Аккупро инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Побочное действие Аккупро. Передозировка препаратом Аккупро

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 6, пачка картонная 5; № 014329/01, 2011-04-01 от Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Латинское название

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
хинаприла гидрохлорид	5,416 мг
	10,832 мг
	21,664 мг
	43,328 мг
(эквивалентно 5, 10, 20, 40 мг хинаприла соответственно)
вспомогательные вещества: магния карбонат - 46,584/93,168/125/250 мг; желатин - 5/10/10/20 мг; лактозы моногидрат - 38/76/33,336/66,672 мг; кросповидон - 4/8/8/16 мг; магния стеарат - 1/2/2/4 мг
оболочка пленочная (для таблеток по 5, 10 и 20 мг): Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 1,2/2,4/2,4 мг, гипролоза - 0,9/1,8/1,8 мг, титана диоксид - 0,6/1,2/1,2 мг, макрогол 400 - 0,3/0,6/0,6 мг) - 3/6/6 мг; воск травяной - 0,05/0,1/0,1 мг
оболочка пленочная (для таблеток по 40 мг): Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза - 4,8 мг, гипролоза - 3,6 мг, титана диоксид - 1,368 мг, макрогол 400 - 1,2 мг, краситель железа оксид красный - 1,032 мг) - 12 мг; воск травяной - 0,2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.

Таблетки, 10 мг: белые, треугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.

Таблетки, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.

Таблетки, 40 мг: красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное .

Фармакодинамика

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС , сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы - через 1 ч, максимум - через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокинетика

T max хинаприла в плазме крови после приема внутрь - 1 ч, хинаприлата - 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить T max (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла, - который является мощным ингибитором АПФ .

Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T 1/2 хинаприла из плазмы крови составляет 1–2 ч, хинаприлата - 3 ч. Выводится почками - 61% (56% - в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник - 37%. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ .

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.

У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Показания препарата Аккупро ®

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);

хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ , наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС ) при следующих состояниях и заболеваниях:

Нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

Хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костномозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ , может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро ® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушение функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновременное применение с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии; одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аккупро ® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро ® , должны применять надежные методы контрацепции.

При диагностировании беременности препарат Аккупро ® следует отменить как можно раньше.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны ССС и нервной системы плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.

Препарат Аккупро ® не следует назначать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро ® обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.

Отмена препарата Аккупро ® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ ): очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто - депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто - сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит * , ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко - гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто - гемолитическая анемия * , тромбоцитопения * .

Со стороны ССС : часто - выраженное снижение АД ; нечасто - стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД , кардиогенный шок, постуральная гипотензия * , обморок * , симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : часто - кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция * , эксфолиативный дерматит * , повышенное потоотделение, пузырчатка * , реакции фоточувствительности * , кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение потенции.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции * ; редко - ангионевротический отек.

Прочие: редко - эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко - агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро ® пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравнению с ВГН ), наблюдавшиеся у 2% пациентов, получавших монотерапию Аккупро ® . Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро ® . При проведении дальнейшей терапии показатели часто возвращаются к норме.

* Менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

Взаимодействие

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.

Литий. У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ , наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.

Диуретики. При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. «Особые указания»).

Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови. Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь). Усиливает антигипертензивное действие хинаприла.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Другие препараты. Признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлены.

Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ ).

Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.

Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.

Эстрогены, НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ -2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.

Кроме того, у пожилых пациентов, пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ -2) с ингибиторами АПФ , в т.ч. хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС . Данный эффект может проявляться снижением АД , гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или АРА II или другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС ) при следующих состояниях и заболеваниях:

Сахарный диабет с или без поражения органов-мишеней (диабетическая нефропатия);

Нарушение функции почек (СКФ

Гиперкалиемия (>5 ммоль/л);

ХСН и артериальная гипертензия.

ЛС , вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в ) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД .

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины), или эстрамустином, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Аккупро ® .

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут , которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед . У большинства пациентов применение препарата Аккупро ® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза - 80 мг/сут .

Комбинация с диуретиками : рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. «Взаимодействие»).

После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро ® , ее можно повышать до 10–40 мг/сут , разделив на 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом: при Cl креатинина >60 мл/мин рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; 30–60 мл/мин - 5 мг, 10–30 мл/мин - 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг).

Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро ® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро ® можно постепенно, не чаще 1 раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , головокружение, слабость, нарушения зрения.

Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение в/в инфузии 0,9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК ).

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в т.ч. и у 0,1% больных, получавших Аккупро ® . При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро ® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С 1 -эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью УЗИ , компьютерной томографии брюшной области или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ , при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ , может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.

Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез ЛПНП абсорбцией с помощью декстран сульфата, или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.

Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро ® у больных с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК , например при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.

Другие причины снижения ОЦК , такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД . В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.

У пациентов, получающих диуретики, применение препарата Аккупро ® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Аккупро ® , кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро ® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро ® применяют в низкой начальной дозе.

У пациентов с ХСН , у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом Аккупро ® следует начать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых 2 нед лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата Аккупро ® .

При терапии ингибиторами АПФ у больных с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у больных с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении препаратом Аккупро ® агранулоцитоз развивался редко. При применении этого препарата (как и других ингибиторов АПФ ) у больных с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.

У восприимчивых пациентов подавление активности РААС может привести к нарушению функции почек. У больных тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС , лечение ингибиторами АПФ , включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС . Данный эффект может проявляться снижением АД , гиперкалиемией и изменениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Следует тщательно контролировать АД , функцию почек и содержание электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих препарат Аккупро ® и другие препараты, влияющие на РААС . Следует избегать одновременного применения РААС -активных средств и хинаприла. При необходимости применения этой комбинации следует в каждом индивидуальном случае оценивать отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия.

У пациентов с ХСН или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.

T 1/2 хинаприлата увеличивается при снижении клиренса креатинина. У пациентов с Cl креатинина менее 60 мл/мин препарат Аккупро ® следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учетом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшее ухудшение функции почек при лечении препаратом.

Аккупро ® в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы.

Ингибиторы АПФ , включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аккупро ® может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении. Применение препарата Аккупро ® в комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина, особенно во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ , включая хинаприл.

При лечении ингибиторами АПФ , включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ .

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .

При появлении любых симптомов инфекции (например острый тонзиллит, лихорадка) больному следует немедленно обратиться к врачу, т.к. они могут быть проявлением нейтропении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Аккупро ® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ -фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ -фольги, 6 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аккупро ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аккупро ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2000-2015. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.

При получении в аптеке рецептурных препаратов, аптека может попросить предъявить рецепт!

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ
Препарат: АККУПРО®

Активное вещество препарата: quinapril
Кодировка АТХ: C09AA06
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014329/01
Дата регистрации: 03.02.06
Владелец рег. удост.: GOEDECKE GmbH {Германия}

Форма выпуска Аккупро, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах. 1 таб. хинаприл (в форме гидрохлорида) 5 мг



Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне. 1 таб. хинаприл (в форме гидрохлорида) 10 мг
Вспомогательные вещества: магния карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400), воск канделила.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с цифрой «20» на одной стороне и риской на обеих сторонах таблетки. 1 таб. хинаприл (в форме гидрохлорида) 20 мг
Вспомогательные вещества: магния карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400), воск канделила.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» — на другой. 1 таб. хинаприл (в форме гидрохлорида) 40 мг
Вспомогательные вещества: магния карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид красный), воск канделила.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.

