Стрептомицин 500 тыс ед. Стрептомицина ® побочные действия. Лекарственные свойства антибиотика

Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.

Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.
Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина). In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.

Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно - при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается. Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%). Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости). В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается. Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных - 5–8 часов. Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).

Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Показания

В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики - аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.

Способ применения стрептомицина и дозы

Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта). Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза - 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки - из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков - 1 г. Интратрахеально - взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г. Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель). Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин - не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин - не больше 0,4 г.

К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным. Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин. Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов. До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить. У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.

Ограничения к применению

Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту. Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей. Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия стрептомицина

Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.
Органы чувств и нервная система: головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
система пищеварения: тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
мочеполовая система: нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
прочие: дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции - боль и гиперемия в месте инъекции.

Взаимодействие стрептомицина с другими веществами

При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости. Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина. При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются. Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро - и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов). При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Передозировка

При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей - угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости - искусственная вентиляция легких.

Стрептомицин представляет собой антибиотик , который обладает широким спектром активности и способен подавлять рост и размножение многих болезнетворных бактерий . Исторически стрептомицин является одним из самых первых открытых антибиотиков (второй после пенициллина ). За открытие данного антибиотика, который стал широко использоваться в лечении чумы и туберкулеза , была вручена Нобелевская премия. Стоит отметить, что стрептомицин является натуральным антибиотиком и образуется в процессе жизнедеятельности лучистого микроскопического гриба Streptomyces globisporus streptomycini.

Стрептомицин относится к антибиотикам аминогликозидам I поколения. Данная группа антибиотиков способна воздействовать на бактериальную клетку и приводит к угнетению выработки белковых молекул. Стрептомицин способен подавлять рост и размножение таких бактерий как гонококк, стафилококк (сапрофитный ), клебсиелла, шигелла, сальмонелла, кишечная палочка, а также эффективно бороться с возбудителями таких заболеваний как туберкулез, чума, туляремия , бруцеллез и дифтерия . В то же время данный антибиотик не эффективен по отношению к синегнойной палочке, протею, риккетсиям и спирохетам.

Стрептомицин довольно плохо всасывается в пищеварительном тракте, в связи с чем его чаще всего используется внутримышечно. После инъекции антибиотик широко распределяется по всем тканям организма. Стрептомицин выводится из организма с мочой в неизмененном состоянии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Стрептомицин выпускается в виде порошка, который в дальнейшем используется для приготовления раствора для внутримышечного введения. Данный антибиотик также можно найти в аптеках под такими названиями как Ампистреп, Диплостреп, Стрептолин, Стрепсульфат и Эндостреп.

Фирмы производители стрептомицина

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Синтез	Стрептомицин	Россия	Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения	Дозировка подбирается в каждом отдельном случае индивидуально. Стрептомицин вводят внутримышечно в суточной дозе 500 – 1000 мг для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на 1 килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 2 – 4 грамма (зависит от степени тяжести инфекционного процесса ), взрослым старше 60 лет – 0,75 грамма. Детям в сутки можно принимать не более 1 грамма стрептомицина.
Киевмедпрепарат	Стрептомицин-КМП	Украина

Механизм лечебного действия медикамента

Стрептомицин является самым первым антибиотиков из группы аминогликозидов (аминогликозид I поколения ). Стрептомицин высоко активен в отношении многих видов бактерий, в том числе и к возбудителям таких тяжелых инфекционных заболеваний как чума, туберкулез, туляремия и дифтерия.

Обычные дозы стрептомицина способны угнетать синтез белковых молекул бактерий и блокировать их рост и дальнейшее размножение (бактериостатический эффект ). Высокие дозы данного антибиотика, в свою очередь, способны разрушать клеточную стенку бактерий и приводит к их гибели (бактерицидный эффект ). Проникнув в клетку бактерии, стрептомицин связывается с рибосомальным аппаратом, который отвечает за выработку всех нужных белков . В дальнейшем антибиотик нарушает процесс считывания генетической информации (информационная и транспортная РНК ) в рибосомах, что приводит к образованию дефектных белковых молекул. Данные белки нужны для роста и размножения бактерии. В конечном счете, под воздействием стрептомицина бактерии деградируют и погибают.

