Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Зовиракс таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ZOVIRAX

Регистрационный номер:

П N015206/01-110809

Торговое название: Зовиракс

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Описание: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с одной стороны которых выдавлена надпись "GXCL3".

Состав:

Активное вещество: ацикловир 200,0 мг;

Другие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия,повидон К30, магния стеарат.

Фармакологическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимераз)й. Воздействие ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Период полувыведения ацикловира 2,5-3,3 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой "концентрация в плазме - время" увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако - период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия посредством механизма связи с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
• Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
• Лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм у пациентов со СПИД или тяжелыми проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса) и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. Исследования доказали, что сочетанная терапия препаратом Зовиракс и антиретровирусными средствами (главным образом, зидовудин внутрь) значительно снижает смертность у пациентов с поздними стадиями СПИД и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру.

Зовиракс следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения. числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако, - следует соблюдать, осторожность при назначении препарата Зовиракс женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Лактация
После приема препарата Зовиракс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс кормящим женщинам.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Зовиракс можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Зовиракс следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом:
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса:
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают, каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом:
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Зовиракс для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии препаратом Зовиракс в течение 1 месяца.

При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения препаратом Зовиракс составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом: от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых;

Лечение ветряной оспы

• старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;
• от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата Зовиракс, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (т.е. 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов).

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз препарата Зовиракс внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата Зовиракс.

Пациенты с почечной недостаточностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата Зовиракс рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Зовиракс составляют:

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов;
• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, Со стороны кроветворения и лимфатической системы:
Очень редко: Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:
Редко: Анафилаксия

Со стороны нервно-психического статуса:
Часто: Головная боль, головокружения
Очень редко: Возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: Одышка

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: Обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: Гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто: Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Иногда: Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос

Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

Редко: Ангионевротический отек

Очень редко: Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема

Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: Увеличение уровня мочевины и креатинина в крови
Очень редко: Острая почечная недостаточность, почечная колика Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.

Другие:
Часто: Утомляемость, лихорадка.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания).

Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судорожные припадки, кома.

Лечение
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть применен при развитии симптомов интоксикации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Зовиракс не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме - время") ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако, коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Состояние гидратации: Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Зовиракс внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью: Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Передача инфекции: Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ
Нет данных.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 200 мг.
По 5 таблеток в блистер из ПВХ/ГШДХ/А1; 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте, при температуре ниже 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
Глаксо Вэллком С.А., Испания/ Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Юридический адрес: Авида де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания/ Avida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero Burgos Spain

УПАКОВАНО:
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша GlaxoSmithKHne Pharmaceuticals S.A., Poland

Юридический адрес: GlaxoSmithKHne Pharmaceuticals S.A., ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland / ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша, 60-322, Познань, ул. Грюнвальдская, 189.

За дополнительной информацией обращаться: 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3., эт. 5. Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Зовиракс ®

Торговое название

Зовиракс ®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

Состав

активное вещество - ацикловир 250 мг,

вспомогательное вещество - натрия гидроксид.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых средние максимальные равновесные плазменные концентрации (C SS max) ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл), соответственно. Средние минимальные равновесные плазменные концентрации (C SS min) препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года величины C SS max и C SS min были идентичными в случае замены способа расчета дозы препарата; так доза 250 мг/м 2 заменялась на дозу 5 мг/кг, а доза 500 мг/м 2 - на 10 мг/кг.

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C SS max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), a C SS min была равна 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых конечный период полувыведения (Т 1/2) ацикловира после его внутривенного введения составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 - 15 % введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и площадь концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

У новорожденных (0-3 месяца), получающих лечение в дозе 10 мг/кг, вводимых в течение часа через каждые 8 часов, T 1/2 составил 3,8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа T 1/2 в среднем составлял 5,7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Зовиракс® - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Зовиракса® на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Зовиракс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

Было показано, что высокие дозы Зовиракса® для в/в инфузий снижают частоту и задерживают проявления ЦМВ инфекции.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности вирусной трансмиссии, особенно в период активной фазы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster )

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожден-ных и младенцев до 3 месяцев

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов при трансплантации костного мозга

Способ применения и дозы

Способ применения: медленная внутривенная инфузия течение 1 часа.

