Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.
С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза составляет (в зависимости от типа и степени тяжести инфекции) 1 - 2 г 1 раз в сутки или 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч (2 раза в сутки), суточная доза не должна превышать 4 г.
При неосложненной гонорее - внутримышечно однократно, 0,25 г.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение лекарственного средства из группы 5-нитроимидазолов.
При среднем отите - внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Для новорожденных (до 2 нед) - 20 - 50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20 - 80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г лекарственного средства растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 - 4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 - 10 % раствор декстрозы (глюкозы)). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции : сыпь, зуд, жар или озноб.
Местные реакции : болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы : олигурия.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдо-холелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
Со стороны органов кроветворения : анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лейкоцитоз, лим-фопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения.
Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.
Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
При одновременном применении нестероидных противоспалительных средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.
Цефтриксон может снизить эффективность гормональной контрацепции. Во время лечения цефтриаксоном и в течение месяца после лечения следует применять дополнительно негормональные методы контрацепции.
При одновременном применении цефтриаксона в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Не допускается использование кальций-содержащих растворов (таких как раствор Рингера или Гартмана) для разведения цефтриаксона. Результат взаимодействия может привести к образованию нерастворимых соединений. Цефтриаксон и растворы для парентерального питания, содержащие кальций, не должны смешиваться или назначаться одновременно пациентам вне зависимости от возраста, в том числе с использованием различных систем для внутривенного введения.
Особенности применения
При сочетанной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию лекарственного средства в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Применение этанола после введения цефтриаксона не сопровождается дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтио-тетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.
Цефтриаксон - сильнодействующий антибиотик. В медпрактике он стал не менее популярным, чем пенициллин. Препарат воздействует на большинство известных вредоносных бактерий, и помогло многим инфекционно зараженным больным. Во многих случаях оправдано применение лекарства Цефтриаксон.
Уколы препарата вызывают боль и иногда - аллергические реакции. Но попытки заменить цефтриаксон аналогами приводит к удорожанию лечения. Тогда чем заменить Цефтриаксон в уколах? Насколько эффективен он при борьбе с сифилисом и простатитом? Давайте сравним его свойства с Пенициллином, Роцефином и Азараном?
Антибактериальное цефалоспориновое средство, обладающее мощным подавляющим действием на оболочку бактерий, называется цефтриаксон. Уколы (внутривенные и внутримышечные) - главный путь введения препарата в организм. Пероральное применение не предусмотрено, только уколы.
Цефтриаксон: от чего помогает данный препарат?
Цефтриаксон нашел успешное применение в противодействии инфекционно-воспалительным заболеваниям:
- Органов дыхания (менингит, пневмония, плеврит, бронхит, эпиглоттит, гайморит, абсцесс легких);
- Урогенитальных инфекций (уретрит, пиелонефрит, цистит, эпидирмит, пиелит);
- Предстательной железы (простатит);
- Венерических болезней (сифилис, гонорея, шанкроид);
- Фурункулеза;
- Брюшной полости (ангиохолит, перитонит);
- Кожных покровов (стрептодермия);
- При отитах;
- Брюшного тифа;
- Бактериальной септицемии;
- Связанными с костной тканью, кожей и суставами;
- Клещевого боррелиоза (болезни Лайма).
Для стабилизации здоровья после различных видов операций (удаление аппендицита, желчного пузыря, послеродовых) также прописывают цефтриаксон уколы.
Инструкция по применению обязательна для исполнения. Лекарство отпускается в аптеке после рецептурного назначения врача.
Дозировка Цефтриаксона - важная составляющая профилактики и лечения
Для детей от 12 лет (весом от 50 кг) и взрослых суточная дозировка составляет 1-2 г. Этот объем может разбиваться на два введения (через 12 часов). При лечении тяжелых инфекций дозировка увеличивается до 4 грамм. За один раз вводится не более 2 г.
