Мовалис таблетки побочные действия. Лекарство Мовалис: показания к применению, противопоказания, аналоги. Мовалис – от чего помогает

Обезболивающие и противовоспалительные средства особенно часто применяют при суставных заболеваниях и невралгии. Такие препараты очень действенны и эффективны. Они снижают выраженность болевых ощущений и облегчают состояние больного.

К сожалению, рассматриваемые медикаменты довольно часто вызывают развитие побочных эффектов. Поэтому их рекомендуют использовать только по показаниям и в течение непродолжительного времени.

Наибольшей популярностью среди специалистов и пациентов пользуется такое НПВС, как «Мовалис» (уколы). Отзывы врачей, способ применения и показания упомянутого лекарства мы рассмотрим чуть далее.

Форма, состав, описание и упаковка

Уколы «Мовалис», отзывы о которых носят в основном положительный характер, выпускаются в виде прозрачного раствора для внутримышечного введения. Он имеет желтый цвет с зеленоватым оттенком и поступает в продажу в бесцветных стеклянных ампулах, которые помещены в пластмассовые контурные поддоны и коробки картонные соответственно.

Какие вещества содержит в себе препарат «Мовалис» (уколы)? Инструкция (отзывы о лекарстве вы можете найти в конце статьи) сообщает, что активным ингредиентом этого медикамента выступает мелоксикам. Кроме него, в состав раствора входят и дополнительные элементы в виде глицина, меглюмина, гликофурфурола, натрия хлорида, полоксамера, натрия гидроксида и воды.

Фармакология

Что представляет собой такой раствор, как «Мовалис» (уколы)? Отзывы врачей гласят, что эффективность этого лекарства очень высока. Данный препарат является НПВС. Он оказывает антипиретическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также представляет собой производное эноловой кислоты.

Противовоспалительное свойство мелоксикама проявляется при наличии любых воспалений. Принцип его действия заключается в способности активного вещества ингибировать синтез простагландинов.

Исследования этого лекарства показали, что препарат в дозировках 15 и 7,5 мг не оказывает никакого воздействия на время кровотечения и Также специалистами было выявлено, что побочные реакции со стороны ЖКТ при использовании мелоксикама возникают гораздо реже, нежели при применении других НПВС.

Фармакокинетика

Какими кинетическими свойствами обладают уколы «Мовалис»? Отзывы пациентов и врачей не дают ответа на этот вопрос. За ним вам придется обратиться к инструкции, согласно которой после внутримышечного введения мелоксикам абсорбируется полностью. Относительная биологическая доступность этого лекарственного средства составляет практически 100 %.

После введения медикамента в дозе 15 мг его наибольшая концентрация в крови достигается спустя 60-80 минут.

Препарат хорошо связывается с плазменными белками (на 99 %), а также быстро проникает в жидкость синовиальную. Его метаболизм осуществляется в печени, в результате чего образуется 4 неактивных производных.

Выводится мелоксикам через кишечник и посредством работы почек. Время полувыведения составляет 14-26 часов.

Показания

При каких заболеваниях может быть назначен раствор «Мовалис»? Отзывы (уколы вызывают меньше побочных реакций, нежели пероральные средства) врачей гласят, что этот препарат очень эффективен в начальном периоде лечения болевых синдромов. Также его используют для краткосрочной симптоматической терапии анкилозирующего спондилита, остеоартроза, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов и артроза.

Противопоказания

Какие противопоказания имеют уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов сообщают, что данный препарат может проявить себя с отрицательной стороны, если его принять при:

печеночной или сердечной недостаточности;
гиперчувствительности к основным компонентам лекарства;
болезни Крона или язвенном колите;
эрозии или язве органов ЖКТ;
прогрессирующем заболевании почек;
приеме антикоагулянтов;
почечной недостаточности;
заболеваниях печени;
беременности;
кровотечении в ЖКТ;
операционных болях (шунтировании коронарных артерий);
грудном вскармливании;
несовершеннолетнем возрасте.

