Aujourd'hui, nous allons parler des nouveaux antihistaminiques de dernière génération, de leur liste, de leur efficacité, de leur action pharmacologique, de la manière de les prendre, des effets secondaires et bien plus encore.
Groupes d'antihistaminiques
La prévalence des maladies allergiques dans la population augmente régulièrement chaque année.
Afin d'arrêter les symptômes d'allergies, d'améliorer le bien-être et d'éliminer complètement le risque de complications graves et parfois mortelles, l'utilisation de médicaments antiallergiques est nécessaire.
Antihistaminiques de deuxième génération
Il n'y a pas d'effet sédatif prononcé et la plupart de ces médicaments ont une action prolongée, c'est-à-dire qu'ils peuvent être pris une fois par jour.
La nomination de tels médicaments doit être effectuée avec prudence, car ils ont un effet cardiotoxique. Autrement dit, leur consommation est totalement contre-indiquée pour ceux qui ont des antécédents de pathologies cardiovasculaires.
Un exemple est un médicament.
Action pharmacologique des médicaments
Les antihistaminiques de ce dernier groupe sont sélectifs dans leur action - ils n'agissent que sur les récepteurs de l'histamine H1.
L'effet anti-allergique sur le corps est dû à plusieurs changements.
Ces médicaments :
- Ils inhibent la production de médiateurs (y compris les cytokines et les chimiokines) qui affectent l'inflammation allergique systémique ;
- Réduire le nombre total et modifier le fonctionnement des molécules d'adhésion ;
- Réduire la chimiotaxie. Ce terme fait référence à la libération des leucocytes du lit vasculaire et à leur pénétration dans le tissu endommagé ;
- Inhiber l'activation des éosinophiles ;
- Prévenir la production de radical superoxyde ;
- Réduire l'hypersensibilité bronchique.
Tous les changements qui se produisent sous l'action de la dernière génération d'antihistaminiques entraînent une diminution de la perméabilité des parois des vaisseaux sanguins. En conséquence, l'enflure, l'hyperémie, les démangeaisons de la peau et des muqueuses disparaissent.
L'absence d'effet sur les récepteurs de l'histamine de types 2 et 3 détermine l'absence de modifications secondaires prononcées sous forme de somnolence et d'effets toxiques sur le muscle cardiaque.
Les derniers médicaments anti-allergiques n'interagissent pas avec les récepteurs de la choline et, par conséquent, les patients ne sont pas gênés par la bouche sèche et la vision floue.
En raison de leur effet anti-inflammatoire et anti-allergique élevé, des antihistaminiques du troisième groupe peuvent être prescrits si nécessaire.
Les effets secondaires possibles
Les patients prenant la dernière génération d'antihistaminiques remarquent rarement des effets indésirables. Mais on ne peut pas dire qu'ils n'existent pas du tout.
Lors du traitement avec ces médicaments, l'apparition de:
- maux de tête;
- fatigue accrue;
- Vertiges périodiques;
- Somnolence sévère ou vice versa insomnie ;
- hallucination;
- tachycardie;
- Sécheresse dans la bouche;
- Troubles dyspeptiques sous forme de nausées, coliques et douleurs abdominales, vomissements ;
- Douleur dans différents groupes musculaires ;
- Eruption sur la peau.
Très rarement, avec un traitement prolongé, une hépatite s'est développée. Avec une prédisposition aux allergies, la probabilité de démangeaisons corporelles, de réactions anaphylactiques, y compris l'œdème de Quincke, est augmentée.
Liste des médicaments
La nouvelle génération d'antihistaminiques comprend:
- fexofénadine;
- Lévocétirizine;
- cétirizine;
- desloratadine;
- Hifenadine;
Il faut rappeler que les fonds listés sont également disponibles sous d'autres noms, mais leur principe actif principal ne change pas.
Le norastémizol et un certain nombre d'autres médicaments, encore mieux connus à l'étranger, sont en cours de développement.
Indications pour l'utilisation
L'efficacité du traitement des allergies est largement déterminée par la sélection correcte du médicament, qui doit être confiée au médecin.
Les médicaments antiallergiques de troisième génération sont utilisés pour traiter les patients atteints de :
- Saisonnier et à l'année;
- Conjonctivite qui survient sous l'influence d'allergènes;
- dermatite de contact;
- Urticaire d'évolution aiguë et chronique ;
Les médicaments de dernière génération peuvent être utilisés au cours et après l'élimination des symptômes aigus de choc anaphylactique, d'allergie médicamenteuse, d'œdème de Quincke.
Les contre-indications générales à leur rendez-vous ne sont considérées que comme une intolérance du patient aux composants principaux ou supplémentaires du médicament.
Fexofénadine
Le médicament est disponible sous deux formes posologiques. Les comprimés ont un dosage de 30, 60, 120 et 180 mg.
La suspension contient 6 mg de la principale substance anti-allergique dans un ml.
Les symptômes d'allergie commencent à s'atténuer environ une heure après l'ingestion orale.
L'effet maximal commence à apparaître après 6 heures et se maintient ensuite au même niveau pendant la journée.
Vous devez prendre le médicament en respectant les règles suivantes :
- Les patients de plus de 12 ans ont besoin d'une dose quotidienne du médicament à une dose de 120 et 180 mg. Le comprimé se boit une fois par jour, de préférence au même moment.
- De 6 à 11 ans, la dose quotidienne est de 60 mg, mais il est recommandé de la diviser en deux prises.
- Le comprimé n'a pas besoin d'être mâché. Buvez-le avec un verre d'eau propre.
- La durée du traitement dépend du type de réaction allergique et de sa gravité.
La fexofénadine a été prise avec succès par un groupe de patients pendant un mois ou plus sans développer de symptômes d'intolérance.
Le médicament est préférable pour faire face à la rhinite allergique, il est recommandé de le prescrire pour le rhume des foins, les éruptions cutanées sur le corps et l'urticaire.