Детям до 12 лет применение цефалоспоринов не рекомендуется, назначается в крайних случаях в следующих пропорциях:
- Для детей до 2 недель от роду - до 50 мг на кг/сут;
- Для детей до 12 лет (весом до 50 кг) максимальная дозировка до 80 мг на кг/сут.
Цефтриаксон может вводиться капельным способом в течение 30 минут.
Точность дозирования подбирает врач, исходя из тяжести и типа инфекции, возраста и состояния больного.
Длительность курса - минимум 5 дней. Может достигать 2–3 недель. Подбирается так, чтобы эрадикация инфекции закончилась за двое суток до окончания терапии.
Подготовка Цефтриаксона перед уколом
Цефтриаксон разводится жидкостью для инъекций, обезболивающим (Лидокаином, Новокаином). Уколы всех антибиотиков болезненны.
1 грамм Цефтриаксона разбавляется с 4 мл Лидокаина.
Порядок приготовления раствора Цефтриаксона:
- Вскрывается ампула с растворителем;
- Отгибается алюминиевая крышка на флаконе с Цефтриаксоном (ободок крышки не снимается);
- В шприц набирается 4 мл Лидокаина или Новокаина;
- Во емкость с порошком Цефтриаксона вводится 4 мл обезболивающего и размешивается.
Цефтриаксон плохо растворяется, размешивание нужно производить тщательно. Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.
Уколы Цефтриаксон: побочные действия
Центральная нервная система может проявлять симптомы невосприимчивости к составу препарата через мигрени. К побочным действиям Цефтриаксона относятся аллергия, зуд, редко анафилактический шок (отек Квинке).
В местах уколов могут возникать припухлости. Может наблюдаться временная гипопротромбинемия или флебит.
При применении Цефтриаксона существуют риски получения ангионевротического отёка. 10-20 % таких случаев заканчиваются смертельным исходом, что показывает важность планирования мероприятий по лечению, назначение дозировки и постоянный контроль над состоянием и анализами больного.
При гемодиализе постоянно берут замеры плазмы и крови у пациента для выявления повышенной концентрации лекарственного средства. Затяжное лечение нарушает функционирование печени и почек. Пациентам часто назначается витамин К (особенно пожилым людям).
Превышение дозировки запрещено, так как приводит к деструкции микрофлоры кишечника (дисбактериоз), происходит распад пищеварительной системы.
Взаимодействие Цефтриаксона с этиловым спиртом вызывает дисульфирамоподобные эффекты.
Применение с другими -лактамными антибиотиками также не допустимо, так как вызывает:
- Гиперемию;
- Рвоту;
- Тахикардию;
- Головную боль;
- Спазмы живота;
- Различные кровотечения.
При появлении побочных действий прием препарата останавливается.
С чем можно разбавить цефтриаксон? Инструкция по применению: уколы с лидокаином.
Порошок Цефтриаксона рекомендуется разбавлять 10% раствором лидокаина или стерильной жидкостью для уколов. Цефтриаксон в жидком виде необходимо ввести не позднее 6 часов после приготовления. Использование холодильника увеличивает срок годности препарата до 24 часов.
Цефтриаксон применяется при лечении сифилиса
Использование пенициллина для лечения сифилиса (Treponema pallidum) - основной метод терапии. Цефтриаксон назначается в случае аллергии на пенициллин.
Незаменимыми свойствами Цефтриаксона являются:
- Способность подавлять клеточные образования бактерий;
- Быстрое и полное проникновение в клетки организма; сифилис - единственная инфекция, оказывающая пагубное влияние на ликвор (спинномозговую жидкость, в которую погружена вся ЦНС) и образующая такое заболевание, как нейросифилис.
Цефтриаксон является наиактивнейшим цефалоспорином 3-го поколения относительно следующих организмов:
- N.gonorrhoeae (гоноокк);
- N.meningitidis (менингококк);
- H.influenzae (палочка Пфейффера).
