Хумулин Регуляр: инструкция по применению

Состав

В 1 мл содержится:

активное вещество - инсулин человеческий 100 МЕ/мл;

вспомогательные вещества: метакрезол, глицерол (глицерин), вода для инъекций,

хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% могут использоваться в процессе производства для установления pH.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Хумулин® Регуляр является препаратом инсулина короткого действия.

Основным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Кроме того, он обладает анаболическим и антикатаболическим действием на различные ткани организма. В мышечной ткани происходит увеличение содержания гликогена, жирных кислот, глицерола, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.

Типовой профиль активности инсулина (кривая утилизации глюкозы) после подкожной инъекции приведен на рисунке ниже в виде темной линии. Вариабельности, которые может испытывать пациент относительно времени и/или интенсивности активности инсулина на рисунке обозначены как затемненная область. Индивидуальные различия в активности и продолжительности действия инсулина зависят от таких факторов как доза, выбор места инъекции, кровоснабжение, температура, физическая активность больного и др.

Фармакокинетика

Так как фармакокинетика инсулина не отображает метаболического действия гормона, то наиболее целесообразным является оценка кривых утилизаций глюкозы (описанных выше) при оценке активности инсулина.

Показания к применению

Лечение больных сахарным диабетом, которым требуется инсулин для поддержания нормального уровня сахара в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к инсулину или к одному из компонентов препарата (за исключением случаев применения в качестве десенсибилизирующей терапии).

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Наименование:

Инсулин (Insulin)

Фармакологическое
действие:

Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством , обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.

Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов ; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови.
При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.

В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса.
Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку , где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного .

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней . Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен.
В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.).
Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые - хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина.
В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека.
Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к
применению:

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:

При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия .
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).

Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.
Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).

Препараты инсулина короткого действия - это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения.
При необходимости их вводят также внутривенно.
Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием.
Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток.
Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч.
Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме - при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме того, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг).
У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч.
Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций.
Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши.
В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия.
Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака , однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима.
Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.

Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови) , сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью.
В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности.
Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:

При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.

Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).

Большая осторожность требуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения.
Осторожность необходима при применении инсулина у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.

Инсулинотерапия беременных должна проводиться под тщательным контролем.
Во время I триместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во II и III триместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина.
Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Беременность:

При беременности тип инсулина, его дозы и схемы введения определяются лечащим врачом.
Если начально подобранный режим лечения не подходит – необходимо снова проконсультироваться у врача и подобрать, в конечном счете, наиболее удобную и эффективную схему лечения.

Передозировка:

Симптомы : мышечная слабость, легкая утомляемость; чувство голода, обильное слюноотделение; бледность, онемение пальцев, тремор, сердцебиение, расширенные зрачки; затуманивание взора, головная боль, частая зевота, пережевывание; затемнение сознания, угнетение или возбуждение, немотивированные поступки, тонические или клонические судороги и, наконец, коматозное состояние.

Лечение гипогликемического состояния должно быть начато немедленно.
В легких случаях достаточно дать внутрь сладкий чай, фруктовые соки, мед.
При полной потере сознания (коматозное состояние) немедленно внутривенно ввести концентрированный раствор глюкозы (10-20 мл 20-40% глюкозы).
При отсутствии возможности внутривенной инъекции раствора глюкозы рекомендуется внутримышечно ввести 0,001-0,002 г глюкагона или под кожу 0,5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида.
Следует иметь в виду, что при введении адреналина могут наблюдаться побочные явления - сердцебиение, тремор, повышение артериального давления, беспокойство и др.

Форма выпуска:

Инсулин для введения шприцем выпускается в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.
Во флаконах по 10 мл, в коробке 5 шт или в penfill (картриджах) по 1,5 и 3 мл для шприц-ручек .

Условия хранения:

Препараты инсулина (как флаконы, так и картриджи), которые не используются, должны храниться при температуре 2-8°С в темном месте , т.е. в холодильнике (желательно на нижней полке), подальше от морозильника.
При этой температуре они сохраняют свои биологические и асептические свойства до срока хранения, указанного на упаковке. Инсулин нельзя сдавать в багаж при полетах на самолете во избежание риска замораживания.
Слишком высокая температура хранения приводит к постепенному снижению биологической активности препарата. Отрицательно влияют также прямые солнечные лучи, ускоряющие потерю биологической активности в 100 раз.
Прозрачный растворимый инсулин может преципитировать и мутнеть . В суспензии инсулина образуются гранулы и хлопья. Сочетание высокой температуры и длительного встряхивания ускоряют этот процесс.

