Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Атаракс: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния,диоксид титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждаятаблетка разделена риской.

Фармакологическое действие

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Времядостижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема - 2 ч.После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 мг/мл и70мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрьсоставляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазмекрови. Коэффициент распределения составляет 7 – 16 л/кг у взрослых. Гидроксизинпроникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь вбольшей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизинметаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общийклиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится внеизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем увзрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициентраспределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведенияувеличивается до 37 часов, вследствие чего антигистаминный эффект может продлеватьсядо 96 часов после приема.

Фармакокинетика

Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное иМ-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- иH1-гистаминорецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальных зон. На фоне приема Атаракса наблюдаетсяудлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений послеприема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечногонапряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. Придлительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладаетбронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию.

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей,экземой и дерматитом.

Показания к применению

купирование генерализованной тревоги, психомоторноговозбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности приневрологических, психических и соматических заболеваниях

расстройство адаптации

абстинентный синдром при хроническом алкоголизме

премедикация

кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину

острая форма порфирии

беременность, период лактации

почечная и печеночная недостаточность

глаукома

гипертрофия предстательной железы

галактоземия (наследственная непереносимость галактозы снарушением всасывания глюкозо-галактозы)

Способ применения и дозы

В возрасте от 2 до 6лет - 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов; одна таблетка может делитьсяна две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимостиот веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку необходиморазмельчить и разбавить чистой водой.

от 6 лет и старше – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколькоприемов.

Для премедикации – 1 мг/кг за 1 час до операции, а такжедополнительно за 10-12 часов до анестезии.

Взрослым

В общей клинической практике и психиатрии: 25 – 100 мг вдень в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг вдень (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости дозаможет быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации: 2-8 таблеток (1-2,0 мг/кг) за 10-12 часовдо анестезии.

Однократная максимальная доза не должна превышать 8таблеток, максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

Побочное действие

задержка мочеиспускания, запор

нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста)

сонливость, общая слабость, особенно в начале леченияпрепаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или послеснижения дозы)

головная боль, головокружение

усиление потоотделения, тошнота, сухость во рту

аллергические реакции

артериальная гипотензия, тахикардия

изменение функциональных проб печени (повышение уровнятрансаминаз)

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательнаяактивность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальнаягипотония.

Лечение: немедленное промывание желудка, необходимо вызвать рвотуискусственным путем, контроль за жизненноважными функциями организма имониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и впоследующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин назначать не следует.Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо учитывать потенцирующее действие Атаракса присовместном назначении с лекарственнымипрепаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотическиеанальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства,анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозировки должны подбиратьсяиндивидуально.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноамионоксидазыи холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналинаи противосудорожной активностифенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторовхолинэстеразы.

Особенности применения

Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием,его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении,затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления,деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применениилекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.

Пожилым больным необходима коррекция дозы.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атараксадолжен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования егоглавного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться отприема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены отом, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скоростьпсихомоторных реакций.

Атаракс – это лекарственный препарат, служащий транквилизатором в небольшой степени. Он немного подавляет нервное возбуждение, а также немотивированную агрессию у детей и взрослых.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Атаракса:

• Твердые лекарственные формы. Таблетки.
• Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
• Твердые лекарственные формы. Суппозитории ректальные.

Состав лекарства в форме таблеток

Таблетированная форма препарата имеет продолговатые размеры и покрыта пленкой. Имеет риску.

Состав :

• Гидрохлорид гидросизина – основное вещество в Атараксе.
• Лактоза моногидрат.
• Полисахарид с мелкими вкраплениями кристаллов.
• Ангидрид кремния коллоидный.
• Магния стеарат.
• Диоксид титана.
• Гидроксипропилметилцеллюлоза.
• Макрогель 400.

Атаракс таблетки выпускаются в виде блистера, который располагается в картонной упаковке. Таблетки принимаются оральным способом с использованием небольшого количества жидкости.

