Aktīvā viela
Azitromicīns
Devas forma
Ražotājs
Pliva Hrvatska doo, Horvātija
Savienojums
1 kapsula satur 250 mg azitromicīna dihidrāta
farmakoloģiskā iedarbība
Farmaceitiskā grupa: antibiotika-azalīds.
Farmaceitiskā darbība: Azitromicīns ir plaša spektra bakteriostatiska antibiotika no azalīdu makrolīdu grupas. Tam ir plašs pretmikrobu darbības spektrs. Azitromicīna darbības mehānisms ir saistīts ar mikrobu šūnu proteīnu sintēzes nomākšanu. Saistoties ar ribosomas 50S apakšvienību, tas inhibē peptīdu translokāzi translācijas stadijā un kavē proteīnu sintēzi, palēninot baktēriju augšanu un vairošanos. Lielā koncentrācijā tam ir baktericīda iedarbība.
Tam ir aktivitāte pret vairākiem grampozitīviem, gramnegatīviem, anaerobiem, intracelulāriem un citiem mikroorganismiem.
Uzņēmīgi mikroorganismi: aerobie grampozitīvie mikroorganismi - Staphylococcus aureus (pret meticilīnu jutīgi celmi), Streptococcus pneumoniae (pret penicilīnu jutīgi celmi), Streptococcus pyogenes; aerobie gramnegatīvie mikroorganismi - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobie mikroorganismi - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; citi mikroorganismi - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismi ar iegūto rezistenci pret azitromicīnu: aerobie grampozitīvi mikroorganismi - Streptococcus pneumoniae (pret penicilīnu rezistenti celmi un celmi ar vidēju jutību pret penicilīnu).
Mikroorganismi ar dabisko rezistenci: aerobie grampozitīvie mikroorganismi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (pret meticilīnu rezistenti celmi), Staphylococcus epidermidis (pret meticilīnu rezistenti celmi), anaerobie mikroorganismi - Bacteroides fragilis.
Ir aprakstīti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolītisko streptokoku A grupa), Enterococcus faecalis un Staphylococcus aureus (pret meticilīnu rezistenti celmi) krusteniskās rezistences gadījumi pret eritromicīnu, azitromicīnu, citiem makrolīdiem un linkosamīdiem.
Mikroorganismu jutības skala pret azitromicīnu (minimālā inhibējošā koncentrācija - MIC)
MikroorganismiMIC, mg/l*Uzņēmīgi Izturīgi Stafilokoki2Streptokoki A, B, C, G0,5Streptococcus pneumoniae0,5Haemophilus influenzae4Moraxella catarrhalis0,5Neisseria gonorrhoeae0,5
* Azitromicīns nav lietots, lai ārstētu infekcijas slimības, ko izraisa Salmonella typhi (MIC ≤16 mg/l) un Shigella spp.
Farmakokinētika: Pēc iekšķīgas lietošanas azitromicīns labi uzsūcas un ātri izplatās organismā. Pēc vienreizējas perorālas 500 mg devas bioloģiskā pieejamība ir 37% (pirmā loka efekts), Cmax (0,4 mg / ml) asins plazmā tiek izveidots pēc 2–3 stundām, šķietamais Vd ir 31,1 l / kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir apgriezti proporcionāla koncentrācijai asinīs un ir 7-50%. Iekļūst caur šūnu membrānām (efektīvs intracelulāro patogēnu izraisītām infekcijām). Fagocīti, polimorfonukleārie leikocīti un makrofāgi to transportē uz infekcijas vietu, kur baktēriju klātbūtnē izdalās. Viegli iziet cauri histohematiskām barjerām un iekļūst audos. Koncentrācija audos un šūnās ir 50 reizes lielāka nekā asins plazmā, un infekcijas fokusā tā ir par 24–34% augstāka nekā veselos audos.
Azitromicīnam ir garš T1 / 2 - 35-50 stundas. T1 / 2 no audiem ir daudz lielāks. Azitromicīna terapeitiskā koncentrācija saglabājas līdz 5-7 dienām pēc pēdējās devas. Azitromicīns izdalās galvenokārt nemainītā veidā - 50% caur zarnām, 6% caur nierēm. Demetilēts aknās, zaudējot aktivitāti.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (Cl kreatinīns) Azitromicīna farmakokinētika veseliem brīvprātīgajiem pēc vienas intravenozas infūzijas, kas ilga vairāk nekā 2 stundas devā 1000-4000 mg (šķīduma koncentrācija - 1 mg / ml), ir lineāra attiecība un ir proporcionāls ievadītajai devai T1 / 2 zāles ir 65-72 stundas Augstais novērotais Vd līmenis (33,3 l / kg) un plazmas klīrenss (10,2 ml / min / kg) liecina, ka zāļu ilgs pusperiods ir antibiotikas uzkrāšanās audos sekas, kam seko lēna tā izdalīšanās.
Veseliem brīvprātīgajiem, intravenozi infūzējot azitromicīnu devā 500 mg (šķīduma koncentrācija - 1 mg / ml) 3 stundas, zāļu Cmax serumā bija 1,14 μg / ml. Minimālais līmenis asins serumā (0,18 µg/ml) tika novērots 24 stundu laikā, un AUC bija 8,03 µg·h/ml. Līdzīgas farmakokinētiskās vērtības tika iegūtas pacientiem ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju, kuriem tika ievadīta intravenoza infūzija (3 stundas) 2 līdz 5 dienas.
Pēc ikdienas azitromicīna lietošanas 500 mg devā (infūzijas ilgums - 1 stunda) 5 dienas, vidēji 14% devas tiek izvadīti ar urīnu 24 stundu intervālā.
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- apakšējo elpceļu infekcijas (bakteriāls bronhīts, intersticiāla un alveolāra pneimonija, hroniska bronhīta paasinājums);
- augšējo elpceļu un ausu infekcijas (bakteriāls faringīts, tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums);
- ādas un mīksto audu infekcijas (hroniska erythema migrans - sākotnējā stadija, Laima slimība, erysipelas, impetigo, sekundāras dermatozes);
- seksuāli transmisīvās infekcijas (uretrīts, cervicīts);
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas slimības, kas saistītas ar Helicobacter pylori.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā zāles drīkst lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja ir nepieciešams ievadīt Sumamed sievietēm zīdīšanas laikā, ir jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret makrolīdu antibiotikām;
- smagi aknu un nieru darbības traucējumi;
Piesardzīgi: grūtniecības un zīdīšanas laikā, ar aknu un nieru darbības traucējumiem, pacientiem ar traucējumiem vai noslieci uz aritmijām un QT intervāla pagarināšanos.
Mijiedarbība
Antacīdi (satur alumīniju, magniju), etanols un uzturs ievērojami samazina azitromicīna (kapsulas un suspensijas) uzsūkšanos, tāpēc zāles jālieto vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc šo zāļu lietošanas un ēšanas.
Azitromicīns, atšķirībā no citām makrolīdu antibiotikām, nesaistās ar citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem. Līdz šim nav bijusi mijiedarbība ar teofilīnu, terfenadīnu, karbamazepīnu, triazolāmu, digoksīnu.
Makrolīdi, ja tos lieto vienlaikus ar cikloserīnu, netiešajiem antikoagulantiem, metilprednizolonu, felodipīnu un zālēm, kas ir pakļautas mikrosomālai oksidācijai (ciklosporīns, heksobarbitāls, melno graudu alkaloīdi, valproskābe, dizopiramīds, bromokriptīns, fenitoīns), palēnina hipoglikēmiskā līdzekļa darbību, pazemina perorālo hipoglikēmu. šo zāļu koncentrāciju un toksicitāti, lai gan līdz šim šāda mijiedarbība ar azalīdu lietošanu nav novērota.
Ja nepieciešama vienlaicīga lietošana ar varfarīnu, ieteicams rūpīgi kontrolēt protrombīna laiku.
Vienlaicīgi lietojot makrolīdus ar ergotamīnu un dihidroergotamīnu, var rasties to toksiskā iedarbība (vazospazmas, disestēzija).
Linkozamīni samazina, un tetraciklīns un hloramfenikols palielina azitromicīna efektivitāti.
Azitromicīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar heparīnu.
Kā lietot, lietošanas gaita un devas
Zāles lieto iekšķīgi 1 reizi dienā. Kapsulas lieto vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekcijām (izņemot hronisku migrējošu eritēmu) pieaugušajiem zāles ordinē devā 500 mg 1 reizi dienā 3 dienas, kursa deva ir 1,5 g.
Bērni tiek izrakstīti ar ātrumu 10 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā 3 dienas, kursa deva ir 30 mg / kg.
Hroniskai migrējošai eritēmai:
pieaugušajiem zāles ordinē 1 reizi dienā 5 dienas: 1 diena - 1 g (2 tabletes pa 500 mg), pēc tam no 2 līdz 5 dienām - 500 mg katra, kursa deva 3 g.
Bērni tiek izrakstīti 1. dienā devā 20 mg / kg ķermeņa svara un pēc tam no 2 līdz 5 dienām - katru dienu devā 10 mg / kg ķermeņa svara, kursa deva ir 60 mg / kg.
Instrukcija
Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības
Apvalkotās tabletes, gaiši zilas, iegarenas, abpusēji izliektas, ar marķējumu "PLIVA" vienā pusē un "500" otrā pusē
Savienojums
1 apvalkotā tablete satur 500 mg azitromicīna dihidrāta; Palīgvielas: kodols - bezūdens kalcija fosfāta diaizvietots, hipromeloze, kukurūzas ciete, preželatinizēta ciete, mikrokristāliskā celuloze, nātrija laurilsulfāts, magnija stearāts un apvalks - hipromeloze, krāsviela indigotīns (E132), polisorbāts 80, titāna dioksīds (E171), talks (E171.
