2- (paraaminobenzolsulfamido)-tiazols.
Īpašības. Balts kristālisks pulveris, bez smaržas, rūgta garša
Autentiskums
I Uz aromātisku aminogrupu
Diazotizācijas reakcija, kam seko azo savienošana.
Zāles izšķīdina HCl un pievieno NaNO 2. Iegūto šķīdumu ielej sārmainā B-naftola šķīdumā, parādās ķiršu krāsa vai sarkani oranžas nogulsnes (azo krāsviela).
2 Lignīna tests - HAC
Sliktas kvalitātes papīram (laikrakstam) tiek pievienoti daži zāļu graudi, un parādās oranžs plankums ar HCl.
II Sulfogrupas pierādījums
Pirmkārt, zāles tiek mineralizētas, iedarbojoties ar konc HNO 3
Emitēto H 2 SO 4 pierāda ar BaCl 2
III Amīdu grupas pierādījums
Amīdu grupas ūdeņraža dēļ sulfonamīdi veido krāsainas nogulsnes ar smago metālu sāļiem. Visbiežāk tiek izmantots vara sulfāts.
Zāles izšķīdina sārma šķīdumā un pievieno CuSO 4 šķīdumu. Veidojas kompleksa sāls nogulsnes. Veidojas netīri violetas nogulsnes, kuras stāvot nemainās.
IV Aromātiskā gredzena pierādījums
Ja sulfonamīdu šķīdumam pievieno broma šķīdumu (dzeltenu), tas kļūst bezkrāsains.
V Zāles marķē sausā mēģenē un karsē, veidojas sarkanbrūns kausējums un jūtama sērūdeņraža smarža.
kvantitatīvā noteikšana
Bromatometrijas metode
TNP izšķīdina ūdenī, pievieno sērskābi, pievieno KBr šķīduma pārpalikumu un titrē ar 0,1 mol/l KbrO 3 šķīdumu, līdz šķīdums kļūst bezkrāsains. Indikators - metilzils
Neitralizācijas metode acetona klātbūtnē.
Preparātu titrē ar sālsskābes šķīdumu līdz zilai krāsai. Timolftaleīna indikators. Lai ekstrahētu zāļu skābo formu, pievieno acetonu.
Uzglabāšana sp.B Tumšā stikla pudelēs no gaismas aizsargātā vietā
Sulfaciluma nātrijs
Sulfacylum solubile
Albucidum nātrijs
N-aminobenzolsulfacetamīda nātrija sāls
Īpašības. Balts kristālisks pulveris, dažreiz ar dzeltenīgu nokrāsu, rūgta garša bez smaržas. Viegli izšķīdīsim ūdenī, veidojoties vides sārmainas reakcijas šķīdumam.
Autentiskums
Par nātriju
1. Reakcija uz aromātisku aminogrupu.
Azo krāsas iegūšana.
Lignīna tests
2. uz sulfogrupas ar konc. HNO3
3. uz aromātiskā gredzena (broma ūdens krāsas maiņa) (skatīt iepriekš)
4. uz amīdu grupu
Rev. ext. šķīdums CuSO 4 arr. zilgani zaļas krāsas nogulsnes, kas nemainās stāvot.
Kvantitatīvā noteikšana.
Nitrimetrijas metode.
T.S.P. izšķīdina ūdenī, pievieno atšķaidītu. sālsskābe un kristāliskais kālija bromīds (katalizators) Lēnām titrē (20 pilieni titrēšanas sākumā un 4-5 pilieni titrēšanas beigās) zemā temperatūrā (12-14 0 C) ar nātrija nitrīta šķīdumu ar koncentrācija 0,1 mol / l.
Indikators ir neitrāls sarkans. No sārtinātas līdz zilai
Aptieku kontrole.
Neitralizācijas metode acetona klātbūtnē (tiešā titrēšana).
T.S.P. titrē ar sālsskābes šķīdumu līdz zaļai ūdens krāsai. Timolftaleīna indikators. Lai ekstrahētu zāļu skābo formu, pievieno acetonu.
+NaCl
Pieteikums. pretmikrobu līdzeklis.
Uzglabāšana. sp.B Tumšā vietā cieši noslēgtā traukā
Ftalazols-ftalazols
Medicīna, 1966. - 761 lpp.
Lejupielādēt(tiešā saite) :
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Iepriekšējais 1 .. 127 > .. >> Nākamais
Norsulfazolu var noteikt arī alkalimetriski pēc SP1X: apmēram 0,1-0,2 g zāļu (precīzi nosvērtas) izšķīdina 10-20 ml dnmetilformamīda, neitralizē tieši pirms titrēšanas ar timolzilo un titrē ar 0,1 N. kaustiskās sodas šķīdumu metilspirta un benzola maisījumā, līdz iegūst tumšu krāsu (ndik-tor-tnmolovyn blue). 1 "l 0,1 n. nātrija hidroksīda šķīdums (miljons 1 ml 0,1 VI nātrija nitrīta šķīduma) atbilst 0,02553 g norsulfazola, kam preparātā jābūt vismaz 99%.