La fexofénadine n'est pas prescrite si l'enfant a moins de 6 ans. La prudence dans le traitement de ce médicament doit être montrée à ceux qui ont des antécédents de pathologie rénale ou hépatique.
Les composants du médicament passent dans le lait maternel et ne peuvent donc pas être utilisés pendant l'allaitement.
L'action de la fexofénadine sur le déroulement de la grossesse n'a pas été clarifiée, c'est pourquoi ce remède n'est prescrit aux femmes enceintes que dans des cas exceptionnels.
Il se distingue par le développement le plus rapide des effets anti-allergiques sur le corps - certains patients constatent une diminution des symptômes d'allergie dans les 15 minutes suivant l'ingestion.
Chez la plupart des personnes prenant le médicament, l'amélioration du bien-être se produit après 30 à 60 minutes.
La concentration maximale de la substance active principale est déterminée dans les deux jours. Le médicament passe dans le lait maternel.
La lévocétirizine est prescrite pour le traitement de diverses formes de rhinite allergique, le médicament aide à, l'urticaire et.
Acceptez-le, guidé par les règles suivantes :
- La forme comprimé est prescrite aux enfants de plus de 6 ans et aux adultes.
- Par jour, vous avez besoin de 5 mg du médicament, qui sont contenus dans un comprimé. Il se boit quel que soit le moment où un repas est prévu, mais le médicament doit absolument être lavé avec un verre d'eau.
- Le médicament en gouttes à partir de 6 ans est prescrit 20 gouttes par jour. Si l'âge de l'enfant est inférieur, la posologie est choisie en fonction de son poids.
- La durée du traitement dépend du type et de la gravité de la réaction allergique. Patients atteints de pollinose La lévocétirizine peut être prescrite jusqu'à 6 mois. Dans les allergies chroniques, le médicament est parfois poursuivi pendant un an. Dans le cas où un contact possible avec l'allergène est attendu, le médicament peut être bu dans la semaine.
La lévocétirizine n'est pas prescrite en pratique pédiatrique pour les enfants de moins de deux ans. Les contre-indications à son utilisation sont également considérées comme la grossesse, l'insuffisance rénale sévère, les pathologies congénitales du métabolisme des glucides.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale, la dose du médicament est sélectionnée après avoir passé les tests. En cas de pathologie légère à modérée, une dose de 5 mg peut être bue une fois tous les deux ou trois jours.
Les analogues de la lévocétirizine sont considérés -, Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glenset, Zilola.
cétirizine
Disponible sous forme de comprimés, gouttes, sirop. Le médicament est un métabolite de l'hydroxyzine.
La cétirizine soulage bien les démangeaisons, son action est donc optimale dans le traitement de l'urticaire et des dermatoses prurigineuses.
L'agent montre une grande efficacité dans l'élimination des symptômes de la rhinite aiguë et chronique causée par l'influence des allergènes, en particulier l'herbe à poux.
Le médicament élimine les symptômes de la conjonctivite allergique - larmoiement, démangeaisons, rougeur de la sclère.
L'effet anti-allergique se produit après deux heures et dure au moins une journée.
Le médicament est prescrit en fonction de l'âge du patient:
Ajuster la dose du médicament est nécessaire pour les patients présentant une insuffisance rénale.
Le traitement à la cétirizine est contre-indiqué pendant l'allaitement, en cas de troubles congénitaux du métabolisme des glucides, avec hypersensibilité individuelle.
Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'épilepsie et de convulsions.
Pendant la grossesse, le médicament n'est prescrit que dans les cas extrêmes.
Les analogues les plus célèbres de la cétirizine sont Rolinoz, Allertec, Amertil, Cetrinal, les éruptions cutanées et l'urticaire, le rhume des foins.
La substance active du médicament conserve son activité anti-allergique dans le corps tout au long de la journée.
La forme de comprimé est interdite pour une utilisation jusqu'à 12 ans. Les enfants à partir d'un an doivent recevoir le médicament sous forme de sirop.
Hifenadine (nom commercial Phencarol)
Disponible sous forme de comprimés et sous forme de solution pour injection intramusculaire.
L'administration orale permet le début de l'action anti-allergique en une heure, l'administration par injection entraîne une diminution des symptômes allergiques en une demi-heure.
L'hifénadine et ses analogues sont prescrits pour :
- Dermatoses accompagnées de démangeaisons et d'irritations cutanées ;
- Urticaire chronique et aiguë;
- De la nourriture et;
- rhume des foins, allergies à l'herbe à poux;
- Conjonctivite allergique et rhinite;
- Angiœdème.
La dose quotidienne du médicament pour les adultes est jusqu'à 200 mg, elle est divisée en trois doses.
La posologie pour les enfants est prescrite en fonction de leur âge et du type de réaction allergique. Le traitement doit durer de 10 à 20 jours.
L'hifénadine est contre-indiquée pendant toute la grossesse, les enfants de moins de trois ans, pendant la période d'allaitement. Noms commerciaux du médicament Fenkarol-Olaine, Fenkarol.
Un allergologue devrait prescrire tout médicament antihistaminique. Un médecin qualifié prend en compte non seulement la gravité de la réaction allergique, mais également l'âge du patient, la présence d'autres personnes, y compris les maladies chroniques.
L'automédication provoque souvent le développement de formes sévères d'allergies et il faut toujours s'en souvenir.
Historiquement, le terme "antihistaminiques" désigne les médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine H1, et les médicaments qui agissent sur les récepteurs de l'histamine H2 (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés bloqueurs de l'histamine H2. Les premiers sont utilisés pour traiter les maladies allergiques, les seconds sont utilisés comme agents antisécrétoires.
