Numéro d'enregistrement: LS-000082-300909
Nom commercial du médicament: Bicilline ® -5
Dénomination commune internationale (DCI) ou nom de groupement: benzathine benzylpénicilline + benzylpénicilline procaïne
Forme posologique: poudre pour suspension pour injection intramusculaire
Composé
Benzathine benzylpénicilline - 1200000 UI, sel de benzylpénicilline novocaïne (benzylpénicilline procaïne) - 300000 UI.
La description
Poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre, sujette à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée.
Groupe pharmacothérapeutique: antibiotique pénicilline biosynthétique
Code ATX:
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Antibiotique bactéricide combiné, composé de deux sels de benzylpénicilline à action prolongée. Supprime la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme. Actif contre les micro-organismes gram-positifs : Staphylococcus spp. (pénicillinase non formatrice), Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bâtonnets sporulés anaérobies, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Les souches de Staphylococcus produisant de la pénicillinase sont résistantes à l'action du médicament.
Pharmacocinétique
Bicillin ® -5 est un médicament à action prolongée, une forte concentration d'antibiotique dans le sang dure jusqu'à 4 semaines.
Benjoin benzylpénicilline.
Après injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est hydrolysée très lentement, libérant de la benzylpénicilline. La concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin est atteinte 12 à 24 heures après l'injection.
Une longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : au jour 14 après l'administration de 2 400 000 UI de médicament, la concentration sérique est de 0,12 μg/ml ; le 21e jour après l'administration de 1200000 UI de médicament - 0,06 μg / ml (1 ME = 0,6 μg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible. Communication avec les protéines plasmatiques 40-60%. La benzathine benzylpénicilline passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et pénètre également dans le lait maternel. La biotransformation du médicament est insignifiante. Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Pendant 8 jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est libérée.
Benzylpénicilline.
La concentration maximale dans le plasma sanguin lorsqu'il est administré par voie intramusculaire est atteinte après 20 à 30 minutes. La demi-vie du médicament est de 3060 minutes, avec une insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus. Communication avec les protéines plasmatiques -60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et de la prostate. Avec l'inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Excrété par les reins sous forme inchangée.
Indications pour l'utilisation
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles : prévention à long terme (toute l'année) des récidives de rhumatismes ; syphilis, pian; infections streptococciques (à l'exclusion des infections causées par les streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle.
Contre-indications
Hypersensibilité au médicament, à la benzylpénicilline et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines. période de lactation.
Avec attention: grossesse, insuffisance rénale, antécédents allergiques aggravés, asthme bronchique, colite pseudomembraneuse.
Grossesse et allaitement
Bicillin ® -5 en petites quantités pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Il est recommandé d'arrêter l'allaitement si nécessaire, la nomination du médicament.
Dosage et administration
Par voie intramusculaire.
Adultes - 1200000 UI + 300000 UI 1 fois en 4 semaines.
Enfants d'âge préscolaire - 480 000 UI + 120 000 UI 1 fois en 3 semaines, enfants de plus de 8 ans - 960 000 UI + 240 000 UI 1 fois en 4 semaines.
Pour préparer la suspension, on utilise de l'eau stérile pour injection, une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution à 0,25-0,5% de procaïne (novocaïne).
La suspension Bicillin ® -5 est préparée de manière aseptique, immédiatement avant utilisation (ex tempore): 5-6 ml de solvant sont injectés lentement (à raison de 5 ml en 20-25 secondes) dans le flacon avec le médicament sous pression. Le contenu du flacon est mélangé et agité le long de l'axe longitudinal du flacon jusqu'à ce qu'une suspension homogène se forme. La présence de bulles à la surface de la suspension près des parois du flacon est autorisée. La suspension Bicillin ® -5 immédiatement après la préparation est injectée profondément par voie intramusculaire dans le quadrant supéro-externe du muscle fessier.
Il n'est pas recommandé de frotter le muscle fessier après l'injection. Avec un retard d'administration immédiatement après la préparation, les propriétés physiques et colloïdales de la suspension changent, ce qui peut rendre difficile son mouvement à travers l'aiguille de la seringue.