Фармакологическое действие Аккупро

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
Хинаприла гидрохлорид представляет собой соль хинаприла – этилового эфира ингибитора АПФ хинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.
Хинаприл быстро деэстерифицируется с образованием хинаприлата (хинаприл диацид – главный метаболит), который является мощным ингибитором АПФ. АПФ – это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и его активности в плазме крови.
Главным механизмом антигипертензивного действия хинаприла считают подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, однако препарат проявляет эффект даже у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. АПФ по строению идентичен кининазе II – ферменту, который вызывает разрушение брадикинина – пептида, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Остается неизвестным, имеет ли значение повышение уровней брадикинина для терапевтического эффекта хинаприла. Длительность антигипертензивного действия хинаприла была выше длительности его ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ. Выявлена более тесная корреляция между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата.
Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повысить чувствительность к инсулину.
Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных с артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, и оказывает минимальное влияние на ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 1 ч и обычно достигает максимума в течение 2-4 ч после приема препарата. У некоторых больных максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 2 недели после начала лечения.
Антигипертензивное действие препарата при применении в рекомендуемых дозах у большинства больных продолжается 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии.
Гемодинамическое исследование у больных с артериальной гипертензией показало, что снижение АД под влиянием хинаприла сопровождается снижением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как ЧСС, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.
Терапевтическое действие препарата в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пожилых людей (старше 65 лет) и у больных более молодого возраста; у пожилых людей частота нежелательных явлений не увеличивается.
Применение хинаприла у больных с хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса.
У 149 больных, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение хинаприлом в дозе 40 мг/сут по сравнению с плацебо привело к снижению частоты послеоперационных ишемических осложнений в течение года после хирургического вмешательства.
У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствует артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, хинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.
Эффект хинаприла на эндотелиальную функцию связан с увеличением продукции оксида азота. Дисфункцию эндотелия считают важным механизмом развития коронарного атеросклероза. Клиническое значение улучшения эндотелиальной функции не установлено.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание, распределение, метаболизм
После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Степень абсорбции препарата составляет около 60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но скорость и степень абсорбции хинаприла несколько снижаются при одновременном приеме жирной пищи.
Хинаприл метаболизируется до хинаприлата (около 38% принятой внутрь дозы) и незначительного числа других неактивных метаболитов. T1/2 хинаприла из плазмы крови равен примерно 1 ч. Cmax хинаприлата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Выведение
Хинаприл и хинаприлат выводятся главным образом с мочой (61%), а также с калом (37%); T1/2 составляет около 3 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У больных c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Фармакокинетические исследования у больных c терминальной стадией почечной недостаточности, получающих лечение программным гемодиализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, свидетельствуют о том, что диализ оказывает небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом хинаприлата из плазмы и КК. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых людей (65 лет) и коррелирует с их функцией почек.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Дозировка и способ применения препарата.

При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг.
У больных, продолжающих прием диуретиков, рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг; в дальнейшем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.
При хронической сердечной недостаточности применение препарата показано в качестве дополнения к терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами. Рекомендуемая начальная доза у больных с хронической сердечной недостаточностью составляет 5 мг 1 или 2 раза/сут; после приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро хорошая, то ее можно повышать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг/сут в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией.
При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг у пациентов с КК более 30 мл/мин и 2.5 мг у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Если переносимость начальной дозы хорошая, то на следующий день Аккупро можно назначить 2 раза/сут. При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличить с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.
С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом. КК (мл/мин) Максимальная рекомендуемая начальная доза (мг) >60 10 30-60 5 10-30 2.5 <10 *

*- в настоящее время недостаточно данных для того, чтобы дать более четкие рекомендации о дозах Аккупро у таких больных.
Рекомендуемая начальная доза Аккупро у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Побочное действие Аккупро:

Нежелательные явления при применении Аккупро являются обычно слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7.2%), головокружение (5.5%), кашель (3.9%), повышенная утомляемость (3.5%), ринит (3.2%), тошнота и/или рвота (2.8%), миалгия (2.2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у 0.5-1% больных, получавших Аккупро (в сочетании с диуретиком или без него) приведены ниже.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия*, тромбоцитопения.*
Аллергические реакции: анафилактические реакции.*
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны органа зрения: ослабление зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение, тахикардия, постуральная гипотензия*, обморок*, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или горле, метеоризм, панкреатит*.
Дерматологические реакции: алопеция*, эксфолиативный дерматит*, усиление потоотделения, пузырчатка*, фоточувствительность*, зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Повышение (более чем в 1.25 раза по сравнению с ВГН) уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% больных, получавших монотерапию Аккупро. Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне приема одного Аккупро. При продолжении терапии оба показателя часто возвращаются к норме.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Прочие: отек периферический и генерализованный, гиперкалиемия; в редких случаях — агранулоцитоз и нейтропения, хотя их связь с приемом Аккупро остается неясной.
Редко: у больных, получавших хинаприл, зарегистрированы случаи ангионевротического отека (0.1%). При применении других ингибиторов АПФ наблюдались случаи эозинофильного пневмонита и гепатита, которые при лечении хинаприлом встречались редко.

*менее частые нежелательные явления.

Противопоказания к препарату:

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Перекрестная чувствительность к другим ингибиторам АПФ не изучалась.
С осторожностью следует назначать препарат при наличии в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с применением ингибиторов АПФ, пациентам с симптоматической гипотензией, ранее принимавшим диуретики и соблюдающим диету с ограничением потребления соли или находящимся на гемодиализе, при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной гипотензии, при снижении объема ОЦК (в т.ч. при рвоте или диарее), при гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения, аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях, состоянии после трансплантации почек, при двустороннем стенозе почечных артерий или артерии единственной почки, при нарушении функции почек, тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани, нарушении функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком), при комбинированной терапии с калийсберегающим диуретиком, при сахарном диабете, обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии.

