, желатин, Е 171, Е 172 красный, соляная кислота
• Энтеросолюбильное покрытие капсулы: Eudragit L30D, триэтил цитрат, макрогол-6000, моностеарат глицерина.

ЛС в виде мягких капсул из желатина с защитным покрытием. Пилюли удлиненной формы, коричнево-розового или темно-вишневого оттенка. Покрыты кишечнорастворимой пленкой. Капсулы маркированы черными надписями, указывающими дозировку: 150, 300 и 500. Лекарство помещено в блистеры по 10 или 20 штук. В упаковке из картона – 5 или 10 пластинок, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие противоэпилептического медпрепарата обеспечивается свойствами его главного компонента – вальпроевой кислоты, представленной в виде вальпроата натрия. Вещество обладает свойствами миорелаксаната и седативного средства.

Механизм влияния достигается через повышение уровня концентрации GABA в центральной НС путем подавления специфического фермента GABA-трансферазы. Помимо этого, вальпроевая кислота воздействует на нервные окончания, чувствительные к GABA, и кальциевые каналы.

Предполагается, что воздействие на мембранную активность оказывается через изменения проводимости калиевых ионов.

Также вещество нормализует психоэмоциональное состояние больного, оказывает противоаритмическое действие.

После проникновения внутрь организма активное вещество почти в полном объеме усваивается из ЖКТ, его биодоступность практически равна 100 %. Прием еды не влияет на скорость усвоения. Максимальные значения концентрации формируются после 2-4 дней приема.

Из организма выводится почками, небольшая часть – с калом. Вещество преодолевает ГЭБ, проходит в грудное молоко.

Способ применения

Конвулекс сироп для детей

Средняя цена: 209 руб.

Конвулекс, согласно инструкции по применению, можно давать детям в любое удобное время, вне зависимости от приема пищи. Сироп лучше запивать водой либо разбавлять ею непосредственно перед приемом.

Дозировка и длительность приема подбирается индивидуально, в зависимости от возраста и веса ребенка.

• В начале курса рекомендуемая суточная норма сиропа для детей, весящих меньше 20 кг, должна составлять 10-15 мг/кг. Если организм нормально воспринимает лекарство, то его дозировку разрешается увеличивать раз в неделю на 5-10 мг/кг до достижения наиболее нужного терапевтического эффекта.
• Дети с массой тела больше 20 кг: в начале терапии – СН 300 мг. Повышение дозировки проводится один раз в неделю на количество, полученное из соотношения 5-10 мг/кг. При необходимости СН 30 мг/кг может быть увеличена до 40-60 мг/кг под наблюдением медиков.

Монотерапия: СН для детей – 30 мг на 1 кг в несколько приемов, для подростков – от 20 до 30 мг/кг.

Пациенты с почечными дисфункциями: может потребоваться снижение дозировки.

Конвулекс Ретард

Таблетки пролонгированного действия нужно принимать целиком во время приема пищи или сразу после ее окончания.

Рекомендуемая производителем дозировка для взрослых – 600 мг в начале курса, при нормальной восприимчивости организма дозу можно повышать раз в 3 суток на 150-250 мг до достижения количества, эффективно устраняющего припадки.

Монотерапия: в начале курса СН – от 5 до 15 мг/кг, повышать можно раз в неделю на 5-10 мг/кг. Рекомендованная СН – 1-2 г, максимум – 2,5 г.

При комбинированной схеме терапии: принимать Конвулекс Ретард из расчета 10-30 мг на 1 кг в сутки. Повышение суточной дозировки – раз в неделю на 5-10 мг/кг.

Дети

При массе тела больше 25 кг: в начале лечения суточная норма – 300 мг Конвулекса (1 таблетка 300 мг, т. е. 5-15 мг/кг). Дозировку можно увеличивать раз в неделю на 5-10 мг/кг.

Монотерапия для пациентов с массой тела 20-25 кг: СН – 15-45 мг на 1 кг, суточный максимум – 50 мг на 1 кг. При комбинированном лечении – от 30 до 100 мг/кг в сутки.

При массе тела меньше 20 кг: применять иные формы Конвулекса.

Пожилой возраст, почечные дисфункции

Капли

ЛС принимают в течение дня 2-3 раза – в зависимости от назначения.

Дозировка для взрослых – в среднем 600 мг, повышение проводят раз в 3 суток на 150-250 мг.

Количество ЛС при монотерапии и комбинированном лечении – идентично назначениям препарата в таблетках. Суточные дозировки для детей, пожилых пациентов и больных с патологиями почек – аналогично.

Детям капли назначают из расчета массы тела и возраста.

Инъекции

Уколы в ампулах, согласно инструкции, можно вводить только в/в. Дозировка для взрослых – 5-10 мг на 1 кг (при медленном в/в введении) или ½-1 мг/кг/ч (при в/в инфузии).

При переводе пациента с пероральных форм на инъекции интервал между приемами должен составлять 12 часов. Перерасчет дозировки не требуется. Как только состояние пациента стабилизируется, его вновь переводят на таблетки или капли Конвалекса, которые применяют с обязательным соблюдением 12-часового интервала после последнего укола.

Суточный максимум лекарства:

• Для детей – 30 мг/кг
• Для подростков – 25 мг/кг
• Для взрослых и пожилых пациентов – 20 мг/кг.

Перед введением лекарства его нужно предварительно развести с другими жидкостями. Растворители Конвулекса (для приготовления инъекционной формы) – изотонический р-р хлористого натрия, 5 % декстрозный раствор или раствор Рингера. Приготовленное лекарство сохраняет лечебные свойства на протяжении суток, после чего теряет годность и должно утилизироваться.

Если Конвулекс применяется с другими инъекционными препаратами, то вводить его нужно отдельным инструментом, по специальной системе вливания, с соблюдением временного интервала, определенного доктором.

При беременности и грудном вскармливании

Средняя цена: (5 амп.) – 1380 руб.

Препарат Конвулекс в любой лекарственной форме запрещено применять во время беременности или подготовке к ней. Исключение – серьезные показания, при которых невозможна замена медикамента на иное средство. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется на период лечения особо внимательно отнестись к выбору надежных противозачаточных средств, чтобы не допустить зачатия.

Если беременной назначаются ЛС с вальпроевой кислотой (вкл. Конвулекс), то нужно учитывать повышение рисков осложнения для плода.

Как показали клинические наблюдения, последствиями приема будущей матерью вальпроата является возникновение у детей заячьей губы и сердечных патологий. Также эпидемиологические исследования зафиксировали связь между приемом лекарства и задержкой развития. Дети рождались с такими врожденными аномалиями как дисморфия лица, неправильное развитие конечностей, анаспадия и пр. Помимо этого, имеются упоминания о гибели плода у женщин, лечившихся вальпроевой кислотой.

Исходя из этого, при назначении Конвулекса надо исходить из возможных рисков для развития ребенка и пользы терапии для женщины. Если врач сочтет необходимым использование лекарства, и лечение окажется эффективным, то прерывать его не следует, чтобы не спровоцировать усугубление заболевания и рецидивов припадков. Во время курса требуется регулярно проверять состояние плода, уровень содержания активного вещества в крови.

Недостаток фолиевой кислоты, который часто сопровождает лечение противоэпилептическими ЛС нужно компенсировать дополнительным приемом вещества.

Кормящим женщинам следует избегать приема Конвулекса, так как активное вещество проникает в грудное молоко и может навредить младенцу. Во время терапии этим препаратом от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: 300 мг (50 табл.) – 306 руб., 500 мг (50 табл.) – 497 руб.

Конвулекс запрещено принимать при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к вальпроевой кислоте, ее производным или вспомогательным составляющим лекарства
• Дисфункциях печени
• Гепатите (остром или хроническом)
• Дисфункциях ПЖ
• Порфириновой болезне
• Диатезе геморрагическом
• Тяжелой форме тромбоцитопении
• Расстройствах обмена мочевины (вкл. наличие в личном или семейном анамнезе)
• I триместре беременности, лактации
• Терапии ЛС на основе зверобоя, мефлохина или ламотриджина
• Возрасте до 3 лет
• Детям: с весом меньше 7,5 кг (капл.), 20 кг (табл.).

Относительные противопоказания (назначение и терапия возможны при соблюдении повышенной осторожности):

• Наличие в анамнезе данных о болезнях печени и ПЖ
• Угнетение костномозгового кроветворения
• Недостаточное функционирование почек, печени
• Врожденные формы различных ферментопатий
• Задержки умственного развития у детей
• Органические поражения ГМ
• Гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в крови).
• Беременность (II, III тр.)
• Терапия несколькими противоэпилептическими ЛС
• Дети, подростки: множественные сопутствующие болезни, тяжелые припадки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Вальпроевая кислота при совмещении с другими препаратами может усиливать не только терапевтическое действие, но и побочные эффекты иных противоэпилептиков, антидепрессантов, нейролептиков, барбитуратов, иМАО, тимолетиков, этилового спирта.

При совмещении Конвулекса с клназепамом у некоторых больных может усиливаться интенсивность эпилептического статуса абсансов.

При сочетании с барбитуратами, примадоном, АСК или непрямыми коагулянтами происходит повышение плазменной концентрации последних и усиление действия.

Действие вальпроевой кислоты может снижаться под влиянием иМАО, антидепрессантов, антипсихотиков и других ЛС для снижения судорожной активности.

При совмещении Конвулекса с ЛС, угнетающими ЦНС, происходит усиление действия последних.

Ускорение метаболизма и, соответственно, снижение эффекта вальпроевой кислоты происходит при совмещении с Фенобрабиталом, Фенитоином, Мефлохином или Карбамазепином.

При совмещении с алкоголем, спиртосодержащими ЛС происходит усиление поражающего действия на печень.

В результате совмещения с Мереопенем происходит снижение противосудорожного действия из-за уменьшения плазменного содержания вальпроевой кислоты.

Побочные эффекты

Средняя цена: 150 мг (100 капс.) – 154 руб., 300 мг (50 капс.) – 333 руб., (100 капс.) – 381 руб., 500 мг (100 шт.) – 392 руб.

