Лоперамид – лекарство от поноса и других болезней пищеварительного тракта.
Производители лекарств обычно рекомендуют прочесть инструкцию по их использованию вместо того, чтобы выбросить её. Чтобы средство подействовало, нужно уметь им пользоваться. Важно соблюдать правильную дозировку. Если больной примет меньшее количество препарата (в данном случае Лоперамида), чем ему необходимо, недомогание не исчезнет и продолжит отравлять жизнь человеку и его семье. Превышение допустимой дозы провоцирует ухудшение самочувствия и даже создаёт угрозу жизни пациента. Кроме того, иногда люди не читают состав медикаментов и покупают те из них, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Всех этих неприятностей можно избежать простым способом – ознакомиться с характеристиками препарата перед покупкой или перед употреблением.
Лечебное действие
Благодаря Лоперамиду перистальтика кишечника замедляется, а тонус анального сфинктера повышается. В результате позывы к дефекации становятся реже. Средство почти не попадает в кровь, взаимодействуя исключительно с пищеварительной системой. Не оказывает вредоносного влияния на нервную систему. Снижает выработку электролитов и жидкости в кишечнике.
Одно из положительных свойств лекарства – быстродействие. Максимальный эффект наступает через 1 час после его приёма. Препарат выводится через кишечник и почки. Также нужно обратить внимание, что в переработке препарата участвует печень, поэтому при её заболеваниях можно обнаружить повышенную концентрацию Лоперамида в крови и в моче.
Состав и форма выпуска
Лоперамид производится в форме таблеток или капсул, на каждую из которых приходится 2 мг лоперамида гидрохлорида (активного вещества). Другие составляющие капсул:
- коллоидная двуокись кремния (аэросил);
- лактоза (молочный сахар);
- кукурузный крахмал;
- тальк.
Основное действующее вещество относится к опиоидным препаратам. Капсулы и таблетки упаковываются в блистеры (по 10 шт. в каждом). В пачках обычно 1 или 2 блистера.
Показания
Основное назначение Лоперамида – это борьба с поносами (как острыми, так и хроническими) различного происхождения:
- инфекционного (в этом случае проводится комбинированное лечение, потому что нужны противовирусные или антибактериальные медикаменты);
- на нервной почве;
- после лучевой терапии или курса антибиотиков;
- при состояниях, связанных с непривычной пищей.
Кроме того, эти капсулы нередко принимают больные, которым наложена илеостома (т. е. из-за ракового заболевания, дивертикулита или болезни Крона удалена часть кишечника, а конец подвздошной кишки выведен на переднюю брюшную стенку), поскольку у них чаще случаются диареи и повышен риск обезвоживания организма (по сравнению со здоровыми людьми).
Противопоказания
При некоторых заболеваниях приём Лоперамида может ухудшить состояние здоровья больного. Его не рекомендуется принимать тем, у кого обнаружены:
- непроходимость кишечника;
- колиты (особенно острый язвенный и псевдомембранозный, возникший на фоне лечения антибиотиками);
- дивертикулёз;
- дизентерия острая.
Существуют и некоторые другие категории лиц, которым противопоказан данный противопоносный препарат:
- аллергики;
- дети младше двух лет, а в некоторых случаях – младше шести лет.
https://youtu.be/ROWeC0eGbUk
Способ применения
Капсулы нужно глотать целиком, стараясь не прокусить. В сутки можно принимать не более 0,016 г (16 мг) Лоперамида.
- Острая диарея. Начиная лечение, взрослым следует принять 2 капсулы, после чего дозировка снижается до 1 капсулы после каждого акта испражнения до тех пор, пока понос не прекратится. Детям от 4 до 8 лет обычно рекомендуют трёхдневное лечение, прописывая по 3-4 раза в день по 1 мг (по половине содержимого стандартной капсулы). Для детей старше 8 лет и до 12 лет дозировка увеличивается вдвое (2 г за один приём), а продолжительность терапии составляет 5 дней.
- Хронический понос. Сначала принимают 1 капсулу, а затем врач подбирает схему лечения, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента, добиваясь снижения частоты испражнений до 1 – 2 раз в день.
Передозировка
Основные признаки того, что больной принял избыточную дозу Лоперамида, хорошо известны в медицинской практике:
- кишечная непроходимость;
- угнетение центральной нервной системы, вплоть до состояния ступора;
- нарушение дыхания;
- ощущение сонливости;
- повышенный мышечный тонус и нарушение координации движений.
Эти признаки зачастую опасны для жизни пациента, поэтому сразу же после того, как они появились, пострадавшему нужно дать сорбент (Активированный уголь), сделать промывание желудка и вызвать врача, чтобы вколол внутривенно Налоксон (противоядие, препарат-антидот). По мере необходимости проводить симптоматическую терапию.
Побочные действия
Некоторые больные сообщали о неприятных ощущениях, возникших на фоне использования данного медикамента. Чаще всего их беспокоили:
- кожные высыпания;
- боли в нижней части живота и в эпигастральной области;
- повышение тонуса мышц;
- головные боли;
- головокружения;
- ощущение сонливости;
- спазмы в кишечнике;
- появление кишечной непроходимости.
- тошнота и рвота.
Если человек чувствует эти признаки недомогания, эти капсулы ему не подходят. Их применение прекращают. При этом обязательно нужно сообщить о проблеме терапевту или гастроэнтерологу.
Особые указания
Лоперамид можно принимать во время беременности и кормления грудью, но это делается с осторожностью и под контролем врача.
Эффект должен наступить после 2 дней лечения. Если этого не происходит, нужно посоветоваться с доктором.