L'histamine, ce médiateur le plus important de divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps, a été synthétisée chimiquement en 1907. Par la suite, il a été isolé à partir de tissus animaux et humains (Windaus A., Vogt W.). Plus tard encore, ses fonctions ont été déterminées : sécrétion gastrique, fonction de neurotransmetteur dans le système nerveux central, réactions allergiques, inflammation, etc. Près de 20 ans plus tard, en 1936, les premières substances à activité antihistaminique ont été créées (Bovet D., Staub A. ). Et déjà dans les années 60, l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine dans le corps a été prouvée et trois de leurs sous-types ont été identifiés : H1, H2 et H3, différant par leur structure, leur localisation et les effets physiologiques qui se produisent lors de leur activation et de leur blocage. Depuis lors, une période active de synthèse et d'essais cliniques de divers antihistaminiques commence.
De nombreuses études ont montré que l'histamine, agissant sur les récepteurs du système respiratoire, des yeux et de la peau, provoque des symptômes allergiques caractéristiques, et que les antihistaminiques qui bloquent sélectivement les récepteurs de type H1 peuvent les prévenir et les arrêter.
La plupart des antihistaminiques utilisés ont un certain nombre de propriétés pharmacologiques spécifiques qui les caractérisent en tant que groupe distinct. Ceux-ci incluent les effets suivants : antiprurigineux, décongestionnant, antispastique, anticholinergique, antisérotoninergique, sédatif et anesthésique local, ainsi que la prévention du bronchospasme induit par l'histamine. Certains d'entre eux ne sont pas dus au blocage de l'histamine, mais à des caractéristiques structurelles.
Les antihistaminiques bloquent l'action de l'histamine sur les récepteurs H1 par le mécanisme de l'inhibition compétitive, et leur affinité pour ces récepteurs est bien inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne sont pas capables de déplacer l'histamine liée au récepteur, ils bloquent uniquement les récepteurs inoccupés ou libérés. En conséquence, les bloqueurs H1 sont les plus efficaces pour prévenir les réactions allergiques immédiates et, dans le cas d'une réaction développée, ils empêchent la libération de nouvelles portions d'histamine.
Selon leur structure chimique, la plupart d'entre eux sont des amines liposolubles, qui ont une structure similaire. Le noyau (R1) est représenté par un groupe aromatique et/ou hétérocyclique et est lié via une molécule d'azote, d'oxygène ou de carbone (X) au groupe amino. Le noyau détermine la sévérité de l'activité antihistaminique et certaines des propriétés de la substance. Connaissant sa composition, on peut prédire la force du médicament et ses effets, tels que la capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique.
Il existe plusieurs classifications d'antihistaminiques, bien qu'aucune d'entre elles ne soit généralement acceptée. Selon l'une des classifications les plus populaires, les antihistaminiques sont divisés en médicaments de première et de deuxième génération selon l'époque de leur création. Les médicaments de première génération sont également appelés sédatifs (selon l'effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs de deuxième génération. À l'heure actuelle, il est d'usage de distinguer la troisième génération: elle comprend des médicaments fondamentalement nouveaux - des métabolites actifs qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, présentent l'absence d'effet sédatif et l'effet cardiotoxique caractéristique des médicaments de deuxième génération (voir ).
De plus, selon la structure chimique (en fonction de la liaison X), les antihistaminiques sont divisés en plusieurs groupes (éthanolamines, éthylènediamines, alkylamines, dérivés d'alphacarboline, quinuclidine, phénothiazine, pipérazine et pipéridine).
Antihistaminiques de première génération (sédatifs). Tous sont bien solubles dans les graisses et, en plus de l'histamine H1, bloquent également les récepteurs cholinergiques, muscariniques et sérotoninergiques. En tant que bloqueurs compétitifs, ils se lient de manière réversible aux récepteurs H1, ce qui conduit à l'utilisation de doses assez élevées. Les propriétés pharmacologiques suivantes en sont les plus caractéristiques.
- L'effet sédatif est déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, facilement solubles dans les lipides, pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être leur effet sédatif consiste-t-il à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l'acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de la première génération varie selon les médicaments et selon les patients, de modéré à sévère, et augmente lorsqu'il est associé à l'alcool et aux psychotropes. Certains d'entre eux sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, à la place de la sédation, une agitation psychomotrice survient (plus souvent à doses thérapeutiques moyennes chez l'enfant et à forte dose toxique chez l'adulte). En raison de l'effet sédatif, la plupart des médicaments ne doivent pas être utilisés lors de tâches nécessitant de l'attention. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'action des sédatifs et des hypnotiques, des antalgiques narcotiques et non narcotiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase et de l'alcool.
- L'effet anxiolytique caractéristique de l'hydroxyzine peut être dû à la suppression de l'activité dans certaines zones de la région sous-corticale du système nerveux central.
- Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont les plus caractéristiques des éthanolamines et des éthylènediamines. Se manifeste par une bouche et un nasopharynx secs, une rétention urinaire, une constipation, une tachycardie et une déficience visuelle. Ces propriétés assurent l'efficacité des remèdes discutés dans la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction dans l'asthme bronchique (en raison d'une augmentation de la viscosité des crachats), exacerber le glaucome et entraîner une obstruction sous-vésicale dans l'adénome de la prostate, etc.
- Les effets antiémétiques et antibalancement sont aussi probablement associés à l'effet anticholinergique central des médicaments. Certains antihistaminiques (diphénhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent la fonction du labyrinthe, et peuvent donc être utilisés pour le mal des transports.
- Un certain nombre de bloqueurs d'histamine H1 réduisent les symptômes du parkinsonisme, qui est dû à l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
- L'action antitussive est la plus caractéristique de la diphenhydramine, elle est réalisée par une action directe sur le centre de la toux dans le bulbe rachidien.
- L'effet antisérotoninergique, qui est principalement caractéristique de la cyproheptadine, conditionne son utilisation dans la migraine.
- L'effet α1-bloquant avec vasodilatation périphérique, particulièrement observé avec les antihistaminiques phénothiaziniques, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les personnes sensibles.