Farmakoterapeitiskā grupa
Makrolīdu antibiotika (azalīds) ATX: J01FA10.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Darbības mehānisms
Sumamed ir plaša spektra antibiotika, pirmais pārstāvis no jaunas makrolīdu antibiotiku apakšgrupas, ko sauc par azalīdiem. Molekulu konstruē, pievienojot skābekļa atomu eritromicīna A laktona gredzenam. Azitromicīna ķīmiskais nosaukums ir: 9-deoksi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicīns A. Molekulmasa ir 749,0.
Azitromicīna darbības mehānisms ir saistīts ar ribosomas 50 S vienību, kas novērš baktericīdu proteīnu sintēzi un peptīdu pārvietošanos.
Pretestības mehānisms
Rezistence pret azitromicīnu var būt dabiska vai iegūta. Trīs galvenie baktēriju rezistences mehānismi ir: mērķa puses izmaiņas, antibiotiku transportēšanas izmaiņas un antibiotiku modifikācijas.
Pilnīga krusteniskā rezistence pastāv starp šādiem mikroorganismiem: Streptokoks pneumoniae, A grupas beta hemolītiskais streptokoks, Enterokoku fekālijas un Stafilokoks aureus, ieskaitot meticilīnu rezistento S aureus (MRSA) uz eritromicīnu, azitromicīnu, citiem makrolīdiem un linkozamīdiem.
Ierobežot koncentrāciju(Pārtraukuma punkti)
Ierobežotās jutības koncentrācijas pret azitromicīnu tipiskiem patogēniem ir:
EUCAST (Eiropas Antimikrobiālās jutības testēšanas komiteja) minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIC) robežkoncentrācijas:
Eritromicīnu var izmantot, lai noteiktu šo baktēriju jutību pret citiem makrolīdiem (azitromicīnu, klaritromicīnu un roksitromicīnu).
Ievadot intravenozi, makrolīdi iedarbojas uz Legionellas pneimofila < 1 мг/л).
Makrolīdi tiek izmantoti infekciju ārstēšanai, ko izraisa Kampilobaktērija Jejuni (minimālā eritromicīna inhibējošā koncentrācija ≤ 4 mg/l). Azitromicīnu lieto S.typhy izraisītu infekciju ārstēšanai (minimālā inhibējošā koncentrācija ≤ 16 mg/l) un Shigella spp.
Korelācija starp makrolīdu MIC for N.gripa un klīniskais iznākums, kas nav skaidri definēts, īpaši smagākos gadījumos. Tādējādi makrolīdu un saistīto antibiotiku MIC H. influenzae ir noteikta kā vidējā vērtība.
Jutīgums
Iegūtās rezistences biežums atsevišķiem paraugiem var atšķirties gan ģeogrāfiski, gan laikā, un vietējā informācija par rezistenci būtu ļoti vēlama, īpaši smagu infekciju ārstēšanā. Ar speciālistu jākonsultējas, ja iegūtās rezistences biežums ir tāds, ka pati zāļu lietošana dažos pēdējos infekciju veidos kļūst apšaubāma.
Azitromicīna pretmikrobu spektrs
| VISPĀRĪGI JUTĪGI MIKROORGANISMI | |
| Aerobi grampozitīvi mikroorganismi | |
| Staphylococcus aureusMeticilīns - jutīgs | |
| Sreptococcus pneumoniae Penicilīns - jutīgs | |
| Sreptococcus pyogenes | |
| Aerobi gramnegatīvie mikroorganismi | |
| Haemophilis influenzaeHaemophilis parainfluenzae | |
| Legionella pneumophila | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pasteurela multocida | |
| Aerobi mikroorganismi | |
| Clostridium perfringens | |
| Fusobacterium spp. | |
| Prevotella spp. | |
| Porphyriomonas spp. | |
| Citi mikroorganismi | |
| Chlamydia trachomatis | |
| Iegūtās pretestības problemātiskie avoti | |
| Aerobi grampozitīvi organismi | |
| Sreptococcus pneumoniae Penicilīns – vidēji izturīgs Penicilīns – rezistents |
* meticilīns rezistentiem stafilokokiem ir augsts iegūto sastopamības biežums makrolīdu rezistence ir norādīta arī šeit, jo tie reti ir jutīgi pret azitromicīnu
Farmakokinētika
Absorbcija
Bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 37%. Maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta pēc zāļu lietošanas pēc 2-3 stundām.
Izplatīšana
Azitromicīns ātri nokļūst no seruma audos un orgānos, kur tas sasniedz 50 reizes lielāku koncentrāciju nekā serumā, kas liecina, ka Sumamed saistās ar audiem.
Saistīšanās ar seruma olbaltumvielām mainās atkarībā no koncentrācijas plazmā un lieluma no 12% pie 0,5 mikrogrami/ml līdz 52% pie 0,05 mikrogrami/ml seruma.
Azitromicīna izkliedes tilpuma vidējā vērtība dinamiskā līdzsvara stāvoklī (VVss) ir 31 l/kg.
Atlase
Azitromicīna galīgais pusperiods no seruma atbilst azitromicīna pusperiodam no audiem un ir 60-76 stundas. Apmēram 12% no ievadītā azitromicīna izdalās nemainītā veidā ar urīnu 3 dienu laikā. Īpaši liela azitromicīna koncentrācija tiek izvadīta galvenokārt ar žulti. Žultī tika konstatēti 10 metabolīti, kas radās N- un O-demetilēšanas, deozamīna un aglikona gredzena hidroksilēšanas, kā arī kladinozes konjugātu šķelšanās rezultātā. HPLC un mikrobioloģiskās metodes salīdzinājums liecina, ka metabolīti nav mikrobioloģiski aktīvi. Pētījumi ar dzīvniekiem ir atklājuši lielu azitromicīna koncentrāciju fagocītos. Aktīvās fagocitozes laikā izdalās liela azitromicīna koncentrācija.
Lietošanas indikācijasŠī zāļu forma ir īpaši paredzēta seksuāli transmisīvo infekciju ārstēšanai: nekomplicēts uretrīts, cervicīts.
Lietošanas metode un devas
Seksuāli transmisīvo infekciju gadījumā Sumamed tabletes lieto iekšķīgi pa 1 g (divas tabletes) vienlaikus, kopā vai neatkarīgi no ēšanas. Gados vecākiem pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem norādītā deva nav jāmaina.
Pacienti ar kreatinīna klīrensu >< 40 мл/мин. не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью.
Nieru darbības nepietiekamība
Pacienti ar kreatinīna klīrensu > 40 ml/min. devas pielāgošana nav nepieciešama. Pētījumi ar pacientiem ar kreatīna klīrensu< 40 мл/мин. не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью.
Aknu mazspēja
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Blakusefekts
Sumamed reti izraisa nevēlamas reakcijas.
Tabulā parādītas blakusparādības, kas reģistrētas klīnisko pētījumu laikā un pēc zāļu ieviešanas apritē, tās ir norādītas pēc slimības un izpausmju biežuma. Blakusparādības, kas reģistrētas pēc zāļu laišanas apgrozībā, ir norādītas slīprakstā.
Blakusparādības ir klasificētas pēc biežuma šādi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz< 1/10); нечасто (≥ 1/1.000 до < 1/100); редко (≥ 1/10.000 до < 1/1.000); очень редко (< 1/10.000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret makrolīdu antibiotikām.
Tā kā teorētiski pastāv ergotisma iespējamība, azitromicīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar ergotamīna atvasinājumiem.
Speciālas instrukcijas
Alerģiskas reakcijas:
Retos gadījumos ziņots par smagām alerģiskām reakcijām, anafilaktisku tūsku un anafilaksi. Dažas no šīm reakcijām izraisa atkārtoti simptomi, un tām nepieciešama ilgāka uzraudzība un ārstēšana.
Aknu disfunkcija:
Pacientiem ar smagu aknu slimību azitromicīns jālieto piesardzīgi. Ja parādās disfunkcijas simptomi, piemēram, strauja astēnijas attīstība, kas saistīta ar dzelti, tumšs urīns, asiņošanas tendence vai aknu encefalopātiju, ir jāpārbauda aknu darbība.
Ergotamīns: Pacientiem, kuri tika ārstēti ar ergotamīna atvasinājumiem, ergotisms paātrinājās, vienlaikus lietojot noteiktas makrolīdu grupas antibiotikas. Nav datu par melno graudu preparātu un azitromicīna mijiedarbības iespējamību. Tomēr, tā kā teorētiski pastāv ergotisma iespējamība, azitromicīnu un ergotamīna atvasinājumus nevajadzētu lietot vienlaikus.
Sekundārā infekcija: Tāpat kā ar citām antibiotikām, ieteicams uzraudzīt nejutīgu organismu, tostarp sēnīšu, sekundāro infekciju pazīmes.
Clostridium Difficile- saistīta caureja
Caureja, kas saistīti ar organismiem Clostridium difficile ir novērots, lietojot gandrīz visas antibakteriālās zāles, tostarp azitromicīnu. Smaguma pakāpe var būt no vieglas caurejas līdz akūtam kolītam. Antibakteriālā terapija maina normālu zarnu mikrofloru un izraisa pārmērīgu C. difficile.
Nieru darbības traucējumi: Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (GFR<10 мл/мин) системное воздействие азитромицина было зафиксировано на 33% больше.
Ir ziņots par sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanos, kas rada sirds aritmiju un torsades de pointes attīstības risku, ārstējot citus makrolīdus. Līdzīgu efektu nevar pilnībā izslēgt, lietojot azitromicīnu pacientiem, kuriem ir paaugstināts ilgstošas sirds repolarizācijas risks, tādēļ nepieciešama īpaša piesardzība, ārstējot pacientus ar:
Iedzimta vai dokumentēta QT intervāla pagarināšanās; kuri pašlaik saņem citas zāles, par kurām zināms, ka pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus, cisaprīdu un terfenadīnu; ar elektrolītu līdzsvara traucējumiem, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnesēmijas attīstības gadījumā ar klīniski nozīmīgu bradikardiju, sirds aritmiju vai smagu sirds mazspēju
Ir ziņots par myasthenia gravis simptomu saasināšanos vai jaunu miastēnisko sindromu pacientiem, kuri ārstēti ar azitromicīnu.