Курс лечения обычно продолжается 5 дней. Длительность лечения может быть изменена в зависимости от состояния больного и ответа на лечение.

Длительность лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, составляет 10 дней.

Лечение герпеса у новорожденных обычно длится 14 дней при инфекциях кожи и слизистых оболочек (кожа-глаза-рот) и 21 день при диссеминированном поражении или поражении центральной нервной системы.

Взрослые

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов (при ненарушенной функции почек).

Дети

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

Новорожденные

Расчет дозы новорожденных производится на основании массы тела ребенка.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 10 дней.

Пожилые пациенты

Дозирование у пациентов с нарушением функции почек при лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Зовиракс ® следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Предлагается следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Взрослые и подростки:

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет:

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Взрослые

(за исключением герпетического энцефалита)

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

500 мг/м 2 каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Продолжительность терапии обычно составляет 5 дней, но может быть изменена в соответствии с состоянием пациента.

Взрослые

Расчет дозы препарата производится на основании массы тела пациента. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется производить расчет на основании индекса идеальной массы тела, а не по фактическим показателям.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг/м 2 каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения.

Взрослые

Профилактика цитомегаловирусных инфекций у пациентов после трансплантации костного мозга

По 500 мг/м 2 три раза в сутки с интервалом 8 часов.

Продолжительность лечения составляет период, начиная с 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Ограниченные данные предполагают, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет после трансплантации костного мозга применяются те же дозы препарата, что и у взрослых.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Дозирование при профилактике ЦМВ инфекции у пациентов с нарушением функции почек

Взрослые и подростки:

Младенцы и дети:

Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузий

Растворение

250 мг Зовиракса ® следует растворить в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инъекций для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл.

На основании расчетной дозы определите требуемое число флаконов и дозу содержащегося в них препарата. Для растворения содержимого флакона добавьте рекомендуемый объем жидкости для инфузии и осторожно встряхните до полного растворения содержимого флакона.

Применение

Требуемую дозу Зовиракса ® следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. После растворения Зовиракс ® может вводиться с помощью насоса с контролируемой скоростью инфузии.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса ® разбавляется дополнительно до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса ® (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Зовиракс ® для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами:

Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

Натрия хлорид (0,18 %) и глюкоза (4 %) для внутривенных инфузий;

Натрия хлорид (0,45 %) и глюкоза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

Раствор Хартмана.

При разведении Зовиракса ® в соответствии с рекомендованной выше схемой, концентрация ацикловира не превышает 0,5 %.

Приготовленный раствор остается стабилен в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры (от 15 °С до 25 °С). Восстановленный раствор не хранят в холодильнике.

Зовиракс ® не содержит антимикробного консерванта, поэтому растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях, непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор уничтожается. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота

Обратимое повышение печеночных ферментов

Зуд, крапивница, сыпь (включая светочувствительность)

Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обусловленное быстрым повышением концентрации препарата в плазме и уровнем гидрации пациента. Во избежание подобных явлений, вместо внутривенной болюсной инъекции препарат назначается в виде инфузии в течение 1 часа.

Нечасто

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Очень редко

Анафилаксия

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (обычно проявляется у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами)

Диарея, боли в животе

Обратимое возрастание уровня билирубина, гепатит, желтуха

Ангионевротический отек

Почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, почечные боли. Следует обеспечивать достаточное потребление жидкости пациентами. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения, обычно быстро купируется при восполнении жидкости у пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях. Почечные боли могут быть связаны с почечной недостаточностью.

Утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции. Тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракс ® в подкожную клетчатку.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к ацикловиру и валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, при беременности и в период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в неизменном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих Зовиракс ® внутривенно, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации, из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов.