Состав раствора для инъекций

Раствор для инъекций Атаракс выпускается в картонной коробке и небольшой коробочке с ячейками, в которых расположено до 5 ампул. Они имеют прозрачный цвет, а внутри находится бесцветный раствор. В их состав входят следующие вещества:

• Гидрохлорид гидросизина
• Дистиллированная вода.

Состав сиропа

Атаракс сироп выпускается во флаконах с общей вместимостью в 200 мл. В нем присутствуют только активное средство в виде гидрохлорида гидросизина, а также вспомогательных элементов, среди которых можно отметить сахарозу, ароматизаторы и стеарат магния.

Фармакологическое действие

Кроме того, Атаракс оказывает целый спектр медицинский воздействий: препарат успокаивает нервную систему; обладает антирвотной функцией; запрещает воздействие нейромедиаторов на органы дыхания, кожу, ЖК тракт; а также оказывает м-холиноблокирующее действие. Запрещает воздействие данных рецепторов на весь организм человека и активизацию субкортикальных зон. Астаракс не оказывает раздражающего воздействия на выработку секрета и кислоты в ЖК тракте.

При употреблении препарата повышается время сна, нет внезапных пробуждений в течение ночи, а также появляется расслабленность в мышечной структуре. Препарат не вызывает привычки и зависимости – даже после длительного периода его приема. Лекарство снижает все раздражения, вызванные аллергическими реакциями или сыпью. Длительность запрета на воздействие нейромодуляторов на органы дыхания может составлять до 4 суток при недостаточности печеночной системы.

При приеме Атаракса происходит его быстрое усвоение и растворение сначала в желудке, а затем и по всем органам - через кровеносную систему. Уже спустя пары часов самое большое количество препарата оказывается в плазме. При новом приеме Атаракса оно возрастает до 35%. Биологическая доступность составляет около 85%. Все компоненты препарата имеют особенность во впитывании через ткани, нежели клетки. Активный компонент – гидроксизин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьеры. Преобразовывается в печеночном отделе. При выведении на долю почек выпадает меньше 1% Апаракса. Все остальное выходит через кишечник. В зависимости от возраста, данный период может отличаться. Так, у ребенка период выхода лекарства занимает до 7,5 часов. У молодых людей и лиц среднего возраста он занимает до одного дня, а у немолодых людей – чуть больше суток.

Нарушения печени и почек. В случае недостаточности в печеночно-почечной системе период выведения может затянуться до 40 часов.

Атаракс выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и сиропа.

Показания к применению Атаракса

Препарат в любой форме выпуска имеет свои показания, противопоказания и побочные эффекты. При приеме данного препарата следует обращать на них особое внимание.

Лекарство необходимо принимать при следующих показаниях:

• Лечение тревоги.
• Успокоительное перед проведением операционных действий.
• Лечение зуда.
• Состояние исключительной и немотивированной раздражительности.
• Проблемы с центральной нервной системой, влекущие за собой гипервозбуждение.
• Алкоголизм тяжелой формы.
• Дерматит атопический
• Экзема.
• Рвота.
• Невротические состояния.
• Снятие судорог при желудочно-кишечных заболеваниях.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает принимать препарат при наличии хотя бы одного из приведенных ниже заболеваний:

• Индивидуальная непереносимость к определенным компонентам.
• Порфирия.
• Непереносимость галактозы.
• Глаукома.
• Беременность и период лактации.

С осторожностью следует назначать Атаракс при:

• Миастении.
• Гиперплазии предстательной железы.
• Затруднение выхода мочи.
• Запоры.
• Эпилепсия.
• Наличие нарушений ритма.
• Почечная либо печеночная недостаточность.