Терапия Конвулексом может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны различных внутренних систем и органов:

• Кровеносная система: тромобоцитопения (носит дозозависимый харктер, при бессимптомном развитии необходим регулярный контроль состояния крови и заболевания, при снижении суточной дозы исчезает самостоятельно). Также возможно понижение уровня фибриногена, увеличение периода свертываемости крови. У некоторых пациентов: анемия, макроцитоз, лейкопения, крайне редко – панцитопения.
• НС: тремор, повышенная сонливость, атаксия, утрата чувствительности, у некоторых больных – необратимые экстрапирамидные нарушения, когнитивные расстройства (усугубление возможно до полной деменции, после отмены ЛС проходят в течение нескольких недель или месяцев), помрачение сознания, судороги, энцефалопатия, боли головы, головокружение, ослабление памяти, нистагм, повышенная раздражительность, гиперактивность, расстройства поведения.
• Психика: расстройства умственной деятельности, помрачение сознания, галлюцинации, агрессивность, рассеянность, патологическое поведение, гиперактивность, у детей – проблемы с обучением.
• Органы слуха: глухота (временная или необратимая)
• ЖКТ: в начале терапии – тошнота, приступы рвоты, поражение десен (гиперплазия), стоматит, боли в животе, понос. Нежелательные реакции обычно проходят самостоятельно после отмены лекарства. У некоторых пациентов – панкреатит.
• Мочеполовая система: дисфункции почек, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Кожные покровы и п/к клетчатка: поражение ногтевой пластины, ложа, гиперчувствительность, высыпание, отек Квинке, выпадение волос (зависит от дозы), экземоподобные высыпания, синдром Лайелл и/или Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакции гиперчувствительности, медикаментозное высыпание.
• Метаболические процессы: гипонатриемия (очень редко), гипераммониемия с сопутствующими неврологическими расстройствами (прогрессирование патологии возможно до комы).
• Общие нарушения: увеличение массы тела, периферические отеки.
• Реакции после в/в инъекций: преходящая тошнота, головокружение, гипотермия, после многократных уколов в одну область – некроз тканей.
• Сосудистые расстройства: склонность к кровотечениям, васкулит.
• Гепатобилиарная система: поражение печени, недостаточность (при тяжелой форме возможен летальный исход), активизация печеночных ферментов (чаще – в начале терапии).
• Репродуктивная система: аменорея, нарушение МЦ, у мужчин – расстройства сперматогенеза, бесплодие, гинекомастия, у женщин – поликистоз яичников.
• Локомоторная система, соединительная ткань: при длительном курсе – деминерализация костей, остеопения, остеопороз, подверженность переломам, СКВ, рабдомилиоз.
• Респираторная система: выпот плевральный.
• Эндокринная система: синдром неадекватной секреции АДГ, гипотиреоз, гиперандрогения (оволосение по мужскому типу, акне, вирилизм, андрогенная алопеция, повышение уровня андрогенов в организме), новообразования (добро- или злокачественные), миелодиспластический синдром.

Передозировка

Перегрузка организма высокими дозировками Конвулекса проявляется тошнотой, приступами рвоты, дыхательной недостаточностью, слабостью мышц, гипорефлексией, метаболическим ацидозом, коллапсом, комой. Также имеются данные, что передозировка может способствовать повышению внутричерепного давления, отеку головного мозга.

Для устранения передозировки проводится промывание желудка (если после приема прошло не больше 10-12 часов), назначается активированный уголь, форсированный диурез. Во время терапии требуется поддерживающая терапия, контроль жизненно важных функций. В очень тяжелых случаях назначается гемодиализ.

В основном передозировка хорошо поддается терапии, но несмотря на это, в клинической практике зафиксировано несколько случаев гибели пациентов после приема большого количества лекарства.

Аналоги

Возможные заменители Конвулекса и аналоги: Аминалон, Апилепсин, Вальпарин хр, Вальпроевая кислота, Депакин, Конвульсофин, Конвульсофин, Энкорат.

Torrent Pharmaceuticals (Индия)

Цена: 300 мг (30 табл.) – 220 руб., (100 табл.) – 676 руб.,

500 мг (30 табл.) – 425 руб., (100 табл.) – 1224 руб.

Противоэпилептическое средство на основе свойств натрия вальпроата. Предназначено для устранения эпилептических припадков различного вида, терапии парциальной эпилепсии, синдромов Веста и Леннокса-Гасто.

Выпускается с содержанием 300 и 500 мг активного вещества в одной таблетке. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Может использоваться в терапии взрослых и детей. Схема приема и режим дозирования подбирается индивидуально.

Плюсы:

• Хорошо помогает при припадках
• Доступная цена
• Хорошее качество.

Минусы:

• Бывают мушки перед глазами.

Состав

действующее вещество: 1 ампула (5 мл) содержит натрия вальпроата 500 мг (эквивалентно вальпроевой кислоты 433,9 мг) 1 мл натрия вальпроата 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат; натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные фиико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Кислота вальпроевая. Код АТХ N0ЗА G01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Фармакологические эффекты вальпроата направлены преимущественно на центральную нервную систему. Препарат оказывает противосудорожное действие при различных типах эпилепсии у человека.

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата в крови при пероральном или внутривенном применении приближается к 100%.

Во время различных фармакокинетических исследований препарату было доказано, что вальпроат в основном распределяется в крови и внеклеточной жидкости, которая быстро обновляется. Вальпроат проникает в СМЖ и головной мозг. Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости близка к концентрации его свободной фракции в плазме крови.

Период полувыведения составляет от 15 до 17 часов.

Показания

Для временного лечения эпилепсии у взрослых и детей как замена пероральной формы в случае временной невозможности принимать лекарственное средство перорально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, дивальпроат, вальпромид или к любому из компонентов лекарственного средства в анамнезе.

Острый гепатит.

Хронический гепатит.

Случаи тяжелого гепатита в индивидуальном или семейном анамнезе пациента, особенно вызванные лекарственными препаратами.

Печеночная порфирия.

Комбинация с мефлохином и экстрактом зверобоя (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

С мефлохином

С препаратами зверобоя

С Ламикталом

С препаратами группы карбапенемов

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

С азтреонамом

С карбамазепином

С фелбаматом

С фенобарбиталом и как экстраполяция - с примидоном

С фенитоином и как экстраполяция - с фосфентоином

С холестирамином

С рифампицином

С топираматом

С зидовудином

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

С нимодипином (перорально и как экстраполяция - парентерально): риск усиления гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (снижение его метаболизма под действием вальпроевой кислоты).

Другие виды взаимодействия.

Пероральные контрацептивы. Вальпроат не вызывает индукции ферментов, поэтому он не снижает эффективности эстроген-прогестагенов у женщин, принимающих гормональные средства контрацепции.

Нейролептики, ингибиторы МАО (ИМАО), антидепрессанты и бензодиазепины. Конвулекс может усиливать эффекты других нейропсихотропних средств, таких как нейролептики, ИМАО, антидепрессанты и бензодиазепины. В связи с этим необходимо клиническое наблюдение и, возможно, корректировки терапии.

Литий. Вальпроат не влияет на уровень лития в плазме крови.

Данные клинического исследования показали, что добавление оланзапина к терапии вальпроатом или литием может значительно повысить риск возникновения побочных реакций связанных с оланзапином, а именно нейтропения, тремор, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, расстройства речи и сонливость.

Одновременное применение с циметидином или эритромицином с высокой вероятностью будет приводить к увеличению сывороточных концентраций вальпроевой кислоты (из-за снижения печеночного метаболизма вальпроевой кислоты).

Применение препарата Конвулекс одновременно с лекарственными средствами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (такими как ацетилсалициловая кислота ), может приводить к повышению концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в плазме крови.

Конвулекс может увеличивать концентрацию свободной фракции варфарина через конкурирования за места связывания с альбумином. Поэтому у пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует более тщательно контролировать протромбиновое время.

Темозоломид. Одновременное применение темозоломида и вальпроата может вызвать небольшое снижение клиренса темозоломида, но нет данных клинического значения этого взаимодействия.

Кветиапин. Одновременное применение вальпроата и кветиапина может повысить риск развития нейтропении / лейкопении.

Особенности применения

Начало применения противоэпилептического препарата может сопровождаться возобновлением эпилептических припадков или возникновением тяжелых приступов или развитием у больного новых типов припадков, независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В случае применения вальпроата это, прежде всего, касается внесения изменений в схему комбинированной терапии противоэпилептическими препаратами или фармакокинетического взаимодействия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), токсичности (заболеваний печени или энцефалопатии - см. Раздел «Побочные реакции ») или передозировки.

В организме человека действующее вещество препарата превращается в вальпроевой кислоты, поэтому не следует применять одновременно другие препараты, которые подвергаются такой же трансформации (например дивальпроат, вальпромид) во избежание передозировки вальпроевой кислоты.

Препарат следует вводить только внутривенным путем. Внутримышечные инъекции этого лекарственного средства делать нельзя поскольку существует риск развития локального некроза тканей.

Нарушение функции печени. Существуют единичные сообщения о тяжелых, а иногда и летальные случаи поражения печени.

Группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой психического развития и / или врожденным метаболическим или дегенеративным заболеванием нервной системы. В возрасте от 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.

В подавляющем большинстве случаев такое повреждение печени наблюдалось в течение первых 6 месяцев лечения, обычно в течение 2-12 недель, и чаще всего - при комплексной противоэпилептической терапии.

Ранняя диагностика основывается преимущественно на клинических симптомах. Прежде всего, следует принимать во внимание два типа симптомов, которые могут предшествовать появлению желтухи, особенно у пациентов группы риска:

• общие неспецифические симптомы, такие как общая слабость, отсутствие аппетита, утомляемость, сонливость, которые обычно возникают внезапно и иногда сопровождаются многократной рвотой и болью в животе
• рецидив эпилептических припадков, несмотря на надлежащее соблюдение курса лечения.

Рекомендуется проинформировать пациента (а если это ребенок, то его родителей) о том, что при появлении таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Кроме клинического обследования, необходимо безотлагательно провести функциональные печеночные пробы.

В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди традиционных анализов важнейшими являются тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени, особенно протромбиновое время. При обнаружении слишком низкого значения ПВ, особенно если это сопровождается изменениями других лабораторных показателей (значительное снижение уровня фибриногена и факторов свертывания крови, повышение уровня билирубина и активности трансаминаз - см. Раздел «Особенности применения»), лечение вальпроатом следует прекратить. Следует прекратить применение производных салицилатов, если эти препараты предназначены одновременно, поскольку они используют те же пути метаболизма.

Панкреатит. Крайне редко наблюдались случаи панкреатита, иногда заканчивались летально. Эти случаи не зависели от возраста больного и продолжительности лечения. Группу особого риска составляют дети младшего возраста. Панкреатит, который сопровождается негативными последствиями, чаще всего наблюдается у детей младшего возраста или у пациентов с тяжелой эпилепсией, повреждением головного мозга или у пациентов, принимающих комплексную противоэпилептическую терапию.

Если панкреатит сопровождается печеночной недостаточностью, риск летального исхода значительно возрастает. В случае возникновения острой боли в животе или симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота и / или отсутствие аппетита, следует рассмотреть диагноз панкреатита (включая измерения уровня амилазы крови). Пациентам с повышенным уровнем ферментов поджелудочной железы следует прекратить терапию и принять необходимые альтернативных терапевтических мероприятий.

Женщины репродуктивного возраста. Не следует применять этот препарат женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо, например, в случае неэффективности или непереносимости других лекарственных средств. Это следует выяснить перед назначением препарата Конвулекс впервые или если женщина репродуктивного возраста, которая получает терапию препаратом Конвулекс планирует беременность. Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Риск суицида. Поступали сообщения о возникновении суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические средства по некоторым показаниям. Метаанализ данных, полученных в ходе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по изучению противоэпилептических средств, также показал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Причины этого повышения риска не выяснены, и доступные данные не дают оснований исключать повышение этого риска и при лечении вальпроатом. В связи с этим нужно тщательно контролировать состояние пациента с целью выявления каких-либо признаков суицидальных мыслей и поведения, а также назначить соответствующее лечение. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что при появлении суицидальных мыслей или поведения следует обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение этого лекарственного средства с ламотриджином и пенемамы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не следует применять препарат вместе с салицилатами у детей до 16 лет (см. Справочную информацию аспирина / салицилатов по синдрома Рея).