Флакон с инсулином, которым пользуется больной, может храниться при комнатной температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте до 6 недель. Этот период сокращается до 4 недель при использовании картриджей Пенфилл, поскольку шприц-ручки часто носят в кармане при температуре близкой к температуре тела. Флаконы инсулина могут храниться в холодильнике в течение 3-х месяцев после первого использования.

Замороженный инсулин нельзя использовать после его размораживания. Особенно это касается суспензий. При замораживании кристаллы или частички агрегируют и после размораживания не растворяются, что не дает возможность вновь получить гомогенную суспензию. Таким образом, значительно повышается риск введения неадекватной дозы.

Инсулин следует считать испорченным после размораживания. Прозрачные виды инсулина при изменении цвета, помутнении или появлении взвешенных частиц нельзя использовать.
Суспензии инсулина, которые после перемешивания не образуют однородной белесоватой взвеси или содержат комочки, волокна, изменяют цвет, непригодны для использования.

1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии.

Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК).
Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП - свиной монопиковый, СМК - свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота - буквой Г (говяжий: ГМП - говяжий монопиковый, ГМК - говяжий монокомпонентный).
Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.

В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
- препараты инсулина короткого действия : начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
- препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).

ЛC-001808

Торговое наименование препарата:

Ринсулин Р

Международное непатентованное наименование:

Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный).

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций.

Состав:

В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: инсулин человеческий 100 ME;
вспомогательные вещества : метакрезол 3 мг, глицерол (глицерин) 16 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.

Код АТХ:

А10АВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ринсулин Р является человеческим инсулином, полученным с применением технологии рекомбинантной ДНК. Инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека. В среднем, после подкожного введения, Ринсулин Р начинает действовать через 30 минут, максимальный эффект развивается между 1 и 3 часами, продолжительность действия - 8 часов.

Фармакокинетика
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно, внутривенно), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Показания к применению

• Сахарный диабет 1 типа
• Сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания
• Сахарный диабет 2 типа у беременных
• Неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата
• Гипогликемия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности нет, так как инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет. Однако, может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких месяцев до стабилизации потребности в инсулине.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и способ введения

Препарат предназначен для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.
Доза и путь введения препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови.
В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и концентрации глюкозы крови).
Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. При монотерапии препаратом кратность введения составляет 3 раза в сутки (при необходимости до 5 - 6 раз в сутки). При суточной дозе, превышающей 0,6 МЕ/кг, препарат необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела. Препарат обычно вводится подкожно в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или в плечо в проекции дельтовидной мышцы.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липо-дистрофий. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массировать место введения. Больные должны быть обучены правильному применению устройства для введения инсулина.
Внутримышечно и внутривенно препарат можно вводить только под контролем врача.
Флаконы могут быть использованы только в том случае, если их содержимое представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без видимых частиц. Нельзя применять препарат, если в растворе появился осадок. Ринсулин ® Р - инсулин короткого действия и обычно применяется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин ® НПХ) .
Возможно хранение находящегося в употреблении препарата при комнатной температуре (от 15 до 25°С) не более 28 дней.

Побочное действие

Обусловленное влиянием на углеводный обмен : гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, слабость, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.
Аллергические реакции : кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции : гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.
Прочие : отеки, преходящие снижения остроты зрения (обычно в начале терапии).
Если пациент отметил у себя развитие гипогликемии или у него отмечался эпизод потери сознания, ему необходимо немедленно сообщить об этом врачу .
При выявлении любых других побочных эффектов, не описанных выше, пациенту также следует обратиться к врачу .