Побочные действия

Инструкция по применению предупреждает о следующих побочных действиях:

• Парадоксальная стимуляция нервной системы.
• Повышенная чувствительность.
• Пересыхание глотки.
• Общая слабость.
• Нарушение нахождения в пространстве.
• Сильное потоотделение.
• Тахикардия.
• Лихорадка.
• Бронхоспазм.

В случае превышения дозировки Атаракса могут проявиться следующие симптомы:

• Уменьшение реакции центральной нервной системы.
• Нарушения в желудке в виде тошноты или рвоты.
• Повышение пульса.
• Увеличение температуры тела.
• Сонливость.
• Дрожание конечностей или головы.
• Нарушение реальности.
• Затрудненное дыхание.
• Гипотензия.
• Состояние комы.

Необходимо сразу же промыть желудок и вызвать принудительную рвоту. Следует взять пробы для выявления наличия спирта или несовместимых для применения с Атараксом лекарств. Необходимо введение определенных препаратов: налоксон, тиамин и глюкоза, физостигмин. В случае использования других видов лекарств, способствующих подавлению депрессии, последний препарат может быть опасен для жизни.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Дозировка, а также срок лечения препаратом назначаются лечащим врачом, и зависят от степени заболевания, а также его длительности. Однако, общая схема приема предполагает прием таблеток в количестве 50 мг за сутки, а общий срок лечения достигает месяца.

Способ и дозировка инъекций

Инструкция предлагает принимать препарат в виде раствора для инъекций внутримышечно. При этом, важно соблюдать главное правило его приема: введение производится медленно. Дозировка препарата устанавливается врачом, однако составляет до 300 мг в клинических случаях.

Способ и дозировка сиропа

Атаракс в виде сиропа применяется в тех случаях, когда прием таблеток является невозможным. Общая дозировка препарата будет составлять до 50 мл в сутки. Сироп рекомендуется использовать после еды, запивая небольшим количеством воды.

Атаракс при лечении заболеваний

Препарат применяется в определенных дозировках, в зависимости от характера заболевания. Так, при лечении тревоги необходимо принимать по 50 мг в сутки. В случае ухудшения дозировку можно повысить до 300 мг. Эта дозировка будет одинаковой для таблеток, раствора и сиропа.

В случае проведения операции следует принять от 50 гр до 200 за 1 час до ее начала. Кроме того, возможно принимать Атаракс орально или внутримышечно перед введением наркоза. Если у больного наблюдается зуд, ему необходимо принимать 25 гр препарата сразу. В случае необходимости дозировку можно повысить до 250 гр. При этом, важным остается не допустить передозировки, потому максимальная доза должна составлять не более 300 мг или мл. за сутки.

Люди преклонного возраста, а также страдающие нарушениями почек и печени, должны принимать все дозировки Атаракса вдвое меньше стандартных. В случае необходимости проявления кратковременного действия следует употреблять по половинке таблетки, либо дозы для введения внутрь, либо сиропа.

Атаракс для детей

Принимать данный препарат рекомендуется и детям, однако, под строгим наблюдением врача. Это связано с неокрепшей психикой ребенка, которая может среагировать на тот или иной компонент не так. Прием разрешен для детей от нескольких месяцев. Данным препаратом можно эффективно лечить следующие заболевания:

• Аллергия. Ее можно лечить с 3-4 месячного возраста. Лекарственный препарат марки Атаракс снижает зуд и успокаивает нервную систему ребенка.
• Снижает все страхи. Таким образом, помогает ребенку крепко уснуть и расслабиться. Особенно это действенно при боязни ребенком темноты и страха одиночества.
• Дерматит. Более серьезная причина аллергии. Атаракс снимает зуд и позволяет организовать ребенку спокойный сон.
• Бронхиальная астма. Это видоизмененная форма дерматита. Атаракс снимает аллергию и судороги в бронхах.
• Успокаивает нервную систему ребенка, снимает чувство тревожности, укрепляет психику.

Его применение детьми возможно только в виде таблеток.