Меры предосторожности при применении. Лабораторное исследование функции печени следует проводить перед началом лечения (см. Раздел «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов, относящихся к группе риска (см. Раздел «Особенности применения»).

При лечении этим препаратом, особенно в начале, как и при лечении другими противоэпилептическими средствами, может наблюдаться изолированное и временное умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. В таком случае рекомендуется провести полное лабораторное обследование (в частности определить протромбиновое время) и, возможно, пересмотреть дозировку препарата и провести повторные анализы в зависимости от изменений показателей.

Перед началом терапии, перед проведением любого хирургического вмешательства, а также в случае появления гематом или спонтанных кровотечений рекомендуется выполнить анализы крови (общий анализ крови, в том числе с определением содержания тромбоцитов, оценка времени кровотечения и показателей свертывания крови) (см. «Побочные реакции»).

Для пациентов с почечной недостаточностью следует учитывать возможность повышения концентрации свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и, соответственно, уменьшить дозу препарата.

Хотя при лечении вальпроатом нарушения функции иммунной системы наблюдалось крайне редко, следует тщательно взвесить потенциальную пользу от применения вальпроата и потенциальный риск при назначении препарата больным системной красной волчанкой.

Перед началом лечения пациентов следует предупредить о риске увеличения массы тела, а также принять соответствующие меры, в основном диетического характера, чтобы свести это явление к минимуму.

Пациентов с сопутствующим дефицитом карнитин-пальмитоилтрансферазы (КПТ) II типа следует предупредить о повышенном риске развития рабдомиолиза при приеме вальпроата.

Влияние на лабораторные и диагностические тесты. Поскольку вальпроат выводится в основном почками, частично в форме кетоновых тел, анализ мочи на кетоновые тела может дать хибно- положительный результат у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность . Было сделано предположение, что вальпроевая кислота может негативно влиять на сперматогенез (в частности снижать подвижность сперматозоидов). Значимость этого наблюдения неизвестна.

Беременность. Риск возникновения врожденных пороков развития плода, вызванных вальпроатом натрия, у беременных женщин, принимающих этот препарат, 3-4 раза выше, чем среди общей группы, в которой он составляет 3%.

Данные метаанализа (в том числе данные реестров и когортных исследований) показали, что частота врожденных пороков развития у детей, матери которых во время беременности получали монотерапию вальпроатом в связи с эпилепсией, составляет 10,73% (95% ДИ: 8,16 - 13,29). Имеющиеся данные свидетельствуют о зависимости этого эффекта от дозы.

Чаще всего наблюдаются недостатки, связанные с нарушением закрытия эмбриональной нервной трубки (примерно 2-3%), лицевая дисморфии, расщелины губы и неба, краниостеноз, пороки развития сердца, почек и органов мочеполовой системы, гипоспадия, а также деформации конечностей.

Важнейшими факторами риска возникновения подобных врожденных пороков развития является прием препарата в дозах, превышающих 1000 мг / сутки, и комбинированное применение с другими противосудорожными средствами. Применение низких доз не исключает такого риска. Имеющиеся в настоящее время эпидемиологические данные указывают на снижение общего коэффициента умственного развития (IQ) у детей, подвергшихся воздействию вальпроата натрия во время внутриутробного развития. Сообщалось, что у этих детей наблюдается замедление речевого развития и / или увеличение частоты обращений к логопеду или проведения корректирующих мероприятий.

Также у детей, подвергшихся воздействию вальпроата натрия во время внутриутробного развития, повышается частота возникновения первазивных проблем развития (расстройств аутистического спектра).

Применение вальпроата в качестве монотерапии или в составе политерапии ассоциируется с неблагоприятными исходами беременности.

Принимая во внимание эту информацию, не следует применять препарат Конвулекс женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо, например, в случае неэффективности или непереносимости других лекарственных средств. Это следует выяснить перед назначением препарата Конвулекс впервые или если женщина репродуктивного возраста, которая получает терапию препаратом Конвулекс планирует беременность.

Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Если женщина планирует беременность . Женщинам, планирующим беременность, перед зачатием рекомендуется проконсультироваться с врачом. Если женщина планирует беременность, необходимо рассмотреть возможность применения других методов лечения.

Если нельзя избежать применения вальпроата натрия (или нет альтернативы), рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной дозе. До сих пор не получено доказательств, подтверждающих эффективность дополнительного применения фолиевой кислоты для женщин, которые во время беременности принимали вальпроат натрия. Однако, учитывая положительное влияние фолиевой кислоты в других клинических ситуациях, ее можно назначать в дозе 5 мг / сутки за месяц до и в течение первых двух месяцев после зачатия. Применение пациентке фолиевой кислоты не влияет на частоту выявленных при специальных обследованиях пороков развития плода.

В период беременности . Если нет другой возможности, кроме продолжения лечения вальпроатом натрия (или не существует альтернативы), рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной дозе и, по возможности, избегать доз, превышающих 1000 мг / сутки. Применение пациентке фолиевой кислоты не влияет на частоту выявленных при специальных обследованиях пороков развития плода.

Во время беременности тонико-клонические судороги и эпилептический состояние с гипоксией составляют особый риск смерти для матери и плода.

Во время беременности терапию вальпроатом не следует отменять без повторной оценки соотношения польза / риск.

Перед родами. У женщин перед родами следует провести коагуляционные тесты, в частности определить количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме и время свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)).

У новорожденных. У новорожденных, матери которых принимали этот препарат во время беременности, может возникать геморрагический синдром обусловлен тромбоцитопенией, не связанный с дефицитом витамина К. Нормальные показатели гемостаза у матери не исключают возможности нарушения гемостаза у новорожденного. Поэтому у новорожденного обязательно определяют количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме и АЧТВ. Кроме этого, сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных в течение первой недели жизни.

Случаи гипотиреоза были зарегистрированы у новорожденных, матери которых принимали вальпроат во время беременности.

Абстинентный синдром отмены (в частности возбуждение, раздражительность, повышенная возбудимость, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, гиперкинезия, нарушение тонуса, тремор, судороги и нарушения пищевого поведения) могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали вальпроат в течение последнего триместра беременности.

Период кормления грудью. Экскреция вальпроата натрия в грудное молоко составляет около 1-10% его концентрации в сыворотке крови. Этот препарат может проявлять фармакологические эффекты у новорожденных. Женщинам следует отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комплексной противосудорожной терапии или одновременного применения других медицинских препаратов, которые могут усиливать сонливость.

Несовместимость

Конвулекс не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном инфузионном флаконе или в одном шприце.

Для приготовления и разведения инфузионных растворов конвулекс следует использовать такие растворы изотонический раствор натрия хлорида раствор глюкозы 5%; раствор Рингера лактатный.

Способ применения и дозы

В случае невозможности приема препарата внутрь через 4-6 часов после последнего приема таблетированной формы препарата рекомендовано введение натрия вальпроата, разведенного 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций

• или в виде непрерывной инфузии суточной дозы препарата в течение 24 часов;
• или разделив суточную дозу на 4 инфузии продолжительностью 1:00 каждая (доза обычно составляет 20-30 мг / кг / сут).

При необходимости быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации в плазме

внутривенная инъекция в течение 5 мин в дозе 15 мг / кг болюсно; затем - постоянная инфузия со скоростью 1 мг / кг / ч с постепенным корректировкой скорости введения для обеспечения уровня вальпроата в крови примерно 75 мг / л. После чего скорость введения меняют в зависимости от клинического течения.

После окончания инфузии возобновления лечения пероральной формой компенсирует количество выводимого средства. При этом либо используется назначенное ранее дозировки, или сначала вводится откорректирована доза.

Ввести препарат необходимо в течение 24 часов после приготовления раствора.

Следует использовать такие растворы для приготовления инфузионных растворов конвулекс: изотонический раствор натрия хлорида раствор глюкозы 5%; раствор Рингера лактатный.

Дети.

Детям до 3 лет рекомендуется применять вальпроат исключительно в виде монотерапии, предварительно тщательно взвесив терапевтическую пользу от лечения и риск повреждения печени и возникновения панкреатита у пациентов, относящихся к этой возрастной группы.

Перед началом терапии или хирургического вмешательства, а также в случае появления спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Следует избегать одновременного назначения производных салицилатов детям в возрасте до 16 лет, поскольку при этом возрастает риск возникновения гепатотоксических явлений и кровотечения.

У детей с невыясненными симптомами со стороны печени и желудочно-кишечного тракта (отсутствие аппетита, рвота, случаи цитолиза), эпизодами летаргии или комы в анамнезе, с задержкой умственного развития, в случае смерти младенца или ребенка в семейном анамнезе до начала лечения вальпроатом необходимо провести исследование метаболизма, особенно тест на аммониемии натощак и после приема пищи.

Передозировка

Клиническим проявлением острого массивного передозировки кома, более или менее глубокая, которая сопровождается гипотонией мышц, снижением рефлексов, миоз, угнетением активности дыхательных центров и явлениями метаболического ацидоза, гипотензии и сосудистого коллапса / шока.

Описаны также несколько случаев повышение внутричерепного давления, связанные с отеком головного мозга.

Неотложная помощь в условиях стационара должна включать поддержания эффективного диуреза, тщательное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы. В очень серьезных случаях проводят диализ.

Прогноз при передозировке обычно благоприятный. Однако описано несколько случаев передозировки, которые закончились смертью больного.

Наличие содержания натрия в составе препарату может привести к гипернатриемия при передозировке.

Стационарные медицинские мероприятия должны быть следующими: промывание желудка может быть полезным в течение периода до 10-12 часов после приема препарата необходим контроль сердечной деятельности и дыхательной функции.

В нескольких отдельных случаях успешно применялся налоксон. В случае массивного передозировки успешно применялись гемодиализ и гемоперфузия.

Побочные реакции

Врожденные, семейные и генетические расстройства.

Тератогенный риск (см. Раздел «Особенности применения).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Сообщалось о случаях дозозависимой тромбоцитопении, которые, как правило, оказывались систематически, но не имели никаких клинических последствий.

Пациентам с бессимптомной тромбоцитопенией, если это возможно, учитывая данные об уровне тромбоцитов в крови и контроль заболевания, уменьшают дозу этого лекарственного средства, после чего тромбоцитопения обычно исчезает.

Сообщалось об отдельных случаях снижение уровня фибриногена или увеличение времени свертывания крови, особенно при применении высоких доз, но, как правило, без клинических последствий. Вальпроат подавляет вторую фазу агрегации тромбоцитов. Реже наблюдались случаи анемии, макроцитозу, макроцитарной анемии, лейкопении и в исключительных случаях - панцитопенией.

Аплазия костного мозга или истинная эритроцитарная аплазия.

Агранулоцитоз.

Снижение уровня факторов коагуляции (не менее одного), патологические результаты тестов на коагуляцию (например удлинение протромбинового времени, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, увеличение тромбинового времени, повышение показателя международного нормализованного соотношения (МНС)) (см. Раздел «Особенности применения» и «Применение в период беременности и кормления грудью »), дефицит биотина / дефицит биотинидазы.