Фармакокинетика препарата по всасыванию не уступает аналогам, распределение и всасывание в органы имеет высокие показатели, а экскреция составляет около 8 часов.
Важная особенность Цефтриаксона - проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Цефалоспорины 3-го поколения активно используются в химиотерапии инфекционных заболеваний за счет их высокой активности к грамотрицательным микроорганизмам.
До 80-х гг. Пенициллин оставался главным препаратом для лечения сифилиса даже при высоких процентах аллергических реакций у пациентов. Другие известные лекарства ( , макролиды) имели более низкую активность к данному заболеванию и считались менее эффективными.
Цефтриаксон стал новым антибиотиком, почти сравнявшимся в эффективности с пенициллином и имеющий лучшие фармакокинетические свойства.
Цефтриаксон способен ингибировать и даже полностью подавлять жизнедеятельность инфекционных грамположительных (стафилококки, стрептококки, газовая гангрена, столбнячная инфекция, сибирская язва) и грамотрицательных (моракселла катаралис, легионелла, клебсиелла, менингококки, пневмококки, сальмонелла, хеликобактер пилори, эшерихия коли) бактерий.
Ключевым моментом в пагубном воздействии вредоносных бактерий на организм является их способность проникать через ткани в ликвор. Этим же свойством обладает лекарство Цефтриаксон. Практический опыт применения Цефтриаксона против сифилиса продолжает исследоваться, а начинал препарат как альтернативное лечение при непереносимости пенициллина.
Сегодня Цефтриаксон используется наравне с Пенициллином и по ряду параметров более применим к инфекционной профилактике. Включен в международную практику лечению сифилиса, нейросифилиса, ВИЧ-инфицированных.
Цефтриаксон при простатите
Простатит в связи со своей способностью быстро прогрессировать, требует быстрого лечения. Иначе он принесет осложнения после закрепления хронической формы. Лечение включает антибактериальную терапию антибиотиками широкого спектра.
Наиболее применяемые для лечения простатита:
- Амоксиклав оказывает антибактериальное воздействие за счет и клавулановой кислоты, имеющихся в препарате. Эффективен. Общее улучшение наблюдается через 2-3 дня применения. Не дорогой. Форма - суспензия, таблетки, инъекции. Последние назначаются в случаях . Нельзя назначать, если пациент болел гепатитом.
- Офлоксацин применятеся при хроническом простатите, циститите, пиелонефрите таблетками или инъекциями. Обладает противоадаптивными свойствами. Воздействует на ДНК инфекции. Офлоксанин запрещен к использованию пациентами перенесшими инсульт, ЧМТ или при диагностировании любых нарушений кровообращения головного мозга. Сочетаем с другими лекарствами.
- Ципрофлоксацин также используется для излечения от хронического простатита. Форма выпуска - таблетки, которые необходимо запивать водой. Преимуществом препарата является способность к деструкции не только активной инфекции, но и к инкубационным бактериям. Не применяется при заболеваниях прямой кишки. Положительные изменения наблюдаются через 2 дня после начала применения.
- Цефтриаксон - самый эффективный цефалоспорин для борьбы с острым, хроническим и гнойным простатитом. Начинает действие сразу после инъекции. Облегчает мочеиспускание через 12 часов. Не рекомендуется к применению при заболеваниях печени и почек.
Цефтриаксон: аналоги в уколах
Заменить цефтриаксон можно более дорогими аналогами - швейцарским Роцефином или сербским Азараном. Их применение аналогично рассматриваемому антибиотику и имеет схожие противопоказания. Достигают максимума концентрации через 3-5 часов всасывания.
Раствор для инъекций готовится таким же способом: порошок разводится с жидкостью или лидокаином. Цвет порошка Азарана - бледно-жёлтый, Роцефина - бледный. Бледный или желтоватый цвет имеет цефтриаксон. Цена уколов цефтриаксоном около 30 рублей за ампулу, Азараном - около1520 рублей за ампулу, Роцефином - около 520 рублей.
