Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.
Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.
Фармакологическая группа : Препараты противовирусные
Состав, физико-химические свойства, стоимость
Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.
Лиофилизат |
Крем 5 % |
Мазь 3% |
Таблетки Ацикловир |
|
| Основное вещество | Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе | Ацикловир 50 мг в 1 гр крема | Ацикловир 30 мг в 1 гр мази | Ацикловир 200 мг или 400 мг |
| Вспомога- тельные вещества | Гидроксид натрия | Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон | Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная | Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый |
| Физико-химические свойства | Порошок белого либо бело-кремового цвета | Крем практически белого цвета | Мазь бело-желтого цвета | Таблетки плоские, белого цвета |
| Упаковка | Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных | |
| Цена | 130-410 руб. |  40-70 руб.
|
 20-30 руб.
|
 30-150 руб.
|
Фармакологическое действие
Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.
Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.
Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.
Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.
Фармакокинетика
Лиофилизат и таблетки
При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.
Мазь и крем
Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.
Показания к применению
Крем
— инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь
— герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.
Таблетки :
- Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
- Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
- В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
- Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).
Лиофилизат :
- Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
- Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
- Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
- Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).
Противопоказания
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
- Детский возраст до 3 лет (таблетки).
С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:
- при беременности;
- для лечения лиц пожилого возраста;
- при дисфункции почек;
- при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.
Дозировка
| Перед использованием | Дозировка | Курс лечения | |
Крем |
До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи. |
Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток. |
Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний). |
Мазь |
До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом. | Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день. | Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления. |
Лиофилизат |
Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно. | Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. |
Длительность лечения устанавливается индивидуально. |
Таблетки
Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.
| Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): | Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней. |
| Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ: | Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки. |
| Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: | по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки. |
| Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: | По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций. |
| Лечение инфекций вируса Varicella zoster : |
|
| Лечение инфекций вируса Herpes zoster : | Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней. |
| Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом: |
|
Особые указания
- При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
- При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
- Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
- Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
- При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.
Побочное действие
- Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
- Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
- При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
- При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Брутто-формула
C 8 H 11 N 5 O 3Фармакологическая группа вещества Ацикловир
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59277-89-3Характеристика вещества Ацикловир
Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .
При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.
После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.
Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.
Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).
Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.
Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.
Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.
Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).
Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.
У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.
Применение вещества Ацикловир
Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).
Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
Ограничения к применению
При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.
При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.
Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.
Побочные действия вещества Ацикловир
При системном применении:
Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .
Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).
Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.
При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.
При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.
Взаимодействие
Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
Нет данных о передозировке при местном применении.
Пути введения
В/в (капельно), внутрь, местно.
Меры предосторожности вещества Ацикловир
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.
Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.
При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.
Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0485 | |
| 0.0379 | |
| 0.0368 | |
Препарат под таким названием более известен, как наружное средство для лечения герпеса. Однако существует и таблетированная форма лекарственного средства, предназначенная для системной терапии вирусных инфекций. Использоваться ЛС должно строго по врачебному назначению, поскольку имеется ряд противопоказаний и ограничений на применение.
Ацикловир ® – это антибиотик или нет?
Фармакологическая группа
Таблетированный препарат классифицируется как противовирусное средство, предназначенное для лечения герпетических инфекций.
Состав таблетки Ацикловир ®
Как и любая таблетированная лекарственная форма, данный препарат состоит из основного и вспомогательных компонентов. Активный ингредиент в виде натриевой соли имеет химическое название 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН. Если говорить проще, действующее вещество Ацикловир ® – ацикловир, синтетический аналог структурных элементов ДНК (пуриновых нуклеозидов).
Попадая в организм, он претерпевает ряд определенных трансформаций. После проникновения в инфицированную вирусом клетку в процессе фосфориляции тимидинкиназой ацикловир принимает форму монофосфата, затем дифосфата, и, наконец, превращается в трифосфат. Именно конечное соединение обладает противовирусной активностью: оно встраивается в ДНК возбудителя и прекращает процесс репликации.
Прием Ацикловира ® в таблетках показан при поражении организма следующими вирусами:
- Herpes simplex – вызывает герпес, имеет несколько разновидностей; в спектр активности препарата входят два из них – HSV 1 и 2 типов.
