Antihistaminique puissant. Que sont les antihistaminiques en termes simples: formulations classiques et médicaments antiallergiques des nouvelles générations. Antihistaminiques - liste

Pour comprendre ce que sont les antihistaminiques, vous devez comprendre ce que sont les histamines et comment les antihistaminiques agissent sur elles.

Les histamines sont des substances présentes dans les "mastocytes". Après contact avec l'allergène, les histamines sont libérées des mastocytes afin de neutraliser la substance provoquante. Ce sont les histamines qui affectent la capacité de pénétration des vaisseaux sanguins et provoquent la manifestation de tous les symptômes allergiques connus (démangeaisons, gonflement, rougeur, larmoiement, cloques, éruption cutanée, etc.) Il existe trois types de récepteurs qui, réagissant à une connexion avec l'histamine , ont des effets différents :

1. Récepteurs H1. Associés à l'histamine, ils provoquent des démangeaisons, des spasmes broncho-pulmonaires et augmentent la perméabilité des parois des vaisseaux sanguins.

2. Récepteurs H2. Ils réagissent aux histamines en relaxant les muscles de l'utérus, en augmentant la sécrétion de l'estomac et en augmentant la contractilité du myocarde.

3. Récepteurs H3. Capable d'inhiber la production d'histamine et de l'empêcher de pénétrer dans le système nerveux.

Maintenant, il sera beaucoup plus facile de comprendre ce que sont les antihistaminiques et exactement comment ils fonctionnent.

Mécanisme d'action

Les antihistaminiques sont des substances qui ont la capacité de bloquer (inhiber) la sensibilité des récepteurs à l'histamine et d'arrêter une réponse immunitaire aiguë. Différentes substances visent à inhiber différents types de récepteurs et, par conséquent, ont une portée différente :

  • Bloqueurs H1. Soulager les symptômes d'allergie
  • Bloqueurs H2. Contribuer à une diminution de la sécrétion gastrique, sont utilisés dans le traitement des maladies de l'estomac ;
  • Bloqueurs H3. Utilisé dans le traitement des maladies du système nerveux central.

Les médicaments contenant des inhibiteurs des récepteurs H1 ont été inventés dès 1936 et ont été constamment améliorés depuis lors. À ce jour, il existe des antihistaminiques de génération I, II et III.

Antihistaminiques de la 1ère génération

Le principal avantage des médicaments de la première génération est la capacité d'arrêter rapidement la réponse immunitaire. Dans le même temps, l'effet ne dure pas longtemps - environ 4 à 6 heures.

Le principal inconvénient est la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. En conséquence, une dépression du SNC se produit. L'effet sédatif peut varier en gravité et se manifeste par des signes tels que : somnolence, perte d'attention, apathie. Une agitation psychomotrice est également possible.

L'effet sédatif des médicaments de première génération entraîne des contre-indications d'utilisation pour les personnes dont les activités nécessitent des soins particuliers ou impliquent une activité physique intense.

Parmi les effets secondaires :

  • la faiblesse;
  • mal de tête;
  • nausées Vomissements;
  • changements de selles;
  • muqueuses sèches;
  • baisse de la pression artérielle;
  • faiblesse musculaire;
  • somnolence;
  • arythmie.

Que sont les antihistaminiques de la première génération, en fait, presque chacun de nous le sait. Ils sont les plus abordables, courants et souvent utilisés pour le soulagement d'urgence des symptômes d'allergie, le traitement des allergies d'origine inconnue, pour soulager les démangeaisons et réduire les réactions cutanées, avec rhinite allergique, mal des transports, migraine, asthme.

Les drogues de la génération I créent une dépendance, leur utilisation à long terme est donc inacceptable. Le cours d'admission ne peut pas dépasser 7-10 jours.

Dans la génération du groupe I: "Suprastin", "Daizolin", "Dimedrol", "Tavegil", "Fenkarol".

Antihistaminiques de deuxième génération

Les médicaments de deuxième génération sont plus parfaits et n'ont aucun effet inhibiteur sur le système nerveux central. L'action antihistaminique se produit rapidement et dure 24 heures, c'est-à-dire qu'une seule dose suffit par jour.

Le principal inconvénient est l'effet cardiotoxique. Les antihistaminiques de deuxième génération sont capables de bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque. En conséquence - des échecs dans le travail du cœur. Cet effet est renforcé par l'utilisation concomitante d'antidépresseurs, de macrolides, d'antifongiques, de jus de pamplemousse.

Les fonds de la deuxième génération ne sont pas prescrits aux personnes âgées, aux patients souffrant de maladies cardiaques et aux personnes souffrant d'un dysfonctionnement hépatique grave.

Les effets secondaires possibles:

  • muqueuses sèches;
  • nausée et vomissements;
  • anxiété;
  • la dépression;
  • troubles des selles;
  • mal de tête;
  • gastrite.

Les antihistaminiques de deuxième génération sont utilisés dans le traitement de la rhinite allergique, de l'eczéma et des maladies atopiques.

La durée d'admission peut aller jusqu'à 12 mois.

Le groupe de médicaments de deuxième génération comprend: Loratadin, Fenistil, Claritin, Lomilan, Cladidol, Rupafin, etc.

Antihistaminiques de troisième génération

Que sont les antihistaminiques de 3ème génération ? Ce sont des substances spéciales - produits des processus métaboliques des médicaments de la deuxième génération, appelés "métabolites actifs". Les métabolites sont dépourvus des défauts des médicaments de génération I et II: la dépression du SNC et les effets cardiotoxiques sont éliminés, les effets négatifs sur le foie, les reins et le tractus gastro-intestinal sont exclus.

Les métabolites actifs sont acceptables pour une utilisation chez un large éventail de patients pour le traitement de la conjonctivite allergique, de la rhinite, du rhume des foins, de la dermatite atopique, de l'urticaire, de l'eczéma, de l'asthme.

Les effets secondaires sont pratiquement réduits à des valeurs nulles. Cependant, occasionnellement :

  • mal de tête;
  • douleur musculaire;
  • la faiblesse;
  • gastrite;
  • nausées Vomissements;
  • arythmie;
  • muqueuses sèches.

Les médicaments de génération III sont acceptables pour une utilisation continue.

Une contre-indication à la prise de métabolites est la grossesse, la petite enfance, l'intolérance individuelle à l'un des composants.

Le groupe de métabolites comprend les médicaments suivants : Zirtek, Telfast, Erius.

Médicaments pour enfants

La plupart des antihistaminiques sont contre-indiqués pendant la petite enfance. Cependant, ce sont les nourrissons qui sont souvent sensibles. Par conséquent, seul un spécialiste expérimenté devrait sélectionner un médicament.

Pour se débarrasser rapidement des symptômes d'allergie dans la petite enfance, prenons des médicaments de première génération. Pour éliminer les manifestations cutanées, il est possible d'utiliser des onguents et des crèmes antihistaminiques.

Pendant toute la durée de la prise d'antihistaminiques, l'état de l'enfant doit être surveillé attentivement et si des effets indésirables surviennent, vous devez immédiatement consulter un médecin!

Que sont les antihistaminiques, seul un spécialiste le sait à fond, et seul un allergologue expérimenté peut choisir le médicament et la posologie qui vous conviennent. L'automédication peut avoir des conséquences irréparables !

Choisir un spécialiste compétent

Question : Les antihistaminiques antiallergiques peuvent-ils nuire à une personne s'ils sont pris régulièrement ?

Réponse : Il est préférable de passer des tests d'allergènes sur la machine "Expert IMEDIS", et exclure en outre les contacts avec des test de biorésonance allergènes. Aussi, si possible, il est traité par un thérapeute en biorésonance et pendant de nombreuses années à prendre des médicaments homéopathiques et biorésonnants prescrits lors du traitement de la thérapie par biorésonance, ainsi que lors d'exacerbations ou pendant la saison allergique, prendre des antihistaminiques de nouvelle génération sélectionnés par un test de biorésonance ou pendule.

Vous devez boire des antihistaminiques de nouvelle génération 1 fois par jour jusqu'à ce que les symptômes d'allergie disparaissent. Si le contact avec l'allergène ne peut être évité, vous devrez alors prendre quotidiennement un antihistaminique (médicament anti-allergique), hélas, il n'y a nulle part où aller. Lorsqu'il est exposé à un allergène sans médicament antiallergique, une réaction allergique grave peut se développer, ce qui peut entraîner la mort, le coma et les allergies peuvent également se transformer en asthme.

Il y a des gens qui s'assoient sur de nouvelles générations d'antihistaminiques au cours de leur vie et rien.

Bien sûr, les pilules ne sont pas des bonbons et les antihistaminiques ne font pas exception. En état de réaction, n'essayez pas de vous en passer. Les allergènes devront être retirés du champ du corps à temps, puis il sera peut-être trop tard.

Antihistaminiques

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments dont le principe d'action repose sur le fait qu'ils bloquent les récepteurs H1 et H2 de l'histamine. Ce blocage aide à réduire la réaction du corps humain avec un médiateur spécial, l'histamine. A quoi servent ces médicaments ? Les médecins les prescrivent lors de réactions allergiques. Possédant de bons effets antiprurigineux, antispastiques, antisérotoninergiques et anesthésiques locaux, les antihistaminiques aident parfaitement les allergies et préviennent également efficacement le bronchospasme causé par l'histamine.

Conformément à l'époque de l'invention et de la mise en vente, toute la variété des remèdes contre les allergies est classée en plusieurs niveaux. Les antihistaminiques sont classés en médicaments de première, deuxième, troisième et quatrième génération. Les médicaments inclus dans chaque génération ont leurs propres caractéristiques et propriétés spécifiques. Leur classification est basée sur la durée de l'effet antihistaminique, les contre-indications existantes et les effets secondaires. Le médicament nécessaire au traitement doit être choisi en fonction des caractéristiques de chaque cas spécifique de la maladie.

Des générations d'antihistaminiques

Antihistaminiques de première génération

Les préparations de la 1ère (première) génération comprennent des sédatifs. Ils agissent au niveau des récepteurs H-1. La durée de leur action est de quatre à cinq heures, après cette période, il sera nécessaire de prendre une nouvelle dose du médicament, et la dose doit être suffisamment importante. Les antihistaminiques sédatifs, malgré leur effet puissant, présentent un certain nombre d'inconvénients. Par exemple, ils peuvent provoquer une bouche sèche, des pupilles dilatées, une vision floue.

Une somnolence et une diminution du tonus peuvent survenir, ce qui signifie qu'il est impossible de prendre ces médicaments pendant la conduite d'une voiture et d'autres activités nécessitant une concentration d'attention élevée. Ils renforcent également l'effet de la prise d'autres sédatifs, de somnifères et d'analgésiques. L'effet sur le corps de l'alcool mélangé à des sédatifs est également renforcé. La plupart des antihistaminiques de première génération sont interchangeables.

Leur utilisation est conseillée en cas de problèmes allergiques du système respiratoire, par exemple en cas de toux ou de congestion nasale. Il convient de prêter attention au fait que les antihistaminiques de première génération combattent bien la toux. Cela rend leur utilisation appropriée dans la bronchite.