Со стороны нервной системы.

Сообщалось о преходящие и / или дозозависимы побочные эффекты дрибноамплитудний постуральный тремор и сонливость.

Нечасто возникают случаи атаксии и парестезии.

Иногда возникали необратимые экстрапирамидные расстройства, среди которых, однако, возможны случаи обратного синдрома Паркинсона.

Очень редко наблюдалось появление когнитивных расстройств с постепенным началом и прогрессирующим течением (которые могли прогрессировать до полной деменции), которые исчезали через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Спутанность сознания или судороги: при лечении вальпроатом было несколько случаев возникновения ступора или летаргии, иногда приводили к транзиторной коме (энцефалопатии). Эти случаи были изолированными или сопровождались парадоксальным увеличением частоты эпилептических приступов их частота уменьшалась при приостановлении лечения или уменьшении дозы препарата. Такие случаи чаще всего наблюдались при политерапии (особенно в сочетании с фенобарбиталом или топираматом) или после резкого увеличения доз вальпроата.

Также сообщалось о возникновении головной боли, ухудшение памяти, нистагма, головокружения, может наблюдаться через несколько минут после инъекции; спонтанно исчезает в течение нескольких минут.

Может возникать повышение настороженности; вообще это полезным эффектом, но сообщалось о случаях внезапной агрессии, гиперактивности и ухудшение поведения.

Со стороны психики.

Состояние спутанности сознания, галлюцинации, агрессия * возбуждения *, нарушение внимания * патологическое поведение * психомоторная гиперактивность *, трудности с обучением *.

* Эти побочные реакции, главным образом, наблюдаются у детей.

Со стороны органов слуха и равновесия.

В исключительных случаях наблюдалась потеря слуха, как оборотная, так и необратима.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

У некоторых пациентов в начале лечения могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, заболевания десен (в основном гиперплазия десен), стоматит, боль в желудке, диарея), которые обычно проходят через несколько дней без отмены терапии препаратом.

Сообщалось об очень редких случаях панкреатита, которые требовали отмены препарата на ранних этапах лечения и иногда заканчивались летально (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Сообщалось об исключительных случаях нарушения функции почек.

Описанные очень редкие случаи энуреза и недержание мочи.

Оборотный синдром Фанкони, но механизм действия неясен.

Тубулоинтерстициальный нефрит.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Гиперчувствительность, сыпь, ангионевротический отек.

Сообщалось о транзиторное и / или дозозависимое выпадения волос.

Наблюдались кожные реакции, такие как экзантематозные высыпания. В исключительных случаях также отмечался токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и полиморфная эритема.

Синдром медикаментозного высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS) или синдром гиперчувствительности к препарату.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Очень редки случаи гипонатриемии.

Часто наблюдается изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений со стороны показателей функции печени, особенно при политерапии. Отменять препарат в этом случае не требуется.

Однако описаны также случаи гипераммониемии с неврологическими симптомами (даже с возможным прогрессированием до комы). В таком случае необходимо провести дополнительные обследования (см. Раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Наблюдались случаи увеличения массы тела. Поскольку увеличение массы тела является фактором риска развития поликистозного синдрома яичников, следует тщательно контролировать массу тела пациентов (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось об очень редких случаях возникновения нетяжелых периферических отеков.

Через несколько минут после инъекции может возникать ощущение тошноты или головокружения, которое проходит самостоятельно через несколько минут.

Риск местного некроза тканей в случае многократных инъекций.

Сообщалось о случаях гипотермии.

Сосудистые нарушения.

Кровотечение (см. Раздел «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Васкулит.

Гепатобилиарной системы.

Поражение печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось о случаях тяжелого поражения печени, включая печеночную недостаточность, иногда летальную.

Часто наблюдается повышение уровня печеночных ферментов, особенно на начальных сроках лечения, которые обычно проходят.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Аменорея и нарушение менструального цикла.

Возможное негативное влияние на сперматогенез (в частности снижение подвижности сперматозоидов) (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Мужское бесплодие, поликистоз яичников.

Очень редко сообщалось о возникновении гинекомастии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Сообщалось, что у пациентов, получавших длительную терапию препаратом Конвулекс, наблюдалось уменьшение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы. Механизм воздействия препарата Конвулекс на обмен веществ в костной ткани неизвестен.

Системная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Рабдомиолиз (см. Раздел «Особенности применения»)

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Плевральный выпот.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

Конвулекс и Конвулекс Ретард (100, 300, 500 мг) – инструкция по применению (таблетки, капсулы, капли, сироп), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Конвулекс представляет собой противоэпилептический препарат, который повышает содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах головного мозга и, тем самым, купирует судорожную активность. Конвулекс применяется для лечения различных видов эпилептических припадков, судорог , связанных с заболеваниями мозга, фебрильных судорог и тиков у детей, а также нарушений поведения, обусловленных эпилепсией .

Разновидности, названия, состав и формы выпуска Конвулекса

В настоящее время препарат Конвулекс выпускается в двух разновидностях – средства с обычной продолжительностью действия и с пролонгированным эффектом. Препараты с обычной продолжительностью действия в названиях содержат только слово "Конвулекс" и указание лекарственной формы, например, капли, сироп, капсулы и т.д. А препарат пролонгированного действия в названии имеет не только слово "Конвулекс", но и приставку "ретард", которая указывает на его особенность. Однако поскольку в обоих разновидностях препарата содержится одно и то же активное вещество, а отличаются они только длительностью терапевтического эффекта и названием, то обычно их объединяют под общим названием "Конвулекс". В дальнейшем тексте статьи мы также будем использовать одно общее название "Конвулекс" для всех разновидностей и лекарственных форм препарата.

Конвулекс ретард с пролонгированным действием выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Конвулекс с обычной длительностью действия выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капли для приема внутрь;
• Сироп для приема внутрь для детей;
• Раствор для внутривенного введения;
• Капсулы для приема внутрь.

В состав всех лекарственных форм и разновидностей Конвулекса в качестве активного вещества входит вальпроевая кислота (вальпроат) в различных дозировках. Дозировки вальпроата в различных лекарственных формах Конвулекса следующие:

• Капли для приема внутрь – 300 мг в 1 мл (300 мг/мл);
• Сироп для приема внутрь детский – 50 мг в 1 мл (50 мг/мл);
• Раствор для внутривенных инъекций – 100 мг в 1 мл (100 мг/мл), что соответствует 500 мг в ампуле;
• Капсулы для приема внутрь – 150 мг, 300 мг и 500 мг;
• Таблетки пролонгированного действия Конвулекс ретард – 300 мг и 500 мг.

Различные лекарственные формы и разновидности препарата в обиходе обычно называют коротко, указывая рядом со словом "Конвулекс" дозировку или наименование формы, например, Конвулекс 300 , Конвулекс 500 , Конвулекс 100 и т.д. Сироп обычно называют детским Конвулексом , поскольку данная лекарственная форма применяется для лечения детей.

Терапевтическое действие

Конвулекс подавляет судорожную активность в структурах головного мозга, тем самым профилактируя и подавляя эпилептические припадки, тики и судороги иного происхождения. Кроме того, препарат оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Миорелаксирующее действие заключается в расслаблении всех мышц тела, что очень важно для купирования судорожного припадка. Ведь при судорогах мышцы предельно напряжены. Седативное действие усиливает эффект подавления судорожной активности за счет активации процессов торможения в головном мозгу.

Механизм действия Конвулекса обусловлен его способностью увеличивать концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах ЦНС. Дело в том, что ГАМК является главным тормозным медиатором ЦНС, то есть, именно это вещество обеспечивает адекватное торможение в головном мозгу, купируя и снимая избыточное возбуждение. При судорогах у человека в ЦНС имеется так называемая судорожная активность, то есть, чрезмерное возбуждение, которое может подавляться ГАМКом. Но на фоне развития судорог концентрация ГАМК в тканях мозга недостаточная, вследствие чего адекватного торможения не происходит. Поэтому при повышении концентрации данного вещества в структурах головного мозга процессы торможения активизируются, избыточное возбуждение подавляется, и, следовательно, судороги купируются, а их появление в будущем предотвращается.

Конвулекс, помимо подавления судорожной активности в структурах головного мозга, улучшает психическое состояние человека, повышает его настроение и профилактирует аритмии .

Показания к применению

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс показан к применению для лечения следующих вариантов эпилептических припадков:
1. Генерализованные эпилептические припадки:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

2. Парциальные эпилептические припадки:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;

3. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.

Сироп детский Конвулекс

Сироп детский Конвулекс показан к применению для лечения следующих заболеваний у детей:

• Эпилепсия любого происхождения;
• Эпилептические припадки любого вида (генерализованные, парциальные);
• Судороги, связанные с органическими заболеваниями головного мозга;
• Нарушения поведения, обусловленные эпилепсией;
• Фебрильные судороги у детей;
• Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, который не поддается терапии препаратами лития или другими лекарствами.

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс показаны к применению при следующих состояниях:
1. Эпилепсия любого происхождения (идиопатическая, симптоматическая, криптогенная).
2. Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок ;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

3. Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;
• Вторично-генерализованный припадок.

4. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.
5. Нарушения поведения, вызванные эпилепсией.
6. Фебрильные судороги у детей.
7. Тики у детей.
8. Лечение и профилактика биполярных расстройств (только для капель для приема внутрь).
9. Лечение и профилактика биполярных расстройств, не поддающихся терапии препаратами лития или другими лекарствами (только для таблеток пролонгированного действия Конвулекс ретард).

Конвулекс – инструкция по применению

Конвулекс таблетки (Конвулекс ретард) и капсулы

Таблетки Конвулекс обладают пролонгированным действием, поэтому принимать их необходимо по 1 – 2 раза в сутки, а капсулы – по 2 – 3 раза в день. Таблетки и капсулы следует принимать во время или сразу после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). Выбор таблеток или капсул Конвулекса определяется личными предпочтениями и удобством для пациента, поскольку правила их применения и дозировки одинаковы.

Дозировка таблеток или капсул определяется возрастом, разновидностью эпилепсии и видом проводимой терапии. Поскольку дозировки указываются в мг на 1 кг веса тела, необходимо уметь их пересчитывать в количество таблеток. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, человеку с массой тела 50 кг необходимо принимать Конвулекс в дозе 20 мг/кг. Значит, суточная дозировка препарата для него составляет 20 мг * 50 кг = 1000 мг. Полученную суточную дозу необходимо разделить на 500, на 300 или на 150, поскольку именно 500 мг, 300 мг или 150 мг активного вещества содержится в каждой таблетке или капсуле. То есть, делим 1000/500 = 2, 1000/300 = 3 и 1000/150 = 6. Таким образом, человеку необходимо принимать по 2 таблетки или капсулы 500 мг, по 3 таблетки или капсулы 300 мг или по 6 капсул 150 мг в сутки.

Так, взрослым людям для купирования уже имеющихся судорожных припадков Конвулекс назначают в дозировке 600 мг в сутки (2 таблетки по 300 мг). Через каждые 3 дня дозировку увеличивают на 300 мг в сутки вплоть до полного исчезновения судорожных припадков. Когда припадки прекратятся, переходят на прием Конвулекса в дозировках для комбинированной или монотерапии, направленных на достижение стойкой ремиссии и предотвращение новых эпизодов судорог.

