Плаквенил – противопротозойный препарат с противомалярийным, противовоспалительным и иммунодепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плаквенила – покрытые оболочкой таблетки.

Состав препарата:

• 200 мг гидроксихлорохина сульфата;
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К25, опадрай OY-L-28900 (включающий лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 4000 и гипромеллозу).

Реализуются таблетки Плаквенил по 10 шт. в блистерах, упакованных по 6 шт. в картонные пачки.

Показания к применению

Согласно инструкции к Плаквенилу, препарат предназначен для лечения:

• Ревматоидного артрита, в том числе ювенильного;
• Системной красной волчанки;
• Дискоидной красной волчанки.

Кроме того, лекарственное средство назначают:

• Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium falciparum (за исключением хлорохин-резистентных штаммов);
• Для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium malariae, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (за исключением хлорохин-резистентных штаммов).

Противопоказания

Применение Плаквенила противопоказано:

• Детям с весом менее 31 кг (из-за высокой дозировки препарата);
• Беременным женщинам;
• При повышенной чувствительности к гидроксихлорохин сульфату, производным 4-аминохинолина и другим компонентам лекарства;
• При наследственной непереносимости лактозЫ, галактоземии, недостаточности лактазы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• При ретинопании.

Возможно применение Плаквенила, но с особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением при:

• Тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в анамнезе в том числе);
• Гиперчувствительности к хинину;
• Зрительных расстройствах (включая снижение остроты и сужение полей зрения, нарушение цветового восприятия);
• Приеме препаратов, которые способны вызывать нежелательные офтальмологические реакции;
• Тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях;
• Гепатите;
• Псориазе;
• Гематологических заболеваниях (в том числе в анамнезе);
• Поздней кожной порфирии;
• Почечной/печеночной недостаточности;
• Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Одновременном приеме лекарственных средств, способных оказывать негативное влияние на функцию почек и/или печени.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Плаквенилу, препарат следует принимать перорально во время еды либо запивая стаканом молока.

Начальная суточная доза при лечении ревматоидного артрита составляет 6,5 мг на каждый кг веса. При этом дозировка рассчитывается по идеальной, а не реальной массе и обычно составляет 200 или 400 мг.

Пациентам, которым препарат показан в дозе 400 мг, принимать его следует в 2 приема. После очевидного улучшения состояния ее снижают до 200 мг.

Для детей дозировку Плаквенила рассчитывают аналогичным способом.

Наиболее безопасным считается применение Плаквенила в комбинации с метотрексатом, салицилатами, нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами и другими терапевтическими препаратами второго ряда.

При системной красной волчанке лекарство, как правило, назначают в дозе 400 мг 1-2 раза в сутки. Лечение может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев, что зависит от эффективности и реакции пациента. При необходимости длительной терапии дозировку снижают до 200-400 мг в сутки.

Для профилактики острых приступов малярии Плаквенил следует принимать один раз в неделю (в один и тот же день): взрослым – по 2 таблетки, детям – из расчета 6,5 мг/кг, но не более 400 мг. Профилактическую терапию желательно начинать за 2 недели до поездки в эндемичную зону. Если же такой возможности нет, в первый день стоит принять нагрузочную дозу: для взрослых она составляет 800 мг, для детей – из расчета 12,9 мг/кг, но не более 800 мг. Суточную дозировку делят на 2 приема с интервалом 6 часов. Профилактическую терапию советуют продолжать в течение 8 недель после возвращения из эндемичной зоны.

Начальная доза Плаквенила для взрослых с целью лечения острых приступов малярии составляет 800 мг, спустя 6-8 часов принимают 400 мг, потом в течение 2 дней – по 400 мг один раз в сутки. Суммарная дозировка составляет 2 грамма гидроксихлорохина сульфата. В некоторых случаях достаточно однократного приема Плаквенила в дозе 800 мг.

Общая дозировка препарата для детей при лечении острых приступов малярии составляет 32 мг/кг, но не более 2 грамм. Курс рассчитан на 3 дня следующим образом:

• Первая доза – 12,9 мг/кг, но не более 800 мг;
• Спустя 6 часов – 6,5 мг/кг, но не более 400 мг;
• Еще через 18 часов – 6,5 мг, но не более 400 мг;
• Спустя еще 24 часа – 6,5 мг, но не более 400 мг.

