Анафранил – препарат, относящийся к антидепрессантам – неизбирательным ингибиторам нейронального захвата.
Фармакологическое действие Анафранила
Согласно инструкции Анафранил имеет в составе действующее вещество – кломипрамин. Оно оказывает антидепрессантное, а также выраженное седативное и умеренное анальгезирующее действие на организм. Отзывы об Анафраниле подтверждают, что препарат устраняет тревожность, подавленность, заторможенность. Применение Анафранила эффективно и при булимии. Причем препарат Анафранил оказывает действие как на пациентов, страдающих депрессией, так и на тех, у кого она не выявлена. Антидепрессивный эффект препарата Анафранил проявляется не сразу, а через неделю после начала терапии, поэтому важно соблюдать полный курс лечения, который рекомендовал врач.
Формы выпуска
Препарат Анафранил выпускается фармацевтической промышленностью в таблетках и растворе для инъекций. В таблетках содержится по 25 мг кломипрамина гидрохлорида. В одном блистере находится 10 таблеток Анафранила, в картонной пачке обычно есть два или три блистера с таблетками.
Раствор для инъекций Анафранил также содержит 25 мг кломипрамина гидрохлорида. В упаковке находится десять ампул раствора Анафранила.
Показания к применению Анафранила
По инструкции Анафранил применяется для лечения депрессивного синдрома. Анафранил применяют и для терапии больным психопатией, шизофренией. Используют Анафранил, если пациент страдает хроническими болями и соматическими заболеваниями. Препарат Анафранил используют и для лечения детей: при дистимических состояниях в рамках психопатических нарушений, навязчивых состояниях и фобиях, каталепсии, при нарколепсии, ночном недержании мочи. Отзывы об Анафраниле говорят, что он помогает в профилактике мигрени и для снятия головной боли.
Способ применения и дозировка
По инструкции Анафранил в таблетках необходимо применять внутрь. Препарат пьют после еды или во время еды. Раствор лекарственного средства Анафранил вводят внутримышечно или внутривенно.
Если проводят лечение фобий, депрессий и навязчивых состояний, то Анафранил применяют внутрь, два-три раза в день по 25 мг. Во время лечения в течение одной недели дневную дозу Анафранила нужно увеличивать постепенно, до 100-150 мг. Если состояние улучшилось, то пациент может переходить на поддерживающую терапию. Он принимает по 50-100 мг в сутки.
Внутримышечно раствор Анафранила вливают в дозировке 25-50 мг. Далее нужно каждый день увеличивать дозу препарата на 25 мг. Дозу Анафранила доводят до 100 -150 мг в сутки. При улучшении состояния пациента количество уколов нужно сократить. А препарат лучше принимать внутрь в виде таблеток.
Внутривенно Анафранил нужно вводить на протяжении 1,5-3 ч – 50-75 мг. Необходимо сделать однократную инфузию. Перед этим Анафранил растворяют в декстрозе или растворе натрия хлорида. Врачи советуют проводить инфузии с Анафранилом по утрам. Обязательно должно быть наблюдение за пациентом некоторое время после процедуры. После достигнутого эффекта препарат Анафранил нужно вливать еще 3-5 дней. После в качестве поддерживающего лечения назначают прием таблеток Анафранила.
Детям Анафранил можно применять в дозе 10 мг. Препарат применяют на протяжении 10 дней, после дозу увеличивают. Детям 5-7 лет необходимо давать до 20 мг лекарственного средства, детям 8-14 лет применяют до 20-50 мг. Дети после 14 лет могут принимать до 50 мг Анафранила и выше.
Противопоказания
Препарат Анафранил противопоказан для применения, если у пациента есть гиперчувствительность на действующее вещество лекарственного средства. Нельзя применять Анафранил после недавно перенесенного инфаркта миокарда. По инструкции Анафранил противопоказан во время беременности и кормления грудью. Если возникает неотложность в применении данного препарата, то нужно отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия Анафранила
Применение Анафранила может вызвать у пациента ухудшение зрения, тахикардию и сухость во рту. Возможны появления таких побочных действий, как галлюцинации, запор, повышенное потоотделение, сонливость, беспокойство. У некоторых пациентов Анафранил вызывает ухудшение памяти и концентрации внимания, кошмары, психоз, аритмию, тошноту. Также могут появиться при применении препарата рвота, нарушение сна, шум в ушах, раздражительность и общее недомогание. Отзывы об Анафраниле подтверждают, что иногда при внутривенном введении препарата развивается тромбофлебит, появляется жжение в месте укола, лимфангит, сыпь на коже.
Особые указания
Во время применения препарата Анафранил нельзя употреблять алкоголь.
Условия и срок хранения
Анафранил хранят в сухом и проветриваемом месте. Места хранения данного лекарственного препарата должны быть не доступны детям.
Препарат можно хранить пять лет.
Одним из наиболее эффективных методов борьбы с тревожно-депрессивными расстройствами является приём антидепрессантов. Главная задача терапии психотропными средствами заключается в том, чтобы польза от медикамента была значительно больше, чем возможный вред для организма. Давайте узнаем, какие отзывы оставляют пациенты и врачи об антидепрессанте Анафранил, применяемом при лечении различных депрессивных синдромов, и навязчивых состояний.