Рассмотренные препараты полностью всасываются в кровоток. Легко впитываются в ткани организма (кости, суставы, спинной мозг, дыхательные пути, мочеточник, кожу, в брюшную полость).
Есть и другие аналоги:
- Офрамакс;
- Бетаспорин;
- Биотраксон;
- Цефсон;
- Лифаксон;
- Хизон;
- Цефатрин;
- Цефаксон;
- Цефтриаксон-АКОС;
- Цефтриаксон-Виал;
- Цефтриаксон-КМП;
Цефаксон
Особенности приема препарата беременным и кормящим
Препарат противопоказан беременным (критическим является его применение в первом триместре). Использование цефалоспоринов в период лактации не рекомендуется, а если прописывается, кормление грудью прекращается.
Цефтриаксон - можно ли пить вместо укола?
Цефтриаксон в неразведенном виде является порошком, его нельзя применять перорально: должного эффекта он не окажет, но зато могут усилиться побочные действия.
Цефтриаксон уколы: отзывы
Цефтриаксон зарекомендовал себя, как эффективный антибиотик, действующий на большинство известных бактерий. Он помогает в лечении многих инфекционных заболеваний брюшной полости, при пневмонии и болезнях дыхательных путей, а также при борьбе с венерологическими заболеваниями.
Пациенты жалуются на неприятные ощущения (боль) после Цефтриаксона - болит место укола. Лидокаин частично решает проблему. Инструкциями не рекомендуется применение людям, чувствительным к пенициллину.
Выводы
Клиническая практика сегодня немыслима без Цефтриаксона, который появился в фармацевтической швейцарской компании «Хоффман Ля Рош» в 1978 году. Это был первый синтетический цефалоспорин 3-го поколения, а через два года препарат получил торговое наименование Роцефин. Его возможности до сих пор исследуются. В 1987 году Роцефин стал самым продаваемым лекарством из тех, что выпускались «Хоффман Ля Рош».
Цефтриаксон внесен в перечень ВОЗ, что означает неоспоримую важность лекарства для человечества.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: цефтриаксон натрия трисесквигидрат в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения- широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение:
Грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
Грамотрицательные аэробы - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы; образующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;
Анаэробы - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в, т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика.
Биодоступность -100 %, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии.
Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 76 мкг/мл. Стах при в/в в дозах 1 и 2 г-151 и 257 мкг/мл соответственно.
У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит, минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей . Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек.
Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60мл/мин-12,4ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. неэффективен.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону
микроорганизмами:
Инфекции мочевыводящих путей;
Инфекции кожи и мягких тканей;
Инфекции костей, суставов;
Инфекции органов малого таза;
Болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
В/в, в/м. Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0,5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.
Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут.
При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч) или может быть снижена. Продолжительность лечения - 7-14 дней. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч., не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях другой локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
При лечении др. инфекций у детей старше 1 месяца и до 12 лет рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на два приема (каждые 12 ч.). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
У пациентов с почечно-печенчной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1г - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 0,5 г, растворяют в 5 мл, alг-в 10мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.
Особенности применения:
С осторожностью:
Недоношенные дети, почечная и/или , язвенный , или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Беременность и лактация:
Цефтриаксон может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной - недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают, после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ - признаков "сладж - феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи , развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью ); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Цефтриаксон не содержит N - метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (Юмг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически, существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически, на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациентам, применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или .
Со стороны нервной системы: , .
Со стороны пищеварительной системы: , нарушение вкуса, .
Со стороны органов кроветворения: (в т.ч. гемолитическая),
«Цефтриаксон» – препарат, обладающий противомикробными свойствами. Это сильнодействующее лекарство, которое применяется строго по назначению врача. Уколы «Цефтриаксон» показаны при инфекционных заболеваниях бактериальной природы, сопровождающиеся стремительным развитием воспалительных процессов внутри организма. Чтобы препарат принес пользу и не навредил здоровью, требуется строго соблюдать инструкцию, а также следовать всем рекомендациям врача, который назначил средство.
