Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.
Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.
Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.
Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений
Фармакология
Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.
Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.
У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.
Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).
Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.
Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
- инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
- диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
- другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
- апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременный прием с дофетилидом;
- период лактации;
- детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.
На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.
В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.
Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан:
- печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан:
- детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.
Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Особые указания
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.
Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.
Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.
Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.
Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.
Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наименование:
Бисептол (Biseptol)
Фармакологическое
действие:
Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат , содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол , сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови
отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).
Показания к
применению:
Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей : острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей : уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта , хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям
старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза
для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза
(для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды
с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях
лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее
препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе
(острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).
Со стороны пищеварительной системы
: редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения
: в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы
: редко - гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС
: в единичных случаях - головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови .
Противопоказания:
Установленные повреждения паренхимы печени.
- Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
- Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты).
- Гипербилирубинемия у детей.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).
- Беременность.
- Лактация.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Беременность:
Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Передозировка:
Симптомы : отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха. После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни. Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение : отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.
Форма выпуска:
Таблетки в упаковке по 20 штук
. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках:
- для взрослых
с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма;
- для детей
с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”
, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).
Условия хранения:
Список Б . В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности: 5 лет.
Таблетки для взрослых
содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма.
Таблетки для детей
содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Таблетки “бактрим форте”
, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма.
В 1 мл сиропа
содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).
Среди сульфаниламидных лекарств наиболее популярным можно назвать Бисептол. Такой препарат производят в суспензии , которую можно давать даже самым маленьким детям. Кроме того, Бисептол выпускается в таблетках. Разрешено ли давать детям эту лекарственную форму и в какой дозировке она используется?
Бисептол помогает при гнойных бактерицидных инфекциях
Форма выпуска
Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.
Состав
Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:
- Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
- Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.
Чтобы препарат был твердым и таблетка держала форму, в состав добавлены тальк, стеарат Mg, пропил- и метилпарагидрокси бензоат, крахмал из картофеля, пропиленгликоль и поливиниловый спирт.
Различная дозировка позволяет наиболее точно определять разовую дозу для детей разного возраста
Принцип действия
Активные вещества в составе Бисептола обладают бактерицидным воздействием . Они влияют на синтез белков в клетках бактерий, нарушая его, в результате чего микробы гибнут. Медикамент проявляет активность при заражении кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами, сальмонеллами, пневмококком, протеем, шигелой, пневмоцистой и многими другими бактериями. В отношении псевдомонад, микобактерий, лептоспир, вирусов, трепонем и некоторых других микроорганизмов Бисептол неэффективен.
Энтерококк
Клебсиелла
Пневмококк
Показания
Бисептол помогает при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Его назначают при:
- Гнойном отите.
- Синусите.
- Брюшном тифе.
- Холере.
- Сальмонеллезе.
- Бруцеллезе.
- Бронхите.
- Бактериальной диарее.
- Пневмоцистозе.
- Брюшном тифе.
- Скарлатине.
- Ангине.
- Фарингите.
- Гонорее.
- Коклюше.
- Ларингите.
- Пневмонии.
- Бронхоэктазах.
- Перитоните.
- Холангите.
- Остеомиелите.
- Абсцессах кожи.
- Фурункулезе.
- Уретрите.
- Орхите.
- Цистите и многих других инфекциях.
Инфекционным болезням у детей доктор Комаровский посвятил одну из своих программ:
С какого возраста разрешено принимать?
Инструкция по применению таблетированной формы Бисептола включает информацию о том, что средство рекомендуется для детей старше трех лет. Если требуется назначить лекарство малышам, которым еще не исполнилось 3 года, применяют суспензию. Ее можно давать с 2-месячного возраста.
Противопоказания
Применение Бисептола запрещено:
- Если у ребенка выявлена непереносимость такого препарата или других сульфаниламидных лекарств.
- Если анализы маленького пациента показали почечную недостаточность.
- Если у ребенка повреждена печень и ее работа сильно нарушена.
- Если обнаружен дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
- Если анализ крови выявил агранулоцитоз, апластическую анемию или лейкопению.