Effet secondaire
réactions allergiques: choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, urticaire, fièvre, arthralgie, œdème de Quincke, érythème polymorphe exsudatif, dermatite exfoliative.
Indicateurs de laboratoire: anémie, thrombocytopénie, leucopénie, hypocoagulation.
Autre: stomatite, glossite.
Interaction avec d'autres médicaments
Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, la vancomycine, la rifampicine, les aminoglycosides) ont un effet synergique ; bactériostatique (dont macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste. Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (supprime la microflore intestinale, réduit l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments, dans le processus de métabolisme dont se forme l'acide para-aminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de développer des saignements intermenstruels. Les diurétiques, l'allopurinol, les inhibiteurs de la sécrétion tubulaire, la phénylbutazone, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de benzylpénicilline dans le sang et les tissus. L'allopurinol augmente le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée).
instructions spéciales
Ne pas administrer par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolombaire ou dans les cavités corporelles. En cas d'injection intravasculaire accidentelle, une sensation transitoire de dépression, d'anxiété et de troubles visuels (syndrome de Wanier) peut survenir. Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'aspirer avant l'injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle pénétration de l'aiguille dans le vaisseau.
Dans le traitement de la syphilis, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires avant de débuter le traitement puis dans les 4 mois. Dans le cadre du développement d'infections fongiques, il est conseillé de prescrire simultanément des vitamines B et de la vitamine C, et, si nécessaire, des médicaments antifongiques à usage systémique. Il faut garder à l'esprit que l'utilisation de doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.
Formulaire de décharge
Poudre pour préparation de suspension pour injection intramusculaire 1200000ED + 300000ED.
1200000 UI + 300000 UI en flacons de 10 ml.
1, 5 ou 10 flacons avec mode d'emploi sont placés dans un carton. 50 flacons avec 5 notices d'utilisation sont placés dans un carton pour livraison aux hôpitaux.
Conditions de stockage
Liste B. Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 20 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
Conditions de délivrance en pharmacie
Sur ordonnance.
Fabricant/organisation acceptant les réclamations:
JSC "Joint Stock Kurgan Society of Medical Preparations and Products "Sintez" (JSC "Sintez").
Russie 640008, Kurgan, Constitution Ave., 7
Bicilline-5- un antibiotique bactéricide combiné constitué de deux sels de benzylpénicilline à longue durée d'action.
Supprime la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme. Actif contre les micro-organismes gram-positifs : Staphylococcus spp. (pénicillinase non formatrice), Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bâtonnets sporulés anaérobies, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Les souches de Staphylococcus produisant de la pénicillinase sont résistantes à l'action du médicament. Pharmacocinétique
La bicilline-5 est un médicament à action prolongée, une concentration élevée de l'antibiotique dans le sang dure jusqu'à 4 semaines.
Benzathine benzylpénicilline
Après injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est hydrolysée très lentement, libérant de la benzylpénicilline. La concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin est atteinte 12 à 24 heures après l'injection. Une longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : au 14ème jour après le retrait de 2400000 UI de médicament, la concentration sérique est de 0,12 μg/ml ; le 21e jour après l'administration de 1200000 UI de médicament - 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible. Communication avec les protéines plasmatiques 40-60%. La benzathine benzylpénicilline passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et pénètre également dans le lait maternel. La biotransformation du médicament est insignifiante. Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Pendant 8 jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est libérée.
Benzylpénicilline
La concentration maximale dans le plasma sanguin avec injection intramusculaire est atteinte après 20 à 30 minutes. La demi-vie du médicament est de 30 à 60 minutes, avec une insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et de la prostate. Avec l'inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Excrété par les reins sous forme inchangée.
Indications pour l'utilisation
Une drogue Bicilline-5 utilisé pour traiter les infections causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline, si nécessaire, des effets à long terme sur cette dernière.L'utilisation de Bicillin-5 est particulièrement indiquée pour la prévention toute l'année des récidives de rhumatismes chez l'adulte et l'enfant.