Состав антибиотика
«Цефтриаксон» продаётся в форме порошка. Это кристаллическое, белое или слегка желтоватое вещество. Оно упаковано в ампулы и предназначено для дальнейшего приготовления раствора. В состав входит натриевая соль цефтриаксона. Именно это вещество и будет проявлять противомикробную активность. В аптеках представлены ампулы с разным количеством активного вещества.
Это может быть:
- 0,25 г;
- 0,5 г;
Дозировка и объём ампул подбирается врачом после полноценного анализа больного и получения ответов по сданным им анализам.
К какой группе антибиотиков относится
«Цефтриаксон» – это химическое вещество, относящиеся к категории цефалоспоринов. Это препарат третьего поколения. Такие лекарства имеют расширенный спектр действия, улучшенные фармакокинетические параметры.
Они наиболее устойчивы к ферментам, которые выделяются бактериями. Следовательно, их эффективность будет выше, по сравнению с некоторыми другими группами антибиотиков, в частности, с препаратами пенициллинового ряда.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Антибиотик «Цефтриаксон» считается универсальным средством, которое помогает бороться с разными видами бактерий.
Его эффект обусловлен способностью химического соединения в его составе ингибировать образование клеточных стенок у бактерий. В результате патогенные микроорганизмы гибнут. Масштабы их колоний стремительно уменьшаются. Болезнь отступает, а состояние человека стабилизируется. При помощи этого антибиотика можно уничтожить три типа бактерий.
- Анаэробные микроорганизмы. Антибиотик активен практически против всех микробов, живущих в условиях отсутствия кислорода.
- Аэробные грамположительные микробы. Чаще всего лекарство используются против стрептококков различных групп.
- Аэробные грамотрицательные микробы. Антибиотик быстро уничтожает ксибелл, диплококков, протеев и наиболее распространённые бактерии – кишечную палочку.
При попадании внутри тела лекарство устремляется в системный кровоток. Там оно связывается с плазменными белками. Концентрация активного вещества сохраняется высокой на протяжении длительного периода. Этот показатель может достигать 96%. При внутримышечном введении он составляет 8 – 9 часов, а при внутривенном увеличиваться вплоть до 15 часов.
Чаще всего лекарство назначают при инфекциях ЛОР-органов – тонзиллите, гайморите, пневмонии, бронхите, абсцессе лёгкого.
В перечень показаний входят и патологии мочевыделительной системы, в частности цистит, пиелонефрит. Не обойтись без лекарства при лечении воспалительных процессов, сопряжённых с инфицированием бактериями в брюшной полости, например, перитонита.
Инструкция по применению уколов Цефтриаксон
Средство может назначаться взрослым пациентам или детям. Возраст больного напрямую влияет на дозировку препарата. Тактика же введения лекарственного средства будет единой.
Кристаллическое лекарство разводится и превращается в раствор, который вводят внутримышечно. Допускается использовать воду для инъекций, но лучше всего разводить «Цефтриаксон» веществом, обладающим умеренным обезболивающим эффектом – лидокаином. На 0,5 г препарата берут 2 мл растворителя (1% лидокаин).
Важно! Растворённый в лидокаине «Цефтриаксон» вводят исключительно внутримышечно. Вводить такой раствор в вену запрещено.
Для взрослых
Дозировка для взрослых пациентов и детей, достигших 12 лет, – 1 – 2 грамма активного вещества в сутки. Этот объём можно вводить однократно или же делить его на два приёма с интервалом в 12 часов.
После согласования с лечащим врачом допускается увеличение дозы до 4 граммов в сутки при условии, что состояние пациента расценивается как тяжёлое.
«Цефтриаксон» может использоваться как профилактическое средство для предупреждения проникновения внутрь организма патогенных агентов, например, перед хирургическим вмешательством. В этом случае пациенту показано однократно ввести минимальную дозу лекарства (1 или 2 грамма, в зависимости от веса).