Раствор «Мовалис»: инструкция по применению

Уколы, отзывы о которых встречаются очень часто, при остеоартрите назначают в дозе 7,5 мг в сутки. Если требуется, это количество увеличивают до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите медикамент рекомендуют использовать в дозировке 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта, указанное количество может быть снижено до 7,5 мг.

Людям с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с минимально возможных доз.

Можно ли одновременно с другими НПВС делать уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов гласят, что такие сочетания нежелательны.

Внутримышечное введение лекарственного средства показано только в самом начале терапии. В дальнейшем переходят на пероральные препараты.

Медикамент вводится глубоко в ягодичную мышцу. Препарат запрещается использовать внутривенно, а также смешивать с другими лекарствами (в одном шприце).

Побочные явления

Какие побочные действия может вызвать упомянутый медикамент и его применение? «Мовалис» (уколы) нередко способствует развитию следующих реакций:

тромбоцитопения, анемия, изменение количества клеток крови, лейкопения;
сонливость, головные боли, головокружение;
анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или же ;
вертиго, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения;
изменения настроения, дезориентация, спутанность сознания;
повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу;
боли в животе, гастрит, диспепсия, стоматит, диарея, вздутие живота, тошнота, гастродуоденальные язвы, кровотечение из ЖКТ, отрыжка, запор, эзофагит, колит, перфорация ЖКТ;
бронхиальная астма;
гепатит, транзиторные изменения показателей работы печени;
ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, многоформная эритема, кожная сыпь, буллезный дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
изменения показателей работы почек, острая почечная недостаточность нарушения мочеиспускания, задержка мочи;
цитопения, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Препарат «Мовалис»: отзывы

Уколы «Мовалис» очень болезненны. Именно такого мнения придерживается большинство пациентов. Но несмотря на это, их довольно часто используют при суставных заболеваниях. Это связано с тем, что рассматриваемый препарат очень эффективен.

Главным недостатком данного медикамента является наличие большого количества побочных реакций и противопоказаний.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Мовалис. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Мовалис, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии спондилита, артроза и артрита у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Мовалиса, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Мовалис – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Лекарство помогает при симптоматическом лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Формы выпуска и состав

Мовалис выпускают в форме:

Свечи ректальные 7,5 мг и 15 мг.
Таблетки 7,5 мг и 15 мг.
Суспензия для приема внутрь.
Раствор для внутримышечного введения (инъекции для уколов) в ампулах 1,5 мл.

В состав 1 таблетки, суппозитория ректального входит: действующее вещество — мелоксикам – 7,5 или 15 мг.

В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится: активное вещество – 7,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит: мелоксикам – 10 мг и вспомогательные компоненты: глицин – 7,5 мг, меглюмин, хлорид натрия, гидроксид натрия, полоксамер 188, гликофурфурол, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Мовалис — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама (действующее вещество препарата Мовалис) состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. Ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Препарат Мелоксикам, инструкция по применению подтверждает это, в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме Мовалиса 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

От чего помогает Мелоксикам

Показания к применению включают такие заболевания, как:

ревматоидный артрит;
остеоартроз;
воспалительные, дегенеративные заболевания суставов, сопровождаемые болевыми ощущениями;
болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Инструкция по применению

Таблетки и суспензия

Перорально препарат предпочтительнее принимать до еды. Как правило, назначают следующий режим дозирования (суточная доза):

Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение дозы в 2 раза).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – 15 мг (возможно уменьшение дозы в 2 раза).

При повышенном риске развития побочных действий лечение рекомендовано начинать с дозы 7,5 мг в день. Кратность применения – 1 раз в день. Детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь.

Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день). Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

12 кг: 1,5 мг/1 мл;
24 кг: 3 мг/2 мл;
36 кг: 4,5 мг/3 мл; 4
8 кг: 6 мг/4 мл;
От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная доза у детей 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом – 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Раствор для внутримышечных инъекций

Уколы Мовалис обычно назначают только в течение первых 2-3 дней терапии, после чего переходят на применение энтеральных форм препарата. Рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально), кратность применения – 1 раз в день.