Для радикального лечения малярии, возбудителем которой является Plasmodium malariae или Plasmodium vivax, Плаквенил назначают в комбинации с производными 8-аминохинолона. Курс терапии назначает врач.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты препарата:

• Ретинопания, нарушение аккомодации и четкости восприятия;
• Сыпь, зуд, алопеция, буллезная сыпь, многоформная эритема, фоточувствительность;
• Диспепсические расстройства, анорексия, при длительном применении – гепатотоксичность;
• Головокружение, потеря слуха, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и т.п.;
• Анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• Аллергические реакции.

Особые указания

Гидроксихлорохин сульфат может нарушать четкость зрительного восприятия и аккомодацию, поэтому в период применения Плаквенила следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Аналоги

• По действующему веществу: Гидроксихлорохин, Иммард;
• По механизму действия: Делагил, Примахин, Хингамин.

Сроки и условия хранения

Плаквенил относится к группе препаратов, отпускаемых из аптек только по рецепту врача. Хранить его следует при температуре до 25 ºС в защищенном от солнечных лучей месте. Срок годности таблеток при соблюдении этих условий – 3 года.

SANOFI SANOFI-CHINOIN Сан Фармасьютикал Индастриз Санофи-Авентис С.А. Санофи-Синтелабо Лтд

Страна происхождения

Испания Соединенное королевство

Группа товаров

Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессанты

Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант

Формы выпуска

• 10 - блистеры (6) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "HCQ" на одной стороне и "200" - на другой.

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен. Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща. Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: - повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; - снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; - снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; - ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК. Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum , а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы - 45%. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Vd составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Выведение Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч). Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Особые условия

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление. Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев. Более частое обследование следует проводить в следующих случаях: - суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов); - почечная недостаточность; - суммарная доза более 200 г; - пациенты пожилого возраста; - сниженная острота зрения. При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата. С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. При тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить. Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей. Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить. Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Состав

• В одной таблетке содержится: действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, повидон (К25) -2,0 мг, крахмал кукурузный - 66,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, Опадрай OY-L-28900® - 14,6 мг (гипромеллоза - 4,09 мг, макрогол-4000 - 1,46 мг, титана диоксид (Е 171) - 3,80 мг, лактозы моногидрат - 5,25 мг).

Плаквенил показания к применению

• - ревматоидный артрит; - ювенильный ревматоидный артрит; - системная красная волчанка; - дискоидная красная волчанка; Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum): - для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; - для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Плаквенил противопоказания

• - ретинопатия; - детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); - детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг); - беременность; - наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы); - повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе);

Плаквенил дозировка

• 200 мг

Плаквенил побочные действия

• Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения. Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым. Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита. Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений. Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина). Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов. При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина. При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Передозировка

головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Плаквенил: инструкция по применению

Состав

Активное вещество - гидроксихлорохина сульфат 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, очищенная вода, опадри, гипромеллоза, титана двуокись, Макрогоп 4000.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

ПЛАКВЕНИЛ относится к группе лекарств, известных как антималярийные средства. Он рекомендуется также как антиревматический препарат и для лечения некоторых кожных заболеваний.

КОД ATX Р01ВА02

Показания к применению

Плаквенил применяется для лечения различных ревматических и кожных заболеваний у взрослых и детей:

Системная и дискоидная красная волчанка

Ревматоидный артрит

Юношеский хронический артрит

Дерматологические состояния, вызванные или ухудшенные солнечным светом.

Плаквенил также предназначен для лечения острых приступов и для ослабления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malari- ae и Plasmodium ovale, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Не принимайте ПЛАКВЕНИЛ, если:

Ранее у Вас были нарушения зрения

У Вас ранее была аллергия к ПЛАКВЕНИЛУ или к 4-амино-хинолиновым препаратам.

Если что-либо из вышеперечисленного применимо к Вам, поставьте в известность врача или фармацевта и спросите их совета.

Беременность и период лактации

Если вероятна возможность беременности или Вы забеременели во время применения ПЛАКВЕНИЛА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу. Он может с самого начала беременности установить соответствующий контроль Вашего состояния и Вашего лечения (особенно в случае подавления или лечения малярии). ПЛАКВЕНИЛ не следует принимать во время кормления ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки должны приниматься регулярно, как назначено врачом. ПЛАКВЕНИЛ предназначен только для приема внутрь. Каждая доза должна приниматься с едой или стаканом молока, для предупреждения раздражения желудка.

Суточная доза: врач назначит Вам начальную дозу. Через некоторое время она может быть изменена.

Продолжительность лечения: врач определит продолжительность курса лечения.