Mode d'application
Avant l'administration du médicament Bicilline-5 il est nécessaire de recueillir une anamnèse de la tolérance du médicament et de l'anesthésique local auprès du patient et d'effectuer un test intradermique préliminaire de tolérance du médicament et un test de tolérance de l'anesthésique local !La bicilline-5 est administrée uniquement par voie intramusculaire !
Pour les enfants de 3 à 8 ans, Bicillin-5 est administré une fois à la dose de 600 000 UI une fois toutes les 3 semaines.
Enfants de plus de 8 ans - à une dose de 1 200 000 UI une fois toutes les 4 semaines.
Les adultes sont administrés une fois à une dose de 1 500 000 UI une fois toutes les 4 semaines.
Des injections plus fréquentes de Bicillin-5 sont contre-indiquées. Habituellement, la durée du traitement dépend de la gravité de la maladie et varie de 3 à 12 mois.
Règles de préparation et d'administration de la solution. La suspension de Bicillin-5 est préparée de manière aseptique, immédiatement avant utilisation: 9 ml d'eau stérile pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de novocaïne à 0,25-0,5% sont injectés dans le flacon avec le médicament sous pression. Le contenu du flacon est agité jusqu'à formation d'une suspension homogène. La suspension est injectée profondément dans le quadrant supéro-externe de la fesse (2 injections sont faites dans des fesses différentes).
Avec l'introduction de Bicillin-5 chez les enfants de moins de 18 ans, la préparation d'une suspension de Bicillin-5 à l'aide d'une solution de novocaïne est contre-indiquée !
Effets secondaires
Réactions d'hypersensibilité : éruption cutanée, démangeaisons, dermatite exfoliative, érythème polymorphe exsudatif, fièvre, arthralgie, urticaire, œdème de Quincke, œdème de Quincke, choc anaphylactique.Du côté du système respiratoire : bronchospasme.
Du côté du système nerveux central et périphérique : étourdissements, acouphènes, maux de tête.
Du tube digestif: nausées, glossite, diarrhée, fonction hépatique anormale, colite pseudomembraneuse.
Du système génito-urinaire : néphrite interstitielle.
Du côté du système cardiovasculaire: violations de la fonction de pompage du myocarde, fluctuations de la pression artérielle, tachycardie.
Du côté du système sanguin et lymphatique : résultats positifs au test de Coombs, anémie hémolytique, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.
Réactions locales : des douleurs au site d'injection sont possibles.
Autres : éosinophilie. Chez les patients affaiblis, les nouveau-nés, les personnes âgées sous traitement à long terme, une surinfection peut survenir causée par une microflore résistante aux médicaments (champignons de type levure, micro-organismes gram-négatifs). Avec l'administration intraveineuse de fortes doses et chez les patients insuffisants rénaux, une anémie hémolytique, une neutropénie et une augmentation du temps de coagulation sanguine peuvent survenir. Les patients traités pour la syphilis peuvent également présenter une réaction de Jarisch-Herxheimer secondaire à une bactériolyse.
Contre-indications
:Contre-indications à l'utilisation du médicament Bicilline-5 sont : hypersensibilité aux antibiotiques β-lactamines (pénicillines, céphalosporines, carbapénèmes), novocaïne ; asthme bronchique, urticaire, rhume des foins et autres maladies allergiques.
Grossesse
:Informations sur l'utilisation du médicament Bicilline-5 disparu.
Interaction avec d'autres médicaments
Il n'est pas recommandé de combiner l'administration du médicament Bicilline-5 avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'éthinylestradiol, les contraceptifs oraux.Le médicament augmente l'efficacité des anticoagulants indirects. En combinaison avec des aminoglycosides, des macrolides, des sulfamides, le médicament présente un effet synergique. L'effet du médicament est réduit par les médicaments bactériostatiques (chloramphénicol) et les inhibiteurs de la bêta-lactamase augmentent son activité. Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, les anti-inflammatoires non stéroïdiens bloquent la sécrétion tubulaire, entraînant une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est utilisé avec l'allopurinol, le risque de développer une éruption cutanée augmente.La benzylpénicilline réduit la clairance et augmente la toxicité du méthotrexate.Surdosage
:Elle se manifeste par un effet toxique sur le système nerveux central : excitation réflexe, céphalées, nausées, vomissements, convulsions, myalgies, arthralgies, symptômes de méningisme, coma. Dans de tels cas, l'administration du médicament doit être interrompue.