Передозировка

При передозировке возможно развитие гипогликемии (симптомы - см. Побочное действие):
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом " рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.
В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подкожно Ринсулин ® Р может быть введен в одном шприце с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин ® НПХ). Не следует вводить Ринсулин ® Р в одном шприце с другими лекарственными препаратами и инсулинами других производителей.
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты содержащие этанол.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкагон, соматропин, эстрогены, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, петлевые диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Препарат снижает толерантность к алкоголю.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.
Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой,увеличивают потребность в инсулине.
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под контролем врача.
В связи с возможностью к преципитации в некоторых катетерах, не рекомендуется использование препарата в инсулиновых насосах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов, возможно нарушение способности управлять транспортными средствами или различными движущимися механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл.
По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла, герметично обкатанный колпачком комбинированным из алюминия и пластмассы с диском резиновым или укупоренный пробкой резиновой с обкаткой колпачком комбинированным из алюминия и пластмассы с отрывной пластиковой накладкой.
На каждый флакон наносят самоклеящуюся этикетку.
Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «ГЕРОФАРМ-Био»
142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82,стр. 4.

Адреса мест производства:

1. 142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82, стр. 4.
2. 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 83, лит. ААН.

Организация, принимающая претензии:

ОАО «ГЕРОФАРМ-Био»
142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82,стр. 4

Инструкции, которые необходимо дать пациенту

Нельзя применять препарат, если в растворе появился осадок.
Техника инъекции при применении инсулина во флаконах

Если пациент применяет только один тип инсулина

1. Продезинфицируйте резиновую мембрану флакона
2. Наберите в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе инсулина. Введите воздух во флакон с инсулином.
3. Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина в шприц. Выньте иглу из флакона и удалите воздух из шприца. Проверьте правильность набора дозы инсулина.
4. Сразу же сделайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать два типа инсулина

1. Продезинфицируйте резиновые мембраны флаконов.
2. Непосредственно перед набором покатайте флакон с инсулином длительного действия («мутным») между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.
3. Наберите в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе «мутного» инсулина. Введите воздух во флакон с «мутным» инсулином и Выньте иглу из флакона.
4. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе инсулина короткого действия («прозрачного»). Введите воздух во флакон с «прозрачным» инсулином. Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу «прозрачного» инсулина. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.
5. Введите иглу во флакон с «мутным» инсулином, переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы. Сразу же сделайте инъекцию набранной смеси инсулина.
6. Всегда набирайте инсулины в одной и той же последовательности, описанной выше.

Процедура инъекции

• Необходимо продезинфицировать участок кожи, куда будет введен инсулин.
• Двумя пальцами соберите складку кожи, введите иглу в основание складки под углом около 45 градусов и введите под кожу инсулин.
• После инъекции игла должна оставаться под кожей как минимум 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.
• Если после удаления иглы на месте укола выступает кровь, слегка прижмите место укола тампоном, смоченным дезинфицирующим раствором (например, спиртом).
• Необходимо менять места инъекций.

Лантус – один из первых беспиковых аналогов человеческого инсулина. Получен путем замены в 21-м положении А-цепи аспарагин аминокислоты на глицин и присоединения двух аминокислот аргинина в Б-цепи к концевой аминокислоте. Этот препарат производит крупная французская фармацевтическая корпорация - Sanofi-Aventis. В ходе многочисленных исследований было доказано, что инсулин Лантус не только снижает риск развития гипогликемии по сравнению с НПХ препаратами, но и улучшает показатели углеводного обмена. Ниже представлена краткая инструкция по применению и отзывы диабетиков.

Активное вещество Лантуса – инсулин гларгин. Его получают методом генетической рекомбинации при помощи к-12 штамма бактерии Escherichia coli. В нейтральной среде слабо растворим, в кислой среде растворяется с образованием микропреципитатов, которые постоянно и медленно высвобождают инсулин. Благодаря этому у Лантуса плавный профиль действия длительностью до 24ч.

Основные фармакологические свойства:

• Медленная адсорбция и беспиковый профиль действия в течении 24 часов.
• Подавление протеолиза и липолиза в адипоцитах.
• Активный компонент связывается с инсулиновыми рецепторами в 5-8 раз сильнее.
• Регуляция метаболизма глюкозы, угнетение образования глюкозы в печени.

Состав

В 1 мл Лантус Солостар содержится:

• 3,6378 мг инсулина гларгина (в перерасчете 100 МЕ человеческого инсулина);
• 85% глицерола;
• вода для инъекций;
• хлористоводородная концентрированная кислота;
• м-крезол и гидроксид натрия.