«Психотерапевт назначил Анафранил в таблетках, для устранения панических атак, при этом, врач предупредил, что возможны временные усиления негативных симптомов. И действительно, этот сильный препарат вызывает ощутимое усиление тревожности, тоски и апатии. Хорошо, что я был предупрежден и не бросил курс, поскольку через полторы недели всё прошло, и организм адаптировался к антидепрессанту. Главное, набраться терпения, чтобы пережить этот непростой период адаптации.»
Виталий
«Лично мне Анафранил совершенно не подошел из-за сильных побочек. Он каким-то странным образом повлиял на мою двигательную активность, что я не могла спокойно сидеть на одном месте. Возникало постоянное желание встать, походить, потом обратно сесть. В общем, совершенно не могла быть в состоянии покоя.
Также не получалось нормально писать ручкой из-за мощного тремора. Постоянно дергалась нога, мышцы сами непроизвольно сокращались и расслаблялись. По ночам, бывало, трясло так, что казалось это конец, пропал сон, снизились эмоции и желания, мозговая заторможенность и ступор на ровном месте. Все вышеперечисленные проявления от препарата никак не совместимы с моей работой и мне пришлось прекратить приём.»
Полина
«Добрый день! Пропила положенный 3 месячный курс Анафранила по 50 мг в сутки, который был прописан мне при каталепсии. Принимала лекарство в комплексе с Седавитом и Азалептолом. Никаких беспокойств от препарата не ощутила, чувствую себя хорошо, приступы практически не беспокоят, а моя хроническая неврастения также затихла. Сейчас у меня перерыв в лечении, позже возобновлю курс.»
Анна
«Я страдал игроманией 6 лет, казино было смыслом жизни. Снимал синдром навязчивости Анафранилом. Из побочек проявлялись только тошнота и расстройство стула, но это было только в первую неделю приёма. Этот антидепрессант хорошо убирает угнетенность, становится просто наплевать на всё, состояние ровное. Из перепробованных ранее антидепрессантов, этот считаю наиболее мягким. До этого пил Ципрамил, Ребоксетин, Моклобенит, Флуоксетин. После завершения курса Анафранила ходил очень злой, но постепенно состояние выровнялось.»
Константин
«Назначаю Анафранил только пациентам с тяжелыми психическими дисфункциями. Препарат помогает временно снизить тревожность. Симптоматика у пациентов с обсессивно-компульсивными патологиями очень схожа с проявлениями шизофрении, и больные, как правило, не могут самостоятельно справиться с недугом. Подобные трициклические антидепрессанты имеют ряд побочных действий, поэтому их приём нужно обязательно согласовывать с лечащим врачом.
Отзывы моих пациентов о лекарстве Анафранил очень разные. Есть определенный процент больных, которые не смогли адаптироваться к антидепрессанту и ощутили на себе неприятные проявления от его приёма: повышенный аппетит, появление углеводной «жажды», расстройство сна, снижение сексуального влечения, нарушения со стороны пищеварительной системы, общая слабость и заторможенность. В целом, препарат достаточно хорошо изучен, при правильном приёме привыкания не наблюдается»
Леонид, психиатр
«Здравствуйте. Я нахожусь в самом начале пути, принимаю Анафранил четвертый день. Пью по половинке таблетки дважды в день. Пока что ощущается лишь небольшая слабость и увеличилось потоотделение. Хочу отметить, что стала крепко спать, перестала подпрыгивать по ночам через каждый час. По утрам просыпаюсь хорошо и бодро, хотя раньше это было большой проблемой. Не было желания куда-то идти, апатия утренняя, не радовалась новому дню, однако теперь чувствую улучшения морального состояния. Честно говоря, перечитав множество отзывов об Анафраниле, очень опасалась начинать приём, но сейчас моё состояние меняется в лучшую сторону, чему я несказанно рада.»
Валентина
«Препарат обладает высоким антидепрессивным действием. Имеет хорошую сочетаемость с прочими транквилизаторами и нейролептиками в комплексной терапии. Анафранил достаточно недорогой препарат. Нередко, пациенты самостоятельно снижают положенную дозу, не окончив курс приёма до конца, в этом случае, они снова начинают ощущать неприятные симптомы того или иного расстройства психики.
Решение о снижении дозировки должно быть продиктовано лечащим специалистом, иначе препарат может не принести видимых улучшений. Нередки случаи, когда пациенты начинают ощущать психические улучшения только к концу первого месяца приёма, поэтому курс терапии Анафранилом может быть достаточно длительный, до полугода или даже больше, в зависимости от патологического состояния больного.»
Виктория, психотерапевт
«
Мой диагноз биполярное аффективное расстройство, психиатр прописал пить Анафранил. Это хроническое рецидивирующее расстройство, в моём случае, проявляется сильнейшим раздражением, яростью, грубостью, неконтролируемыми вспышками гнева. Иногда мой мозг просто отказывается работать, бессвязные мысли гуляют в голове, временами говорю откровенный бред. Недавно состояние усугубилось, добавилась мания преследования.