При заболевании светочувствительностью или некоторых других состояниях врач может ограничить лечение определенными периодами.

При состояниях, вызывающих воспаление, затрагивающее кожу, кости, суставы и соединительную ткань, положительное действие ПЛАКВЕНИЛА может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Пропуск дозы

Если Вы случайно пропустили прием суточной дозы, просто примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Побочное действие

Все лекарства могут вызывать некоторые побочные явления.

При лечении ПЛАКВЕНИЛОМ могут наблюдаться следующие явления:

Влияние на зрение, в особенности: изменения сетчатки и роговицы, которые могут быть бессимптомными или вызывать ореолы, помутнение зрения или фотофобию.

Кожные реакции: сыпь, изменения пигментации на коже и слизистых оболочках, обесцвечивание волос и выпадение волос. Также могут встречаться приступы скрытого псориаза.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос и боли в области живота. Любая порфирия может прогрессировать.

Другие побочные эффекты, такие как: головокружение, головная боль, нервное напряжение, мышечная слабость. Скрытая порфирия может прогрессировать.

Крайне редко: потеря волос, судороги, редкие нарушения крови, ненормальные значения при контроле функции печени, гепатит.

Сообщите врачу без промедления, если Вы ощущаете какое-либо из следующих побочных явлений: нарушения зрения или кожи. Вы также должны сообщить Вашему врачу обо всех нежелательных или неприятных явлениях, не упомянутых в данной листовке.

Передозировка

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу. Если ребенок проглотил таблетки, немедленно вызывайте экстренную медицинскую помощь!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вы должны ставить в известность Вашего врача, обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Это относится и к лекарствам, отпускаемым без рецепта врача. В особенности следует проинформировать Вашего врача, если Вы в настоящее время принимаете дигоксин. Врач примет решение о необходимости прекращении лечения или строгого контроля Вашего состояния, может быть о корректировке дозы или схемы приема.

Жалобы на необоснованный подъем температуры, озноб, слабость, боли в мышцах или суставах, судороги могут свидетельствовать о болезни аутоиммунного генеза, характеризующейся системным (диффузным) поражением соединительной ткани, или быть сигналом заражения смертельно опасной малярийной инфекцией. Для лечения такого рода заболеваний предназначены специальные лекарства из категории синтетические 4-аминохинолиновые препараты. Чаще всего в клинической практике используют Плаквенил, чье терапевтическое действие основано на присутствии гидроксихлорохина, являющегося производным 4-аминохинолина. Это активное действующее вещество обуславливает принадлежность Плаквенила к противомалярийным и амебицидным препаратам. Наряду с антималярийным, он оказывает выраженное противовоспалительное действие и умеренный иммуносупрессивный эффект, что позволяет применять Плаквенил также при лечении кожных и суставных заболеваний, имеющих аутоиммунную природу. О механизме воздействия и правилах приема Плаквенила подробно расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Аминохинолиновые препараты в терапии ревматических аутоиммунных болезней используются давно, но на фоне внедрения новейших генно-инженерных препаратов сохраняют свою актуальность. Плаквенил обладает широким спектром терапевтического действия, обусловленным стабилизирующим влиянием его активного компонента (гидроксихлорохина) на клеточные мембраны, блокадой синтеза провоспалительных цитокинов, подавлением активности ферментов, разрушающих кости и хрящи, и прочими механизмами воздействия в отношении иммунных реакций.

Анализ проведенных многочисленных исследований подтверждает наличие у Плаквенила следующих фармакологических свойств :

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Плаквенил – крупная всемирная фармацевтическая корпорация SANOFI, работающая более чем в 100 странах. Выпускается Плаквенил в единственной лекарственной форме – покрытые белой пленочной оболочкой таблетки. Они имеют круглую форму, выпуклые с обеих сторон, на одной поверхности выдавлены буквы «HCQ», на другой – гравировка «200».

Цифры указывают на количественное содержание активного компонента, которым является гидроксихлорохин, он присутствует в таблетках в форме гидроксихлорохина сульфата. Таблетки запаивают в 10-ти ячейковые блистеры. В индивидуальные картонные пачки вкладывают 6 таких блистеров и инструкцию.

Вспомогательными компонентами таблеток Плаквенил выступают :

• лактозы моногидрат, кукурузный крахмал – наполнители;
• повидон К25 – дезинтегрант;
• стеарат магния – смазывающее вещество.