Применение при беременности и лактации.

При назначении хинаприла беременным необходимо учитывать возможность нежелательных эффектов на плод. Если женщина забеременела во время лечения Аккупро, препарат следует отменить.
При использовании ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности описаны случаи артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипоплазии костей черепа и/или смерти новорожденных. Также описаны случаи олигогидрамниона, предположительно связанные со снижением функции почек у плода; на фоне этого состояния регистрировали контрактуры конечностей, деформации лицевой части черепа, гипоплазию легких и задержку внутриутробного роста плода. При лечении ингибиторами АПФ только в I триместре беременности указанные нежелательные эффекты не развивались, тем не менее женщин, получавших препарат этой группы в I триместре, следует информировать о нежелательных явлениях.
У женщин, которым требуется терапия ингибиторами АПФ во II и III триместрах беременности, необходимо оценивать потенциальный риск нарушения развития плода; с целью выявления олигогидрамниона (который может развиться уже после необратимого повреждения плода) следует регулярно проводить УЗИ. При появлении признаков олигогидрамниона хинаприл следует отменить за исключением тех случаев, когда его применение жизненно необходимо для матери.
Другие возможные осложнения у плода/новорожденного включают в себя задержку внутриутробного роста, недоношенность и незаращение артериального протока; описаны также случаи смерти плода. Остается неясным, связаны ли эти нежелательные явления с терапией ингибиторами АПФ или с заболеванием матери. Неизвестно также, способно ли применение ингибитора АПФ только в I триместре беременности оказать нежелательное действие на плод.
Новорожденных, подвергавшихся внутриутробно воздействию ингибиторов АПФ, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.
Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, в ограниченной степени выделяются с грудным молоком. В связи с этим следует соблюдать осторожность при использовании хинаприла у женщин в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Аккупро.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи; при лечении хинаприлом он встречался у 0.1% больных. При появлении ларингоспазма или ангионевротического отека лица, языка или надгортанника необходимо немедленно прекратить лечение хинаприлом; больному следует назначить адекватное лечение и наблюдать его до купирования отека. Отек лица и губ обычно проходит без лечения; для уменьшения симптомов могут быть использованы антигистаминные средства. Ангионевротический отек, захватывающий гортань, может привести к смерти. Если при поражении языка, надгортанника или гортани вероятно развитие обструкции дыхательных путей, необходима неотложная терапия, включающая в себя п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0.3-0.5 мл) и другие меры.
При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты и рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальным уровнем С-1 эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства.
Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
У больных, у которых в анамнезе наблюдается ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратом этой группы.
У больных, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом Hymenoptera (перепончатокрылые: осы, пчелы, муравьи), могут развиться анафилактоидные реакции, угрожавшие жизни. У таких больных удавалось избежать указанных реакций путем временной отмены ингибиторов АПФ, однако они развивались вновь после случайного приема препаратов.
Анафилактоидные реакции при лечении ингибиторами АПФ были зарегистрированы у больных, которым одновременно проводился аферез липопротеидов низкой плотности с помощью декстран-сульфатной абсорбции.
У больных, получающих лечение гемодиализом с использованием определенных высокопроточных мембран (например, из полиакрилнитрила), повышен риск развития анафилактоидных реакций при одновременном лечении ингибитором АПФ. Чтобы избежать их, следует использовать другие антигипертензивные средства или другие мембраны для гемодиализа.
Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречалась у больных с неосложненной артериальной гипертензией, получавших Аккупро, однако она является возможным осложнением терапии ингибиторами АПФ у пациентов с пониженным содержанием солей в организме или гиповолемией, например, после лечения диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли или на фоне диализа.
При появлении симптомов артериальной гипотензии следует уложить больного, и при необходимости начать в/в инфузию изотонического физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению; однако в подобных случаях целесообразно обсудить возможность снижения его дозы или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.
У больных, получающих диуретики, назначение Аккупро может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Если больному необходима диуретическая терапия, то ее целесообразно временно прекратить за 2-3 дня до начала лечения хинаприлом. Если монотерапия хинаприлом не дает достаточного антигипертензивного эффекта, то лечение диуретиком следует возобновить. Если отменить диуретик нельзя, то Аккупро назначают в низкой начальной дозе.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение Аккупро следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых 2 недель лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза Аккупро.
Лечение ингибиторами АПФ у больных с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях сопровождалось агранулоцитозом и угнетением костного мозга; эти нежелательные явления чаще встречались у больных с нарушениями функции почек, особенно страдающих заболеваниями соединительной ткани. При лечении Аккупро агранулоцитоз развивался редко. При использовании этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.
У восприимчивых пациентов подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может привести к изменению функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или нарастающей азотемией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью и/или, в редких случаях, смертью.
T1/2 хинаприла увеличивается по мере снижения КК. Больным с КК <60 мл/мин хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.
У некоторых больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью без явных признаков исходного поражения сосудов почек при лечении Аккупро, особенно в сочетании с диуретиком, наблюдалось повышение уровней азота мочевины и креатинина сыворотки крови, которое обычно было незначительным и обратимым. Риск таких изменений выше у больных с исходными нарушениями функции почек. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или хинаприла.
У больных с артериальной гипертензией, имеющих односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.
Хинаприл в комбинации с диуретиком следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы.
Метаболизм хинаприла до хинаприлата в норме происходит под действием печеночной эстеразы. Концентрации хинаприлата снижаются у больных алкогольным циррозом печени за счет нарушения деэтерификации хинаприла.
У больных, получающих хинаприл, как и другие ингибиторы АПФ, может повыситься уровень калия в сыворотке крови. При одновременном применении хинаприл может уменьшить гипокалиемию, вызванную тиазидными диуретиками. Комбинированное применение хинаприла с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения уровня калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить осторожно под контролем уровня калия в сыворотке крови.
Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождалась развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства; больным сахарным диабетом может требоваться более тщательное наблюдение и коррекция доз гипогликемических препаратов.
При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.
У больных, которым проводятся хирургические вмешательства или общая анестезия, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью, так как они блокируют образование ангиотензина II, вызванное компенсаторной секрецией ренина. Это может привести к артериальной гипотензии, которую устраняют путем введения плазмозаменителей.
Больных необходимо предупреждать о том, что недостаточное потребление жидкости, повышенное потоотделение или дегидратация могут привести к чрезмерному снижению АД за счет уменьшения ОЦК. Другие причины дегидратации, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.
При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность хинаприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения, при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы характерные для выраженного снижения АД.
Лечение: целесообразно в/в введение жидкости; проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата.