Применение препарата с осторожностью подразумевает наличие у ребенка аллергической болезни, патологии щитовидной железы, нехватки витаминов В9 и В12 или порфирии.
Побочные действия
Детский организм нередко реагирует на лечение Бисептолом аллергией или нарушением работы пищеварительного тракта. Кроме того, препарат может вызывать:
- Угнетение кроветворения.
- Головокружения, апатичное или депрессивное состояние, судороги, головные боли.
- Одышку и кашель.
- Нарушение функции почек.
- Боли в суставах или мышцах.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки следует пить после приема пищи, запивая водой в достаточно большом количестве. Дозировку лучше всего определять индивидуально на основе клинической картины, состояния ребенка, чувствительности возбудителя и прочих факторов. Обычно Бисептол в таблетках назначается в такой разовой дозе:
В этой разовой дозировке Бисептол нужно принимать дважды в сутки , а перерыв между приемами должен составлять 12 часов.
Длительность применения определяют в зависимости от патологии. Препарат выписывают минимум на 5 дней, а когда симптомы инфекции проходят, его следует принимать в течение еще двух суток. Средняя продолжительность лечения Бисептолом составляет от 5 до 14 дней. Если инфекция протекает тяжело, разовые дозировки могут повышаться на 30-50%.
Передозировка
Если принять больше таблеток, чем назначил врач, у ребенка появится головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость, повышенная температура и другие отрицательные симптомы. Длительное превышение дозировки приводит к появлению анемии, лейкопении, желтухи и тромбоцитопении.
Следует внимательно следить за количеством препарата, принимаемого ребенком, во избежание передозировки
Взаимодействие с пищей другими препаратами
- Таблетки Бисептол не следует запивать молоком, поскольку это будет уменьшать их действие.
- Перед приемом препарата не стоит есть продукты, которые быстро усваиваются и выводятся из кишечника, например, выпечку или сухофрукты.
- На время лечения в рационе пациента желательно ограничить жирные продукты животного происхождения, а также горох, капусту, морковь, фасоль и помидоры.
- Бисептол усиливает лечебный эффект от применения непрямых антикоагулянтов, гипогликемических лекарств, фенитоина и метотрексата.
- Совместное назначение с диуретическими препаратами будет повышать риск тромбоцитопении.
- Лекарство нельзя применять вместе с аспирином или препаратами, способными угнетать кроветворение.
Условия продажи
Для покупки таблетированной формы Бисептола нужно предъявлять рецепт от врача. Средняя цена упаковки таблеток со 120 мг активного соединения составляет 30 рублей.
Условия хранения и срок годности
Таблетки Бисептол нужно хранить вдали от влаги и солнечного света, при температуре ниже +25 градусов. К препарату не должно быть свободного доступа у малышей. Сроком годности такой формы лекарства является 5 лет.
Бисептол представляет собой комбинированное средство, которое входит в группу сульфаниламидов. Это лекарство отличается обширным спектром действия и помогает справиться с микробами, но не является . При этом вещество имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, потому назначать его может исключительно врач.
Состав, форма выпуска, упаковка
В составе таблеток для взрослых присутствует 0,4 мг сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Таблетки для детей имеют меньшую дозировку – 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Препарат выпускают в таблетированной форме. В упаковке присутствует 20 штук.
Формы выпуска Бисептола
Производитель
Лекарство выпускает польский Пабяницкий фармакологический завод.
Показания
Средство используют для терапии инфекционных патологий, которые становятся результатом заражения разными микроорганизмами. В число показаний входят такие аномалии:
- инфекционные поражения органов дыхания – легочный , гайморит, бронхит, воспаление легких;
- синусит;
- или ;
- воспаление и абсцесс мозга;
- инфекционные поражения мочеполовой системы – уретрит, цистит, простатит, сальпингит;
- инфицирование органов пищеварения – холера, паратиф, шигеллез;
- гонорея;
- инфекционные поражения кожи – пиодермия, .
Противопоказания
Бисептол нельзя применять в таких случаях:
- сложные формы ;
- беременность;
- лактация;
- болезни органов кроветворной системы;
- нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – имеет наследственный характер;
- возраст до 3 месяцев;
- недоношенные дети;
- серьезная ;
- увеличение содержания билирубина у детей;
- высокая чувствительность к ингредиентам или остальным сульфаниламидам.