Traitement - symptomatique, comprend l'hémodialyse, la dialyse péritonéale, une attention particulière doit être accordée à la restauration de l'équilibre hydrique et électrolytique.
Conditions de stockage:
Dans son emballage d'origine, à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants.
Formulaire de décharge
Bicilline-5 - poudre pour suspension injectable. 1 500 000 UI en flacons.Composé
:Substance active: Bicilline-5, poudre 1500 000 U (mélange de benzathine benzylpénicilline stérile (Bicillin-1) - 1 200 000 UI, sel de benzylpénicilline novocaïne stérile - 300 000 UI).
paramètres principaux
| Nom: | BICILLINE-5 |
| Code ATX : | J01CE30 - |
Caractéristique
Bitsillin-1 est une poudre blanche, inodore ou presque inodore, qui forme une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée. Bitsillin-3 est une poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre qui forme une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée. Bitsillin-5 est une poudre blanche, inodore, au goût amer, formant une suspension homogène de turbidité laiteuse lors de l'ajout d'eau, de solution saline ou d'une solution de novocaïne à 0,25-0,5%. En cas de contact prolongé avec de l'eau ou d'autres solutions, les propriétés physiques et colloïdales du médicament changent (la suspension devient inégale et difficile à s'écouler à travers l'aiguille de la seringue).effet pharmacologique
Action pharmacologique - bactéricide, antibactérien.
Inhibe la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire des micro-organismes.
Pharmacodynamie
Actif contre les micro-organismes gram-positifs, incl. Staphylococcus spp. (à l'exception des souches productrices de pénicillinase), Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilles anaérobies sporulés Bacillus anthracis, certains micro-organismes à Gram négatif (dont Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, ainsi que comme Treponema spp. Inutile contre les virus (agents responsables de la grippe, la poliomyélite, la variole, etc.), le mycobacterium tuberculosis, les protozoaires, les rickettsies, les champignons et la plupart des micro-organismes gram-négatifs.Pharmacocinétique
La bicilline-1, lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, est lentement absorbée, hydrolysée avec libération de benzylpénicilline et pénètre longtemps dans le sang. La Cmax est atteinte au bout de 12 à 24 heures, la concentration thérapeutique est déjà au bout de 3 à 6 heures.La bicilline-3 après administration i / m est lentement hydrolysée avec libération de benzylpénicilline. Avec une seule injection, la concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 6 à 7 jours, la Cmax est atteinte 12 à 24 heures après l'injection. Au 14ème jour après administration à la dose de 2,4 millions d'unités, la concentration sérique est de 0,12 µg/ml, au 21ème jour après administration de 1,2 millions d'unités elle est de 0,06 µg/ml (1 unité = 0,6 μg). Liaison aux protéines sanguines - 40-60%. La pénétration du liquide est élevée, la pénétration des tissus est faible. Il traverse la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel. Biotransformé dans une faible mesure, excrété principalement par les reins.Avec l'administration / m de Bicillin-5, des concentrations élevées dans le sang sont créées dès les premières heures après l'injection. Après l'introduction de 1,2 à 1,5 million d'UI chez la plupart des patients (adultes et enfants), la concentration plasmatique thérapeutique (0,3 U / ml) est maintenue pendant 28 jours ou plus.Indications pour la Bicilline-5
Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au médicament (surtout s'il est nécessaire de maintenir une concentration thérapeutique pendant une longue période), incl. amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle; rhumatismes (prévention et traitement) causés par des tréponèmes (syphilis, pian), leishmaniose.Contre-indications
Hypersensibilité (y compris à d'autres pénicillines et composants médicamenteux). Avec prudence - asthme bronchique, rhume des foins, urticaire et autres maladies allergiques; hypersensibilité à divers médicaments, incl. aux antibiotiques et aux sulfamides (dans l'histoire).Effets secondaires
Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : anémie, thrombocytopénie, leucopénie, hypocoagulation. Réactions allergiques :éruption cutanée et muqueuses, urticaire, éosinophilie, douleurs articulaires, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, œdème de Quincke, choc anaphylactique. Les autres: maux de tête, fièvre, arthralgie, stomatite, glossite, douleur au site d'injection; avec un traitement à long terme - surinfection causée par des micro-organismes et des champignons résistants aux médicaments.Interaction