Uzglabāt piesardzīgi (B saraksts), labi aizkorķētās burkās, sausā vietā. Lielākā vienreizējā deva - 2 g, dienā -7 g.
Norsulfazols ir efektīvs infekcijām, ko izraisa hemolītiskais streptokoks, gonokoks, stafilokoks un E. coli. Zāles viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un ātri izdalās caur orgasmu.
Pneimonijas un meningīta gadījumā pieaugušajiem tiek nozīmēta pirmā deva 2 g, pēc tam 1 g ik pēc 4-6 stundām, līdz temperatūra pazeminās; turpmāk ik pēc 6-8 stundām lieto 1 g.Kopā ārstēšanas kurss ir 20-30 g zāles.
Ar stafilokoku infekcijām pirmā deva ir 3-4 g, pēc tam 1,5 g ik pēc 4 stundām; ar gonoreju - 1 g 5 reizes dienā, pēc tam bet 1 g 4 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 3-6 dienas. Bērniem zāles ordinē ik pēc 4 6-8 stundām šādās devās: no 4 mēnešiem līdz 2 gadiem, bet 0,1-0,25 g
276
no 2 līdz 5 gadiem, 0,3-0,6 g; no 6 līdz 12 gadiem katrs pa 0,5-0,75 g.Pirmajam rpiii ievada dubultu devu.
Ražots pulveros un tabletēs pa 0,25 un 0,5 g.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. viens.
NORSULFAZOL RISINĀJUMS
2 (p? A L SH N E N ZOLS ULFAM IDO) -TY A 30 L SODIUM, HEXAHYDRA1 NHS
To iegūst, attīrot nātrija norsulfazolu (veidojas norsulfazola sintēzes reakcijā), karsējot ar atteci ar aktivētu kokogli (un hidrosulfītu), vai arī, reaģējot norsulfazolam ar kaustisko nātriju, kam seko pārkristalizācija (no ūdens).
Norsulfazols šķīstošs - slāņainas, spīdīgas, bezkrāsainas dūņas ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, kristāli bez smaržas, viegli šķīst. ūdenī un alkoholā. Sniegs reakcijas, kas aprakstītas citiem sulfanilamido! un arī nātrijam (degļa bezkrāsainā liesma kļūst dzeltena. Zāļu tīrības noteikšanu un kvantitatīvo analīzi veic līdzīgi kā citiem sulfanilamīda preparātiem. Prn žāvē 30 minūtes 40° un pēc tam 100-105e līdz konstantai svars, svara zudums nedrīkst pārsniegt 28 "
FTALAZOLS. 2-l-(o CLRBOXYBENZAMIDO) BENZĒNSULFAMIDO-TIAZOLS
NHCO^ "y
Iegūst, karsējot norsulfazolu ar ftālskābes anhidrīdu verdošā absolūtā spirtā, kam seko kristalizācija spirgā un žāvēšana, prn 50-70 ".
s_ 6H.O
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
M. v. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
m. i t
N11CO
NH.
CIONS
I S-|
Paralēli galvenajai reakcijai notiek vairākas blakusreakcijas, proti: a) ftalazola daļēja pārziepjošana reakcijas laikā izdalītā ūdens dēļ, veidojoties ftalskābei un norsulfazolam:
NHCO^ NH,
/"1 SSHn (L ~. drīzumā
U P + Hl0 ~ lJ? - "drīz
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) ftalskābes mono- un dietilestera veidošanās ftalskābes un etilspirta (vidējā) ietekmē:
: "^|COOS,N
y/ !("()()(" un + 2H.O ",COOH x
S.Ig.PN /
h^COOH\^COOQ.H,
\ , BET
p drīzumā
c) ds2-(p-ftalnlamnobenzolsulfāma11do)-tiazola veidošanās divu molu norsulfazola un 1 mola ftalskābes submodu 1 dēļ:
S-1
N", /V -----; es
Drīzumā es iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2NgO
I k / jcooH 1 Jconh / i "-soJfliL
SO.NH^-\N
d) viegli hidrolizējama amīna veidošanās, kas rodas ūdens izdalīšanās dēļ no diviem norsulfazola aminogrupas ūdeņraža atomiem un ftalskābes bezūdens skābekļa (vai hidroksilgrupām):
NH.
O
II
S-II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
es
/°-
m CO N<
?V<»
S
es
SO.NH
X"N
Acilrovanīna norsulfazola un ftalskābes gadījumā dominējošā reakcija ir ftalilnorsulfazola veidošanās. M. Kh. Gluzman un I. B. Levntskaya (1953) izstrādāja metodi ftalazola iegūšanai ar acilētu norsulfazolu ar ftalskābes anhidrīdu, saķepinot komponentu maisījumu līdz 130-145 e.
Reakcijas produktu izšķīdina nātrija hidroksīda šķīdumā un pēc dzidrināšanas ar kokogli un hidrosulfītu to izgulsnē ar 50% neetiķskābes šķīdumu.