Сочетанное применение Зовиракса ® и микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При совместном применении в/в высоких доз ацикловира с литием, уровень концентрации лития должен тщательно отслеживаться во избежание литиевой интоксикации.

С осторожностью следует сочетать Зовиракс ® с препаратами, нарушающими функцию почек, например, циклоспорин, такролимус (необходимо наблюдение за функцией почек).

В экспериментальном исследовании было показано, что совместное применение ацикловира повышает AUC общей принятой дозы теофиллина на 50%. Рекомендуется контроль плазменных концентраций во время совместного применения.

Особые указания

Пациентам, принимающим в/в или пероральные формы ацикловира, необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости.

В/в инфузия должна вводиться в течение не менее 1 часа во избежание преципитации ацикловира в почках; следует избегать быстрого или болюсного введения.

Риск почечной недостаточности повышается при использовании совместно с другими нефротоксичными препаратами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении в/в ацикловира и других нефротоксических препаратов.

Дозу Зовиракса ® следует снижать у пациентов с нарушенной функцией почек, чтобы избежать кумуляции ацикловира в организме, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы. Данные симптомы в основном являются обратимыми и проходят после отмены препарата.

У больных, получающих Зовиракс ® в высоких дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует уделять нарушению функции почек и деградации организма любой степени выраженности.

Приготовленный раствор Зовиракса ® имеет рН около 11, и его нельзя применять внутрь.

Было доказано, что высокие дозы Зовиракса ® , вводимые внутривенно, снижают смертность и задерживает развитие инфекции, вызванной цитомегаловирусом. Если высоким дозам Зовиракса ® , вводимым внутривенно, предшествует 6-месячное лечение высокими дозами Зовиракса ® в виде таблеток, то смертность и продолжительность виремии также снижаются.

В препарате содержится около 45 мг натрия гидроксида, что следует учитывать при бессолевой диете.

Фертильность

Нет данных по влиянию ацикловира на фертильность у человека.

В исследовании с участием 20 пациентов-мужчин с нормальными показателями спермы ацикловир, принимаемый внутрь до 1 г в сутки в течение до 6 месяцев, не показал влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность и период лактации

В пострегистрационном регистре беременных женщин, применявших ацикловир, задокументированы исходы беременности у женщин, подвергавшихся воздействию любой лекарственной формы Зовиракса ® . Не было выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс ® во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

Применение возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема Зовиракса ® в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях дети, находящиеся на грудном вскармливании, потенциально могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса ® кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортным средством или другими механизмами отсутствуют.

Передозировка

Повышенные дозы препарата Зовиракс ® для в/в инфузий вызывают увеличение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность.

Симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг.

По 250 мг препарата помещают во флаконы из стекла типа I, герметично укупоренные пробками из синтетического каучука, обжатые колпачками алюминиевыми с защитными пластиковыми крышками.

По 5 флаконов помещают в пластиковый прозрачный поддон и по 1 поддону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик/ Владелец регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А., Италия

(Strada Provinciale Asolana, 90, 43056 San Polo di Torrile, Parma, Italy)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Ацикловир — действующее вещество Зовиракс, относится в противовирусным препаратам с выраженной активностью в отношении вирусов герпеса. Он входит в группу аналогов пуриновых нуклеозидов, способных взаимодействовать с вирусными ДНК-полимеразами и нарушать процессы их репликации.

Препарат выпускается в виде таблеток, кожной и глазной мази, лиофилизата для внутривенного введения. Зовиракс производится фармацевтической кампанией ГласкоСмитКляйн (Великобритания). Стоимость лекарства зависит от формы выпуска:

• мазь Зовиракс от герпеса 5% — 200 рублей;
• глазная мазь 3% -270 рублей;
• таблетки по 200 миллиграмм (25 таблеток) – 560 рублей;
• ампулы с лиофилизатом (пять ампул по 250 миллиграмм) – 1666 рублей.