Les antibiotiques bactéricides (y compris les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine, les aminoglycosides) ont un effet synergique, bactériostatique (y compris les macrolides, le chloramphénicol, les lincosamides, les tétracyclines) - antagonistes. Réduit l'efficacité des contraceptifs oraux et de l'éthinylestradiol (risque d'hémorragie intermenstruelle). Les diurétiques, l'allopurinol, la phénylbutazone, les AINS réduisent la sécrétion tubulaire et augmentent la concentration. L'allopurinol augmente le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée).Dosage et administration
In / m, profond, dans le quadrant supéro-externe du muscle fessier (in / in l'introduction est interdite). Bicilline-1 pour la prévention et le traitement des maladies infectieuses chez les adultes - 300 000 UI et 600 000 UI une fois par semaine ou 1,2 million UI 2 fois par mois. Dans le traitement des rhumatismes chez l'adulte, la dose est augmentée à 2,4 millions d'unités 2 fois par mois. Pour prévenir la récurrence des rhumatismes - 600 000 UI une fois par semaine pendant 6 semaines en association avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS Le traitement de la syphilis est effectué selon des instructions spéciales. La posologie moyenne est de 2,4 millions d'UI 2 à 3 fois à intervalles de 8 jours. Bicilline-3- à la dose de 300 000 unités (si nécessaire, 2 injections sont faites dans une variété de fesses). Des injections répétées sont effectuées 4 jours après l'injection précédente. À une dose de 600 000 unités, il est administré une fois tous les jours 6. Dans le traitement de la syphilis primaire et secondaire, une dose unique correspond à 1,8 million d'unités. La durée du traitement est de 7 injections. La première injection est effectuée à une dose de 300 000 unités, la deuxième injection - après 1 jour à pleine dose, les injections suivantes sont effectuées 2 fois par semaine. Les injections sont effectuées 2 fois par semaine. La durée du traitement est de 14 injections. Bicilline−5 adultes - 1,5 millions UI 1 fois en 4 semaines, enfants de moins de 8 ans - 600 000 UI 1 fois en 3 semaines, enfants de plus de 8 ans - 1,2-1,5 millions UI 1 fois en 4 semaines La suspension est préparée immédiatement dans des conditions aseptiques avant utilisation (5-6 ml d'eau distillée stérile, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de novocaïne à 0,25-0,5% sont injectés dans un flacon contenant 1,5 million d'unités). Le mélange dans le flacon est agité pendant 30 s dans le sens de l'axe longitudinal jusqu'à ce qu'une suspension (ou suspension) homogène se forme et soit administrée en urgence.Des mesures de précaution
Si du sang apparaît dans la seringue lors d'une injection intramusculaire (ce qui indique que l'aiguille est entrée dans un vaisseau sanguin), la seringue doit être retirée et l'injection doit être faite à un autre endroit. À la fin de l'injection, le site d'injection est pressé avec un coton-tige, ce qui empêche le médicament de pénétrer dans le tissu sous-cutané à partir du tissu musculaire (il n'est pas suggéré de se frotter les fesses après l'injection).Si une réaction allergique se développe, le le traitement est arrêté d'urgence. Lorsque les premiers signes de choc anaphylactique apparaissent, des mesures urgentes doivent être prises pour sortir le patient de cet état : introduction de noradrénaline, de glucocorticoïdes…, si nécessaire, ventilation mécanique.Dans le traitement des maladies sexuellement transmissibles, si la syphilis est suspectés, avant de commencer le traitement puis dans les 4 mois, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires.En raison de la capacité à développer des infections fongiques, il est conseillé de prescrire des vitamines du groupe B et de la vitamine C, et si nécessaire, de la nystatine et de la lévorine. Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation de médicaments à des doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.instructions spéciales
Il est interdit de permettre l'administration intraveineuse du médicament (probablement le développement du syndrome de Wanyer - le développement d'un sentiment de dépression, d'anxiété et de déficience visuelle).Conditions de stockage du médicament Bicillin-5
Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 20 °C.
