В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.
Пенициллин - основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.
Что нам известно сегодня о применении пенициллина , об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?
Описание пенициллинов
Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины - это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.
В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:
- по механизму воздействия - ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
- по химическому строению - бета-лактамы;
- по типу воздействия на микробную клетку - бактерицидные;
- по спектру противомикробного действия - активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.
Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:
- естественные пенициллины - активны против грамположительных бактерий и кокков
- бензилпенициллины,
- бициллины,
- феноксиметилпенициллин;
- изоксазолпенициллины - активны в основном против стафилококков
- оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
- клоксациллин,
- флуклоксациллин;
- амидинопенициллины - активны против грамотрицательных энтеробактерий
- амдиноциллин,
- пивамдиноциллин,
- бакамдиноциллин,
- ацидоциллин;
- аминопенициллины - оцениваются как широкого спектра действия
- ампициллин,
- амоксициллин,
- талампициллин,
- бакампициллин,
- пивампициллин;
- карбоксипенициллины - активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
- карбенициллин,
- карфециллин,
- кариндациллин,
- тикарциллин;
- уреидопенициллины - еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
- азлоциллин,
- мезлоциллин,
- пиперациллин.
Механизм действия пенициллина
Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина . Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.
Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.
Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.
Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.
Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:
- стрептококкам,
- гонококкам,
- пневмококкам,
- менингококкам,
- возбудителям столбняка,
- возбудителям сибирской язвы,
- возбудителям газовой гангрены,
- возбудителям дифтерии,
- некоторым штаммам патогенных стафилококков,
- некоторым штаммам протея.
Бесполезно применять пенициллин по отношению к:
- бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
- возбудителям коклюша,
- микобактериям туберкулёза,
- фридлендеровским палочкам,
- синегнойным палочкам и прочее.
Показания к применению пенициллина
Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:
- сепсис,
- септический эндокардит,
- пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
- крупозная и очаговая пневмония,
- плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
- крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
- фурункулез,
- абсцессы мозга и гнойный менингит,
- гонорея,
- сифилис,
- сикоз,
- воспаления глаза и уха, отиты,
- холецистит,
- холангит,
- ревматизм,
- пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
- скарлатина,
- дифтерия.
В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.
Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина . Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.
Отмечается способность пенициллина проникать . При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.
Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.
Противопоказания к применению пенициллина
Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина , конечно же, не исключение.
Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин - один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.
Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество .
- Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления - эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
- В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
- На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.
Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.
При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.
Пенициллин в таблетках относится к антибиотикам, активно применяемым для борьбы с рядом заболеваний бактериального характера, возникающих вследствие патологической деятельности болезнетворных микроорганизмов, характеризующихся чувствительностью к пенициллину. Рассмотрим более подробно принцип действия и особенности применения представленного лекарственного средства.
Пенициллин представляет собой антибактериальное средство, полученное в результате использования продуктов жизнедеятельности особого грибка плесени под названием Penicillium. Представленный антибиотический препарат характеризуется широким спектром действия, способствуя уничтожению таких болезнетворных микроорганизмов, как спирохет, гонококк, стафилококк и другие. Идентичными свойствами обладают современные аналоги данного медикаментозного средства (например, Феноксиметилпенициллин). Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, а также в таблетках, предназначенных для рассасывания и для приема внутрь.
Показания к применению
Данные медикаментозные средства активно используются в сфере современной медицины для борьбы с рядом различных заболеваний, носящих бактериальный характер. Специалисты выделяют следующие показания к применению таблетированной формы пенициллинов:
- Сепсис.
- Мозговой абсцесс.
- Холецистит.
- Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.
- Отит в острой или же хронической форме.
- Ожоговые поражения в третьей и в четвертой степени.
- Фурункулез.
- Пневмония.
- Гонорея.
- Обширные раневые поверхности, локализующиеся в области кожных покровов.
- Сифилис.
- Гангрена газовая.
- Ангина.
- Сибирская язва.