Препарат эффективен в отношении герпетических вирусов 1-го и 2-го типов, вирусов Эпштейн-Барра и ЦМВ (цитомегаловирус), а также варицеллы зостер (вызывает ветряную оспу у детей и опоясывающий лишай у взрослых). Наибольшая активность Зовиракса отмечается против вирусов простого герпеса 1-го типа, так называемого, лабиального герпеса («простуда» на губах). В отношении других герпетических вирусов активность ниже.

Следует отметить, что препараты ацикловира отличаются высочайшим уровнем селективности. Они действуют исключительно на вирусы герпеса и практически не оказывают токсического воздействия на клетки организма.

Недостатком препарата является то, что со временем к нему развивается привыкание. Поэтому при продолжительном лечении или при наличии частых рецидивов герпеса, препараты ацикловира необходимо менять на более мощные (валацикловир).

Состав мази Зовиракс

Основное действующее вещество Зовиракс – ацикловир. В кожной мази на 100 грамм крема приходится 5 грамм ацикловира (5%), в глазной мази Зовиракс содержание ацикловира ниже -3%.

Дополнительно в составе кожной мази указывается содержание вспомогательных компонентов (пропиленгликоля, парафина, цетостеарилового спирта и т.д.).

В состав глазной мази, кроме ацикловира, входит вазелин.

Срок годности зовиракс после вскрытия – три года для кожной мази и 1 месяц для глазной, при условии соблюдения адекватного температурного режима хранения (ниже 25 градусов). Замораживать мазь запрещено.

Рецепт на ацикловир (Зовиракс) на латинском

В аптеках мазь Зовиракс продается без рецепта врача. Таблетки и флаконы с лиофилизатом отпускаются только по рецепту.

Рецепт на таблетки:

Rp.: Tab. Zovirax 0.2

S. По 0.2 (1 таблетка) пять раз в сутки.

Формы выпуска Зовиракс

Рецепт на мазь:

Rp.: Ung. Zovirax 3%

D.S. Мазь закладывается в конъюнктивальный мешок пять раз в сутки.

Что лучше Ацикловир или Зовиракс?

Зовиракс — это торговое название ацикловира. Поэтому разницы между препаратами нет. При развитии устойчивости к ацикловиру рекомендовано использовать препараты валацикловира –Валтрекс.

От чего помогает мазь Зовиракс?

Мазь эффективна при лечении герпетического поражения кожи и слизистых оболочек. Глазная мазь Зовиракс применяется для лечения кератитов, связанных с инфицированием слизистой глаз вирусами герпеса первого (чаще) и второго (крайне редко) типов.

Кожная мазь применяется для обработки кожи, слизистой губ и половых органов. Лечение глаз кожной (пятипроцентной мазью) запрещено.

По показаниям, Зовиракс может применяться при ветрянке и опоясывающем лишае. В таком случае, препарат назначается в таблетированной форме. Мазь может использоваться в качестве дополнительного средства, при обильных высыпаниях.

При частых рецидивах лабиального герпеса, тяжелом течении кератита или при наличии высыпаний на слизистой половых органов (вирус герпеса второго типа), применение мази также сочетают с приемом таблеток.

От прыщей на лице и других типах высыпаний не герпетической природы, Зовиракс не применяют, в виду отсутствия эффективности.

Как быстро помогает Зовиракс?

Для максимально быстрого эффекта от применения, мазь Зовиракс необходимо начинать использовать сразу после появления первых симптомов герпеса (зуда, жжения, боли, отечности, красноты, пузырьковых высыпаний).

Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести состояния больного и его иммунной системы. Минимальная длительность применения кожного крема – четыре дня. Оптимальная длительность лечения – от пяти до семи дней.

В случае сохранения клинической симптоматики герпеса боле 10-ти дней или обильных сливающихся высыпаний, нужно проконсультироваться с врачом. При необходимости, мазь и таблетки можно использовать длительными курсами. Как правило, длительное лечение противогерпетическими препаратами показано больным с иммунодефицитными состояниями. В таких случаях, длительность и схемы лечения расписываются лечащим врачом.