Защитная оболочка выполнена на основе пленкообразующей дисперсной системы Опадрай – это белая суспензия, выпускаемая под маркой OY-L-28900. В состав покрытия входит:

• лактозы моногидрат – пищевой полисахарид;
• гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – загуститель, стабилизатор, пленкообразующее вещество;
• макрогол 4000 – полимер этиленгликоля, пластификатор, придает блеск таблетке;
• диоксид титана – красящий пигмент.

Как действует Плаквенил

В соответствии с механизмом воздействия и предназначением, Плаквенил входит в клинико-фармакологическую группу, включающую противомалярийные средства и препараты, обладающие частично иммунодепрессивным и противовоспалительным действием. Эти эффекты позволяют его включать в комбинированную терапию многих заболеваний. Медикамент может быть полезен в случаях, когда нестероидные противовоспалительные средства не справляются. Установлено, что Плаквенил также обладает антиоксидантной активностью – нейтрализует вредное действие токсических свободных радикалов, защищает биологические ткани от разрушения.

По сравнению с другим популярным производным 4-аминохинолина Делагилом, Плаквенил в меньшей степени офтальмо и кардиотоксичен. Имеет свойство накапливаться и действовать кумулятивно – для выраженного положительного эффекта требуется длительный прием, что повышает риск возникновения неблагоприятных побочных явлений. Для расчета безопасной эффективной дозировки Плаквенила, важно знать особенность протекания основных фармакокинетических процессов.

Клинически значимые параметры приведены в инструкции, это :

• Всасывание : при пероральном приеме состав быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. После однократного приема пиковые концентрации гидроксихлорохина в плазме фиксируются через 1,83 ч.
• Распределение : в системном кровотоке в свободном виде циркулирует более половины введенного вещества, 45% находится в связанном состоянии, образуя комплекс с белками плазмы. Широко распределяется в различных тканях и органах, ЦНС, форменных элементах крови, внутренней оболочке глаза. В большом количестве накапливается во внутренних органах с высоким уровнем обменных процессов – селезенке, тканях печени, почек, легочной ткани, здесь концентрация гидроксихлорохина в 200-700 раз выше, чем в плазме. Плаквенил способен преодолевать плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретироваться в грудное молоко.
• Метаболизм : под влиянием печеночных ферментов препарат частично изменяет свою структуру, в процессе трансформации образуются фармакологически активные соединения, содержащие этильную группу.
• Экскреция : гидроксихлорохин в первоначальном виде и метаболиты уходят из организма очень медленно, преимущественно с мочой, в меньшей доле по желчевыводящим путям. За сутки выводится лишь 3 % от поступившей дозы. Для снижения концентрации вдвое потребуется: 30 дней – для очищения плазмы, 50 дней – цельной крови. Чтобы снизить токсическое воздействие, коррекция (в сторону уменьшения) дозы может потребоваться пожилым, тучным пациентам и лицам с ухудшением работоспособности почек или печени.

Показания к приему

Действие медикамента направлено на гибель эритроцитарных форм плазмодиев и обеспечение искусственной иммуносупрессии. Плаквенил используется для лечения серьезных заболеваний, в т.ч. в составе комплексной терапии.

Показанием для применения таблеток по инструкции являются:

• различные формы ревматоидного артрита, в т.ч. (юношеский);
• красная волчанка – и ;
• малярии разной степени (для профилактики заражения, предупреждения острых приступов или их лечения) – легкая 3-х дневная (Plasmodium vivax), 4-х дневная (Plasmodium malariae), ovale-малерия и некоторые виды тропической малярии (falciparum), спровоцированной чувствительными к действию гидроксихлорохина штаммами.

Установлена совместимость Плаквенила с различными терапевтическими средствами второго ряда, обладающими, как правило, большей токсичностью. Допустимы комбинации с глюкокортикостероидами, производными салициловой кислоты (салицилатами), противоопухолевым средством Метотрексат, противовоспалительными препаратами из ряда нестероидных. После некоторого времени совместного приема дозы этих лекарств могут постепенно снижаться, вплоть до полной их отмены.

Опыт применения Плаквенил – отзывы при ревматоидном артрите, подтверждают способность препарата останавливать течение заболевания, снимать боль, ревматоидное воспаление, способствовать качественной ремиссии и укреплять суставы. При этом частота побочных эффектов невысокая, а наблюдаемое ослабевание иммунитета постепенно исчезает, иммунная система в течение года восстанавливается.