Психиатр рекомендовал начинать курс Анафранила с 25 мг (половинка таблетки), трижды в день. Сразу на второй день приёма у меня началась жуткая истерика, каталась по полу, не моги успокоить 3 человека. Тревожность достигла максимума, к ней добавилось мощное сердцебиение и потеря ориентации в пространстве. В таком состоянии я находилась ещё 4 дня и бросила приём препарата, забыв его, как страшный сон. По моей просьбе, лекарство мне заменили на Велаксин.»
Юлия
«Долго не могла подобрать «свой» антидепрессант, у меня оказался очень капризный организм. Я пропивала курсом все, наиболее известные, психотропные вещества из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Нужного эффекта так и не удалось достичь. Тогда я обратилась за помощью на форумы (коль уж психиатры не помогали) и перечитала имеющиеся отзывы врачей о препарате Анафранил. Отзывы опытных медиков гласили, что данное средство проверено годами, и ему можно доверить свою подвижную психику.
После двухмесячного приёма я полностью излечила депрессивное расстройство. Тревога тоже стихла, однако панические атаки время от времени случаются, но уже значительно реже. Радует, что я снова обрела оптимизм и смысл жизни.»
Татьяна
«Добрый вечер! В своей психиатрической практике периодически прописываю некоторым пациентам антидепрессант Анафранил. Данный психотропный медикамент хорошо справляется с ангедонией (утратой жизненной активности и мотивации), апатичным состоянием, навязчивыми мыслями, астенией (бессилием) и прочими нервно-психическими слабостями. Стараюсь не назначать приём Анафранила при тревожных депрессиях, поскольку данный антидепрессант может дополнительно провоцировать тревожность, возбуждение и пограничные состояния.»
Николай, психоневролог
«Более двух лет назад я принимала Анафранил от панических атак. В кабинете психиатра мне предстояло принять решение, либо я начну терапию антидепрессантами нового поколения (Симбалта, Ремерон) с отложенным действием, которые практически не дают побочек, но начинают показывать эффект только через месяц, либо надежный и проверенный Анафранил, который действует в разы быстрее, однако склонен к побочным проявлениям.
Поскольку своё состояние я оценивала как тяжелое, была измучена и психически истощена навязчивыми мыслями и страхами, то, не раздумывая, согласилась на второй вариант. Дома начиталась отзывов пациентов, принимавших Анафранил на тот момент, в 2015 году, которые меня немного напугали, но я всё равно начала курс.
Принимала препарат в терапевтической дозе по 150 мг, суточная норма. Затем, плавно увеличивала дозировку на 25мг, 1 раз в неделю. Знаете, так называемый «вход» был крайне тяжелым, я ничего не соображала, в голове шумело, сознание было мутным. По заверениям психиатра, это нужно стойко вытерпеть. Через полторы недели организм приспособился, прошли помутнения, а уже через 1 месяц исчезли панические атаки. Спустя ещё 3 месяца я ощутила, что полностью здорова, но курс был рассчитан на полгода и я успешно его завершила. Препарат хороший, действует эффективно.»
Лилия
«Приветствую! Таблетки Анафранила я исправно пропила 3 месяца, помог приглушить затяжную невротическую депрессию. Но я бы хотела сделать акцент на самом большом минусе (лично для меня) данного лекарства. С Анафранилом я потолстела на 11 кг, помимо этого, появились застойные явления в кишечнике. Пришлось регулярно прибегать к помощи слабительных средств.
Кстати, инструкции указано, что если вы страдаете от запоров, то пить Анафранил вам нельзя. Замечу, что для меня данные побочки не сопоставимы с эффективностью препарата, который вытянул меня из хронического, глубокого, депрессивного состояния. Я дважды лежала в клинике неврозов, но даже там мне не помогли, а Анафранил смог.»
Инна
Каким бы ни был диагноз пациента, важно внимательно относиться к рекомендациям лечащего врача и строго следовать установленным правилам приёма медикаментов и дозировки. Любое самолечение может пагубно сказаться на вашем психическом состоянии!
Многие сложные жизненные ситуации, психические нарушения могут приводить к депрессиям, из которых тяжело выбраться самостоятельно. Если человеку не получается справиться с проблемой, ему надо обратиться за помощью к врачу. После осмотра тот вправе назначить антидепрессанты – препараты, которые улучшают состояние пациента. К таким средствам относится Анафранил.
Инструкция по применению Анафранила
Антидепрессант Анафранил (Anafranil) выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Фарма. Его активно действующим веществом является кломипрамин, который обладает сильным лечебным действием. Препарат относится к трициклическим антидепрессантам, устраняющим тревожность и плохое настроение. Им можно проводить лечение взрослых и детей.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в трех форматах: таблетки, таблетки пролонгированного действия (СР) и раствор. Их составы:
| Таблетки | Таблетки СР | ||
|---|---|---|---|
| Описание | Желтые таблетки, покрытые оболочкой | Капсуловидные таблетки, покрытые розовой оболочкой | Прозрачная бесцветная жидкость |
| Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг | 12,5 на 1 мл (25 на ампулу) |
||
| Вспомогательный состав | Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа желтый, коллоидный диоксид кремния, тальк, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, стеарат магния, сополимер винилацетата и винилпирролидона, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза | Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат дисперсионный, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза | Вода, глицерол |
| Упаковка | Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в пачке | Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке | Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество состава Анафранила является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Лечебное действие препарата заключается в торможении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, высвобождающихся и проходящих в синаптической щели. Кломипрамин обладает альфа-адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим (является м-холиноблокатором) и антисеротонинергическим действиями. Препарат действует на депрессивный синдром и его проявления (тревожность, заторможенность). Эффект лечения проявляется на 2-3 неделю.