Цефтриаксон – малотоксичный антибиотик с широким спектром действия, который используется, согласно инструкции по применению, только для внутримышечного и внутривенного введения. Средство хорошо переносится пациентами и широко используется для лечения бактериальных инфекций.
Антибактериальное средство цефтриаксон Ceftriaxonum относится к цефалоспориновому ряду, является препаратом 3 поколения. В аптечную сеть поступает, как цефтриаксон натриевая соль.
Лекарственные формы
Цефтриаксон обладает высокой активностью к грамотрицательным бактериям. Выпускается только в виде порошка для внутривенных и внутримышечных уколов.
В аптеках продается по рецепту в виде герметически упакованных флаконов с белым или желтоватым порошком. В качестве растворителя для в/м уколов используется 1% и 2% лидокаин.
Цефтриаксон разрушается желудочным соком, из-за чего назначают этот антибиотик только для внутривенного (в/в) введения и внутримышечных (в/м) уколов.
Спектр активности антибиотика
Цефтриаксон устойчив к ферментам бета-лактамазам большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Антибактериальное средство активно в отношении:
- грамотрицательной микрофлоры – высокая активность против клебсиеллы, эшерихии, протея, сальмонеллы;
- грамположительной микрофлоры – стафилококков, стрептококков, синегнойной, кишечной палочки, клебсиеллы, нейссерии.
Уступает по эффективности в отношении грамположительной микрофлоры цефалоспоринам 4 поколения (цефепиму, цепирому) и 1 поколения (цефазолину, цефапирину).
Высокую активность проявляет против St. pneumoniae, умеренно действует на S. aureus.
Не эффективны уколы цефтриаксона в отношении:
- метициллинрезистентного (MRSA)золотистого стафилококка, вызывающего сложные внутрибольничные и внебольничные инфекции;
- некоторых штаммов стрептококков D;
- энтерококка E.
Действие цефтриаксона
Бактерицидное действие цефтриаксона основано на способности блокировать построение бактериальной стенки на стадии размножения бактерий. Лечебное средство хорошо усваивается при в/в и в/м введении, его биодоступность составляет 100%.
Лекарство проникает в межклеточные среды и ткани всех систем органов – дыхательной, мочеполовой, поверхностные и глубокие кожные слои, пищеварительный тракт, костно-мышечный аппарат.
Антибиотик проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, что позволяет использовать его для лечения менингита.
Максимальная концентрация при в/м уколах достигается за 2-3 часа, а при в/в уколе – через несколько минут. Цефтриаксон обладает постантибиотическим действием, обнаруживается спустя сутки после укола.
Цефтриаксон медленно выводится из организма, что позволяет назначать антибиотик раз в сутки. В максимальных концентрациях антибиотик накапливается в тканях легких, сердца, печени, костей, суставов, желчном пузыре.
Около 50 — 60% лекарства выводится почками в течение 2 суток. Оставшаяся часть выводится с желчью через кишечник в виде неактивного метаболита.
Показания цефтриаксона
Цефтриаксон разрешается использовать, в точности соблюдая инструкцию по применению, только в условиях стационара для лечения:
- внутрибольничных и внебольничных инфекций:
- респираторных органов – синуситов, средних отитов, пневмонии, ангин, бронхитов, абсцесса легких;
- мочеполовой системы – пиелонефрита, цистита, гонореи, сифилиса, мягкого шанкра, простатита, орхита;
- пищеварительного тракта – перитонита, холангита, воспаления кишечника, шигеллеза, сальмонеллеза, эмпиемы желчного пузыря;
- мягких тканей – эндокардита, фурункулеза;
- костей – остеомиелита, артрита;
- сепсиса;
- менингитов;
- болезни Лайма или клещевого боррелиоза;
- эндокардита;
- инфекционных болезней при состоянии иммунодефицита, в том числе для профилактики послеоперационного внутрибольничного инфицирования;
- инфицированных ран, глубоких ожогов.