Инструкция по применению

Лечение обычно длительное, занимает не менее нескольких недель. Чтобы избежать ретинопатии, перед началом курса Плаквенил следует тщательно обследовать глаза – проверить остроту, поле зрения, оценить цветовое восприятие, исследовать глазное дно. В ходе длительной терапии 1 раз в полгода необходимо повторять обследование, чтобы наблюдать за динамикой и выявлять изменения.

Также следует периодически сдавать кровь на анализ и проводить мониторинг показателей. Обязательным является посещение невролога, он поможет не допустить снижения тонуса скелетной мускулатуры и сухожильных рефлексов, развития мышечной дистрофии в процессе продолжительного лечения. Токсичность Плаквенила – свойство дозозависимое, поэтому важно в точности соблюдать инструкцию или следовать индивидуальным рекомендациям врача.

При назначении Плаквенила придерживаются правил минимальной эффективной дозировки, рассчитываемой исходя из идеальной массы тела, т.к. разница между расчетным и реальным избыточным весом повышало бы токсическое действие лекарства. Принимают таблетки вместе с едой или запивая стаканом молока. Глотают целиком, сохраняя целостность оболочки.

Схема приема и дозирование зависят от вида заболевания и выраженности болевой симптоматики:

• при ревматоидном артрите: 6,5 мг/кг в сутки , это может составить 1 таблетку (200 мг) или 2 (400 мг), разделенные на 2 приема. Заметив улучшение состояния, дозу снижают до 200 мг в день – это поддерживающая терапевтический эффект доза. Если после регулярного полугодового приема положительный результат не наблюдается, завершить курс;
• при красной волчанке: 400 мг – начальная разовая доза, принимают однократно или дважды в день, наблюдая за реакцией организма. При уменьшении проявлений болезни переходят на поддерживающую дозу – 200-400 мг;
• при малярии: 400 мг взрослым , 6,5 мг/кг детям – еженедельная профилактическая доза, прием желательно начать за 2 недели до поездки в эндемичный район. Если условия не позволяют, то до въезда допустимо принять разовую нагрузочную дозу – 800 мг максимум, разделенные на 2 приема (минимум через 6 ч). Продолжать принимать Плаквенил в период нахождения на опасной территории и еще 8 недель после отъезда. Важно выдерживать равный интервал времени между повторными еженедельными применениями. Лечение приступов проводить ударной дозой 800 мг (детям 12,9 мг/кг), через 6-8 ч снижая ее вдвое до 400 мг. Для полного курса лечения обычно требуется 2 г.

Передозировка проявляется сразу же и требует неотложных мер для выведения остатков лекарства и купирования симптомов, может потребоваться проведение противошоковой терапии. Об отравлении свидетельствуют: внезапная головная, мышечная боль, судороги, падение кровяного давления, недостаток кислорода, нарушение зрения, сердечного ритма, вплоть до полной остановки сердечной или дыхательной функции.

В группе риска находятся больные со зрительными расстройствами, порфириновой болезнью, психозом, псориатическими поражениями, непереносимостью хинина, а также имеющие выявленные неврологические, гематологические или тяжелые ЖКТ заболевания.

Инструкция запрещает прием Плаквенила пациентами, при наличии у них :

• ретинопатии;
• гиперчувствительности к производным 4-аминохинолина, прочим составным компонентам лекарства;
• беременности (при грудном вскармливании по согласованию с врачом);
• детского возраста – 0-6 лет или менее 31 кг.

Побочные эффекты

Плаквенил способен провоцировать различные нежелательные реакции. Риск возрастает при увеличении срока лечения или применении высоких доз. В большинстве случаев возникшие неблагоприятные явления обратимы. Инструкция предупреждает о возможности появления следующих эффектов:

• повреждение сетчатки глаза, пигментная дегенерация, скотома, сужение поля зрения, аномальное восприятие цветов;
• отек или помутнение роговицы глаза, расстройство аккомодационного аппарата, болезненная чувствительность к свету;
• различного вида высыпания на коже, в редких случаях на слизистой, зуд, изменения в пигментации, обесцвечивание и выпадение волос, патологическая реакция кожи на солнечное излучение;
• крапивная лихорадка, отек Квинке, бронхоспастический синдром;
• тошнота, утрата аппетита, боль в области живота, диарея, печеночная дисфункция;
• рецидив псориаза, обострение порфирии;
• головокружение, тиннитус, мигрень, ухудшение слуха, эмоциональная и психическая нестабильность, изменения в сенсорной системе, поражение мышечных волокон, судороги, снижение двигательной проводимости нерва;
• угнетение ростков костномозгового кроветворения, обеднение состава крови;
• первичное поражение сердечной мышцы, гипертрофия желудочков сердца, проблемы в проводящей системе.