Форма выпуска

Лантус – прозрачный раствор для п/к инъекций, выпускается в виде:

• картриджей для системы ОптиКлик (5шт в упаковке);
• 5 шприц-ручек Лантус Солостар;
• шприц-ручек ОптиСет в одной упаковке 5 шт. (шаг 2 ЕД);
• флаконов 10мл (1000 ЕД в одном фл.).

Показания к применению

1. Взрослые и дети от 2 лет с диабетом 1-го типа.
2. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности таблетированных препаратов).

При ожирении эффективно комбинированное лечение – Лантус Солостар и Метформин.

Взаимодействие с другими препаратами

Существуют лекарственные препараты, которые влияют на углеводный обмен, при этом повышается или понижается потребность в инсулине.

Снижают сахар: пероральные противодиабетические средства, сульфаниламиды, ингибиторы АПФ, салицилаты, ангиопротекторы, ингибиторы моноаминооксидазы, антиаритмик Дизопирамид, наркотические анальгетики.

Повышают сахар: гормоны щитовидной железы, мочегонные, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, производные фенотиазина, ингибиторы протеазы.

Некоторые вещества оказывают как гипогликемический эффект, так и гипергликемический. К таким относятся:

• бета-блокаторы и соли лития;
• спирт;
• клонидин (гипотензивный препарат).

Противопоказания

1. Запрещается применять больным, у которых непереносимость инсулина гларгина или вспомогательных компонентов.
2. Гипогликемия.
3. Лечение диабетического кетоацидоза.
4. Дети до 2 лет.

Возможные побочные реакции возникают редко, в инструкции говорится, что может быть:

• липоатрофия или липогипертрофия;
• аллергические реакции (отек Квинке, аллергический шок, бронхоспазм);
• мышечные боли и задержка в организме ионов натрия;
• дизгевзия и нарушение зрения.

Переход на Лантус с других инсулинов

Если диабетик пользовался инсулинами средней продолжительности, то при переходе на Лантус меняется дозировка и режим введения препарата. Смена инсулина должна осуществляться только в стационаре.

Видео инструкция:

Аналоги

В России всех инсулинозависимых диабетиков принудительно перевели с Лантуса на Туджео. Согласно исследованиям у нового препарата меньше риск развития гипогликемии, но на практике большинство людей жалуются, что после перехода на Туджео у них сильно подскочили сахара, поэтому они вынуждены самостоятельно покупать инсулин Лантус Солостар.

Левемир отличный препарат, но у него другое действующее вещество, хотя длительность действия также 24 часа.

С инсулином Айлар не сталкивался, в инструкции говорится, что это тот же Лантус, но дешевле и производитель другой.

Инсулин Лантус при беременности

Официальные клинические исследования Лантуса с беременными женщинами не проводились. По неофициальным источникам препарат не оказывает негативного влияния на протекание беременности и самого ребенка.

Проводились опыты на животных, в ходе которых было доказано, что инсулин гларгин не оказывает токсического влияния на репродуктивную функцию.

Беременным Лантус Солостар может назначаться в случае неэффективности НПХ инсулинов. Будущие мамы должны следить за своими сахарами, ведь в первом триместре потребность в инсулине может снижаться, а во втором и третьем повышаться.

Не стоит бояться кормить ребенка грудью, в инструкции нет данных о том, что Лантус может проникать в грудное молоко.

Как хранить

Срок годности Лантуса – 3 года. Хранить нужно в темном, защищенном от солнечных лучей месте при температуре от 2 до 8 градусов. Обычно самое подходящее место – холодильник. При этом обязательно смотрите за температурным режимом, потому что заморозка инсулина Лантус запрещена!

С момента первого использования препарат может храниться месяц в темном месте при температуре не более 25 градусов (не в холодильнике). Нельзя применять просроченный инсулин.

Где купить, цена

Лантус Солостар выписывается бесплатно по рецепту врачом-эндокринологом. Но бывает и такое, что диабетику приходиться самостоятельно покупать этот препарат в аптеке. Средняя цена инсулина – 3300 руб. В Украине Лантус можно купить за 1200 грн.

Инсулин представляет собой гормон, который выполняет сразу несколько функций – расщепляет глюкозу в крови и доставляет ее в клетки и ткани организма, тем самым насыщая их энергией, необходимой для нормального функционирования. Когда в организме происходит дефицит этого гормона, клетки перестают получать энергию в нужном количестве, несмотря на то, что уровень сахара в крови намного превышает норму. И когда у человека выявляются такие нарушения, ему назначаются препараты инсулина. Они имеют несколько разновидностей, и чтобы понять, какой инсулин лучше, следует более подробно рассмотреть его виды и степени воздействия на организм.