Дозировка для детей при различных заболеваниях

Количество Атаракса зависит от массы тела ребенка и его возраста.

• От 1 года до 6 – до 3 мг на 1 кг в день. Необходимо принимать несколько раз.
• От 6 лет – 2 мг на 1 кг в день. Прием препарата осуществляется в несколько раз.

Для легкости приема таблетку следует мельчить в мелкую крошку.

Побочные эффекты от применения Атаракса у ребенка

• Необычность поведения.
• тремор рук.
• лихорадка.
• обмороки.

Перед приездом скорой следует запрокинуть голову ребенка и промыть желудок. При сложных случаях его госпитализируют.

При беременности и лактации

Инструкция запрещает препарат Атаракс на все время беременности. У новорожденных от этого препарата наблюдались такие отклонения, как: пониженное давление, нарушение двигательных функций, признаки удушения. Во время грудного вскармливания прием Атаракса, также, противопоказано. Если наблюдается сильная депрессия и невроз, то прием Атаракса разрешен с условием исключения кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

• Атаракс с препаратами, содержащими опий, барбитураты, этанол – атаракс повышает степень их лечебного воздействия на организм.
• Атаракс и нейролептики, антидепрессанты – повышение противохолинергического действия.
• Атаракс и фенитоин – меняет его воздействие на эпилептические припадки в сторону улучшения, либо ухудшения.

Отечественные и зарубежные аналоги

Выделяют следующие синонимы и заменители Атаракса:

• Гидроксизин.
• Адаптол.
• Афобазол.
• Гидазепам.
• Феназепам.
• Реланиум.
• Грандаксин.
• Диазепам.
• Диазепекс.
• Золомакс.
• Стремаза.
• Винпотропил.
• Тералиджен.
• Фенибут.

Атаракс используется для терапии тревожных расстройств, а также при алкогольной абстиненции. Реализуется в таблетках с белой оболочкой, имеющих продолговатую форму. За основу взята производная дифенилметана, а именно дигидрохлорид дифенилметана. Не относится к депрессантам центральной нервной системы, а всего лишь оказывает ангистаминное и бронходилатирующее влияние на организм. В терапевтических дозах нет влияния на кислотообразующую и секреторную функции.

Атаракс - от чего помогает

Помогает при экземах, кожных зудах, крапивнице, аллергических дерматитах. При нарушениях функций печени наблюдается увеличение длительности антигистаминного действия до 4 суток.

После приёма у больных отмечается улучшение сна, уменьшение мышечного тонуса и ночных пробуждений. Отсутствуют риски нарушения памяти.

При лечении препаратом пожилых людей наблюдается повышение концентрации метаболитов. Доза определяется лечащим врачом. Образующиеся в процессе лечения метаболиты, которые откладываются в тканях, выводятся из организма с мочой.

Противопоказания к применению

"Атаракс" оказывает влияние на концентрацию и скорость реакции. Это необходимо учитывать для людей, чьи профессии непосредственно связаны с опасным оборудованием, транспортом или нечто подобным. Запрещается употребление спиртных напитков. В случае передозировки возможны следующие явления: снижение артериального давления, тошнота, рвота, нарушение ориентации, дрожание конечностей, судороги. Передозировка атараксом лечится искусственной рвотой и последующим промыванием желудка.

Также передозировка грозит появлением неожиданных функций ЦНС или её подавлением. В таких случаях требуется скорейшая госпитализация больного до полного исчезновения симптомов. Бесполезен гемодиализ, так как к этому препарату нет подходящих антител. Не рекомендуется употреблять атаракс с другими лекарственными средствами, применяющимися для лечения центральной нервной системы. Это транквилизаторы, наркотические обезболивающие и даже банальные снотворные средства. Разрешается употреблять "Атаракс" вместе с алкалоидами и белладоннами.