278
ftalskābes esteri) tiek paātrināts ražošanas process un palielināts uzpūstais ūdens
ftalazol-balts, viegli dzeltenīgs vai rozā pulveris, nešķīst ūdenī, atšķaidītās skābēs, ēterī un hloroformā; viegli šķīst kaustisku sārmu un nātrija karbonāta ūdens šķīdumos, nedaudz šķīst spirtā, vēlams acetonā Karsējot ar rezorcīnu koncentrētas sērskābes klātbūtnē (līdz 160 °), notiek zaļa fluorescence; ar diazotnrovannn un sekojošo azokohotanīnu ar P-naftola otu šķīdumu, rodas ķiršu sarkana krāsa. Abos gadījumos notiek ftalazola provizoriska sadalīšanās ftalskābē un norsulfazolā;
1 tabletē sulfatiazols 250 mg vai 500 mg.
Atbrīvošanas forma
Pulveris, tabletes.
farmakoloģiskā iedarbība
Pretmikrobu līdzeklis.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Farmakodinamika
Farmakopeja norsulfazolu definē kā antibakteriāls līdzeklis . Tas ir sintētisks sulfanilskābes amīda atvasinājums - sulfanilamīds . Norsulfazola formula ir C9H9N3O2S2.
Darbības mehānisms ir izskaidrojams ar struktūras līdzību ar para-aminobenzoskābe nepieciešami mikroorganismu vairošanās procesam.
Apspiež dihidropteroāta sintetāze , traucē sintēzi tetrahidrofolskābe . Tā rezultātā tiek kavēta nukleīnskābju sintēze, kas kavē mikroorganismu vairošanos.
Daži celmi pašlaik ir stafilokoki , streptokoki , meningokoki, pneimokoki un gonokoki iegūta rezistence pret zālēm. Viņš joprojām ir aktīvs saistībā ar nokardijs , toksoplazma , malārija Plazmodijs , hlamīdijas un sēnes actinomycetes . Antibiotiku parādīšanās ir samazinājusi interesi par sulfonamīdiem.
Farmakokinētika
Norsulfazols attiecas uz labi uzsūcas īslaicīgas darbības sulfonamīdiem. Tas saistās ar asins olbaltumvielām par 55%. Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās caur nierēm - 20% ir acetilatvasinājumi, kas izgulsnējas skābā urīna (kristalūrijas) laikā. T1/2 ir 3,5 stundas, tāpēc tas tiek noteikts ik pēc 6 stundām.
Lietošanas indikācijas
Pneimonija , žults ceļu slimības, stafilokoku un streptokoku sepse .
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība;
- grūtniecība;
- kaulu smadzeņu funkcijas nomākums.
Blakus efekti
- alerģiskas izpausmes;
- leikopēnija ;
- gremošanas traucējumi;
- neirīts ;
- kristalūrija ;
- kaulu smadzeņu nomākums.
Norsulfazola lietošanas instrukcija (metode un devas)
Sulfonamīdu lietošana pēdējā laikā ir samazinājusies, jo to darbība ir zemāka par antibiotikām. Turklāt lielākā daļa mikroorganismu ir izturīgi pret tiem. Norsulfazolu var lietot tikai ar antibiotiku nepanesību.
Plkst pneimonija iekšķīgi - uzreiz 2 g, tad 1 g pēc 4-6 stundām, ar stafilokoku infekcijas- 3-4 g, pēc tam 1 g 4 reizes dienā. Lielākā vienreizējā deva pieaugušajiem ir 2 g, dienas deva 7 g Profilaksei kristalūrija ieteicamais sārmains dzēriens.
Norsulfazol-nātrijs jeb norsulfazol šķīstošais ir pulveris, ko var lietot iekšķīgi, kā arī ievadīt intravenozi 5% vai 10% šķīduma veidā (uz glikozes šķīduma). Koncentrēti šķīdumi var izraisīt flebītu. Subkutāni un intramuskulāri nav parakstīts, jo tas var izraisīt. To lieto instilāciju veidā acu infekcijas slimībām.
Veterinārmedicīnas arsenālā ir Norsulfazols dzīvniekiem: 0,5 g tabletes, slikti šķīst ūdenī, iepakotas burkās pa 1000 gabaliņiem vai šķīstošs pulveris.
Piešķirt, kad pleirīts , pneimonija , strepto- un stafilokoku sepse , enterīts , mastīts , kolibaciloze , toksoplazmoze , salmoneloze , pasterelloze , eimeriose . Saistībā ar Ftalazols to lieto profilaksei kokcidioze . Ārēji, ar strutojošām brūcēm, to lieto pulveru, ziežu un emulsiju veidā.
Zāles tiek parakstītas dzīvniekiem iekšā 2-3 reizes dienā maisījumā ar pārtiku 3-6 dienas. Zāļu deva ir 0,025-0,05 g uz kg ķermeņa svara. Sākotnējā deva ir 2 reizes lielāka. Dzīvnieku ūdens uzņemšana nav ierobežota. Lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti, norsulfazolu ordinē kombinācijā ar antibiotikām.
