Дигоксин – лекарственный препарат на основе наперстянки. Обладает выраженным эффектом, нередко вызывает «дигиталисную» интоксикацию на фоне передозировки. Усиливая силу сокращений сердечной мышцы, Дигоксин устраняет проявления сердечной недостаточности.
Сердечная недостаточность всегда требует быстрой и грамотной коррекции. Даже если это вторая стадия, а не третья или четвертая, и вы не замечаете у себя каких-либо страшных симптомов, – лечить хроническую сердечную недостаточность все равно нужно. Самая большая опасность ХСН – это те осложнения, к которым она может привести. Вот они, действительно, нередко оказываются страшными.
Дигоксин изготавливается из наперстянки, давно известного лекарственного растения. Наверное, многие слышали термин «сердечные гликозиды» – Дигоксин относится именно к этой категории. Это, по сути, основной препарат, способный улучшить работу сердечной мышцы при сердечной недостаточности.
Механизм действия Дигоксина
Дигоксин воздействует на сердце на клеточном уровне, изменяя все компоненты сердечной деятельности. Он увеличивает силу сердечных сокращений, снижая при этом их частоту. В итоге, миокард требует меньшее количество кислорода, но при этом получает возможность обеспечивать достаточное кровоснабжение всех органов.
Воздействуя на проводящую систему сердца, Дигоксин оказывает выраженный антиаритмический эффект . Причем этот препарат действует даже тогда, когда все прочие способы лечения не приносят желаемого результата.
Кроме того, Дигоксин снижает артериальное давление и немного повышает диурез.
Показания и противопоказания
В основном, сердечные гликозиды применяются при хронической сердечной недостаточности. Однако Дигоксин эффективен и в отношении заболеваний иного рода: тяжелые аритмии, сопровождающиеся увеличением частоты сердечных сокращений, также требуют назначения этого препарата.
В силу того, что ХСН – потенциально смертельная болезнь, при назначении лечения нужно исходить из так называемых «жизненных показаний». Поэтому состояний, при которых Дигоксин категорически нельзя принимать, крайне мало.
Не назначают сердечные гликозиды при таких заболеваниях:
- синдром Вольф-Паркинсона-Вайта;
- сердечные блокады 2-3 степени, полная блокада;
- гликозидная интоксикация в анамнезе.
В некоторых случаях лечение Дигоксином нужно проводить особенно аккуратно, чтобы снизить риск опасных осложнений. Это, в частности:
- легкие сердечные блокады;
- кардиомиопатии;
- приобретенные пороки сердца;
- «сердечная» астма;
- инфаркт миокарда в остром периоде, тяжелая стенокардия;
- тампонада сердца (накопление какой-либо жидкости в полости перикарда, что приводит к ограничению амплитуды движений сердца);
- нарушение электролитного состава крови;
- заболевания щитовидной железы;
- недостаточность функции почек и печени.
Как нужно принимать Дигоксин?
Схема приема сердечных гликозидов достаточно сложная, причем единого мнения насчет оптимального вариантанет до сих пор.
Ранее считалось, что лечение нужно начинать с самых низких доз, постепенно наращивая их вплоть до максимальных суточных. Это объясняется тем, что первая задача лечения – насытить кровь препаратом, достичь постоянной, «равновесной» концентрации его в организме.
Сейчас это мнение поддается жестокой критики, поскольку такой вариант приема часто приводит к передозировкам и отдалению заметного эффекта. Среди кардиологов внедряется другая схема терапии, предполагающая назначение больших доз Дигоксина сразу, с последующей коррекцией. То есть, если «экспериментально» назначенная доза оказывается слишком высокой, ее снижают, не выделяя время для накопления препарата в крови.
Важно помнить, что, если вы принимаете Дигоксин, вы должны строжайшим образом соблюдать режим дозирования! Это обеспечит желаемый результат и поможет избежать большей части побочных действий.
Побочные реакции: чем они опасны?
Дигоксин – токсичный препарат, передозировка которого может даже привести к смерти. Некоторые побочные явления , однако, встречаются и при правильном дозировании:
- головная боль, нарушения сознания вплоть до галлюцинаций и бреда;
- слабость и сонливость;
- нарушения зрения;
- тошнота, рвота, диспепсия;
- нарушения ритма сердца;
- изменения состава крови;
- аллергические реакции.