Противопоказания цефтриаксона
Не назначаются уколы цефтриаксона, как указывается в инструкции по применению, в случае:
- непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов 1, 2 поколений, карбапенемов;
- почечной, печеночной недостаточности;
- язвенного колита, энтерита.
С осторожностью назначается антибиотик недоношенным и детям с недостаточной по возрасту массой тела. Пациенту должны сделать пробу на переносимость и лидокаина, и цефтриаксона.
Как указано в инструкции по применению, лидокаин противопоказан при нарушениях сердечного ритма, миастении, гепатите, циррозе печени. У детей укол цефтриаксона, разведенного лидокаином, может вызвать судороги.
Не менее опасен для детей может оказаться новокаин — растворитель с обезболивающим эффектом, на который у малышей иногда возникает бурная аллергическая реакция в виде анафилактического шока.
Противопоказания при беременности
Антибиотик не опасен для плода, из-за чего разрешен для лечения женщин в 2-ой половине беременности.
С осторожностью назначаются уколы цефтриаксона в 1 триместре беременности. Не применяется при лактации, так как легко проникает в грудное молоко.
Инструкция по применению
Доза цефтриаксона назначается, согласно инструкции по применению, с учетом возраста больного и сопутствующих заболеваний. При почечной или печеночной недостаточности дозировку уменьшают.
Продолжительность курса зависит от тяжести инфекционного заболевания. Препарат назначают в дозировке, указанной в инструкции по применению, курсами.
Как разводить цефтриаксон
Чтобы сделать внутривенный или внутримышечный укол антибиотика, порошок с цефтриаксоном нужно развести растворителем в точном соответствии с инструкцией по применению. В качестве растворителей используются:
- 1% р-р лидокаина;
- в/м – 1 г + 3, 6 мл р-ра лидокаина;
- вода для инфузий;
- в/в – 1 г + 10 мл;
- капельно – 2 г и 40 мл;
- в/м – 1 г и 3,5 мл;
- для капельного вливания р-р, не содержащий ионы Ca, с 5 — 10% декстрозой, 5% левулезой, 0,9% NaCl;
- на 2 г взять 40 мл растворителя.
В инструкции по применению подчеркивается, что порошок разводят непосредственно перед уколом. Допускается назначение готового лечебного раствора, если он хранился при комнатной температуре не дольше 6 часов, после чего его нельзя использовать.
Новокаин для разведения используется редко. В подобных случаях на 1 г антибиотика берут 5 мл р-ра новокаина.
Если для уколов используется 2% лидокаин:
- взять 1,8 мл р-ра лидокаина;
- добавить 1,8 мл р-ра для инъекции;
- смешать с 1 г лекарства.
Длительность внутривенного введения раствора антибиотика должна составлять не меньше 2 – 4 минут. Процедура капельной инфузии — не менее 30 минут.
Дозы для взрослых, подростков
Доза для внутримышечного укола — 1 – 2 г. При тяжелых инфекциях дозировку увеличивают до 4 г, разбивая прием на 2 раза, между уколами 12 ч.
При лечении гонореи вводят разово 0,25 г в/м.
Ребенку до 12 лет
Вводят цефтриаксон 1 р./сут. по 20 – 80 мг/кг. Для недоношенных дозировка — не более 50 мг/кг.
У новорожденных и грудничков до 14 сут. дозировка цефтриаксона не более 20 – 50 мг/кг. Когда вес ребенка больше 50 кг, ему назначают взрослую дозу.
При отите суточная доза для в/м уколов рассчитывается, исходя из 50 мг/кг.
Кожные инфекции лечат, согласно инструкции по применению, подбирая дозировку в соответствии с тяжестью протекания болезни:
- легкие формы – дозировка составляет 50 – 75 мг/кг, вводят однократно или разбивают на 2 укола с интервалом в 12 ч.;
- при сложной форме – по 25 – 37, 5 мг/кг через 12 ч.