Как и сколько принимать атаракс

Применение

• При снятии чувства тревожности препарат назначается по 25-100 мг каждые 24 часа. Такая доза разделяется на несколько приёмов. Большую дозу рекомендуется применять в обеденное время.
• При тяжёлом состоянии врачи назначают около 300 мг в сутки. Обычно "Атаракс" назначается на месяц, но всё зависит от конкретного случая.
• Чтобы снять зуд, достаточно начинать принимать атаракс по 25 мг, но доза может увеличиться до 100 мг.

Лекарство назначается и детям. Доза напрямую зависит от возраста и веса ребёнка. На 1 кг назначается порядка 1-3 мг для детей до 6 лет. Детям постарше - 1-2 мг. Используется инъекциями.

Если необходимо срочное внедрение лекарства в организм, то врачи обычно назначают уколы. Жидкость вливается глубоко в мускулу.

Побочные действия

Большинство наблюдающихся побочных явлений в основном возникает только у пациентов преклонного возраста. При снижении дозировки препарата, они, как правило, быстро проходят. В основном атаракс влияет на работу центральной нервной системы.

Конкретно могут возникнуть проблемы с мочевыведением, а также возможны запоры, иссушение слизистой оболочки рта. Может наблюдаться вялость, ухудшение общего состояния, повышается тяга ко сну. Большая вероятность появления побочных эффектов в первые дни применения препарата.

Атаракс и алкоголь

При лечении препаратом категорически запрещаются всякие спиртосодержащие вещества, то есть алкоголь противопоказан. В противном случае человек может упасть в обморок или перейти в состояние комы. Нельзя допускать действие препарата с этанолом.

ATARAX®
Регистрационный номер: П N011405/01-110917
Торговое патентованное название: АТАРАКС® (ATARAX®)
Международное непатентованное или группировочное наименование: гидроксизин
Лекарственные форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70 мг.
Оболочка: Опадрай® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).
Описание
Белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ: N05BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.

Механизм действия
Гидроксизина гидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.

Фармакодинамические свойства
Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.
Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 9б ч после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.
Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

Начало действия
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5 - 10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30 - 45 мин при применении таблеток.

Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема - 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Hl-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 14 ч (диапазон 7 - 20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей (T1/2) удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг.
Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

У детей
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения (T1/2) короче, чем у взрослых и составляет 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 год.
Доза должна быть скорректирована при применении у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC [площадь под кривой]) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина - была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
в качестве седативного средства в период премедикации.
симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе.
- Порфирия.
- Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе.
- Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, что сопровождается, удлинением интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт.
- Детский возраст до 3 лет.
- Беременность, период родов и грудного вскармливания.
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза).

С осторожностью

При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования с использованием животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.

У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека.
Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.

Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидрокс изина.

Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат «Атаракс» следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.
Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени:
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)
Для симптоматического лечения аллергического зуда:
Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Для премедикации - 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Очень часто: сонливость.
Часто: головная боль, заторможенность.
Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.
Редко: судороги, дискинезия.

Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.
Редко: галлюцинации, дезориентация.

Редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Редко: тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Очень редко: бронхоспазм.

Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота.
Редко: рвота, запор.

Редко: нарушения функциональных проб печени.
Частота неизвестна: гепатит.

Часто: утомляемость.
Редко: гипертермия, недомогание.

Редко: задержка мочеиспускания.

Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Редко: гиперчувствительность.
Очень редко: анафилактический шок.

Редко: снижение артериального давления.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые при значительной передозировке препарата, связанные с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, путанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечный коллапс.
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применения активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное назначение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол), некоторыми анти гистаминными средствами, некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом), некоторыми антиде прес сантами (например, циталопрамом, эсциталопрамом), некоторыми антималярийными препаратами (такими как мефлохин), некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидином), некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд), некоторыми препаратами, используемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб), и метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма. Следовательно, такие комбинации противопоказаны.

Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами; при этом доза должна подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина. Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами моноаминоксидазы.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.
Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.
При применении у крыс гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг разделенной на 2 приема в день вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 (константа замедления скорости выделения энзимов (Ki): 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/C10, 2С19 и ЗА4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл).
Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 206, 2Е1 и 3A4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и СУРЗА4/5.
Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в том числе атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем,при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другие путями метаболизма.

Особые указания

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидрокс изин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу пируэт. У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.

Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Атаракс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Atarax

Код ATX: N05BB01

Действующее вещество: гидроксизин (hydroxyzine)

Производитель: ЮСБ Фарма С.А. (USB Pharma, S.A.) (Бельгия), Лаборатории Тиссен (Laboratoires Thissen) (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 18.05.2018

Атаракс – транквилизатор, применяемый для снятия кожного зуда, снижения тревоги и психомоторного возбуждения. Оказывает умеренное анксиолитическое, а также противорвотное, седативное, анальгезирующее, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Атаракса:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого цвета, с обеих сторон нанесена поперечная риска (по 25 шт. в блистерах из ПВХ-Al фольги, в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (по 2 мл в прозрачных стеклянных ампулах, по 6 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), магния стеарат, диоксид кремния коллоидный (безводный);
• оболочка: Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400).

Состав 1 ампулы (2 мл раствора):

• активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидроксизин – производное дифенилметана, угнетающее активность определенных субкортикальных зон. Обладает умеренной анксиолитической активностью и умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Оказывает седативное, H 1 -гистаминоблокирующее, М-холиноблокирующее и противорвотное действие. Также оказывает противозудное действие при крапивнице, экземе и дерматите.

У пациентов с бессонницей и тревогой полисомнография демонстрирует увеличение продолжительности сна и уменьшение частоты ночных пробуждений уже после однократного или повторного приема препарата в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при применении Атаракса в дозе 50 мг 3 раза в сутки.

Гидроксизин не вызывает привыкания и психической зависимости. При длительном лечении не вызывает ухудшения когнитивных функций и развития синдрома отмены.

Седативный эффект развивается в течение 30–45 минут.

H 1 -гистаминоблокирующий эффект наступает примерно через 1 час после приема препарата. При печеночной недостаточности этот эффект может продлеваться до 96 часов после однократного приема.

Гидроксизин оказывает умеренное анальгезирующее действие, обладает симпатолитической и спазмолитической активностью.

Фармакокинетика

После однократного в/м введения дозы 50 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет примерно 65 нг/мл.

Гидроксизин при пероральном прием хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация отмечается через 2 часа и составляет у взрослых 30 нг/мл при приеме дозы 25 мг, 70 нг/мл – при приеме дозы 50 мг. Биодоступность – 80%.

Гидроксизин концентрируется больше в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения у взрослых составляет 7–16 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь преимущественно в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты гидроксизина попадают в грудное молоко. После приема внутрь препарат хорошо проникает в кожу, где концентрация намного превышает уровень в сыворотке крови (как после однократного, так и после многократных приемов).

Препарат метаболизируется в печени, основным метаболитом (45%) является цетиризин – выраженный H1-блокатор. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. В неизмененном виде экскретируется только 0,8% гидроксизина – через почки. Цетиризин выводится с мочой в основном в неизмененном виде (16% от внутримышечной дозы препарата, 25% – от дозы, принятой внутрь).

Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. У детей этот показатель в 2,5 раза меньше, чем у взрослых.

Период полувыведения (Т ½) у взрослых – в среднем 14 часов (от 7 до 20 часов), у детей в возрасте 14 лет – 11 часов, в возрасте 1 года – 4 часа.

У пациентов пожилого возраста коэффициент распределения – 22,5 л/кг. Показатель Т ½ = 29 часов.

При наличии сопутствующих заболеваний печени значение Т ½ увеличивается до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией.