С большой осторожностью применяют средство при на другие лекарства. Это же актуально для людей с астмой или дефицитом фолиевой кислоты. Осторожность рекомендуется соблюдать при патологиях щитовидной железы. Аналогичные рекомендации дают врачи детям и пожилым людям.
Механизм действия
Комбинация активных компонентов позволяет получить бактериостатическое действие и уничтожить бактериальные микроорганизмы. Средство эффективно в отношении разных бактерий.
Действие препарата обусловлено блокирующим влиянием на обменные процессы бактерий. Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолевой кислоты, а триметоприм препятствует следующему этапу метаболизма.
С помощью данного средства удается справиться со стрептококками, пневмококками, стафилококками. Эффективно оно при заражении палочками брюшного тифа и дизентерии, а также инфицировании кишечной палочкой. При этом средство не позволяет справляться с синегнойной палочкой, возбудителем туберкулеза, спирохетами.
Инструкция по применению
Дозировку препарата подбирают индивидуальным путем. Средство можно употреблять после приема пищи, запивая нужным количеством жидкости. Объем вещества подбирают по возрасту. Так, в 3-5 лет показано по 240 мг. Детям 6-12 лет нужно принимать по 480 мг. Делать это следует дважды в сутки.
При воспалении легких необходимо рассчитывать суточную дозировку таким образом: 100 мг сульфаметоксазола на каждый килограмм веса пациента. Между приемами следует выдерживать промежуток 6 часов. Длительность применения составляет 2 недели.
При развитии гонореи дозировка должна составлять 2 г сульфаметоксазола дважды в сутки. Между применением нужно делать промежуток 12 часов.
Всем пациентам старше 12 лет нужно принимать по 960 мг средства дважды в сутки. Если планируется длительное лечение, дозировку снижают до 480 мг.
Продолжительность применения данного средства составляет 5-14 дней. При сложном протекании болезни или наличии разовую дозу могут увеличить на 30-50 %.
При длительности терапии более 5 суток или увеличении дозировки средства важно держать под контролем показатели периферической крови. Если наблюдаются аномальные изменения, назначают фолиевую кислоту. Дозировка витамина составляет 5-10 мг в день.
У людей с недостаточностью почек, при которой клиренс креатинина – 15-30 мл в минуту, обычный объем уменьшают вдвое.
Как принимать Бисептол при некоторых заболеваниях:
Побочные действия
Бисептол обычно имеет прекрасную переносимость. Однако иногда он провоцирует нежелательные последствия:
- Пищеварительные органы реагируют на применение средства появлением диареи, потерей аппетита. У некоторых людей возникает . В редких случаях развивается глоссит, стоматит, .
- Нервная система может реагировать на прием средства , депрессивными состояниями, . У некоторых людей возникает .
- Со стороны почек увеличивается объем мочи или воспаляется орган. Иногда .
- При поражении дыхательной системы есть риск удушья, дефицита воздуха, кашля.
- При поражении системы кроветворения снижается объем лейкоцитов и нейтрофилов. Также есть риск уменьшения количества тромбоцитов или развития анемии, сопровождающейся нехваткой фолиевой кислоты.
- Могут возникать , ощущения . В редких случаях развиваются синдромы или . Опасным осложнением также может стать .
- Может развиваться высокая чувствительность к ультрафиолету.
- Есть единичные примеры озноба и после применения средства.
Также бисептол может провоцировать дискомфорт в мышцах и суставах. В области введения есть риск развития тромбофлебита. Помимо этого, препарат может приводить к уменьшению содержания калия, сахара или натрия. Однако обычно побочные реакции появляются очень редко и пропадают после отмены препарата.
Передозировка
При избыточном потреблении бисептола есть риск таких побочных эффектов:
- повышенная сонливость;
- головокружение;
- тошнота;
- рвота;
- потеря аппетита;
- нарушение сознания;
- гепатит;
- лихорадка;
- гематурия.
Чтобы справиться с неприятными симптомами, препарат следует отменить и промыть желудок. Также пациенту показано обильное питье. Его состояние нужно держать под контролем.