Доза определяется тяжестью протекания воспалительного процесса и интенсивностью болей. Инъекционный раствор нужно вводить глубоко внутримышечно (внутривенное применение противопоказано). Смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце не следует.

Суппозитории ректальные

Мовалис в виде свечей рекомендуется применять в суточной дозе 7,5 мг, по показаниям возможно ее увеличение до 15 мг. Больным с терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, препарат в любой лекарственной форме назначают в дозе не более 7,5 мг в день.

Коррекция режима дозирования при умеренных или незначительных функциональных нарушениях почек (при клиренсе креатинина от 30 мл в минуту) не требуется. При одновременном применении различных лекарственных форм препарата суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг в день.

Противопоказания

по инструкции Мовалис запрещается принимать при:

перфорации ЖКТ;
язвах пищеварительного тракта;
периоперационных болях;
болезни Крона;
шунтировании коронарных артерий;
проблемах со свертываемостью крови;
прогрессирующих почечных заболеваниях;
неконтролируемой сердечной недостаточности;
тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
остром язвенном колите;
недавно перенесенных цереброваскулярных кровотечениях;
острых кровотечениях из ЖКТ.

Инструкция предупреждает, что лекарство запрещено принимать пациентам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата Мовалис, от чего таблетки могут вызвать побочные реакции.

Существует риск возникновения перекрестной аллергии к аспирину и нестероидам. Назначают с крайней осторожностью при таких болезнях как:

алкоголизм;
ишемическая сердечная болезнь;
застойная сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
длительный прием нестероидов;
заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
почечная недостаточность;
дислипидемия;
гиперлипидемия;
курение;
сахарный диабет.

Побочное действие

острая почечная недостаточность;
вздутие живота;
стоматит;
колит;
кожная сыпь;
диарея;
фотосенсибилизация;
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом;
головная боль;
тошнота, рвота;
гастрит;
запор;
лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
сонливость;
повышение АД;
гастродуоденальные язвы;
боль в животе;
сердцебиение;
перфорация ЖКТ;
эзофагит;
шум в ушах;
ангионевротический отек;
бронхиальная астма;
головокружение;
изменения настроения;
изменение лейкоцитарной формулы;
нарушения зрения;
конъюнктивит;
гломерулонефрит;
крапивница.

Взаимодействие

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей. Следует избегать применения в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа - ОПН.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мовалисом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

При беременности и грудном кормлении

Мовалис противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Как препарат, ингибирующий циклооксигеназу и синтез простагландинов, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена Мовалиса.

Особые указания

При применении Мовалиса со стороны кожи могут развиваться такие существенные нарушения, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит. Особое внимание нужно уделять больным с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакций гиперчувствительности к действию препарата, в особенности, если подобные реакции наблюдались при проведении предыдущих курсов лечения.

В большинстве случаев нарушения со стороны кожи развиваются на протяжении первых 30 дней применения препарата. Иногда такие побочные действия могут стать причиной отмены Мовалиса. Во время лечения кровотечение, перфорация и язвы желудочно-кишечного тракта могут возникать у больных с наличием либо отсутствием настораживающих симптомов или сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Для пожилых пациентов последствия данных осложнений более серьезны. Больным с желудочно-кишечными заболеваниями нужно проходить регулярный контроль. При развитии желудочно-кишечных кровотечений либо язвенных поражений желудочно-кишечного тракта применение Мовалиса следует прервать.

Лечение препаратом может привести к увеличению риска развития сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, инфаркта миокарда (иногда – с летальным исходом). Риск возникновения таких нарушений возрастает при длительной терапии, а также у больных с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и в случаях предрасположенности к их возникновению.

Проведение лечения Мовалисом у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо с пониженным почечным кровотоком может стать причиной развития декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности, поскольку препарат ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии.

Аналоги препарата Мовалис

Полные аналоги по активному веществу:

Мелбек форте.
Месипол.
Мирлокс.
Медсикам.
Мовикс.
Миксол-Од.
Би-ксикам.
МЕЛБЕК.
Мелоксам.
Мелофлам.
Амелотекс.
Мелоксикам ДС (Пфайзер, Сандоз, ШТАДА, -Прана, -Тева).
Мовасин.
Артрозан.
Мелокс.
М-Кам.
Эксен-Сановель.
Матарен.
Мелофлекс Ромфарм.