Ils seront également utiles aux personnes souffrant de maladies chroniques associées à des difficultés respiratoires. Leur utilisation est assez efficace dans l'asthme bronchique. Ils peuvent également avoir un assez bon effet dans le traitement des réactions allergiques aiguës. Ainsi, par exemple, leur utilisation sera appropriée pour l'urticaire. Les plus courants d'entre eux sont :

suprastine

diphénhydramine

diazoline

tavegil

Aussi souvent en vente, vous pouvez trouver du péritol, du pipolfène et du fenkarol.

Antihistaminiques de deuxième génération

Les préparations de la 2e (deuxième) génération sont dites non sédatives. Ils n'ont pas une liste d'effets secondaires aussi longue que les médicaments qui composent la première génération d'antihistaminiques. Ce sont des médicaments qui ne provoquent pas de somnolence, ne réduisent pas l'activité cérébrale et n'ont pas non plus d'effets cholinergiques. Un bon effet est donné par leur utilisation dans les démangeaisons cutanées et les éruptions cutanées allergiques.

Cependant, leur inconvénient majeur est l'effet cardiotoxique que ces médicaments peuvent provoquer. Par conséquent, les médicaments non sédatifs ne sont prescrits qu'en ambulatoire. En aucun cas, ils ne doivent être pris par des personnes souffrant de maladies du système cardiovasculaire. Noms des médicaments non sédatifs les plus courants :

trexil

historiquement

Zodak

sempréx

fénicil

claritine

Antihistaminiques de troisième génération

Les antihistaminiques de la 3e (troisième) génération sont également appelés métabolites actifs. Ils ont de fortes propriétés antihistaminiques et n'ont pratiquement aucune contre-indication. L'ensemble standard de ces médicaments comprend:

cétrin

zyrtec

telfast

Ces médicaments n'ont pas d'effet cardiotoxique, contrairement aux médicaments de deuxième génération. Leur utilisation a un effet positif sur l'asthme et les réactions allergiques aiguës. Ils sont également efficaces dans le traitement des maladies dermatologiques. Très souvent, les antihistaminiques de troisième génération sont prescrits par les médecins pour le psoriasis.

Les médicaments de nouvelle génération sont les antihistaminiques les plus efficaces et les plus inoffensifs. Ils ne créent pas de dépendance, sont sans danger pour le système cardiovasculaire et ont également une longue période d'action. Ils appartiennent à la quatrième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de quatrième génération

Les préparations de la 4e (quatrième) génération ont une petite liste de contre-indications, qui sont principalement la grossesse et l'enfance, mais, néanmoins, il vaut la peine de lire les instructions et de consulter un spécialiste avant de commencer le traitement. La liste de ces médicaments comprend:

lévocétirizine

desloratadine

fexofénadine

Sur leur base, un plus grand nombre de médicaments sont produits, qui, si nécessaire, peuvent être achetés en pharmacie. Ceux-ci incluent erius, xizal, lordestin et telfast.

Formes de libération d'antihistaminiques

Il existe plusieurs formes de libération de médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine. Dans la plupart des cas, leur type le plus pratique à utiliser sont les comprimés et les gélules. Cependant, dans les rayons des pharmacies, vous pouvez également trouver des antihistaminiques sous forme d'ampoules, de suppositoires, de gouttes et même de sirops. L'action de chacun d'eux est unique, de sorte que seul un médecin peut vous aider à choisir la forme la plus appropriée de prise du médicament.

Traitement des enfants avec des antihistaminiques

Comme vous le savez, les enfants sont plus sujets aux maladies allergiques que les adultes. Un allergologue qualifié doit sélectionner et prescrire des médicaments pour les enfants. Beaucoup d'entre eux dans la liste de leurs contre-indications sont de l'âge des enfants, donc, si nécessaire, de l'application à la préparation d'un traitement, il faut être particulièrement prudent. Les organismes des enfants peuvent réagir assez fortement aux effets du médicament, de sorte que le bien-être de l'enfant pendant la période d'utilisation doit être surveillé très attentivement. En cas d'effets secondaires, le médicament doit être arrêté immédiatement et consulter un médecin.

Pour le traitement des enfants, des médicaments quelque peu obsolètes et des médicaments plus modernes conviennent. Les médicaments qui composent la première génération sont principalement utilisés pour soulager en urgence les symptômes d'allergies aiguës. Lors d'une utilisation à long terme, des moyens plus modernes sont généralement utilisés.

Les antihistaminiques ne sont généralement pas disponibles sous des formes spéciales "pour enfants". Pour le traitement des enfants, les mêmes médicaments sont utilisés que pour les adultes, mais à des doses plus faibles. Des médicaments tels que le zyrtec et le kétotifène sont généralement prescrits à partir du moment où l'enfant atteint l'âge de six mois, tous les autres - à partir de deux ans. N'oubliez pas que la prise de médicaments par un enfant doit être sous la surveillance d'un adulte.

Dans le cas d'une maladie d'un petit enfant, le choix des antihistaminiques est beaucoup plus compliqué. Pour les nouveau-nés, les médicaments qui ont un léger effet sédatif, c'est-à-dire les médicaments de première génération, peuvent convenir. Le plus couramment utilisé dans le traitement des très jeunes enfants est la suprastine. Il est sans danger pour les bébés et les enfants plus âgés, ainsi que pour les mères allaitantes et les femmes enceintes. Selon la maladie et l'état de l'organisme de l'enfant, le médecin peut lui prescrire du tavegil ou du Phencarol, et en cas de réaction allergique cutanée, une crème antihistaminique. Pour les nourrissons, les mêmes médicaments conviennent que pour les nouveau-nés.

Antihistaminiques pendant la grossesse et l'allaitement

En raison de la production accrue de cortisol dans le corps d'une femme, les allergies pendant la période de procréation sont assez rares, mais, néanmoins, certaines femmes sont toujours confrontées à ce problème. Pendant la grossesse, la prise d'absolument tous les médicaments doit être convenue avec le médecin. Cela s'applique également aux remèdes contre les allergies, qui ont un éventail assez large d'effets secondaires et peuvent nuire à l'enfant. L'utilisation d'antihistaminiques est strictement interdite pendant le premier trimestre de la grossesse; aux deuxième et troisième trimestres, ils peuvent être utilisés en respectant toutefois les précautions nécessaires.

L'ingestion involontaire du médicament dans le corps de l'enfant est possible non seulement pendant la grossesse, mais également pendant l'allaitement. Pendant l'allaitement, l'utilisation d'antihistaminiques est hautement indésirable et n'est prescrite que dans les cas les plus urgents. La question de savoir quel remède une femme qui allaite utilisera ne peut être décidée que par un médecin. Même les médicaments les plus récents et les plus modernes peuvent causer des dommages irréparables, alors dans tous les cas, ne vous soignez pas en nourrissant votre bébé avec votre lait.

Les effets secondaires des antihistaminiques

Comme mentionné précédemment, le corps de chaque personne est individuel et seul un spécialiste peut choisir le bon remède pour le traitement. Prendre le mauvais médicament pour une personne et enfreindre la posologie peut gravement nuire à la santé. Le mal des antihistaminiques peut se manifester en plus de leurs effets secondaires habituels tels que la somnolence, l'écoulement nasal et la toux en violation du moment de l'ovulation chez la femme, la survenue d'un œdème allergique et de l'asthme. Par conséquent, assurez-vous de consulter votre médecin avant de commencer à boire le médicament et suivez strictement les recommandations pour le prendre.

Traitement médicamenteux des allergies, antihistaminiques

Comment fonctionnent les antihistaminiques

Antihistaminiques des "anciennes" et "nouvelles" générations

Quelle est la différence entre les antihistaminiques de 1ère, 2ème et 3ème génération

Fondamentaux de la pharmacothérapie

Il existe une telle substance - l'histamine. Il est libéré lors d'une réaction allergique et est responsable du développement de mauvais symptômes, allant de manifestations cutanées à des réactions potentiellement mortelles très graves, telles qu'un choc anaphylactique. C'est pourquoi les médicaments antiallergiques sont appelés ANTIhistaminiques.

Ils bloquent les récepteurs de l'histamine et arrêtent ainsi le développement des symptômes allergiques.

Selon le type de réaction, les antihistaminiques sont prescrits par injection (pour les formes sévères) et par voie orale (pour les plus bénignes). C'est compréhensible: si nous injectons le médicament à l'aide d'une injection intramusculaire ou intraveineuse, il pénètre instantanément dans la circulation sanguine et est inclus dans le travail. Et si nous buvons ce médicament, du temps doit s'écouler avant que la substance active ne soit absorbée dans le sang par le tractus gastro-intestinal.

Tous les médicaments anti-allergiques peuvent être divisés en plusieurs groupes:

1. Médicaments symptomatiques.

2. Médicaments pour le traitement de l'inflammation allergique chronique de l'organe affecté.

3. Médicaments pour la thérapie locale.

Les médicaments symptomatiques sont destinés à atténuer l'évolution des maladies allergiques. La première place parmi eux appartient aux médicaments appelés antihistaminiques.

Ces agents neutralisent les effets nocifs du principal médiateur des réactions allergiques, l'histamine. Aujourd'hui, les médecins sont armés de trois générations d'antihistaminiques qui diffèrent par leurs caractéristiques.

La sélection des antihistaminiques est effectuée individuellement, en tenant compte de la nature des allergies alimentaires, de l'âge de l'enfant et de la nature des maladies concomitantes. Les médicaments symptomatiques comprennent également, par exemple, les bronchodilatateurs. Ils sont utilisés pour les crises d'asthme.

Les antihistaminiques pour le traitement de l'inflammation allergique chronique dans l'organe affecté sont divisés en non hormonaux et hormonaux. Ces derniers médicaments sont plus puissants et efficaces.

La nomination des médicaments dans ce groupe est effectuée en fonction des manifestations cliniques des allergies alimentaires, de la gravité de la maladie, de l'âge de l'enfant. Il faut se rappeler que ces médicaments ne sont généralement efficaces qu'avec une utilisation régulière à long terme.

Nous devons nous rappeler que le traitement médicamenteux des allergies alimentaires est un long processus, vous devez suivre patiemment et avec persévérance les recommandations médicales.

Il faut aussi rappeler que certains traitements contre les allergies alimentaires sont absolument contre-indiqués et peuvent nuire à l'enfant. Ainsi, avec les allergies alimentaires, le traitement avec des herbes et de nombreux médicaments traditionnels est contre-indiqué, et la psychothérapie et la réflexologie, à l'exception du traitement par biorésonance, ne donnent presque pas d'effet significatif.

Le traitement avec des herbes et des préparations à base de celles-ci augmente le risque de développer une allergie au pollen de plantes à l'avenir. Le même "service" peut être fourni par des additifs biologiquement actifs, qui contiennent souvent des composants végétaux.

Les antihistaminiques sont le traitement standard de la dermatite atopique. Ils sont utilisés comme remède complémentaire pour un traitement externe avec des démangeaisons sévères et des éruptions cutanées associées.

Les antihistaminiques sont divisés en trois générations :

moyens de la 1ère "ancienne" génération ;

moyens des 2ème et 3ème générations (la "nouvelle" génération).