Показания к назначению Зовиракса

Средство назначают при:

• герпетическом поражении кожных покровов и слизистых;
• герпетических инфекциях новорожденных, вызванных герпесвирусами первого и второго типа;
• профилактировании и лечении герпетических инфекций у больных с иммунодефицитами;
• выраженных высыпаниях при ветрянке и опоясывающем лишае;
• кератитах герпетического генеза.

Противопоказания к применению Зовиракс

Препараты ацикловира не используют при наличии аллергии на него или валацикловир. Также, мази противопоказаны больным с индивидуальной непереносимостью вспомогательных компонентов.

С осторожностью препараты ацикловира используют при наличии у пациента выраженной почечной или печеночной дисфункции, тяжелой неврологической симптоматики.

Мазь Зовиракс при беременности и грудном вскармливании

Данных о мутагенном воздействии препаратов ацикловира на плод нет. При использовании местных форм Зовиракса (кожная или глазная мазь) системное всасывание средства не наблюдается, поэтому риск развития нежелательных эффектов минимален.

Зовиракс при беременности и естественном вскармливании может применяться по показаниям, после соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков по назначению врача.

Однако, при необходимости применения таблеток и растворов для инъекционного введения, следует учитывать, что ацикловир способен проникать в грудное молоко. В связи с этим, естественное вскармливание на время лечения необходимо временно приостановить.

Совместимость Зовиракс и алкоголя

При использовании местных форм, системное всасывание средства минимально, поэтому употребление спиртных напитков не оказывает влияние на эффективность кожной или глазной мази Зовиракс.

При приеме алкоголя на фоне системной терапии ацикловиром (таблетки, внутривенное введение) увеличивается токсическое воздействие на печень и снижается эффективность лечения.

Дозировка, способ применения Зовиракс

При использовании мази для глаз, Зовиракс необходимо закладывать тонкую полоску мази за нижнее веко. Длина полоски мази – 10 миллиметров. Мазь необходимо закладывать за нижнее веко пять раз в день, минимальный временной промежуток между применениями мази — 4 часа.

Длительность лечения индивидуальна, однако не следует прекращать использование мази ранее, чем через три дня после исчезновения симптомов кератита.

Кожную мазь Зовиракс применяют пять раз в день, тонким слоем смазывая пораженные участки кожи. Минимальная длительность лечения — 4 дня.

Перед применением глазной или кожной мази необходимо вымыть руки с мылом, для предупреждения дополнительного инфицирования.

Таблетированная форма принимается по 1 шт. (по 200-ти мг) пять раз в день. Минимальная длительность лечения – пять дней.

С целью профилактирования рецидивов герпетических инфекций пациентам назначают прием 1 табл. 4-ре раза в день или по две таблетки (четыреста миллиграмм) дважды в день.

При лечении ветрянки и опоясывающего лишая, Зовиракс назначают по 800-т мг пять раз в день. Длительность терапии при ветрянке – от пяти до семи дней, при опоясывающем лишае – от семи до десяти дней.

Детям старше шести лет, при ветряной оспе Зовиракс назначают по 800 миллиграммов четыре раза в день. С двух до шести лет – по четыреста миллиграмм четыре раза в день. При расчете на массу тела дозу назначают по 20 миллиграмм на килограмм четыре раза в день.

Пациентам с иммунодефицитными состояниями, Зовиракс можно назначать во взрослых дозах с двух лет.

Детям младше трех месяцев, средство назначают в виде лиофилизата для приготовления инфузионных растворов (внутривенно).

Нежелательные эффекты от применения Зовиракс

Препарат хорошо переносится и редко вызывает нежелательные эффекты от применения.

При использовании кожной мази, в единичных случаях, возможно жжение и покраснение кожи, появление мелкой сыпи и шелушений. Аллергический дерматит от применения мази может быть связан с реакцией на вспомогательные компоненты.