Цена

В аптеках цена на уколы Мовалис (Москва) составляет 630 рублей за 3 ампулы по 1,5 мл/15 мг. Купить 10 таблеток 15 мг можно за 478 рублей. Суспензия Мовалис для приема внутрь 7,5мг/5мл стоит 565 рублей за флакон 100 мл.

Германия Греция Испания Италия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Формы выпуска

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой дозировочной - пачки картонные. 5 упаковок по 10 ампул 6 - упаковки контурные (1) - пачки картонные. 6 - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании. Суспензия для приема внутрь Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано "77С". Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Фармакологическое действие

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmin в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5

Особые условия

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингабирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Состав

1 амп. мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг. 1 супп. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат). мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат. Мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, гиэтиллоза, сорбитол 70%, глицерол 85%, ксилитол, натрия сахаринат, натрия бензоат, лимонной к-ты моногидрат, ароматизатор малиновый раствор Мовалис для внутримышечного введения 1 мл: мелоксикам 10 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг.

Мовалис показания к применению

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии. дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Мовалис противопоказания

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда; - язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная; - воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность, ХПН у больных, неподвергающихся гемодиализу при KK

Мовалис дозировка

15 мг 15 мг/1,5 мл 7,5 мг 7,5мг, 15мг

Мовалис побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис® расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Лем, Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мовасин, Артрозан

Наименование: МОВАЛИС® , Boehringer Ingelheim

№ UA/2683/03/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017

Показания

таблетки: кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. Продолжительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Р-р для инъекций: кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути примения не погут быть применены.

Применение

таблетки используют внутрь.
Общее суточное количество лекарственного средства надлежит использовать однократно, запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.
Побочные реакции возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение минимального периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Надлежит периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом улучшении и ответ на лечение.
Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если нужно, дозу возможно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
, анкилозирующий : 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
См. Особые категории пациентов ниже.
Согласно терапевтическому эффекту дозу возможно понизить до 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
Не превышать дозу 15 мг/сут
Особые категории пациентов
Рекомендованная дозировка для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов приклонного возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций надлежит начинать с 7,5 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Почечная недостаточность. У пацинтов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, дозировка не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижения дозировки не требуется (относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозировки не требуется (относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Р-р для инъекций:
В/м использование.
Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.
Не превышать дозу 15 мг/сут .
Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (в частности, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозировки в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Надлежит периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.
Особые категории пациентов.
Пациенты приклонного возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуемая дозировка для пациентов приклонного возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций надлежит начинать с 7,5 мг (половина ампулы 1,5 мл) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Почечная недостаточность. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, дозировка не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижения дозировки не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозировки не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Способ применения. Препарат надлежит вводить медленно, путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения предлогается чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.
Инъекцию надлежит срочно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.
В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию надлежит сделать в другую ягодицу.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам лекарственного средства или активным веществам с подобным действием, как НПВП, . Мелоксикам не надлежит назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

III триместр беременности (см. Использование в период беременности и кормления грудью);
дети и подростки в возрасте до 16 лет;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе;
активная или рецидивирующая язва/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
тяжелая ;
не используют для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
для р-ра для инъекций также — дети в возрасте до 18 лет;  нарушения гемостаза или одновременное использование антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения).

Мовалис в форме р-ра для инъекций не прописывают пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможного появления в/м гематомы.