После купирования судорожных припадков или на фоне ремиссии (для предотвращения судорог в будущем), а также при наличии других показаний к применению, Конвулекс используется для длительной терапии. В таких случаях назначается монотерапия (человек принимает только Конвулекс) или комбинированная терапия (человек принимает Конвулекс в сочетании с другим препаратом). При монотерапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, увеличивая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса, пока не будет достигнута доза 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. При комбинированной терапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 10 – 20 мг на 1 кг веса в сутки, повышая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса вплоть до достижения дозы в 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки.

Оптимальная суточная дозировка Конвулекса при монотерапии и комбинированной терапии составляет 1 – 2 г (1000 – 2000 мг) в сутки. Однако при необходимости дозировку можно увеличить до максимальной – 2,5 г (2500 мг) в сутки. Если у человека высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток или капсул Конвулекса составляет 5 г (5000 мг) или 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Детям с массой тела более 25 кг (старше 6 лет) следует принимать Конвулекс по 300 мг в сутки (5 – 15 мг на 1 кг веса в сутки), еженедельно повышая дозировку на 5 – 10 мг на 1 кг массы до тех пор, пока припадки полностью не исчезнут. Как правило, терапевтическая доза, на фоне приема которой припадки исчезают, составляет 20 – 30 мг на 1 кг веса тела в сутки, что эквивалентно примерно 1 – 1,5 г (1000 – 1500 мг). В дальнейшем (после купирования судорог) для профилактики рецидивов припадков таблетки или капсулы продолжают давать детям в дозировке 1 – 1,5 г в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса для детей старше 6 лет составляет 35 мг на 1 кг веса тела в сутки. Если у ребенка высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток Конвулекса составляет 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Помимо указанных для расчетов соотношений, быстро определять дозировку Конвулекса можно по стандартным рекомендациям в зависимости от возраста. Средние суточные дозировки таблеток Конвулекс для взрослых и детей различного возраста следующие:

• Дети 6 лет – 450 – 600 мг в сутки;
• Дети 7 – 11 лет – 600 – 1200 мг в сутки;
• Дети 12 – 17 лет – 1000 – 1500 мг в сутки;
• Взрослые (старше 18 лет) – 1200 – 2100 мг в сутки.

Детям с массой тела менее 20 кг (младше 6 лет) Конвулекс в форме таблеток пролонгированного действия давать не нельзя, а в форме капсул – можно. При этом дозировка для детей с весом тела 7,5 – 25 кг при монотерапии составляет 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг/кг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка капсул Конвулекс при монотерапии для детей с массой тела 7,5 – 25 кг составляет 50 мг/кг. Однако для детей с массой тела менее 20 кг оптимально выбирать препарат в форме сиропа или капель.

Помимо указанных соотношений для расчета дозировок, быстро определять дозу капсул или таблеток Конвулекса можно по стандартным значениям, уже рассчитанным по массе тела. Данные стандартные дозировки для детей и взрослых с разной массой приведены в таблице.

Масса тела, кг	Суточная доза Конвулекса, мг	Количество капсул 150 мг	Количество капсул или таблеток 300 мг	Количество капсул или таблеток 500 мг
7,5 – 14 кг	150 – 450 мг	1 – 3	0	0
14 – 21 кг	300 – 600 мг	2 – 4	1 – 2	0
21 – 32 кг	600 – 900 мг	4 – 6	2 – 3	0
32 – 50 кг	900 – 1500 мг	0	3 – 5	2 – 3
50 – 90 кг	1500 – 2500	0	0	3 – 5

Конвулекс капли – инструкция по применению

Капли необходимо принимать внутрь, немного разбавив водой. То есть, в ложку или небольшую емкость отмеряют необходимое количество капель, разбавляют водой и выпивают. Капли принимают вне зависимости от приема пищи по 2 – 3 раза в сутки.

Конвулекс в форме капель можно принимать детям младше 6 лет и взрослым как в качестве средства монотерапии, так и в комбинированной терапии. Монотерапия представляет собой прием исключительно Конвулекса. А комбинированная терапия предполагает прием Конвулекса в сочетании с какими-либо другими лекарственными препаратами. Дозировка капель определяется исключительно возрастом человека и типом проводимой терапии (комбинированная или монотерапия).

Поскольку дозировки указывают в мг/кг веса, то необходимо уметь правильно переводить их в капли и миллилитры. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, дозировка капель для человека массой 50 кг составляет 30 мг на 1 кг веса тела в сутки. Значит, суточная дозировка Конвулекса для него равна 50 кг * 30 мг = 1500 мг. Далее полученную суточную дозировку в мг делим на 300, поскольку именно 300 мг активного вещества содержится в 1 мл капель Конвулекс, то есть, 1500 мг/300 мг = 5 мл. Таким образом, суточная дозировка капель составляет 5 мл. Отмерить нужное количество препарата можно шприцом с делениями или по каплям, исходя из соотношения 20 капель = 1 мл. Соответственно, 5 мл – это 100 капель. Расчет количества капель из указанных дозировок для любого человека производится так, как это приведено в примере выше.

Взрослые люди при монотерапии начинают принимать капли Конвулекс в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – по 10 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. Еженедельно эту суточную дозировку повышают на 5 – 10 мг на 1 кг веса, доводя ее до 20 – 30 мг на 1 кг массу тела в сутки.

Средняя окончательная суточная дозировка Конвулекса для взрослых при комбинированной и монотерапии составляет 20 – 30 мг на 1 кг массы тела, а максимально допустимая – 60 мг/кг. Если человек принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови.

Дети старше 6 лет при комбинированной и монотерапии начинают принимать капли в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг веса тела, еженедельно повышая ее на 5 – 10 мг/кг и доводя до полной терапевтической 20 – 30 мг/кг в сутки.Если ребенок принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты, а также биохимические показатели крови.

Детям младше 6 лет капли Конвулекс при монотерапии назначают в дозировке 15 – 45 мг на 1 кг веса тела, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг на 1 кг массы. Причем при монотерапии максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса составляет 50 мг на 1 кг веса тела.

Помимо расчетов дозировки капель Конвулекса для детей можно пользоваться специальными стандартными таблицами, в которых доза указывается в зависимости от массы тела малыша. В настоящее время детям с разной массой тела рекомендовано применение Конвулекса в следующих дозировках:

• Вес ребенка 7,5 – 14 кг – 150 – 450 мг в сутки;
• Вес ребенка 14 – 21 кг – 300 – 600 мг в сутки;
• Вес ребенка 21 – 32 кг – 600 – 900 мг в сутки;
• Вес ребенка 32 – 50 кг – 900 – 1500 мг в сутки;
• Вес ребенка 50 – 90 кг – 1500 – 2500 мг в сутки.

Конвулекс сироп (Конвулекс детский) – инструкция по применению

Сироп предназначен для приема детьми младше 11 лет, поскольку содержит низкую концентрацию активного вещества – 50 мг на 1 мл, и обладает приятным вкусом. В сиропе содержится заменитель сахара, поэтому он не провоцирует развитие кариеса . Сироп Конвулекс следует давать детям во время или сразу после еды по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости препарат можно запивать небольшим количеством негазированной воды.

Дозировки сиропа определяются возрастом и массой тела ребенка, а также видом проводимой терапии – комбинированная или монотерапия. Комбинированная терапия – это прием Конвулекса одновременно с другими лекарственными препаратами. А монотерапия – это, соответственно, прием только Конвулекса. Поскольку дозировки обычно указываются в мг на 1 кг массы тела, необходимо уметь их пересчитывать в мл сиропа. Рассмотрим, как правильно это делать на примере. Например, ребенку с массой тела 30 кг необходимо принимать сироп в дозировке 20 мг/кг в сутки. Значит, общая суточная дозировка Конвулекса для него равна 20 мг * 30 кг = 600 мг. Полученную суточную дозировку делим на 50, поскольку именно 50 мг активного вещества содержится в 1 мл сиропа. То есть, 600/50 = 12 мл. Таким образом, суточная дозировка для ребенка в нашем примере равна 12 мл сиропа. Это количество делят на 2 – 3 приема в сутки и дают ребенку, соответственно, по 6 мл по 2 раза в день или по 4 мл по 3 раза в день. Пересчет любой указанной дозы в мг/кг в сутки осуществляется так же, как это указано на примере.

Детям с массой тела более 20 кг (старше 6 лет) для купирования припадков сначала назначают сироп в дозировке 300 мг в сутки, и еженедельно повышают ее на 150 мг до тех пор, пока она не достигнет значения 20 – 30 мг на 1 кг веса тела. Когда судорожные припадки проходят, ребенка переводят на прием других дозировок Конвулекса, соответствующих монотерапии или комбинированной терапии. Прием сиропа в составе комбинированной или монотерапии после купирования припадков необходим для достижения стойкой ремиссии и предотвращения судорог в будущем, а также для лечения других состояний (тиков, фебрильных судорог, маниакально-депрессивного синдрома и т.д.).

При монотерапии начальная суточная дозировка сиропа составляет 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – 10 – 20 мг/кг. Еженедельно суточную дозировку увеличивают на 5 – 10 мг на 1 кг, доводя ее до 20 – 30 мг/кг. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 60 мг/кг. Но если ребенок принимает сироп Конвулекс в дозе выше 40 мг/кг, то следует постоянно контролировать уровень вальпроевой кислоты и биохимические показатели крови.

Детям с массой тела 7,5 – 25 кг сироп Конвулекс в начале лечения назначают при монотерапии в суточной дозировке 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной – 30 – 100 мг/кг. При комбинированной и монотерапии суточную дозировку можно повышать еженедельно на 5 – 10 мг/кг. При этом следует помнить, что максимально допустимая суточная дозировка сиропа при монотерапии составляет 50 мг/кг, а для комбинированной терапии – 100 мг/кг.

Помимо индивидуального расчета дозировки препарата по указанным соотношениям, быстро определить дозу сиропа для детей можно по стандартным рекомендациям, учитывающим возраст и вес малыша. Так, стандартные рекомендованные дозировки для детей различного возраста и массы тела отражены в таблице.

Конвулекс раствор для инъекций (Конвулекс ампулы) – инструкция по применению

Раствор вводится внутривенно струйно (шприцом) или инфузионно ("капельницы") исключительно в условиях стационара. Разовую дозировку раствора рассчитывают индивидуально по массе тела человека. Так, для струйного введения разовая доза Конвулекса для человека любого возраста составляет 5 – 10 мг на 1 кг веса тела. Для инфузии разовая доза Конвулекса равна 0,5 – 1 мг на 1 кг веса тела в час.

Средние суточные дозировки Конвулекса для внутривенных инъекций в зависимости от возраста следующие:

• Взрослые (старше 17 лет) – суточная дозировка составляет 20 мг на 1 кг массы тела;
• Подростки 14 – 17 лет – суточная дозировка составляет 25 мг на 1 кг массы тела;
• Дети с рождения до 14 лет – суточная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела.