Streptokoku infekcijas: penicilīns parasti ir izvēles zāles faringīta/tonsilīta ārstēšanai, ko izraisa Streptokoks piogēni kā arī akūta reimatiskā drudža profilaksei. Azitromicīns parasti ir efektīvs akūta faringīta ārstēšanā, taču nav pierādījumu par efektivitāti akūta reimatiskā drudža profilaksē.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ēdiens
Lietojiet Sumamed stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas, jo pārtika samazina azitromicīna uzsūkšanos.
Antacīdi
Antacīdi palēnina azitromicīna uzsūkšanos. Ieteicams ievērot intervālu (vismaz divas stundas) starp zāļu lietošanu un antacīdu lietošanu.
cetirizīns
Vienlaicīga azitromicīna un cetirizīna lietošana 20 mg devā 5 dienas veseliem pacientiem neizraisīja izmaiņas farmakokinētikā vai būtiskas izmaiņas QT intervālā.
didanozīns
Vienlaicīga azitromicīna 1200 mg dienas deva un didanozīna lietošana 6 personām neietekmēja didanozīna farmakokinētiku salīdzinājumā ar placebo.
Digoksīns
Tā kā ir pierādījumi par digoksīna metabolisma izmaiņām pacientiem, kuri lieto makrolīdu grupas antibiotikas, jāievēro piesardzība, lietojot tās vienlaicīgi.
Zidovudīns
Azitromicīns vienā devā 1000 mg devā un vairākās 1200 mg devās neietekmēja farmakokinētiku, kā arī zidovudīna un tā metabolītu izdalīšanos.
Ergotamīna atvasinājumi
Teorētiskas ergotisma iespējamības dēļ azitromicīnu nevar lietot kopā ar ergotamīna atvasinājumiem.
Atorvastatīns
Vienlaicīgi lietojot atorvastatīnu (10 mg dienā) un azitromicīnu (500 mg dienā), azitromicīns neietekmēja atorvastatīna koncentrāciju plazmā.
Karbamazepīns
Farmakokinētikas pētījumos, kas veikti ar veseliem brīvprātīgajiem, azitromicīns būtiski neietekmēja karbamazepīna vai tā aktīvā metabolīta līmeni plazmā.
Cimetidīns: lietojot cimetidīnu divas stundas pirms azitromicīna lietošanas, azitromicīna farmakokinētikas izmaiņas netika novērotas.
Kumarīna perorālie antikoagulanti: farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā veseliem pacientiem azitromicīns nemainīja varfarīna antikoagulantu iedarbību, ja to lietoja 15 mg devā. Pēc azitromicīna un kumarīna antikoagulantu kopīgas lietošanas pastiprinājās antikoagulanta iedarbība. Lai gan cēloņsakarība nav noteikta, protrombīna laika pārbaudes biežums jāņem vērā, ja azitromicīnu lieto pacienti, kuri lieto kumarīna antikoagulantus.
Ciklosporīns
Dažas makrolīdu antibiotikas traucē ciklosporīna metabolismu. Lietojot azitromicīnu un ciklosporīnu, ir nepieciešams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju.
Efavirenzs
Vienlaicīga 600 mg azitromicīna un 400 mg efavirenza dienas devas vienlaicīga lietošana 7 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Flukonazols: Vienlaicīga 1200 mg azitromicīna devas vienlaicīga lietošana nemaina vienas 800 mg flukonazola devas farmakokinētiku. Kopējā azitromicīna koncentrācija un pusperiods, vienlaikus lietojot flukonazolu, nemainījās. Tomēr ir novērota klīniski nenozīmīga azitromicīna Cmax samazināšanās (18%).
Indinavīrs: Vienlaicīga 1200 mg azitromicīna devas lietošana būtiski neietekmē indinavīra farmakokinētiku, ja to lieto 800 mg devā trīs reizes dienā 5 dienas.
Metilprednizolons
Farmakokinētikas pētījumā par zāļu mijiedarbību veseliem pacientiem azitromicīns būtiski neietekmēja metilprednizolona farmakokinētiku.
Midazolāms: Veseliem pacientiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana dienā 3 dienas neizraisa klīniski nozīmīgas midazolāma farmakokinētikas un farmakodinamikas izmaiņas, lietojot vienu reizi 15 mg.
Nelfinavīrs: Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg) un nelfinavira (750 mg trīs reizes dienā) lietošana palielina azitromicīna koncentrāciju. Klīniski nozīmīgas blakusparādības netika konstatētas. Nav nepieciešams pielāgot devu.
Rifabutīns: Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana neietekmēja abu zāļu koncentrāciju asins serumā. Vienlaicīgi lietojot azitromicīnu un rifabutīnu, pacientiem tika novērota neitropēnija. Neitropēnija ir saistīta ar rifabutīna lietošanu, cēloņsakarība, lietojot kombinācijā ar azitromicīnu, nav noteikta.
Sildenafils: Nav pierādījumu par azitromicīna (lietojot 500 mg dienā 3 dienas) ietekmi uz sildenafila vai tā galveno metabolītu AUC un Cmax vērtībām asinīs.
Terfenadīns
Terfenandīna un azitromicīna mijiedarbība netika atklāta. Dažos gadījumos šādu mijiedarbību nevar pilnībā izslēgt. Tomēr nav pierādījumu par šādu reakciju. Tāpat kā lietojot citus makrolīdus, azitromicīna un terfenandīna vienlaicīga lietošana jāveic piesardzīgi.
Teofilīns
Veseliem pacientiem azitromicīns neietekmē teofilīna farmakokinētiku.
Vienlaicīga teofilīna un citu makrolīdu antibiotiku lietošana dažkārt izraisa teofilīna koncentrācijas palielināšanos asins serumā.
Triazolāms: vienlaicīga azitromicīna 500 mg 1. dienā un 250 mg triazolāma lietošana 2. dienā un 0,125 mg triazolāma 2. dienā 14 veseliem pacientiem būtiski neietekmēja triazolāma farmakokinētiskos parametrus, salīdzinot ar vienlaicīgu triazolāma un placebo lietošanu.
Trimetoprims/sulbFametoksazols: Trimetoprima/sulfametoksazola DS (160 mg/800 mg) vienlaicīga lietošana 7 dienas un azitromicīna 1200 mg 7. dienā būtiski neietekmēja ne trimetoprima, ne sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, kopējo iedarbību vai elimināciju.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
Gads (norādīts uz iepakojuma).
Zāles nevar lietot pēc derīguma termiņa beigām.
Brīvdienu nosacījumino aptiekām
Izlaists pēc receptes.
Ražotājs
PLIVA Hrvatska d.o.o.,
Barun Filipovića 25, 10000 Zagreb, Horvātija
Sumamed ir antibiotika, kas paredzēta plašam lietojumu klāstam. Aktīvā viela – azalīds – ir jaunas makroīdu grupas pārstāvis. Aktīvā darbība izpaužas tikai tad, kad iedarbības zonā tiek sasniegts koncentrēts zāļu daudzums.
Aktīvajā fāzē Sumamed inhibē mikrobu proteīnu veidojumu sintēzi, palēnina baktēriju augšanu, ietekmē to vairošanos. Zāles ieteicams lietot slimībām, ko izraisa elpceļu infekcijas, dažādi tonsilīti, sinusīts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo šādos veidos:
- Tabletes 125 mg - abpusēji izliektas, apaļas, zilas, apvalkotas. Ir gravējumi "PLIVA" un "125". Blisterī ir 6 tabletes.
- Tabletes 500 mg - abpusēji izliektas, ovālas, zilas, apvalkotas. Uz pārtraukuma balta tablete. Ir gravējumi "PLIVA" un "500". Blisterī ir 3 tabletes.
- Želatīna kapsulām ir zils korpuss un zils vāciņš, kapsulas iekšpusē ir pulveris vai masa, kas ir baltā vai gaiši dzeltenā krāsā. Blisterī ir 6 kapsulas.
- Pulverim, no kura tiek pagatavota Sumamed suspensija, ir balta vai gaiši dzeltena krāsa. Tas ir granulēts, ar banānu vai ķiršu garšu. No pulvera pagatavo viendabīgu suspensiju. Tas ir 50 ml pudelēs, komplektā ietilpst mērkarote vai šļirce dozēšanai.
Visu formu preparāta sastāvā ietilpst azitromicīna dihidrāta aktīvā sastāvdaļa.
Farmakodinamika
Tam ir plašs pretmikrobu darbības spektrs.
Aktīvs pret vairākām grampozitīvām baktērijām: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, C, F un G grupas streptokokiem, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Tam nav ietekmes uz grampozitīvām baktērijām, kas ir rezistentas pret eritromicīnu. Efektīva pret gramnegatīviem mikroorganismiem: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae un H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis un B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae un N. meningitidis, Brucella melitensis, Garellalorob.
Iedarbojas uz jutīgiem anaerobiem mikrobiem: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Turklāt tas ir efektīvs pret intracelulāriem un citiem mikroorganismiem, tai skaitā: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis un C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni, Mycomplex jejuni.
Lietošanas indikācijas
Sumamed lietošanas indikācijas ir infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- apakšējo elpceļu infekcijas (akūts bronhīts, hroniska bronhīta saasināšanās, pneimonija, ieskaitot netipisku patogēnu izraisītas);
- augšējo elpceļu un ENT orgānu infekcijas (faringīts / tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums);
- Laima slimības (boreliozes) sākuma stadija - migrējošā eritēma (erythema migrans);
- ādas un mīksto audu infekcijas (erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes, vidēji smagas acne vulgaris (tabletēm));
- urīnceļu infekcijas (uretrīts, cervicīts), ko izraisa Chlamydia trachomatis (tabletēm un kapsulām).