Garder hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Bicillin-5
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Antibiotique du groupe pénicilline, détruit par la pénicillinase
Ingrédients actifs
Forme de démoulage, composition et conditionnement
Poudre pour suspension pour injection intramusculaire blanc ou blanc avec une teinte légèrement jaunâtre, sujet à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée.
Flacons de 10 ml (1) - boîtes en carton.
Flacons de 10 ml (5) - packs de carton.
Flacons de 10 ml (10) - packs de carton.
Flacons de 10 ml (50) - boîtes en carton (pour les hôpitaux).
effet pharmacologique
Antibiotique bactéricide combiné, composé de deux sels de benzylpénicilline à action prolongée.
Supprime la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme. Actif contre les micro-organismes gram-positifs : Staphylococcus spp. (pénicillinase non formatrice), Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bâtonnets sporulés anaérobies, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Micro-organismes à Gram négatif : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Les souches de Staphylococcus produisant de la pénicillinase sont résistantes à l'action du médicament.
Pharmacocinétique
La bicilline-5 est un médicament à action prolongée, une concentration élevée de l'antibiotique dans le sang dure jusqu'à 4 semaines.
Benzathine benzylpénicilline
Après injection intramusculaire de benzathine, la benzylpénicilline est hydrolysée très lentement, libérant de la benzylpénicilline. La concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin est atteinte 12 à 24 heures après l'injection. Une longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : au 14ème jour après le retrait de 2400000 UI de médicament, la concentration sérique est de 0,12 μg/ml ; le 21e jour après l'administration de 1200000 UI de médicament - 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible. Communication avec les protéines 40-60%. La benzathine benzylpénicilline passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et pénètre également dans le lait maternel. La biotransformation du médicament est insignifiante. Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Pendant 8 jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est libérée.
Benzylpénicilline
La concentration maximale dans le plasma sanguin avec injection intramusculaire est atteinte après 20 à 30 minutes. La demi-vie du médicament est de 30 à 60 minutes, avec une insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et de la prostate. Avec l'inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Excrété par les reins sous forme inchangée.
Les indications
Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles :
- prévention à long terme (toute l'année) des récidives de rhumatismes ;
- syphilis, pian;
- infections streptococciques (à l'exclusion des infections causées par les streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle.
Contre-indications
- hypersensibilité au médicament, à la benzylpénicilline et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines ;
- période de lactation.
Avec attention: grossesse, insuffisance rénale, antécédents allergiques aggravés, asthme bronchique, colite pseudomembraneuse.
Dosage
Par voie intramusculaire.
Adultes 1,2 million d'unités + 300 000 unités 1 fois en 4 semaines.
Enfants d'âge préscolaire- 480 mille unités + 120 mille unités 1 fois en 3 semaines, enfants de plus de 8 ans- 960 mille unités + 240 mille unités 1 fois en 4 semaines.
Pour préparer la suspension, on utilise de l'eau stérile pour injection, une solution isotonique ou une solution à 0,25-0,5% de procaïne (novocaïne).