Médicaments antihistaminiques de la 1ère "ancienne" génération

Les antihistaminiques de 1ère génération sont plus souvent utilisés pour traiter les réactions aiguës, dans le traitement des dermatoses allergiques prurigineuses. La plupart d'entre eux sont disponibles en solutions en ampoules, mais il existe des formes en comprimés, sirops et poudres.

Antihistaminiques de la 1ère "ancienne" génération (formes pour administration orale)

Chloropyramine, clémastine, dimétindène, quifénadine, hifénadine, mébhydroline, kétotifène.

Inconvénients des antihistaminiques d'ancienne génération :

Connexion incomplète avec les récepteurs H1, à la suite de quoi des doses relativement élevées sont nécessaires ;

Action à court terme - prise plusieurs fois par jour

Développement de la dépendance - il est nécessaire d'alterner les médicaments de différents groupes tous les 10-14 jours

Effet sédatif et hypnotique

Médicaments antihistaminiques des 2e et 3e "nouvelles" générations

Loratodine, cytérizine, fexofénadine, desloratadine.

Actuellement, dans le traitement de la dermatite atopique, les antihistaminiques de la «nouvelle», c'est-à-dire les 2e et 3e générations, sont largement utilisés.

Les médicaments antihistaminiques des 2e et 3e générations sont utilisés pour le traitement de base et anti-rechute.

Les antihistaminiques de la "nouvelle" génération n'ont pas d'effets sédatifs et hypnotiques. Ils ont un effet sélectif, provoquant le blocage des seuls récepteurs H1-histamine. La durée de leur action pouvant aller jusqu'à 24 heures, la plupart de ces médicaments sont donc prescrits une fois par jour.

Après avoir pris la plupart des antihistaminiques, leur effet résiduel peut durer une semaine après le retrait (cette circonstance doit être prise en compte lors d'un examen d'allergie). Une différence significative entre les médicaments antihistaminiques de la "nouvelle" génération est qu'ils ont non seulement une action bloquant H1, mais également des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires.

Si une utilisation à long terme est nécessaire, seuls les antihistaminiques de la "nouvelle" génération sont utilisés.

L'absence d'effets secondaires indésirables caractéristiques des premiers antihistaminiques permet d'élargir considérablement la liste des indications pour la nomination des antagonistes H1 modernes.

Avantages des antihistaminiques de 2e génération par rapport à la 1re génération :

Début d'action rapide (dès 30 minutes - cas aigus) ;

La possibilité de prendre à tout moment de la journée (y compris dans la première moitié de la journée) une bonne absorption par le tube digestif la possibilité d'utiliser chez les jeunes enfants une longue durée de l'effet antihistaminique (jusqu'à 24 heures), ce qui vous permet prendre le médicament une fois par jour.

Pas de blocage d'autres types de récepteurs

Absence de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques

Manque de lien avec la prise alimentaire

Non addictif, même avec une utilisation à long terme (3 à 6 mois)

L'absence presque complète d'effets secondaires associés à l'exposition aux systèmes nerveux et cardiovasculaire.

L'utilisation de médicaments antihistaminiques dans le traitement des enfants atteints de dermatite atopique.

En règle générale, les enfants après un an se voient prescrire des médicaments d'une nouvelle génération.

Les médicaments de "nouvelle" génération dont l'utilisation est autorisée chez les enfants à partir de 6 mois sont les antihistaminiques à base de cétirizine (principe actif générique).

VACCINATION

L'allergie étant un trouble immunitaire, la rhinite allergique et l'asthme bronchique peuvent être traités avec des vaccins contre les allergènes auxquels l'enfant est hypersensible. Les indications de vaccination sont déterminées sur la base des résultats de tests cutanés avec des allergènes.

Le vaccin est administré selon un schéma spécial par voie sous-cutanée ou enfoui sous la langue. Un tel traitement n'est applicable que chez les enfants de plus de 5 ans et doit être effectué par un allergologue.

Et enfin, la question la plus intéressante : les médicaments contre les allergies provoquent-ils des allergies ? Oui! Nous n'entrerons pas dans les détails techniques des mécanismes complexes qui peuvent conduire à ce développement.

Disons simplement qu'une allergie aux antihistaminiques est extrêmement rare, mais cela arrive. Il n'y a qu'une seule issue - changer de médicament.

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments qui effectuent un blocage compétitif des récepteurs de l'histamine dans le corps, ce qui conduit à l'inhibition des effets médiés par celui-ci.

L'histamine est un neurotransmetteur qui peut affecter les voies respiratoires (provoquant un gonflement de la muqueuse nasale, bronchospasme), la peau (démangeaisons, réaction bulleuse-hyperémique), le tractus gastro-intestinal (coliques intestinales, stimulation de la sécrétion gastrique), le système cardiovasculaire (expansion des vaisseaux capillaires , augmentation de la perméabilité vasculaire, hypotension, arythmies cardiaques), muscles lisses.

Le renforcement de son influence provoque des réactions allergiques, c'est pourquoi les antihistaminiques sont utilisés pour lutter contre les manifestations d'allergies. Un autre domaine de leur application est la thérapie symptomatique / l'élimination des symptômes du rhume.

Actuellement, il existe trois groupes de médicaments (selon les récepteurs qu'ils bloquent) :

Bloqueurs H1 - utilisés dans le traitement des maladies allergiques.

Bloqueurs H2 - utilisés dans le traitement des maladies de l'estomac (aident à réduire la sécrétion gastrique).

Les bloqueurs H3 sont utilisés dans le traitement des maladies neurologiques.

Parmi eux, la cétrine (cétirizine), le phencarol (chifénadine), la diphenhydramine, la clémastine, la suprastine stoppent l'émission (par exemple, l'acide cromoglycique) ou l'action (comme la diphenhydramine) des histamines.

Disponible sous forme de comprimés, spray nasal, gouttes, y compris collyre, solution en ampoules pour injection intramusculaire (généralement pour un traitement d'urgence).

Il existe plusieurs générations d'antihistaminiques. A chaque génération, le nombre et la force des effets secondaires et la probabilité de dépendance diminuent, la durée d'action augmente.

Première génération

Avant d'acheter un médicament - paracétamol, ibuprofène, médicaments antiallergiques (antihistaminiques), remèdes contre le rhume et le rhume, vous devez savoir :

Paracétamol

Analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire. La substance active est le paraacétaminophène, sur la base duquel de nombreux autres médicaments similaires sont produits dans différents pays, tels que l'acétaminophène, le panadol, l'efferalgan, la myalgine, le paramol, le pilaren, etc.

Bénéficier à. Dans son action, le paracétamol est à bien des égards proche de l'aspirine, mais a des effets secondaires moins prononcés. Il ne réduit pas la viscosité du sang, il peut donc être utilisé en toute sécurité en préparation et après la chirurgie.

Il est moins susceptible que l'aspirine de provoquer des réactions allergiques et est moins irritant pour l'estomac. Le paracétamol fait partie de nombreuses préparations combinées en association avec l'aspirine, l'analgine, la caféine, etc. Il est disponible sous forme de comprimés, gélules, mélanges, sirop, poudres "effervescentes" (panadol, panadon).

Dommage éventuel. Lorsqu'il est combiné avec de l'alcool, il peut endommager et même détruire le foie. Par conséquent, comme l'aspirine, il est dangereux pour les personnes qui boivent régulièrement de l'alcool. Le paracétamol a un effet négatif sur le foie et en cas de violation de la norme de son apport (en cas de surdosage).

Sortir. Ne pas dépasser 2 g par jour (4 comprimés à 500 mg) - Les personnes qui boivent quotidiennement de l'alcool doivent arrêter de prendre du paracétamol.

Ibuprofène

Il a un effet analgésique et anti-inflammatoire. L'ibuprofène est l'ingrédient actif de médicaments tels que Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen, etc. Ces médicaments sont chimiquement identiques, mais diffèrent par la durée de l'effet thérapeutique.

Bénéficier à. Aide en cas de fièvre, de douleurs musculaires et articulaires (polyarthrite rhumatoïde, arthrose, etc.)

Dommage éventuel. Si le corps est gravement déshydraté à la suite d'un travail physique intense, de la chaleur ou de la prise de diurétiques (diurétiques), l'ibuprofène peut avoir des effets néfastes sur les reins. Le risque de lésions rénales augmente avec l'utilisation régulière d'ibuprofène.

L'utilisation à long terme de l'ibuprofène est dangereuse pour l'estomac. Chez les personnes qui boivent constamment de l'alcool, la prise d'ibuprofène peut affecter le foie.

Sortir. Essayez d'éviter la déshydratation. Lors de la prise d'ibuprofène, il est nécessaire de surveiller le travail des reins. Vous ne devez en aucun cas dépasser la dose journalière autorisée (6 comprimés d'ibuprofène 200 mg ou 2 comprimés de naproxène 220 mg).

Médicaments antiallergiques (antihistaminiques)

Les médicaments de ce groupe sont destinés aux personnes souffrant de pollinose (rhume des foins), d'asthme, d'urticaire ou d'autres maladies allergiques.

Bénéficier à. Ils soulagent le nez qui coule, les éternuements, les maux de gorge, la toux et la suffocation, les démangeaisons insupportables et autres symptômes de ces maladies.

Dommage éventuel. Les médicaments les plus courants de ce groupe, tels que la suprastine, le tavegil, la diphenhydramine, le zaditen, le péritol, etc., ont un effet sédatif, c'est-à-dire qu'ils provoquent une somnolence, une inhibition des réactions et une faiblesse générale. Par conséquent, il est dangereux de les emmener aux automobilistes, pilotes, opérateurs, répartiteurs, etc., c'est-à-dire aux personnes qui nécessitent une attention constante et une réaction rapide dans des situations difficiles.

Sortir. Pour éviter le risque, vous devez prendre une nouvelle génération d'antihistaminiques qui ne provoquent pas de somnolence et d'inhibition des réactions, comme la claritine, la kestin, qui agissent pendant 12 à 24 heures. Les antihistaminiques sédatifs sont mieux pris l'après-midi et le soir.

Remèdes contre le rhume

L'action de médicaments tels que la sanorine, la naphtyzine, la galazoline, l'otrivine, etc., est qu'ils resserrent les vaisseaux sanguins dans la membrane muqueuse enflée des voies nasales, à la suite de quoi les voies nasales elles-mêmes se dilatent.

Bénéficier à. Avec un rhume, le nez qui coule est affaibli ou s'arrête, la respiration par le nez est rétablie et le mal de tête disparaît.

Dommage éventuel. Lors de la prise de ces médicaments, les vaisseaux sanguins se rétrécissent non seulement dans le nez, ce qui peut entraîner une augmentation de la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension.

Ceci est particulièrement dangereux pour les patients hypertendus, car les médicaments qu'ils prennent pour abaisser la tension artérielle seront inefficaces. De plus, les médicaments de ce groupe sont dangereux pour ceux qui prennent des antidépresseurs tels que le pyrazidol, le pirlindol, le nialamide.

Sortir. Pour les personnes souffrant d'hypertension, les remèdes contre le rhume ne peuvent être pris que sous le contrôle de la pression artérielle. En cas d'augmentation de la pression, la posologie des antihypertenseurs doit être augmentée.

Les patients souffrant de dépression qui prennent les antidépresseurs énumérés ou similaires, les médicaments de ce groupe sont contre-indiqués.

Préparations complexes pour le rhume utilisées avec des antihistaminiques

Parmi les médicaments anti-rhumes complexes, tels que l'askofen, le citramon, le sedalgin, l'alkaseltzer plus, le bicarmint, etc. sont particulièrement connus.

Bénéficier à. Ils aident à se débarrasser simultanément de divers symptômes de la maladie : toux, nez qui coule, douleur, fièvre, manifestations allergiques.

Dommage éventuel. Lors de la prise de médicaments complexes, la soi-disant "surdose imprévue" est assez souvent autorisée.

Cela se produit lorsque, en cas de rhume ou de mal de tête sévère, afin d'augmenter l'efficacité du traitement, une préparation complexe contre le rhume contenant de l'aspirine est ajoutée à la prise d'aspirine. En conséquence, l'ulcère peptique peut s'aggraver ou même des saignements gastriques se produisent.

Si, avec une rhinite allergique, en plus de la suprastine, vous prenez également une préparation complexe contenant un antihistaminique, alors tout ensemble agira comme un somnifère puissant. Parfois, des troubles hépatiques sont associés à un surdosage similaire de paracétamol ou d'ibuprofène.

Sortir. Avant de prendre une préparation complexe pour un rhume, vous devez lire attentivement sa composition indiquée sur l'emballage ou dans la notice, et ne pas prendre séparément les médicaments qui y sont inclus.

Médicaments antiallergiques pour enfants: caractéristiques, principe d'action, avantages et inconvénients

Diazoline (mébhydroline);

Péritol (cyproheptadine).

En principe, l'efficacité des médicaments ci-dessus a été confirmée par de nombreuses années d'expérience, mais cette même expérience indique tout un tas d'effets secondaires :

Tous ces médicaments affectent plus ou moins le système nerveux central, procurant des effets sédatifs et hypnotiques.

Les antihistaminiques classiques dessèchent les muqueuses. Bouche sèche, viscosité des expectorations dans les poumons (ce qui est particulièrement dangereux dans les infections virales respiratoires aiguës, car cela augmente considérablement le risque de développer une pneumonie) - n'affecte pas au mieux l'état de l'enfant.

L'utilisation simultanée de médicaments antiallergiques de première génération avec d'autres médicaments renforce l'effet de l'utilisation de ces derniers. Ainsi, les effets antipyrétiques, analgésiques et hypnotiques sont renforcés. La combinaison d'antihistaminiques avec d'autres médicaments qui affectent activement le fonctionnement du système nerveux central est particulièrement dangereuse. Dans ce cas, le développement d'effets secondaires jusqu'à l'évanouissement est possible. La combinaison avec des boissons alcoolisées est hautement indésirable.

L'action de ces médicaments, bien qu'efficace, est limitée à 2-3 heures (certains durent jusqu'à 6 heures).

Bien sûr, cela ne va pas sans avantages. Premièrement, les antihistaminiques de première génération sont relativement abordables et, deuxièmement, ils sont parfaits pour le traitement à court terme des allergies. Autrement dit, si, par exemple, un enfant a mangé une quantité excessive de chocolat et qu'un apport à court terme d'un antihistaminique est nécessaire, vous pouvez utiliser en toute sécurité le même Tavegil ou Fenkarol.

La plupart des remèdes contre les allergies de première génération sont interdits aux mères allaitantes par voie orale, seules leurs formes locales peuvent être utilisées - pommade, crème, spray. L'exception est Suprastin et Fenkarol (à partir de trois mois de grossesse). Chaque médicament a sa propre caractéristique, qu'il est important de prendre en compte lors de l'élaboration d'un schéma thérapeutique. Ainsi, il est déconseillé à un bébé sujet à la constipation d'utiliser Tavegil ; il est interdit à un enfant souffrant de maladies gastro-intestinales de prendre Suprastin; et les enfants dont la fonction hépatique est altérée doivent être prudents avec l'utilisation de Phencarol.

Pour les bébés de moins d'un an, la prise de médicaments antiallergiques de première génération n'est pas souhaitable. Pour les plus petits, il existe des médicaments plus modernes qui sont pratiquement sûrs et très efficaces.

Les principes d'action des antihistaminiques, la deuxième génération sur le corps des enfants

L'avantage incontestable des médicaments antiallergiques de deuxième et troisième générations est l'absence ou la minimisation de l'effet sédatif, hypnotique et inhibiteur du SNC.

En outre, ils présentent un certain nombre d'autres avantages : ils ne pénètrent pas la barrière fœtoplacentaire (c'est-à-dire que de tels médicaments peuvent être utilisés pendant la grossesse) ;

ne dessèche pas les muqueuses;

n'affectent pas l'activité mentale et physique de l'enfant;

avoir un effet thérapeutique rapide et durable (jusqu'à 24 heures) - un comprimé suffit pour oublier les symptômes d'allergie pendant toute la journée;

en plus des antiallergiques, ils ont des actions antiémétiques, antiulcéreuses et autres (certains médicaments); ne pas réduire leur efficacité avec une utilisation à long terme.

Le seul inconvénient des médicaments antiallergiques de deuxième génération est peut-être leur capacité à avoir un impact négatif sur le système cardiovasculaire des enfants. En raison de l'effet cardiotoxique possible, l'utilisation de tels médicaments n'est pas recommandée pour les enfants atteints de diverses pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins.

Parmi les représentants les plus éminents de la deuxième génération :

Claritine (loratidine);

Traitement des allergies, antihistaminiques

Diazolin dragée 50mg №20

Onglet Diazolin. 100mg #10

Suprastin (chloropyramine) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus largement utilisés. Il a une activité antihistaminique importante, une action anticholinergique périphérique et antispasmodique modérée.

Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et toute l'année, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons d'étiologies diverses ; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. L'effet est rapide mais de courte durée ; pour augmenter sa durée, il est associé à des anti-H1 non sédatifs.

Injection de Suprastin 2% ampli 1ml. N°5 (Egis, Hongrie)

Onglet Suprastin. 25mg №20 (Egis, Hongrie)

Chloropyramine g / x tab. 25mg #40

Tavegil (clemastine) est un médicament antihistaminique très efficace dont l'action est similaire à celle de la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais pénètre dans une moindre mesure la barrière hémato-encéphalique.

Sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire du choc anaphylactique et de l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, il existe une allergie au tavegil.

Le péritol (cyproheptadine), ainsi que l'antihistaminique, ont un effet antisérotoninergique significatif. Il est souvent utilisé dans certaines formes de migraine pour augmenter l'appétit.

Peritol sirop 2mg/5ml 100ml (Egis, Hongrie)

Onglet péritol. 4mg №20 (Egis, Hongrie)

Pipolfen (prométhazine) - un effet prononcé sur le système nerveux central, est utilisé comme antiémétique et pour potentialiser l'anesthésie.

Pipolphen autre 25mg №20 (Egis, Hongrie)

Pipolfen solution injectable 50mg 2ml ampli №10 (Egis, Hongrie)

Onglet diprazine. 25mg #20

Phencarol (quifénadine) - a moins d'activité antihistaminique que la diphenhydramine, mais se caractérise également par une pénétration moindre à travers la barrière hémato-encéphalique, ce qui détermine la moindre sévérité de ses propriétés sédatives. De plus, le fenkarol bloque non seulement les récepteurs de l'histamine H1, mais réduit également la teneur en histamine des tissus. Peut être utilisé dans le développement d'une dépendance à d'autres antihistaminiques sédatifs.

Onglet Fenkarol. 25mg №20 (Lettonie)

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs).

Contrairement à la première génération, ils n'ont presque pas d'effets sédatifs et anticholinergiques, ne pénètrent pas la barrière hémato-encéphalique, ne réduisent pas l'activité mentale et physique, ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tractus gastro-intestinal, ont une forte affinité pour les récepteurs H1 et avoir un effet thérapeutique rapide. . Cependant, pour eux, un effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers ; lors de leur prise, une surveillance constante de l'activité cardiaque est requise (nommée en ambulatoire). Ils ne doivent pas être pris par des patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire, des patients âgés.

L'effet est rapide et plus long (élimination retardée).

Lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques, un effet sédatif minimal est observé. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une somnolence modérée, qui ne nécessite pas l'arrêt du médicament.

L'absence de tachyphylaxie (diminution de l'activité antihistaminique) en cas d'utilisation prolongée.

L'effet cardiotoxique se produit en raison de la capacité à bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, le risque d'effet cardiotoxique augmente lorsque les antihistaminiques sont associés à des antifongiques (kétoconazole et itraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), lors de la consommation de jus de pamplemousse et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Il n'y a pas de formes parentérales, seulement des formes galéniques entérales et locales.

Les antihistaminiques de deuxième génération les plus courants sont :

Trexil (terfénadine) est le premier médicament antihistaminique de deuxième génération qui n'a pas d'effet inhibiteur sur le système nerveux central, mais avec un effet cardiotoxique important et une capacité accrue à provoquer des arythmies mortelles.

Onglet Trexil. 60mg №100 (Ranbaxi, Inde)

Gistalong (astémizole) est l'un des médicaments à action la plus longue du groupe (jusqu'à 20 jours). Elle se caractérise par une liaison irréversible aux récepteurs H1. Pratiquement aucun effet sédatif, n'interagit pas avec l'alcool.

Efficace dans les maladies allergiques chroniques, avec un processus aigu, son utilisation est peu pratique. Mais le risque de développer des troubles graves du rythme cardiaque, parfois mortels, augmente. En raison de ces effets secondaires dangereux, la vente d'astémizole aux États-Unis et dans certains autres pays a été suspendue.

Onglet astémizole. 10mg #10

Onglet Histalong. 10mg №20 (Inde)

Semprex (acrivastine) est un médicament à forte activité antihistaminique avec un effet sédatif et anticholinergique peu prononcé. L'effet thérapeutique est atteint rapidement, mais pendant une courte période.

Casquettes Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)

Fenistil (dimétendène) est le plus proche des antihistaminiques de première génération, mais en diffère par un effet sédatif nettement moindre, une activité antiallergique et une durée d'action plus élevées que les médicaments de première génération. Il existe un gel à usage externe.

Claritin (loratadine) est l'un des médicaments de deuxième génération les plus vendus. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques.

Il n'y a pas d'effet sédatif, il ne potentialise pas l'effet de l'alcool. Il n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a pas d'effet cardiotoxique. Il peut être pris par les conducteurs, les enfants à partir de 1 an.

Claritin sirop 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Onglet Claritine. 10 mg №10 (Schering-Plough, États-Unis)

Onglet Loratadine. 10mg #10

Onglet Agistam. 10mg #12

Antihistaminiques de troisième génération (métabolites).

Ce sont des métabolites actifs des antihistaminiques de deuxième génération. Ils n'ont pas d'effet sédatif et cardiotoxique. À cet égard, les médicaments sont approuvés pour une utilisation par des personnes dont les activités nécessitent une attention accrue.

Zyrtec, cetrin (cétirizine) est un bloqueur hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans le corps, le taux de son excrétion dépend de la fonction des reins. Il pénètre bien dans la peau, et est efficace dans les manifestations cutanées des allergies.

L'effet apparaît 2 heures après l'ingestion et dure 24 heures. Ne pas avoir d'effet sédatif et cardiotoxique aux doses thérapeutiques. Méfiez-vous nommer en violation de la fonction rénale.

Onglet Cetrin. 10 mg n ° 20 (laboratoires du Dr Reddy, Inde)

Telfast (fexofénadine) est un métabolite de la terfénadine. Ne se métabolise pas dans le corps, n'interagit pas avec les médicaments, n'a pas d'effet sédatif et n'affecte pas l'activité psychomotrice. Un médicament efficace et le plus sûr parmi les antihistaminiques.

Onglet Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Onglet Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Les médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine dans le corps et inhibent ainsi les effets qu'ils provoquent sont appelés antihistaminiques.

Qu'est-ce que l'histamine

L'histamine est un médiateur qui est libéré du tissu conjonctif lors de réactions allergiques et qui a un effet négatif sur les organes et les systèmes du corps : peau, voies respiratoires, système cardiovasculaire, tube digestif et autres.

Les antihistaminiques sont utilisés pour supprimer l'histamine libre et sont divisés en 3 groupes selon les récepteurs qu'ils bloquent :

  1. Bloqueurs H1 - ce groupe de médicaments est utilisé dans le traitement des maladies allergiques.
  2. Bloqueurs H2 - sont indiqués pour les maladies de l'estomac, car ils ont un effet positif sur sa sécrétion.
  3. Les bloqueurs H3 sont utilisés dans le traitement des maladies neurologiques.

Actuellement, il existe de nombreux antihistaminiques :

  • Diphénhydramine
  • diazoline
  • Suprastin
  • Claritine
  • Kestin
  • Rupafin
  • Lorahexal
  • Zyrtec
  • Telfast
  • Érius
  • Zodak
  • Parlazine

Ils sont divisés en trois générations de médicaments pour le traitement des maladies allergiques.

  1. Les antihistaminiques de première génération, dits classiques, comprennent :
    • diphénhydramine
    • diazoline
    • suprastine
    • fenkarol
    • tavegil

    Le mécanisme de leur action est en liaison réversible avec les récepteurs H1 périphériques et centraux, ce qui bloque divers effets de l'histamine : augmentation de la perméabilité vasculaire, contraction des muscles des bronches et des intestins. Ils franchissent rapidement la barrière hémato-encéphalique, tout en se liant aux récepteurs du cerveau, d'où le puissant effet sédatif et hypnotique.

    Avantages: ces médicaments agissent rapidement et fortement - après une demi-heure, une diminution des symptômes allergiques est obtenue. Ils ont également un effet anti-maladie et antiémétique, réduisent les éléments du parkinsonisme. Ils ont des effets anticholinergiques et anesthésiques locaux. Ils sont rapidement excrétés du corps.

    Inconvénients des antihistaminiques consistent en la courte durée de l'effet thérapeutique (4-6 heures), la nécessité de changer de médicament au cours d'un traitement à long terme en raison d'une diminution de son activité thérapeutique et d'un grand nombre d'effets secondaires, tels que: somnolence, déficience visuelle , bouche sèche, constipation, maux de tête, retard d'urine, tachycardie et manque d'appétit. Ils n'ont pas d'effet anti-allergique supplémentaire. Interagir avec d'autres médicaments.

    Les médicaments de ce groupe sont bien adaptés pour obtenir rapidement un effet lorsqu'il est nécessaire de traiter des manifestations allergiques aiguës, par exemple l'urticaire, la rhinite saisonnière ou une réaction allergique aux aliments.

  2. La deuxième génération d'antihistaminiques, ou antagonistes H1, qui sont entrés sur le marché à la fin des années 70 du siècle dernier, sont structurellement liés aux récepteurs H1, ils sont donc dépourvus du spectre d'effets secondaires inhérent aux médicaments de 1ère génération et beaucoup un plus large éventail d'applications s'offre à eux.

    Ceux-ci inclus:

    • clarifie
    • claridol
    • lomilan
    • claritine
    • kestin
    • rupafine
    • lorahexal

    Leur mécanisme d'action est réalisé par l'accumulation de métabolites antihistaminiques actifs dans le sang à une concentration suffisante et à long terme. Les substances actives ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, agissant sur la membrane des mastocytes, ce qui minimise le risque de somnolence.

    Avantages:

    • l'activité physique et mentale ne diminue pas
    • la durée d'exposition peut aller jusqu'à 24 heures, il suffit donc de prendre la plupart des médicaments une fois par jour
    • à l'arrêt du traitement, l'effet thérapeutique dure une semaine
    • pas addictif
    • les substances actives ne sont pas absorbées dans le tractus gastro-intestinal

    Moins :

    • ont un effet cardiotoxique, car ils bloquent les canaux potassiques du cœur;
      effet thérapeutique prolongé
    • effets secondaires possibles de certains médicaments : troubles gastro-intestinaux, troubles du système nerveux, fatigue, maux de tête, éruptions cutanées
    • la prudence est requise en cas d'association avec d'autres médicaments;
      effet négatif sur le foie et le cœur

    Les antihistaminiques de 2e génération sont utilisés pour soulager les maladies allergiques aiguës et prolongées, l'asthme bronchique léger et l'urticaire chronique idiopathique. Contre-indiqué chez les personnes âgées, les patients souffrant de problèmes cardiovasculaires et de maladies des reins et du foie. Exiger une surveillance constante de l'activité cardiaque.

  3. Les antihistaminiques de 3e et 4e générations, créés récemment, sont des promédicaments, c'est-à-dire de telles formes initiales qui, lorsqu'elles sont ingérées, sont converties en métabolites pharmacologiquement actifs. Contrairement aux médicaments des générations précédentes, ils n'agissent que sur les récepteurs périphériques de l'histamine H1, ne provoquent pas de sédation, stabilisent la membrane des mastocytes et ont des effets anti-allergiques supplémentaires. Ils ont une sélectivité accrue, ne passent pas la barrière hémato-encéphalique et n'affectent pas la sphère nerveuse.

    Ceux-ci inclus:

    • zyrtec (cétirizine)
    • telfast (fexofénadine)
    • trexil (terfénadine)
    • hismanal (astémizole)
    • erius (desloratadine)
    • semprex (crivastine)
    • allergodil (acélastine)

    Les médicaments modernes améliorés ont une durée d'action importante - de la moitié à deux jours, après la fin du traitement, ils ont un effet dépresseur sur l'histamine pendant 6 à 8 semaines.

    Avantages:

    • n'ont pas d'effets secondaires systémiques importants
    • indiqué pour tous les groupes d'âge - certains d'entre eux sont classés comme médicaments en vente libre
    • convient aux activités qui nécessitent une grande concentration d'attention
    • indiqué pour la prévention des maladies allergiques
    • pas addictif
    • ne diffèrent pas, à de rares exceptions près, dans les interactions médicamenteuses significatives

    Moins :

    pour le trexil (terfénadine) et l'astimizan (astémizole), des cas d'effets secondaires cardiotoxiques graves ont été décrits.
    si les médicaments sont utilisés de manière incorrecte, des étourdissements, des nausées, des rougeurs cutanées, des réactions du tractus gastro-intestinal sont probables;
    sélectivement, ce groupe de médicaments devrait être abordé par les personnes souffrant de problèmes rénaux et hépatiques.

L'utilisation d'antihistaminiques de dernière génération est justifiée pour tous les groupes de population sans exception lors d'un traitement à long terme de maladies allergiques - dermatite atopique, rhinite allergique perannuelle, syndrome atopique, urticaire chronique, dermatite de contact et autres.

Zyrtec (cétirizine) et Claritin (loratadine) sont considérés comme les meilleurs antihistaminiques aujourd'hui. Les profils sûrs de ces médicaments sont parfaits pour tous les groupes d'âge, en particulier les enfants, car ils réduisent le risque de futures réactions allergiques.

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments dont le principe d'action repose sur le fait qu'ils bloquent les récepteurs H1 et H2 de l'histamine. Ce blocage aide à réduire la réaction du corps humain avec un médiateur spécial, l'histamine. A quoi servent ces médicaments ? Les médecins les prescrivent lors de réactions allergiques. Possédant de bons effets antiprurigineux, antispastiques, antisérotoninergiques et anesthésiques locaux, les antihistaminiques aident parfaitement les allergies et préviennent également efficacement le bronchospasme, qui peut être causé par l'histamine.

Conformément à l'époque de l'invention et de la mise en vente, toute la variété des remèdes contre les allergies est classée en plusieurs niveaux. Les antihistaminiques sont classés en médicaments de première, deuxième, troisième et quatrième génération. Les médicaments inclus dans chaque génération ont leurs propres caractéristiques et propriétés spécifiques. Leur classification est basée sur la durée de l'effet antihistaminique, les contre-indications existantes et les effets secondaires. Le médicament nécessaire au traitement doit être choisi en fonction des caractéristiques de chaque cas spécifique de la maladie.

Des générations d'antihistaminiques

Antihistaminiques de première génération

Les préparations de la 1ère (première) génération comprennent des sédatifs. Ils agissent au niveau des récepteurs H-1. La durée de leur action est de quatre à cinq heures, après cette période, il sera nécessaire de prendre une nouvelle dose du médicament, et la dose doit être suffisamment importante. Les antihistaminiques sédatifs, malgré leur effet puissant, présentent un certain nombre d'inconvénients. Par exemple, ils peuvent provoquer une bouche sèche, des pupilles dilatées, une vision floue.

Une somnolence et une diminution du tonus peuvent survenir, ce qui signifie qu'il est impossible de prendre ces médicaments pendant la conduite d'une voiture et d'autres activités nécessitant une concentration d'attention élevée. Ils renforcent également l'effet de la prise d'autres sédatifs, de somnifères et d'analgésiques. L'effet sur le corps de l'alcool mélangé à des sédatifs est également renforcé. La plupart des antihistaminiques de première génération sont interchangeables.
Leur utilisation est conseillée en cas de problèmes allergiques du système respiratoire, par exemple en cas de toux ou de congestion nasale. Il convient de prêter attention au fait que les antihistaminiques de première génération combattent bien la toux. Cela rend leur utilisation appropriée dans la bronchite.

Ils seront également utiles aux personnes souffrant de maladies chroniques associées à des difficultés respiratoires. Leur utilisation est assez efficace dans l'asthme bronchique. Ils peuvent également avoir un assez bon effet dans le traitement des réactions allergiques aiguës. Ainsi, par exemple, leur utilisation sera appropriée pour l'urticaire. Les plus courants d'entre eux sont :

  • suprastine
  • diphénhydramine
  • diazoline
  • tavegil

Aussi souvent en vente, vous pouvez trouver du péritol, du pipolfène et du fenkarol.

Antihistaminiques de deuxième génération

Les préparations de la 2e (deuxième) génération sont dites non sédatives. Ils n'ont pas une liste d'effets secondaires aussi longue que les médicaments qui composent la première génération d'antihistaminiques. Ce sont des médicaments qui ne provoquent pas de somnolence, ne réduisent pas l'activité cérébrale et n'ont pas non plus d'effets cholinergiques. Un bon effet est donné par leur utilisation dans les démangeaisons cutanées et les éruptions cutanées allergiques.

Cependant, leur inconvénient majeur est l'effet cardiotoxique que ces médicaments peuvent provoquer. Par conséquent, les médicaments non sédatifs ne sont prescrits qu'en ambulatoire. En aucun cas, ils ne doivent être pris par des personnes souffrant de maladies du système cardiovasculaire. Noms des médicaments non sédatifs les plus courants :

  • trexil
  • historiquement
  • Zodak
  • sempréx
  • fénicil
  • claritine

Antihistaminiques de troisième génération

Les antihistaminiques de la 3e (troisième) génération sont également appelés métabolites actifs. Ils ont de fortes propriétés antihistaminiques et n'ont pratiquement aucune contre-indication. L'ensemble standard de ces médicaments comprend:

  • cétrin
  • zyrtec
  • telfast

Ces médicaments n'ont pas d'effet cardiotoxique, contrairement aux médicaments de deuxième génération. Leur utilisation a un effet positif sur l'asthme et les réactions allergiques aiguës. Ils sont également efficaces dans le traitement des maladies dermatologiques. Très souvent, les antihistaminiques de troisième génération sont prescrits par les médecins pour le psoriasis.

Les médicaments de nouvelle génération sont les antihistaminiques les plus efficaces et les plus inoffensifs. Ils ne créent pas de dépendance, sont sans danger pour le système cardiovasculaire et ont également une longue période d'action. Ils appartiennent à la quatrième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de quatrième génération

Les préparations de la 4e (quatrième) génération ont une petite liste de contre-indications, qui sont principalement la grossesse et l'enfance, mais, néanmoins, il vaut la peine de lire les instructions et de consulter un spécialiste avant de commencer le traitement. La liste de ces médicaments comprend:

  • lévocétirizine
  • desloratadine
  • fexofénadine

Sur leur base, un plus grand nombre de médicaments sont produits, qui, si nécessaire, peuvent être achetés en pharmacie. Ceux-ci incluent erius, xizal, lordestin et telfast.

Formes de libération d'antihistaminiques

Il existe plusieurs formes de libération de médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine. Dans la plupart des cas, leur type le plus pratique à utiliser sont les comprimés et les gélules. Cependant, dans les rayons des pharmacies, vous pouvez également trouver des antihistaminiques sous forme d'ampoules, de suppositoires, de gouttes et même de sirops. L'action de chacun d'eux est unique, de sorte que seul un médecin peut vous aider à choisir la forme la plus appropriée de prise du médicament.

Traitement des enfants avec des antihistaminiques

Comme vous le savez, les enfants sont plus sujets aux maladies allergiques que les adultes. Un allergologue qualifié doit sélectionner et prescrire des médicaments pour les enfants. Beaucoup d'entre eux dans la liste de leurs contre-indications sont de l'âge des enfants, donc, si nécessaire, de l'application à la préparation d'un traitement, il faut être particulièrement prudent. Les organismes des enfants peuvent réagir assez fortement aux effets du médicament, de sorte que le bien-être de l'enfant pendant la période d'utilisation doit être surveillé très attentivement. En cas d'effets secondaires, le médicament doit être arrêté immédiatement et consulter un médecin.

Pour le traitement des enfants, des médicaments quelque peu obsolètes et des médicaments plus modernes conviennent. Les médicaments qui composent la première génération sont principalement utilisés pour soulager en urgence les symptômes d'allergies aiguës. Lors d'une utilisation à long terme, des moyens plus modernes sont généralement utilisés.

Les antihistaminiques ne sont généralement pas disponibles sous des formes spéciales "pour enfants". Pour le traitement des enfants, les mêmes médicaments sont utilisés que pour les adultes, mais à des doses plus faibles. Des médicaments tels que le zyrtec et le kétotifène sont généralement prescrits à partir du moment où l'enfant atteint l'âge de six mois, tous les autres - à partir de deux ans. N'oubliez pas que la prise de médicaments par un enfant doit être sous la surveillance d'un adulte.

Dans le cas d'une maladie d'un petit enfant, le choix des antihistaminiques est beaucoup plus compliqué. Pour les nouveau-nés, les médicaments qui ont un léger effet sédatif, c'est-à-dire les médicaments de première génération, peuvent convenir. Le plus couramment utilisé dans le traitement des très jeunes enfants est la suprastine. Il est sans danger pour les tout-petits et les enfants plus âgés, ainsi que pour les mères allaitantes et les femmes enceintes. Selon la maladie et l'état du corps de l'enfant, le médecin peut prescrire du tavigil ou du phencarol, et en cas de réaction allergique cutanée, une crème antihistaminique. Pour les nourrissons, les mêmes médicaments conviennent que pour les nouveau-nés.

Antihistaminiques pendant la grossesse et l'allaitement

En raison de la production accrue de cortisol dans le corps d'une femme, les allergies pendant la période de procréation sont assez rares, mais, néanmoins, certaines femmes sont toujours confrontées à ce problème. Pendant la grossesse, la prise d'absolument tous les médicaments doit être convenue avec le médecin. Cela s'applique également aux remèdes contre les allergies, qui ont un éventail assez large d'effets secondaires et peuvent nuire à l'enfant. L'utilisation d'antihistaminiques est strictement interdite pendant le premier trimestre de la grossesse; aux deuxième et troisième trimestres, ils peuvent être utilisés en respectant toutefois les précautions nécessaires.

L'ingestion involontaire du médicament dans le corps de l'enfant est possible non seulement pendant la grossesse, mais également pendant l'allaitement. Pendant l'allaitement, l'utilisation d'antihistaminiques est hautement indésirable et n'est prescrite que dans les cas les plus urgents. La question de savoir quel remède une femme qui allaite utilisera ne peut être décidée que par un médecin. Même les médicaments les plus récents et les plus modernes peuvent causer des dommages irréparables, alors dans tous les cas, ne vous soignez pas en nourrissant votre bébé avec votre lait.

Les effets secondaires des antihistaminiques

Comme mentionné précédemment, le corps de chaque personne est individuel et seul un spécialiste peut choisir le bon remède pour le traitement. Prendre le mauvais médicament pour une personne et enfreindre la posologie peut gravement nuire à la santé. Le mal des antihistaminiques peut se manifester en plus de leurs effets secondaires habituels tels que la somnolence, l'écoulement nasal et la toux en violation du moment de l'ovulation chez la femme, la survenue d'un œdème allergique et de l'asthme. Par conséquent, assurez-vous de consulter votre médecin avant de commencer à boire le médicament et suivez strictement les recommandations pour le prendre.

Antihistaminiques de 1ère génération

Selon la structure chimique, ces médicaments sont divisés en groupes suivants :

    1) dérivés d'éthers aminoalkyliques - diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, alphadryl), amidryl, etc.
    2) dérivés d'éthylènediamine - antergan (suprastin), allergan, déhistine, mépyramine, etc.
    3) dérivés de phénothiazines - prométhazine (pipolphen, diprazine, phenergan), doxergan, etc.
    4) dérivés d'alkylamines - phéniramine (triméton), triprolidine (actadil), dimétindine (fenostil), etc.
    5) dérivés d'éthers benzhydryliques - clémastine (tavegil).
    6) dérivés de la pipéridine - cyproheptadine (péritol), cyprodine, astonine, etc.
    7) dérivés de quinuclidine - quifénadine (fencarol), séquifénadine (bicarfène).
    8) dérivés de la pipérazine - cyclizine, méclizine, chlorcyclizine, etc.
    9) dérivés d'alphacarboline - diazolin (omeril).
Diphénhydramine(diphénhydramine, alfadril, etc.) a une activité antihistaminique assez élevée, a un effet anesthésique local (engourdissement des muqueuses), réduit les spasmes des muscles lisses, a une lipophilie et pénètre la barrière hémato-encéphalique, il a donc un effet sédatif prononcé , similaire à l'action des médicaments neuroleptiques, à fortes doses a un effet hypnotique. Ce médicament et ses analogues inhibent la conduction de l'excitation nerveuse dans les ganglions autonomes et ont un effet anticholinergique central, ils augmentent donc la sécheresse des muqueuses et la viscosité des sécrétions, peuvent provoquer agitation, maux de tête, tremblements, bouche sèche, rétention urinaire , tachycardie, constipation. Attribué à l'intérieur 2-3 fois par jour, par voie intramusculaire.

Suprastin(chloropyramine) a un effet antihistaminique et M-anticholinergique prononcé, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, provoque somnolence, faiblesse générale, assèchement des muqueuses et augmente la viscosité des sécrétions, irritation de la muqueuse gastro-intestinale, maux de tête, bouche sèche, rétention urinaire, tachycardie, glaucome. Attribué à l'intérieur 2-3 fois par jour, par voie intramusculaire.

Prométhazine(pipolfène, diprazine) a une forte activité antihistaminique, est bien absorbé et pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique avec différentes voies d'administration, et a donc une activité sédative significative, renforce l'effet des anesthésiques narcotiques, hypnotiques, analgésiques et locaux, abaisse température corporelle, prévient et apaise les vomissements. Il a un effet anticholinergique central et périphérique modéré. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il peut provoquer une chute de la pression artérielle systémique, un collapsus. Ils sont administrés par voie orale et intramusculaire.

clémastine(tavegil) est l'un des antihistaminiques les plus courants et les plus efficaces de la 1ère génération, il bloque sélectivement et activement les récepteurs H1, agit plus longtemps (8-12 heures), pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, il n'a donc pas d'activité sédative et ne provoque pas de baisse de tension artérielle. Son utilisation est recommandée dans les réactions allergiques aiguës par voie parentérale (choc anaphylactique, formes sévères de dermatoses allergiques).

diazoline(omeril) a moins d'activité antihistaminique, mais ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique et ne provoque pas d'effets sédatifs et hypnotiques, il est bien toléré.

Fenkarol(quifénadine) est un médicament antihistaminique original qui bloque modérément les récepteurs H1 et réduit la teneur en histamine dans les tissus, a une faible lipophilie, ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique et n'a pas d'effets sédatifs et hypnotiques, n'a pas d'effets adrénolytiques et anticholinergiques activité, a un effet anti-arythmique. Les enfants de moins de 3 ans se voient prescrire 0,005 g, de 3 à 12 ans - 0,01 g chacun, de plus de 12 ans - 0,025 g 2 à 3 fois par jour.

péritol(cyproheptadine) bloque modérément les récepteurs H1, a une forte activité antisérotonine, ainsi qu'un effet M-anticholinergique, pénètre la barrière hémato-encéphalique et a un effet sédatif prononcé, réduit l'hypersécrétion d'ACTH et de somatotropine, augmente l'appétit et réduit la sécrétion de suc gastrique. Il est prescrit aux enfants de 2 à 6 ans - 6 mg en trois doses, de plus de 6 ans - 4 mg 3 fois par jour.

Les caractéristiques comparatives des antihistaminiques les plus courants de la 1ère génération sont présentées dans le tableau. 3.

Tableau 3 Antihistaminiques de 1ère génération recommandés pour le traitement de la pathologie allergique chez l'enfant

Options / ActionsDiphénhydramineTavegilSuprastinFenkaroldiazolinepéritolPipolfen
Sédation ++ +/- + -- -- - +++
M-cholinergique. Effet + + + -- + +/- +
Début des actions 2 heures2 heures2 heures2 heures2 heures2 heures20 minutes.
Demi vie 4-6 heures1-2 heures6-8 heures4-6 heures6-8 heures4-6 heures8-12 heures
Fréquence d'administration par jour 3-4 fois2 fois2-3 fois3-4 fois1-3 fois3-4 fois2-3 fois
Temps d'application après mangeraprès mangeren mangeantaprès mangeraprès mangeraprès mangeraprès manger
Interaction avec d'autres médicaments renforce l'action des hypnotiques, des neuroleptiques, des anticonvulsivantsaméliore l'effet des hypnotiques et des inhibiteurs de la MAOaméliore modérément l'effet des hypnotiques et des neuroleptiquesabaisse la teneur en histamine dans les tissus, a un effet anti-arythmique - a un effet anti-sérotoninergique, réduit la sécrétion d'ACTHaméliore l'effet des anesthésiques narcotiques, hypnotiques et locaux
Effets secondaires agitation, baisse de la tension artérielle, sécheresse de la bouche, difficulté à respirernon prescrit avant 1 an, bronchospasme, obstruction urinaire, constipationsécheresse de la bouche, augmentation des taux de transaminases, irritation de la muqueuse gastrique et des 12 doigts. entraillesbouche sèche, parfois nauséesbouche sèche, irritation de la muqueuse de l'estomac et des 12 doigts. entraillesbouche sèche, somnolence, nauséesbaisse à court terme de la pression artérielle, augmentation des taux de transaminases, effet photosensibilisant

Caractéristiques des effets pharmacologiques des antihistaminiques de 1ère génération

Comme indiqué dans le tableau. 3, les antihistaminiques de première génération, en inhibant de manière non compétitive et réversible les récepteurs H1, bloquent les autres formations réceptrices, notamment les récepteurs muscariniques cholinergiques et ont ainsi un effet cholinergique M1. Leur action de type atropinique peut assécher les muqueuses et exacerber l'obstruction bronchique. Pour obtenir un effet antihistaminique prononcé, des concentrations élevées de ces médicaments dans le sang sont nécessaires, ce qui nécessite la nomination de fortes doses. De plus, ces composés agissent rapidement après administration, mais pendant une courte durée, ce qui nécessite leur utilisation répétée (4 à 6 fois) au cours de la journée. Il est important de noter que les antihistaminiques ont un effet sur le système nerveux central, pénétrant la barrière hémato-encéphalique, et peuvent provoquer un blocage des récepteurs H1 dans les cellules du système nerveux central, ce qui provoque leur effet sédatif indésirable.

La propriété la plus importante de ces médicaments, qui détermine la facilité de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, est leur lipophilie. Les effets sédatifs de ces médicaments, allant de la somnolence légère au sommeil profond, peuvent souvent se produire même à leurs doses thérapeutiques habituelles. Essentiellement, tous les antihistaminiques de 1ère génération ont un effet sédatif prononcé à un degré ou à un autre, le plus notable dans les phénothiazines (pipolphène), les éthanolamines (diphenhydramine), les pipéridines (péritol), les éthylènediamines (suprastin), dans une moindre mesure - dans les alkylamines et l'éther benzhydrylique dérivés (clemastine, tavegil). L'effet sédatif est pratiquement absent des dérivés de la quinuclidine (fencarol).

Une autre manifestation indésirable de l'action de ces médicaments sur le système nerveux central est les troubles de la coordination, les vertiges, une sensation de léthargie et une diminution de la capacité de concentration. Certains antihistaminiques de 1ère génération présentent les propriétés des anesthésiques locaux, ont la capacité de stabiliser les biomembranes et, en prolongeant la phase réfractaire, peuvent provoquer des arythmies cardiaques. Certains médicaments de ce groupe (pipolfène), potentialisant les effets des catécholamines, provoquent des fluctuations de la pression artérielle (tableau 3).

Parmi les effets indésirables de ces médicaments, il convient également de noter une augmentation de l'appétit, plus prononcée dans les pipéridines (péritol) et la survenue de troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements, gêne dans la région épigastrique), se manifestant plus souvent lors de la prise d'éthylènediamines (suprastin, diazolin). Pour la plupart des antihistaminiques de 1ère génération, les concentrations maximales sont atteintes après 2 heures. Cependant, une caractéristique négative des antagonistes H1 de la 1ère génération est le développement assez fréquent de la tachyphylaxie - une diminution de l'efficacité thérapeutique au cours de leur utilisation à long terme (tableau 4).

Tableau 4 Effets secondaires indésirables des antihistaminiques de première génération :

  • 1. Effet sédatif et hypnotique prononcé
  • 2. Effet négatif sur le système nerveux central - troubles de la coordination, vertiges, diminution de la concentration
  • 3. Action M-cholinergique (semblable à l'atropine)
  • 4. Développement de la tachyphylaxie
  • 5. Courte durée d'action et utilisation répétée
En raison des particularités de l'action pharmacologique des antihistaminiques de 1ère génération, certaines restrictions à leur utilisation ont maintenant été établies (tableau 5). Par conséquent, afin de prévenir la tachyphylaxie, lors de la prescription de ces médicaments, ils doivent être alternés tous les 7 à 10 jours.

Tableau 5 Limites de l'utilisation clinique des antihistaminiques de première génération :

  • syndrome asthéno-dépressif;
  • asthme bronchique, glaucome;
  • phénomènes spastiques dans les régions pylorique ou duodénale;
  • atonie des intestins et de la vessie;
  • toutes les activités qui nécessitent une attention active et une réponse rapide
Ainsi, les effets indésirables des antihistaminiques de 1ère génération limitent leur utilisation en pratique médicale, surtout depuis quelques années. Cependant, le coût relativement faible de ces médicaments et l'action rapide permettent de recommander ces médicaments pour le traitement de la période aiguë des maladies allergiques chez l'enfant en cure courte (7 jours). En période aiguë, et notamment dans les formes sévères de dermatoses allergiques de l'enfant, lorsque l'administration parentérale d'antihistaminiques est nécessaire, et compte tenu du fait qu'il n'existe pas encore de tels médicaments de 2ème génération, le tavegil est le plus efficace, qui dure plus longtemps (8-12 heures) , a un léger effet sédatif et ne provoque pas de chute de tension artérielle. En cas de choc anaphylactique, le tavegil est également le médicament de choix. La suprastine est moins efficace dans de tels cas. Dans l'évolution subaiguë des dermatoses allergiques et notamment dans leurs formes prurigineuses (dermatite atopique, urticaire aiguë et chronique). chez les enfants atteints du syndrome asthéno-dépressif, des antihistaminiques de 1ère génération, principalement sans sédation, peuvent être utilisés - phencarol et diazolin, qui doivent être prescrits en cure courte - 7 à 10 jours. Dans la rhinite allergique (saisonnière et toute l'année) et le rhume des foins, l'utilisation d'antihistaminiques de 1ère génération n'est pas souhaitable, car ils, ayant un effet M-cholinergique, peuvent provoquer des muqueuses sèches, augmenter la viscosité de la sécrétion et contribuer au développement de sinusite et de sinusite, et dans l'asthme bronchique - provoquent ou exacerbent un bronchospasme. En raison de l'effet cardiovasculaire prononcé, l'utilisation du pipolfène dans diverses formes de maladies allergiques est actuellement très limitée.

Antihistaminiques de 2ème génération

Les antihistaminiques de 2ème génération ont été largement utilisés en pratique allergologique ces dernières années. Ces médicaments présentent de nombreux avantages par rapport aux médicaments de 1ère génération (Tableau 6)

Tableau 6 Effets des antihistaminiques de deuxième génération

  • 1. Avoir une spécificité et une affinité très élevées pour les récepteurs H1
  • 2. Ne pas bloquer les autres types de récepteurs
  • 3. N'ont pas d'action M-anticholinergique
  • 4. Aux doses thérapeutiques, ils ne pénètrent pas la barrière hémato-encéphalique, n'ont pas d'effets sédatifs et hypnotiques
  • 5. Ils ont un début d'action rapide et une durée prononcée de l'effet principal (jusqu'à 24 heures)
  • 6. Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal
  • 7. Aucune relation n'a été établie entre l'absorption des médicaments et l'apport alimentaire
  • 8. Peut être appliqué à tout moment
  • 9. Ne provoquez pas de tachyphylaxie
  • 10. Facile à utiliser (1 fois par jour)
De toute évidence, ces médicaments répondent aux exigences de base des antihistaminiques idéaux, qui doivent être rapides à produire leurs effets, à action prolongée (jusqu'à 24 heures) et sans danger pour les patients. Ces besoins sont largement satisfaits par les antihistaminiques de 2e génération : claritine (loratadine), zyrtec (cétirizine), kestin (ébastine) (Tableau 7).

Tableau 7 Antihistaminiques de 2ème génération recommandés pour le traitement de la pathologie allergique chez l'enfant

Choix
Actions
Terfénadine
(terfen)
Astémizol
(hismanal)
Claritine
(loratadine)
Zyrtec
(cytirizine)
Kestin
(ébastine)
SédationNonPeut êtreNonPeut êtreNon
M-cholinergique. Effetil y ail y aNonNonNon
Début des actions1-3 heures2-5 jours30 minutes30 minutes30 minutes
Demi vie4-6 heures8-10 jours12-20 heures7-9 heures24 heures
Fréquence d'administration par jour1-2 fois1-2 foisUne foisUne foisUne fois
Connectez-vous avec la nourritureNonOuiNonNonNon
Temps d'applicationà tout moment, de préférence à jeunà jeun ou 1h avant les repasN'importe quanddans la 2ème moitié de la journée, mieux avant de se coucherN'importe quand
Incompatibilité pharmacologique avec d'autres médicamentsÉrythromycine, oléandomycine, clarithromycine, mycosolone Érythromycine, kénolone
Effets secondairesArythmies ventriculaires, allongement de l'intervalle QT, bradycardie, syncope, bronchospasme, hypokaliémie, hypomagnésémie, augmentation de l'activité des transaminasesArythmies ventriculaires, bradycardie, syncope, bronchospasme, augmentation de l'activité des transaminases, non indiqué chez les enfants de moins de 12 ansBouche sèche (rare)Bouche sèche (parfois)Bouche sèche (rare), douleurs abdominales (rare)
Efficacité à
la dermatite atopique:+/- +/- ++ ++ ++
avec urticaire+/- +/- +++ ++ +++
Gain de poidsNonjusqu'à 5-8 kg en 2 moisNonNonNon

Claritine (loratadine) est l'antihistaminique le plus courant, il a un effet bloquant spécifique sur les récepteurs H1, pour lesquels il a une très grande affinité, n'a pas d'activité anticholinergique et ne provoque donc pas de sécheresse des muqueuses ni de bronchospasme.

Claritin agit rapidement sur les deux phases de la réaction allergique, inhibe la production d'un grand nombre de cytokines, inhibe directement l'expression des molécules d'adhésion cellulaire (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-sélectines et E-sélectines) , réduit la formation de leucotriène C4, de thromboxane A2 , de facteurs de chimiotaxie des éosinophiles et d'activation plaquettaire. Ainsi, la claritine prévient efficacement la formation d'inflammation allergique et a un effet antiallergique prononcé (Leung D., 1997). Ces propriétés de la claritine ont été à la base de son utilisation comme remède de base dans le traitement de maladies allergiques telles que la rhinite allergique, la conjonctivite et le rhume des foins.