При хронической интоксикации лекарством есть риск возникновения лейкопении. Также может появляться мегалобластная анемия и тромбоцитопения. Устранить данные симптомы помогает лейковорин. Его принимают по 5-15 мг в день.
Особые указания
Людям, имеющим склонность к аллергии, препарат выписывают с большой осторожностью. При длительном применении средства есть риск изменения показателей крови. Чтобы минимизировать данные угрозы, назначают фолиевую кислоту в объеме 3-6 мг в день.
Бисептол ® – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе . Последний относится к группе сульфаниламидов.
Их использование в медицинской практике на протяжении нескольких десятков лет спровоцировало появление множества штаммов, резистентных к данным лекарственным средствам. Преодолеть эту устойчивость были призваны комбинированные препараты, представителем которых является Бисептол.
Сульфаниламиды способны встраиваться в структуру патогена, тем самым нарушая обменные процессы и влияя на размножение и рост микроорганизмов.
Бисептол ® — это один из самых часто назначаемых лекарственных препаратов при инфекционных поражениях мочеполовой системы.
Его используют в качестве профилактики пневмоцистной пневмонии, которая зачастую диагностируется у больных с синдромом приобретённого иммунного дефицита (СПИД). Бисептол показан при заболеваниях бактериальной этиологии, возбудителями которых являются:
- стрептококки (овоидные аспорогенные грам+ бактерии);
- стафилококки (неподвижные грам+ кокки);
- менингококк (грам- диплококки, вызывающие менингококковую инфекцию);
- гонококк (грам- аэробная бактерия, вызывающая гонорею);
- эшерихия коли (грам- палочковидная бактерия, распространённая в нижнем отделе кишечника);
- сальмонелла (неспороносная бактерия, имеющая форму палочек);
- холерный вибрион (грам- подвижная бактерия рода вибрионов);
- бацилла антракса (возбудитель сибирской язвы);
- палочка Пфайффера (неподвижная грам- бактерия);
- листерии (грам+ палочковидная бактерия) ;
- нокардии (грам+ неподвижные аэробные бактерии);
- коклюшная палочка (мелкие неподвижные неспорообразующие грам- коккобациллы, поражающие эпителий бронхов);
- энтерококк фекальный (условно- патогенный микроорганизм);
- а также клебсиелла, пастерелла мультоцида, протеус, франциселлы, бруцелла, микобактерии, цитробактеры, энтеробактер, легионелла пневмофила, провиденции, серрация марцесценс, шигеллы, иерсинии, морганеллы, пневмоциста, хламидия трахоматис, хламидофила пситтаци, токсоплазма, актиномицеты, кокцидиоидес иммитис.
Противомикробное действие не распространяется на коринебактерий, синегнойную палочку, палочку Коха, бледную трепонему, лептоспиру и вирусы.
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа средства -комбинированные сульфаниламидные антибиотики.
Рецепт на Бисептол ® на латинском
Rp.: Biseotoli 0.48
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке четыре раза в день.
Бисептол ® инструкция по применению таблеток взрослым
Бисептол принимают внутрь или же практикуют внутривенные инъекции. ЛС принимают после еды и запивают большим количеством воды. Инфекции, протекающие в острой форме, лечат не менее пяти дней.
| Заболевание | Дозировка | Продолжительность лечения |
| Гонорея | Десять табл. по 480 миллиграмм | Один день. Таблетки принимают в утренние и вечерние часы |
| Острые неосложнённые инфекции мочевыделительной системы | Четыре табл. по 480 миллиграмм | Трое суток. Желательно принимать на ночь |
| Пневмоцистная пневмония (чаще всего диагностируется у ослабленных неврождённых) | Сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг | Каждые шесть часов. Длительность курса – две недели |
| Тяжёлое течение инфекции | По 480 миллиграмм три раза в день | — |
| Хроническая форма | По 480 миллиграмм два раза в день | — |
Аннотация к Бисептолу ®
Бактерицидный эффект основывается на способности активного действующего вещества блокировать синтез фолатов в клетках чужеродных агентов. Сульфаметоксазол влияет на выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм не позволяет дигидрофолиевой кислоте превратиться в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты и отвечает за белковый обмен и деление микробной клетки.