Kontrindikācijas
Atturēties no tikšanās šādu apstākļu klātbūtnē:
- kreatinīna klīrenss mazāks par 40 ml / min;
- Ergotamīns, dihidroergotamīns;
- Alerģija pret sastāvdaļām;
- Smaga nieru patoloģija (6. klase pēc Child-Pugh);
- Pacienti līdz 12 gadu vecumam, kas sver mazāk par 45 kg - tabletēm un kapsulām 500 mg; līdz 3 gadiem - galdam. 125 mg līdz 6 mēnešiem. - jebkurā formā).
Pieņemt, bet ar brīdinājumiem par pazīmēm, kas raksturīgas:
- Pagarināts QT intervāls;
- Ieviešot antiaritmiskas zāles (hinidīnus, prokainamīdu, dofetiliīdu, amiodaronu, sotalolu);
- Miastēniskie simptomi;
- Vidēji smagi nieru darbības traucējumi un kreatinīna klīrenss lielāks par 40 ml/min;
- proaritmiskas izpausmes;
- Lietojot cisaprīdu, terfenadīnu;
- Traucēti vielmaiņas procesi, hipokaliēmija, hipomagniēmija;
- Klīniskā bradikardija, aritmija, smaga sirds mazspēja;
- Antidepresantu (citaloprama), antipsihotisko līdzekļu (pimozīda) lietošana;
- Fluorhinolonu lietošana;
- Ārstēšana ar digoksīnu, varfarīnu, ciklosporīnu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ja paredzamais zāļu ieguvums ir lielāks par iespējamo apdraudējumu auglim, Sumamed var lietot pēc receptes. Uz šo periodu zīdīšana tiek pārtraukta. PVO atļauj azitromicīnu kā antibiotiku hlamīdiju infekciju ārstēšanai grūtniecēm.
Blakusefekts
Blakusparādības rodas reti un reti, izņemot dažas. Ķermeni var ietekmēt šādi traucējumi:
- Nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - parestēzija, garšas sajūtas traucējumi, miegainība, nervozitāte, reibonis, bezmiegs; reti - uzbudinājums; biežums nav zināms - ožas zudums vai perversija, garšas sajūtu zudums, psihomotorā hiperaktivitāte, krampji, myasthenia gravis, ģībonis, delīrijs, agresija, trauksme, hipestēzija, halucinācijas;
- Infekcijas slimības: reti - elpceļu slimības, faringīts, rinīts, kandidoze (ieskaitot dzimumorgānus un mutes gļotādu), gastroenterīts, pneimonija; biežums nav zināms - pseidomembranozais kolīts;
- Gremošanas sistēma: ļoti bieži - caureja; bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana; reti - gastrīts, aizcietējums, disfāgija, atraugas, dispepsija, vēdera uzpūšanās, meteorisms, mutes gļotādas sausums, palielināta siekalu dziedzeru sekrēcija, mutes gļotādas čūlas; ļoti reti - mēles krāsas maiņa, pankreatīts;
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - sejas pietvīkums, sirdsklauves; biežums nav zināms - ventrikulāra tahikardija, QT intervāla palielināšanās EKG, asinsspiediena pazemināšanās, piruetes tipa aritmija;
- Aknas un žultsceļi: reti - hepatīts; reti - holestātiska dzelte, traucēta aknu darbība; biežums nav zināms - aknu mazspēja (dažos gadījumos ar letālu iznākumu, galvenokārt smagu aknu darbības traucējumu rezultātā), fulminants hepatīts, aknu nekroze;
- Hematopoētiskā sistēma: eozinofīlija, neitropēnija, leikopēnija; ļoti reti - hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija;
- Elpošanas sistēma: reti - deguna asiņošana, elpas trūkums;
- Metabolisms: reti - anoreksija;
- Urīnceļu sistēma: reti - sāpes nierēs, dizūrija; biežums nav zināms - akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts;
- Redzes un dzirdes orgāni, labirinta traucējumi: reti - redzes traucējumi, vertigo, dzirdes traucējumi; biežums nezināms - dzirdes traucējumi, t.sk. troksnis ausīs un/vai kurlums;
- Reproduktīvā sistēma: reti - sēklinieku disfunkcija, metrorāģija;
- Āda un zemādas audi: reti - dermatīts, nātrene, sausa āda, nieze, svīšana, izsitumi; reti - fotosensitivitāte; biežums nav zināms - erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze;
- Skeleta-muskuļu sistēma: reti - muguras un kakla sāpes, mialģija, osteoartrīts; biežums nav zināms - artralģija;
- Vietējās reakcijas ar intravenozu ievadīšanu: bieži - sāpes un iekaisums injekcijas vietā;
- Alerģiskas reakcijas: reti - paaugstinātas jutības reakcija, angioneirotiskā tūska; biežums nav zināms - anafilaktiska reakcija;
- Laboratorijas dati: bieži - monocitofilija, bazofilija, neitrofilija, eozinofilija, limfopēnija, trombocītu skaita palielināšanās, bikarbonātu koncentrācijas samazināšanās asins plazmā, nātrija līmeņa paaugstināšanās asinīs, alanīna aktivitātes palielināšanās. aminotransferāze, asparagīnaminotransferāze un sārmaina fosfatāze, kālija satura izmaiņas asins plazmā, hematokrīta palielināšanās, bilirubīna, urīnvielas, kreatinīna, glikozes, hlora koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
- Citi: reti - savārgums, astēnija, nogurums, sāpes krūtīs, sejas pietūkums, perifēra tūska, drudzis.
Sumamed lietošanas instrukcija
Apvalkotās tabletes, disperģējamās tabletes un kapsulas. Sumamed lieto iekšķīgi 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas.
- Streptococcus pyogenes izraisīts tonsilīts / faringīts: 20 mg / kg vienu reizi dienā, ārstēšanas kurss ir 3 dienas (maksimālā deva ir 500 mg dienā);
- augšējo elpceļu, elpceļu, mīksto audu un ādas infekcijas: 10 mg / kg ķermeņa svara vienu reizi dienā, ārstēšanas kurss ir 3 dienas;
- Boreliozes sākuma stadija: pirmajā dienā - 20 mg / kg vienu reizi dienā, nākamajās dienās - 10 mg / kg vienu reizi dienā, ārstēšanas kurss ir 5 dienas.
- augšējo elpceļu, elpceļu, mīksto audu un ādas infekcijas: 500 mg vienu reizi dienā, ārstēšanas kurss ir 3 dienas; ar mērenām acne vulgaris pēc standarta 3 dienu kursa ārstēšanu turpina vēl 9 nedēļas (500 mg vienu reizi nedēļā);
- boreliozes sākuma stadija: 1000 mg pirmajā dienā, 500 mg nākamajās dienās, ārstēšanas kurss ir 5 dienas;
- nekomplicēts cervicīts/uretrīts: 1000 mg vienu reizi.
Liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Sumamed tiek ievadīts intravenozi pa pilienam 1 stundu (šķīduma koncentrācijā 2 mg / ml) vai 3 stundas (šķīduma koncentrācijā 1 mg / ml). Intramuskulāra vai intravenoza strūklas ievadīšana ir aizliegta.
Infūziju šķīdumu sagatavo 2 posmos:
- Pagatavotā šķīduma pagatavošana. Pievienojiet 4,8 ml ūdens injekcijām flakonam ar liofilizātu un rūpīgi sakratiet, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis. 1 ml iegūtā šķīduma satur 100 mg azitromicīna. Pagatavotajā šķīdumā pārbauda, vai tajā nav neizšķīdušo daļiņu. Ja tie tiek atrasti, risinājumu nevar izmantot.
- pagatavotā šķīduma atšķaidīšana. Kā šķīdinātāju var izmantot Ringera šķīdumu, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu. Šķīdinātāja tilpums ir atkarīgs no vēlamās azitromicīna galīgās koncentrācijas. Lai iegūtu šķīdumu 1 mg / ml, nepieciešams 500 ml šķīdinātāja, 2 mg / ml - 250 ml. Sagatavoto šķīdumu izlieto nekavējoties (ja nav redzamu neizšķīdušu daļiņu, ja tādas tiek konstatētas, šķīdumu nevar izmantot).
- iegurņa orgānu infekcijas un iekaisuma slimības: 500 mg vienu reizi dienā 2 dienas (maksimāli līdz 5 dienām), pēc tam vienu reizi dienā 250 mg Sumamed zāļu formā iekšķīgai lietošanai; vispārējais ārstēšanas kurss ir 7 dienas.
- sabiedrībā iegūta pneimonija: 500 mg vienu reizi dienā 2 dienas (ar ārsta lēmumu kursu var pagarināt līdz 5 dienām), pēc tam pacients tiek pārnests uz Sumamed perorālo formu devā 500 mg vienu reizi diena; vispārējais ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas;
- Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru un/vai aknu darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Suspensija iekšķīgai lietošanai
Sumamed suspensijas veidā iekšķīgai lietošanai tiek parakstīts bērniem vecumā no 6 mēnešiem līdz 3 gadiem. Zāles lieto vienu reizi dienā 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas. Suspensija jānomazgā ar nelielu ūdens daudzumu.
- Lai pagatavotu suspensiju, pulvera flakona saturam pievieno 12 ml ūdens un rūpīgi sakrata, līdz iegūst viendabīgu konsistenci. Iegūtais tilpums būs aptuveni 25 ml, kas ir par 5 ml vairāk nekā nominālais tilpums. Šī neatbilstība ir paredzēta, lai kompensētu neizbēgamo suspensijas zudumu, ievadot Sumamed. Gatavo suspensiju var uzglabāt ne ilgāk kā 5 dienas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
- Sagatavotā suspensija pirms katras devas kārtīgi jāsakrata. Izrakstīto devu mēra, izmantojot komplektācijā iekļauto dozēšanas šļirci vai mērkaroti, kas pēc katras lietošanas jāizskalo un jāizžāvē.