Врачи могут применять медикамент при обсессивно-компульсивных расстройствах, хронических болевых синдромах (для облегчения передачи нервного импульса между серотонином и норадреналином). Таблетки быстро всасываются в желудке, кишечнике, характеризуются 50%-ной биодоступностью, обладают эффектом первого прохождения через печень с образованием активного метаболита десметилкломипрамина. Активное вещество препарата связывается с белками на 97%, проникает в грудное молоко и спинномозговую жидкость, выводится с мочой и калом за 42 часа (72 часа для метаболитов).
Показания к применению
Препарат применяется для лечения депрессивных состояний разной этиологии, которые протекают с отличающейся симптоматикой. Показаниями использования являются:
- инволюционная, эндогенная, маскированная, реактивная, органическая, невротическая депрессия;
- депрессия на фоне шизофрении, психопатии;
- депрессивный старческий синдром, обусловленный хроническими болями или соматическими заболеваниями;
- депрессивные нарушения настроения невротической, реактивной, психопатической природы;
- обсессивно-компульсивные синдромы;
- хронический болевой синдром;
- фобия, паническая атака;
- катаплексия, нарколепсия;
- ночной энурез у детей.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимаются пероральным путем, запиваются водой. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (парентерального) введения. Использование той или иной формы выпуска медикамента зависит от:
- возраста пациента;
- тяжести течения заболевания;
- наличия обострений, осложнений;
- индивидуальной непереносимости некоторых компонентов.
Таблетки Анафранил
Перед началом лечения у пациентов устраняется гипокалиемия. Дозировка таблеток зависит от заболевания:
| Частота приема, раз/сутки | Примечание |
||
|---|---|---|---|
| Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии | 75 (25 – для детей) | 2-3 (равными дозами по 25 мг) или 1 – для препарата с маркировкой СР | На первой неделе доза повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100–150 мг. В тяжелых случаях максимальной дозировкой становится 250 мг. После улучшения проводится поддерживающая терапия – по 50–100 мг (2-4 таблетки обычного препарата или 1 СР) |
| Панические расстройства, агорафобия | Суточная доза равна 25–100 мг, иногда 150. Курс лечения длится минимум полгода. |
||
| Каталепсия, сопутствующая нарколепсия | |||
| Хронические болевые синдромы | вместе с Диклофенаком | ||
| Пожилые пациенты | На протяжении 10 дней дозу повышают до 30-50 мг |
||
| Ночной энурез у детей старше пяти лет | 20–30 для 5–8 лет, 25–50 для 9–12 лет, 25–75 для детей старше 12 лет | 1 (после ужина или после 16 часов при мочеиспускании в ранние ночные часы) | Если после недели лечения эффекта нет, можно повысить дозировку. Курс длится 1-3 месяца. |
Анафранил в уколах
Внутримышечные инъекции медикамента вводят в дозировке 25-50 мг (1-2 ампулы) с ежедневным повышением дозы на 25 мг (1 ампула) до максимальной суточной 100–150 мг. После наступления улучшения число инъекций уменьшается, происходит замена на прием таблеток. Внутривенные инфузии делаются капельно с введения 50–75 мг раз в день. Для приготовления раствора содержимое 2–3 ампул смешивают с 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.
Во время инфузий за пациентом ведется тщательный контроль, чтобы не допустить развития ортостатической гипотензии. По достижении улучшения терапия уколами продолжается еще 3-5 дней, затем пациента переводят на прием таблеток. Две таблетки по 25 мг эквивалентны одной ампуле раствора. Между инфузиями и таблетками может наблюдаться промежуточный этап внутримышечного введения. Максимальная доза препарата составит 150 мг за день.
Особые указания
Трициклические антидепрессанты, к которым относится рассматриваемый медикамент, снижает порог судорожной готовности, поэтому их следует с осторожностью применять при эпилепсии, повреждениях головного мозга, в период отказа от алкоголя, приема нейролептиков или бензодиазепинов. Особые указания использования таблеток и раствора:
- Из-за антихолинергических свойств препарата он с осторожностью используется при повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы. Во время лечения может повреждаться эпителий роговицы глаза при использовании контактных линз.
- Во избежание развития гипертонического криза следует проявлять осторожность в лечении пациентов, у которых диагностированы опухоли мозгового слоя надпочечников, феохромоцитомы, нейробластомы.
- Гипертиреоз и его лечение средствами, понижающими уровень гормонов щитовидной железы, может приводить к кардиотоксическому действию вместе с приемом Анафранила.
- При лечении шизофрении может активироваться психоз. Сочетание препарата с электросудорожной терапией возможно только под наблюдением врача.
- Антидепрессанты способны усиливать риск суицидальных действий. Перед проведением операций под анестезией хирурга следует предупредить о приеме препарата.
- Длительное лечение медикаментом может привести к кариесу зубов, гипокалиемии, повышению уровня лейкоцитов.
- Резкая отмена терапии недопустима.
- Средство не вызывает зависимости.