Pārdozēšana
Izpaužas ar sliktu dūšu, vemšanu, pastiprinātu svīšanu, bronhu spazmām, kristalūriju ar simptomiem nieru kolikas .
Ārstēšana tiek veikta: kuņģa skalošana, liela dzeršana, simptomātiska terapija.
Mijiedarbība
Aminoglikozīdi uzlabot pretmikrobu aktivitāti. Antacīdi un samazina sulfonamīdu uzsūkšanos. Zāļu hematotoksicitāte palielinās, vienlaikus lietojot citus mielotoksiskas zāles . Nav vēlams lietot lielas devas. Efekts Netiešas darbības antikoagulanti ievērojami uzlabota, ja to kombinē ar sulfonamīdiem.
Pārdošanas noteikumi
Izlaists pēc receptes.
Uzglabāšanas apstākļi
Temperatūrā, kas nepārsniedz 250 C.
Labākais pirms datums
Norsulfazola analogi
Sakritība 4. līmeņa ATX kodā:Analogi Sulfatiazols , Sulfatiazola nātrijs ir tāda pati izdalīšanās forma un aktīvā viela.
). 2-(p-aminobenzolsulfamido)-tiazols. Sinonīmi: Amidotiazols, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfatiazols, Sulphathiazolum, Tiazamide uc Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, kristālisks pulveris bez smaržas. Ļoti maz šķīst ūdenī, maz šķīst spirtā, šķīst atšķaidītās minerālskābēs un kodīgo un oglekļa sārmu šķīdumos. Norsulfazols ir efektīvs infekcijām, ko izraisa hemolītiskais streptokoks, pneimokoks, gonokoks, stafilokoks un arī Escherichia coli. Zāles viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un ātri izdalās no organisma. Tas izdalās galvenokārt ar urīnu, galvenokārt brīvā, neacetilētā veidā. Lieto iekšā ar pneimoniju, meningītu, stafilokoku un streptokoku sepsi un citām infekcijas slimībām. Ar pneimoniju un meningītu pieaugušajiem tiek nozīmēta pirmā deva 2 g, pēc tam 1 g ik pēc 4 līdz 6 stundām, līdz ķermeņa temperatūra pazeminās; turpmāk lietot 1 g ik pēc 6-8 stundām.Kopumā pacients ārstēšanas kursam lieto 20-30 g zāles. Stafilokoku infekcijas gadījumā pirmā deva ir 3-4 g, pēc tam 1 g 4 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ilgst 3-6 dienas. Pacientiem ar dizentēriju zāles tiek parakstītas tāpat kā sulfadimezīns (sk.). Norsulfazols bērniem tiek parakstīts ik pēc 4 - 6 - 8 stundām šādās vienreizējās devās: vecumā no 4 mēnešiem līdz 2 gadiem - 0,1 - 0,25 g katrs, no 2 līdz 5 gadiem - 0,3 - 0,4 g katram, no 6 līdz 2 gadiem 12 gadi - katrs 0,4 - 0,5 g.Pirmajā devā tiek ievadīta dubultā deva. Lielākas devas pieaugušajiem iekšā: vienreizēji 2 g, dienā 7 g Lietojot norsulfazolu, ieteicams uzturēt pastiprinātu diurēzi (dienā ievada organismā 2-3 litrus šķidruma: pēc katras zāļu devas izdzer 1 glāzi ūdens, pievienojot 1/2 tējkarotes nātrija bikarbonāta vai glāzi Borjomi). Zāles parasti ir labi panesamas, taču iespējama slikta dūša, retos gadījumos vemšana. Sakarā ar efektīvāku ķīmijterapijas līdzekļu parādīšanos norsulfazola lietošana ir salīdzinoši ierobežota. Izdalīšanās forma: pulveris; tabletes pa 0,25 un 0,5 g iepakojumā pa 10 gabaliņiem. Uzglabāšana: B saraksts. Labi noslēgtā traukā.
Medicīnas vārdnīca. 2005 .
Sinonīmi:Skatiet, kas ir "NORSULFAZOL" citās vārdnīcās:
Norsulfazols... Pareizrakstības vārdnīca
Eksist., Sinonīmu skaits: 1 zāles (1413) ASIS Sinonīmu vārdnīca. V.N. Trišins. 2013... Sinonīmu vārdnīca
NORSULFAZOLS- Norsulfazols. Sinonīmi: azoseptols, sulfatiazols, tiazamīds, cibazols. Īpašības. Balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris, slikti šķīst ūdenī un maz šķīst spirtā. Atbrīvošanas forma. Ražots pulverī un tabletēs pa 0,25 un 0,5 g. Darbības ... Vietējās veterinārās zāles
NORSULFAZOLS- (Norsulfazolum; FH, B saraksts), antibakteriāls līdzeklis no sulfonamīdu grupas. Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, kristālisks pulveris bez smaržas. Ļoti nedaudz šķīst ūdenī, nedaudz šķīst spirtā, šķīst atšķaidītā ...... Veterinārā enciklopēdiskā vārdnīca
Zāles no sulfa zāļu grupas (skatīt sulfonamīda zāles). Lieto tabletēs un pulveros infekcijas slimību (tonsilīta, pneimonijas, dizentērijas u.c.) ārstēšanā... Lielā padomju enciklopēdija
Norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli (
II. Farmakoloģiskā
Pamatojoties uz sulfonamīdu spēju savlaicīgi izvadīt no organisma:
Pirmās sulfonamīdu devas jāpalielina 2-3 reizes (piesātinošā deva). Ir nepieciešams, lai šādas devas būtu uzturošas.
III. Atkarībā no pielietojuma:
1. Par plaušu mikroorganismiem.
2. Uz zarnām (ftalazols).
3. Urīnceļi (urosulfāns).
4. Acu mikroflora (sulfacilnātrijs).
vispārīgs apraksts: Sulfanilamīda preparāti ir balti vai balti ar dzeltenīgu nokrāsu, kristāliskas vielas bez smaržas. Izņēmums ir sulfapiridazīns, kuram ir dzeltena krāsa, un salazopiridazīns, oranžs pulveris.
Vispārējas autentiskuma reakcijas:
1. Brīvai aminogrupai:
a. Diazotizācija - azo savienojums:
b. Lignīna tests:
2. Ar Br 2, I 2:
3. Par sulfo grupu. Mitrā mineralizācija:
4. Pirolīze. Tie piešķir peldbaseinus ar individuālu krāsojumu:
5. Skābu īpašību klātbūtne sulfanilamīdā, ja nepieciešams, ļauj iegūt nātrija atvasinājumu un pēc tam veikt reakciju ar vara sulfātu (reakcijas produktu krāsas skatīt tabulā zemāk):
6. Ir iespējams arī veikt hidrolīzi un noteikt aizvietotājus (ftalskābes klātbūtne ftalazolā ļauj veikt reakciju ar rezorcīnu).
7. Azo grupā (notiek krāsas maiņa):
8. Nātrija atvasinājumi reaģē uz Na (liesmas krāsojums un ar cinkuranilacetātu).
NaCl + Zn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 ] + CH 3 COOH + 9H 2 O à NaZn [(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ] 9H 2 O¯ + HCl
9. Sulfonilamīda preparātu šķīdumi kaustisku sārmu klātbūtnē, pievienojot 1% nātrija nitroprusīda šķīdumu un pēc tam paskābinot ar minerālskābi, veido sarkanbrūnus šķīdumus (streptocīds, šķīstošais streptocīds, sulgins, sulfacilnātrijs, urosulfāns ) vai nogulsnes (etazols, norsulfazols, sulfadimezīns).
| Vārds | Šķīdība | Reakcijas efekti | |||
| H2O | HCl | NaOH | Privāts | ||
| NaOH, CuSO4 | Peldēs. | ||||
| Streptocīds. | MR | LR | R | Zaļš-tirkīzs | |
| Šķīstošs streptocīdos. | R | LR | LR | Zaļš | Violeti zila krāsa, amonjaka un anilīna smarža |
| Sulgins. | OMR | t° | - | zils šķīdums | Violeti sarkana krāsa, amonjaka smarža |
| Etazols. | Polija | MR | LR | Zāļaini zaļi nogulumi, kas kļūst melni | Tumši brūnā krāsā, sērūdeņraža smarža |
| Norsulfazols. | OMR | R | R | Netīras purpursarkanas nogulsnes, kas izbalē līdz dziļi purpursarkanai | Tumši brūnā krāsā, sērūdeņraža smarža |
| Sulfadimezīns. | Polija | LR | LR | Dzeltenzaļas nogulsnes kļūst sarkanbrūnas | Tumši brūna krāsa |
| Ftalazols. | Polija | LR | Netīri pelēks tirkīzs | Tumši brūna krāsa | |
| Salazodimetoksīns. | MR | LR | Tumši brūna krāsa | ||
| Urosulfāns. | MR | LR | LR | Spilgti tirkīza, stāvot uz mēģenes sienas, parādās adataini kristāli | Violeti sarkana krāsa, izdalās amonjaks |
| Sulfacil-Na. | LR | Nogulsnes ir zilas ar zaļganu nokrāsu (zilgantirkīza) | Tumši brūna krāsa | ||
| Salazopiridazīns. | MR | LR | zaļi brūns | Tumši brūna krāsa | |
| Sulfapiridazīns-Na. | taupe |
Vispārējās kvantitatīvās noteikšanas metodes:
1. Nitritometrija.
2. Bromatometrija. Metodes pamatā ir sulfonamīda halogenēšanas reakcija. Titrē ar kālija bromāta šķīdumu skābā vidē bromīda klātbūtnē. Titrēšanas beigas nosaka vai nu ar metiloranža indikatora atkrāsošanu (bromu), vai arī jodometriski:
KBrO 3 + 5KBr + 6HCl à 3Br 2 + 6KCl + 3H 2 O
Br 2 + 2KI à I 2 + 2KBr
3. Reversā jodatometrija f=1/4. KIO 3 .
4. Reversā joda hlormetrija: tāpat kā bromatometrija, šī metode ir balstīta uz halogenēšanas reakciju. Jodēšanu veic, izmantojot titrētu joda hlorīda sālsskābes šķīdumu. Pēdējā pārpalikumu nosaka jodometriski:
ICl + KI à I 2 + KCl
I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 à 2 NaI + Na 2 S 4 O 6
5. Skābes-bāzes titrēšana.
a. acidimetrija nātrija sāļiem: HCl titrants, indikators - metiloranžs spirta-acetona vidē. f=1.