- Скарлатина.
- Дифтерия.
- Септицемия.
- Гнойные и воспалительные заболевания гинекологического характера.
- Актиномикоз.
- Эндокардит септический в острой форме.
- Инфекционные поражения мочевыводящих путей.
- Менингит.
- Острая или хроническая форма остеомиелита.
- Гнойные заболевания инфекционного характера, поражающие слизистые оболочки и мягкие ткани.
- Эмпиема плевры.
- Столбняк.
- Ларингит и тонзиллит.
- Синусит.
- Воспалительные поражения лимфатических узлов.
Препараты пенициллина достаточно хорошо переносятся пациентами детского возраста. В сфере педиатрии представленные медикаменты применяются в случаях, когда есть:
- Отит.
- Пневмония у новорожденных.
- Септикопиемия.
- Менингит.
- Плеврит гнойного характера.
- Септический процесс, локализующийся в пупочной области.
Противопоказания к применению
При высокой степени эффективности в борьбе с инфекционными заболеваниями бактериального характера применение таблеток пенициллина в некоторых случаях крайне не рекомендуется и может быть опасно для пациента. Выделяются следующие противопоказания к использованию препаратов данной фармакологической группы, а также их аналогов:
- Склонность к аллергическим реакциям.
- Бронхиальная астма.
- Поллиноз.
- Крапивница.
- Колит ульцерозный.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству.
- Мононуклеоз инфекционного характера.
- Энтерит регионарный.
- Серьезные нарушения в функционировании пищеварительной системы.
- Фарингит.
- Диарея.
- Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта.
- Стоматит афтозный.
- Почечные патологии.
- Сердечная недостаточность в острой форме.
Побочные эффекты
В некоторых случаях применение препаратов пенициллина может вызвать развитие нежелательных реакций, таких как:
- Тошнота.
- Приступы рвоты.
- Аллергические реакции.
- Диарея.
- Повышение температуры тела.
- Кома.
- Судороги.
- Отечность.
- Крапивница.
- Эозинофилия.
- Кандидоз влагалища и ротовой полости.
В некоторых особо тяжелых случаях прием данных препаратов может привести к развитию анафилактического шока и гибели пациента.
Однако в медицинской практике было зафиксировано лишь несколько таких инцидентов. Кроме того, необходимо подчеркнуть, что в большинстве случаев развитие побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном приеме медикаментозных препаратов.
Для того чтобы избежать возможных осложнений и свести риски к минимуму, медикаменты рекомендуется принимать исключительно по назначению врача, строго соблюдая его указания и следуя инструкции по применению. Выбор конкретного лекарственного средства, его дозировка и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом с учетом заболевания, степени его тяжести, возраста и индивидуальных особенностей пациента.
Принципы применения
Инструкция по применению препаратов пенициллиновой группы гласит, что оптимальная дозировка лекарственного средства зависит от терапевтической схемы, назначенной лечащим врачом. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Принимать таблетки необходимо через каждые 8 часов. Это правило рекомендуется строго соблюдать, для того чтобы добиться оптимальной концентрации действующего вещества. Лекарство принимается либо за полчаса до приема пищи, либо по истечении 2 часов после еды.
Средняя продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Первые результаты становятся заметны через 3-4 суток. Если никакого видимого эффекта не наблюдается, следует обратиться к лечащему врачу для назначения другого антибиотического препарата.
Преимущества таблетированной формы препарата
В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.
- Флемоксин.
- Амоксициллин.
- Оспамокс.
- Амоксил КМП.
Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.
Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими .
Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.
Первым представителем природных противомикробных лекарств и родоначальником класса пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин).
Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.
Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал ® , Пенициллин v ®) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.
Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.
Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:
- расширенного спектра ( и Амоксициллин ®);
- защищенные пенициллины ( /Клавуланат ®);
- комбинация двух антибиотиков (Ампициллин ® /).
Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.
Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат ® , Пиперациллина/тазобактам ®) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.