Даже если вы соблюдаете режим приема Дигоксина неукоснительно, риск возникновения побочных явлений все равно есть. Внимательно следите за тем, с какими препаратами вы комбинируете прием Дигоксина! Другие антиаритмики (например, ) и все препараты, воздействующие тем или иным образом на работу печени ( , Амфотерицин В, всевозможные антибиотики), повышают концентрацию Дигоксина в крови.
Это может привести к дигиталисной интоксикации, передозировке. Она проявляется тяжелыми, опасными для жизни аритмиями. К слову, единственное, что может помочь в этом случае – это Верапамил и все его производные. Во всяком случае, это лекарство может устранить аритмию.
Мое личное мнение
На самом деле, я не могу рассказать вам о своем личном опыте, поскольку мне ни разу в жизни не приходилось применять Дигоксин. Но моя мать, давно страдающая сердечной недостаточностью, очень хорошо знакома с этим средством!
Мне пришлось разыскивать информацию и работать с ней, поскольку начало лечения знаменовало для мамы появление массы побочных эффектов. Сразу скажу – коррекция дозы их устранила.
Это хороший препарат, как мне кажется. Да, он опасен, плохо переносится и требует внимательности в применении. Но при этом цена на него стабильно низкая и, имея рецепт врача, купить его можно всегда и везде.
Разумеется, люди, которым этот препарат не подходит категорически, могут вместе с врачом подобрать другое лекарство. Но далеко не факт, что это будет легко: более эффективного в лечении ХСН средства, наверное, все еще нет.
Наименование:
Дигоксин (Digoxin)
Фармакологическое действие:
Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.
Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.
При приеме внутрь дигоксин быстро, почти целиком абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 60-70 %. Через 60 минут после перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация препарата. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа после введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У пациентов молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80 % препарата почками в неизмененном виде.
При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции препарата, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.
Показания к применению:
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная),
Тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.
Методика применения:
Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза препарата составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта препарат назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в сутки составляет 1,5 мг (0,0015 г).
При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в сутки) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в высоких дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).
Нежелательные явления:
Сердечно-сосудистая система:
изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт:
рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система:
усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система:
гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение:
петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
зуд, крапивница.
Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.
Противопоказания:
Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.
Во время беременности:
Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.
В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.
Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.
В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.
При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.
Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).
Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.
Передозировка:
Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.
Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.
В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия - растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).
В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.
Форма выпуска препарата:
Таблетки белого цвета по 0,00025 мг, в картонной пачке содержится 2 блистера по 20 таблеток каждый.
Условия хранения:
Хранить не более 5 лет при температуре не выше 25°С.
Состав:
Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция.
Дополнительно:
При назначении дигоксина пациент должен находиться под контролем медперсонала. При длительном лечении оптимальную дозировку подбирают индивидуально в течение 7-10 суток. Следует помнить, что интервал между терапевтической и токсической дозами у дигоксина очень незначительный. Следовательно, пациент должен строго следовать предписаниям врача.
Риск интоксикации дигиталисом увеличивается при снижении уровня калия в крови, при сильной дилатации миокарда, алкалозе, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов. Риск интоксикации дигоксином так же повышается в случае гиперкальциемии, гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе.
При необходимости перехода на строфантин последний назначают не ранее суток после последнего приема дигоксина. В случае комбинации салуретиков с дигоксином необходимо назначать препараты калия, так как его снижение в крови потенцирует токсические эффекты дигиталиса.
В случае почечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата (25-75 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин, 10-25 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).
Во время приема дигоксина требуется регулярный контроль элекстрокардиографии и определение электролитного баланса (магний, калий, кальций) в сыворотке крови.
Пациентов предупреждают, что прием пищи, богатой на трудноперевариваемые растительные волокна и пектины уменьшают эффекты дигоксина.
Препараты аналогичного действия:
Ацетилдигоксин бета (Acetyldigoxinbeta) Наперстянки пурпуровой листья в порошке (PulvisfoliorumDigitalis) Капли ландышево-валериановые с натрия бромидом (GuttaeConvallariaeetValeriani cumNatriibromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum Adonisidi et Natrii bromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum adonisidi)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 0,25 мг дигоксина.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахм
ал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.Препарат, применяемый в кардиологии, оказывающий инотропный и хронотропный эффекты, улучшаяет работу сердца, обладает антиаритмическим действием.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Фармакокинетика.
Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение. Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Выведение. Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.
Показания к применению:
Сердечная недостаточность, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, мерцательная , пароксизмальная суправентрикулярная .
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.
Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.
Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.
Детям до 14 лет Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек Дигоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10-25% средней дозы.
Особенности применения:
Вероятность возникновения гликозидной повышается при , гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.
Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: , .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , чувство усталости, ; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении возможно развитие .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).
Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.
Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.
Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.
Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.
Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.
Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.
Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.
При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).
Противопоказания:
Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
предрасположенность к дигиталисной интоксикации.
Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.
Передозировка:
Симптомы: разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.
Лечение: для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.
Условия хранения:
Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 30 или 50 таблеток в банке полимерной. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Для нормализации ритма сердца используют сердечный гликозид Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит информацию о его действии, способе и дозах приема. Высокая биодоступность повышает эффект от применения медикамента, а пациент быстрее почувствует улучшение состояния сердца. Поможет Дигоксин при сердечной недостаточности, мерцательной аритмии, перегрузке миокарда.
Что такое Дигоксин?
Медикамент Дигоксин – препарат, который активно используется для терапии нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности. Лекарство относится к группе очищенных гликозидов. Дигоксин влияет непосредственно на сокращение мышцы сердца, увеличивая его. Такой эффект повышает сердечный выброс при недостаточности. При этом когда сердцебиение нерегулярно, препарат замедляет и нормализует его.
Состав
Активное вещество препарата – digoxin (дигоксин) – белый порошок, который добывают из растения наперстянка шерстистая. 1 мл раствора и 1 таблетки содержат 0.25 мг вещества. Вещество оказывает положительное действие на состояние сердца, потому что обладает инотропным, сосудорасширяющим, слабо выраженным мочегонным эффектом. Медикамент содержит тальк, глюкозу, крахмал, стеарат кальция. В зависимости от формы выпуска и производителя, вспомогательные вещества изменяются.
Форма выпуска
Препарат Дигоксин производится в виде таблеток, ампул с раствором для введения внутривенно:
- Таблетки имеют белый цвет и плоскую цилиндрическую форму. На одной из сторон располагается буква «D». Контурная упаковка с ячейками содержит по 10 шт., а картонная пачка от 1 до 5 таких ячеек. По 50 таблеток может быть в полимерных или стеклянных банках, они продаются в картонной пачке в количестве 1 или 2 штук. То же происходит с полипропиленовыми пеналами.
- Раствор для введения внутривенно выпускается по 5 ампул в контурной упаковке с ячейками, которые находятся в картонной пачке по 1 или 2 шт.
Механизм действия
Дигоксин – препарат растительного происхождения, обладающий сильным кардиотоническим эффектом, поэтому его использование увеличивает ударный и минутный объем крови, а потребность клеток миокарда в кислороде снижается. Сокращение сердечной мышцы улучшается после приема Дигоксина. Кроме того, медикамент усиливает выраженность отрицательного дромо- и хронотропного эффекта – синусовый узел уменьшает частоту генерации электрического импульса и скорость его проведения по сердечной системе, а активность синоатриального узла замедляется.
Для чего применяется?
Для лечения нарушений работы сердца используется Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит более точный список показаний к использованию:
- параллельно с другими медикаментами комплексного лечения при сердечной недостаточности хронической стадии;
- тахиаритмия;
- подготовка к операции или родам при нарушении работы сердца.
Инструкция по применению Дигоксина
Для эффективного лечения нарушений ритма сердца используют Дигоксин – его инструкция по применению содержит важную информацию о способе приема и дозах. Для каждой из форм выпуска данная инструкция различается по длительности курса и другим аспектах введения лекарства. Перед началом приема требуется посетить врача, так как только он может выписать рецепт с препаратом и другими медикаментами для комплексной терапии. В случае передозировки воспользуйтесь препаратом-антидотом.
Таблетки
Чтобы узнать, как принимать Дигоксин в таблетках, требуется обратиться к врачу за консультацией, а после прочесть инструкцию по применению лекарственного препарата. Доза медикамента подбирается индивидуально, опираясь на состояние здоровья и возраст пациента:
- До 10 лет доза рассчитываются примерно 0.03-0.05 мг на 1 кг веса ребенка.