При пероральном приеме сульфаметоксазол и триметоприм полностью абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация компонентов отмечается через 60-240 минут. Триметоприм хорошо проникает в клетки и тканевые барьеры – в лёгкие, желчь, слюну, мокроту, семенную и спинномозговую жидкости, секрет влагалища.
Связывание с белками плазмы крови у триметоприма составляет 50 процентов, у сульфаметоксазола 66 процентов. Биологический Т1/2 у первого вещества занимает от 9 до 16 часов, у второго – около 10 часов. У пожилых пациентов и у тех, что имеют патологии функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в данном случае не обойтись без корректировки дозировки.
Сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер. Оба вещества обнаруживаются в грудном молоке. Лекарственное средство элиминируется почками.
Фото упаковки бисептола ® в таблетках по 120 мг
При продолжительных (более 30 дней) курсах лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови, так как высока вероятность гематологических изменений. Последние имеют обратимый характер при назначении витамина В9 (Folic acid). Бисептол с осторожностью назначают лицам, страдающим дефицитом фолатов. Фолиевая кислота также показана при продолжительном лечении и при высоких дозировках.
Для профилактики кристаллурии необходимо поддерживать достаточное количество экскретируемой мочи. При нарушении почечной фильтрации риск возникновения токсических реакций возрастает.
На фоне терапии не стоит употреблять в пищу продукты, которые содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, шпинат, томаты). Во время терапии следует избегать ультрафиолетового излучения.
Что касается взаимодействия с другими лекарственными средствами, то Бисептол ингибирует микрофлору кишечника, что способствует снижению эффективности пероральных противозачаточных средств. Усилению действия способствуют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат, анальгин, салицилат натрия). Комбинация с мочегонными препаратами опасна тем, что возрастает риск развития тромбоцитопении. Бисептол, принимаемый совместно с барбитуратами, усиливает проявления дефицита витамина В9.
Дозировка Бисептола ® для парентального введения
Внутривенные инъекции делают каждые двенадцать часов (максимум 1920 миллиграмм). Для максимального эффекта постоянная концентрация триметоприма в сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 микрограмм.
При малярии, возбудителем которой является плазмодиум фальципарум, внутривенные инъекции делают в течение двух суток (1920 миллиграмм два раза в день). При почечной недостаточности назначают половину стандартной дозы на протяжении трёх дней, а затем лишь половину от стандартной дозы.
Бисептол 480 предназначен исключительно для в/в введения. Продолжительность введения составляет 60-90 минут. При тяжёлом течении болезни дозировку увеличивают в два раза.
Бисептол ® показания к применению
Бисептол купирует инфекции, которые локализованы:
- в дыхательном тракте: острый и хронический , бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистоз, эмпиема плевры;
- в желудочно-кишечном тракте: брюшной тиф, шигеллез, ангиохолит;
- в ЛОР-органах: , ;
- в мочевыделительной системе: донованоз, паховый лимфогранулематоз, шанкроид, ;
- на кожных покровах: акне, ;
- в скелетно-мышечной системе: препарат последней линии при остеомиелите.
Химиотерапевтическое средство демонстрирует высокие показатели эффективности при лечении острого бруцеллёза, нокардиоза, септицемии и бластомикоза Гилкриста.
Какие противопоказания имеет Бисептол?
Бисептол не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим вспомогательным компонентам в составе;
- нарушение одной или нескольких функций печени и почек;
- снижение уровня лейкоцитов;
- снижение количества тромбоцитов;
- снижение количества лейкоцитов;
- пернициознаяанемия;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- апластическая анемия;
- недостаточность Г-6-ФДГ;
- пневмоцистоз;
- суспензия противопоказана детям младше трех месяцев;
- внутримышечное введение не проводится пациентам до шести лет;
- гипербилирубинемия в детском возрасте.
Препарат следует с осторожностью принимать в пожилом возрасте, при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, сезонном аллергическом риноконъюнктивите, атопической экземе и патологиях щитовидной железы. Бисептол способен усилить симптоматику у пациентов с порфириновой болезнью. Применение антибактериального химиопрепарата противопоказано при выраженной сердечной недостаточности, нарушении гемопоэза и повышенной концентрации билирубина.