b. alkalimetrija, ja K nātrija atvasinājums ir vienāds ar 10 -7 -10 -8 .
iekšā. ja Kdis = 10 -9, tad izmanto titrēšanu neūdens vidē:
Titrants ir nātrija metoksīda šķīdums dimetilformamīda (DMF) klātbūtnē. BTS indikators: krāsu pāreja no dzeltenas uz zilu. Skatīt ftalazolu.
6. Argentometrija (tikai Mohr metode) — skatīt fthalazol.
7. Fizikālās un ķīmiskās analīzes metodes
a. Fotometrija.
b. UV spektroskopija.
iekšā. Refraktometrija.
d. Polarogrāfija.
Streptocīds (Streptocīds)
p-aminobenzolsulfamīds.
Apraksts
Šķīdība: Viegli šķīst ūdenī, viegli verdošā ūdenī, atšķaidītā HCl, kodīgo sārmu šķīdumos un acetonā, grūti spirtā.
Autentiskums:
1. Zāles dod raksturīgas reakcijas uz primārajiem aromātiskajiem amīniem.
2. Zāles tiek uzkarsētas, veidojas violeti zils kausējums un jūtama amonjaka un anilīna smarža (atšķirībā no citām sulfanilamīda zālēm).
1. Sildot ar sārmu, tiek novērota amonjaka smaka:
2. Kad streptocīds tiek pakļauts oksidētājiem, piemēram, ūdeņraža peroksīdam un pēc tam dzelzs hlorīdam III, parādās sarkani violeta krāsa (ķīmija nav pilnībā saprotama, bet acīmredzot aminogrupa kaut kā pārvēršas par OH grupu, pa kuru tā reaģē ar dzelzs hlorīdu).
Tīrība:
1. Kušanas temperatūra.
2. Skābums.
3. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: hlorīdi, sulfāti, organiskie piemaisījumi, sulfāta pelni un smagie metāli.
kvantitatīvā noteikšana:
1. Nitritometrija. f=1
Uzglabāšana: saraksts B, labi noslēgtā traukā.
Pieteikums: streptocīdu lieto tonsilīta, erysipelas, cistīta, pielīta, enterokolīta ārstēšanai, brūču infekcijas un citu infekcijas slimību profilaksei un ārstēšanai.
Atbrīvošanas forma: pulveris; tabletes pa 0,3 un 0,5 g iepakojumā pa 10 gabaliņiem; 10% ziede; 5% linimenta.
Streptocidum solubile (šķīstošs streptocīdā)
para-sulfamido-benzolaminometāna-nātrija sulfāts.
Apraksts: Balts kristālisks pulveris.
Šķīdība: Šķīst ūdenī. Praktiski nešķīst organiskajos šķīdinātājos.
Autentiskums:
1. Reakcijas uz primāro aromātisko aminogrupu pēc hidrolīzes.
2. Aurīna krāsvielas veidošanās pēc hidrolīzes ar k.H 2 SO 4 (atšķirība no streptocīda):
3. Zāles dod raksturīgu reakciju uz Na +, atšķirībā no streptocīda (iekrāso degļa liesmu dzeltenā krāsā).
1. Reakcija ar ūdeņraža peroksīdu un dzelzs hlorīdu III dod ķiršu sarkanu krāsu.
Tīrība:
1. Caurspīdīgums un krāsa.
2. pH=4,0 - 5,0.
3. Svara zudums žāvējot.
4. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: hlorīdi, smagie metāli.
5. Specifisku piemaisījumu - nātrija sulfītu nosaka titrējot ar 0,01 M I 2 šķīdumu.
kvantitatīvā noteikšana: Nitritometrija pēc hidrolīzes.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtās burkās.
Pieteikums: lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā streptocīdam. Laba šķīdība ūdenī ļauj lietot zāles parenterālai lietošanai. Šķīdumus var ievadīt subkutāni, intramuskulāri un intravenozi.
Atbrīvošanas forma: pulveris.
Sulginum. Sulfaguanidīns*. Sulgins
p-aminobenzolsulfoguanidīns.
Apraksts: Balts smalks kristālisks pulveris
Šķīdība: Ļoti vāji šķīst ūdenī un sārmu šķīdumos, nedaudz šķīst spirtā, veido ūdenī šķīstošus sāļus ar atšķaidītu sālsskābi un slāpekļskābi.