Хранение: сроки и условия
Срок хранения препарата – не более 24 месяцев при температуре до +5 градусов Цельсия.
При этом следует избегать его контакта с некоторыми факторами окружающей среды:
— влагой;
— светом.
Конечно же, все знают, что каждое лекарственное средство – не игрушка для маленьких детей, поэтому нужно прятать его от детей.
Отпуск из аптек
Продаётся в аптечных киосках и через Интернет безрецептурно, так что подойдёт, если диарея началась внезапно.
Цена
Цена зависит от формы выпуска и количества таблеток или капсул в упаковке.
20 капсул по 2 мг можно купить по стоимости от 24 рублей до 48 рублей 50 копеек, а10 штук продаются по цене от 13 до 30 рублей.
Упаковку таблеток от 10 до 20 шт. можно приобрести за 11 – 12 рублей.
Аналоги
Лоперамид – не единственный медикамент, который применяют при диареях. У него есть аналоги по действующему веществу:
- Лопедиум.
- Диарол.
- Энтеробене.
- Имодиум.
- Диара (жевательные таблетки).
- Нео-энтеросептол.
- Лоперакап.
Все эти средства различаются своими вспомогательными компонентами и ценами, но сходны по перечню показаний к применению.
Также при лечении диарей могут применяться сорбенты (Активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб, Сорбекс, Неосорб) и пробиотики (Бификол, Ацилакт, Аципол, Бифидумбактерин, Лактобактерин). Выбор схемы терапии зависит от природы поноса и общего состояния здоровья пациента.
При диарее и других расстройствах пищеварительго тракта
Понос – частое явление в жаркое время года, когда происходят вспышки инфекционных заболеваний, а люди стремятся попробовать всё, что продаётся на пляжах и в небольших закусочных, не всегда следят за правильным хранением овощей и фруктов и забывают о гигиене. Это значит, что в итоге приходится искать медикаменты, которые как можно скорее избавят человека от мучительной диареи. Конечно же, больные и вылечившиеся обмениваются опытом на форумах, в социальных сетях и на различных медицинских порталах. Так, о Лоперамиде говорят, что он «действует очень быстро, в течение сорока минут после приёма», «эффективный», «устраняет диарею достаточно быстро», «хорошо помогает при диарее». Есть и те, кто разочаровался в лекарстве, поскольку «есть побочные эффекты», «иногда стула нет по 3 дня» и т. д. Конечно же, большая часть потребителей осталась довольная результатом, но всё-таки были и те, кто столкнулся с неприятностями. Если больной сомневается в правильности своего выбора, ему поможет терапевт или гастроэнтеролог. Понос – это не шутка, а проблема, которую нужно решать.
Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.
Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.
Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:
- крахмал картофельный,
- гранулак-70,
- кальция стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.
От чего помогает Лоперамид?
Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).
Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.
- Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
- При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
- острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
- дивертикулез;
- острый язвенный колит;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 8 лет;
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.
Также возможны следующие побочные действия:
- Бессонница.
- Сонливость.
- Высыпания и покраснения на коже.
- Головокружение.
- Нарушение циркуляции крови.
- Кишечная колика.
- Задержка мочи.
- Тошнота, рвота.
- Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.
Особые указания
Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.
Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.
Передозировка
Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.
Применение в детском возрасте
Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Аналоги Лоперамида
Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.
Цены
Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Одна капсула содержит:
активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид
(Е 171), желатин,
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый
(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты.
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07D A03
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.
В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.
Фармакодинамика
Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
Запор и/или вздутие живота, кишечная колика
Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота
Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость
Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи
Очень редко
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду
Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
Кишечная непроходимость, запоры
Хронический язвенный колит, дивертикулит
Псевдомембранозный колит
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность, период лактации
Тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.
Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:
| Торговое название: | Лоперамида гидрохлорид |
| Международное название: | Лоперамид |
| Лекарственная форма: | Капсулы 2 мг |
| Показания к применению: | |
| Атс классификация: |
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические) A07D A Антиперистальтические средства |
| Фарм. группа: | Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03 |
| Условия хранения: | Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей. |
| Срок хранения: | 2 года. Не использовать по истечении срока годности. |
| Условия продажи: | По рецепту |
| Описание: | Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета. |
Содержимое инструкции:
Состав лоперамида в капсулах
Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында
Активное вещество лоперамида
лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг
лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг
Вспомогательные вещества в лоперамиде
магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная
магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су
Показания к применению капсул лоперамида
Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.
Противопоказания лоперамида в капсулах
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)
- дивертикулез
- острый язвенный колит
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
- лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық
- жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)
- ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)
- дивертикулез
- жедел ойық жаралы колит
- жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)
- туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балалар
Побочные действия капсул лоперамида
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.
Часто
- сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры
- утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
- аллергические реакции (кожная сыпь)
- электролитные нарушения
Редко
- задержка мочи
- буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
- гиповолемия
- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
- анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.
- ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату
- шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл
- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)
- электролиттік бұзылыстар
Сирек
- несептің іркілуі
- буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз
Өте сирек
- гиповолемия
- салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі
- анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар
Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.
Особые указания к применению
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.
Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.
Педиатрияда қолданылуы
4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.
Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы
Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.
Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.
Дозировка и способ применения
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея
Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее
Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.
Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.
Жедел диарея
Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.
Созылмалы диареяда
Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.
Взаимодействие с лекарствами
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.
Передозировка лоперамидом в капсулах
Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.
Емі
: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.
Фармакодинамика
Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.
Упаковка и форма выпуска
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.
Противодиарейный симптоматический препарат
Действующее вещество
Лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.