Побочные эффекты

данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с малым повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (в частности инфаркта миокарда или ) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Отек, АГ и сердечную недостаточность выявляли при лечении НПВП.
Большинство отмечавшихся побочных эффектов желудочно-кишечного происхождения. Возможны язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов приклонного возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). После применения отмечали тошноту, рвоту, диарею, диспепсию, боль в животе, мелену, рвоту кровью, язвенный , обострение и болезни Крона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). С меньшей частотой выявляли .
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — ; редко — отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), .
Сообщалось об очень нечастых случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции).
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; неизвестно — анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.
Психические расстройства: редко — изменение настроения, кошмарные сновидения; неизвестно — спутанность сознания, дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы : часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость.
Со стороны органа зрения : редко — нарушения зрения, включающие нечеткость зрения; .
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата : нечасто — головокружение; редко — звон в ушах.
Кардиальные нарушения: редко — сердцебиение.
Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП.
Сосудистые нарушения: нечасто — повышение АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : редко — у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — , тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко — колит, гастродуоденальная язва, ; очень редко — желудочно-кишечная перфорация.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов приклонного возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны пищеварительной системы : нечасто — нарушение показателей функции печени (в частности повышение трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит; неизвестно — , печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко — буллезный , мультиформная эритема; неизвестно — фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка натрия и воды, (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗИМОДЕЙСТВИЯ), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови); очень редко — ОПН, в частности у пациентов с факторами риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); неизвестно — инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто — отек, включая отек нижних конечностей; неизвестно — гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно — , признаки и симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции. Сообщалось об очень нечастых случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные реакции, которые не отмечали при использовании лекарства, однако которые общепринято характерны для других соединений класса. Органическое поражение почек, которое, возможно, приводит к ОПН: сообщалось об очень нечастых случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

побочные реакции возможно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозировки в течение короткой продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Использование и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).
Рекомендованную максимальную суточную дозу запрещено превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не надлежит использовать дополнительно НПВП, так как это может увеличить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Надлежит избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ЦОГ-2. Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, которым нужно уменьшение выраженности острой боли.
В случае отсутствия улучшения после нескольких дней надлежит повторно оценить клинические преимущества лечения.
Нужно обратить внимание на , гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Надлежит регулярно проводить мониторинг относительно возможного проявления рецидива у пациентов, принимавших мелоксикам, и пациентов с такими случаями в анамнезе.
Нарушения со стороны ЖКТ. Как и при использовании других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличен при повышении дозировки НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), и у пациентов приклонного возраста. Таким пациентам лечение надлежит начинать с минимальной эффективной дозировки. Для таких пациентов надлежит рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как или ингибиторы протонной помпы), а также для заболевших, требующих применения низкой дозировки ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациентам с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пациентам приклонного возраста, надлежит сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.
Надлежит проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая дозировка или ≥3 г общая суточная дозировка) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, надлежит отменить лечение.
НПВП надлежит с осторожностью использовать у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, ), поскольку эти состояния могут обостряться (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Нарушения со стороны печени. У ≤15% пациентов, принимающих НПВП (включая Мовалис), могут отмечать повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть временными при продолжении лечения. Значимое повышение АлАТ или АсАТ (где-то в ≥3 раз выше нормы) отмечали у 1% пациентов в ходе клинических исследований с НПВП. Дополнительно сообщалось о нечастых случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.
Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых выявляли отклонения печеночных тестов, надлежит оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии лекарства Мовалис. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием заболеваний печени или если отмечают системные проявления заболевания (в частности , сыпь и др.), то использование Мовалиса надлежит прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения. За состоянием пациентов с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуют тщательное наблюдение, так как при терапии НПВП выявляли задержку жидкости и отек.
У пациентов с факторами риска предлогается клиническое наблюдение за АД в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с малым повышением риска сосудистых тромботических явлений (в частности инфаркта миокарда или ). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями надлежит проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ нужен в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как АГ, курение). НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, иногда с летальным исходом. Повышение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития такой патологии могут входить в группу повышенного риска.
Нарушения со стороны кожи. При использовании НПВП в очень нечастых случаях отмечали серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Высокий риск появления таких реакций выявляли в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в первый месяц лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности нужно прекратить использование мелоксикама.
Анафилактические реакции. Как и при использовании других НПВП, анафилактические реакции могут отмечать у пациентов без известной реакции на Мовалис. Мовалис не надлежит использовать у пациентов с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс выявляют у пациентов с БА, у которых сообщалось о рините с или без назальных полипов или с тяжелым, потенциально летальным бронхоспазмом после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Надлежит принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.
Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и временными. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений использование мелоксикама надлежит прекратить и провести контрольные тесты.
Функциональная почечная недостаточность. НПВП путем угнетения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный результат считается дозозависимым. В начале лечения или после повышения дозировки предлогается тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