Как уже было отмечено, стрептомицин обладает высокой активностью по отношению к таким болезнетворным бактериям как кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, гонококк, сапрофитный стафилококк. Необходимо отметить, что стрептомицин не способен подавлять рост риккетсий, спирохет, протея и синегнойной палочки.

При каких патологиях назначается?

Стрептомицин активно используется в лечении различных тяжелых инфекционных заболеваний. Именно данный антибиотик стал первым использоваться в лечение таких болезней как чума и туберкулез.

Применение стрептомицина

Название патологии	Механизм действия	Дозировка
Туберкулез (легких или других органов)	Проникнув внутрь бактериальной клетки, способен связываться с рибосомами и тормозит процесс образования белковых молекул, которые необходимы для обеспечения всех жизненных процессов микроорганизмов. Большие дозы антибиотика нарушают проницаемость клеточной стенки микробов и в дальнейшем приводят к их гибели.	Лечение проводят не менее 3 месяцев (совместно с другими противотуберкулезными медикаментами ). Суточная доза подбирается исходя из массы тела – по 15 миллиграмм на каждый килограмм веса. Обычная кратность введения антибиотика – раз в день, но при плохой переносимости введение стрептомицина можно проводить дважды в день.
Туляремия (природно-очаговое заболевание с поражением лимфоузлов и кожи, которое сочетается с сильной интоксикацией организма)		Разовая дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм, которую необходимо принимать 2 раза в день. Курс лечения составляет 1 – 2 недели.
Чума (карантинная инфекция , которая приводит к сильнейшей интоксикации, поражению внутренних органов, а также нередко сопровождается заражением крови)		Разовая дозировка должна составлять 1 грамм. Кратность применения – дважды в сутки. Длительность приема антибиотика составляет 7 – 11 дней.
Бруцеллез (инфекционная болезнь с поражением лимфоузлов, внутренних органов и сопровождающаяся интоксикацией организма)
Венерическая гранулема (венерическое заболевание с хроническим течением, которое проявляется изъязвлением кожи половых органов)		Суточная доза составляет 750 – 1000 миллиграмм. Кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Лечение проводится, в среднем, от 10 до 14 дней.
Инфекционные заболевания пищеварительной системы
Холецистит (воспаление желчного пузыря)	Тот же.	Дозировка подбирается индивидуально исходя из типа заболевания, локализации и степени тяжести. Суточная дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на один килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 4 грамма. Взрослым старше 60 лет – по 0,75 грамма в сутки. В детском возрасте прием стрептомицина ограничен дозой в 1 грамм.
Холангит (воспаление желчных протоков)
Гастроэнтероколит (воспаление желудка , тонкого и толстого кишечника)
Бактериальная дизентерия (поражение конечного отдела толстой кишки)
Инфекции мочеполового тракта
Простатит (воспаление предстательной железы)	Тот же.	Та же, что и при инфекциях желудочно-кишечного тракта.
Цистит (воспаление мочевого пузыря)
Уретрит (воспаление мочеиспускательного канала)
Уретроцистит (сочетанное воспаление мочевого пузыря и мочеиспускательного канала)
Пиелонефрит (воспаление почки и почечной лоханки)
Гонорея
Эндоцервицит (воспаление слизистой оболочки шейки матки)
Орхоэпидидимит (воспаление яичек и их придатков)

Как применять медикамент?