- L'action anesthésique locale (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (se produit en raison d'une diminution de la perméabilité de la membrane aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Cependant, ils ont des effets systémiques de type quinidine, se manifestant par un allongement de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire.
- Tachyphylaxie : Diminution de l'activité antihistaminique lors d'une utilisation à long terme, confirmant la nécessité d'alterner les médicaments toutes les 2-3 semaines.
- Il convient de noter que les antihistaminiques de première génération se distinguent de la deuxième génération par la courte durée d'exposition avec un début relativement rapide de l'effet clinique. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale. Tout ce qui précède, ainsi que le faible coût, détermine l'utilisation généralisée des antihistaminiques aujourd'hui.
Par ailleurs, bon nombre des qualités évoquées permettaient aux « anciens » antihistaminiques d'occuper leur place dans le traitement de certaines pathologies (migraine, troubles du sommeil, troubles extrapyramidaux, anxiété, mal des transports, etc.) qui ne sont pas associées à des allergies. De nombreux antihistaminiques de première génération sont inclus dans des préparations combinées utilisées contre le rhume, comme sédatifs, hypnotiques et autres composants.
Les plus couramment utilisés sont la chloropyramine, la diphenhydramine, la clémastine, la cyproheptadine, la prométhazine, le phencarol et l'hydroxyzine.
Chloropyramine(Suprastin) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus utilisés. Il a une activité antihistaminique importante, une action anticholinergique périphérique et antispasmodique modérée. Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et toute l'année, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons d'étiologies diverses ; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Fournit une large gamme de doses thérapeutiques utilisables. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. Suprastin se caractérise par un début d'effet rapide et une courte durée (y compris les effets secondaires). Dans ce cas, la chloropyramine peut être associée à des anti-H1 non sédatifs afin d'augmenter la durée de l'effet antiallergique. Suprastin est actuellement l'un des antihistaminiques les plus vendus en Russie. Ceci est objectivement lié à la grande efficacité éprouvée, à la contrôlabilité de son effet clinique, à la disponibilité de diverses formes posologiques, y compris les injections, et à son faible coût.
Diphénhydramine, mieux connu dans notre pays sous le nom de diphenhydramine, est l'un des premiers anti-H1 synthétisés. Il a une activité antihistaminique assez élevée et réduit la sévérité des réactions allergiques et pseudo-allergiques. En raison de son effet anticholinergique important, il a un effet antitussif, antiémétique et provoque en même temps des muqueuses sèches, une rétention urinaire. En raison de sa lipophilie, la diphenhydramine donne une sédation prononcée et peut être utilisée comme hypnotique. Il a un effet anesthésique local important, à la suite de quoi il est parfois utilisé comme alternative à l'intolérance à la novocaïne et à la lidocaïne. La diphenhydramine est présentée sous diverses formes posologiques, y compris pour usage parentéral, ce qui a déterminé son utilisation généralisée en thérapie d'urgence. Cependant, une gamme importante d'effets secondaires, l'imprévisibilité des conséquences et les effets sur le système nerveux central nécessitent une attention accrue lors de son utilisation et, si possible, l'utilisation de moyens alternatifs.
clémastine(tavegil) est un médicament antihistaminique très efficace dont l'action est similaire à celle de la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais pénètre dans une moindre mesure la barrière hémato-encéphalique. Il existe également sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire du choc anaphylactique et de l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, une hypersensibilité à la clémastine et à d'autres antihistaminiques de structure chimique similaire est connue.
Cyproheptadine(péritol), avec un antihistaminique, a un effet antisérotoninergique significatif. A cet égard, il est principalement utilisé dans certaines formes de migraine, de dumping syndrome, comme stimulant de l'appétit, dans les anorexies d'origines diverses. C'est le médicament de choix pour l'urticaire au froid.
prométhazine(pipolfène) - un effet prononcé sur le système nerveux central a déterminé son utilisation dans le syndrome de Ménière, la chorée, l'encéphalite, le mal de la mer et de l'air, comme antiémétique. En anesthésiologie, la prométhazine est utilisée comme composant de mélanges lytiques pour potentialiser l'anesthésie.
Quifénadine(fenkarol) - a moins d'activité antihistaminique que la diphénhydramine, mais se caractérise également par une pénétration moindre à travers la barrière hémato-encéphalique, ce qui détermine la moindre sévérité de ses propriétés sédatives. De plus, le fenkarol bloque non seulement les récepteurs de l'histamine H1, mais réduit également la teneur en histamine des tissus. Peut être utilisé dans le développement de la tolérance à d'autres antihistaminiques sédatifs.
Hydroxyzine(atarax) - malgré l'activité antihistaminique existante, il n'est pas utilisé comme agent antiallergique. Il est utilisé comme anxiolytique, sédatif, myorelaxant et antiprurigineux.
Ainsi, les antihistaminiques de première génération qui affectent à la fois les récepteurs H1 et d'autres récepteurs (sérotonine, récepteurs cholinergiques centraux et périphériques, récepteurs a-adrénergiques) ont des effets différents, qui ont déterminé leur utilisation dans diverses conditions. Mais la sévérité des effets secondaires ne permet pas de les considérer comme des médicaments de premier choix dans le traitement des maladies allergiques. L'expérience acquise avec leur utilisation a permis le développement de médicaments unidirectionnels - la deuxième génération d'antihistaminiques.
Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs). Contrairement à la génération précédente, ils n'ont quasiment pas d'effets sédatifs et anticholinergiques, mais se différencient par leur action sélective sur les récepteurs H1. Cependant, pour eux, un effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers.
Les propriétés suivantes sont les plus courantes pour eux.
- Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
- Apparition rapide de l'effet clinique et durée d'action. Une prolongation peut être obtenue en raison d'une forte liaison aux protéines, de l'accumulation du médicament et de ses métabolites dans le corps et d'une élimination retardée.