При применении глазной мази возможно появление поверхностной кератопатии (проходит самостоятельно, без дополнительного лечения), легкого жжения, слезотечения, зуда, конъюнктивита.

Использование системных форм (таблетки, уколы) в единичных случаях сопровождается аллергическими реакциями, повышенной утомляемостью, головными болями, сонливостью, слабостью, крапивницей, тошнотой, увеличением печеночных ферментов в анализах (проходит самостоятельно, после прекращения лечения).

Дешевые аналоги Зовиракс

Основной активный компонент препарата Зовиракс – это ацикловир. Потому дешевый аналог Зовиракса должен содержать ацикловир в той же дозировке, что и оригинальное средство.

Кожная мазь Ацикловир 5% производства:

• российской кампании Озон – 25 рублей;
• российской кампании Вертек – 25 рублей;
• индийской кампании Микро Лабс Лтд – 70 рублей;
• швейцарской кампании Сандоз – 160 рублей;
• хорватской кампании Белупо – 70 рублей;
• российской кампании Акрихин – 40 рублей.

Глазная мазь:

• 5% производства Синтез АКОМП – 22 рубля;
• 3% Синтез Курган -120 рублей.

Таблетки:

• швейцарской кампании Сандоз – 200 мг (25 штук) -140 рублей;
• белорусской кампании Белмедпрепараты – 200 мг (20 штук) — 32 рубля;
• российской кампании Оболенское ФП – Ацикловир форте по 00 мг (20 штук) – 190 рублей.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Состав препарата Активный ингредиент:

А цикловир в дозе 250 мг.

Другие ингредиенты:

Гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Противовирусное средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика Механизм действия

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У взрослых средние максимальные концентрации (Сmax) ацикловира через один час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль(20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль(0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/ м2 вместо 5 мг/кг(доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг(доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до3 месяцев) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более одного часа каждые 8 часов Сmax составляла 61,2 мкмоль(13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль(2,3 мкг/мл). Период полувыведения у них равнялся 3,8 часа.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия, вследствие вытеснения из участков связывания с белками, маловероятны.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
• Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы, и опоясывающего герпеса
• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных
• Профилактика ЦМВ инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Было показано, что высокие дозы внутривенного Зовиракса уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 месяцев, то снижается смертность и частота развития виремии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру и в период лактации.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности.

Способ применения и дозировка Взрослые

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВЗВ

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитами.
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
500 мг/м2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозы Зовиракса для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ

.
Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 часов.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом

.
Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.

Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая дозировка внутривенного Зовиракса.

У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Внутривенные инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью

Предложена следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Курс лечения Зовираксом в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения Зовиракса для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

в виде медленной внутривенной инфузии более 1 часа.

Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).

• Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
• Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл даже, если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от15° С до 25°С):

• Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0.9%)
• Натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для внутривенных инфузий
• Натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для внутривенных инфузий
• Раствор Хартмана

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Желудочно-кишечный тракт

тошнота, рвота.

Система крови

анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа

сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка.

Редко:

одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки

Редко

повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Считается, что это осложнение связано с величиной максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо внутривенной болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 часа.

Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для внутривенных инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и /или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень:

обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Очень редко:

гепатит и желтуха.

обратимые неврологические нарушения, такие, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сверхдозы внутривенного Зовиракса вызывают повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

С осторожностью следует сочетать внутривенный Зовиракс (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих внутривенный Зовиракс в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Беременность

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Лактация

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ

Зовиракс – это противовирусный лекарственный препарат, который предназначен для наружного использования.

Средство представляет собой однородную белую массу мягкой консистенции без посторонних частиц, обладающую характерным запахом. Это эффективный иммуностимулятор, применяемый наружно для терапии инфекций, вызванных многочисленными вирусами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Зовиракс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли мазь Зовиракс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат для наружного и местного применения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоит Зовиракс? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Зовиракс выпускает фармацевтическая корпорация Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA:

• в таблетках;
• в виде крема 5%;
• глазной мази 3%;
• и Лиофилизат для приготовления раствора в ампулах.Из-за 5% концентрации Зовиракс в форме крема обозначается Зовиракс 5.