Взаимодействие Аккупро с другими препаратами.

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием
Применение тетрациклина с хинаприлом сопровождалось снижением всасывания тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного вещества формы хинаприла для приема внутрь. При одновременном назначении хинаприла и тетрациклина следует учитывать возможность подобного взаимодействия.
Препараты лития
У пациентов, получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Назначать указанные препараты одновременно следует осторожно; при лечении показано регулярное определение уровня лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретика может усилить риск интоксикации литием.
Диуретки
Как и при лечении другими ингибиторами АПФ, у больных, получающих диуретики, особенно если диуретическая терапия была начата недавно, назначение хинаприла иногда приводит к чрезмерному снижению АД. Артериальную гипотензию первой дозы при использовании хинаприла можно свести к минимуму путем временной отмены диуретика за несколько дней до начала лечения. Если отменить диуретик невозможно, то хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. Если больной продолжает прием диуретика, то его следует наблюдать в течение до 2 ч после приема первой дозы хинаприла.
Если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем уровня калия в сыворотке крови, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии.
Другие препараты
Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза/сут существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при однократном его применении (оценивали на основании протромбинового времени).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Аккупро.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами); хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Форма выпуска препарата Аккупро

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 10, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 6, пачка картонная 5.

Фармакодинамика препарата Аккупро

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют. Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы - через 1 ч, максимум - через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокинетика препарата Аккупро

Cmax хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигается в течение 1 ч, хинаприлата - 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла - , который является мощным ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1 ч, хинаприлата - 3 ч. Выводится почками - 61% (56% - в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник - 37%. T1/2 хинаприла - 1–2 ч, хинаприлата - 3 ч. Примерно 97% хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ. У больных с почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом, различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено. У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Использование препарата Аккупро во время беременности

Применение препарата Аккупро® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции. Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро®, должны применять надежные методы контрацепции. При диагностировании беременности препарат Аккупро® следует отменить как можно раньше. Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны ССС и ЦНС плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден. Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек. Препарат Аккупро® не следует назначать в период грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Аккупро

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации; детский возраст (до 18 лет). С осторожностью: симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костно-мозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); нарушение функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); одновременное применение с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии.