В период лечения рекомендуется отказать от выполнения требующих концентрации внимания и высокой скорости реагирования работ, употребления алкоголя, вакцинации против бешенства. Учитывать возможные негативные последствия при совмещении Плаквенила с Дигоксином, сахароснижающими средствами, аминогликозидами, Циметидином, Неостигмином и Пиридостигмином.

Стоимость препарата, аналоги

Это препарат рецептурного отпуска. Приобрести его можно в любой аптечной сети после предъявления рецепта. Средняя цена таблеток Плаквенил производства Испании составляет 1130 руб. за пачку 60 шт.

Плаквенил и его аналоги – сильнодействующие средства, в случае длительного лечения, применяться должны под постоянным наблюдением врача.

Латинское название: Plaquenil
Код АТХ: Р01ВА02
Действующее вещество: Гидроксихлорохин
Производитель: Санофи-Синтелабо Лтд.,
Великобритания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Состав препарата

Главный ингредиент плаквенила, обеспечивающий успешность лечения — сульфат гидроксихлорина. Усиливают действие активного вещества и превращают средство в связную фармацевтическую форму вспомогательные компоненты:

• Моногидрат лактозы
• Стеарат магния
• Гипромеллоза
• Кукурузный крахмал
• Диоксид титана
• Повидон
• Макрогол.

Лечебные свойства

Плаквенил давно снискал славу современного препарата широчайшего спектра действия. Врачи используют его уникальные свойства в трех случаях:

1. Как средство противопрозойной направленности. Основная цель – лечение малярии, сопутствующие цели — борьба с другими инфекциями, вызванными простейшими организмами.
2. В качестве сильного противовоспалительного лекарства.
3. Как превосходный иммунодепрессант — плаквенил сглаживает и подавляет опасные вспышки иммунной системы, избавляет организм от аллергии на собственные ткани.

Достоинством препарата, помимо универсальности, является быстрая помощь организму. После приема плаквенил моментально попадает в кровь и начинает мощную атаку на возбудителей малярии, замедляет активность лимфоцитов, снижающих иммунитет, препятствует образованию антител, которым клетки тела кажутся враждебными.

Всего 3,5 часа требуется средству, чтобы максимально сконцентрироваться почти во всех органах. С продолжением приема лечебная деятельность усиливается – препарат относится к медикаментам накопительного действия.

Выведение из организма

За выведение средства отвечает печень. Именно ее ткани разлагают полученный гидроксихлорохин на продукты обмена: неактивные и активные – метаболиты. Основной объем лекарства выводится с мочой, небольшая часть покидает тело с желчью. Лишь некоторый процент препарата выходит с калом.

Плаквенил в тканях «гостит» долго. Из плазмы крови он исчезает только через месяц после последнего употребления, а весь организм полностью освобождается от средства лишь через 50 дней после отмены препарата.

Показания к применению

Средство гарантирует избавление от разнообразных заболеваний:

• Системной красной волчанки
• Малярии
• Ревматоидного артрита
• Дискоидной красной волчанки
• Ювенильного ревматоидного артрита.

Препарат не только быстро купирует приступы малярии, но и мешает их возникновению в случае профилактического приема.

Формы выпуска

Плаквенил производят в форме таблеток, каждая из которых содержит 200 мг сульфата гидроксихлорохина – именно эта доза является минимальной при лечении. Другой формы, как и иного количества активного вещества в пилюлях, не существует. Подлинность таблеток легко проверить по следующим признакам:

1. Яркий белый цвет
2. Круглая двояковыпуклая форма
3. Глянцевая пленочная оболочка
4. Гравировка: на одной стороне число «200» (это дозировка), на другой — аббревиатура «HCQ».

Средняя цена от 1000 до 2175 руб.

В блистер помещают 10 пилюль, в коробку входит 6 блистеров – то есть каждая упаковка содержит 60 таблеток.

Способ применения

Пустой желудок крайне плохо воспринимает средство, поэтому принимать плаквенил натощак не следует. Лучше всего проглотить таблетку в середине трапезы, а если возможности плотно перекусить нет – запить пилюлю стаканом молока. Такой способ употребления одинаков при всех заболеваниях. Дозировка же имеет свои особенности.