Autentiskums:
2. Preparātu karsē, veidojas violeti sarkans kausējums un jūtama amonjaka smarža (guanidīna atlieku iznīcināšana):
Kur R ir sulfanilskābes atlikums. Šī reakcija apvieno sulginu ar urosulfānu, bet atšķir to no visām citām sulfanilamīda zālēm.
3. Lai atšķirtu sulginu no urosulfāna, sakratiet sulginu ar sārmu un pievienojiet šķīdumam 2-3 pilienus fenolftaleīna - šķīdums kļūs sarkans. Urosulfāns nesniedz šo reakciju.
Tīrība:
1. Kušanas temperatūra.
2. Skābums.
3. Svara zudums žāvējot.
4. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: hlorīdi, sulfāti, organiskie piemaisījumi, sulfāta pelni un smagie metāli.
kvantitatīvā noteikšana: Nitritometrija.
Uzglabāšana
Pieteikums: paredzēts iekšā pieaugušajiem un bērniem ar akūtu, subakūtu un hronisku bakteriālu dizentēriju, ar kolītu un enterokolītu ar caureju. To lieto arī dizentērijas baciļu un vēdertīfa baciļu pārvadāšanai, gatavojoties resnās un tievās zarnas operācijām.
Atbrīvošanas forma: pulveris; tabletes pa 0,5 g iepakojumā pa 10 gabaliņiem.
Aetazols, sulfetidols* (etazols)
2-(p-aminobenzolsulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazols.
Apraksts
Šķīdība: praktiski nešķīst ūdenī; spirtā diez vai izšķīdīsim, viegli - sārmu šķīdumos, nepietiek - šķirtajās skābēs.
Autentiskums:
1. Sniedz reakcijas uz primārajiem aromātiskajiem amīniem.
2. Specifiska reakcija ir tests ar smago metālu sāļiem: ar vara sulfāta šķīdumu veidojas zāli zaļas nogulsnes, kas pārvēršas melnā krāsā.
Tīrība:
1. Kušanas temperatūra.
2. Šķīduma krāsa.
3. Skābums.
4. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: hlorīdi, sulfāta pelni un smagie metāli, sulfāti.
kvantitatīvā noteikšana: Nitritometrija.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtā traukā.
Pieteikums: lieto pneimonijas, dizentērijas, pielīta, cistīta, erysipelas, tonsilīta, peritonīta, brūču infekciju gadījumā.
Atbrīvošanas forma
Norsulfazols, sulfatiazols* (norsulfazols)
2-(p-aminobenzolsulfaido)-tiazols.
Apraksts: Balts vai balts līdz viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris bez smaržas.
Šķīdība: Ļoti vāji šķīst ūdenī, nedaudz šķīst spirtā, šķīst atšķaidītās minerālskābēs un kodīgo un oglekļa sārmu šķīdumos.
Autentiskums:
2. Kad sārmainam filtrātam pievieno CuSO4 šķīdumu, veidojas netīri purpursarkanas nogulsnes (atšķirībā no citiem sulfanilamīda preparātiem)
3. Zāles karsē sausā mēģenē, veidojas tumši brūns kausējums un jūtama asa sērūdeņraža smaka (atšķirībā no citām sulfanilamīda zālēm, izņemot ftalazolu).
Tīrība:
1. Kušanas temperatūra.
2. Skābums.
3. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: sulfāti, hlorīdi, sulfāta pelni un smagie. Es.
kvantitatīvā noteikšana: Nitritometrija.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtā traukā.
Pieteikums: lieto iekšķīgi pneimonijas, meningīta, stafilokoku un streptokoku sepses un citu infekcijas slimību gadījumā.
Atbrīvošanas forma: pulveris; tabletes pa 0,25 un 0,5 g iepakojumā pa 10 gabaliņiem.
Sulfadimezīns. Sulfadimidīns* (Sulfadimidīns)
2-(p-aminobenzolsulfamido)-4,6-dimetilpirimidīns.
Apraksts: Balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris.
Šķīdība: Praktiski nešķīst ūdenī, labi šķīst skābēs un sārmos.
Autentiskums:
1. Zāles dod raksturīgu reakciju uz aromātiskajiem primārajiem amīniem.
2. Kad sārmainam filtrātam pievieno CuSO4 šķīdumu, veidojas dzeltenīgi zaļas nogulsnes, kas ātri pārvēršas brūnās (atšķirībā no citiem sulfanilamīda preparātiem)
3. Zāles piešķir violetu krāsu ar oksidēta nātrija nitroprusīda šķīdumu (atšķirībā no citām sulfanilamīda zālēm).
Tīrība:
1. Kušanas temperatūra
2. Skābums.
3. Šķīduma caurspīdīgums un krāsa.
4. Vispārīgi pieļaujamie piemaisījumi: sulfāti, sulfāta pelni un smagie metāli, hlorīdi.
kvantitatīvā noteikšana: Nitritometrija.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtā traukā, sargāts no gaismas.
Pieteikums: ar pneimokoku, streptokoku, meningokoku infekcijām, sepsi, gonoreju, kā arī ar Escherichia coli un citu mikroorganismu izraisītām infekcijām.
Atbrīvošanas forma: pulveris; tabletes pa 0,25 un 0,5 g iepakojumā pa 10 gabaliņiem.
Ftalazols, Ftalilsulfatiazols* (Ftalazols)
2-(p-ftaliloaminobenzolsulfamido)-tiazols.
Apraksts: Balts vai balts līdz viegli dzeltenīgs pulveris.
Šķīdība: Praktiski nešķīst ūdenī, ļoti nedaudz šķīst spirtā. Šķīst nātrija karbonāta ūdens šķīdumā.
Autentiskums:
1. Par primāro aminogrupu pēc skābes hidrolīzes.
2. Sērskābei pievieno rezorcīnu un 1-2 minūtes sakausē spirta lampas liesmā. Pēc tam atdzesē, izšķīdina sārmā, atšķaida ar ūdeni. Tiek novērota zaļa fluorescence (GF 10). Tā ir reakcija uz ftalskābi, kas rodas hidrolīzes rezultātā:
Tīrība:
Brīvā ftalskābe– nosaka, pievienojot fenolftaleīnu. Ftalskābes skābās īpašības neļauj šķīdumam kļūt sārtam.
norsulfazols- nosaka nitritometriski (pēc primārās aminogrupas). Norsulfazola saturs nedrīkst pārsniegt pieļaujamās robežas.
kvantitatīvā noteikšana:
1. (GF) Titrēšana bez ūdens DMF vidē. Indikators ir timola zils. Titrants ir NaOH metilspirta un benzola maisījumā (iegūst nātrija metoksīdu). Titrē, līdz parādās zila krāsa.
2. (Nav GF) Argentometrija (Mohr metode) - sk. ftalazol.
2AgNO 3 + K 2 CrO 4 à AgCrO 4 ¯ + 2KNO 3
2HNO3 + Na2B4O7 + 5H2O à 4H3BO3 + 2NaNO3
Pieteikums: ar dizentēriju (akūtu un hronisku akūtā stadijā), kolītu, gastroenterītu, kā arī ar ķirurģisku iejaukšanos zarnās, lai novērstu strutainas komplikācijas.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtā traukā.
Salazodimetoksīns (Salazodimetoksīns)
5-(p-fenilazo)-salicilskābe
Apraksts: brūngani oranžs smalks kristālisks pulveris bez smaržas.
Šķīdība: Praktiski nešķīst ūdenī, ļoti nedaudz šķīst spirtā, viegli šķīst nātrija hidroksīda šķīdumā.
Pieteikums: kam ir pretiekaisuma un antibakteriāla iedarbība zarnās.
Uzglabāšana: saraksts B. No gaismas aizsargātā vietā.
Urosulfāns, sulfakarbamīds* (urosulfāns)
p-aminobenzolsulfonilurīnviela.
Apraksts: balts kristālisks pulveris bez smaržas.
Šķīdība: Viegli šķīst ūdenī, grūti - spirtā, viegli - atšķaidītās skābēs un kodīgo sārmu šķīdumos.
Autentiskums:
1. Vispārējas reakcijas uz primārajiem amīniem.
2. Uzkarsē ar 1 ml 5% nātrija nitrīta šķīduma līdz vārīšanās temperatūrai - rubīnsarkanā krāsā (īpaša reakcija).
kvantitatīvā noteikšana: nitritometrija.
Pieteikums: lieto cistīta, pielīta, cistopielīta, pielonefrīta, inficētas hidronefrozes un citu urīnceļu infekciju gadījumā. Tas ir visefektīvākais pielīta un cistīta gadījumā bez urinācijas traucējumiem.
Uzglabāšana: saraksts B. Labi noslēgtā traukā.
Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Sulfacil-nātrijs)
p-aminobenzolsulfacetamīda nātrija sāls.
Apraksts: balts kristālisks pulveris bez smaržas.
Šķīdība: Viegli šķīst ūdenī, praktiski nešķīst spirtā.
Autentiskums:
1. Vispārējas reakcijas uz primārajiem aromātiskajiem amīniem.
2. Reakcija ir vara sāls veidošanās. Zili zaļas nogulsnes.
kvantitatīvā noteikšana: nitritometrija.
Pieteikums: Zāles ir efektīvas streptokoku, gonokoku, pneimokoku un kolibacilāru infekciju gadījumā.
Uzglabāšana: saraksts B (izņemot ziedi). Pulveris tiek uzglabāts traukā, kas pasargā no gaismas; šķīdumi un ziedes - vēsā, tumšā vietā.
Salazopiridazīns, salazodīns* (salazopiridazīns)
5-(p-fenilazo)-salicilskābe.
Apraksts: Oranžs smalks kristālisks pulveris.
Šķīdība: Salazopiridazīns praktiski nešķīst ūdenī, slikti šķīst spirtā, šķīst nātrija hidroksīda šķīdumā.
Autentiskums:
Specifiska reakcija (salazopiridazīna šķīduma krāsas maiņa).