Claritin aide également à réduire l'hyperréactivité bronchique, augmente le volume expiratoire forcé (FEV1) et le débit expiratoire de pointe, ce qui détermine son effet bénéfique dans l'asthme bronchique chez les enfants.

Claritin est efficace et peut actuellement être utilisé comme traitement anti-inflammatoire alternatif, en particulier dans l'asthme persistant léger, ainsi que dans la variante dite de la toux de l'asthme bronchique. De plus, ce médicament ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique, n'affecte pas l'activité du SNC et ne potentialise pas l'action des sédatifs et de l'alcool. L'effet sédatif de la claritine ne dépasse pas 4%, c'est-à-dire qu'il est détecté au niveau du placebo.

Claritin n'a pas d'effet négatif sur le système cardiovasculaire, même à des concentrations dépassant de 16 fois la dose thérapeutique. Apparemment, cela est déterminé par la présence de plusieurs voies de son métabolisme (la voie principale passe par l'activité oxygénase de l'isoenzyme CYP3A4 du système du cytochrome P-450 et la voie alternative passe par l'isoenzyme CYP2D6), par conséquent, la claritine est compatible avec des macrolides et des antifongiques dérivés de l'imidazole (kétoconazole, etc.) , ainsi qu'avec un certain nombre d'autres médicaments, ce qui est crucial lors de l'utilisation simultanée de ces médicaments.

Claritin est disponible en comprimés de 10 mg et en sirop, dont 5 ml contiennent 5 mg de médicament.

Les comprimés de Claritin sont prescrits aux enfants à partir de 2 ans à la posologie appropriée. Le niveau plasmatique maximal du médicament est atteint dans l'heure qui suit l'ingestion, ce qui garantit un effet rapide. L'apport alimentaire, l'insuffisance hépatique et rénale n'affectent pas la pharmacocinétique de la claritine. La libération de claritine se produit après 24 heures, ce qui vous permet de la prendre 1 fois par jour. L'utilisation à long terme de Claritin ne provoque pas de tachyphylaxie ni de dépendance, ce qui est particulièrement important dans le traitement des formes de dermatoses allergiques avec démangeaisons (dermatite atopique, urticaire aiguë et chronique et strophulus) chez les enfants. L'efficacité de la claritine a été étudiée par nos soins chez 147 patients atteints de diverses formes de dermatoses allergiques avec un bon effet thérapeutique dans 88,4% des cas. Le meilleur effet a été obtenu dans le traitement de l'urticaire aiguë et surtout chronique (92,2 %), ainsi que de la dermatite atopique et du strophulus (76,5 %). Compte tenu de la grande efficacité de la claritine dans le traitement des dermatoses allergiques et de sa capacité à inhiber la production de leucotriènes, nous avons étudié son effet sur l'activité de la biosynthèse des eicosanoïdes par les granulocytes du sang périphérique chez des patients atteints de dermatite atopique. La biosynthèse des prostanoïdes par les leucocytes du sang périphérique a été étudiée par la méthode radio-isotopique en utilisant de l'acide arachidonique marqué dans des conditions in vitro.

Au cours du traitement par la claritine chez les patients atteints de dermatite atopique, une diminution de la biosynthèse des eicosanoïdes étudiés a été constatée. Dans le même temps, la biosynthèse de PgE2 a diminué le plus significativement - de 54,4%. La production de PgF2a, TxB2 et LTV4 a diminué en moyenne de 30,3 % et la biosynthèse de la prostacycline a diminué de 17,2 % par rapport au niveau avant traitement. Ces données indiquent un effet significatif de la claritine sur les mécanismes de formation de la dermatite atopique chez les enfants. Il est évident que la diminution de la formation de PTV4 pro-inflammatoire et de TxB2 pro-agrégat dans le contexte d'une biosynthèse de prostacycline relativement inchangée est une contribution importante de la claritine à la normalisation de la microcirculation et à la réduction de l'inflammation dans le traitement de la dermatite atopique. Par conséquent, les régularités révélées des effets de la claritine sur les fonctions médiatrices des eicosanoïdes doivent être prises en compte dans la thérapie complexe des dermatoses allergiques chez l'enfant. Nos données nous permettent de conclure que la nomination de claritine est particulièrement appropriée pour les maladies allergiques cutanées chez les enfants. Avec le syndrome dermo-respiratoire chez les enfants, la claritine est également un médicament efficace, car elle peut affecter simultanément les manifestations cutanées et respiratoires des allergies. L'utilisation de la claritine dans le syndrome dermo-respiratoire pendant 6 à 8 semaines contribue à améliorer l'évolution de la dermatite atopique, à réduire les symptômes de l'asthme, à optimiser la respiration externe, à réduire l'hyperréactivité bronchique et à réduire les symptômes de la rhinite allergique.

Zyrtec(Cétirizine) est un produit pharmacologiquement actif non métabolisable qui a un effet bloquant spécifique sur les récepteurs H1. Le médicament a un effet antiallergique prononcé, car il inhibe la phase dépendante de l'histamine (précoce) de la réaction allergique, réduit la migration des cellules inflammatoires et inhibe la libération de médiateurs impliqués dans la phase tardive de la réaction allergique.

Zyrtec réduit l'hyperréactivité de l'arbre bronchique, n'a pas d'effet M-anticholinergique, il est donc largement utilisé dans le traitement de la rhinite allergique, de la conjonctivite, de la pollinose, ainsi que dans leur association avec l'asthme bronchique. Le médicament n'affecte pas négativement le cœur.

Zyrtec est disponible en comprimés de 10 mg et en gouttes (1 ml = 20 gouttes = 10 mg), caractérisés par l'apparition rapide de l'effet clinique et une action prolongée en raison de son métabolisme insignifiant. Il est prescrit aux enfants à partir de deux ans: de 2 à 6 ans, 0,5 comprimé ou 10 gouttes 1 à 2 fois par jour, pour les enfants de 6 à 12 ans - 1 comprimé ou 20 gouttes 1 à 2 fois par jour.

Le médicament ne provoque pas de tachyphylaxie et peut être utilisé pendant une longue période, ce qui est important dans le traitement des lésions cutanées allergiques chez les enfants. Malgré les indications de l'absence d'effet sédatif prononcé lors de la prise de Zyrtec, dans 18,3% des observations, nous avons constaté que le médicament, même à des doses thérapeutiques, provoquait un effet sédatif. À cet égard, il convient d'être prudent lors de l'utilisation de Zirtek avec des sédatifs en raison de la possible potentialisation de leur action, ainsi que de la pathologie du foie et des reins. Un effet thérapeutique positif de l'utilisation de Zirtek a été obtenu par nous dans 83,2% des cas de traitement des dermatoses allergiques chez les enfants. Cet effet était particulièrement prononcé dans les formes de démangeaisons des dermatoses allergiques.

Kestin(Ebastine) a un effet bloquant H1 sélectif prononcé, sans provoquer d'effets anticholinergiques et sédatifs, est rapidement absorbé et presque complètement métabolisé dans le foie et les intestins, se transformant en métabolite actif carébastine. La prise de kestin avec des aliments gras augmente son absorption et la formation de carebastin de 50%, ce qui n'affecte cependant pas l'effet clinique. Le médicament est disponible en comprimés de 10 mg et est utilisé chez les enfants de plus de 12 ans. Un effet antihistaminique prononcé se produit 1 heure après l'ingestion et dure 48 heures.

Kestin est efficace dans le traitement de la rhinite allergique, de la conjonctivite, de la pollinose, ainsi que dans la thérapie complexe de diverses formes de dermatose allergique - en particulier l'urticaire chronique récurrente et la dermatite atopique.

Kestin ne provoque pas de tachyphylaxie et peut être utilisé pendant une longue période. Dans le même temps, il est déconseillé de dépasser ses doses thérapeutiques et d'être prudent lors de la prescription de kétine en association avec des macrolides et certains antifongiques, car elle peut provoquer un effet cardiotoxique. Malgré la diffusion de médicaments de 2e génération tels que la terfénadine et l'astémizole, nous ne recommandons pas leur utilisation dans le traitement des maladies allergiques chez les enfants, car quelque temps après le début de l'utilisation de ces médicaments (depuis 1986), des données cliniques et pharmacologiques sont apparues, indiquant l'effet néfaste de ces médicaments sur le système cardiovasculaire et le foie (arythmies cardiaques, allongement de l'intervalle Q-T, bradycardie, hépatotoxicité). La mortalité a été établie chez 20 % des patients traités par ces médicaments. Par conséquent, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence, sans dépasser la dose thérapeutique et ne pas être utilisés chez les patients présentant une hypokaliémie, des arythmies cardiaques, un allongement congénital de l'intervalle QT, et en particulier en association avec des macrolides et des antifongiques.

Ainsi, ces dernières années, la pharmacothérapie des maladies allergiques chez les enfants a été reconstituée avec un nouveau groupe d'antagonistes efficaces des récepteurs H1, dépourvus d'un certain nombre de propriétés négatives des médicaments de première génération. Selon les idées modernes, un médicament antihistaminique idéal devrait rapidement montrer un effet, agir pendant une longue période (jusqu'à 24 heures) et être sans danger pour les patients. Le choix d'un tel médicament doit être effectué en tenant compte de l'individualité du patient et des caractéristiques des manifestations cliniques de la pathologie allergique, ainsi que des lois de la pharmacocinétique du médicament. Parallèlement à cela, lors de l'évaluation de la priorité de la prescription d'antagonistes modernes des récepteurs H1, une attention particulière doit être accordée à l'efficacité clinique et à la sécurité de ces médicaments pour le patient. Les critères de sélection des antihistaminiques de deuxième génération sont présentés dans le tableau 8.

Tableau 8 Critères de choix des antihistaminiques de seconde génération

ClaritineZyrtecAstémizolTerfénadineKestin
Efficacité clinique
Rhinite allergique perannuelle++ ++ ++ ++ ++
Saisonnier+++ +++ +++ +++ +++
La dermatite atopique++ ++ ++ ++ ++
Urticaire+++ +++ +++ +++ +++
Strofulus+++ +++ +++ +++ +++
Toxidermie+++ +++ +++ +++ +++
Sécurité
SédationNonOuiNonNonNon
Renforcement de l'effet des sédatifsNonOuiNonNonNon
Effet cardiotoxique : allongement Q-T, hypokaliémieNonNonOuiOuià une dose supérieure à 20 mg
Co-administration avec des macrolides et certains médicaments antifongiquesne provoque pas d'effets secondairesne provoque pas d'effets secondaireseffet cardiotoxiqueeffet cardiotoxiqueà une dose supérieure à 20 mg, un effet sur la circulation sanguine est possible
Interaction avec la nourritureNonNonOuiNonNon
Action anticholinergiqueNonNonNonNonNon

Nos études et nos observations cliniques indiquent qu'un tel antihistaminique de deuxième génération qui satisfait aux conditions ci-dessus, est cliniquement efficace et sûr dans le traitement des maladies allergiques chez les enfants, est principalement claritine, et alors - zyrtec.