ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Режим дозирования
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Противопоказания к применению
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 10.5 мг, норфлуран - 74.4 мг.
200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Режим дозирования
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Противопоказания к применению
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
Согласно медицинской классификации, Беклометазон (Beclomethasone) относится к группе глюкокортикостероидов, используемых для местного применения. Его активным веществом является беклометазона дипропионат. Средство выпускается финской фармацевтической компанией «Orion». Ознакомьтесь с аннотацией медикамента.
Состав и форма выпуска
Беклометазон выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. Состав средства:
Механизм действия Беклометазона
Дипропионат беклометазона относится к пролекарствам, проявляет тропность к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием фермента эстеразы он превращается в активный метаболит бекламетазона монопропионат, который обладает выраженной местной противовоспалительной активностью. За счет понижения выработки субстанции хемотаксиса, торможения развития аллергических реакций (продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения тучными клетками медиаторов воспаления), улучшения мукоцилиарного транспорта уменьшается воспаление.
Беклометазон понижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, отек эпителия, секрецию бронхиальными железами слизи, гиперреактивность мускулатуры бронхов.
Также средству под силу уменьшить краевое скопление нейтрофилов, продукцию лимфокинов, воспалительного экссудата. Оно тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов грануляции, инфильтрации, повышает количество активных бета-адренорецепторов.
За счет лекарства восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, уменьшается частота их применения. Оно не оказывает резорбтивного действия, не купирует бронхоспазм. Терапевтическое действие развивается через 5-7 дней курсового приема средства. Более четверти дозы медикамента оседает в дыхательных путях, остаток – во рту, глотке, проглатывается. Перед абсорбцией в легких активный компонент метаболизируется.
Метаболит всасывается легкими, желудочно-кишечным трактом, обладает 62%-ной биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации – 18-60 минут. Компонент соединяется с плазменными белками на 87%, его период полувыведения составляет 0,5-2,7 часа.
Показания к применению
В инструкции указано на следующие показания к применению препарата:
- основная терапия бронхиальной астмы у пациентов старше 4 лет;
- поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких при значении объема форсированного выдоха.
Способ применения и дозировка
Беклометазон Аэронатив используют только ингаляционно, регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Доза подбирается индивидуально, делится на несколько приемов. При бронхиальной астме легкого течения начальная суточная дозировка составляет 200-600 мкг, среднетяжелого – 600-1000, тяжелого – 1000-2000. Детям 4-12 лет положено до 400 мкг в сутки в несколько приемов.
При повышении дозы средства может уменьшаться количество принимаемых системных глюкокортикостероидов или вовсе произойти их отмена. При хронической обструктивной болезни легких максимум за день можно принять 2000 мкг. При случайном пропуске доза принимается в положенное время по схеме лечения. Введение аэрозоля может осуществляться с использованием спейсеров-дозаторов, которые улучшают распределение препарата и снижают риск развития побочных реакций.
При снижении функции печени или почек доза не снижается. Схема распыления:
- Снять защитный колпачок с мундштука, хорошо встряхнуть баллон, нажать, выпустив одну струю в воздух.
- Медленно глубоко вдохнуть, плотно обхватить губами мундштук, быстро нажать на баллон, держа дном вверх, задержать дыхание на несколько секунд.
- Вынуть мундштук изо рта, медленно выдохнуть, надеть защитный колпачок.
- Повторить шаги для повторной дозы.
- Прополоскать рот и горло водой, не глотать.
- Раз в неделю мундштук следует очищать: вынуть баллон из футляра, сполоснуть теплой водой, высушить без использования нагревательных устройств, поместить баллон обратно в футляр и надеть колпачок. Запрещено окунать баллон в воду.
Особые указания
В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний:
- Для профилактики кандидоза полости рта после ингаляции нужно полоскать рот и горло водой. Если грибок развился, используют противогрибковые местные препараты.
- Если пациент принимает глюкокортикостероиды внутрь, то Бекламетазон назначается на фоне приема прежней дозы при условии стабильности состояния больного. Через 1-2 недели лечения суточная доза пероральных стероидов снижается. Регулярное использование аэрозоля помогает отменить прием глюкокортикостероидов, но в первые месяцы после перехода нужно тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Иначе любая стрессовая ситуация (травма, операция, инфекция) приведет к неадекватной реакции.
- При переводе пациентов на ингаляции с таблеток могут проявляться аллергический ринит, экзема.
- При сниженной функции коры надпочечников нужно иметь запас глюкокортикостероидов. Внезапное прогрессирующее ухудшение симптомов астмы – опасная ситуация, угрожающая жизни больного. Доказательством неэффективности терапии служит частое использование средства (чаще, чем бета2-адреностимуляторов короткого действия).