- Effet sédatif minimal lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques. Cela s'explique par le faible passage de la barrière hémato-encéphalique dû aux particularités de la structure de ces fonds. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une somnolence modérée, ce qui est rarement la raison de l'arrêt du médicament.
- Absence de tachyphylaxie en cas d'utilisation prolongée.
- La capacité de bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, qui est associée à un allongement de l'intervalle QT et à une arythmie cardiaque. Le risque de cet effet secondaire augmente lorsque les antihistaminiques sont associés à des antifongiques (kétoconazole et itraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), du jus de pamplemousse et chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère.
- Absence de formulations parentérales cependant, certaines d'entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles en formulations topiques.
Vous trouverez ci-dessous des antihistaminiques de deuxième génération avec leurs propriétés les plus caractéristiques.
Terfénadine- le premier médicament antihistaminique, dépourvu d'effet dépresseur sur le système nerveux central. Sa création en 1977 était le résultat d'une étude à la fois des types de récepteurs de l'histamine et des caractéristiques de la structure et de l'action des anti-H1 existants, et a jeté les bases du développement d'une nouvelle génération d'antihistaminiques. Actuellement, la terfénadine est de moins en moins utilisée, ce qui est associé à sa capacité accrue à provoquer des arythmies mortelles associées à un allongement de l'intervalle QT (torsades de pointes).
Astémizol- l'un des médicaments à action la plus longue du groupe (la demi-vie de son métabolite actif peut atteindre 20 jours). Elle se caractérise par une liaison irréversible aux récepteurs H1. Pratiquement aucun effet sédatif, n'interagit pas avec l'alcool. L'astémizole ayant un effet retardé sur l'évolution de la maladie, il est déconseillé de l'utiliser dans un processus aigu, mais il peut être justifié dans les maladies allergiques chroniques. Étant donné que le médicament a la capacité de s'accumuler dans l'organisme, le risque de développer de graves troubles du rythme cardiaque, parfois mortels, augmente. En raison de ces effets secondaires dangereux, la vente d'astémizole aux États-Unis et dans certains autres pays a été suspendue.
Akrivastine(semprex) est un médicament à activité antihistaminique élevée avec un effet sédatif et anticholinergique peu prononcé. Une caractéristique de sa pharmacocinétique est un faible niveau de métabolisme et l'absence de cumul. L'acrivastine est préférée dans les cas où il n'y a pas besoin de traitement antiallergique permanent en raison de l'apparition rapide de l'effet et de l'effet à court terme, ce qui permet un schéma posologique flexible.
Diméthenden(Fenistil) - est le plus proche des antihistaminiques de première génération, mais en diffère par un effet sédatif et muscarinique beaucoup moins prononcé, une activité antiallergique et une durée d'action plus élevées.
Loratadine(claritin) est l'un des médicaments les plus achetés de la deuxième génération, ce qui est tout à fait compréhensible et logique. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques. Le médicament est dépourvu d'effet sédatif et ne potentialise pas l'effet de l'alcool. De plus, la loratadine n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a pas d'effet cardiotoxique.
Les antihistaminiques suivants sont des médicaments topiques et sont destinés à soulager les manifestations locales des allergies.
Lévocabastine(Histimet) est utilisé en collyre pour le traitement de la conjonctivite allergique histaminique ou en spray pour la rhinite allergique. Lorsqu'il est appliqué localement, il pénètre dans la circulation systémique en petite quantité et n'a pas d'effets indésirables sur les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
Azélastine(allergodil) est un remède très efficace pour le traitement de la rhinite allergique et de la conjonctivite. Utilisée sous forme de spray nasal et de gouttes pour les yeux, l'azélastine a peu ou pas d'effets systémiques.
Un autre antihistaminique topique, la bamipine (soventol), sous forme de gel, est destiné à être utilisé dans les lésions cutanées allergiques accompagnées de démangeaisons, de piqûres d'insectes, de brûlures de méduses, d'engelures, de coups de soleil et de brûlures thermiques légères.
Antihistaminiques de troisième génération (métabolites). Leur différence fondamentale est qu'ils sont des métabolites actifs des antihistaminiques de la génération précédente. Leur principale caractéristique est l'incapacité d'influencer l'intervalle QT. Actuellement, il existe deux médicaments - la cétirizine et la fexofénadine.
cétirizine(Zyrtec) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. C'est un métabolite actif de l'hydroxyzine, qui a un effet sédatif beaucoup moins prononcé. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans le corps et le taux de son excrétion dépend de la fonction des reins. Sa caractéristique est sa grande capacité à pénétrer la peau et, par conséquent, son efficacité dans les manifestations cutanées des allergies. La cétirizine ni expérimentalement ni en clinique n'a montré d'effet arythmogène sur le cœur, ce qui a prédéterminé le domaine d'utilisation pratique des métabolites et a déterminé la création d'un nouveau médicament, la fexofénadine.
Fexofénadine(telfast) est le métabolite actif de la terfénadine. La fexofénadine ne subit pas de transformations dans l'organisme et sa cinétique ne change pas en cas d'insuffisance hépatique et rénale. Il n'entre dans aucune interaction médicamenteuse, n'a pas d'effet sédatif et n'affecte pas l'activité psychomotrice. À cet égard, le médicament est approuvé pour une utilisation par des personnes dont les activités nécessitent une attention accrue. Une étude de l'effet de la fexofénadine sur la valeur QT a montré, tant dans l'expérience qu'en clinique, l'absence totale d'effet cardiotrope lors de l'utilisation de doses élevées et d'une utilisation à long terme. Avec une sécurité maximale, ce remède démontre la capacité d'arrêter les symptômes dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière et de l'urticaire chronique idiopathique. Ainsi, la pharmacocinétique, le profil de sécurité et l'efficacité clinique élevée font de la fexofénadine le plus prometteur des antihistaminiques à l'heure actuelle.