- В таблетках 25 мг содержатся лактоза и сахароза. Их нельзя принимать пациентам с непереносимостью этих компонентов.
- На фоне терапии медикаментом нельзя управлять автомобилем.
При беременности
Использование препарата во время беременности не изучено. Существуют единичные случаи нарушения развития плода на фоне приема трициклических антидепрессантов, поэтому их стоит избегать во время вынашивания ребенка за исключением ситуаций, когда польза для матери выше риска для плода. Во избежание развития синдрома отмены (симптомы: одышка, сонливость, колики, судороги, гипертензия или гипотензия, тремор) у новорожденного мать должна прекратить прием таблеток или раствора за два месяца до родов. Во время лактации препарат запрещен.
Анафранил и алкоголь
Сочетание медикаментозного средства с алкоголем строго запрещено. Этанол, напитки и лекарства на его основе способны усиливать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (нечеткость зрения, сонливость) и отрицательно влиять на эффективность лечения. Алкоголь повышает риск:
- развития обострений;
- психозов;
- суицидальных наклонностей;
- реакции на дисульфирам.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с другими лекарственными средствами антидепрессант способен усилить или снизить их эффективность, привести к побочным действиям. Сочетания и результаты Анафранила:
- Снижает или полностью устраняет антигипертензивное действие бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, альфа-метилдопы, леводопы.
- Потенцирует действие антихолинергических средств – антипаркинсонических средств, фенотиазинов, биперидена, атропина, антигистаминов, бета-адреномиметиков, витамина К.
- Усиливает действие этанола, барбитуратов, средств для наркоза, бензодиазепинов, симпатомиметических средств (изопреналина, фенилэфрина, адреналина, эфедрина, норадреналина).
- После отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Флуоксетина препарат не назначается минимум две недели.
- Сочетание медикамента с препаратами лития приводит к развитию серотонинового синдрома, проявляющегося делирием, ажитацией, судорогами и комой.
- Запрещенные комбинации: с антиаритмическими препаратами (хинидином, пропафеноном), нейролептиками, блокаторами гистаминовых рецепторов, Циметилином.
- Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Побочные действия
Негативные реакции приема препарата отличаются слабой выраженностью, проходят после отмены лечения или снижения дозы. К ним относятся:
- сонливость, галлюцинации, дезориентация, маниакальное расстройство, беспокойство, бессонница, агрессия, нарушения памяти, понижение настроения, ночные кошмары, деперсонализация, зевота, делирий, потеря аппетита, угнетение дыхания, лихорадка;
- головокружение, атаксия, мышечная слабость, миоклонус, нарушение речи, повышение тонуса мышц, парестезия;
- сухость во рту, запор, задержка мочи, анурия, олигурия, повышенная потливость, глаукома, нарушение аккомодации, мидриаз, приливы, нечеткость зрения;
- тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, гипертензия;
- рвота, диарея, боль в желудке;
- гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
- аллергические реакции на коже, выпадение волос, жжение, тромбофлебит;
- повышение массы тела, нарушение либидо, потенции, увеличение молочных желез, галакторея;
- аллергический альвеолит, пневмонит, анафилактические реакции;
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
- нарушение вкуса, шум в ушах.
Передозировка
Раствором для инъекций получить передозировку невозможно. Если случайно принять его внутрь или превысить суточную дозу таблеток, то наблюдаются сонливость, ступор, ажитация, усиление рефлексов, судороги, вплоть до комы. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства, летальный исход вероятен у детей. Рекомендации:
- Специфического антидота нет, проводят промывание желудка или вызывают рвоту.
- При потере сознания проводят интубацию трахеи, для уменьшения всасывания препарата больному в сознании дают активированный уголь.
- Лечение состоит в интенсивной терапии с постоянным мониторингом жизненно важных функций.
- При необходимости проводят противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию легких, реанимацию.
- Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, не рекомендуется применение физостигмина.
Противопоказания
Основными запретами на использование таблеток и раствора являются повышенная чувствительность, аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов состава. Другими противопоказаниями являются:
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- врожденные синдромы нарушений работы сердца;
- беременность (кроме жизненных показаний), грудное вскармливание (строгий запрет);
- детский возраст до 5 лет.
Условия продажи и хранения
Купить препарат можно только по рецепту. Он хранится в течение пяти лет при условии температурного режима не выше 30 градусов.
Аналоги
Из заменителей препарата выделяют такие, которые относятся к группе трициклических антидепрессантов и содержат тот же активный компонент. Это лекарства:
- Клофранил – прямой заменитель с тем же действующим веществом;
- Доксепин – капсулы с седативной, анксиолитической активностью;
- Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия (назначаются раз в сутки);
- Амитриптилин – драже и таблетки на основе амитриптилина гидрохлорида;
- Мелипрамин – раствор, таблетки и драже, содержащие имипрамина гидрохлорид.
Цена Анафранила
На стоимость препарата влияет тип выпуска, концентрация активного вещества и объем упаковки. Приблизительные московские цены на медикамент в интернет-магазинах и аптеках составят:
Видео
Фото препарата
Латинское название: Anafranil
Код ATX: N06AA04
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)
Производитель: АГ Новартис Фарма, Швейцария
Описание актуально на: 19.10.17
Анафранил – лекарственный препарат из клинико-фармакологической группы антидепрессантов.