- При развитии пародоксального бронхоспазма терапия прекращается. После достижения терапевтического эффекта доза ингаляций снижается до минимально эффективной.
- Дозировка 1500 мг в сутки не приводит к подавлению функции надпочечников.
- Резкая отмена препарата запрещена. Доза снижается постепенно под врачебным контролем
- Средство с осторожностью используется при активной или неактивной форме туберкулеза легких.
- Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза, нос.
- Баллон нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении содержимого флакона эффективность слегка снижается. Чтобы это исправить, нужно согреть его руками.
- Использование Беклометазона не влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.
Для купирования приступов Беклометазон не предназначен. Для этого существует Сальбутамол.
При беременности
Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании разрешено, но только после врачебной оценки пользы для матери и рисков для развития ребенка. При малейшей угрозе средство заменяется более безопасным.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Беклометазона с некоторыми лекарствами может приводить к разным последствиям:
- Средство усиливает влияние бета-адреномиметиков, которые улучшают противовоспалительный эффект препарата, повышая степень проникновения в дистальные отделы бронхов.
- Эфедрин активирует процесс метаболизма препарата.
- Снизить действие средства могут индукторы ферментов микросомального окисления.
- Активировать влияние беклометазона могут Теофиллин, эстрогены, пероральные глюкокортикоиды, Метандион, бета2-адреномиметики.
Побочные эффекты Беклометазона
Во время лечения средством могут проявляться следующие побочные эффекты:
- гипофункция надпочечников, синдром Кушинга, гиперкортицизм;
- зуд, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, диатез, гиперемия кожи и слизистой горла;
- снижение минеральной плотности костей;
- дисфония, кашель, раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, бронхит;
- кандидоз гортани, амебиаз.
Передозировка
При остром отравлении препаратом может временно снизиться работа коры надпочечников, что не требует специального лечения. Функция органа восстанавливается самостоятельно через несколько дней (об этом судят по уровню кортизола в крови). При хронической передозировке работа надпочечников может стойко подавляться. При этом нужно мониторить резервную функцию органов.
Противопоказания
Препарат с осторожностью назначается при глаукоме, лактации, системных инфекциях, беременности, остеопорозе, гипотиреозе, туберкулезе, циррозе печени. Противопоказания.
Фото препарата
Латинское название: Beclometasonum
Код ATX: R01AD01
Действующее вещество: Беклометазон (beclometasone)
Производитель: Orion Corporation Orion Pharma (Финляндия)
Описание актуально на: 11.10.17
Беклометазон – препарат из группы глюкокортикоидов, который устраняет отек в месте применения, подавляет воспалительные, аллергические и астматические реакции. В то же время, медикамент не предназначен для купирования острого приступа астмы, максимальный его эффект проявляется при длительном регулярном применении.
Действующее вещество
Беклометазон (beclometasone).
Форма выпуска и состав
Активное действующее вещество – Беклометазона дипропионат, белый или кремово-белый порошок, который не имеет запаха и плохо растворяется в воде. Поэтому для приготовления раствора используются хлороформ, ацетон и спирт. Выпускается в виде спрея для дозированного вдыхания через нос, а также в виде порошка для ингаляций.
Показания к применению
Беклометазон не случайно имеет две формы выпуска, каждая из них имеет свой спектр применения. Спрей предназначен для местного применения и используется в лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита, вазомоторного ринита и полипоза носа. Другая его форма – порошок для ингаляций – используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы и предназначен для снижения дозы пероральных глюкокортикоидов.
Противопоказания
Противопоказан детям до 6 лет, а также лицам, обладающим повышенной чувствительностью к препарату.
Противопоказанием к ингаляционному применению являются острый спазм бронхов, острый приступ астмы, бронхит неастматического происхождения.
Противопоказаниями к применению спрея являются геморрагический диатез, кровотечения из носа, системные инфекции, герпетическое поражение глаз и ОРЗ. Не рекомендуется прием препарата при изъязвлениях носовой перегородки, недавно перенесенных травмах и операциях в полости носа, при глаукоме, тяжелой печеночной недостаточности, гипотиреозе. Абсолютно противопоказан в первом триместре беременности, в дальнейшем он назначается только если эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание на период лечения препаратом, как правило, прекращают.
Инструкция по применению Беклометазон (способ и дозировка)
Режим дозирования препарата во всех его формах выпуска зависит от тяжести заболевания и подбирается индивидуально, детям – всегда в меньших дозах, чем взрослым.