При почечной недостаточности AUC (площадь под кривой «концентрация – время») значительно не меняется, однако увеличивается длительность экспозиции цетиризина. Гемодиализ не удаляет этот метаболит из организма.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атаракс назначают взрослым:

• Купирование психомоторного возбуждения, тревоги, повышенной раздражительности и чувства внутреннего напряжения при психических, неврологических и соматических заболеваниях;
• Лечение синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, который сопровождается психомоторным возбуждением;
• Симптоматическое лечение кожного зуда.

В педиатрии препарат применяют для премедикации и симптоматического лечения зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

Применение Атаракса противопоказано при порфирии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, беременности, а также в период родовой деятельности и лактации.

Препарат применяют с осторожностью:

• Миастения;
• Предрасположенность к развитию аритмии;
• Затруднение мочеиспускания;
• Повышение внутриглазного давления;
• Склонность к судорожным припадкам;
• Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• Запоры;
• Деменция.

Инструкция по применению Атаракса: способ и дозировка

Раствор для в/м введения

В форме раствора Атаракс вводят внутримышечно.

• премедикация: 1 мг/кг массы тела за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
• симптоматическое лечение зуда: дети 1–6 лет – по 1–2,5 мг/кг в сутки в несколько приемов, дети от 6 лет – по 1–2 мг/кг в сутки в несколько приемов.

• премедикация: 50–200 мг за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
• симптоматическое лечение зуда: в начале лечения – 25 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 4 раза в сутки;
• симптоматическое лечение тревоги: утром и днем – по 12,5 мг, на ночь – 25 мг (суммарная суточная доза – 50 мг). В серьезных случаях допускается увеличение суточной дозы до 300 мг.

Максимально допустимые дозы Атаракса: разовая – 200 мг, суточная – 300 мг.

Начальную дозу для пациентов пожилого возраста снижают в 2 раза.

Снижение дозы требуется пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью. При недостаточности печеночной функции рекомендуется снижение дозы на 33%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Атаракс принимают внутрь. Начальная суточная доза для симптоматического лечения зуда составляет 25 мг, при необходимости ее можно увеличить до 100 мг (4 приема по 25 мг), при этом максимальная доза не должна превышать 300 мг в сутки и 200 мг за один прием.

Суточная доза Атаракса для взрослых для снятия симптомов тревоги составляет 50 мг и в тяжелых случаях может быть увеличена до 300 мг. По четверти суточной нормы необходимо принять утром и днем, оставшуюся часть – перед сном.

В пожилом возрасте, а также при почечной и печеночной недостаточности, дозу препарата рекомендуется снизить вдвое.

Для премедикации детям Атаракс назначают в дозе 1 мг на каждый килограмм массы тела. Принимают препарат в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда детям препарат назначают в зависимости от возраста:

• 3–6 лет: по 1–2,5 мг/кг/сутки (в несколько приемов);
• от 6 лет и старше: по 1–2 мг/кг/сутки (в несколько приемов).

Побочные действия

Применение Атаракса может вызывать следующие побочные явления:

• Головная боль, сонливость, общая слабость и головокружение (если симптомы не проходят через несколько дней после начала приема препарата, принимаемую дозу необходимо сократить);
• Артериальная гипотензия и тахикардия;
• Тошнота, изменение функциональных проб печени;
• Усиление потоотделения, лихорадка, аллергические реакции и бронхоспазм.

В пожилом возрасте прием препарата может привести к развитию нарушения аккомодации, задержке мочеиспускания, сухости во рту и запорам.

Передозировка

Передозировка Атаракса обычно проявляется выраженным антихолинергическим действием, угнетением или парадоксальной стимуляцией центральной нервной системы. В случае значительного превышения рекомендуемой дозы могут отмечаться следующие симптомы: тошнота, рвота, сонливость, галлюцинации или спутанность сознания, тремор, непроизвольная двигательная активность, гипертермия, тахикардия. Также могут возникать аритмия, артериальная гипотония, судороги, угнетение сознания и дыхания, вследствие чего возможны кома и сердечно-легочный коллапс.