Суммарная суточная дозировка раствора Конвулекс при внутривенном введении не должна превышать 2500 мг.

При необходимости быстро купировать приступ можно вводить Конвулекс по следующей схеме:
1. За 5 минут ввести дозировку 15 мг/кг;
2. Через 30 минут начать капельное введение препарата из расчета 1 мг на 1 кг веса тела в час;
3. Инфузию ("капельницу") проводить до тех пор, пока в крови не будет достигнута концентрация вальпроевой кислоты 75 мкг/мл.

Струйное введение осуществляют медленно – не менее 3 – 5 минут. Для инфузий ("капельниц") раствор Конвулекса из ампул необходимо разводить в соотношении 1:100. То есть, на 1 мл раствора из ампулы берут 100 мл инфузионного раствора. Для разведения подходят физиологический раствор, раствор Рингера и 5% раствор глюкозы . Конвулекс вводят отдельно от других препаратов, не смешивая ни в одном шприце, ни в одной "капельнице".

Как только состояние человека улучшится, внутривенные инъекции Конвулекса необходимо заменить какой-либо другой формой препарата, предназначенной для приема внутрь, например, таблетками, капсулами, сиропом или каплями. А при ухудшении состояния, напротив, можно заменить прием внутрь на внутривенные инъекции. Первый прием препаратов внутрь осуществляют через 12 часов после последней внутривенной инъекции. Соответственно, первая инъекция также производится через 12 часов после последнего приема Конвулекса внутрь. Причем при переходе с инъекций на прием внутрь и наоборот дозировка препарата не изменяется.

Особые указания

Терапия эпилепсии длительная, однако во всех случаях продолжительность лечения и дозировки должны определяться индивидуально, в зависимости от состояния человека. Сокращение дозировки и прекращение лечения производят, когда у человека в течение 2 – 3 лет подряд не было приступов. Причем сокращение дозировки Конвулекса вплоть до полной отмены препарата производят медленно, в течение 1 – 2 лет. Во время сокращения дозировки препарата необходимо регулярно проводить электроэнцефалографию (ЭЭГ). Если на ЭЭГ отсутствуют патологические изменения, то дозировку Конвулекса продолжают снижать. Если же на фоне снижения дозы препарата на ЭЭГ появляются патологические изменения, то дозировку возвращают вновь к терапевтической и продолжают лечение еще в течение 1 – 2 лет. Если бросить прием препарата резко, то в короткий период времени могут появиться приступы.

В течение всего периода лечения Конвулексом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Дозировка Конвулекса для пожилых людей такая же, как для взрослых. Однако пожилым людям рекомендуется подбирать минимально эффективную дозировку в индивидуальном порядке, ориентируясь на их состояние.

В период беременности нельзя начинать прием Конвулекса. Но если женщина до наступления беременности принимала препарат, то следует продолжать его прием, чтобы не спровоцировать припадков резкой отменой. При грудном вскармливании Конвулекс принимают с осторожностью, поскольку он частично проникает в молоко (до 1 – 10% от принимаемой дозы).

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне применения Конвулекса рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка

Передозировка Конвулексом возможна и проявляется она следующими симптомами:

• Нарушение дыхания;
• Мышечная слабость;
• Гипорефлексия (сниженные рефлексы);
• Миоз;
• Отек мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка , после чего дать человеку сорбент (активированный уголь , Фильтрум , Полисорб , Энтеросгель и т.д.). Для ускорения выведения препарата из организма можно проводить гемодиализ и формированный диурез (давать мочегонные препараты), а также поддерживать нормальную работу жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное применение Конвулекса с Мефлохином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (например, Деприм, Гиперикум и т.д.), поскольку они снижают эффективность вальпроевой кислоты.

Со следующими препаратами Конвулекс можно принимать, соблюдая осторожность:

• Карбамазепин – снижается эффективность Конвулекса и увеличивается концентрация Карбамазепина в крови;
• Фенобарбитал , Примидон – Конвулекс повышает концентрацию данных препаратов в крови, часто до токсической дозы (особенно у детей). Если на фоне приема препаратов появляются признаки седации (торможения), то следует немедленно уменьшать дозу Фенобарбитала или Примидона;
• Фенитоин – снижает эффективность Конвулекса, поэтому может понадобиться увеличение его дозы;
• Клоназепам – риск усиления абсанса;
• Этосуксимид – Конвулекс может усиливать или снижать эффективность этого препарата, поэтому необходимо периодически корректировать его дозировки;
• Топирамат – высокий риск энцефалопатии и гипераммониемии (повышенный уровень аммиака в крови);
• Фелбамат – усиливает эффект Конвулекса и повышает его концентрацию в крови, создавая риск передозировки;
• Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты , бензодиазепины – уменьшают эффективность Конвулекса, а Конвулекс усиливает их действие;
• Циметидин , Эритромицин – повышают концентрацию Конвулекса в крови, повышая риск передозировки;
• Зидовудин – Конвулекс увеличивает концентрацию этого препарата в крови, повышая его токсичность;
• Антибиотики группы карбапенемов (Имипенем, Меропенем) и монобактамов (Азтреонам и др.) – снижают эффективность Конвулекса;
• Ацетилсалициловая кислота – усиливается действие и Конвулекса, и ацетилсалициловой кислоты;

Навигация

Лекарственный продукт противоэпилептической природы «Конвулекс» создан на основе вальпроевой кислоты. Это вещество стимулирует повышение уровня ГАМК в тканях ЦНС, обеспечивая угнетение судорожной активности. Согласно инструкции по применению, «Конвулекс» способен избавить от приступов эпилепсии и вызванных ими изменений в поведении. Также он справляется с тиком и мышечными сокращениями на фоне высокой температуры у детей, купирует судороги при поражениях центральной нервной системы. Существует несколько аптечных форм препарата «Конвулекс»: таблетки, капсулы, капли, раствор, сироп. Такое разнообразие позволяет активно использовать продукт в разных обстоятельствах.

Состав

Непатентованное международное название продукта – вальпроевая кислота или вальпроат натрия. Именно это вещество является основой медикамента, наделяет его необходимыми терапевтическими свойствами. В зависимости от формы продукта объем компонента может различаться. Этот же момент влияет на перечень вспомогательных составляющих в препарате.

Форма выпуска

Аптечных продуктов под названием «Конвулекс» очень много, у каждого есть свои особенности. Назначением медикаментов должен заниматься лечащий врач. Даже попытки самостоятельно заменить «Конвулекс» капсулы на таблетки, а сироп – на капли, могут привести к неожиданным негативным последствиям.

Форма выпуска продукта может быть представлена:

• Таблетками – «Конвулекс Ретард» по 300 и 500 мг активного компонента. Белые, двояковыпуклые элементы пролонгированного действия с ванильным запахом, продолговатой формы, с риской и гравировкой. Расфасованы по пластиковым флаконам, которые разложены в картонные упаковки;
• капсулами – по 150, 300 и 500 мг вальпроата. Элементы розового оттенка, представляющие собой жидкость в мягкой кишечнорастворимой оболочке. На их поверхности специальными чернилами нанесен показатель содержания действующего компонента. Содержимое представлено прозрачной или почти прозрачной жидкостью;
• сиропом – по 50 мг действующего вещества на 1 мл средства. Продукт, разработанный специально для лечения детей. Имеет персиковый или малиновый аромат;
• каплями – концентрат «Конвулекс 300» с соответствующим содержанием вальпроата в 1 мл жидкости. Это бесцветный или с легким желтым оттенком состав, имеющий аромат и привкус апельсина;
• раствором – «Конвулекс» 500 мг, что соответствует 1 ампуле. На 1 мл продукта для внутривенного струйного или капельного введения приходится 100 мг вальпроата. Жидкость прозрачная, без цвета.

Все перечисленные средства взаимозаменяемы, но применение каждого обладает своими особенностями. Продукты сопровождаются подробными инструкциями. В ряде случаев терапия требует соблюдения дополнительных правил, о которых сообщает врач.

Фармакологическое действие

Терапевтические свойства препарата «Конвулекс» обусловлены способностью вальпроевой кислоты работать сразу в нескольких направлениях. Компонент увеличивает содержание в тканях ГАМК – основного тормозного нейромедиатора ЦНС. Тем самым он купирует судорожную активность в отделах головного мозга, подавляя и предупреждая приступы. Еще он расслабляет мышечные волокна во всем теле, что также способствует устранению тревожной симптоматики. Дополнительно возникает седативный эффект – торможение передачи импульсов в центральной нервной системе становится причиной максимального снижения судорожной активности.

Перечисленные результаты достигаются за счет прямого и непрямого механизмов воздействия медикамента. В первом случае он повышает объем вальпроата в нервной системе. Во втором – в тканях происходит накопление активных метаболитов действующего вещества, приводящее к модификации нейромедиаторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение продукта «Конвулекс» обеспечивает купирование текущих эпилептических припадков,
снижение частоты их возникновения, предупреждает рецидивы. Средство дает положительный эффект при любых видах патологической судорожной активности, источником которых выступают структуры головного мозга. Прием медикамента увеличивает продолжительность медленного сна, сокращая его промежуточную фазу. Курсовое лечение улучшает общее психоэмоциональное состояние больного, повышает его настроение, предупреждает развитие аритмии.

Скорость всасывания, биодоступность и время ответа организма на препарат зависят от типа лекарственной формы. Независимо от пути поступления медикамента в тело, его основной компонент и активные метаболиты преодолевают плацентарный барьер, поступают в грудное молоко. Вальпроат перерабатывается печенью. Вещество в неизмененном виде и продукты его распада выводятся в основном почками, небольшое количество – кишечником. Стандартное время полувыведения состава – 8-20 часов. При снижении работоспособности печени, у детей до 1,5 лет и пожилых людей показатель может существенно увеличиваться.

Показания к применению

Главное назначение лекарства «Конвулекс» – борьба с эпилептическими припадками любого типа. Это могут быть различные виды генерализованных или парциальных расстройств, независимо от степени тяжести. Несмотря на универсальность средств, надо учитывать, что лекарство в виде раствора подходит только для краткосрочной терапии. Его используют в случаях, когда пациент в силу состояния не способен принимать медикамент внутрь.

Также «Конвулекс Ретард» и стандартные формы препарата помогают при таких состояниях:

• специфические синдромы Уэста и Леннокса-Гасто;
• непроизвольные мышечные сокращения, возникающие на фоне органических поражений головного мозга;
• изменения поведения, спровоцированные эпилепсией;
• судороги и тики в детском возрасте, возникающие на фоне существенного повышения температуры тела;
• биполярные маниакально-депрессивные расстройства, не реагирующие на продукты лития и другие профильные медикаменты;
• любые биполярные расстройства (лечение и предупреждение).

Это официальный перечень того, от чего назначают лекарство. На практике продукт может быть включен в состав комплексной терапии при ряде неврологических или психических состояний. Его нередко применяют в тех случаях, когда лечение другими составами схожего действия не дает желаемого эффекта.

Противопоказания

Большинство запретов и ограничений по использованию средства «Конвулекс» универсальны. Разные формы медикамента имеют только ряд возрастных особенностей. Капсулы нельзя принимать лицам младше 3 лет, а таблетки – пациентам младше 6 лет. Капли запрещено давать малышам, если их вес не достиг 7,5 кг.