Бактериальный менингит лечат, используя однократную суточную дозировку из расчета 0,1 г/кг:
- при заражении Neisseria meningitides – курс составляет по инструкции 4 дня;
- Haemophilus influenza – 6 суток;
- St. pneumonia – неделя;
- инфицировании Enterobacteriaceae – 10 – 14 дней.
Антибактериальное вещество используется при проведении операций для профилактики инфекций. Укол дозой 1 г делают за 1 час до операции.
Побочные эффекты
При назначении антибиотика возможны негативные побочные влияния на органы:
- пищеварительного тракта – появляются диарея, рвота, метеоризм, извращается или исчезает чувство вкуса, возникают;
- диспепсия – расстройство работы желудка;
- дисбактериоз;
- стоматит;
- диарея;
- энтероколит;
- псевдохолилитиаз желчного пузыря;
- грибковое поражение;
- нервной системы – головокружения, головная боль;
- мочевыделения – уменьшение суточного объема мочи.
Иногда во время курса лечения на УЗИ обнаруживается затемнение в желчном пузыре. По инструкции рекомендуется лечение прекратить.
Одним из побочных эффектов лечения может быть повышение температуры. Цефтриаксон чаще, чем другие цефалоспорины, вызывает аллергию, проявляющуюся:
- крапивницей с зудом, сыпью;
- лихорадкой;
- экзантемой или розеолой;
- анафилаксией.
Изменения анализов крови и мочи
Лечение нарушает формулу крови, в анализе обнаруживаются:
- эозинофилия;
- лейкопения;
- нейтропения;
- пониженные тромбоциты;
- базофилия;
- гемолитическая анемия.
В анализе мочи выявляется у части больных временное повышение содержания азота и мочевины, могут присутствовать эритроциты.
Местные эффекты
Уколы вызывают местную воспалительную реакцию:
- при в/в введении иногда наблюдаются воспаления вены или флебиты;
- при уколе в мышцу – боль в точке постановки инъекции.
Чтобы уменьшить болезненность, уколы при в/м введении каждый раз делают в другое место. Внутривенно вводят лекарство очень медленно.
Лечение цефтриаксоном может сопровождаться появлением геморрагий из-за нарушения всасывания витамина К в кишечнике. Явление заключается в появлении кровотечения из носа, появлении подкожных петехий (мелких кровоизлияний).
Геморрагии возникают как побочное явление редко, и более характерны для пожилых. Для профилактики капиллярных кровоизлияний врач может назначить витамин К.
Употребление алкоголя при лечении цефтриаксоном способно вызывать дисульфирамоподобные реакции, которые проявляются:
- тошнотой;
- снижением артериального давления;
- болью в желудке;
- частым пульсом;
- одышкой;
- покраснением кожи лица;
- головной болью.
Лекарственные взаимодействия
- Все цефалоспорины несовместимы с антибактериальным препаратом эритромицином.
- Цефтриаксон и аминогликозиды при совместном применении усиливают активность друг друга, проявляя синергизм.
- Нельзя сочетать цефтриаксон с тромболитиками и антикоагулянтами из-за риска кровотечения.
- Не принимают одновременно с петлевыми диуретиками – фуросемидом, торсемидом, бутанемидом.
- Запрещено принимать алкоголь при лечении цефтриаксоном.
- Не назначают с препаратами, содержащими кальций.
- Пациентам на гемодиализе необходимо отслеживать концентрацию антибиотика в плазме во время курса лечения.
Передозировка
Антидота от передозировки цефтриаксоном не существует. Лечение симптоматическое.
Аналоги
В качестве действующего вещества цефтриаксон входит в состав Лендацина, Мегиона, Офрамакса, Тороцефа, Бетаспорина, Терцефа, Цефаксона, Роцефина, Новосефа, Лонгасефа, Медаксона, Ифицефа.