La suspension de Bicillin-5 est préparée de manière aseptique, immédiatement avant utilisation (ex tempore): 5-6 ml de solvant sont injectés lentement (à raison de 5 ml en 20-25 secondes) dans le flacon avec le médicament sous pression. Le contenu du flacon est mélangé et agité le long de l'axe longitudinal du flacon jusqu'à ce qu'une suspension homogène se forme. La présence de bulles à la surface de la suspension près des parois du flacon est autorisée. La suspension de bicilline-5 immédiatement après la préparation est injectée profondément par voie intramusculaire dans le quadrant supéro-externe du muscle fessier. Il n'est pas recommandé de frotter le muscle fessier après l'injection. Avec un retard d'administration immédiatement après la préparation, les propriétés physiques et colloïdales de la suspension changent, ce qui peut rendre difficile son mouvement à travers l'aiguille de la seringue.
Effets secondaires
Réactions allergiques : choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, urticaire, fièvre, arthralgie, œdème de Quincke, érythème polymorphe exsudatif, dermatite exfoliative.
Indicateurs de laboratoire : anémie, thrombocytopénie, leucopénie, hypocoagulation.
Les autres: stomatite, glossite.
interaction médicamenteuse
Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, la rifampicine, les aminoglycosides) ont un effet synergique ; bactériostatique (dont macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste.
Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (supprime la microflore intestinale, réduit l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments, dans le processus de métabolisme dont se forme l'acide para-aminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de saignement "percée".
Les diurétiques, l'allopurinol, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, la phénylbutazone, les AINS, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de benzylpénicilline dans le sang et les tissus.
L'allopurinol augmente le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée).
instructions spéciales
Ne pas administrer par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolombaire ou dans les cavités corporelles.
En cas d'injection intravasculaire accidentelle, une sensation transitoire de dépression, d'anxiété et de troubles visuels (syndrome de Wanier) peut survenir. Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'aspirer avant l'injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle pénétration de l'aiguille dans le vaisseau.
Dans le traitement de la syphilis, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires avant de débuter le traitement puis dans les 4 mois. Dans le cadre du développement d'infections fongiques, il est conseillé de prescrire simultanément des vitamines B et de la vitamine C, et si nécessaire -. Il faut garder à l'esprit que l'utilisation de doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.
Grossesse et allaitement
Termes et conditions de stockage
Liste B. Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 20 ° C. Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation - 3 ans.
Forme posologique :poudre pour suspension pour injection intramusculaire
Composé:Benzathine benzylpénicilline - 1200000 UI, sel de benzylpénicilline novocaïne (benzylpénicilline procaïne) - 300000 UI.
La description: Poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre, sujette à l'agglutination, formant une suspension stable lorsque de l'eau est ajoutée. Groupe pharmacothérapeutique :Antibiotique - pénicilline biosynthétique ATX :S.01.A.A.14 Benzylpénicilline
Pharmacodynamie :Antibiotique bactéricide combiné, composé de deux sels de benzylpénicilline à action prolongée. Supprime la synthèse de la paroi cellulaire du micro-organisme. Actif contre les micro-organismes gram-positifs : Staphylococcus spp. (pénicillinase non formatrice), Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bâtonnets sporulés anaérobies, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; micro-organismes gram-négatifs : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Les souches de Staphylococcus produisant de la pénicillinase sont résistantes à l'action du médicament.
Pharmacocinétique :Bicillin®-5 est un médicament à action prolongée, une forte concentration d'antibiotique dans le sang dure jusqu'à 4 semaines.
Après injection intramusculaire, il s'hydrolyse très lentement, libérant . La concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin est atteinte 12 à 24 heures après l'injection. Une longue demi-vie assure une concentration stable et à long terme du médicament dans le sang : au jour 14 après l'administration de 2 400 000 UI de médicament, la concentration sérique est de 0,12 μg/ml ; le 21ème jour après l'administration de 1200000 UI de la Préparation - 0,06 μg/ml (1 ME = 0,6 μg). La diffusion du médicament dans le liquide est complète, la diffusion dans les tissus est très faible. Communication avec les protéines plasmatiques 40-60%. passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et pénètre également dans le lait maternel. La biotransformation du médicament est insignifiante. Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Pendant 8 jours, jusqu'à 33% de la dose administrée est libérée.
Benzylpénicilline.