- При быстрой дигитализации таблетки Дигоксин употребляются 2 раза за сутки: 0.75-1.25 мг. После достижения эффекта, пациент продолжает лечение с использованием медикаментов, которые его поддерживают.
- В период медленной дигитализации доза препарата составляет 0.125-0.5 мг в сутки, курс длится неделю. За этот срок проявляется максимальный эффект.
В ампулах
Дигоксин в ампулах обеспечивает более быстрое всасывание активного вещества. Рекомендованная доза:
- Быстрая дигитализация. 3 раза в сутки по 0.25 мг. После проводится терапия для поддержания эффекта с уколами по 0.125-0.25 мг за сутки.
- Медленная дигитализация. За 1-2 приема вводят до 0.5 мг препарата Дигоксин.
Побочные действия
При признаках передозировки, наличии противопоказаний или неправильном употреблении лекарственного препарата Дигоксин, возникают побочные эффекты:
- Сердце: экстрасистолия желудочков, бигеминия, узловая тахикардия, атриовентрикулярная блокада, трепетание предсердий, снижение сегмента ST на ЭКГ (электрокардиограмме), брадикардия, нарушения ритма сердца, тромбоз мезентериальных сосудов.
- Нервная система: состояние усталости, бессонница, головная боль, головокружение, снижение зрения, маниакальность, депрессивность, неврит, обморок, спутанность сознания, эйфория, дезориентация, галлюцинации, ксантопсия.
- ЖКТ (желудочно-кишечного тракт): тошнота, позывы ко рвоте, диарея, признаки анорексии, боли живота, некроз кишечника.
- Система гемостаза и органов кровотечения: кровь из носа, петехии.
- Эндокринная система: при длительном приеме возникает гинекомастия.
- Аллергия, сыпь на коже, крапивница.
Противопоказания
Дигоксин противопоказан больным с высокой чувствительностью к отдельным компонентам или аллергией. К противопоказаниям также относят:
- интоксикацию гликозидов;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- AV (атриовентрикулярную) блокаду второй стадии;
- перемежающуюся полную блокаду;
- ГВ (грудное вскармливание);
- нарушения ритма сердца (при тахикардии желудочков, брадикардии, экстрасистолии);
- инфаркт миокарда в период обострения;
- нестабильную стенокардию;
- субаортальный гипертрофический стеноз;
- митральный стеноз.
Во время беременности прием медикамента возможен только при угрозе плоду. В остальных случаях препарат противопоказан из-за своего свойства проникать сквозь гематоплацентарный барьер, вызывая концентрацию активного вещества в сыворотке крови плода. Тот же эффект происходит при ГВ. С осторожностью медикамент назначается больным с AV блокадой 1степени, изолированным митральным стенозом, сердечной астмой, гипоксией, электролитными нарушениями (гипокалиемией), гипотиреозом. В пожилом возрасте прием препарат осуществляется под тщательным контролем врача.
Взаимодействие
При взаимодействии медикамента с другими лекарственными препаратами, могут усилиться побочные эффекты или снизится эффект от медикаментов. Для каждого лекарства результат взаимодействия разный:
- Биодоступность снизится при одновременном приеме Дигоксина и активированного угля, антацидов, каолина, колестирамина, вяжущих ЛП (лекарственных препаратов), колестирамина, метоклопрамида, прозерина.
- Если препарат принимать с антибиотиками, которые оказывают действие на микрофлору кишечника, биодоступность увеличится.
- Бета-адреноблокаторы, верапамил усилят отрицательный хронотропный и снизят инотропный эффект.
- Повышение риска развития аритмии при параллельном назначении Дигоксина и симпатомиметиков, диуретиков, глюкокортикостероидов, амфотерицина В, инсулина.
- Введение солей кальция, калия пациентам внутрь вен, которые принимают медикамент, часто приводит к выраженному токсическому эффекту лекарственного препарата.