Общие сведения

Инсулин играет важную роль в организме. Именно благодаря ему клетки и ткани внутренних органов получают энергию, благодаря которой они могут нормально функционировать и выполнять свою работу. Выработкой инсулина занимается поджелудочная железа. И при развитии каких-либо заболеваний, приводящих к повреждению ее клеток, становится причиной снижения синтеза этого гормона. В результате этого сахар, проникающий в организм непосредственно с пищей, не подвергается расщеплению и оседает в крови в виде микрокристаллов. Так и начинает свое развитие сахарный диабет.

Но он бывает двух типов – первым и вторым. И если при СД1 наблюдается частичная или полная дисфункция поджелудочной железы, то при диабете 2 типа в организме происходят немного другие нарушения. Поджелудочная железа продолжает продуцировать инсулин, но клетки организма теряют к нему чувствительность, за счет чего перестают поглощать энергию в полной мере. На фоне этого сахар не расщепляется до конца и также оседает в крови.

И если при СД1 применение препаратов на основе синтетического инсулина, то при СД2 для поддержания оптимального уровня сахара в крови достаточно просто придерживаться лечебной диеты, целью которой является снижение количества суточного употребления легкоусваиваемых углеводов.

Но в некоторых ситуациях даже при сахарном диабете, относящемся ко второму типу, соблюдение диеты не дает положительных результатов, так как со временем поджелудочная «изнашивается» и также перестает вырабатывать гормон в нужном количестве. В этом случае также используются препараты инсулина.

Выпускаются они в двух формах – в таблетках и растворах для внутрикожного введения (инъекции). И говоря о том, что лучше, инсулин или таблетки, следует отметить, что инъекции обладают наибольшей скоростью воздействия на организм, так как активные их компоненты быстро всасываются в системный кровоток и начинают свое действие. А инсулин в таблетках сначала попадает в желудок, после чего подвергается процессу расщепления и только затем проникает в кровь.

Использование инсулиновых препаратов должно происходить только после консультации со специалистом

Но это не говорит о том, что инсулин в таблетках обладает низкой эффективностью. Он также позволяет снижать уровень сахара в крови и помогает улучшить общее состояние больного. Однако из-за медленного действия он не подходит для использования в экстренных случаях, например, при наступлении гипергликемической комы.

Классификация

Классификация инсулина очень большая. Его подразделяют по типу происхождения (природные, синтетические), а также по скорости внедрения в кровеносное русло:

• короткий;
• средний;
• дительный.

Инсулин короткого действия

Препарат инсулин короткого действия представляет собой раствор кристаллического цинк-инсулина. Их отличительная черта заключается в том, что действуют они в организме человека намного быстрее, чем другие типы инсулиновых препаратов. Но при этом время их действия заканчивается также быстро, как и начинается.

Вводятся такие средства подкожно за полчаса до употребления пищи двумя методами – внутрикожным или внутримышечным. Максимальный эффект от их применения достигается уже спустя 2-3 часа после введения. Как правило, препараты короткого действия используются в комплексе с другими разновидностями инсулина.

Инсулин среднего действия

Данные средства намного медленнее растворяются в подкожной клетчатке и всасываются в системный кровоток, благодаря чему обладают наиболее длительным эффектом, чем инсулины короткого действия. Чаще всего в медицинской практике применяются инсулин NPH или инсулин ленте. Первый представляет собой раствор кристаллов цинк-инсулина и протамина, а второй является смешанным средством, которое содержит в себе кристаллический и аморфный цинк-инсулин.

Инсулин среднего действия бывает животного и человеческого происхождения. Они обладают различной фармакокинетикой. Разница между ними заключается в том, что инсулин человеческого происхождения обладает наивысшей гидрофобностью и лучше взаимодействует с протамином и цинком.

Чтобы избежать негативных последствий от применения инсулина средней продолжительности действия, использовать его нужно строго по схеме – 1 или 2 раза в сутки. И как уже было сказано выше, эти средства часто комбинируют с инсулинами короткого действия. Обуславливается это тем, что их сочетание способствует лучшему соединению протеина с цинком, в результате чего значительно замедляется уровень всасывания инсулина короткого действия.

