На один суппозиторий:
Активное вещество: бензалкония хлорид 50 % водный раствор 37,8 мг (в пересчете на сухое вещество 18,9 мг)
Вспомогательные вещества: основа для суппозиториев витепсол S 51.
Описание:Белые суппозитории, цилиндрической формы с конической головкой, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: Контрацептивное средство для местного применения АТХ:D.08.A.J.01 Бензалкония хлорид
G.02.B.B Интравагинальные контрацептивы
Фармакодинамика:Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 мин после введения во влагалище. In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex тип 2, Staphylococcus aureus. He оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. He влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.
Фармакокинетика:Практически не всасывается при интравагинальном введении, адсорбируется на слизистой влагалища и шейки матки, удаляется простым промыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.
Показания:Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (в том числе при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочной контрацепции; в послеродовом периоде, лактации; после прерывания беременности; перименопаузе; нерегулярных половых контактах; пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, вагинит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и шейки матки.
Беременность и лактация:Препарат является контрацептивом, во время беременности не используется. При наступлении беременности на фоне контрацепции бензалкония хлоридом, воздействия на течение беременности не обнаружено.
Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации.
Способ применения и дозы:Интравагинально.
Лежа на спине, суппозиторий вводят глубоко во влагалище не позднее, чем за 5 мин до полового акта; продолжительность действия - 4 ч. 1 суппозиторий рассчитан на 1 половой акт. Обязательно вводить новый суппозиторий при каждом повторном половом акте.
Побочные эффекты:Аллергические реакции, контактный дерматит, зуд и жжение во влагалище и/или половом члене партнера, болезненное мочеиспускание.
Передозировка:Симптомы передозировки не описаны.
Взаимодействие:Любое лекарственное средство, а также мыло и растворы, его содержащие, введенные интравагинально, могут снижать спермицидное действие препарата. Растворы йода (в том числе 0,1% раствор йодоната) инактивируют препарат.
Особые указания:Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочными контрацептивами. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой не менее чем в течение 2 часов, так как мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой).
Форма выпуска/дозировка:Суппозитории вагинальные 18,9 мг.
Упаковка:По 5 суппозиториев в контурную поливинилхлоридную ячейку. По 2 ячейки в пачку картонную.
Условия хранения:Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛСР-002410/10 Дата регистрации: 24.03.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: АПТЕКИ 36,6, ЗАО Бензалкония хлоридЛатинское название
Benzalkonium chlorideХимическое название
Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)
Фармакологическая группа
Антисептики и дезинфицирующие средстваКонтрацептивы негормональные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
K62.8 Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишкиL98.4.2* Язва кожи трофическая
L99 Другие поражения кожи и подкожной клетчатки при болезнях, классифицированных в других рубриках
M86 Остеомиелит
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Код CAS
8001-54-5Характеристика
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие- контрацептивное, антисептическое, спермицидное.Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8-10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Применение
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Способ применения и дозы
Местно. Раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно.
Массу наносят из расчета 0,2-0,4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очистив рану от гнойного отделяемого и некротических тканей, либо накладывают марлевую салфетку или используют турунду, пропитанную ЛС. Максимальная суточная доза — 50 г. Перевязки проводят ежедневно, курс лечения — 14 дней.
Интравагинально (с целью контрацепции). Вводят глубоко во влагалище перед половым актом; в случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, капсулы, суппозитория, крема; тампон можно вынимать не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта, но не позже 24 ч после его установки (при повторных половых актах в течение 1 сут смены тампона не требуется).
Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после предварительного разведения водой.
Меры предосторожности
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
Алкилбензилдиметиламмония хлорид
Химические свойства
Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония , образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.
Фармакологическое действие
Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.
Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки , стафилоккоки ; грамотрицательные агенты, клебсиеллу , синегнойную и кишечную палочки, протей ; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков . Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae , Хламидии , Трихомонады , Staphylococcus aureus , вирус . Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Candida albicans , Treponema pallidum . Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии , которые в норме должны содержаться во влагалище.
Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.
После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.
Показания к применению
Раствор назначают:
- для первичной и отсроченной обработки ран;
- в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
- для обработки гнойных ран;
- при дренировании полостей кости после проведения операции при .
Мазь применяют:
- при поверхностных термических ожогах и трофических язвах ;
- для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
- при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных ;
- при .
Интравагинально лекарство применяют:
- для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
- для контрацепции после прерывания ;
- во время ;
- в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.
Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.
Противопоказания
Хлорид бензалкония противопоказан при , при злокачественных новообразованиях кожи.
Интравагинально лекарство не назначают пациентам с , с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.
Побочные действия
Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, вульвовагинит .
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами , салицилатами , иодидами , перманганатами , тартратами и солями серебра .
Раствор нейтрализует фармакологическое действие вещества.
Лекарство совместимо с и для местного использования.
Брутто-формула
C 21 H 38 NClФармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
8001-54-5Характеристика вещества Бензалкония хлорид
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - контрацептивное, антисептическое, спермицидное .Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus ; не оказывает влияния на Mycoplasma spp. ; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8-10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Применение вещества Бензалкония хлорид
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
(Benzalkonium chloride)
Торговые названия
Фарматекс.
Групповая принадлежность
Контрацептивное средство для местного применения
Описание действующего вещества (МНН)
Бензалкония хлорид
Лекарственная форма
капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные
Фармакологическое действие
Антисептическое средство, оказывает также противогрибковое, антипротозойное, контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует вирус Herpes simplex. Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим ЛС; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex тип 2, Staphylococcus aureus. Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.
Показания
Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Масса густая - поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно не заживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит. Для интравагинального применения - местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или ВМК; послеродовой период, период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов); промывание мочевого пузыря, мочеиспускательного канала; себорейный дерматит; орошение влагалища. Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дерматит, злокачественные новообразования кожи, кровоточащая рана. Для интравагинального применения - кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия
Аллергические реакции, контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит.
Способ применения и дозы
Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/кв.см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду, пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза - 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения - 14 дней. Интравагинально (с целью контрацепции) - свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия - 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия - 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении "лежа"; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном. Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв.м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.
Особые указания
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или ВМК. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой, т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой). Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации.
Взаимодействие
Любое ЛС, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.