Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: J01FF02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 300 мг линкомицина в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Существует перекрестная резистентность микрофлоры к линкомицину, клиндамицину и другим антибиотикам линкозамидной структуры.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 - 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 - 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном - в течение 14 ч.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. , септический , легкого, эмпиема плевры, . В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1 - 2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
Особенности применения:
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на ⅓-½ и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени, показателей общего анализа крови.
Линкомицин необходимо назначать с осторожностью лицам с аллергическими реакциями, страдающими бронхиальной астмой, колитом и заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - и .
Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести . Специфические антидоты не известны.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В ампулах по 1 мл в упаковке № 10 х 1, № 10.
Инструкция по применению
состав
действующее вещество: линкомицина гидрохлорид
1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат; в состав крышечки желатиновой капсулы входит краситель Желтый закат FCF (Е 110).
Лекарственная форма
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2 г и назначают по 500 мг (2 капсулы) 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг назначают по 30 мг / кг / сутки, в 3 приема, при более тяжелых инфекциях назначают по 60 мг / кг / сутки, в 3 приема.
При нарушении функции печени и / или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 20-30% и увеличить интервал между приемами.
Продолжительность лечения в зависимости от нозологии и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - до 3 недель и более). Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не есть в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь.
побочные эффекты
Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, персистирующая диарея, эзофагит, псевдомембранозный колит, который может возникать во время и после лечения антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия. Редко случаи полиморфной эритемы, по типу синдрома Стивенса-Джонсона.
Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении.
Изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
Сыпь на коже (крапивница, возможно возникновение эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита), зуд, вагинит.
В редких случаях возникали: азотемия, олигурия, протеинурия.
Передозировка
Возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.
Лечение. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.
При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения препарата Линкомицина гидрохлорид у беременных не установлена. При назначении препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.
Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
дети
Препарат в такой лекарственной форме не назначают детям до 6 лет.
особенности применения
Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-4 недели после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Поэтому, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.
При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.
Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.
В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.
Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.
При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
In vitro оказывается антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому применять одновременно эти антибиотики не рекомендуется.
Линкомицин обладает свойствами нейромышечного блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов.
С линкомицином несовместимы канамицин и новобиоцин.
Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимого связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp .; анаэробных и микроаэрофильных кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильных стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp .; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumonиae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp .; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.
Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella.
Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применяют после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в костной ткани - около 40%, в мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.
Основные физико-химические свойства
твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
срок годности
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
упаковка
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Состав и форма выпуска препарата
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Форма выпуска
раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
Фармакокинетика
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5%), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек - 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии - 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Способ применения и дозы
Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч).
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет парентерально - 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.
При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12 ч.
Передозировка
Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Меры предосторожности при приеме
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линкомицина гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Линкомицина гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линкомицина гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
одна капсула содержит
активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат
Описание
Твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета.
Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis , оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp . (за исключением В. fragilis )
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.
Другие микроорганизмы :
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Mycoplasma hominis
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы :
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Естественно устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp .
Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы :
Clostridium difficile
Другие микроорганизмы :
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармакокинетика
Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Показания к применению
Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):
Инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);
Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
Инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);
Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
Септический эндокардит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.
Беременность и период лактации
противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.
Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.
При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).
При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).
Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.
Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.
Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.
Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.
Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.
Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.
Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.