Mijiedarbība ar narkotikām
Sumamed vienlaicīga lietošana ar:
- Hloramfenikols vai tetraciklīni: palielināta Sumamed efektivitāte;
- Dihidroergotamīns vai melno graudu alkaloīdi: to darbības stiprināšana;
- Etanols, antacīdi vai pārtika: palēnina Sumamed uzsūkšanos;
- Linkozamīni: samazināta Sumamed efektivitāte;
- Karbamazepīns, valproīnskābe, fenitoīns, bromokriptīns, ksantīna atvasinājumi, heksobarbitāls, dizopiramīds, teofilīns vai perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi: palielina to koncentrāciju un samazina eliminācijas laiku.
- Netiešie antikoagulanti vai cikloserīns: palēnina to izdalīšanos, palielina to koncentrāciju un toksicitāti.
Sumamed (INN azitromicīns) ir antibiotika, kas kļuva par makralīda-azalīdu grupas iniciatoru. Zaudējot eritromicīnam, iedarbojoties uz grampozitīviem mikroorganismiem, tas panāk citas baktērijas, galvenokārt Mycoplasma pneumoniae. Tas ir bakteriostatisks, un lielā koncentrācijā tam piemīt baktericīdas īpašības. Darbības mehānisms ir nomākt olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnās, ko nosaka RNS. Pēc ievadīšanas zāles ātri uzsūcas no gremošanas trakta un uzkrājas fibroblastos, kas šajā gadījumā darbojas kā rezervuāri, kas atbrīvo azitromicīnu fagocītiem. Pēdējie ir antibiotikas nesēji infekcijas fokusā. Tam ir plašs terapeitiskais diapazons, kas aptver grampozitīvus un gramnegatīvus anaerobos mikroorganismus. Baktēriju rezistence pret azitromicīnu var būt sākotnēji vai attīstīties laika gaitā. Sumamed izteiktā pretmikrobu iedarbība lielā mērā ir saistīta ar tā spēju uzkrāties audos, kur tā saturs ir par kārtu augstāks nekā koncentrācija asinīs. Šī azitromicīna īpašība ļauj samazināt tā ievadīšanas biežumu: pietiek ar zāļu lietošanu vienu reizi dienā trīs dienas, lai efektīvi nomāktu visjutīgāko mikroorganismu augšanu un attīstību. Ir svarīgi, lai azitromicīns iedarbotos tieši vietās, kur ir vislielākā patogēnu uzkrāšanās. Starp zāļu "mērķiem" jāatzīmē Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multobacterium, Fppss.
Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgdorferi. Jau atzīmētā lietošanas vienkāršība un terapeitiskā diapazona plašums ir padarījis Sumamed par vienu no populārākajiem antibakteriālajiem līdzekļiem dažāda profila ārstu vidū. Zāles plaši izmanto, lai ārstētu bakteriālas ENT slimības (sinusīts, tonsilīts, faringīts). Sumamed ir efektīvs elpceļu patoloģijās - bronhīta un sabiedrībā iegūtas pneimonijas gadījumā, jo tā darbības spektrs aptver gan tipiskus elpceļu infekciju (Hemophilus influenzae, pneimokoku), gan netipiskus (mikoplazmas, hlamīdijas) patogēnus. Sumamed ir uzticams līdzeklis ādas slimību - sekundāras piodermas, impetigo, migrējošās eritēmas - ārstēšanai. Sakarā ar jutību pret azitromicīnu no hlamīdijām, neisserijām un mikoplazmām, zāles lieto seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai. Tā kā Sumamed ir pieejams dažādās devās un zāļu formās (disperģējamās un parastās tabletes, pulveri, kapsulas, liofilizāti), zāles var lietot dažādās vecuma kategorijās, t.sk. pediatrijas praksē.
Farmakoloģija
Bakteriostatiska makrolīdu-azalīdu grupas antibiotika. Tam ir plašs pretmikrobu darbības spektrs. Azitromicīna darbības mehānisms ir saistīts ar mikrobu šūnu proteīnu sintēzes nomākšanu. Saistoties ar ribosomas 50S apakšvienību, tas inhibē peptīdu translokāzi translācijas stadijā un kavē proteīnu sintēzi, palēninot baktēriju augšanu un vairošanos. Lielā koncentrācijā tam ir baktericīda iedarbība.
Tam ir aktivitāte pret vairākiem grampozitīviem, gramnegatīviem, anaerobiem, intracelulāriem un citiem mikroorganismiem.
Mikroorganismi sākotnēji var būt rezistenti pret antibiotiku iedarbību vai iegūt rezistenci pret to.
Mikroorganismu jutības skala pret azitromicīnu (MIC, mg/l)
Vairumā gadījumu Sumamed ® ir aktīvs pret aerobām grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus aureus (pret meticilīnu jutīgiem celmiem), Streptococcus pneumoniae (pret penicilīnu jutīgiem celmiem), Streptococcus pyogenes; aerobās gramnegatīvās baktērijas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobās baktērijas: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; citi mikroorganismi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismi, kas spēj attīstīt rezistenci pret azitromicīnu: grampozitīvi aerobi - Streptococcus pneumoniae (pret penicilīnu rezistenti celmi).
Sākotnēji rezistenti mikroorganismi: grampozitīvie aerobi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (pret meticilīnu rezistentiem stafilokoku celmiem ir ļoti augsta rezistences pakāpe pret makrolīdiem); grampozitīvas baktērijas, kas ir izturīgas pret eritromicīnu; anaerobi - Bacteroides fragilis.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas azitromicīns labi uzsūcas un ātri izplatās organismā. Pēc vienreizējas 500 mg devas bioloģiskā pieejamība ir 37%, pateicoties "pirmās caurlaides" iedarbībai caur aknām. C max asins plazmā tiek sasniegts pēc 2-3 stundām un ir 0,4 mg/l.
Izplatīšana
Saistīšanās ar olbaltumvielām ir apgriezti proporcionāla koncentrācijai plazmā un ir 7-50%. Šķietamais V d ir 31,1 l/kg. Iekļūst caur šūnu membrānām (efektīvs intracelulāro patogēnu izraisītām infekcijām). Fagocīti to transportē uz infekcijas vietu, kur baktēriju klātbūtnē izdalās. Viegli iekļūst caur histohematiskām barjerām un iekļūst audos. Koncentrācija audos un šūnās ir 10-50 reizes lielāka nekā plazmā, un infekcijas fokusā tā ir par 24-34% augstāka nekā veselos audos.
Vielmaiņa
Demetilēts aknās, zaudējot aktivitāti.
audzēšana
T 1/2 garš - 35-50 stundas.T 1/2 no audiem ir daudz lielāks. Azitromicīna terapeitiskā koncentrācija tiek saglabāta līdz 5-7 dienām pēc pēdējās devas. Azitromicīns izdalās galvenokārt nemainītā veidā - 50% caur zarnām, 6% caur nierēm.
Atbrīvošanas forma
Cietās želatīna kapsulas, Nr.1, ar zilu korpusu un zilu vāciņu; kapsulu saturs ir pulveris vai sablīvēta masa no baltas līdz gaiši dzeltenai krāsai, kas nospiežot sadalās.
| 1 vāciņš. | |
| azitromicīna dihidrāts | 262,05 mg |
| kas atbilst azitromicīna saturam | 250 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 43,95 mg, nātrija laurilsulfāts - 1,4 mg, magnija stearāts - 12,6 mg.
Cietās želatīna kapsulas Nr.1 * sastāvs: (želatīns - q.s., titāna dioksīds (E171) - q.s., indigokarmīns - q.s.) - 75 mg.
* - kapsulas satur sēra dioksīdu 200 ppm kā konservantu.
6 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
Dozēšana
Zāles lieto iekšķīgi 1 reizi dienā, vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.
Tabletes un kapsulas
Pieaugušie (tostarp gados vecāki pacienti) un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, kas sver> 45 kg
Augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekcijām zāles ordinē devā 500 mg 1 reizi dienā 3 dienas, kursa deva ir 1,5 g.
Ar migrējošu eritēmu zāles ordinē 1 reizi dienā 5 dienas: pirmajā dienā - 1 g, pēc tam no 2 līdz 5 dienām - 500 mg katrā; kursa deva - 3 g.
Urīnceļu infekcijas, ko izraisa Chlamydia trachomatis (uretrīts, cervicīts): nekomplicēta uretrīta / cervicīta gadījumā zāles ordinē 1 g devā vienu reizi.
Vidēji smagas acne vulgaris gadījumā zāles ordinē tabletēs 500 mg devā 1 reizi dienā 3 dienas, pēc tam 500 mg 1 reizi nedēļā 9 nedēļas. Kursa deva ir 6 g Pirmā nedēļas deva jālieto 7 dienas pēc pirmās dienas devas (8. diena no ārstēšanas sākuma), nākamās 8 nedēļas devas jālieto ar 7 dienu intervālu.
Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem ar ķermeņa svaru<45 кг
LOR orgānu, augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu infekcijām zāles ordinē ar ātrumu 10 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā 3 dienas, kursa deva ir 30 mg / kg. Zāles tablešu veidā pa 125 mg tiek dozētas, ņemot vērā bērna ķermeņa svaru, kā parādīts 1. tabulā.
1. tabula.
Laima slimības (boreliozes) sākotnējā stadijā migrējošo eritēmu (erythema migrans) 1. dienā izraksta devā 20 mg / kg 1 reizi dienā, pēc tam no 2 līdz 5 dienām - ar ātrumu 10 mg / kg 1 reizi dienā dienā Virsraksta deva - 60 mg / kg.
Tabletes jālieto nekošļājot.
Lai atvieglotu lietošanu bērniem ar kursa devu 60 mg / kg, ieteicams lietot Sumamed ® pulvera veidā iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 100 mg / 5 ml un Sumamed ® forte pulvera veidā iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai. 200 mg / 5 ml.