Пенициллин ® -что это?
Бензилпенициллин ® — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.
Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.
Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.
Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.
Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.
Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.
Фармакологическая группа пенициллина ®
Бета-лактамые антибиотики — пенициллины.
Формы выпуска пенициллина ®
Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.
Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:
- натриевой соли (пенициллин g);
- калиевой соли;
- прокаиновой соли.
Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.
Пенициллин g производится в виде флаконов, содержащих порошок для изготовления инъекционного раствора по 500 тыс. ЕД и 1 млн. ЕД.
Прокаиновая соль имеет форму выпуска по триста тыс., шестьсот тыс. и 1.2 млн. ЕД.
Рецепт пенициллина ® на латинском
Пример рецепта на пенициллин на латинском:
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ЕД 4 р/д в 2мл воды для инъекций
Показания и противопоказания к назначению пенициллина ®
Назначается для лечения бактериальных инфекций, ассоциированных чувствительной флорой.
Местно пенициллин ® можно использовать для полоскания горла и закапывания в нос (при гнойном, бактериальном насморке).
Одним из методов лечения конъюнктивита у детей считается закапывание слабого раствора пенициллина, однако при использовании этого препарата необходимо проконсультироваться со своим педиатром, самостоятельное назначение не рекомендовано. Это связано с тем, что аллергия на пенициллин возникает даже при местном назначении и может проявляться не только жжением слизистой, покраснением глаза, но и ангионевротическим отёком или анафилактическим шоком.
Системно пенициллин ® может назначаться для устранения инфекций: раневых, мочевыводящих путей, кожи и ПЖК. Для терапии , остеомиелита, септических эндокардитов, . А также при , пиемии, дифтерии (в сочетании с анатоксином), актиномикозе, сибирской язве. Используется при ЛОР — патологиях и в офтальмологической практике.
Препарат противопоказан больным, у которых аллергия на пенициллин или другие бета-лактамные ср-ва, так как высок риск перекрёстной гиперчувствительности. Также не назначается новорождённым детям, от матерей с непереносимостью пенициллина.
Интралюмбальное введение не используется для терапии больных с эпилепсией.
Ср-во можно назначать с рождения, однако детям до двух лет назначается только по жизненным показаниям, строго по назначению врача.
Калиевая соль противопоказана больным с аритмиями и гиперкалиемией.
С осторожностью используется для женщин, вынашивающих ребёнка или кормящих грудью.
Дозировка и инструкция по применению натриевой соли пенициллина ® в ампулах (уколы)
Пенициллин g может использоваться внутримышечно, внутривенно (струйное или капельное введение) и подкожно, также иногда используют эндолюмбальное и интратрахеальное введение.
Так как аллергия на пенициллин встречается достаточно часто, перед введением обязательно проводится проба на чувствительность к препарату.
Стандартная суточная дозировка для взрослых Пенициллин g (внутривенное назначение) при среднетяжёлых заболеваниях составляет от одного до двух миллионов ЕД, при тяжёлом течении инфекционного процесса – до 20-ти млн. ЕД.
Дозировка вводимая за один раз– от 250 тысяч до пятиста тысяч ЕД. Пенициллин вводится четыре раза в день.
У пациентов с газовой гангреной суточная доза составляет от 40 до 60-ти млн. ЕД.
Для малышей до года в сутки вводят от 50 до 100 тысяч единиц/кг. От года – 50 тыс. единиц/кг. При тяжёлом заболевании дозировка может быть поднята до двухсот-трёхсот тыс. ЕД/кг. Суточную дозу необходимо разделить на четыре-шесть введений.
Для соблюдения техники разведения пенициллина, раствор готовят непосредственно перед введением. При применении в/в, для разведения порошка используют воду для инъекций или 0.9% физиологический раствор. Вводится медленно, в течение от 5-ти до 10-ти минут.
При капельном назначении, разводят 0.9% физиологическим раствором и вводят в течение полутора часа.