Ainsi, dans l'arsenal du médecin, il existe une quantité suffisante d'antihistaminiques aux propriétés différentes. Il faut se rappeler qu'ils ne procurent qu'un soulagement symptomatique des allergies. De plus, selon la situation spécifique, vous pouvez utiliser à la fois différentes drogues et leurs diverses formes. Il est également important que le médecin soit conscient de la sécurité des antihistaminiques.
| 1ère génération | IIe génération | IIIe génération |
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Que sont les antihistaminiques
Ces médicaments sont classiquement divisés en deux groupes. Le premier comprend la diprazine, le tavegil, la diazolin, traditionnellement utilisés pour soulager les symptômes allergiques, et ils sont aussi appelés médicaments d'ancienne génération. Tous, en règle générale, ont un effet secondaire commun - ils provoquent de la somnolence. Les médicaments comprennent, par exemple, l'astémizole (gismanal) et la claritine (loratadine). La principale différence entre ces deux groupes d'antihistaminiques est que les médicaments de nouvelle génération n'ont pas d'effet sédatif et doivent être pris une fois par jour. Cependant, le coût de ces médicaments est beaucoup plus élevé que le "classique".Autres propriétés pharmacologiques des antihistaminiques
En plus de supprimer et de neutraliser l'histamine, ces médicaments ont d'autres propriétés pharmacologiques qui doivent être prises en compte si vous les achetez sans ordonnance d'un médecin. Ainsi, la plupart d'entre eux ont la capacité d'améliorer l'action des autres, par conséquent, souvent, par exemple, une combinaison telle que l'analgine et la diphenhydramine est utilisée pour renforcer l'effet analgésique. Ces médicaments augmentent également l'efficacité des médicaments qui agissent sur le système nerveux central, donc les prendre ensemble peut provoquer une surdose et avoir des conséquences imprévisibles.Dans les maladies respiratoires aiguës, il est déconseillé de prendre des médicaments tels que le dimédrol, la diprazine, la suprastine ou le tavegil pour les allergies. Ils dessèchent les muqueuses et épaississent et épaississent les expectorations qui se forment dans les poumons, les empêchant de tousser, ce qui peut augmenter le risque de développer une pneumonie. Il existe d'autres effets secondaires des antihistaminiques qui ne sont connus que des spécialistes, donc avant de prendre tel ou tel remède, consultez votre médecin.
Les antihistaminiques de 4ème génération sont les derniers outils visant à renforcer l'efficacité de la lutte contre les allergies. Leur caractéristique distinctive est la durée de l'effet thérapeutique et un minimum d'effets secondaires.
L'histamine est une substance organique complexe qui fait partie de nombreux tissus et cellules. Il est situé dans des mastocytes spéciaux - les histiocytes. C'est ce qu'on appelle l'histamine passive.
Dans des conditions particulières, l'histamine passive devient active. Jeté dans le sang, il se répand dans tout le corps et a un effet négatif sur celui-ci. Cette transition se produit sous l'influence de :
- lésions traumatiques;
- stresser
- maladies infectieuses;
- actions des médicaments;
- néoplasmes malins et bénins;
- maladies chroniques;
- prélèvement d'organes ou de leurs parties.
L'histamine active peut pénétrer dans le corps avec de la nourriture et de l'eau. Le plus souvent, cela se produit lors de la consommation d'aliments d'origine animale sous une forme périmée.
Comment le corps réagit-il à l'apparition d'histamine libre ?
La transition de l'histamine d'un état lié à un état libre crée l'effet d'un effet viral.
Pour cette raison, les symptômes de la grippe et des allergies sont souvent similaires. Dans ce cas, les processus suivants se produisent dans le corps:
- Spasmes des muscles lisses. Le plus souvent, ils se produisent dans les bronches et les intestins.
- Poussée d'adrénaline. Cela entraîne une augmentation de la pression artérielle, une augmentation du rythme cardiaque.
- Augmentation de la production d'enzymes digestives et de mucus dans les bronches et la cavité nasale.
- Rétrécissement des grands et expansion des petits vaisseaux sanguins. Cela provoque un gonflement de la membrane muqueuse, une rougeur de la peau, l'apparition d'une éruption cutanée, une forte diminution de la pression.
- Le développement d'un choc anaphylactique, qui s'accompagne de convulsions, d'une perte de conscience, de vomissements, d'une forte chute de pression.
Les antihistaminiques et leur action
Le moyen le plus efficace de lutter contre l'histamine consiste à utiliser des médicaments spéciaux qui réduisent le niveau de cette substance à l'état actif libre.
Depuis que les premiers médicaments contre les allergies ont été développés, quatre générations d'antihistaminiques ont été lancées. En relation avec le développement de la chimie, de la biologie et de la pharmacologie, ces médicaments se sont améliorés, leur effet a augmenté et les contre-indications et effets indésirables ont diminué.
Représentants des antihistaminiques de toutes les générations
Afin d'évaluer les médicaments de dernière génération, la liste devrait commencer par les médicaments plus anciens.
- Première génération : Diphenhydramine, Diazolin, Mebhydrolin, Promethazine, Chloropyramine, Tavegil, Diphenhydramine, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Phencarol. Tous ces médicaments ont un fort effet sédatif et même hypnotique. Leur principal mécanisme d'action est le blocage des récepteurs H1. La durée de leur action est de l'ordre de 4 à 5 heures. L'effet antiallergique de ces médicaments peut être qualifié de bon. Cependant, ils ont trop d'effet sur tout le corps. Les effets secondaires de ces médicaments sont les suivants: pupilles dilatées, bouche sèche, flou de l'image visuelle, somnolence constante, faiblesse.