- Varicella zoster – возбудитель широко известной ветряной оспы, которой большинство людей переболевает еще в детстве и получает пожизненный иммунитет.
- Вирус Эпштейна-Барр – причина множества патологий, в число которых входят различные раковые опухоли, гепатит и прочие опасные болезни.
- Цитомегаловирус – распространенный подвид герпетических вирусов, чрезвычайно опасный для лиц с иммуннодефицитными состояниями и новорожденых.
У детей вирусы Эпштейн-Барр и циомегаловирус часто вызывают
Форма выпуска Ацикловир ®
На основе действующего вещества выпускается несколько лекарственных форм, которые применяются наружно, используются для внутривенного введения, а также для приема внутрь. В последнем случае это таблетки, обычного и пролонгированного действия, содержащие 200 и 400 мг активного ингредиента соответственно.
Фото упаковки Ацикловира ® в форме таблеток по 400 мг
Под оригинальным названием Ацикловир ® противовирусное средство выпускают производитель из Беларуси «Белмедпрепараты ® » и отечественная компания «ОЗОН». Таблетки содержат 200 мг действующего вещества, а также кальций, молочный сахар, крахмал картофельный, поливинилпирролидон и аэросил. Упакованы они по 20 штук в блистеры и пачки из картона, реализуются по цене около 32 рублей, Ацикловир ® имеет срок годности 3 года с даты изготовления.
Кроме того, препарат для перорального употребления производится многими российскими и зарубежными фармпредприятиями с добавлением к основному наименованию фирменных постфиксов: Ацикловир-акрихин ® , Ацикловир-сандоз ® , Ацикловир-акос ® и т.д. Таблетки пролонгированные в дозировке 400 мг называются Ацикловир-форте ® .
От чего помогают таблетки Ацикловир ® ?
Лекарственное средство в таблетированной форме предназначено для системной терапии заболеваний, вызываемых несколькими разновидностями герпевирусов. Например, таблетки, особенно в комплексе с наружной мазью, хорошо помогают от высыпаний на губах и генитальном герпесе. Назначаются они также при опоясывающем лишае и при ветрянке. Особенно актуально лечение ветряной оспы ацикловиром ® для взрослых: дети переносят ее сравнительно легко, а в более старшем возрасте заболевание протекает в тяжелой форме и способно вызывать осложнения.
Рецепт Ацикловир ® на латинском языке
Принимать таблетки можно только по назначению врача, поскольку имеются определенные противопоказания для системного лечения вирусных инфекций. Оформляя рецептурный бланк, специалист указывает в краткой форме основные сведения о пациенте (возраст и ФИО) и делает предназначенную для фармацевта запись на латыни с назначением на русском:
Rp.: Tab. «Aciclovir» 0.2
D. t. d. № 20
S. По 1 таблетке 5 раз в день.
Ацикловир ® – показания к применению
Таблетки назначаются с целью системной терапии вызванных восприимчивыми вирусами инфекций кожи и слизистых оболочек:
- Простой герпес, как первичный так и в случае рецидивов.
- Генитальный, поражающий половые органы герпес.
- Тяжелое течение инфекционного .
- Ветряная оспа у взрослых и детей, начиная с первых суток после возникновения характерной везикулярной сыпи.
- Опоясывающий лишай (данное заболевание – следствие перенесенной ранее ветрянки и наличия вируса в организме).
Показано лекарственное средство также пациентам с иммуннодефицитом ( , перенесшим трансплантацию органов, проходящим курс химиотерапии) с целью профилактики и лечения герпетических высыпаний.
Противопоказания к применению Ацикловир ®
Единственным строгим противопоказанием считается индивидуальная повышенная чувствительность к самому ацикловиру ® и его предшественнику валацикловиру ® . Однако есть случаи, когда при применении таблеток следует соблюдать осторожность. Сюда относятся состояния, связанные с недостаточностью почек и обезвоживанием организма. Возможность использования препарата для терапии беременных и кормящих рассматривается в соответствующем разделе.
Дозировка и способ применения Ацикловир ® в таблетках
При употреблении внутрь действующее вещество усваивается частично, его биодоступность не превышает 30%. Наличие в желудке и кишечнике пищи не влияет на скорость всасывания, поэтому пить таблетки можно в любое время.