Проведение терапии запрещено при таких состояниях:

• сниженная функциональность печени, острый или хронический гепатит;
• проблемы в работе поджелудочной железы;
• порфирия;
• диатез геморрагического типа;
• падение количества тромбоцитов в крови ниже физиологической нормы;
• непереносимость лекарства или его компонентов;
• использование сиропа, капсул и таблеток запрещено в I триместре беременности, в период грудного вскармливания;
• сбои процесса обмена мочевины (все формы, кроме раствора).

Еще существует перечень относительных противопоказаний к использованию продукта «Конвулекс». При наличии хотя бы одного из них терапия проводится с повышенной осторожностью под контролем врача или пациенту подбирают равноценную замену. В эту группу входят беременность, сниженная функциональность почек, нарушение состава крови на фоне сбоя кроветворения. Опасность могут представлять перенесенные болезни поджелудочной железы или печени, органические поражения головного мозга, умственная отсталость у ребенка, дефицит белка в крови.

Побочные эффекты «Конвулекса», нежелательные реакции

Большинством пациентов медикамент переносится хорошо. Риск появления негативного ответа организма возникает при использовании предельных лечебных дозировок средства или их превышении. Также в ряде случаев опасность в этом плане может представлять сочетанная терапия.

Возможные побочные эффекты продукта:

• диспепсические – тошнота и рвота, боли в животе, анорексия или усиление аппетита, расстройство стула, воспаление печени и/или поджелудочной железы;
• неврологические – головокружение, дневная сонливость, летаргия, проблемы с координацией, головная боль, нарушение сознания, ступор, изменение чувствительности кожи, нарушения речи. В редких случаях наблюдаются тремор конечностей, хроническая усталость, кома;
• психические – перепады настроения, изменение поведения, проявления депрессии, галлюцинации, повышенные агрессивность или гиперактивность, психозы, раздражительность;
• реологические – изменение состава крови из-за уменьшения объема эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, снижения уровня фибриногена. Нарушение функций крови, приводящее к увеличению продолжительности кровотечений, появлению кровоподтеков, кровоизлияний. Также могут фиксироваться агранулоцитоз, лимфоцитоз;
• метаболические – прирост или уменьшение веса;
• иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, кожной сыпи, повышенной чувствительности к солнечному свету. Реже развиваются ангионевротический отек, токсический некролиз эпидермиса, разные формы эритемы;
• со стороны органов чувств – колебания глазных яблок, двоение картинки или мушки перед глазами, проблемы со слухом, нарушение вкусового восприятия;
• со стороны эндокринной системы – прекращение менструаций или сбой цикла у женщин, увеличение молочных желез и выделение из них секрета, поликистоз яичников;
• другие – отечность тканей, обратимое облысение, ночное недержание мочи у детей, васкулит или системная красная волчанка. Использование раствора может спровоцировать деменцию или клиническую картину, характерную для болезни Паркинсона;
• изменение лабораторных показателей – повышение уровня глицина, билирубина, аммиака, креатинина в крови. Несоответствие ферментных показателей норме.

Резкая отмена препарата может стать причиной быстрого возвращения эпилептических припадков, усиления их выраженности, увеличения частоты. Выход из медикаментозной терапии нужно проводить постепенно, по разработанной врачом схеме.

Инструкция на «Конвулекс»: способ и дозировка

К каждой из форм препарата «Конвулекс» прилагается аннотация с подробной инструкцией по применению средства. Несмотря на это, на практике лечение нередко сопровождается дополнительными рекомендациями в соответствии с особенностями случая. Их устанавливает лечащий врач на основе диагноза и возраста пациента, общей клинической картины.

Таблетки и капсулы

Правила приема, подбора дозы и графика лечения таблеток и капсул схожи. Выбирая среди этих лекарственных форм, обычно руководствуются личными предпочтениями больного. В детском возрасте чаще отдают предпочтение капсулам из-за наличия дозировки в 150 мг. «Конвулекс» по 300 мг и 500 мг преимущественно используется начиная с 7 лет.

• лекарство пьют во время еды или сразу после нее, запивая водой. Его нельзя жевать, измельчать, растворять в жидкостях, смешивать в пищей;
• взрослым для остановки судорожных приступов – изначально по 600 мг в день с плавным увеличением суточного объема на 300 мг через каждые 3 дня. Дозу повышают, пока припадки не будут купированы;
• взрослым для поддержания эффекта и при остальных показаниях – при монотерапии по 5-15 мг на 1 кг веса с еженедельным увеличением показателя на 5-10 мг. По достижении 20-30 мг на 1 кг веса в сутки повышение дозы прекращают. При комбинированном подходе та же схема, но начинают с 10-20 мг вальпроата;
• стандартные дозировки для взрослых – оптимальная значится в пределах 1000-2000 мг в сутки, предельная не должна превышать 2500 мг. В условиях стационара и при ускоренном обмене веществ предельный суточный объем может быть превышен в два раза;
• детям от 6 лет (при весе более 25 кг) – действует та же схема, что и у взрослых. Получается, что на старте терапии ребенок обычно принимает по 300 мг вальпроата, а лечебный объем составляет 1000-1500 мг вещества. Конечный объем используется для поддержания эффекта;
• детям до 6 лет (при весе менее 25 кг) – разрешены капсулы «Конвулекс» по индивидуально подобранной схеме, но лучше использовать сироп или капли;
• предельные дозировки для детей – 60 мг на 1 кг веса. При таких показателях пациент должен находиться под медицинским контролем.

Капли

Препарат принимают внутрь 2-3 раза в день, предварительно отмерив нужное количество жидкости с
помощью специального шприца, и разбавив водой. Продукт можно использовать для лечения взрослых, пожилых людей, детей младше 6 лет. Состав разрешено принимать обособленно или сочетать с другими медикаментами. Дозировки подбираются индивидуально, исходя из возраста и веса пациента, целей терапии. За основу принимаются показатели, приведенные для таблеток и капсул «Конвулекс». Врачи не рекомендуют отмерять лекарство по каплям, такой подход создает высокую вероятность путаницы с дозировкой. Лучше использовать прилагающийся инструмент с понятными делениями.

Раствор для инъекций

Состав используют для купирования судорожных приступов. Его вводят внутривенно струйно или капельно – процедуру можно проводить только в условиях стационара или под контролем врача. Перед инфузией содержимое ампулы с препаратом «Конвулекс» надо развести 5% глюкозой, физраствором или раствором Рингера. Дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от веса и возраста пациента, целей терапии.

Особенности внутривенного введения продукта «Конвулекс»:

• расчет разовой дозы медикамента при струйной инъекции проводится по формуле 5-10 мг на 1 кг веса пациента;
• расчет разовой дозы медикамента при инфузионной терапии проводится по формуле 0,5-1 мг на 1 кг веса в час;
• объем суточной дозы зависит от возраста больного. Для пациентов до 14 лет используется формула 30 мг/кг, для людей 14-17 лет – 25 мг/кг, для взрослых – 20 мг/кг;
• суточный объем введенного внутривенно состава не должен превышать 2500 мг вальпроата;
• для быстрого купирования судорожного приступа пострадавшему в течение 5 минут струйно вводят лекарство в объеме 15 мг на 1 кг веса. Через полчаса ставят капельницу, для которой дозу рассчитывают, исходя из 1 мг на 1 кг веса. Манипуляцию повторяют, пока концентрация активного вещества в плазме крови не будет составлять 75 мкг/мл;
• струйное введение состава должно длиться не менее 3-5 минут;
• при подготовке капельниц растворитель нужно брать в объеме 100 мл на 1 мл вальпроевой кислоты;
• «Конвулекс» нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими медикаментами.

При первых же признаках улучшения состояния пациента его переводят на пероральные формы продукта. После последнего введения состава должно пройти не менее 12 часов до его первого приема внутрь. Дозировка при этом в большинстве случаев сохраняется.

Сироп для детей

Лекарственная форма разработана для детей младше 11 лет. Она отличается от остальных продуктов низким содержанием активного вещества. Состав обладает сладким приятным вкусом, но не становится причиной кариеса за счет использования производителем заменителя сахара. Прием медикамента рекомендуется проводить 2-3 раза в сутки, разбивая суточную дозу на равные количества. Врачи рекомендуют давать детям сироп во время еды или сразу после нее. Массу можно запивать негазированной водой.

• дети старше 6 лет при массе тела больше 20 кг – купирование приступа начинают с 300 мг вальпроата в день. Дозу раз в неделю повышают на 150 мг, пока суточный объем не будет равняться 20-30 мг на 1 кг веса. После острого периода переходят на монотерапию или комплексное лечение проблемы, действуя по схемам, приведенным для капсул;
• дети младше 6 лет или при массе тела меньше 20 кг – отдельный прием состава проводится по схеме 15-45 мг на 1 кг веса малыша, комбинированный допускает употребление сиропа по 30-100 мг на 1 кг веса. При монотерапии суточный объем средства не должен превышать 50 мг/кг, при комбинированном подходе – 100 мг/кг.

К флакону с сиропом прилагается мерная ложка, с помощью которой можно точно провести дозирование медикамента «Конвулекс». Результаты лечения ребенка оценивают каждые 3-7 дней. Этот показатель зависит от изначальной выраженности клинической картины. В случае необходимости дозировку корректируют.

Передозировка

При соблюдении уровня лекарственных дозировок риск развития экстренного состояния минимален. В остальных случаях вероятность негативного ответа организма резко возрастает.

В зависимости от степени превышения допустимого объема состава передозировка проявляется такими симптомами:

• легкие случаи – тошнота, сонливость в дневное время, головокружение, апатия;
• выраженная интоксикация – рвота, снижение выраженности рефлексов, снижение мышечного тонуса, ацидоз, нарушение дыхания, сужение зрачков;
• крайняя степень тяжести – критическое повышение внутричерепного давления на фоне отека мозга.

Первая помощь заключается в промывании желудка и приеме энтеросорбента. Это должно быть сделано в течение первых 10-12 часов после приема завышенной дозы лекарства. Далее проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций организма. Для ускорения выведения активного вещества и его метаболитов можно провести гемодиализ, дать пострадавшему мочегонные.

Взаимодействие

Под влиянием «Мефлохина» и препаратов на основе зверобоя продырявленного свойства вальпроевой кислоты притупляются, что снижает эффект «Конвулекса». В сочетании с «Ламотриджином» противосудорожное средство обычно вызывает побочные эффекты. Такие комбинации медикаментов запрещены. Еще несколько сочетаний можно применять только в крайних случаях под контролем медицинского персонала.