La concentration maximale dans le plasma sanguin lorsqu'il est administré par voie intramusculaire est atteinte après 20 à 30 minutes. La demi-vie du médicament est de 30 à 60 minutes, avec une insuffisance rénale de 4 à 10 heures ou plus. Communication avec les protéines plasmatiques - 60 %. Pénètre dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, des tissus oculaires et de la prostate. Avec l'inflammation des membranes méningées, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Excrété par les reins sous forme inchangée.
Les indications:Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles : prévention des rechutes à long terme (toute l'année) rhumatisme; syphilis, pian; infections streptococciques (à l'exclusion des infections causées par les streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle.
Contre-indications :Hypersensibilité au médicament, à la benzylpénicilline et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines. période de lactation.
Avec attention:Grossesse, insuffisance rénale, antécédents allergiques aggravés, asthme bronchique, colite pseudomembraneuse.
Grossesse et allaitement:Bicillin®-5 en petites quantités pénètre dans la barrière placentaire et dans le lait maternel. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Dosage et administration:Par voie intramusculaire.
Adultes - 1200000 UI + 300000 UI 1 fois en 4 semaines.
Enfants d'âge préscolaire - 480 000 UI + 120 000 UI 1 fois en 3 semaines, enfants de plus de 8 ans - 960 000 UI + 240 000 UI 1 fois en 4 semaines.
Pour préparer la suspension, on utilise de l'eau stérile pour injection, une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution à 0,25-0,5% de procaïne (novocaïne).
La suspension de Bicillin®-5 est préparée de manière aseptique, immédiatement avant utilisation (ex tempore): 5-6 ml de solvant sont injectés lentement (à raison de 5 ml en 20-25 secondes) dans le flacon avec le médicament sous pression. Le contenu du flacon est mélangé et agité le long de l'axe longitudinal du flacon jusqu'à ce qu'une suspension homogène se forme. La présence de bulles à la surface de la suspension près des parois du flacon est autorisée. La suspension de Bicillin®-5 immédiatement après la préparation est injectée profondément par voie intramusculaire dans le quadrant supéro-externe du muscle fessier. Il n'est pas recommandé de frotter le muscle fessier après l'injection. Avec un retard d'administration immédiatement après la préparation, les propriétés physiques et colloïdales de la suspension changent, ce qui peut rendre difficile son mouvement à travers l'aiguille de la seringue.
Effets secondaires:Réactions allergiques : choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, urticaire, fièvre, arthralgie, œdème de Quincke, érythème polymorphe exsudatif, dermatite exfoliative.
Indicateurs de laboratoire : anémie, thrombocytopénie, leucopénie, hypocoagulation. Autres : stomatite, glossite.
Interaction:Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, les aminoglycosides) ont un effet synergique ; bactériostatique (dont macrolides, lincosamides, tétracyclines) - antagoniste. Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (supprime la microflore intestinale, réduit l'indice de prothrombine); réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, des médicaments, dans le processus de métabolisme dont se forme l'acide para-aminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de développer des saignements intermenstruels. Les diurétiques, les bloqueurs de la sécrétion tubulaire, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, réduisant la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de benzylpénicilline dans le sang et les tissus. augmente le risque de développer des réactions allergiques (éruption cutanée).
Instructions spéciales:Ne pas administrer par voie sous-cutanée, intraveineuse, endolombaire ou dans les cavités corporelles. En cas d'injection intravasculaire accidentelle, une sensation transitoire de dépression, d'anxiété et de troubles visuels (syndrome de Wanier) peut survenir. Afin d'éviter une injection intravasculaire accidentelle du médicament, il est recommandé d'aspirer avant l'injection intramusculaire afin d'identifier une éventuelle pénétration de l'aiguille dans le vaisseau.
Dans le traitement de la syphilis, des études microscopiques et sérologiques sont nécessaires avant de débuter le traitement puis dans les 4 mois. Dans le cadre du développement d'infections fongiques, il est conseillé de prescrire simultanément des vitamines B et de la vitamine C, et, si nécessaire, des médicaments antifongiques à usage systémique. Il faut garder à l'esprit que l'utilisation de doses insuffisantes ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.