Простой герпес
Для терапии первичного и рецидивирующего герпеса, спровоцированного Herpes simplex, рекомендуется соблюдать 4-часовой интервал днем и 8-часовой – ночью:
- Детям, начиная с 2 лет, и взрослым с нормальным иммунным статусом показан 5-дневный курс, на протяжение которого нужно принимать по 200 мг препарата 5 раз ежедневно. С профилактической целью – ту же разовую дозу, но уже каждые 6 часов.
- При наличии ВИЧ-инфекции, после трансплантаций и в период химиотерапии разовая доза составляет 400 мг, а схемы лечения и профилактики аналогичны.
- Для лечения детей младше двух роз дозировки уменьшаются вдвое (то есть по 100 м на каждый из 5 приемов).
Ветряная оспа
Период лечения ветрянки – от 7 до 10 суток, при этом взрослым и детям, чья масса тела выше 40 кг показан прием 800 мг препарата 5 раз в день. Ребенку более младшего возраста количество действующего вещества нужно рассчитывать по весу. Рекомендованная схема лечения: 5-дневный курс, по 20 мг ацикловира на килограмм массы каждые 6 часов.
Опоясывающий лишай
Лекарственное средство назначается в соответствии с возрастом:
- дети младше 2 лет – 200 мг на прием;
- с двух до 6 – по 400 миллиграммов;
- старше 6 и взрослые – по 800.
Таблетки нужно принимать четырежды в день через равные интервалы, полный курс лечения – 5 суток.
Ацикловир ® – побочные действия, эффекты и передозировка
Какие-либо негативные реакции организма на прием лекарственного средства отмечаются довольно редко.
Со стороны органов пищеварения наиболее вероятны диспепсические расстройства и диарея. В единичных случаях отмечается повышенная преходящая активность АЛаТ и АСаТ – печеночных ферментов.
На употребление Ацикловира ® в таблетках побочные действия со стороны нервной системы следующие:
- общая слабость,
- сонливость или возбуждение,
- головокружение или головная боль.
Более тяжелые состояния возможны только при внутривенном введении или передозировке. На систему кроветворения пероральный прием лекарства обычно не влияет. Аллергия на Ацикловир как побочный эффект проявляется крапивницей, кожным зудом.
Более серьезные реакции организма возникают при превышении рекомендуемой дозы, особенно когда препарат вводится парентерально. При употреблении внутрь упоминается о следующих симптомах передозировки: головная боль, одышка, лихорадка, нарушения неврологического характера, диарея и рвота. В особо тяжелых случаях – судорожный синдром, кома и летаргия (наблюдались после единовременного приема 20 граммов действующего вещества).
Ацикловир ® во время беременности и при кормлении грудью
Масштабных клинических исследований по теме воздействия лекарственного средства на плод проведено не было. По имеющейся информации о принимавших во время беременности препарат женщинах и их детях можно сделать вывод, что тератогенного эффекта нет. То есть назначать Ацикловир при беременности с 1 по 3 триместр можно, однако с учетом возможных рисков, так через плаценту он все же проникает.
Эскретируется действующее вещество и в грудное молоко в достаточно больших количествах. Поэтому использовать Ацикловир ® при грудном вскармливании не рекомендуется. Целесообразно на период терапии вирусной инфекции от кормления грудью отказаться, заменив кормления специальной смесью.
Ацикловир ® и алкоголь– совместимость
Известно о потенциальном нефротоксичном влиянии противовирусного средства на почки за счет накопления его в канальцах. Именно поэтому рекомендуется употреблять больше жидкости во время лечения и избегать приема других опасных для почек препаратов. Можно ли пить алкоголь при приеме ацикловира ® ?
Прямого запрета на совместное употребление спиртного с этими таблетками в инструкциях от производителей нет, однако необходимо учитывать общее негативное воздействие этанола на ослабленный болезнью организм. Кроме того, спирт всегда повышает вероятность развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной и пищеварительной систем.