Одновременно используя «Конвулекс» и другие лекарства, надо приготовиться к таким последствиям:

• концентрация «Карбамазепина» в плазме крови растет, действие «Конвулекса» притупляется;
• «Фенитоин» снижает концентрацию вальпроата, поэтому требуется корректировка дозы последнего;
• «Клоназепам» создает риск развития абсанса;
• концентрация «Примидона» и «Фенобарбитала» растет, иногда до токсических показателей;
• «Топирамат» создает угрозу развития энцефалопатии, повышения уровня аммиака в крови;
• «Фелбамат», «Циметидин», «Эритромицин» могут привести к передозировке вальпроевой кислотой даже при соблюдении терапевтических объемов;
• действие бензодиазепинов, ингибиторов МАО, нейролептиков и антидепрессантов усиливается, а эффективность вальпроата падает;
• «Зидовудин» под влиянием медикамента становится токсичным;
• в комбинации с ацетилсалициловой кислотой происходит взаимное усиление свойств составляющих;
• лекарственная активность антикоагулянтов повышается;
• гипотензивное действие «Нимодипина» усиливается.

Категорически запрещено употреблять алкоголь во время проведения курсовой терапии или разового использования средства. На таком фоне возникает риск токсического поражения печени и даже полной остановки работы органа.

Особые указания

Лечение эпилепсии даже при благоприятном развитии ситуации продолжается несколько лет. Прием вальпроевой кислоты рекомендуется проводить до тех пор, пока у пациента не наступит период в 2-3 года без приступов. После этого лекарство начинают медленно отменять, растягивая этот процесс на 1-2 года. Плавный отказ от терапии сопровождают регулярным проведением ЭЭГ. В случае появления на результатах исследования патологических изменений возвращаются к минимальному терапевтическому объему.

Специфика лечения на основе препарата «Конвулекс»:

• пожилым людям не требуются особые дозировки, но в их случае рекомендуется придерживаться минимально эффективного объема;
• при заболеваниях почек объем медикамента должен быть уменьшен;
• во время всего курса вводится полный запрет на спиртные напитки;
• каждые три месяца пациент должен сдавать кровь на общий и биохимический анализ, проходить коагулограмму;
• при появлении некоторых побочных эффектов курс не останавливают, а проводят симптоматическую терапию – на усмотрение врача.

Применение медикамента способно снизить скорость реакции, притупить концентрацию внимания. Во время лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения задач на опасном производстве.

Условия продажи

«Конвулекс» – рецептурный препарат, продажа которого строго контролируется.

Условия хранения и срок годности

Лекарство, независимо от формы, должно быть использовано в течение 5 лет с момента изготовления. Вскрытые ампулы с составом и приготовленный из них раствор не должны храниться дольше 24 часов.

Аналоги

Аптеки предлагают множество синонимов и аналогов продукта «Конвулекс». Первые также содержат вальпроевую кислоту, что наделяет их нужными характеристиками. В группу входят: «Апилепсин», «Вальпарин», «Депакин», «Энкорат».

Аналоги лекарства содержат иные действующие компоненты или их состав дополнен вспомогательными веществами. Сюда относят такие средства, как «Кеппра», «Леветирацетам», «Комвирон» и многие другие.

Детям

В педиатрии средство используется с 3 месяцев. Детям до 6 лет рекомендуется давать только сироп. В крайнем случае разрешены капли в соответствующей возрасту и весу дозировке. Пациентам, вес которых превышает 7,5 кг, можно давать капсулы.

При беременности и лактации

Исследования установили наличие вероятности тератогенного влияния вальпроевой кислоты на плод. По этой причине «Конвулекс» запрещено принимать во время беременности, а в ходе курса женщинам следует уделять повышенное внимание контрацепции. Если зачатие все же произошло в ходе терапии, отмену состава нужно проводить по всем правилам, а не резко, придерживаясь минимальных дозировок. При внезапном отказе от медикамента могут обостриться припадки, что не менее негативно скажется на зародыше.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Конвулекс сироп - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Конвулекс ®

Международное непатентованное название (МНН):

вальпроевая кислота

Лекарственная форма:

Сироп для детей.

Состав:

1 мл сиропа содержит: действующее вещество: вальпроат натрия 50 мг; вспомогательные вещества: малтитол жидкий (ликазин 80/55) 0,8 г, метилпарагидроксибензоат 1,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,4 мг, натрия сахаринат 1,0 мг, натрия цикламат 3,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, ароматизатор малиновый 9/372710 0,4 мг, ароматизатор персиковый 9/030307 1,25 мг, вода очищенная до 1,0 мл.

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый сироп с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоэпилептическое средство.

Koд ATX : N03AG01

Фармакологическое действие

КОНВУЛЕКС ® – противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА (активации ГАМК-ергической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика
Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-3 ч после приема сиропа. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты, в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы – 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей – 6-10 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

Показания к применению

Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у детей: клонические, тонические, тонико-клонические, атонические, миоклонические, абсансы.
Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто.
Парциальные эпилептические припадки у детей: с вторичной генерализацией или без нее.
Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
Печеночная недостаточность
Острый и хронический гепатит
Нарушения функции поджелудочной железы
Порфирия
Геморрагический диатез
Выраженная тромбоцитопения (ниже 75 × 109/л)
Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
Комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином
Период лактации

С осторожностью

Назначение КОНВУЛЕКСА ® следующим категориям больных:
с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе)
с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
с почечной недостаточностью;
с врожденными ферментопатиями;
детям с умственной отсталостью;
с органическими заболеваниями головного мозга;
при гипопротеинемии;
беременность (особенно I триместр)

Применение при беременности и в период кормления грудью.

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. По имеющимся данным, у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно их укорочение), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы. Риск пороков развития выше при комбинированной терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Учитывая вышеизложенное, применение препарата при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В первом триместре беременности не следует начинать лечения препаратом КОНВУЛЕКС ® . Если уже проводимое лечение вальпроевой кислотой у беременной эффективно, прерывать лечение не следует. В таких случаях рекомендуется монотерапия, а минимальную эффективную суточную дозу следует разделять на два приема. В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки), для минимизации риска возникновения пороков развития нервной трубки. Вальпроевая кислота может вызвать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.
У новорожденных обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.
Поскольку вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Способ применения и дозы

КОНВУЛЕКС ® принимают внутрь, независимо от приема, пищи, с небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования подбирают индивидуально с учетом возраста и массы тела пациента.
Начальная суточная доза для детей с массой тела менее 20 кг при всех рекомендуемых состояниях составляет 10-15 мг/кг/сут, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения оптимального клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков). Для детей с массой тела более 20 кг при всех рекомендуемых состояниях начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения оптимального клинического эффекта.
Средняя суточная доза 30 мг/кг может быть увеличена под контролем за концентрацией препарата в плазме крови до 40-60 мг/кг.
Средняя суточная доза для детей при монотерапии – 30 мг/кг, для подростков – 20-30 мг/кг. Суточную дозу рекомендуется разделить на два приема пациентам в возрасте до 1 года, на три приема пациентам в возрасте старше 1 года.
Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым, снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по клиническому состоянию, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные эффекты

В целом, КОНВУЛЕКС ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, случаи когнитивных нарушений с прогрессированием вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата), состояния спутанности сознания или конвульсий, ступор и летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия), обратимый паркинсонизм, головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения, или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, запор, диарея (которые обычно проходят в течении нескольких дней без отмены препарата), нарушение функции печени, гепатит, панкреатит вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцитопиния) тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляций (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны мочевыводящей системы: энурез, случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза).
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Аллергические реакиии: кожная сыпь, крапивница, васкулит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы.
Лабораторные показатели: изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется), возможна гипераммониемия; связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование), возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение содержания фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов), гипонатриемия.
Прочие: тератогенный риск (см. раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью), диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, обратимая или необратимая потеря слуха, периферические отеки, увеличение массы тела, нарушения со стороны иммунной системы, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом, описаны, случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания:
мефлохин – риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, вследствие судорожного эффекта мефлохина;
зверобой продырявленный - риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые сочетания:
ламотриджин – повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей:
карбамазепин – вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз;
фенобарбитал, примидон – вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал и примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала и примидона при появлении признаков седации, определение концентрации противоэпилептических средств в крови;
фенитоин – возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости;
клоназепам – добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса;
этосуксимид – вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости;
топирамат – повышается риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течении первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов гипераммониемии:
фелбамат – повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение доз вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены;
нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины – нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов; рекомендуется клинический мониторинг и, при необходимости, корректировка дозы препарата.
циметидин, эритромицин – подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме;
зидовудин - вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности;
карбапенемы, монобактамы - меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентрации препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Сочетания, которые следует принимать во внимание:
ацетилсалициловая кислота – усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты;
непрямые антикоагулянты – вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбино-вого индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
нимодипин – усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой;
миелотоксичные лекарственные средства – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения;
этанол и гепатотоксичные лекарственные средства – увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания:
пероральные контрацептивы – вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

Имеются данные о возможном появлении суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получающих противоэпилептические средства. Мета-анализ клинических исследований противоэпилептических средств выявил несколько повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного явления до конца не выяснен, не исключена возможность повышения риска суицидальных мыслей и поведения при применении препаратов вальпроевой кислоты. Пациенты, их семьи, а также медицинские работники, оказывающие помощь таким пациентом, должны быть информированы о риске суицидальных мыслей и поведения.
В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:
группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;
в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;
случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;
недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;
ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении – выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.
В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.
Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени – активность "печеночных" трансаминаз, содержание протромбина, фибриногена, факторов свертывания крови, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Описано развитие выраженной тромбоцитопении (ниже 75 х 109/л) при лечении высокими дозами вальпроевой кислоты (с уровнями в плазме выше 110 мг/л у женщин и 135 мг/л у мужчин). Число тромбоцитов нормализовалось при отмене лечения, у части пациентов оно нормализовалось и без отмены лечения.
При лечении вальпроевой кислотой может наблюдаться гипотермия – как в сочетании с гипераммониемией, так и без нее. Гипотермия может сопровождаться летаргией, спутанным сознанием, комой, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности и дыхания.
При применении вальпроевой кислоты, даже при нормальных показателях функции печени, может наблюдаться гипераммониемия. Следует определять уровень аммония в крови при появлении у пациентов сонливости, рвоты, изменений психического состояния, а также при гипотермии. При обнаружении выраженной гипераммониемии лечение вальпроевой кислотой следует прекратить. Гипераммониемическая энцефалопатия (в отдельных случаях, фатальная) при применении вальпроевой кислотой может развиваться у пациентов с нарушениями обмена мочевины, в частности с дефицитом орнитин-транскарбамилазы. До начала лечения вальпроевой кислотой следует исследовать состояние обмена мочевины у пациентов с наличием в анамнезе энцефалопатии или комы неясного происхождения, с периодической рвотой и летаргическими состояниями, эпизодами раздражительности, атаксии, наличием нарушений обмена мочевины в семейном анамнезе. Пациенты с, гипераммониемической энцефалопатией, развившейся на фоне терапии вальпроевой кислотой, должны срочно получить соответствующее лечение, включая отмену вальпроевой кислоты. Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислоты следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения
При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении препарата в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных описаны несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема препарата КОНВУЛЕКС ® может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Сироп для детей 50 мг/мл.
По 100 мл во флакон коричневого стекла, с завинчивающейся металлической крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с мерным пластиковым шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, упаковщик, маркировщик:
«Г.Л.Фарма ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Выпускающий контроль качества:
«Герот Фармацойтика ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия