Эуфиллин для почек. Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…. Способ применения и дозы

Эуфиллин — умеренно действующее и относительно безопасное бронхорасширяющее, гипотензивное и кардиостимулирующее средство. Для приема внутрь препарат выпускается в виде порошков и таблеток, сроком годности 3-4 года.

Механизм действия. Эуфиллин уменьшает, а порой устраняет спазмы гладкой мускулатуры гортани, трахеи, бронхов и кровеносных сосудов. Одновременно с этим препарат стимулирует работу сердца и органов желудочно-кишечного тракта.

Препарат может улучшить текучесть крови по капиллярам, уменьшить вероятность их закупорки тромбами, усилить работу головного мозга и увеличить мочеообразование в почках.

Эуфиллин в состоянии облегчить дыхание при бронхо- и ларингоспазме, уменьшить артериальное давление при гипертензиях, а также уменьшить чувство головной боли при гипертонической болезни или мигрени, вызванной смазмами кровеносных сосудов головного мозга.

С помощью лекарства можно улучшить кровоснабжение различных органов, предотвращая или уменьшая опасность развивавшейся в них ишемии.

Эуфиллин способен усилить работу сердца при его слабости и устранить отеки сердечного происхождения при застое крови в кровеносном русле. Однако при стенокардии и инфаркте миокарда эуфиллин, подобно кофеину, крепкому кофе или чаю, способен ухудшить состояние сердца.

Эуфиллин также стимулирует умственную работоспособность, снимает сонливость и депрессию, вызванные усталостью и умственным утомлением. Усиливает перистальтику желудка и кишечника, а также повышает кислотность желудочного сока.

Действие препарата начинает проявляться через 20-30 минут, достигая максимума через 1,5-2 часа после приема внутрь и сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Применение. Применяют эуфиллин для облегчения дыхания, затрудненного при спазмах гортани и бронхов, а также для одновременного усиления работы сердечной мышцы при временной слабости сердца (но не при сердечной недостаточности или инфаркте миокарда). Препарат может быть применен для лечения начальных стадий гипертонической болезни и уменьшения артериального давления при различных, не очень выраженных гипертензиях. Эуфиллин можно использовать для устранения головной боли при мигрени, для стимуляции умственной работоспособности вместо кофеина (хотя по своей активности эуфиллин уступает кофеину), а также для улучшения мозгового кровообращения при тромбозе сосудов головного мозга или инсульте. Кроме этого, препарат назначают при гипоацидном гастрите, атонии желудка и кишечника, а также при запорах.

Эуфиллин принимают внутрь по 1-2 таблетки через 4-6 часов.

Осложнения. Эуфиллин — сравнительно безопасный лекарственный препарат. Однако при пониженном артериальном давлении (при гипотонии и коллаптоидном состоянии), учащении ритма сердечной деятельности, стенокардии и инфаркте миокарда препарат может усугубить состояние человека.

При тошноте, рвоте, поносе, повышенной кислотности желудочного сока эуфиллин способен усилить эти симптомы и даже вызвать их (при приеме в высоких дозах).

Противопоказания. Регулярный прием эуфиллина противопоказан при эпилепсии, гипотонии, сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркте миокарда, тахикардии, тошноте, рвоте, поносе, неврозе и истерии.

порошковая покраска спб, порошковая окраска распылитель

Средняя цена в аптеках

Инструкция по применению

Внимание! Информация о препарате Эуфиллин предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия . aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный — окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. тормозит агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) — процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты — клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный — изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия — увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард — мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы (Фосфодиэстераза — семейство изоферментов, состоящее из 21 подгруппы и насчитывающее 51 вариант. В настоящее время различают 11 изоформ ФДЭ, которые имеют разную локализацию и функцию) и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio — восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин — производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.

Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками плазмы (Плазма — жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) — период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность — клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) – превышает 24 ч.

Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.

Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio — напряжение) — повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (Инсульт (от лат. insulto — скачу, впрыгиваю) — «мозговой удар» — острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др). при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.

Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 — 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор — приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.

Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.

В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.

Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.

В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену — головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность — повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства). острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия — синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия — нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия — нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей). резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда — ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). беременность, лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия (Анорексия (от греч. аn — нет и orexis — аппетит) — снижение аппетита, отвращение к пище). диарея (Диарея — это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия — полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Форсированный диурез — применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда). гемосорбция (Гемосорбция — это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр. активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке). плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis — разложение, отделение) — метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ — основан на использовании брюшины — тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор — диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку — катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера — это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство — циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит)) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция — накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия))) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.

Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина (Ксантин — промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты — лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). с другими производными теофиллина или пурина.

Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.

Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .

Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.

Строк годности — 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Эуфиллин — Отзывы

Описание и инструкция к препарату «Эуфиллин»

«Эуфиллин» – это препарат способный снимать спазмы бронхов. Его активно действующее вещество – аминофиллин, нормализует обмен кальция, расслабляюще воздействует на спазмированные мускулы дыхательных путей, расширяет крупные сосуды кровеносной системы, разжижает кровь, стимулирует деятельность сердца и органов дыхания. Поэтому препарат часто используют при лечении различных сложных состояний дыхательной системы.

«Эуфиллин» выпускается в форме таблеток, порошков и растворов для инъекций. Подробная схема приема и допустимые дозировки для каждого случая описаны в инструкции к лекарственному средству.

Препаратами с подобным действием являются: «Теобиолонг», «Спофиллинретард», «Перфиллон», «Дурофиллин-ретард» и «Неоэфродал».

Показания к применению

К основным показаниям к назначению «Эуфиллина» относятся заболевания:

• бронхиальная астма и бронхоспазмы;
• гипертензия малого круга кровообращения – повышенное давление в сосудах легких;
• сердечная астма, особенно если во время приступов отмечены бронхоспазм и нарушения дыхания.

Также средство рекомендуется для снятия кризов мозговых сосудов, имеющих атеросклеротическое происхождение и нормализации мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления, отечности мозга при ишемическом инсульте и так далее.

Противопоказания к применению

• резкого понижения артериального давления;
• пароксизмальной тахикардии;
• эпилепсии;
• экстрасистолии.

Противопоказаниями для назначения препарата являются отклонения и нарушения в деятельности сердца, например: сердечная недостаточность, особенно связанная с инфарктом миокарда, при наличии коронарной недостаточности, представляющей собой несоответствие кровотока по артериям и потребностью сердца в кислороде, нарушение сердцебиения.

Побочные действия

Во время приема «Эуфиллина» иногда наблюдаются диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде проблем с пищеварением. Внутривенное введение препарата может вызвать головокружение, понижение артериального давления, головную боль, усиленное сердцебиение и другие нежелательные явления.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

Международное непатентованное название:

Аминофиллин

Химическое название:

3,7-дигидро-1, 3-диметил-III-пурин-2,6-дион и 1,2 этилендиамин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) - 150 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат - 2 мг
Крахмал картофельный - 48 мг

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Бронходилатирующее средство.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Фирма - производитель:

ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза.

Эуфиллин является очень популярным на сегодняшний день лекарственным препаратом, поскольку обладаем множеством различных полезных эффектов на человеческий организм. Можно выделить его бронхорасширяющее, мочегонное, спазмолитическое, гипотензивное действие. Формами выпуска медикамента являются таблетки по 150 мг и ампулы по 100 миллиграмм.

Эуфиллин - от чего помогает

Эуфиллин считается представителем группы ксантиновых средств. Его основным действующим компонентом является теофиллин. Он дилатирует бронхи вследствие того, что расслабляет гладкую мускулатуру, выстилающую их стенки, а также активно способствует устранению спазмов. Также благодаря эуфиллину улучшается функционирование реснитчатого эпителия в верхних дыхательных путях, становится более качественным сокращение основных и вспомогательных дыхательных мышц (диафрагма, межреберная мускулатура). Лекарство оказывает прямое стимулирующее действие на цент дыхания, расположенный в головном мозге, вследствие чего значительно улучшается качество вентиляции легких, кровь лучше насыщается кислородом и легче отдает углекислоту.

Свое действие препарат оказывает благодаря тому, что он угнетает фосфодиэстеразу, в результате чего ткани накапливают циклический аденозинмонофосфат, практически закрывая тем самым доступ кальция внутрь клетки. Это препятствует развитию сокращения гладких мышц бронхов, а значит, они остаются в расслабленном состоянии.

Эуфиллин также стимулирует деятельность сердца, влияя на частоту и интенсивность сокращений сердечной мышцы. Под его действием снижается давление в малом кругу кровообращения, стимулируется диурез. Также он положительно влияет на реологические свойства крови. Снижает тонус матки.

Назначают данное медикаментозное средство во время приступа бронхиальной астмы, при развитии недостаточности миокарда, ишемической болезни сердца, сердечной астме, во время купирования гипертонических кризов. Острая недостаточность мозгового кровообращения и апноэ у новорожденных также являются показаниями к использованию этого препарата.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать эуфиллин в случае наличия анамнестических данных об аллергических реакциях на него, а также при повышенной чувствительности организма к теофиллину. Инфаркт сердечной мышцы, гипотония, эпилептический приступ, повышение функции щитовидной железы, почечная и печеночная недостаточность являются противопоказаниями к приему данного лекарственного средства. Детям, не достигшим шестилетнего возраста, использовать эуфиллин нужно с большой осторожностью и в небольших дозировках.

Как и сколько принимать Эуфиллин

Расчетная доза для взрослых составляет 6 миллиграмм на килограмм массы тела. Перед введением всю дозу следует развести на физиологическом растворе и вводить в вену медленно, не менее, чем в течение пяти минут. При астматическом статусе доза может возрасти в два раза. В случае хронических обструктивных легочных патологий применяют таблетки по 150 миллиграмм от одного до трех раз в течение суток после еды.

Побочные действия

Из возможных побочных действий можно выделить:

• Аллергическую сыпь;
• Головную боль;
• Головокружение;
• Нарушение сердечного ритма;
• Гипотонию, тошноту вплоть до рвоты;
• Диарею.

Эуфиллин и алкоголь

Совместное применение этих средств крайне нежелательно, поскольку под действием этилового спирта увеличивается концентрация препарата в тканях организма. К тому же, такая комбинация может привести к остановке дыхания из-за паралича дыхательных мышц.

Добавить свою цену в базу

Комментарий

Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.

Синонимы и аналоги эуфиллина

Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:

• дипрофиллин;
• нео-теофебрин;
• неотеопэк;
• теобиолонг;
• теобромин;
• теопэк;
• теофедрин;
• теотард.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• гипертиреоз;
• эпилепсия;
• прием эфедрина (у детей);
• детский возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).

При нарушениях функции почек

С осторожностью почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пожилой возраст

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При тяжелых случаях бронхиальной астмы, бронхоспазмах, бронхите и сильном кашле необходим препарат, действующее вещество которого расслабит мускулатуру и нормализует дыхательную функцию. Для снятия вышеописанных симптомов часто назначают Эуфиллин – инструкция по применению которого описывает его точную дозировку для лечения обструктивного бронхита, нормализации состояния при тяжелых приступах кашля и ряде болезней.

Эуфиллин – применение

Основное действие, которое оказывает на мускулатуру дыхательных путей препарат Эуфиллин при бронхите, связано с содержанием в препарате аминофиллина. В инструкции указано, что активное вещество лекарства Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, а также способно расширять бронхи и расслаблять мышцы диафрагмы. Эуфиллин помогает при приступах бронхиальной астмы следующим образом:

• расширяет сосуды, снижая их тонус;
• стимулирует дыхательный центр;
• повышает чувствительность дыхательного центра.

Главный источник информации о препарате Эуфиллин – инструкция по применению, в которой указывается не только состав и механизм действия лекарственного средства, но и перечень заболеваний, при которых можно его применять. С помощью данного препарата лечат бронхообструктивный синдром любого генеза, повышенное давление малого круга кровообращения. Данное лекарство подходит для лечения апноэ и даже апноэ новорожденных, бронхиальной астмы, сердечной астмы, нарушения мозгового кровообращения.

Состав

Основное действующее вещество препарата – аминофиллин. Это вещество блокирует пуриновые рецепторы, воздействует на кровоток и дыхательную мускулатуру. Метаболизируется в печени в теофиллин. В состав таблеток Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят кальция стеарат и картофельный крахмал, в составе ректальных свечей – жировая основа. В качестве вспомогательных веществ в ампулах с Эуфиллином содержатся:

• натрия ацетат тригидрат;
• вода для инъекций;
• натрия гидроксид.

Форма выпуска

Выпускают Эуфиллин в таблетках, в форме ректальных суппозиториев, порошка. Есть Эуфиллин в ампулах для инъекций внутримышечно и внутривенно. Выпускают лекарство в следующих дозировках:

• 1 таблетка содержит 150 мг или 250 мг действующего вещества, выпускают по 30 и 50 шт в упаковке;
• ампулы с 2% раствором препарата по 5 и 10 мл, выпускают по 5 или 10 ампул;
• ампулы с 12% раствором препарата по 2 мл (вводят внутримышечно);
• ампулы с 24% раствором препарата по 1 мл;
• суппозитории, каждый содержат 20 мг активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат на основе аминофиллина является бронхолитическим средством, производным ксантина. Блокирует пуриновые рецепторы, нормализует альвеолярную вентиляцию, насыщает клетки бронхов кислородом и расслабляет дыхательные мышцы. Снижает давление на малом круге кровообращения, улучшает системный кровоток, улучшает сокращения сердечной мышцы, увеличивает число сердечных сокращений. Эуфиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает кислотность желудочного сока. Метаболизм:

1. Всасывание аминофиллина происходит быстро. Высвобождается аминофиллин при нормальных значениях рН в виде теофиллина.
2. Эффективная концентрация теофиллина в организме поддерживается при приеме препарата дважды в сутки. Метаболизм теофиллина происходит в печени, выводится почками.
3. Выведение мочой обеспечивает полное очищение организма от препарата спустя 24 часа после последнего приема.