Аналоги Ацикловир ® в таблетках
Как уже было сказано в начале статьи, лекарственных противовирусных средств на основе ацикловира выпускается довольно много. Аптечные сети предлагают следующие структурные заменители оригинала:
- Ацикловир-АКОС ®
- Зовиракс ®
- Ацикловир-Акри ®
- Ацикловир-Белупо ®
- Виролекс ®
- Цикловир ®
- Ацикловир-Сандоз ®
- Ацикловир-Акрихин ®
- Цикловакс ®
- Ациклостад ®
- Виворакс ®
- Суправиран ®
- Герперакс ®
- Провирсан ®
- Лизавир ®
- Цикловирал-СЕДИКО ®
- Цитивир ®
В случае с Ацикловиром ® аналоги дешевле искать просто нецелесообразно. Именно оригинальный отечественный препарат является самым доступным по цене в аптеках, в то время как импортные заменители могут стоить в несколько раз дороже.
Зовиракс ® или Ацикловир ® ,что лучше?
Стоимость 25 таблеток производства ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. ® на сегодняшний день почти в 15 раз превышает цену отечественного препарата. При этом в составах лекарственных средств нет принципиальной разницы, так как доза действующего вещества одинакова. Поэтому нет отличий и в списке показаний, противопоказаний, а также возможных побочных эффектов.
Таким образом, между Зовираксом ® и Ацикловиром ® разница заключается только в стоимости, производителе и внешнем оформлении. Каких-либо различий в лечебном эффекте клинически выявлено и подтверждено не было.
Что лучше,Ацикловир ® или Фамвир ® ?
Действующим веществом таблеток швейцарского производства является другое противовирусное соединение – фамцикловир.
Фото фамвира ® 250 мг 21 таблетка покрытая оболочкой
Он активен в отношении тех же вирусов, но характеризуется более высокой биодоступностью. Кроме того, к нему восприимчивы устойчивые к ацикловиру ® штаммы Herpes simplex. За счет более продолжительного периода полувыведения Фамвир ® еще и удобнее в применении (не чаще 3 раз в сутки). Единственный минус – стоимость от 1500 рублей за упаковку из 3 таблеток.
В чем разница между валацикловиром ® и ацикловиром ®
Валацикловир ® , на основе которого тоже выпускаются различные противовирусные препараты, является предшественником ацикловира ® – хлористоводородной солью его L-валилового эфира. В зараженных клетках он претерпевает те же трансформации и действует аналогично.
Однако есть между ацикловиром ® и валацикловиром ® отличие, которое определяет более высокую эффективность препаратов на основе последнего (например, популярного в Америке Валтрекса ®). В виде пролекарства противовирусное средство гораздо лучше и в максимально полном объеме усваивается.
Ацикловир: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Aciclovir
Код ATX: J05AB01
Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)
Производитель: АЗТ ФАРМА К.Б. (Россия); Озон, ООО (Россия); Белмедпрепараты РУП (Беларусь); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Вертекс, АО (Россия); Аньхуй Цзянчжун Гобо Фармасьютикал Ко (Китай) и др.
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Ацикловир – противовирусный препарат, применяемый при лечении герпеса.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
- мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
- глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
- таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).
Активное вещество – ацикловир:
- 1 г крема – 50 мг;
- 1 г мази – 50 мг;
- 1 г глазной мази – 30 мг;
- 1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
- 1 таблетка – 200 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.
Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.
Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.
Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3"–5", которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.
Фармакокинетика
Таблетки
Ацикловир после перорального приема всасывается в кишечнике лишь частично. После применения 5 раз в день по 200 мг C max (максимальная концентрация) и C min (минимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.
В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет 50% от плазменной. Вещество имеет относительно низкое связывание с белками плазмы (9–33%). Выводится из организма, главным образом, через почки в неизмененном виде. Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, это указывает, что вещество выводится не только при помощи гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секрецией.
Единственный обнаруженный в моче метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин (составляет 10–15% от дозы).
Мазь (крем) для наружного применения
При наружном применении на интактной коже ацикловир имеет минимальное всасывание. В крови/моче не определяется.
В случае применения на пораженной коже вещество всасывается умеренно. При отсутствии нарушений почечной функции концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель возрастает до 0,78 мкг/мл. Выведение осуществляется почками (до 9,4 % суточной дозы).