Данные средства можно смешивать самостоятельно, но при этом важно соблюдать дозировки. Также в аптеках можно приобрести уже смешанные средства, которые очень удобны в применении.

Инсулины длительного действия

Данная фармакологическая группа препаратов обладает медленным уровнем всасывания в кровь, поэтому действуют они на протяжении очень долгого времени. Эти средства, снижающие инсулин в крови, обеспечивают нормализацию уровня глюкозы на протяжении суток. Вводятся они 1-2 раза в день, дозировка подбирается индивидуально. Могут комбинироваться как с инсулинами короткого, так и среднего действия.

Способы применения

Какой именно инсулин принимать и в каких дозировках, решает только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента, степени прогрессирования болезни и наличия осложнений и других заболеваний. Чтобы определить точную дозировку инсулина, необходимо постоянно контролировать уровень сахара в крови после их введения.

Наиболее оптимальным местом введения инсулина является подкожно-жировая складка на животе

Говоря о гормоне, который должен вырабатываться поджелудочной железой, в сутки его количество должно составлять около 30-40 ЕД. Та же норма требуется и диабетику. Если у него наблюдается полная дисфункция поджелудочной, то дозировка инсулина может достигать 30-50 ЕД в сутки. При этом 2/3 от нее нужно применять именно в утренние часы, а остальную часть вечером, перед ужином.

Важно! Если осуществляется переход от животного к человеческому инсулину, суточная дозировка препарата должна уменьшаться, так как человеческий инсулин усваивается организмом намного лучше, чем животный.

Наилучшей схемой приема препарата считается комбинация короткого и среднего инсулина. Естественно, что от этого во многом зависит и схема применения лекарств. Чаще всего в таких ситуациях применяются следующие схемы:

• одновременное использование инсулина короткого и среднего действия натощак перед завтраком, а вечером ставится только препарат короткого действия (перед ужином) и спустя несколько часов – среднего действия;
• препараты, отличающиеся коротким действием, применяются в течение всего дня (до 4 раз в сутки), а перед сном осуществляется постановка инъекции препарата длительного или короткого действия;
• часов в 5-6 утра вводится инсулин среднего или пролонгированного действия, а перед завтраком и каждым последующим приемом пищи – короткого.

В том случае, если врач назначил пациенту только одно лекарство, то применяться оно должно строго через равные промежутки времени. Так, например, инсулин короткого действия ставится 3 раза в сутки в течение дня (последний перед сном), среднего – 2 раза в день.

Возможные побочные эффекты

Правильно подобранный препарат и его дозировка практически никогда не провоцирует возникновения побочных эффектов. Однако бывают ситуации, когда сам инсулин не подходит человеку, и в этом случае могут возникнуть некоторые проблемы.

Возникновение побочных эффектов при использовании инсулина чаще всего связано с превышением дозировки, неправильном введении или хранении препарата

Довольно часто люди самостоятельно производят коррекцию дозировки, увеличивая или снижая количество вводимого инсулина, в результате чего получают неожиданную реакцию оранизма. Повышение или уменьшение дозировки приводит к колебаниям уровня глюкозы в крови в ту или другую сторону, тем самым провоцируя развитие гипогликемической или гипергликемической комы, которая может привести к наступлению внезапной смерти.

Еще одной проблемой, с которой часто сталкиваются диабетики, являются аллергические реакции, возникающие, как правило, на инсулины животного происхождения. Первыми их признаками является появление зуда и жжения в месте введения инъекции, а также гиперемия кожных покровов и их отечность. В том случае, если появились такие симптомы, нужно незамедлительно обратиться за помощью к врачу и перейти на инсулин человеческого происхождения, но при этом снизив его дозировку.

Не менее распространенной проблемой у диабетиков при длительном использовании инсулина является атрофия жировой ткани. Происходит это по причине частого введения инсулина в одно и то же место. Особого вреда здоровью это не причиняет, но следует сменить область постановки инъекций, так как уровень их всасываемости нарушается.

При длительном использовании инсулина также возможно наступление передозировки, которая проявляется хронической слабостью, головными болями, снижением артериального давления и т.д. При передозировке необходимо также незамедлительно обратиться к врачу.