Suspensija iekšķīgai lietošanai
Piešķirt bērniem vecumā no 6 mēnešiem līdz 3 gadiem.
Nepieciešamo devu mēra, izmantojot šļirci vai mērkaroti, kas ievietota iepakojumā ar zālēm: bērniem, kas sver līdz 15 kg, tiek izmantota šļirce, ar ķermeņa svaru virs 15 kg - mērkarote.
Augšējo un apakšējo elpceļu, ENT orgānu, ādas un mīksto audu infekcijām zāles ordinē ar ātrumu 10 mg / kg 1 reizi dienā 3 dienas (kursa deva 30 mg / kg). Aprēķinu shēma ir parādīta 2. tabulā.
2. tabula. Nepieciešamā zāļu daudzuma aprēķins, lietojot 10 mg/kg devā
Ar faringītu / tonsilītu, ko izraisa Streptococcus pyogenes, Sumamed ® ordinē devā 20 mg / kg / dienā 3 dienas. Virsraksta deva - 60 mg / kg. Maksimālā dienas deva ir 500 mg.
Laima slimības (boreliozes) sākotnējā stadijā - migrējošā eritēma, zāles tiek parakstītas 1. dienā devā 20 mg / kg / dienā, pēc tam no 2 līdz 5 dienām - katru dienu devā 10 mg / kg / diena. Virsraksta deva - 60 mg / kg.
Iekšķīgai lietošanai paredzētās suspensijas pagatavošanas un dozēšanas noteikumi
20 ml suspensijas (nominālais tilpums) pagatavošanai paredzētā flakona saturam, izmantojot dozēšanas šļirci, pievieno 12 ml ūdens un krata, līdz iegūta viendabīga suspensija. Iegūtās suspensijas tilpums būs aptuveni 25 ml, kas pārsniedz nominālo tilpumu par aptuveni 5 ml. Tas ir paredzēts, lai kompensētu neizbēgamos suspensijas zudumus zāļu dozēšanas laikā. Sagatavoto suspensiju var uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C, ne ilgāk kā 5 dienas.
Pirms katras zāļu devas flakona saturu rūpīgi sakrata, līdz tiek iegūta viendabīga suspensija. Ja 20 minūšu laikā pēc kratīšanas no flakona nav paņemts nepieciešamais suspensijas daudzums, suspensija jāsakrata vēlreiz, jāpaņem vajadzīgais tilpums un jāiedod bērnam. Nepieciešamo suspensijas daudzumu izvelk no flakona, izmantojot šļirci vai mērkaroti. Uzreiz pēc suspensijas ieņemšanas bērnam iedod dažus malkus ūdens, lai viņš varētu norīt mutē atlikušo suspensijas daudzumu.
Pēc lietošanas šļirci (iepriekš to izjaucot) un mērkaroti mazgā ar tekošu ūdeni, nosusina un uzglabā sausā vietā līdz nākamajai zāļu devai.
Pieaugušajiem un bērniem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC> 40 ml/min) Sumamed ® devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pieaugušajiem un bērniem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu Sumamed ® devas pielāgošana nav nepieciešama.
Gados vecākiem pacientiem zāļu Sumamed ® devas pielāgošana nav nepieciešama. Tā kā šai pacientu kategorijai var būt proaritmiski stāvokļi, Sumamed jālieto piesardzīgi, jo pastāv augsts aritmiju attīstības risks, t.sk. "piruetes" tipa ventrikulāras aritmijas.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, īslaicīgs dzirdes zudums, vemšana, caureja.
Ārstēšana: simptomātiska terapija.
Mijiedarbība
Antacīdi neietekmē azitromicīna biopieejamību, bet samazina C max asinīs par 30%, tāpēc Sumamed ® jālieto vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc šo zāļu lietošanas un ēšanas.
Vienlaicīga azitromicīna un cetirizīna (20 mg) lietošana 5 dienas veseliem brīvprātīgajiem neizraisīja farmakokinētisku mijiedarbību un būtiskas QT intervāla izmaiņas.
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg / dienā) un didanozīna (400 mg / dienā) lietošana 6 HIV inficētiem pacientiem neatklāja didanozīna farmakokinētisko parametru izmaiņas salīdzinājumā ar placebo grupu.
Vienlaicīga makrolīdu antibiotiku lietošana, t.sk. azitromicīns ar P-glikoproteīna substrātiem, piemēram, digoksīnu, izraisa substrāta P-glikoproteīna koncentrācijas palielināšanos asins serumā. Tādējādi, vienlaikus lietojot azitromicīnu un digoksīnu, ir jāņem vērā iespēja palielināt digoksīna koncentrāciju asins serumā.
Vienlaicīgai azitromicīna lietošanai (vienreizēja 1000 mg deva un vairākas 1200 mg vai 600 mg devas) ir maza ietekme uz farmakokinētiku, t.sk. zidovudīna vai tā glikuronīda metabolīta izvadīšana caur nierēm. Tomēr azitromicīna lietošana izraisīja fosforilētā zidovudīna, klīniski aktīva metabolīta, koncentrācijas palielināšanos perifēro asiņu mononukleārajās šūnās. Šī fakta klīniskā nozīme nav skaidra.
Azitromicīns vāji mijiedarbojas ar citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem. Nav atklāts, ka azitromicīns būtu iesaistīts farmakokinētiskā mijiedarbībā, kas būtu līdzīga eritromicīnam un citiem makrolīdiem. Azitromicīns nav citohroma P450 sistēmas izoenzīmu inhibitors un induktors.
Ņemot vērā teorētisko ergotisma iespējamību, azitromicīna vienlaicīga lietošana ar melno graudu alkaloīdu atvasinājumiem nav ieteicama.
Farmakokinētiskie pētījumi ir veikti par vienlaicīgu azitromicīna un zāļu lietošanu, kuru metabolisms notiek, piedaloties citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem.
Vienlaicīga atorvastatīna (10 mg dienā) un azitromicīna (500 mg dienā) lietošana nemainīja atorvastatīna koncentrāciju plazmā (pamatojoties uz MMC-CoA reduktāzes inhibīcijas testu). Tomēr pēcreģistrācijas periodā ir atsevišķi ziņojumi par rabdomiolīzes gadījumiem pacientiem, kuri saņēma gan azitromicīnu, gan statīnus.
Farmakokinētikas pētījumos, kuros piedalījās veseli brīvprātīgie, pacientiem, kuri vienlaikus saņēma azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz karbamazepīna un tā aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā.
Farmakokinētikas pētījumos par cimetidīna ietekmi uz azitromicīna farmakokinētiku, lietojot vienā devā, azitromicīna farmakokinētikā izmaiņas netika konstatētas, ja cimetidīns tika lietots 2 stundas pirms azitromicīna.
Farmakokinētikas pētījumos veseliem brīvprātīgajiem azitromicīns neietekmēja varfarīna antikoagulantu iedarbību, ja to lietoja kā vienu 15 mg devu. Ir ziņots par antikoagulanta iedarbības pastiprināšanos pēc azitromicīna un netiešo antikoagulantu (kumarīna atvasinājumu) vienlaicīgas lietošanas. Lai gan cēloņsakarība nav noteikta, jāapsver nepieciešamība bieži kontrolēt protrombīna laiku, lietojot azitromicīnu pacientiem, kuri saņem netiešos perorālos antikoagulantus (kumarīna atvasinājumus).
Farmakokinētikas pētījumā, kurā piedalījās veseli brīvprātīgie, kuri lietoja perorāli azitromicīnu (500 mg/dienā vienu reizi) 3 dienas un pēc tam ciklosporīnu (10 mg/kg/dienā vienu reizi), ievērojami palielinājās Cmax asins plazmā un ciklosporīna AUC 0-5. Šī kombinācija prasa piesardzību. Ja nepieciešams lietot šīs zāles vienlaicīgi, jākontrolē ciklosporīna koncentrācija asins plazmā un attiecīgi jāpielāgo deva.
Vienlaicīga azitromicīna (600 mg/dienā vienu reizi) un efavirenza (400 mg/dienā) lietošana katru dienu 7 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisku mijiedarbību.
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg vienu reizi) lietošana nemainīja flukonazola (800 mg vienu reizi) farmakokinētiku. Kopējā azitromicīna iedarbība un T 1/2, vienlaikus lietojot flukonazolu, nemainījās, tomēr tika novērota azitromicīna Cmax samazināšanās (par 18%), kam nebija klīniskas nozīmes.
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg vienu reizi) lietošana neizraisīja statistiski nozīmīgu ietekmi uz indinavīra (800 mg 3 reizes dienā 5 dienas) farmakokinētiku.
Azitromicīns būtiski neietekmē metilprednizolona farmakokinētiku.
Vienlaicīga azitromicīna (1200 mg) un nelfinavira (750 mg 3 reizes dienā) lietošana izraisa azitromicīna Css palielināšanos plazmā. Klīniski nozīmīgas blakusparādības netika novērotas, un, lietojot azitromicīnu kopā ar nelfinaviru, deva nebija jāpielāgo.
Vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana neietekmē katras zāles koncentrāciju asins plazmā. Vienlaicīgi lietojot azitromicīnu un rifabutīnu, dažkārt tika novērota neitropēnija. Lai gan neitropēnija ir saistīta ar rifabutīna lietošanu, cēloņsakarība starp azitromicīna un rifabutīna kombinācijas lietošanu un neitropēniju nav noteikta.
Lietojot veseliem brīvprātīgajiem, nebija pierādījumu par azitromicīna (500 mg dienā 3 dienas) ietekmi uz sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta AUC un Cmax.