Вследствие того, что стрептомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте, его используют лишь в виде порошка, из которого в дальнейшем делают раствор для внутримышечных инъекций. Суточная доза для взрослых должна составлять 500 – 1000 миллиграмм (нужная доза подбирается исходя из типа заболевания и степени тяжести ) и не должна превышать 2000 миллиграмм. Лицам пожилого возраста (старше 60 лет ), а также тем, кто плохо переносит антибиотик, суточную дозу снижают вплоть до 750 миллиграмм в сутки. Дозировка для детей подбирается исходя из возраста и массы тела. Суточная доза для детей до трех месяцев – 10 миллиграмм на 1 килограмм текущего веса, от трех до шести месяцев – 15 мг/кг, от полугода до двух лет – по 20 мг/кг, а для детей от тринадцати лет и старше – по 15 – 20 миллиграмм на 1 килограмм веса.

Стрептомицин может раздражать не только пищеварительный тракт, но также отрицательно воздействовать и на печень. В этом случае происходит увеличение некоторых показателей в биохимическом анализе крови . Чаще всего повышается уровень печеночных аминотрансфераз (энзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислот ). Также нередко наблюдается повышение уровня общего билирубина в крови (гипербилирубинемия ).

Аллергические проявления

Стрептомицин, как и любой другой антибиотик, способен вызывать различные аллергические реакции. При первом введении антибиотика в организм происходит процесс сенсибилизации (повышение чувствительности к данному медикаменту ). При последующем приеме стрептомицина в организме возникают сложные механизмы, в ходе которых происходит высвобождение гистамина (главный медиатор аллергического процесса ), который и ответственен за возникновение различных общих и местных клинических проявлений. Стоит отметить, что процесс сенсибилизации занимает от 4 до 7 дней.

Прием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:

• кожная сыпь ;
• покраснение кожи;
• ангионевротический отек (отек Квинке ).

Зуд представляет собой субъективное ощущение жжения или раздражения определенных сегментов кожного покрова или слизистых оболочек. Зуд возникает как следствие высвобождения большого количества гистамина, который раздражает нервные рецепторы, расположенные в коже .

Кожная сыпь на введение антибиотика может быть разнообразной. Чаще всего на коже возникают пузырьки (папулы ) размером не более 0,4 – 0,5 сантиметра, которые внутри заполнены прозрачной жидкостью. Также на коже могут возникать волдыри, которые напоминают волдыри от ожога крапивой. Сыпь, как правило, возникает уже через 10 – 20 минут после введения антибиотика.

Покраснение кожи (эритема ) является одним из характерных признаков аллергической реакции. Гистамин способен не только раздражать нервные рецепторы самой кожи, но также воздействовать и на нервные окончания мелких сосудов кожи (капилляров ). В конечном счете, происходит расширение просвета капилляров и переполнение их кровью, что и проявляется покраснением определенного сегмента кожи.

Ангионевротический отек (отек Квинке ) является одной из самых частых форм лекарственной аллергии. Данная патология характеризуется возникновением отека подкожно-жировой клетчатки лица (век, губ, щек, ротовой полости ), половых органов, а также конечностей. Стоит заметить, что ангионевротический отек не сопровождается такими симптомами как зуд и покраснение кожи. Отек Квинке возникает через некоторое время на введение антибиотика и, как правило, через несколько часов полностью исчезает. В случае выраженного отека слизистой оболочки гортани может возникать удушье. Если вовремя не оказать медицинскую помощь (используются антигистаминные препараты ), то данное осложнение может привести к коме .

Приблизительная стоимость медикамента

Ниже представлена таблица, где можно найти приблизительную стоимость стрептомицина в разных городах Российской Федерации.

Город	Средняя стоимость порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения
Московская область	7 рублей
Казань	6 рублей
Красноярск	6 рублей
Челябинск	8 рублей
Самара	6 рублей
Тюмень	9 рублей

Стрептомицин — это первый антибиотик, который оказался эффективен в отношении микобактерий туберкулеза и чумной палочкой. Эффективно борется с большинством грамотрицательных микроорганизмов, поэтому применяется для лечения туляремии и бруцеллеза, а также в комплексной терапии кишечных инфекций и инфекционных заболеваний органов мочевыделительной системы.

Особенности препарата

Стрептомицин (лат. Streptomycinum) — препарат первого поколения аминогликозидных антибиотиков. Имеет большую токсичность для организма, поэтому применяется только в случаях острой необходимости и невозможности лечения другими препаратами.

Отпуск из аптеки производится по рецепту врача.

Лекарственные формы

Стрептомицин изготавливают в виде сульфата (лат. Streptomycini sulfas) — порошкообразная масса белесого цвета. Выпускается в одной лекарственной форме — стерильный порошок для разведения. Может применяться:

• для парентерального введения (уколы),
• для местного нанесения в виде аэрозоля или спрея,
• или в виде ингаляций для лечения легких.

Состав Стрептомицина

В одном флаконе содержится стрептомицина сульфат в различных дозировках:

• 0,25 г (250 000 единиц);
• 0,5 г (500 000 единиц);
• 1 г (1 000 000 единиц).

Цены

Стоимость стрептомицина сульфата составляет около 100-120 рублей за упаковку из 10 герметично закрытых флаконов. Но найти стрептомицин в свободной продаже в аптеках может оказаться затруднительным.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное действие происходит за счет угнетения производства белка в организме бактерий. Наибольшую активность стрептомицин проявляет в отношении грамотрицательных бактерий (гонококки, кишечная палочка, бруцеллы, микобактерии туберкулеза).

К стрептомицину чувствительны коринебактерии (возбудители дифтерии) и стафилококки. Относительно невысокая восприимчивость препарата у стрептококков, в том числе у пневмококка (возбудитель пневмонии) и энтеробактеров (условно-патогенные микроорганизмы, часто вызывающие поражение мочеполовой системы).

В отношении нижеприведенных групп патогенных микроорганизмов стрептомицин неэффективен:

1. Анаэробные бактерии.
2. Синегнойная палочка.
3. Протеуса.
4. Риккетсии.
5. Ряда штаммов спирохет.

Фармакокинетика

Стрептомицина сульфат быстро проникает в кровяное русло из места введения или нанесения. При пероральном приеме (путем проглатывания) крайне плохо всасывается в желудке и кишечнике, выводится неизмененным вместе с калом. Поэтому практически не назначается для перорального приема, за исключением кишечных инфекций.

Стрептомицин не способен к образованию прочных соединений с белками плазмы. Выводится через почки вместе с мочой, способен накапливаться в корковом веществе.

Показания

Основное показание к применению стрептомицина — первичный туберкулез легких, а также , и . Назначается в составе комплексной противотуберкулезной терапии.

Другие показания:

1. (образование на коже гениталий).
2. Чума (острое, крайне заразное, комплексное поражение организма).
3. Бруцеллез (системное поражение организма с выраженным увеличением лимфоузлов, патологиями сердца, легких, печени, почек, опорно-двигательного аппарата).
4. Туляремия (характеризуется резким увеличением лимфоузлов, лихорадкой, образованием нарывов, язв и по всему телу).
5. (при аллергии или неэффективности пенициллинов).
6. Инфекции мочевыделительной системы (при выявленном и подтвержденном возбудителе).
7. Кишечные инфекции.
8. (при подозрении на вероятное развитие инфекции и нагноений).
9. (в сочетании с другими антибиотиками).

В дерматологии стрептомицин широко используется для лечения туберкулезного поражения кожи. Может быть назначен как через инъекции (уколы), так и местно, путем нанесения смеси, раствора или взвеси на пораженные участки.

В дерматовенерологии стрептомицин используется для лечения венерической гранулемы. Заболевание характеризуется образованием глубоких изъязвлений на коже половых органов, реже — на шее, лице или в ротовой полости. Даже после успешного лечения возможен рецидив через 6-10 месяцев, что потребует повторного курса антибактериальной терапии.

Инструкция по применению

Взрослым

Лечение патологий, вызванных микобактерией туберкулеза, проводится по индивидуально подобранной схеме. Длительность антибактериальной терапии зависит от нескольких параметров:

• от формы, тяжести и стадии заболевания;
• от переносимости пациентом препарата (есть ли побочные действия);
• от наличия положительной динамики.