Эуфиллин – показания к применению

Часто Эуфиллин детям и взрослым назначают при:

• бронхиальной астме;
• хронической обструктивной болезни легких;
• легочной гипертензии;
• ночном апноэ;
• обструктивном бронхите;
• эмфиземе легких;
• сердечной астме и застойных явлениях, недостаточности кровообращения;
• гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Инструкция по применению описывает абсолютные противопоказания к применению данного препарата, которые существуют при следующих состояниях:

• период лактации;
• аритмия;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• нарушение работы печени или почек;
• острая порфирия;
• обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
• гипертензия, гипотензия в тяжелых формах;
• геморрагический инсульт.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток внутрь взрослым назначается по 150 мг за один раз от одного до трех раз в сутки согласно инструкции. Длительность приема определяется врачом, но не превышает 2 месяцев. Дозировку Эуфиллина для детей от 3 лет рассчитывает врач. Парентеральное применение лекарства осуществляется введением растворов (уколы) и ингаляциями. Вводят внутривенно и внутримышечно согласно инструкции по применению:

• внутривенные уколы делают с раствором глюкозы – Эуфиллин внутривенно вводят медленно, по 5-10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 2,4%;
• внутримышечные уколы Эуфиллина могут осуществлять растворами с концентрацией 12% (2-3 мл) или 24% (1-1,5 мл).

Эуфиллин для ингаляций назначают для снятия спазмов. Благодаря расслаблению гладких мышц снимается спазм бронхов, улучшается выведение мокроты. В современной медицинской практике эффективность таких ингаляций не доказана, поскольку, по мнению врачей, вещество аминофиллин действует на мышцы бронхов только при попадании в кровоток, чего не происходит в процессе ингаляции.

Особые указания

Назначают Эуфиллин с осторожностью пациентов, у которых диагностированы:

• сердечная недостаточность, когда наблюдается нарушение сокращения миокарда;
• почечная недостаточность;
• вирусная инфекция;
• заболевания желудка, двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• пневмония.

Во время лечения препаратом Эуфиллин необходимо ограничить употребление кофеинсодержащих напитков, воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрой психомоторной реакции. Лекарство в порошке не совестимо с веществами, которые обладают кислой реакцией (аскорбиновой и никотиновой кислотами), азотсодержащими органическими веществами.

При беременности

Препарат на основе аминофиллина может применяться для лечения во время беременности. Назначают Эуфиллин для лечения тяжелых бронхоспазмов у беременных, плацентарной недостаточности и других состояний, которые могут вызывать угрозу жизни женщины. В инструкции указано, что лекарство обладает токолитическим эффектом, поэтому применяется для снижения стимуляции мышц матки и предотвращения преждевременных родов. Организм новорожденного после воздействия препарата может столкнуться с явлением интоксикации, но на рост и развитие плода лекарство не влияет.

В детском возрасте

Согласно инструкции по применению, ребенку до 3 лет Эуфиллин в таблетках противопоказан, а инъекции назначаются при тяжелых случаях апноэ. Действующее вещество препарата расслабляет дыхательные мышцы, снижает тонус сосудов (в основном расслабляет сосуды мозга, сосуды почек), расслабляет мускулатуру бронхов, поэтому он эффективен для лечения приступов астмы у ребенка и гипертонуса мышц, когда другие медикаменты не помогают. Назначают деткам до года для устранения задержки в развитии при нарушении мозгового кровообращения.

Взаимодействие с препаратами

Повышается вероятность проявления побочных эффектов, если применять лекарство Эуфиллин совместно с:

• глюкокортикостероидами;
• кстантинами;
• бета-адреностимуляторами;
• средствами, возбуждающими ЦНС;
• минералокортикостероидами.

Требуется снижение дозы аминофиллина при параллельном приеме:

• некоторых групп антибиотиков (макролидов, линкомицинов);
• этанола,
• дисульфирама;
• аллопуринола;
• фторхинолонов;
• циметидина;
• рекомбинантного интерферона альфа;
• при вакцинации против гриппа.

Употребление сорбентов препятствует всасыванию препарата Эуфиллин, поэтому совместный прием данного лекарственного средства с сорбентами не рекомендуется. Требуется повышение дозы препарата Эуфиллин при применении лекарств, которые повышают клиренс аминофиллина:

• противодиарейных препаратов, энтеросорбентов;
• рифампицина;
• сульфинпиразона;
• изониазида,
• фенобарбитала,
• фенитоина,
• карбамазепина;
• аминоглутетимида;
• пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов;
• морацизина.

Побочные действия

Среди побочных явлений после лечения данным препаратом могут быть:

• нарушение сна;
• беспокойство;
• дрожание рук;
• при приеме внутрь – тошнота, понос, рвота;
• внутривенно – головокружение, учащенное сердцебиение, судороги, резкое падение артериального давления.