Farmakokinētikas pētījumos nebija pierādījumu par mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Ir ziņots par atsevišķiem gadījumiem, kad šādas mijiedarbības iespējamību nevarēja pilnībā izslēgt, taču nebija konkrētu pierādījumu, ka šāda mijiedarbība būtu notikusi. Ir konstatēts, ka vienlaicīga terfenadīna un makrolīdu lietošana var izraisīt aritmiju un QT intervāla pagarināšanos.
Mijiedarbība starp azitromicīnu un teofilīnu nenotika.
Nav konstatētas būtiskas farmakokinētisko parametru izmaiņas, vienlaikus lietojot azitromicīnu ar triazolāmu vai midazolāmu terapeitiskās devās.
Vienlaicīgi lietojot trimetoprimu/sulfametoksazolu ar azitromicīnu, netika novērota būtiska ietekme uz trimetoprima vai sulfametoksazola Cmax, kopējo iedarbību vai izdalīšanos caur nierēm. Azitromicīna koncentrācija serumā atbilda citos pētījumos konstatētajai.
Blakus efekti
Tabletes un kapsulas
Blakusparādību biežuma noteikšana (saskaņā ar PVO ieteikumiem): ļoti bieži (≥10%), bieži (≥1% -<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (≥0.01%-<0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Infekcijas slimības: reti - kandidoze (ieskaitot mutes dobuma un dzimumorgānu gļotādu), pneimonija, faringīts, gastroenterīts, elpceļu slimības, rinīts; biežums nav zināms - pseidomembranozais kolīts.
No hemopoētiskās sistēmas: reti - leikopēnija, neitropēnija, eozinofīlija; ļoti reti - trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija.
No vielmaiņas puses: reti - anoreksija.
Alerģiskas reakcijas: reti - nātrene, angioneirotiskā tūska, paaugstinātas jutības reakcija; biežums nav zināms - anafilaktiska reakcija.
No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - reibonis, garšas sajūtas traucējumi, parestēzija, miegainība, bezmiegs, nervozitāte; reti - uzbudinājums; biežums nav zināms - hipestēzija, trauksme, agresija, ģībonis, krampji, psihomotoriska hiperaktivitāte, ožas zudums, ožas perversija, garšas sajūtas zudums, myasthenia gravis, delīrijs, halucinācijas.
No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi.
No dzirdes orgānu puses un labirinta traucējumi: reti - dzirdes zudums, vertigo; biežums nav zināms - dzirdes traucējumi līdz kurlums un/vai troksnis ausīs.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - sirdsklauves sajūta, asiņu pietvīkums sejā; biežums nav zināms - asinsspiediena pazemināšanās, QT intervāla palielināšanās EKG, "piruetes" tipa aritmija, ventrikulāra tahikardija.
No elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums, deguna asiņošana.
No gremošanas sistēmas: ļoti bieži - caureja; bieži - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā; reti - meteorisms, dispepsija, aizcietējums, gastrīts, disfāgija, vēdera uzpūšanās, mutes gļotādas sausums, atraugas, mutes gļotādas čūlas, palielināta siekalu dziedzeru sekrēcija; ļoti reti - mēles krāsas maiņa, pankreatīts.
No aknu un žults ceļu puses: reti - hepatīts; reti - aknu darbības traucējumi, holestātiska dzelte; biežums nav zināms - aknu mazspēja (retos gadījumos ar letālu iznākumu, galvenokārt uz smagu aknu darbības traucējumu fona), aknu nekroze, zibens hepatīts.
No ādas un zemādas audiem: reti - izsitumi uz ādas, dermatīts, sausa āda, svīšana; reti - fotosensitivitātes reakcija; biežums nav zināms - Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma.
No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - osteoartrīts, mialģija, muguras sāpes, kakla sāpes; biežums nav zināms - artralģija.
No urīnceļu sistēmas: reti - dizūrija, sāpes nierēs; biežums nav zināms - intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.
No reproduktīvās sistēmas: reti - metrorāģija, sēklinieku disfunkcija.
Cits: reti - astēnija, savārgums, noguruma sajūta, sejas pietūkums, sāpes krūtīs, drudzis, perifēra tūska.
Laboratorijas dati: bieži - limfopēnija, eozinofilija, bazofilija, monocitofilija, neitrofilija, bikarbonātu koncentrācijas samazināšanās vai palielināšanās asins plazmā; ASAT, ALAT aktivitātes palielināšanās, bilirubīna, urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, kālija satura izmaiņas asins plazmā, sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās, hlora satura palielināšanās asins plazmā, palielinās glikozes koncentrācija asins plazmā, palielinās trombocītu skaits, palielinās hematokrīts, mainās nātrija saturs asinīs.
Pulveris suspensijas pagatavošanai
Blakusparādību klasifikācija pēc attīstības biežuma (reģistrēto gadījumu skaits / pacientu skaits): bieži (> 1/100 un<1/10), нечасто (>1/1000 un<1/100), редко (>1/10 000 un<1/1000), очень редко (<1/10 000).
No hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija, neitropēnija, eozinofīlija.
No centrālās nervu sistēmas puses: reti - reibonis / vertigo, galvassāpes, krampji, miegainība; reti - parestēzija, astēnija, bezmiegs, aizkaitināmība, agresivitāte, trauksme, nervozitāte.
No maņām: reti - troksnis ausīs, atgriezenisks dzirdes zudums līdz kurlums (ilgstoši lietojot lielas devas), garšas un smaržas uztveres traucējumi.
No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - sirdsklauves, aritmija, ventrikulāra tahikardija, palielināts QT intervāls, divvirzienu ventrikulāra tahikardija.
No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā / krampji; reti - šķidri izkārnījumi, meteorisms, gremošanas traucējumi, anoreksija; reti - aizcietējums, mēles krāsas maiņa, pseidomembranozs kolīts, holestātiska dzelte, hepatīts, aknu darbības laboratorisko parametru izmaiņas; ļoti reti - aknu darbības traucējumi, aknu nekroze (iespējams, letāla).
Alerģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi uz ādas; reti - nātrene, fotosensitivitāte, angioneirotiskā tūska, anafilaktiska reakcija (retos gadījumos letāla), multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija.
No urīnceļu sistēmas: reti - intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.
Citi: reti - vaginīts, kandidoze.
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- augšējo elpceļu un ENT orgānu infekcijas (faringīts / tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums);
- apakšējo elpceļu infekcijas (akūts bronhīts, hroniska bronhīta saasināšanās, pneimonija, ieskaitot netipisku patogēnu izraisītas);
- ādas un mīksto audu infekcijas (erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes);
- vidēji smagas acne vulgaris (tabletēm);
- Laima slimības (boreliozes) sākuma stadija - migrējošā eritēma (erythema migrans);
- urīnceļu infekcijas (uretrīts, cervicīts), ko izraisa Chlamydia trachomatis (tabletēm un kapsulām).
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- paaugstināta jutība pret eritromicīnu, citām makrolīdu antibiotikām vai ketolīdiem;
- smaga aknu disfunkcija (C klase pēc Child-Pugh);
- smagi nieru darbības traucējumi (KK<40 мл/мин);
- vienlaicīga uzņemšana ar ergotamīnu un dihidroergotamīnu;
- bērni līdz 12 gadu vecumam ar ķermeņa svaru<45 кг (для капсул и таблеток 500 мг);
- bērni līdz 3 gadu vecumam (tabletēm 125 mg);
- bērni līdz 6 mēnešu vecumam (pulverim suspensijas pagatavošanai).
Uzmanīgi:
miastēnija; vieglas un vidēji smagas aknu darbības traucējumi; vieglas un vidēji smagas nieru darbības traucējumi (CC> 40 ml/min); pacientiem ar proaritmiskiem faktoriem (īpaši gados vecākiem cilvēkiem) - ar iedzimtu vai iegūtu QT intervāla pagarināšanos, pacientiem, kuri saņem terapiju ar IA (hinidīns, prokainamīds) un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem (dofetilīds, amiodarons un sotalols), cisaprīds, terfenadīns, antipsihotiskie līdzekļi (pimozīds), antidepresanti (citaloprams), fluorhinoloni (moksifloksacīns un levofloksacīns), ar traucētu ūdens un elektrolītu līdzsvaru, īpaši ar hipokaliēmiju vai hipomagniēmiju, ar klīniski nozīmīgu bradikardiju, aritmiju vai smagu sirds mazspēju; vienlaikus lietojot digoksīnu, varfarīnu, ciklosporīnu.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai tad, ja paredzamais iespējamais ieguvums no terapijas mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Pieteikums par aknu darbības traucējumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā (C klase pēc Child-Pugh) zāles ir kontrindicētas. Jāievēro piesardzība viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem.Pieteikums par nieru darbības traucējumiem
Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (KK<40 мл/мин) препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек.Lietošana bērniem
Kontrindicēts: bērni līdz 12 gadu vecumam un ķermeņa svars mazāks par 45 kg (kapsulām un tabletēm 500 mg); bērnu vecums līdz 3 gadiem (tabletēm 125 mg; bērnu vecums līdz 6 mēnešiem (pulverim suspensijas pagatavošanai).
Speciālas instrukcijas
Ja tiek izlaista viena zāļu deva, aizmirstā deva jālieto pēc iespējas ātrāk, un nākamās devas jālieto ar 24 stundu intervālu.
Sumamed ® jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, jo ir iespējama zibens hepatīta un smagas aknu mazspējas attīstība. Ja ir aknu darbības traucējumu simptomi, piemēram, strauji augoša astēnija, dzelte, tumšs urīns, tendence uz asiņošanu, aknu encefalopātija, Sumamed® terapija jāpārtrauc un jāveic aknu funkcionālā stāvokļa izpēte.
Ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC> 40 ml / min) Sumamed® terapija jāveic piesardzīgi, kontrolējot nieru darbības stāvokli.
Tāpat kā citu antibakteriālo zāļu lietošanas gadījumā, arī Sumamed® terapijas laikā pacienti regulāri jāpārbauda, vai nav jutīgu mikroorganismu un superinfekcijas attīstības pazīmes, t.sk. sēnīšu.