Побочные действия препарата Аккупро

Нежелательные явления при применении препарата Аккупро® обычно являются слабовыраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения. Отмена препарата Аккупро® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев. Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10; нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто - депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто - сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко - гепатит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто - гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*. Со стороны ССС: часто - выраженное снижение АД; нечасто - стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение потенции. Со стороны органа зрения: нечасто - ослабление зрения. Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции* редко - ангионевротический отек. Прочие: редко - эозинофильный пневмонит. Лабораторные показатели: очень редко - агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро® пока не установлена, гиперкалиемия (см. «Особые указания»); повышение уровня креатинина и азота мочевины крови (более чем в 1,25 раза по сравнению с ВГН), наблюдавшиеся у 2% больных, получавших монотерапию Аккупро®. Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро®. При проведении дальнейшей терапии показатели часто возвращаются к норме. * менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

Способ применения и дозы препарата Аккупро

Внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой. Артериальная гипертензия Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 нед. У большинства пациентов применение препарата Аккупро® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза - 80 мг/сут. Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. раздел «Взаимодействие»). Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки. После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро®, ее можно повышать до 10–40 мг/сут в 2 равных приема. Применение у больных с нарушением функции почек. Рекомендации по подбору начальной дозы с учетом клинических и фармакокинетических данных у больных с нарушеннием функцией почек следующие: при Cl креатинина более 60 мл/мин максимальная рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг; при значении Cl креатинина в интервале от 30 до 60 мл/мин - 5 мг, при значении Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин - 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг). Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро® можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек. Пожилым пациентам рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки, в последующем ее титруют до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Передозировка препаратом Аккупро

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения. Лечение: симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9 % раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействия препарата Аккупро с другими препаратами

Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием. Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28–37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия. Литий. У больных, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием. Диуретики. При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»). Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови. Если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно, под контролем содержания калия в сыворотке крови. Этанол (напитки, содержащие алкоголь). Усиливает антигипертензивное действие хинаприла. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Другие препараты. Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании ПВ). Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина. Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии. Усиливают антигипертензивное действие хинаприла. Эстрогены, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости. ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга. Повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Особые указания при приеме препарата Аккупро

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в т.ч. и у 0,1 % больных, получавших Аккупро®. При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства. Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3–0,5 мл). При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С1-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью УЗИ, компьютерной томографии брюшной области или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. У больных, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы. У больных, получаюших ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов. Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез ЛПНП абсорбцией с помощью декстран сульфата, или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа. Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро® у больных с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему в/в инфузию с применением 0,9 % раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками. Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу. У больных, получающих диуретики, применение препарата Аккупро® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2–3 дня до начала лечения препаратом Аккупро®, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро® применяют в низкой начальной дозе.

Условия хранения препарата Аккупро

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Аккупро

Принадлежность препарата Аккупро к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

C09AA Ингибиторы АПФ

Препарат Аккупро является ингибитором АПФ.

Форма выпуска и состав

Аккупро выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, на каждой таблетке указано число, соответствующе содержанию в ней активного вещества – хинаприла (5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг). В качестве вспомогательных веществ препарат содержит магния стеарат, желатин, магния карбонат, кросповидон, лактозы моногидрат. В состав пленочной оболочки таблеток входят: опадрай белый OY-S-7331 и воск травяной.

Показания к применению Аккупро

Согласно инструкции к Аккупро, показаниями к применению препарата являются:

• Артериальная гипертензия (препарат применяется в качестве монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками);
• Хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии);

Противопоказания к Аккупро

Препарат Аккупро противопоказано принимать детям и подросткам до 18 лет, пациентам при ангионевротическом отеке в анамнезе, который связан с терапией ингибиторами АПФ, и при повышенной чувствительности пациента к любому компоненту препарата.

С осторожностью Аккупро назначается при наличии ангионевротического отека в анамнезе, если он не связан с приемом ингибиторов АПФ, при тяжелой сердечной недостаточности с высоким риском выраженной гипотензии, при гиперкалиемии, снижении объема ОЦК, аортальном стенозе, состоянии после пересадки почек, угнетении костномозгового кроветворения, тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани, сахарном диабете, нарушении функции печени или почек и обширных хирургических вмешательствах.