В случае передозировки показана поддерживающая терапия, включающая наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и последующие 24 часа, контроль жизненно важных функций организма, в том числе дыхательных путей, кровообращения, сердечно-сосудистой деятельности и артериального давления. При необходимости обеспечивают кислородотерапию.

Пациентов с измененным психическим статусом следует проверить на одновременное применение алкоголя или других препаратов. В этих случаях, если возникает необходимость, проводят ингаляцию кислородом, вводят глюкозу (декстрозу), тиамин, налоксон.

Для получения вазопрессорного эффекта назначают метараминол или норэпинефрин. Не следует применять эпинефрин.

При значительном превышении дозы Атаракса в таблетках может быть проведено промывание желудка после предварительной эндотрахеальной интубации. Специфического антидота гидроксизина не существует. Гемодиализ неэффективен.

Согласно литературным данным, при развитии тяжелых и опасных для жизни антихолинергических эффектов, не поддающихся терапии другими средствами, возможно применение физостигмина в терапевтической дозе. Однако этот препарат не следует применять только для поддержания состояния бодрствования у пациента, его не рекомендуется назначать больным с нарушениями сердечной проводимости. Важно учитывать, что в комбинации с циклическими антидепрессантами физостигмин может ускорить развитие приступов и остановку сердца.

Особые указания

С осторожностью следует применять Атаракс совместно с препаратами, угнетающими действие центральной нервной системы: транквилизаторами, этанолом, опиоидными анальгетиками, барбитуратами и снотворными препаратами.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Атаракса возможно ухудшение скорости реакций и способности к концентрации внимания. Этот эффект может усиливаться при одновременном приеме других седативных средств. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Атаракс противопоказан к применению в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

В форме раствора для в/м введения Атаракс противопоказан детям до 1 года, в виде таблеток – до 3 лет.

Дозу для детей корректируют в зависимости от возраста и массы тела.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при многократном применении препарата возможно накопление цетиризина (метаболита гидроксизина), в связи с чем рекомендуется снижение дозы Атаракса для этой категории больных.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Гидроксизин не оказывает влияния на действие блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов, сердечных гликозидов, антигипертензивных средств, алкалоидов белладонны и атропина.

Действие гидроксизина потенцируется при одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, таких как этанол, снотворные препараты, барбитураты, наркотические анальгетики, транквилизаторы. При необходимости их сочетанного назначения требуется индивидуальных подбор доз. От употребления алкоголя в период лечения следует воздержаться.

Являясь ингибитором изофермента CYPD6, в высоких дозах гидроксизин может взаимодействовать с субстратами изофермента CYP2D6.

Гидроксизин препятствует действию препаратов-ингибиторов холинэстеразы и бетагистина, прессорному эффекту эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина.

Циметидин, применяемый два раза в сутки по 600 мг, на 36% повышает сывороточную концентрацию гидроксизина, на 20% уменьшает максимальную концентрацию его основного метаболита цетиризина.

Гидроксизин метаболизируется в печени, поэтому его концентрация в крови может повышаться при сочетанном применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию, возрастает риск удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии по типу пируэт.

В метаболизме гидроксизина принимают участие изофермент CYP3A4/5 и алкогольдегидрогеназа, из-за чего возможно увеличение плазменной концентрации препарата при одновременном применении лекарственных средств, которые способны ингибировать изофермент CYP3A4/5, таких как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, делавирдин, стирипентол, позаконазол, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз, в т. ч. нелфинавир, индинавир, саквинарин, ритонавир, атазанавир, саквинарин/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир. Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Аналоги

Аналогами Атаракса являются Феназепам, Релиум, Реланиум, Элениум, Сибазон, Диазепам, Гидазепам, Тазепам, Грандаксин, Анвифен, Фенорелаксан и др.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет следует хранить при температуре не выше 25 °С.