Краткий обзор препаратов

Ниже будет рассмотрен список препаратов на основе инсулина, которые чаще всего применяются в лечебной терапии сахарного диабета. Представлены они только в ознакомительных целях, использовать их без ведома врача ни в коем случае нельзя. Чтобы средства оптимально действовали, подбираться они должны строго в индивидуальном порядке!

Хумалог

Самый лучший препарат на основе инсулина короткого действия. Содержит в себе человеческий инсулин. В отличие от других лекарственных средств, начинает действовать очень быстро. После его применения снижение уровня сахара в крови наблюдается спустя 15 минут и сохраняется в пределах нормы еще на протяжении 3-х часов.

Препарат Хумалог в форме ручки-шприца

К основным показаниям для применения данного лекарственного средства являются следующие заболевания и состояния:

• диабет инсулинозависимого типа;
• аллергическая реакция на другие инсулиновые препараты;
• гипергликемия;
• резистентность к применению сахаропонижающих медикаментов;
• инсулинозависимый диабет перед проведением хирургических вмешательств.

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке. Его введение может осуществляться как подкожно и внутримышечно, так и внутривенно. Однако для избегания появления осложнений в домашних условиях вводить препарат рекомендуется только подкожно перед каждым приемом пищи.

Современные препараты короткого действия, в том числе и Хумалог, обладают побочными эффектами. И в данном случае у больных на фоне его использования чаще всего возникает прекома, снижение качества зрения, аллергия и липодистрофия. Чтобы препарат был эффективным на протяжении долгого времени, его необходимо правильно хранить. И делать это следует в холодильнике, но при этом нельзя допускать его заморозки, так как в этом случае средство теряет свои лечебный свойства.

Еще один препарат, относящийся к инсулинам короткого действия на основе человеческого гормона. Эффективность средства достигает своего пика спустя 30 минут после введения и оказывает хорошую поддержку организма на протяжении 7 часов.

Инсуман Рапид для подкожного введения

Применяется средство за 20 минут до каждого употребления пищи. При этом каждый раз меняется место инъекции. Нельзя постоянно ставить укол в двух местах. Необходимо постоянно менять их. Например, первый раз делается в плечевую область, второй – в живот, третий – в ягодицу и т.д. Это позволит избежать атрофии жировой ткани, которую часто провоцирует данное средство.

Биосулин Н

Препарат среднего действия, стимулирующий секрецию поджелудочной железы. Содержит в себе гормон, идентичный человеческому, легко переносится многими больными и редко провоцирует появление побочных эффектов. Действие препарата наступает через час после введения и достигает своего пика спустя 4-5 часов после постановки инъекции. Сохраняет свою эффективность на протяжении 18-20 часов.

В том случае, если человек заменяет это средство на аналогичные препараты, то у него может возникнуть гипогликемия. Спровоцировать ее появление после применения Биосулина Н могут такие факторы, как сильный стресс или пропуск приема пищи. Поэтому очень важно при его использовании регулярно осуществлять измерения уровня сахара в крови.

Относится к инсулинам среднего действия, повышающих выработку гормона поджелудочной. Препарат вводится подкожно. Его эффективность также наступает спустя 1 час после введения и длится на протяжении 18-20 часов. Редко провоцирует возникновение побочных эффектов и может легко комбинироваться с инсулинами короткого или пролонгированного действия.

Разновидности препарата Генсулин

Лантус

Продленный инсулин, который используется с целью повышения секреции инсулина поджелудочной железой. Действует на протяжении 24-40 часов. Его максимальная эффективность достигается спустя 2-3 часа после введения. Вводится 1 раз в сутки. У этого препарата имеются свои аналоги, которые имеют следующие названия: Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен.

Левемир

Еще один препарат длительного действия, который активно используется для контроля уровня сахара в крови при сахарном диабете. Его эффективность достигается спустя 5 часов после введения и сохраняется на протяжении суток. Характеристика препарата, описанная на официальном сайте производителя, говорит о том, что это средство, в отличие от других инсулиновых препаратов, можно использовать даже у детей старше 2-летнего возраста.

Хороших инсулиновых препаратов очень много. И сказать, какой из них лучше всего, очень сложно. Следует понимать, что каждый организм имеет свои особенности и по-своему реагирует на те или иные лекарственные средства. Поэтому выбор инсулинового препарата должен осуществляться индивидуально и только врачом.