При малярии

Острая форма требует одновременного приема сразу 4 таблеток. Спустя 8 часов организм «подкрепляют» двумя пилюлями, а потом два дня подряд дают больному еще по 2 таблетки. Дети получают 32 мг на кг массы в течение трех дней: 12,9 мг/кг сначала, 6,5 – через 6 часов после первого употребления, затем такая же доза спустя 18 часов после второго приема и еще 6,5 мг/кг через сутки. С тропической малярией Плаквенил борется совместно с препаратами группы производных 8-аминохинолина: плазмохином, примахином, плазмоцидом или хиноцидом.

Профилактика заболевания проводится по иной схеме. Прием пилюль начинается обычно за 14 дней до предстоящей поездки в тропики и прекращается лишь спустя два месяца после возвращения. Взрослые раз в неделю, в один и тот же день, употребляют 2 таблетки. Детям дозировку рассчитывают по весу: 6,5 мг на один килограмм каждые 7 суток, при этом максимальное количество лекарства не должно быть больше 400 мг.

При ревматоидном артрите

Взрослые получают одну или две таблетки в день в несколько приемов. Конкретное количество определяет врач по идеальной (не реальной) массе человека: 6,5 мг на килограмм в сутки. Возраст пациента роли не играет. Больным, принимающим 400 мг ежедневно, при положительной динамике дозу снижают до 200 мг. Если действие препарата ослабевает, прием опять увеличивают до двух пилюль.

Детская доза равна 6,5 мг на килограмм массы. Дети, вес которых не достиг 31 кг, Плаквенил не получают.

Лечение при этом диагнозе очень длительное. Если очевидного эффекта нет через полгода после начала терапии, прием таблеток отменяют.

При системной красной волчанке

Лекарство назначают и применяют так же, как и при лечении ревматоидного артрита. Стандартный курс лечения – от трех недель до полугода.

Плаквенил при беременности

Плацентарный барьер не является преградой для препарата – лекарство в больших объемах поступает к плоду. Такое проникновение несет прямую угрозу здоровью будущего малыша, так как еще внутриутробно может вызвать большие проблемы:

• Поразить центральную нервную систему
• Спровоцировать кровоизлияния в сетчатку глаза
• Нарушить работу вестибулярного аппарата
• Полностью лишить слуха
• Вызвать аномальную пигментацию сетчатки.

Поэтому средство применяют только при опасении за жизнь беременной.

Плаквенил передается через грудное молоко, и врачи обычно не назначают его кормящим женщинам – у ребенка может развиться токсический эффект.

Противопоказания

Таблетки запрещено принимать:

• Детям до 6 лет
• Лицам, не переносящим лактозу, страдающим синдромом мальабсорбции или галактоземией – в таблетках содержится лактоза
• Больным с изменениями сетчатки (ретинопатией)
• Имеющим аллергию на ингредиенты препарата.

Под особым контролем употребляют средство, если у пациента есть сопутствующие диагнозы:

• Болезни крови (включая уже пролеченные)
• Заболевания пищеварительных органов (в тяжелой форме)
• Психозы
• Расстройства зрения
• Повышенная восприимчивость к хинину
• Псориаз
• Тяжелые болезни почек, печени
• Острые неврологические заболевания.

Меры предосторожности

За несколько недель Плаквенил становится постоянным помощником, и нередко пациенты забывают о советах специалистов.

Осмотр офтальмолога

Так как плаквенил влияет на сетчатку, необходим постоянный контроль состояния глаз. Первый визит к офтальмологу лучше нанести еще до начала терапии. Врач осмотрит глазное дно, проверит остроту зрения, даст оценку полей зрения. Потом обследования нужно проводить каждые полгода. Пожилым пациентам, больным с почечной недостаточностью, а также тем, чья острота зрения понижена,посещать специалиста нужно чаще.

Если в ходе приема таблеток зрение резко ухудшилось или появились проблемы с различением цветов, к офтальмологу нужно обращаться немедленно. Препарат отменяют, а контроль над состоянием глаз продолжается еще несколько недель.

Наблюдение у невролога

Цель походов к этому специалисту – исключение нарушений работы скелетных мышц и проверка сухожильного рефлекса. Выявленная врачом мышечная слабость служит сигналом для расставания с таблетками.

Исследование крови

Периодический анализ крови – обязательное условие длительного приема Плаквенила. Особенно важно проводить полное исследование людям с больными почками и печенью. В процессе лечения дозу изменяют, при гематологических изменениях отказываются от употребления.