Способ применения и дозировка Аккупро

При лечении артериальной гипертензии больным, не получающим диуретики, назначают 10 или 20 мг препарата 1 раз в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза – 20 или 40 мг в сутки, обычно назначается в один или два приема. Доза меняется с интервалами в четыре недели. В большинстве случаев добиться адекватного контроля артериального давления при длительной терапии удается путем применения Аккупро 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 80 мг.

Больным, продолжающим прием диуретиков, сначала назначают 5 мг препарата, после чего доза повышается, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

Применение Аккупро у больных с хронической сердечной недостаточностью показано в составе комплексной терапии с диуретиками и/или сердечными гликозидами. В этом случае начальная доза – 5 мг 1 или 2 раза в сутки. Если переносимость препарата хорошая, дозу можно повышать до 10-40 мг в сутки в 2 равных приема.

Начинать терапию Аккупро у больных, страдающих нарушением функции почек, рекомендуется с 5 мг препарата 1 раз в сутки. На следующий день, если переносимость начальной дозы хорошая, можно назначить два приема в сутки. При отсутствии ухудшения функции почек или артериальной гипотензии дозу можно увеличивать с недельными интервалами.

Побочные действия Аккупро

Согласно инструкции к Аккупро, при его применении нежелательные явления обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего наблюдаются головокружение, повышенная утомляемость, кашель, головные боли, ринит, миалгия, тошнота и/или рвота. Кашель в типичном случае является стойким, непродуктивным. После прекращения терапии он проходит.

Все прочие нежелательные явления наблюдаются у 0,5-1% больных:

• Анафилактические реакции;
• Гемолитическая анемия;
• Тромбоцитопения;
• Ослабление зрения;
• Повышенная возбудимость;
• Депрессия;
• Сухость в горле или во рту;
• Панкреатит;
• Метеоризм;
• Тахикардия;
• Стенокардия;
• Постуральная гипотензия;
• Усиление потоотделения;
• Алопеция;
• Фоточувствительность;
• Гиперкалиемия;
• Артралгия.

В редких случаях при применении Аккупро наблюдался ангионевротический отек.

Особые указания

Отмечено, что при лечении ингибиторами АПФ возможен ангионевротический отек (0,1% случаев). При появлении ангионевротического отека языка, лица или надгортанника нужно немедленно прекратить лечение Аккупро. Пациенту следует назначить соответствующую терапию и наблюдать его до купирования отека. Отек губ и лица в большинстве случаев проходит без специального лечения, но для уменьшения симптомов можно применять антигистаминные средства. Отек гортани может привести к летальному исходу. Если есть риск обструкции дыхательных путей, требуется неотложная терапия, включающая в себя введение адреналина и другие меры.

При лечении препаратом возможно развитие ангионевротического отека кишечника, проявляющегося болями в животе без тошноты и рвоты. Симптомы полностью исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ.

У больных, которые получают ингибиторы АПФ во время терапии ядом Hymenophera, могут развиться анафилактические реакции, опасные для жизни. У больных, которые принимают диуретики, назначение Аккупро может вызвать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Если пациент нуждается в диуретической терапии, ее следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Аккупро. Рейтинг: 4,9 - 25 голосов

Он выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой, содержащих 10 и 20 мг активного ингредиента квинаприла и вспомогательные вещества: магния карбонат, магния стеарат, лактоза, желатин, кросповидон, воск канделила, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, диоксид титана.

Описание

Таблетки 10 мг имеют треугольную форму, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне. Таблетки 20 мг круглой формы, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне

Аккупро поставляется в упаковке, содержащей 3 блистера по 10 таблеток.

Показания к применению

Аккупро является ингибитором АПФ и используется для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности.

Противопоказания

• Если вы беременны, планируете беременность или кормите ребенка грудью. Если существует возможность заберемененеть, то обсудите с врачом вопрос адекватной контрацепции.
• Если у вас были проявления гиперчувствительности к Аккупро, любому из его компонентов или похожему препарату.
• Если у вас ранее развивался ангионевротический отек на прием ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы

• Препарат Аккупро принимается один или два раза в день внутрь. Вы начнете прием препарата с небольшой дозы, которая, при необходимости, может увеличиваться вашим лечащим врачом до достижения необходимой вам дозировки.
• Для лечения гипертензии (высокое артериальное давление) начальная доза препарата обычно составляет 10 мг. Дозу можно увеличивать до 20-40 мг, максимум 80 мг в день.
• Для лечения сердечной недостаточности, при сочетании Аккупро с диуретиками, начальная доза препарата обычно составляет 5 мг. Дозу можно увеличивать до 10-40 мг в день.
• В некоторых случаях пациентам необходима более высокая дозировка препарата, чем указанная здесь. Какую бы дозу препарата вам не назначили, строго следуйте предписаниям врача и самостоятельно не меняйте дозу препарата.
• Старайтесь принимать таблетки в одно и то же время дня каждый день с едой или вне зависимости от приема пищи.
• В случае если вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как вспомните, не дожидаясь следующего времени приема препарата. Не принимайте две дозы препарата в одно и то же время.
• Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток Аккупро, немедленно сообщите об этом врачу. Если вы не можете этого сделать, обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой оставшиеся таблетки и упаковку для того, чтобы персонал больницы смог без труда разобраться какой препарат вы приняли.
• Аккупро не следует принимать детям младше 12 лет.

Побочное действие

Как и другие лекарственные средства, применяемые по поводу вашего заболевания, Аккупро иногда может оказывать нежелательное действие (побочные эффекты).

• Упорный сухой кашель.
• Тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение пищеварения, метеоризм, диспепсия или боль в желудке.
• Головная боль, головокружение, чувство прилива, бессонница, сонливость, усталость, апатия или повышенная утомляемость или обычное чувство слабости.
• Простуда, бронхит или вирусная инфекция.
• Боль в спине, грудной клетке, мышцах или суставах.
• Кожная сыпь, зуд или повышенная чувствительность к свету, кожная аллергическая реакция.
• Болезнь почек (периодически, при подозрении на развитие заболевания почек ваш лечащий врач может назначать вам анализы мочи).
• Следующие ниже эффекты встречаются очень редко, но относятся к тяжелым, поэтому если они у
• вас появились, сразу же сообщите об этом врачу.
• Ангионевротический отек (отек лица, языка, трахеи - может вызвать значительное затруднение дыхания). В то же самое время или самостоятельно может развиться ангионевротический отек желудка и кишечника (кишечный ангионевротический отек - отек кишечника). В данном случае вы почувствуете себя плохо, может появиться рвота и боль в животе Это очень редкие, но достаточно серьезные реакции и если они у вас развились, то следует немедленно вызвать скорую помощь.
• Чувство сдавления в груди, боль в грудной клетке, сердцебиение, шумное или затрудненное дыхание.
• Сильные боли в горле или язвочки в полости рта. Если у вас есть проблемы с почками или вы страдаете диффузной болезнью соединительной ткани, то у вас может развиться нейтропения/агранулоцитоз (недостаточное количество белых клеток крови), что может привести к развитию инфекции, болей в горле или повышению температуры. Если вы страдаете диффузной болезнью соединительной ткани, то ваш лечащий врач может назначать вам анализы крови для контроля данного состояния.
• Обморочное состояние, особенно в стоячем положении, может означать, что у вас слишком низкое артериальное давление. Данное состояние наиболее вероятно развивается при совместном приеме с препаратом Аккупро диуретиков (мочегонных средств), других препаратов снижающих давление, приеме алкоголя, если вы слишком обезвожены или находитесь на гемодиализе. Если у вас потемнело в глазах или вы чувствуете, что падаете в обморок, примите горизонтальное положение и лежите до тех пор, пока чувство не пройдет.
• Другие очень редкие, но тяжелые побочные эффекты включают окрашивание в желтый цвет глаз и кожи (желтуха), сильную боль в животе и спине (панкреатит), слабость в верхних и нижних конечностях или затруднения речи (возможно инсульт).
• Другие побочные эффекты:
• Побочные эффекты, которые возникают более редко, включают: повышенное потоотделение, сухость во рту/горле, выпадение волос, импотенцию, инфекцию мочевыводящих путей, чувство покалывания в руках или ногах, волдыри, депрессию, спутанность сознания, повышенную возбудимость, звон в ушах, ухудшение зрения, нарушение вкусовых ощущений.
• Если у вас появились данные симптомы, вам следует проконсультироваться у вашего врача.
• Если у вас развился приступ головокружения, то вам следует воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Аккупро может вызывать некоторые изменения со стороны картины крови. Следовательно, ваш лечащий врач может назначать анализы крови для контроля данного проявления. Если у вас стали появляться синяки, чувство сильной усталости, если у вас есть сахарный диабет и вы отметили повышение уровня глюкозы в крови, то сообщите об этом вашему лечащему врачу и в случае необходимости вам сделают анализы крови.