Для лечения венерической гранулемы назначаются внутримышечные уколы 2 раза в сутки. Разовая доза — 250 мг (250 000 ЕД).

При туляремии назначается введение стрептомицина по 1000 мг в сутки. Рекомендовано продолжать антибактериальную терапию до 5 суток нормальной температуры тела.

Лечение чумы требует введения доз, намного превышающих рекомендованные:

1. При средней тяжести течения кожной или бубонной формы рекомендуется вводить по 500 или 375 мг таким образом, чтобы общая суточная доза составила 1,5 г стрептомицина.
2. При тяжелом течении чумы необходимо довести общую дозу в сутки до 3 г — по 1000 мг через каждые 8 часов.
3. При септической (с заражением крови) и легочной форме чумы в первые 4 дня лечения суточная доза стрептомицина составляет 4 г, при этом максимальная разовая доза — 1 г. На 5 день дозировка уменьшается до 3 г в сутки — по 0,75 г на одну инъекцию.

При бруцеллезе суточная доза стрептомицина увеличивается до 2 г, по 1 г каждые 12 часов. Опасность представляет ранняя отмена препарата или снижение дозировки, т. к. может развиться хроническая форма бруцеллеза.

Для остальных заболеваний (эндокардит, кишечные инфекции и инфекционные патологии мочевыводящих путей) схема лечения очень схожа. Назначается по 120 мг или 250 мг дважды в сутки. При запущенной патологии и тяжелом состоянии пациента кратность введения может увеличиться до 3 инъекций в день. При этом длительность курса от 3 до 10 дней.

Детям и новорожденным

Для детей старше года допустимая доза в сутки — 0,5 г (500 мг или 500 000 ЕД), для подростков старше 14 лет — 1 г (1000 мг или 1 000 000 ЕД). Дозировка рассчитывается на основе массы тела — не более 20 мг на 1 кг.

Расчет дозировки для деток первого года жизни производится следующим образом:

• от 1 до 3 мес. — не более 10 мг на 1 кг в сутки;
• от 4 до 6 мес. — не более 15 мг на 1 кг сутки;
• от 7 мес. и старше — не более 20 мг на 1 кг в сутки.

Стрептомицин весьма токсичен и имеет множество побочных эффектов, поэтому для лечения детей назначается крайне редко. Для лечения новорожденных препарат может применяться только при невозможности обеспечения лечения другими антибиотиками, эффективными в отношении выявленного возбудителя.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам препарат может быть назначен только при наличии прямой угрозы жизни. Стрептомицин проникает в околоплодные воды и секретируется в грудное молоко.

Противопоказания

1. или .
2. Патологии слуха или вестибулярного аппарата.
3. Миастения (аутоиммунное заболевание, провоцирующее нарушение выносливости мышц).
4. Непереносимость стрептомицина.
5. Патологии мозгового кровообращения любой этиологии.
6. (уменьшение просвета артерий конечностей на фоне воспаления оболочки).

Беременность и период грудного кормления не являются абсолютными противопоказаниями, однако лечение стрептомицином назначается крайне редко.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• , чувство тяжести;
• жидкий стул;
• нарушение выработки желчи;
• нарушение функционирования печени.

Нервная система:

• чувство усталости;
• невриты, особенно нервов лица (чувство болезненности, покалывания, онемения или жжения по ходу нерва);
• подергивания мышц;
• парезы и (онемения, мурашки).

У стрептомицина есть несколько специфических побочных действий:

1. Нефротоксичность — способен накапливаться в корковом веществе, что может вызвать нарушения функционирования почек.
2. Ототоксичность — стрептомицин негативно влияет на слуховой аппарат, способен вызвать временную или необратимую глухоту, выраженное снижение слуха, “звон в ушах”.
3. Нарушения вестибулярного аппарата — возможны головокружения, дезориентация, потеря координации.

Помимо этого могут возникнуть общие побочные эффекты, такие как , и или нанесения.