Вождение транспорта

Плаквенил часто доставляет неприятности водителям и людям, работа которых требует максимальной сосредоточенности. Главный компонент – гидроксихлорин – в больших количествах уменьшает четкость зрения и нарушает аккомодацию. При появлении этих симптомов дозу временно понижают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Полная совместимость плаквенила с другими средствами встречается редко, одновременный прием имеет свои особенности.

1. Антациды (нейтрализаторы соляной кислоты желудка, типа Альмагель) — снижается всасывание плаквенила, поэтому необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов – не менее 4 часов
2. Гипогликемические средства — усиливается действие гипогликемических средств. Поэтому нужно уменьшить дозу препаратов или инсулина
3. Глюкостероиды (преднизолон и другие) — совместный прием возможен
4. Дигоксин — повышается концентрация дигоксина, поэтому уменьшаем дозу препарата
5. Антибиотики-аминогликозиды (гентамицин, неомицин) — усиливается эффект антибиотиков. Вариант — индивидуальный подбор препарата
6. Нестероидные противовоспалительные (ибупрофен, диклофенак) — обычный прием
7. Циметидин — одновременный прием не рекомендуется, так как усиливаются побочные эффекты.

Побочные эффекты

Невозможно точно спрогнозировать поведение организма после вторжения плаквенила. Иногда органы реагируют нежелательно.

• Пищеварение

Снижается аппетит, появляются понос, тошнота, рвота, в некоторых случаях – боли в животе.

• Органы чувств

Лишь длительный прием вызывает изменения роговицы и сетчатки, снижает аккомодацию, слух.

• Иммунитет

Проявления крапивницы, возникновение бронхоспазмов и ангионевротического отека.

• Нервная система

Редко появляются головные боли и головокружение, раздражительность, судороги, психозы. Узнать больше о боли и головокружении можно в статье:

• Сердечно-сосудистая система

Крайне редко развивается кардиомиопатия.

• Кроветворение

Развивается недостаток эритроцитов (ведет к анемии), тромбоцитов (усиливается возможность кровотечений), лейкоцитов (ослабляется иммунитет). Угнетается костно-мозговое кроветворение.

• Кожные покровы

Зуд, высыпания, обесцвечивание волос, облысение. Усиливается чувствительность кожи к свету, обостряется псориаз.

Передозировка

О сильном превышении дозы говорят следующие изменения в состоянии организма:

• Проблемы со зрением
• Судороги
• Нестерпимая головная боль
• Нарушения сердечного ритма
• Коллапс
• Гипокалиемия.

Особенно опасны перебои в работе сердца, за ними может последовать полная остановка сердца и прекращение дыхания. У детей проявления проявляются сильнее, быстрее развиваются побочные эффекты, в тяжелых случаях возможен летальный исход.

Первая помощь при передозировке

В такой ситуации дорога каждая секунда, поэтому нужен срочный вызов бригады скорой помощи. До прибытия медиков можно очистить желудок от лекарства: вызвать рвоту, дать больному адсорбенты (активированный уголь). Затем специалисты проводят промывание желудка.

При необходимости врачи назначают диазепам, снижают нагрузку на сердце инъекциями сибазона, проводят противошоковую терапию. При улучшении здоровья за пациентом наблюдают в течение 6 часов, при ухудшении перевозят в реанимационное отделение.

Условия и срок хранения

Под воздействием солнца и воды препарат разрушается. Жара (выше 25 градусов) и мороз (ниже ноля) также лишают таблетки лечебных свойств. Лучшим вариантом будет сухое темное место, абсолютно недоступное для детей – производитель особо настаивает на этом условии ввиду сильной чувствительности малышей к токсическим эффектам средства.

Срок годности ограничен тремя годами. По его истечении даже невскрытую упаковку следует выбросить.

Аналоги

Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)
Цена от 350 до 468 рублей.

Противомалярийный препарат, оказывающий также противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Выпускается в виде таблеток, содержащих 200 мг гидроксихлорохина.

Плюсы

• Невысокая стоимость
• Гарантированное излечение от малярии.

Минусы

• Частые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
• Плохо переносится пожилыми людьми.

Ай Си Эн Польфа Жешув АО, Польша
Цена от 175 до 291 рубля.

Универсальный препарат нового поколения, действующий как антидепрессант, противовоспалительное и противопрозойное средство. В каждой таблетке содержится 250 мг хлорохина.

Плюсы

• Излечивает от фотодерматоза (аллергии на солнечные лучи) и амебиаза
• Большой срок годности – 5 лет.

Минусы

• Длительное употребление вызывает проблемы со зрением
• Необходим контроль состояния здоровья у нескольких специалистов.