Внутривенное использование можно чередовать с в/м (один-два раза в/в в сутки, остальное внутримышечно).
Для внутримышечного введения, для разведения порошка используют воду для инъекций, раствор прокаина, 0.9 % физиологический раствор.
Стандартная доза (за сутки) при среднётяжелых инфекциях:
- ВДП (верх. дых. пути);
- НДП (ниж. дых. пути);
- МВП (мочевыводящие);
- ЖВП (желчевыводящие);
- Кожи и ПЖК,
Находится в пределах от 2.5 до 5-ти млн. ЕД (для взрослых). Доза вводится за 4-ре раза.
Также препарат можно применять подкожно, с целью обкалывания воспалительных инфильтратов. Пенициллин в дозе от 100 до 200 тысяч разводится 0.25-0.5% раствором прокаина (1 миллилитр).
В офтальмологии применяется в дозе от 20-ти до 100 тысяч, разведённый физиологическим раствором или дистиллированной водой. Назначают по 1-2 капли от четырёх до шести раз в день. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
Особенности применения пенициллина ®
Важно помнить, что все растворы пенициллина для парентерального ведения должны быть использованы немедленно. Так как при хранении ср-во распадается на метаболиты.
При продолжительном применении антибиотика возрастает риск грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек, поэтому с целью профилактики назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, противогрибковые средства (Нистатин ® , реже Леворин ®).
Необходимо помнить, что недостаточные по длительности курсы лечения, а также низкие дозировки могут стать причиной формирования антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
При терапии пенициллином запрещено употреблять алкоголь, так как они категорически несовместимы, соки, сладости, йогурты и молоко. Также рекомендовано исключить сдобу и газированные напитки.
Симптомы передозировки препаратом проявляются судорогами, менингеальными симптомами, потерей сознания, электролитными нарушениями, аритмиями.
Лечение передозировки носит симптоматический характер. В тяжёлых случаях может быть проведен гемодиализ.
Пенициллин может быть применён для лечения женщин, вынашивающих ребёнка, однако при назначении препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить. Это связано со способностью антибиотика проникать в молоко и вызывать сенсибиллизацию, диспепсические расстройства и грибковые поражения у грудничка.
При отсутствии эффекта от монотерапии пенициллином в течение от трёх до пяти суток, необходимо переходить на комбинированную антибактериальную терапию или проводить смену препарата.
Пенициллин не сочетается с Аллопуринолом ® , это может привести к возникновению неаллергической сыпи.
Также, он не назначается с тетрациклином, в виду антагонистического взаимодействия бензилпенициллина с бактериостатическими противомикробными средствами.
С бактерицидными антибиотиками пенициллин взаимодействует синергично.
Нивелирует эффективность гормональных контрацептивов, увеличивая риск нежелательной беременности или кровотечения (если они применялись с лечебной целью).
Не сочетается с антикоагулянтными препаратами, такая комбинация может стать причиной кровотечения. При назначении антибиотика данной категории пациентов необходимо тщательно и регулярно контролировать показатель протромбинового времени.
Антибиотик не оказывает влияния на скорость психических и моторных реакций, а также не влияет на способность к управлению автомобилем. Однако важно учитывать риск побочного действия препарата на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, так как побочные эффекты могут повлиять на способность работы со сложными механизмами.
Аллергия на пенициллин ® и другие побочные эффекты от применения
Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.
При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.
Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.
Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.
В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.
Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), и .
При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.
Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).
Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:
Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.
Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.
Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.
Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.
Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.
Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.
Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.
Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.
Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.
Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.
Сегодня ампициллин используется при:
Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.
Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».
Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».
Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.
Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:
- аллергическими реакциями;
- диспепсическими расстройствами;
- псевдомембранозным колитом;
- головной болью;
- головокружением;
- сонливостью или нарушением сна;
- отеком Квинке;
- токсическим транзиторным гепатитом.
Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.
Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.
Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.
Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).
Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.
Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.
На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.
Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.
Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.
Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.
Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.