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
Побочные эффекты
Препарат имеет различные местные и системные побочные действия. К примеру, при ингаляциях это першение и охриплость в горле, кашель, аллергические реакции, кандидоз полости рта. Спрей может вызвать боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистых, грибковые инфекции и носовое кровотечение. При длительном приеме медикамента могут проявиться системные побочные эффекты. Со стороны ЦНС это может быть головная боль, головокружение, повышение внутриглазного давления. Возможны кожная сыпь или крапивница, миалгия и другие реакции.
Передозировка
Данные о передозировке не описаны.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Альцедин, Беклазон, Бекотид, Кленил, Плибекод.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Данный медикамент относится к группе глюкокортикоидов. Он оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное и противоастматическое действие. Эффект действия препарата основан на торможении миграции и активности альвеолярных макрофагов – клеток, которые запускают воспалительный аллергический процесс. Беклометазона дипропионат – это базовое средство в терапии бронхиальной астмы. Это лекарственное средство снижает секрецию слизи, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Наиболее распространенная форма препарата – спрей. После применения быстро всасывается слизистыми оболочками носа и через плазму крови проникает в печень, легкие и другие ткани, а после выводится с мочой и фекалиями. Стойкий лечебный эффект достигается на 4-5 день после начала лечения и нарастает в течение нескольких недель применения.
Особые указания
- Беклометазон не используется для купирования острых астматических приступов и бронхиальной астмы, требующей интенсивной терапии.
- С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
- Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
- При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 применяется с особой осторожностью, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.
При лечении в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
В детском возрасте
Не назначается детям младше 6 лет. Препараты для ингаляционного применения, с дозировкой 250 мкг противопоказаны детям до 12 лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно ярко выраженное подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность препарата.
Альдецин (Aldecin), Беклазон (Beclason), Беклат (Beclat), Беклоджет 250 (Beclojet 250), Беклокорт (Beclocort), Беклорин (Beclorin), Беклофорте (Becloforte), Бекломет (Beclomet), Бекодиск (Becodisk), Беконазе (Beconase), Бекотид (Becotide), Бронхотурбинал (Bronchoturbinal), Гнадион (Gnadion), Кленил (Clenil), Насобек (Nasobec), Плибекот (Plibecot), Риносол (Rinosol), Циклозон циклокапс (Cycloson cyclocaps).
Состав и форма выпуска
Беклометазона дипропионат. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза - 50 мг, 100 мг, 250 мг); порошок для ингаляций (1 доза - 100 мкг, 200 мкг); дозированный водный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг); дозированный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг).
Фармакологическое действие
Глюкокортикоидный препарат. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противоэкссудативное действие.
Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. При гормонозависимой БА тяжелого течения применение препарата позволяет уменьшить дозу перорапьных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой оболочки полости носа. Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 сут курсового применения препарата.
Фармакокинетика
До 56% дозы препарата оседает в дыхательных путях, остальное оседает во рту, глотке и проглатывается. Биодоступность - 2% легочной фракции и 62% от проглатывания, связь с белками - 87%, Vd - 20 л, Т1/2 - 0,5 ч бекламетазона и 2,7 ч метаболита. Бекпометазон интенсивно метаболизируется в легких до активного метаболита Б-17-МП, имеет высокий плазменный клиренс.
Показания
Для ингаляций. Лечение (в т. ч., при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия; гормонозависимой тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения. Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Применение
Для ингаляционного применения. Средняя суточная доза для взрослых составляет 400 мкг в 2-4 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 600-800-1000 мкг/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 р/сут.
Для интраназального применения. Суточная доза - 400 мкг, по 2 ингаляции в каждую ноздрю 2 р/сут или по 1 ингаляции - 3-4 р/сут. Максимальная суточная доза - 8 ингаляций. Необходимо проявлять особую осторожность и осуществлять тщательный врачебный контроль при применении препарата у больных с активным туберкулезом легких, а также при надпочечниковой недостаточности.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы, можно призводить только при стабильном состоянии. В этом случае бекламетазон присоединяют к проводимому лечению пероральными ГКС, а через 1 нед начинают постепенное снижение дозы перорапьных ГКС на 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Бекламетазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для определенной лекарственной формы.
Препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для использования в педиатрии. Применение препарата у детей не вызывает замедления роста. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Побочное действие
При применении в виде ингаляций в некоторых случаях возможны охриплость голоса, ощущение раздражения в горле. Редко - кашель и чиханье. Крайне редко - парадоксальный бронхоспазм, легко купирующийся предварительным применением бронходилататоров.
При длительном применении беклометазона, а также при использовании препарата в дозах более 400 мкг/сут возможно развитие кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей. При длительном применении препарата в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие скрытой надпочечниковой недостаточности.