Побочные действия от приёма Бисептола ®
При соблюдении дозировки, прописанной в официальной инструкции, ЛС хорошо переносится организмом. При приёме Бисептола чаще всего возникают кожные высыпания и расстройства со стороны пищеварительного тракта. У пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата появляются аллергические реакции: высокая температура, отёк Квинке и легочная эозинофилия, которая проявляется одышкой.
У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:
- кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная , злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
- желудочно-кишечный тракт: гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
- изменение картины крови: понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа;
- мочевыводящие пути: тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
- центральная нервная система: менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
- костно-мышечная система: мышечные и суставные боли;
- метаболизм: Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена.
У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.
Частота нежелательных лекарственных реакций значительно выше у пациентов с синдромом приобретённого иммунного дефицита. Тяжёлые и серьёзные побочные явления (вплоть до летального исхода) чаще всего возникают в пожилом возрасте и у пациентов с сопутствующими патологиями.
Бисептол ® при беременности
В результате клинических исследований было выявлено, что активные компоненты данного химиотерапевтического препарата способны преодолевать плацентарный барьер, поэтому во время беременности лечение Бисептолом нецелесообразно. Если женщина принимает ЛС в период лактации, то ей следует отказаться от грудного вскармливания.
Лечение данным препаратом относится к тератогенным факторам, так как Бисептол ® негативно влияет на эмбриональное развитие и может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды. Комаровский Е.О. считает, что Бисептол ® ни в коем случае нельзя принимать в первом триместре (3-10 нед.) беременности.
Более безопасным для беременных женщин считаются следующие препараты:
- (азалид, замедляющий замедляет рост и размножение бактерий);
- (полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к );
- (бактерицидное, антибактериальное средство широкого спектра, ингибирующее транспептидазу);
- (сбета-лактамные антибиотики, которые подавляют синтез пептидогликанового слоя);
- ( , связывающийся с 50S-субъединицей рибосом);
- уросептики (создают достаточную концентрацию действующих веществ в моче и тканях мочеполовой системы).
Стоит учитывать, что азитромицин ® и эритромицин допустимо принимать только во втором триместре.
Суспензия Бисептола ® для детей: инструкция по применению и другие лекарственные формы
В Великобритании Бисептол назначают лишь с двенадцати лет.
Фото упаковки бисептола ® в виде суспензии
В России и странах СНГ лекарственное средство широко применяется в педиатрической практике, педиатры прописывают его даже маленьким детям. Основное правило терапии Бисептолом – это строгое соблюдение дозировки.
Лечение занимает в среднем около четырех дней. Хронические заболевания требуют более длительного курса лечения. Во время приёма Бисептола организм ребенка должен получать достаточное количество жидкости. Также необходимо скорректировать рацион питания: отказаться от употребления мучных изделий, конфет, шоколада и некоторых овощных культур (капусты, моркови, томатов).
| Заболевание | Дозировка | Продолжительность лечения |
| Профилактика рецидивов инфекций мочевыделительной системы (до 12 лет) | 12 миллиграмм | От трех месяцев до года |
| Бруцеллёз | — | Около одного месяца |
| Брюшной тиф | — | До трех месяцев |
| Цистит | 480 миллиграмм дважды в день | Трое суток |
| Гонококковый фарингит | 4320 миллиграмм | Пять дней |
| Пневмоцистная пневмония | 120 мг/кг/сут. Интервал – шесть часов. | Две недели |
Беременность
Бисептол ® не применяют для лечения беременных и кормящих грудью. При необходимости назначения Бисептола ® во время естественного вскармливания, на время антибактериальной терапии грудное вскармливание временно прекращают.
Алкоголь и Бисептол ®
Сульфаметоксазол+ триметоприм категорически не совместимы с алкоголем. На период лечения Бисептолом необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.
Прием алкоголя на фоне антибактериальной терапии Бисептолом увеличивает риск развития побочных эффектов от приема сульфометоксазола с триметопримом, а также повышает нагрузку на печень и усугубляет проявления дисбиоза.