Аналоги
Прямых аналогов у Дигоксина не имеется. Существуют похожие лекарственные препараты, основная информация о которых содержится в таблице.
| Название препарата | Описание | Производитель | Форма выпуска | Цена, рублей |
| Новодигал | Самый известный аналог Дигоксина. Медикамент быстро накапливается в организме в максимальном количестве. Биодоступность Новодигала выше на 5%, но время наступления эффекта одинаково – в течение 1-2 часов. Активным веществом гликозида является ацетилдигоксин бета, который достигает быстрой концентрации в плазме крови. Его часто назначают, когда требуется заменить Дигоксин. | Раствор для инъекций в ампулах, 1 мл, 5 шт. | от 163 до 204 |
|
| Данный заменитель Дигоксина врачи выписывают при сердечной недостаточности 2 и 3 степени, тахикардии. Негативный дромотропный эффект замедляет ритм сердца, увеличивает сокращение миокарда, уменьшает венозное давление. Для накопления лекарственного препарата в максимальном количестве потребуется 4-6 часов. | ФармВИЛАР НПО ООО, Россия | таблетки, 0.25 мг, 30 шт. |
Цена
Лекарственный препарат вы можете купить в интернет-магазине или посетить ближайшую аптеку города. Кроме того, большинство аптечных сетей осуществляют онлайн-продажу, где вы можете заказать любое средство из обширного каталога, которого нет на прилавке, и прочесть отзывы о медикаментах. В течение недели вам привезут медикамент по указанному адресу аптеки, чтобы вы забрали его. Часто стоимость препаратов при таких зкаказах на порядок ниже, чем в розничных магазинах.
| Форма выпуска | Производитель | |
| Таблетки, 0.25 мг, №50 | ОАО Гедеон Рихтер | |
| Таблетки, 0.25 мг, №50 | АО Гриндекс, Латвия | |
| Таблетки, 0.25 мг, №56 | Обновление ПФК ЗАО, Россия | |
| Здоровье фарм. компания ООО | ||
| Ампулы с раствором для инъекций, 0.025 %, 1 мл, №10 | МосХомФармПрепараты |
Видео: лекарство Дигоксин
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения. Состав: 1 мл раствора содержит активного вещества дигоксина - 0,25 мг, вспомогательные вещества (глицерол, спирт 96 % (этанол), динатрия гидрофосфат безводный, лимонная кислота, вода для инъекций). Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость;
Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид. АТХ:C.01.A.A.05 Дигоксин
C.01.A.A Гликозиды наперстянки
Фармакодинамика:Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Са2+-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Са2+ из саркоплазматического ретикулума.
Повышение концентрации Са2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения,миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной.. В результате увеличения. сократимости миокарда возрастают УОК и МОК.
Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При фибрилляции предсердий способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате.рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения,снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК)."
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффектов ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Фармакокинетика:- всасывание: биодоступность препарата составляет 100 %. Начальный эффект наблюдается через 5-30 мин с достижением максимума через 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 20-25%.
- распределение: способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Выведение и T 1/2 определяются функцией почек. Т 1/2 - 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает.
- выведение: при незначительной ХПН снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации - токсические.
Показания: в составе комплексной терапии ХСН II ф.к. (при наличии клинических проявлений), III-IV ф.к.; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Противопоказания: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада. С осторожностью: AV блокада I ст., ССС без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение. Беременность и лактация:в периоды беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по строгим показаниям, оценивая соотношение пользы и риска. проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Данных о наличии тератогенного действия препарата нет. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.
Способ применения и дозы:внутривенно (капельно, струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период,начальной дигитализации происходит постепенное насыщение" организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического г эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватной дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.
Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее. 80% от?ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается, полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
Максимально - переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина - 20%; СНД - 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) - 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации вводят внутривенно. в суточной дозе 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут.
При медленной дигитализации взрослым обычно вводят в дозе 0.25-0.5 мг (1-2 мл 0.025 % раствора) в день. Вводят медленно в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в последующие - 1 раз в день. Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу, которая при в/в введении обычно составляет 0.125-0.25 мг.
Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.
При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг.в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира. .
При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл, 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9%. раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.
ХСН: используются малые дозы - до 0.25 мг/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - до 0.375 мг/сут. У пожилых пацинтов суточную дозу снижают до 0.0625-0.125 мг.
Побочные эффекты:Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его
передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. При применении препарата возможны побочные эффекты: ,Аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV -блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения: нарушение висцерального кровообращения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна.
Со стороны органов чувств: нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет).
Прочие: носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются/ или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса ( , ). При гипокалиемии - в/в введение КС1 (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду,возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие:Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.
БКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Са2+ (особенно, при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.
Ингибиторы холинэстеразы увеличивают вероятность развития брадикардии.
Особые указания:При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛC, улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона. При наличии на ампуле кольца излом; или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.