Zāles Sumamed ® nedrīkst lietot ilgākos kursos, nekā norādīts instrukcijā, jo. Azitromicīna farmakokinētiskās īpašības ļauj ieteikt īsu un vienkāršu dozēšanas shēmu.
Nav pierādījumu par iespējamu mijiedarbību starp azitromicīnu un ergotamīnu un dihidroergotamīna atvasinājumiem, taču ergotisma attīstības dēļ, lietojot makrolīdus kopā ar ergotamīna un dihidroergotamīna atvasinājumiem, šī kombinācija ir kontrindicēta.
Ilgstoši lietojot zāles Sumamed®, ir iespējama Clostridium difficile izraisīta pseidomembranoza kolīta attīstība gan vieglas caurejas, gan smaga kolīta veidā. Ja Sumamed lietošanas laikā attīstās ar antibiotikām saistīta caureja, kā arī 2 mēnešus pēc terapijas beigām, ir jāizslēdz pseidomembranozais kolīts, ko izraisa Clostridium difficile.
Ārstējot ar makrolīdiem, t.sk. azitromicīns, tika novērota sirds repolarizācijas un QT intervāla pagarināšanās, palielinot sirds aritmiju, tostarp torsades de pointes, attīstības risku, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.
Zāļu Sumamed ® lietošana var izraisīt myasthenia sindroma attīstību vai saasināt myasthenia gravis.
Lietojot pacientiem ar cukura diabētu, kā arī pacientiem ar zemu kaloriju diētu, jāņem vērā, ka pulvera sastāvā Sumamed ® suspensijas pagatavošanai kā palīgviela ir saharoze (3,88 g). katros 5 ml).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Attīstoties nevēlamām blakusparādībām no nervu sistēmas un redzes orgāna, pacientiem jābūt uzmanīgiem, veicot darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Sumamed ir mūsdienīgs ļoti efektīvs farmakoloģisks līdzeklis ar visplašāko antibakteriālās iedarbības spektru. Lietošanas instrukcija liecina, ka zāles ir lieliski pierādījušas sevi daudzu infekcijas patoloģiju ārstēšanā.
Pamatsastāvs un forma
Kā preparāta "Sumamed" aktīvo sastāvdaļu ražotājs norāda azitromicīna dihidrātu. Tieši viņam ir antibakteriāla iedarbība pret dažādiem mikroorganismiem.
Aptieku tīklā zāles tiek izsniegtas dažādos veidos:
- 125 mg un 500 mg apvalkotās tabletes;
- kapsulas ar aktīvās sastāvdaļas tilpumu 250 mg;
- liofilizāts turpmākai infūzijas šķīduma pagatavošanai - 500 mg;
- pulveris suspensijas pagatavošanai - 100 mg 5 ml;
- balstiekārta "Sumamed Forte".
Optimālo zāļu izdalīšanās formu speciālists nosaka individuāli.
Nodrošināta farmakoloģiska iedarbība
Ievērojot zāļu terapeitiskās devas, tiek panākts ievērojams veselības stāvokļa uzlabojums cilvēkiem ar tādām slimībām kā dermas, kā arī augšējo elpceļu struktūru un mīksto audu infekcijas bojājumi.
Antibakteriālais līdzeklis "Sumamed", par to informē lietošanas instrukcijas, raksturojas ar plašu baktericīdo iedarbību. Lietojot iekšķīgi, zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta struktūrām un pēc tam izplatās audos un orgānos.
Zāles spēj iekļūt fagocītos un šūnās no iekaisuma fokusa, tādējādi radot terapeitiskās koncentrācijas infekcijas zonā.
Pēc 12-72 stundām no zāļu lietošanas sākuma parādās vēlamais efekts, jo zāles ilgstoši izdalās no organisma, līdz 60-75 stundām.
Visas iepriekš minētās farmakoloģiskās īpašības pacientiem dod iespēju lietot zāles vienu reizi, un kopējais ārstēšanas kursa ilgums ir no trim dienām līdz 7-10 dienām.
Suspensija, injekcijas, Sumamed tabletes: ar ko zāles palīdz un kad tās tiek parakstītas
Saskaņā ar pievienotajām instrukcijām līdzeklis ir sevi pierādījis cīņā pret infekcijas, kā arī iekaisuma patoloģijām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zāļu aktīvo sastāvdaļu. Zāles "Sumamed" palīdz tikt galā ar šādām slimībām:
- infekcijas, kas skar LOR orgānus, kā arī elpošanas struktūras, piemēram, sinusīts vai otitis un sinusīts, vai tonsilīts;
- infekcijas procesi, kas izveidojušies apakšējo elpceļu elementu struktūrās - bronhīts akūtā formā vai hroniska varianta paasinājuma laikā, pneimonija;
- vidēji smagas pūtītes;
- infekcijas etioloģijas kaites mīkstajos audos - impetigo vai erysipelas;
- Laima slimības sākuma stadija;
- infekcioza rakstura bojājumi uroģenitālajā rajonā, piemēram, hlamīdiju izraisīti.
Tikai speciālistam jānosaka nepieciešamība lietot Sumamed terapijā. Pašārstēšanās nav atļauta.
Galvenās kontrindikācijas
Tāpat kā jebkuram medikamentam, farmakoloģiskajam līdzeklim ir vairākas kontrindikācijas:
- dekompensēti stāvokļi nieru, kā arī aknu struktūrās;
- augļa intrauterīnās attīstības brīdis, tā turpmākā zīdīšana;
- vienlaicīga lietošana ar ergotamīnu vai dihidroergotamīnu;
- individuāla hiperreakcija uz zāļu "Sumamed" aktīvajām vai palīgkomponentēm, no kurām tabletes un citas formas var izraisīt alerģiju;
- bērnu kategorija pacientiem līdz 10-12 gadu vecumam - 250 mg, līdz 2,5-3 gadiem - 125 mg;
- mazuļi, kas sver mazāk par 45-50 kg.
Ja tiek konstatētas iepriekš minētās kontrindikācijas, speciālists izvēlēsies citu terapeitisko pasākumu kompleksu.
Zāles "Sumamed": lietošanas instrukcijas un ārstēšanas shēma
Ražotājs pievienotajā instrukcijā norāda perorālo zāļu piegādes ceļu cilvēka ķermenim. Zāles tabletēs ieteicams lietot vienu stundu pirms ēšanas vai 2-2,5 stundas pēc ēšanas. Pietiek ar vienu antibiotiku devu. Nav vēlams zāles sasmalcināt vai košļāt.
Ņemot vērā elpošanas orgānu, kā arī ENT struktūru patoloģiju infekciozo raksturu pieaugušo pacientu kategorijai, devai jābūt 500 mg zāļu aktīvās sastāvdaļas vienu reizi trīs dienas.
Ja mīkstos audus ietekmē mikroorganismi, kas ir jutīgi pret makrolīdu apakšgrupu, tiek ņemts antibakteriāls līdzeklis, kā aprakstīts iepriekš. Pacientiem ar migrējošu eritēmas formu pirmajā dienā ieteicama deva 1 g, nākamajās 4 dienās - 500 mg.
Konstatētas infekciozas etioloģijas uroģenitālās sfēras patoloģijās antibakteriālā līdzekļa devai jābūt 1 g, 1 r / s. Ja tiek diagnosticētas acne vulgaris, tiek lietota 1 tablete pa 500 mg 1p / dienā, pēc tam norādīto devu lieto apmēram 8-9 nedēļas vienu reizi 6-7 dienās.
Suspensija "Sumamed" bērniem: lietošanas instrukcija
Pediatrijas praksē zāles ieteicams lietot, diagnosticējot elpošanas orgānu, LOR orgānu, kā arī mīksto audu infekcijas, optimālā deva ir 10 mg / kg mazuļa svara dienā. Kopējais ārstēšanas kursa ilgums ir 3 dienas. Nosakot piogēna streptokoka izraisītu tonsilītu vai faringītu, devu aprēķina kā 20 mg / kg dienā, vismaz trīs dienas.
Ar Laima patoloģiju pirmajā dienā deva ir 20 mg / kg ķermeņa svara, pēc tam vēl četras dienas 10 mg / kg mazuļa svara.
Suspensija ir ieteicama mazuļiem no 6 mēnešiem līdz 2,5-3 gadiem. Bērniem, kas sver līdz 15 kg, optimālās devas izvēlei izmanto iepakojumam pievienoto šļirci, ja bērna svars ir lielāks par 13,5–15 kg, speciālista ieteikto devu mēra ar mērkaroti.
Suspensija elpceļu vai ENT struktūru infekcioziem bojājumiem, devu aprēķina kā 10 mg / kg vienu reizi dienā, 3 dienas. Ar tonsilītu vai faringītu, streptokoku etioloģiju devu aprēķina kā 20 mg / kg dienā.
Suspensiju pagatavo vienkārši - vienkārši pievienojiet destilētu šķidrumu zāļu pulverim, rūpīgi sakratiet. Apstrādāto šķīdumu uzglabā ne ilgāk kā 5 dienas.
Zāļu "Sumamed" analogi
Šādus analogus nosaka kompozīcijas līdzība: 
- "Zitrolide forte".
- "Sumametsin forte".
- Azivok.
- "Sumametsins".
- "Zitrolīds".
- "ZI-faktors".
- "Zitnobs".
- "Sumaklid".
- "Vero-Azitromicīns".
- "Zitrocīns".
- "Azimicīns".
- "Azitrāls".
- "Tremak-Sanovel".
- "Sumamed forte".
- "Sumatrolīds Solutab".
- "Azicīds".
- Zetamax retard.
- AzitRus Forte.
- "Hemomicīns".
- "Sumamox".
- "Sumazid".
- Ecomed.
- "Azitromicīns".
- Azitrox.
- AzitRus.
- "Azitromicīna dihidrāts".
- "Azitromicīns Forte".