- Deuxième génération : Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. À ce stade du développement des produits pharmaceutiques, des médicaments n'ayant pas d'effet sédatif sont apparus. De plus, ils ne contiennent plus les mêmes effets secondaires. Ils n'ont pas d'effet inhibiteur sur le psychisme et ne provoquent pas non plus de somnolence. Ils sont pris non seulement pour les manifestations allergiques du système respiratoire, mais également pour les réactions cutanées, par exemple l'urticaire. L'inconvénient de ces agents était l'effet cardiotoxique de leurs ingrédients.
- Troisième génération : Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Ces médicaments ont des capacités antihistaminiques améliorées et un petit ensemble de contre-indications et d'effets secondaires. Dans l'ensemble de toutes les propriétés, ils ne sont pas moins efficaces que les médicaments de 4e génération.
- Quatrième génération : cétirizine, desloratadine, fenspiride, fexofénadine, loratadine, azélastine, xyzal, ébastine. Les antihistaminiques de la 4ème génération sont capables de bloquer les récepteurs H1 et H2 de l'histamine. Cela réduit les réactions du corps avec l'histamine médiatrice. En conséquence, la réaction allergique s'affaiblit ou n'apparaît pas du tout. La probabilité de bronchospasme est également réduite.
Le meilleur de la dernière génération
Les meilleurs antihistaminiques de 4e génération se caractérisent par un long effet thérapeutique et un petit nombre d'effets secondaires. Ils ne suppriment pas la psyché et ne détruisent pas le cœur.
- La fexofénadine est très populaire. Il se caractérise par la polyvalence de l'exposition, il peut donc être utilisé pour tous les types d'allergies. Cependant, il est interdit aux enfants de moins de 6 ans.
- La cétirizine est plus adaptée au traitement des allergies qui se manifestent sur la peau. Il est particulièrement recommandé pour les ruches. L'action de la cétirizine apparaît 2 heures après l'ingestion, mais l'effet thérapeutique dure toute la journée. Ainsi, avec des crises d'allergie modérées, il peut être pris 1 fois par jour. Le médicament est souvent recommandé pour le traitement des allergies infantiles. L'utilisation à long terme de la cétirizine chez les enfants souffrant d'un syndrome atopique précoce réduit considérablement le développement négatif ultérieur de maladies de genèse allergique.
- La loratadine a un effet thérapeutique particulièrement important. Ce médicament de quatrième génération peut légitimement figurer en tête de liste des leaders.
- Xyzal bloque bien la libération de médiateurs inflammatoires, ce qui vous permet de vous débarrasser longtemps des réactions allergiques. Il est préférable de l'utiliser pour l'asthme bronchique et les allergies saisonnières au pollen.
- La desloratadine peut être classée comme l'un des antihistaminiques les plus populaires pour tous les groupes d'âge. Dans le même temps, il est à juste titre considéré comme l'un des plus sûrs, avec presque aucune contre-indication et effet indésirable. Cependant, il se caractérise par au moins un effet sédatif faible mais toujours. Cependant, cet effet est si faible qu'il n'affecte pratiquement pas le taux de réaction humaine et l'activité du cœur.
- La desloratadine est le plus souvent prescrite aux patients allergiques au pollen. Il peut être utilisé à la fois de manière saisonnière, c'est-à-dire pendant la période de risque maximal, et à d'autres périodes. Avec succès, ce médicament peut être utilisé dans le traitement de la conjonctivite et de la rhinite allergique.
- La lévocétirizine, également connue sous le nom de Suprastinex et Caesera, est considérée comme un excellent remède contre les allergies au pollen. De plus, ces médicaments peuvent être utilisés pour la conjonctivite et la rhinite allergique.
Ainsi, les antihistaminiques de quatrième génération peuvent être utilisés en conduisant et en effectuant d'autres travaux nécessitant une bonne réponse. Ils n'interagissent généralement pas avec d'autres médicaments, y compris les antibiotiques. Cela leur permet d'être pris dans le traitement des maladies inflammatoires.
Étant donné que ces médicaments n'affectent pas le comportement, les processus de pensée ou n'ont pas d'effet néfaste sur le cœur, ils sont généralement bien tolérés par les patients.
De plus, ils n'interagissent généralement pas de manière synergique avec d'autres médicaments.
Presque chaque personne moderne dans l'armoire à pharmacie à domicile contient des antihistaminiques, qui sont utilisés pour soulager une réaction allergique. Mais tous ceux qui les utilisent ne savent pas comment fonctionnent ces médicaments, comment les utiliser correctement et ce que signifie le concept d '«histamine». Par conséquent, il est nécessaire de comprendre dans quels cas ces médicaments sont prescrits, quelles indications et contre-indications ils ont.
est une substance biologiquement active produite par les cellules du système immunitaire. Il provoque divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps en agissant sur des récepteurs situés dans les tissus des organes internes.
Les antihistaminiques bloquent la production d'histamine, ce qui les rend indispensables dans le traitement des allergies, des pathologies gastro-intestinales, neurologiques et autres.
Quand donne-t-on des antihistaminiques ?
Les indications de prise de formulations antihistaminiques sont les conditions pathologiques suivantes:
- rhinite allergique;
- Conjonctivite allergique;
- la dermatite atopique;
- œdème de Quincke;
- réaction corporelle aux piqûres d'insectes;
- réaction allergique à la poussière domestique, aux poils d'animaux ;
- intolérance aux médicaments;
- réactions anaphylactiques;
- érythème exsudatif ou allergique;
- psoriasis;
- allergie au froid, à la chaleur, aux produits chimiques ménagers et à d'autres substances toxiques ;
- toux allergique;
- allergie alimentaire;
- l'asthme bronchique.
Types de médicaments antiallergiques
Plusieurs types de récepteurs de l'histamine sont présents dans les tissus corporels. Ceux-ci inclus:
- H1 (bronches, intestins, vaisseaux cardiaques, système nerveux central) ;
- H2 (muqueuse gastrique, artères, système nerveux central, cœur, myomètre, tissu adipeux, cellules sanguines) ;
- H3 (SNC, système cardiovasculaire, organes digestifs, voies respiratoires supérieures).