пожилой возраст;
одновременное использование с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
(любого генеза);
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
люпус-нефропатия;
тяжелая степень печеночной дисфункции (плазменный <25 г/л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью).

В нечастых случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, почечному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому. Дозировка мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу возможно не снижать (уровень клиренса креатинина >25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды . НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический результат диуретиков. Кроме того, вероятно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см.ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Поэтому как результат у чувствительных пациентов могут отмечать увеличение выраженности или обострение отека, сердечной недостаточности или АГ. Поэтому пациентам с такими рисками предлогается проведение клинического мониторинга (см. Использование и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Гиперкалиемия . Гиперкалиемии могут способствовать сахарный диабет или одновременное использование лекарственных средств, повышающих калиемию (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В таких случаях надлежит регулярно проводить контроль уровня калия.
Другие профилактики и меры безопасности. Побочные реакции часто хуже переносят пациенты приклонного возраста, слабые или ослабленные больные, которым требуется тщательное наблюдение. Как и при лечении иными НПВП, надлежит соблюдать осторожность относительно лиц приклонного возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. У пациентов приклонного возраста отмечают более высокую частоту появления побочных реакций при использовании НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Использование).
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Использование мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не предлогается женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих исследование по поводу бесплодия, надлежит рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Использование в период беременности и кормления грудью).
В состав таблеток Мовалис 7,5 мг и 15 мг входит лактоза, поэтому препарат не предлогается принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания или галактозы.
Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое воздействие Мовалиса по уменьшению выраженности лихорадки и воспаления может осложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом синдроме.
Лечение кортикостероидами. Мовалис не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.
Гематологические эффекты . Анемию могут отмечать у пациентов, получающих НПВП, включая Мовалис. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая Мовалис, надлежит контролировать гемоглобин или гемокрит, если выявлены симптомы и признаки анемии.
НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут увеличить время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их воздействие на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременное и обратимое. Надлежит тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих Мовалис, у которых возможны побочные эффекты относительно изменений функции тромбоцитов, в частности нарушения свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.
Использование у пациентов с астмой. У пациентов с астмой могут отмечать аспиринчувствительную астму. Использование ацетилсалициловой кислоты у пациентов с аспиринчувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть смертельным. Учитывая перекрестную реакцию, включая , между ацетилсалициловой кислотой и иными НПВП не надлежит использовать Мовалис у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и надлежит с осторожностью назначать пациентам с астмой.
Период беременности и кормления грудью .
Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не предлогается женщинам, планирующим беременность. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят исследование по поводу бесплодия, надлежит рассмотреть возможность отмены мелоксикама.
Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца повысился с ≤1% до около 1,5%. Предполагается, что этот риск возрастает с повышением дозировки и увеличением продолжительности лечения.
В I и II триместр беременности мелоксикам не надлежит использовать, за исключением насущной необходимости. Если женщина планирует беременность или в I и II триместр беременности применяет мелоксикам, дозировка и длительность лечения должны быть минимальными.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риск для плода:

сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушения функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

вероятность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при приеме очень низких доз;
угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью. Хотя конкретных данных по препарату Мовалис нет, но относительно НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому использование не предлогается женщинам, кормящим грудью.
Дети. Мовалис, таблетки 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Р-р для инъекций — противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Специальных исследований влияния лекарства на возможность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Но на основе фармакодинамического профиля и выявленных побочных реакций возможно предположить, что мелоксикам не влияет или оказывает незначительное воздействие на указанную деятельность. Но пациентам, у которых отмечали нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС, предлогается воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействия

исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥3 г/сут. Не предлогается комбинация с иными НПВП (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая дозировка или ≥3 г общая суточная дозировка).
Кортикостероиды (в частности глюкокортикоиды) . Одновременное использование с кортикостероидами требует осторожности из-за риска кровотечения или возникновения язв в ЖКТ.
Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Существенно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не предлогается одновременное использование НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Нужен тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.
Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства: увеличенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Увеличенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II . НПВП могут снижать результат диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты приклонного возраста с нарушением функции почек) одновременное использование ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая зачастую считается обратимой. Поэтому комбинацию надлежит использовать с осторожностью, особенно пациентам приклонного возраста. Пациентам нужно получать адекватное количество жидкости, а также надлежит контролировать функцию почек после начала сочетанной терапии и периодически в дальнейшем (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие антигипертензивные лекарственные средства (в частности блокаторы β-адренорецепторов). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, вероятно снижение антигипертензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибиторы кальциневрина (в частности , такролимус) . Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения надлежит контролировать функцию почек. Рекомендуют тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов приклонного возраста.
Внутриматочные средства контрацепции. НПВП понижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Раньше сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при использовании НПВП, однако это требует дальнейшего подтверждения.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Литий . Имеется данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременный прием лития и НПВП не предлогается (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Если комбинированная терапия необходима, надлежит тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозировки и при прекращении лечения мелоксикамом.
. НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не предлогается сопутствующее использование НПВП у пациентов, принимающих высокую дозу метотрексата (>15 мг/нед) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата надлежит учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в частности при нарушенной функции почек. Если требуется комбинированное лечение, нужно контролировать показатели анализа крови и функции почек. Надлежит соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не изменяется при сопутствующем лечении мелоксикамом, надлежит учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. информацию, приведенную выше; ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Колестирамин . Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и Т½ сокращается до 13±3 ч. Это взаимодействие считается клинически значимым. Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Передозировка

симптомы острой передозировки НПВП зачастую ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к АГ, ОПН, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом использовании НПВП, которые также могут возникать при передозировке.
При передозировке НПВП пациентам рекомендуются симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама путем приема 4 пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения желтого с зеленым оттенком цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 0.228 мг, вода д/и - 1279.482 мг.

1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные.
1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (2) - коробки картонные (5) - пленка полипропиленовая (для стационаров).

Фармакологическое действие

Является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.6-1.8 мкг/мл и достигается приблизительно через 60-90 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками , в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

— остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

— ревматоидном артрите;

— анкилозирующем спондилите;

— других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— тяжелая печеночная и недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);

— активное заболевание печени;

— активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— сопутствующая терапия , т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет.

С осторожностью :

— заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

— застойная сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;

— заболевания периферических артерий;

— пожилой возраст;

— длительное использование НПВП;

— курение;

— частое употребление алкоголя.

Дозировка

Препарат вводят посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в.

В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит:

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, Мовалис раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Cо стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Cо стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики: редко - изменения настроения*; не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.

C о стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

C о стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

C о стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение.

C о стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Cо стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Cо стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

C о стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Cо стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Cо стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; не установлено - бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.

До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата Мовалис.

У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Форма, состав, описание и упаковка

Фармакология

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Раствор «Мовалис»: инструкция по применению

Побочные явления

Препарат «Мовалис»: отзывы

Формы выпуска и состав

Фармакологическое действие

От чего помогает Мелоксикам

Инструкция по применению

Таблетки и суспензия

Раствор для внутримышечных инъекций

Суппозитории ректальные

Противопоказания

Побочное действие

Взаимодействие

При беременности и грудном кормлении

Особые указания

Аналоги препарата Мовалис

Цена

Группа товаров

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

Мовалис показания к применению

Мовалис противопоказания

Мовалис дозировка

Мовалис побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

Синонимы

Показания

Применение

Противопоказания

Побочные эффекты

Особые указания

Взаимодействия

Передозировка

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Популярное