Особые указания

Стрептомицин внесен в список жизненно необходимых лекарственных препаратов, но отпускается из аптек только по рецепту врача. Лечение необходимо проводить под постоянным наблюдением медиков с еженедельным мониторингом функций почек, органов слуха и вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

• Стрептомицин не назначается при использовании других аминогликозидов (флоримицина сульфат, канамицина), т. к. в сочетании препараты снижают эффективность друг друга.
• Также стрептомицин не назначается при лечении препаратами, токсичными для почек и печени.
• Может назначаться в комплексной терапии с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. В этом случае эффективность обоих препаратов увеличивается.
• усиливает действие стрептомицина.
• Противопоказано одновременное использование и стрептомицина.
• В совокупности и стрептомицина усиливается ототоксическое действие.

Фармакодинамика . Стрептомицин обладает широким спектром антимикробной (бактерицидной) активности. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp . и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae . Менее активен относительно Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp . Стрептомицин неактивен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa .
Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при в/м введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 ч После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови на протяжении 6-8 ч. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Хорошо проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови меньше чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не кумулирует в организме. Не метаболизуется. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается, и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Показания к применению препарата Стрептомицин

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.

Применение препарата Стрептомицин

Стрептомицин вводят в/м, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При в/м введении разовая доза для взрослых составляет 0,5-1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела ≤50 кг и лиц в возрасте старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15-20 мг/кг массы тела, но не больше 0,5 г/сут детям и 1 г подросткам однократно.
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (≥3 мес).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для в/м введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ре прокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Р-р готовят ех tempore .
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,5% р-ра прокаина 2-3 раза в неделю.
Для применении в виде аерозоля взрослым вводят 0,5-1 г стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции — в 25-100 мл) 0,9% р-ра натрия хлорида. Детям при таком пути введения препарат назначают из того же расчета, что и при в/м введении. В зависимости от показаний в р-р для ингаляции можно включать другие, совместимые со стрептомицином лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуфляции в виде мелкодисперсного порошка или инстиляции 10% р-ра в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не больше 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и ИБС лечение препаратом независимо от пути введения начинают со сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей восприимчивости дозы могут быть повышены до обычных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражением печени суточную дозу препарата необходимо снизить. При клиренсе эндогенного креатинина 50-60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г; 40-50 мл/мин — не больше 0,4 г/сут.

Противопоказания к применению препарата Стрептомицин

Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, обусловленные невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита, тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия), почечная недостаточность (клиренс эндогенного креатинина ≤40 мл/мин), нарушение мозгового кровообращения , облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к стрептомицину, миастения, ботулизм.
Период беременности и кормление грудью. Склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера, прикорневой локализации каверн.

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение , тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит , неврит зрительного нерва , угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия , аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия , отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль , парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Особые указания по применению препарата Стрептомицин

При продолжительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия , гематурия , цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц проводить исследование мочи. Поражение почек имеет обратимый характер: оно, как правило, быстро исчезает после своевременного прекращения приема препарата.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппарата.
Детям грудного возраста Стрептомицин назначают только по жизненным показателям.
При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.

Взаимодействия препарата Стрептомицин

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Передозировка препарата Стрептомицин, симптомы и лечение

Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания.
Лечение : вводят в/в р-р кальция хлорида и п/к неостигмина бромид; при развития апноэ переводят на ИВЛ.

Условия хранения препарата Стрептомицин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Стрептомицин:

• Санкт-Петербург

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Стрептомицин

Streptomycinum (род. Streptomycini)

Химическое название

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1"2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1"4)-N,N"-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 21 H 39 N 7 O 12

Фармакологическая группа вещества Стрептомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-92-1

Характеристика вещества Стрептомицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде. Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

Стрептомицина сульфат применяют в/м , внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК , синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis ) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м ) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г C max достигается через 1-1,5 ч и составляет 25-50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5-6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1-2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Применение вещества Стрептомицин

Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II-III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС , недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ , других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества Стрептомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ .

Пути введения

В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

Меры предосторожности вещества Стрептомицин

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют. У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.