Действующее вещество
Кломипрамин (Clomipramine).
Форма выпуска и состав
Форма выпуска:
- таблетки, покрытые сахарной светло-желтой оболочкой. 10 таблеток составляют один блистер. В картонных пачках препарата содержится по 2 или 3 блистера.
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Раствор содержится в ампулах по 2 мл, которые упакованы по 10 штук в картонные упаковки.
Показания к применению
Анафранил применяют при:
- Депрессивных состояниях различного происхождения и разной симптоматики.
- Старческих депрессивных синдромах.
- Депрессиях у больных шизофренией и другими психическими расстройствами.
- Депрессивных нарушениях настроения различной природы.
- Неврозах навязчивых состояний.
- В случаях различных фобий и панических атак.
- Катаплексии (потере тонуса мышц), которая сопутствует нарколепсии.
- Как дополнительное лечение при хронических болевых синдромах.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата.
- больным недавно перенесшие инфаркт миокарда.
- больным врожденным синдромом удлинения интервала QT.
Больным сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, тяжелыми патологиями печени, глаукомой, гипертиреозом, пожилым пациентам необходимо принимать препарат с особой осторожностью.
Инструкция по применению Анафранил (способ и дозировка)
Дозы препарата подбирают индивидуально для каждого пациента (с учетом состояния его здоровья). Цель терапии состоит в достижении оптимального эффекта на фоне использования как можно меньших доз Анафранила, а также в осторожном их увеличении.
Перед началом лечения следует устранить гипокалиемию.
При фобиях, обсессивно-компульсивном синдроме и депрессии начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут). Далее на протяжении первой недели терапии дозу препарата постепенно увеличивают, до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. При необходимости суточную дозу могут повышать до максимальной, составляющей 250 мг. При улучшении состояния, больного переводят на поддерживающую дозу, составляющую 50-100 мг (2-4 таб. Анафранила).
Суточная доза при катаплексии, сопутствующей нарколепсии, составляет 25-75 мг.
При агорафобии и паническом расстройстве начальная доза составляет 10 мг/сут. Далее, в зависимости от переносимости препарата, его дозу увеличивают до достижения требуемого эффекта. Суточная доза Анафранила может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно увеличение дозы до 150 мг/сут. Лечение рекомендуется не прекращать в течение 6 месяцев, медленно снижая поддерживающую дозу препарата.
У больных пожилого возраста начальная доза препарата достигает 10 мг/сут. Далее постепенно, на протяжении 10 дней, суточную дозу увеличивают до 30-50 мг.
При хронических болевых синдромах дозу лекарственного средства устанавливают индивидуально. Суточная доза может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом необходимо учитывать сопутствующий прием анальгетических препаратов и возможность уменьшения использования последних.
Дети и подростки
При ночном энурезе у детей в возрасте 5-8 лет начальная суточная доза составляет 20-30 мг. Для детей в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг. Для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Использование более высоких доз показано тем больным, у которых отсутствует клинический эффект после 1 недели терапии. Вся суточная доза препарата принимается в один прием после ужина. Если непроизвольное мочеиспускание наблюдается в ранние ночные часы, часть дозы препарата принимается раньше - в 16 ч. После получения оптимального эффекта терапию необходимо продолжать на протяжении 1-3 мес, постепенно понижая дозу Анафранила.
При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза Анафранила составляет 25 мг/сут. На протяжении первых 2 недель дозу препарата постепенно увеличивают, с учетом переносимости. Делают это до достижения суточной дозы равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела. На протяжении последующих нескольких недель дозу постепенно увеличивают до достижения суточной дозы равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты
Может вызвать следующие побочные действия:
- Нарушение сна, сонливость, бессонница.
- Общая слабость, чувство усталости.
- Тремор, головокружение.
- Сухость во рту.
- Чувство тревоги, безосновательное волнение.
- Спутанность сознания, нарушение речи и памяти.
- Мышечная слабость.
- Повышенная потливость.
- Ощущение сердцебиения, тахикардия.
- Тошнота, рвота.
- Нарушение стула, запор.
- Аллергические реакции.
- Повышение массы тела.
- Изменение вкусовых ощущений.
- Нарушение либидо и потенции.
Большинство побочных эффектов сохраняются только в течение первых дней (реже – в течение первого месяца) приема препарата и проходят без необходимости его отмены.
Передозировка
О случаях передозировки Анафранила в форме инъекционного раствора не сообщалось.
При приеме препарата внутрь симптомы, развивающиеся при передозировке, сходны с теми, которые возникают при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются неврологические расстройства и нарушения со стороны сердца.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Анафранил СР, Кломинал, Кломипрамин, Клофранил.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Анафранил – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Фармакологическое действие препарата направлено на увеличение количества серотонина и норадреналина в головном мозге и, таким образом, устранение признаков депрессии.
Уже через 2–3 недели после начала применения проявления депрессивного синдрома постепенно исчезают. Препарат оказывает симптоматическое действие при неврозе навязчивых состояний.