Средство, выпускаемое компанией в виде мази, называют Зовиракс глазной. Порошок Лиофизилат предназначен для приготовления раствора для инъекций, его называют просто – Зовиракс в ампулах.Крем корпорация выпускает в флаконах из пластика с 2-граммовым дозатором. Крем Зовиракс представляет собой белую однородную массу, выпускается в алюминиевых тюбиках разного объема: 2 г, 5 г и самый большой – 10 г.

Фармакологический эффект

Действующее вещество Зовиракс является представителем фармакологической группы лекарственных средств противовирусные соединения. Противовирусный эффект заключается в том, что после поступления ацикловира в зараженную вирусом клетку, под действием тиимдинкиназы (фермент, который появляется только внутри зараженной вирусом клетки) превращается в активные метаболиты.

Они встраиваются в ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) вируса, что приводит к сбою ее последующей репликации (удваивание нитей) и нарушению внутриклеточного размножения вирусных частиц. Крем Зовиракс обладает максимальной противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса тип 1 и 2, вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловирусов, возбудителя опоясывающего лишая (Varicella zoster).

Показания к применению

От чего помогает Зовиракс? Вот основные показания к применению:

1. Глазная мазь применяется при лечении кератита, заболевания глаз, вызванного 1 и 2 типами герпесного вируса.
2. Крем используется для терапии герпетических инфекций кожи и слизистых, а также для .

В виде инъекций и таблеток внутрь назначается Зовиракс при:

• лечении « » (ветряной оспы);
• лечении инфекций у новорожденных, вызванных герпесными вирусами 1 и 2 типа;
• терапии инфекций, которые вызваны 1 и 2 типами вируса герпеса;
• профилактике герпетических инфекций;
• профилактике .

Чем мазь отличается от крема?

Их воздействие на слизистые оболочки и кожу одинаково, но крем нельзя использовать для лечения слизистых рта и глаз. Он предназначен для лечения инфекции на лице и губах, вызванной Herpes labialis – вирусом простого герпеса.

Противопоказания

К противопоказаниям можно отнести излишнюю чувствительность как к препарату в целом, так и к его активному веществу. При проявлениях аллергического характера препарат отменяется.

Применение при беременности и лактации

Беременность требует аккуратного отношения к здоровью женщины и плода. Потому во время беременности препарат хоть и может быть назначен при соответствующих показаниях, однако использование его осуществляется под наблюдением лечащего врача.

Во время кормления грудью препарат может попадать в грудное молоко, и ребенок при этом также получает определенную дозу активного вещества (не более 0,03%). По этой причине назначение Зовиракса во время лактации следует назначать с особой осторожностью.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что крем Зовиракс рекомендуется наносить 5 раз/сут (примерно каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи и слизистых оболочек.

• Длительность лечения – не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Инструкция для глазной мази

Взрослым и детям препарат в виде полоски мази длиной 10 мм следует поместить в нижний конъюнктивальный мешок. Кратность применения 5 раз/сут с интервалом около 4 ч.

Терапию следует продолжать еще в течение 3 дней после заживления.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут быть в виде аллергических или местных реакций:

1. Аллергические реакции – ангионевротический отек;
2. Местные реакции – блефарит, конъюнктивит, жжение, точечная кератопатия (исчезает самостоятельно).

Передозировка

Передозировка при использовании препарата Зовиракс в данной форме не возможна, потому как мазь не имеет возможности системно воздействовать на организм.

Особые указания

1. При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.
2. При лечении генитального герпеса рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса половым путем.
3. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
4. Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.
5. Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие местного воспаления.

Лекарственное взаимодействие

Каких-либо значимых лекарственных взаимодействий при использовании препарата не выявлялось.

Ацикловир выводится в мочу в неизмененном виде благодаря канальцевой секреции. Все средства с аналогичным способом выведения могут увеличивать концентрацию ацикловира в крови.