Chaque composition antihistaminique n'affecte que certains groupes de récepteurs, donc seul un médecin doit les prescrire.
La première génération de médicaments antihistaminiques bloque la sensibilité des récepteurs H1 et couvre également un groupe d'autres récepteurs. La substance active qui fait partie de ces médicaments pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, provoquant le développement d'un effet secondaire - un effet sédatif. Cela signifie que ces médicaments antihistaminiques provoquent une somnolence, accompagnée d'une sensation de fatigue.
Le traitement avec des antihistaminiques de première génération n'est pas autorisé si le travail de la personne qui les prend est lié à la concentration.
Ce type de médicament antihistaminique a d'autres effets secondaires. Ceux-ci inclus:
- muqueuses sèches;
- rétrécissement de la lumière des bronches;
- violation de la chaise;
- violation du rythme cardiaque.
Ces fonds agissent très rapidement, cependant, l'effet après leur prise dure peu de temps. De plus, la première génération d'antihistaminiques crée une dépendance, ils ne doivent donc pas être pris plus de 10 jours. Ils ne sont pas prescrits pour les maladies de l'estomac qui surviennent sous une forme aiguë, ainsi qu'en association avec des médicaments antidiabétiques et psychotropes.
Les antihistaminiques de première génération comprennent :
| Une drogue | Une photo | Prix |
|---|---|---|
| à partir de 128 roubles | ||
| à partir de 158 roubles | ||
| à partir de 134 roubles. | ||
| à partir de 67 roubles. | ||
| à partir de 293 roubles. |
Le développement de la deuxième génération de médicaments antihistaminiques a éliminé la plupart des effets secondaires. Les avantages de ces médicaments comprennent:
- manque de sédation (une légère somnolence peut survenir chez les patients particulièrement sensibles);
- le patient maintient une activité physique et mentale normale ;
- la durée de l'effet thérapeutique persiste tout au long de la journée ;
- L'effet thérapeutique des médicaments persiste pendant 7 jours après le retrait.
En général, l'action des antihistaminiques est similaire à celle des médicaments précédents. Mais ils ne créent pas de dépendance et, par conséquent, la durée du traitement peut varier de 3 jours à un an. De tels médicaments doivent être pris avec prudence chez les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires.
Les médicaments antiallergiques de deuxième génération comprennent :
| Une drogue | Une photo | Prix |
|---|---|---|
| à partir de 220 roubles. | ||
| clarifier | ||
| à partir de 74 roubles. | ||
| à partir de 55 roubles. | ||
| à partir de 376 roubles | ||
| à partir de 132 roubles. |
Les antihistaminiques de troisième génération sont sélectifs et n'affectent que les récepteurs H3. Ils n'ont aucun effet sur le système nerveux central et ne provoquent donc ni somnolence ni fatigue.
Bien que ces antihistaminiques soient des dérivés des précédents, toutes les lacunes existantes ont été prises en compte dans leur élaboration. Par conséquent, ils n'ont pratiquement plus d'effets secondaires.
Avec l'aide de ce type d'antihistaminiques, les maladies suivantes sont traitées avec succès:
- rhinite;
- urticaire;
- dermatite;
- rhinoconjonctivite.
Les antihistaminiques les plus populaires comprennent :
Quand les antihistaminiques ne sont-ils pas prescrits ?
L'allergie est un compagnon de nombreuses personnes modernes, ce qui augmente considérablement la popularité des médicaments antihistaminiques. Il existe trois générations d'antihistaminiques sur le marché pharmaceutique. Les deux dernières générations ont beaucoup moins de contre-indications d'utilisation. Par conséquent, il faut considérer les conditions dans lesquelles la plupart des formulations antihistaminiques ne sont pas prescrites :
- hypersensibilité ou intolérance individuelle aux composants qui composent les préparations;
- la période d'accouchement et d'allaitement;
- restrictions d'âge;
- stades sévères de l'insuffisance hépatique ou rénale.
La posologie des antihistaminiques doit être calculée individuellement. Par conséquent, avant de les prendre, vous devriez consulter votre médecin. Dans certaines maladies, le médecin peut ajuster la posologie de l'agent antiallergique à la baisse, ce qui évitera le développement d'effets secondaires.
Mais comme le plus grand nombre de contre-indications est présent dans les médicaments de première génération, il convient de leur accorder une attention particulière. Ces médicaments ne sont pas recommandés pour les conditions suivantes :
- au premier trimestre de la grossesse;
- avec glaucome;
- avec asthme bronchique;
- avec une hypertrophie de la prostate;
- dans la vieillesse.
Comme mentionné ci-dessus, les antihistaminiques de première génération ont un effet sédatif prononcé. Cet effet secondaire est accru s'ils sont pris en association avec de l'alcool, des antipsychotiques, des tranquillisants et d'autres médicaments.
Les autres effets secondaires incluent les suivants :
- vertiges;
- acouphène;
- diminution de l'acuité visuelle;
- tremblement des membres;
- insomnie;
- nervosité accrue;
- fatigue.
Médicaments antiallergiques pour enfants
Pour éliminer les manifestations allergiques chez les enfants, des médicaments antiallergiques de première génération sont utilisés. Ceux-ci inclus:
L'inconvénient de ces médicaments sont de multiples effets secondaires, qui se manifestent par une violation des fonctions de digestion, de l'activité du système cardiovasculaire et du système nerveux central. Par conséquent, ils ne sont prescrits qu'aux enfants présentant des réactions allergiques graves.
Malheureusement, de nombreux bébés développent des formes chroniques de maladies allergiques. Pour minimiser l'impact négatif sur l'organisme en croissance, des médicaments antihistaminiques de nouvelle génération sont prescrits dans le traitement des allergies chroniques. Pour les plus jeunes enfants, ils sont produits sous forme de gouttes et pour les enfants plus âgés - sous forme de sirops.