Облегчение передачи нервного импульса за счет увеличения уровня серотонина и норадреналина способствует понижению чувствительности болевой системы организма. Этот факт говорит о болеутоляющем действии Анафранила.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо измерить АД, так как у пациентов с лабильностью сердечно-сосудистой системы или ортостатической гипотензией может отмечаться резкое снижение АД.
Алкоголь может усиливать нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как сонливость, нечеткость зрения. Поэтому пациентам во время лечения не следует водить машину, управлять механизмами, а также заниматься другой деятельностью, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.
При беременности и грудном вскармливании
В детском возрасте
При наличии показаний Анафранил можно использовать в качестве терапевтического средства при ночном энурезе у детей старше 5 лет, но только после оценки соотношения потенциальной пользы и риска.
В пожилом возрасте
С особой осторожностью назначается Анафранил больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями внутрисердечной проводимости или аритмиями. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать ЭКГ и показатели работы сердца.
Необходима осторожность при применении у больных с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут спровоцировать паралитическую кишечную непроходимость.
При нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени необходим периодический контроль активности печеночных ферментов.
Осторожность требуется при лечении трициклическими антидепрессантами людей с тяжелыми заболеваниями печени и опухолями мозгового слоя надпочечников. В этом случае Анафранил может вызвать развитие гипертонического криза.
Лекарственное взаимодействие
Строго запрещено осуществлять одновременный прием с ингибиторами МАО (блокаторов моноаминоксидазы).
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 5 лет.
Цена в аптеках
3.57 из 5 (7 Голосов)Цены в интернет-аптеках:
Представлены аналоги лекарства анафранил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Анафранил - Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов). Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.Анафранилу , кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа 1 -адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецеиторов).
Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.
Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антндепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Анафранил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Анафранил | |
| Таб 25мг N30 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия) | 320.60 |
| Анафранил СР | |
| 75мг №10 таб пролонгированного действия (Новартис Фарма С.п.А. (Италия) | 457.10 |
| Таб ретард 75мг N10 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия) | 465.20 |
| Кломинал | |
| Кломипрамин | |
| Табл. 25 мг уп. 30 (Апотекс,) | 84 |
| Табл. 25 мг уп. 30 (Апотекс, Канада) | 203 |
| Кломипрамин* (Clomipramine*) | |
| Клофранил | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве анафранил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Четыре посетителя сообщили об эффективности
Три посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 2 | 66.7% | |
| Дорогое | 1 | 33.3% | |
Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Анафранил?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Два посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Анафранил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 5 дней | 1 | 50.0% | |
| 2 дня | 1 | 50.0% | |
Один посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Анафранил: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Семнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейАнафранил ®
(ANAFRANIL ®)Регистрационный номер : П N013390/01-110208
Торговое название препарата : Анафранил ®
Международное непатентованное название (МНН) : Анафранил
Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав : 1 ампула раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество : кломипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества : глицерол вода для инъекций
Описание : прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа : антидепрессант
Код ATX N06AA04
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаАнафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов) Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ) высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.
Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий:альфа 1 -адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторов).
Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.
Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения Анафранил всасывается полностью. При повторном внутримышечном или внутривенном введении Анафранила в дозе 50-150 мг/сут равновесная концентрация достигается на 2-ой неделе лечения. Значения равновесной концентрации кломипрамина колеблются от менее 15 до 447 нг/мл, а активного метаболита N-десметилкломипрамина - от менее 15 до 669 нг/мл.
Распределение
Связь кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся объем распределения составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от концентраций его в плазме крови.
Анафранил проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови.
Метаболизм
Анафранил метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Анафранил и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипромина или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена Анафранил также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем демитилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются преимущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов - кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8-гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.
Выведение
После внутримышечного и внутривенного введения Анафранила конечный период полувыведения кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч, соответственно.
Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% дозы кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила. Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.
Показания к применению
Противопоказания
Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков.
С осторожностью
Известно что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности поэтому Анафранил должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией" а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов) Считается что возникновение судорог на фоне применения Анафранила зависит от дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.
Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные расстройства. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.
При парентеральном введении Анафранила сообщалось об отдельных случаях анафилактического шока. Поэтому, при внутривенном введении препарата необходима осторожность.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.
Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.
Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов вынужденных соблюдать постельный режим.
Применение при беременности и в период лактации
Опыт применения Анафранила в период беременности ограничен. Поскольку имеются отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.
В тех случаях, когда мать принимала трициклические антидепрессанты в период беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, выраженным повышением или выраженным снижением АД, тремором, спастическими явлениями или судорогами Во избежание развития данного синдрома, Анафранил следует, по возможности, постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.
Так как активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.Внутримышечные инъекции
Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 ампул), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 ампула) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 ампул). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.
Внутривенные инфузии
Лечение начинают с внутривенного капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 ампул) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, так как может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил вводят в/в еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 таблетки по 25 мг обычно эквивалентны 1 ампуле Анафранила, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата можно вначале перевести больного на внутримышечное введение
Максимальная терапевтическая доза препарата составляет 150 мг в сутки.
Побочные действия
Побочное действие Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии. В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил должен быть отменен.Лица пожилого возраста особенно чувствительны к действию Анафранила на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, влиянию препарата на психический статус, а также к антихолинергическому эффекту
Анафранила. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз.
Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие "очень часто" - = 1/10, "часто" - =1/100-<1/10, "иногда" - =1/1000-<1/100, "редко" - =1/10000-<1/1000, "очень редко" -<1/10000, включая отдельные случаи.
Психические нарушения : очень часто -сонливость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение аппетита; часто -спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у больных с болезнью Паркинсона), тревога вплоть до ажитации, нарушения сна, маниакальное расстройства, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, снижение настроения, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота, делирий; иногда: активация психотических симптомов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : очень часто головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; часто -нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; иногда судороги, атаксия; очень редко - изменения на электроэнцефалограмме, повышение температуры тела и злокачественный нейролептический синдром .
Антихолинергические эффекты : очень часто - сухость во рту, повышенная потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения ("пелена перед глазами"), нарушения мочеиспускания; часто - приливы, мидриаз; очень редко - глаукома, задержка мочи.
: часто - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов без патологии сердца; иногда - аритмии, повышение АД; очень редко - нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия типа «пирует» ("torsade des pointes "), особенно у пациентов с гипокалиемией).
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота; часто - рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы : часто - повышение уровня трансаминаз; очень редко- гепатит с желтухой или без нее.
Дерматологические реакции : часто аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд; очень редко - отеки (местные или общие), выпадение волос, местные реакции на внутривенное введение (тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции).
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : очень часто - повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; часто - галакторея, увеличение молочных желез; очень редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Реакции повышенной чувствительности: очень редко - аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию.
Со стороны системы кроветворения : очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура. Со стороны органов чувств: часто -нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.
Синдром отмены : после внезапной отмены или быстрого снижения дозы Анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревога.
Передозировка
О случаях передозировки Анафранила в форме раствора для инъекций не сообщалось. Ниже приведена информация о передозировке Анафранила при приеме внутрь.Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием любой дозы препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.
Симптомы
Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в "зоне риска", составляет 4-6 дней.
Могут наблюдаться следующие симптомы. Со стороны центральной нервной системы : сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома). Со стороны сердечно-сосудистой системы : выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение QTc-интервала (корригированный интервал QT), аритмии (включая "torsade de points ") нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца. Кроме того , возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
Лечение
Специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно на случайный прием препарата у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч.
При случайном приеме внутрь раствора для внутривенного и внутримышечного введения, если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить даже в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов или более, так как антихолинергическое действие Анафранила может замедлять опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата полезно использование активированного угля.
Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, так как концентрации кломипрамина в плазме крови низкие.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамический тип взаимодействияБлокаторы адренергической нейроналъной передачи . Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Антихолинергические средства . Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.
Средства, угнетающие ЦНС . Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза). Следует учитывать, что алкоголь может усиливать нежелательные явления со стороны ЦНС, такие как нечеткость зрения, сонливость и др.
Ингибиторы МАО . Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.
Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но, если ингибитор МАО-А обратимого действия назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Совместное применение Анафранила с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему.
Серотонинергические средства . При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.
При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина - закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.
Симпатомиметические средства . Анафранил может усиливать действие на сердечнососудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).
Фармакокинетический тип взаимодействия
Активное вещество препарата Анафранил - Анафранил - в основном выводится в виде метаболитов. Основной путь метаболизма - деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6.
Совместный прием с ингибиторами изоформы CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом медленного ацетилятора. Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоформ CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-десметилкломипрамина.
Ингибиторы МАО (например моклобемид) противопоказаны при приеме кломипрамина, так как in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и, развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).
Совместное применение нейролептиков (например фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Совместное применение с блокатором гистаминовых (Н2)-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоформ цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.
Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг в сутки) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мкг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 - основного фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя, при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки), в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов, и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижения дозы последних.
Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарин), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.
Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.
Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.
Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Анафранил, как in vivo, так и in vitro (Ki=2.2 микроМ), ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, Анафранил может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора.
Фармацевтическая несовместимость . Раствор для инъекций несовместим с раствором Вольтарена (диклофенак натрия) для инъекций.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом следует устранить гипокалиемию. При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение QTc-интервала.Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом.
Из-за риска удлинения интервала QTc и развития серотонинового синдрома следует придерживаться рекомендуемых доз и с осторожностью повышать дозу при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT, и серотонинергическими препаратами. При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами, как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина.
У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
Анафранил, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.
При применении трициклических антидепрессантов у больных шизофренией иногда отмечается активация психоза.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психических синдромов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет.
Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психическими заболеваниями.
Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психических синдромов особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациента исходно.
Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психическим или непсихическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психических синдромов, в том числе и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам. Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.
Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гип
Следует избегать резкой отмены Анафранила, так как это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов отмены.
Данных о влиянии длительного лечения Анафранилом на рост, развитие, когнитивные функции и поведение детей и подростков младше 18 лет нет
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
При возникновении на фоне применения Анафранила сонливости, нечеткости зрения и других нарушений со стороны ЦНС, пациентам следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, а также от выполнения иных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг/мл по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, имеющих маркер места вскрытия ампулы. 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, имеющей картонную вклейку с выемками для ампул.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.Препарат не следует использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария/ Novartis Pharma AG, manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland
Адрес :
Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария/Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу :
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.