Глазная мазь
Через эпителий роговицы ацикловир проникает легко, создавая во внутриглазной жидкости терапевтическую концентрацию. Методов определения вещества в крови при применении препарата в виде глазной мази не существует.
Инфузионный раствор
C ssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после инфузии на протяжении 60 минут в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. C ssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в указанных дозах составляют 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл соответственно.
У детей от одного года сопоставимые С ssmах и C ssmin наблюдаются при введении в дозе 250 мг/м 2 эквивалентно 5 мг/кг (взрослой дозе) и в дозе 500 мг/м 2 эквивалентно 10 мг/кг (взрослой дозе).
У детей от 0 до 3 месяцев, которым ацикловир вводили в виде инфузий в дозе 10 мг/кг на протяжении более 60 минут каждые 8 часов, C ssmax и C ssmin составляли 13,8 и 2,3 мкг/мл соответственно.
В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет примерно 50% от его плазменной концентрации.
Связь с белками плазмы крови незначительная – от 9 до 33%, вследствие этого развитие лекарственного взаимодействия в результате вытеснения из участков связывания с белками плазмы, маловероятно.
После внутривенного введения ацикловира у взрослых Т 1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет примерно 2,9 часов. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией.
Основной метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в моче на его долю приходится примерно 10–15% от введенной дозы. При назначении ацикловира спустя 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т 1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 18 и 40% соответственно.
Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т 1/2 изменяется в незначительной степени.
При хронической почечной недостаточности Т 1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, во время проведения гемодиализа этот показатель составляет 5,7 часов, а плазменная концентрация Ацикловира уменьшается примерно на 60%.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:
- первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
- опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
- рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
- опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.
Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.
Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.
При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.
Противопоказания
Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.
Абсолютные противопоказания для таблеток:
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
- возраст до 3 лет;
- период лактации.
Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
- неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
- нарушение почечной функции;
- применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
- пожилой возраст;
- беременность.
Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
- беременность;
- период лактации.
Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.
Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.
Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
- дегидратация;
- почечная недостаточность;
- неврологические нарушения;
- электролитные нарушения;
- тяжелая гипоксия;
- реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
- сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
- комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
- беременность.
Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка
Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни. При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.
Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.
Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.
Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.
Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м 2 , для новорожденных – 10 мг/кг.
Побочные действия
- кожные аллергические реакции;
- анафилактические реакции;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- лихорадка;
- лимфаденопатия;
- головная боль;
- лейкопения;
- нарушение зрения;
- периферические отеки.
При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.
Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.
Передозировка
Таблетки
Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.
Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.
Терапия: симптоматическая.
Инфузионный раствор
При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.
Терапия: гемодиализ.
Мазь (крем) для наружного применения, глазная мазь
Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.
Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.
Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания
Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.
При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.
Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.
Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
- беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
- период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Ацикловир в виде таблеток пациентам до 3 лет не назначают.
При нарушениях функции почек
Препарат в лекарственных формах для системного применения (таблетки и инфузионный раствор) назначается с осторожностью при нарушении почечной функции (почечной недостаточности).
Применение в пожилом возрасте
Таблетки Ацикловир пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т 1/2 и снижается клиренс ацикловира.
Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.
Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).
Аналоги
Аналогами Ацикловира являются:
- по активному веществу: Герперакс , Виворакс , Зовиракс , Медовир , Провирсан, Ациклостад, Виролекс ;
- по механизму действия: Вальцит , Рибавирин , Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол , Валтрекс , Валацикловир , Цимевен , Вацирекс, Валогард, Валвир , Вайрова , Фамвир , Рибавин, Рибапег, Минакер.
Сроки и условия хранения
- крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
- мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
- глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
- таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.
Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.
Принцип действия
Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.
Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.
Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.
Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.
От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.
Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.
Показания к применению
Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.
К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.
Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.
Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.
От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:
- инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
- переохлаждение
- стресс
- пожилой возраст
- изменение гормонального фона (например, при беременности)
Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.
Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.
Описание препарата
Препарат выпускается в различных лекарственных формах:
- таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
- глазная мазь
- кремы
- растворы для парентерального введения
Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.
Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.
У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.
Побочные действия
У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.
Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.
Противопоказания
У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.
Инструкция по применению и дозировка
При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.
Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.
Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.
Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.
Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.
При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.